DE3836849A1 - Praeparat, kosmetisches sonnenschutzpraeparat sowie verfahren zum einbringen einer wirksubstanz in die haut - Google Patents
Praeparat, kosmetisches sonnenschutzpraeparat sowie verfahren zum einbringen einer wirksubstanz in die hautInfo
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Description
Die vorliegende Erfindung befaßt sich mit einem Präparat
zum Einbringen mindestens einer Wirksubstanz zur Bräunebeeinflussung
in die Oberhaut, und weiter mit einem
kosmetischen Sonnenschutzpräparat sowie einem Verfahren
zum Einbringen mindestens einer Wirksubstanz zur Bräunebeeinflussung
in die Oberhaut.
Kosmetische Wirksubstanzen, insbesondere die Hautbräunung
beeinflussende Stoffe werden heute in den verschiedensten
Formen, wie wäßrige oder ölige Lösungen, Emulsionen,
Gele usw. vorgelegt und zusammen mit weiteren Zusatzstoffen
als sog. Präparate auf der oder in die Oberhaut
aufgetragen resp. eingebracht. Diese Präparate können
Cremen, Öle, Aerosole usw. sein, die je nach Verwendungszweck
oder Art der Anwendung präpariert sind. Bei einer
Vielzahl dieser kosmetischen Präparate besteht der Nachteil,
daß nur die obersten Zellschichten der Oberhaut behandelt
werden, jedoch eine gezielte Behandlung des Bereiches,
wo die Pigmentzellen sind, sehr schwer möglich ist.
Es muß daher ein Vielfaches der zur Behandlung benötigten
Wirksubstanz mit dem Präparat der Haut oder dem Körper
zugesetzt werden. Insbesondere bei Sonnenschutzpräparaten
oder genereller bei hautbräunungs-beeinflussenden
Präparaten muß nicht der gesamte Bereich der Haut behandelt
werden, sondern gezielt nur diejenige Schicht
der Oberhaut, in welcher sich die Melanouyten befinden,
welche für die Bildung des Melamins resp. für die Bräunung
der Haut verantwortlich ist.
In den oben erwähnten, üblich verwendeten Eintragungsformen
der Wirksubstanz wird unnötigerweise der ganze
Bereich der Haut beansprucht, womit ein Mehrfaches an
effektiv benötigter bräunungs-beeinflussender Wirksubstanz
in die Haut eingebracht wird, um im spezifischen
Bereich die notwendige Konzentration zu erreichen.
Es ist daher eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung,
ein Präparat zu schaffen, mit welchem eine möglichst
kleine Menge an Wirksubstanz gezielt in den zu behandelnden
Bereich der Oberhaut zugeführt werden kann.
Erfindungsgemäß wird dies durch ein Präparat nach dem
Wortlaut, vorzugsweise nach mindestens einem der Ansprüche,
insbesondere nach Anspruch 1, gelöst.
Auf der Suche nach einer geeigneten Eintragungsform
resp. von geeigneten Trägern für Wirksubstanzen zum
Einbringen in die Haut wurden überraschenderweise Liposome
gefunden, die aus der Medizin als mögliche Arzneimittel-
Träger bereits bekannt sind. Allerdings haben Liposome
beim Transport von Arzneimitteln nicht die erhofften
und gewünschten Wirkungen für die Heilung von Krankheiten
mit sich gebracht. Es hat sich gezeigt, daß Liposome
als Arzneiträger ins Kreislaufsystem gegeben dieses
nicht verlassen können. Obwohl die Liposomenwand aus
körpereigenen Phospholipiden aufgebaut ist, werden die
Liposomen durch Immunsystemzellen, unerwartet als fremd
erkannt, aufgefressen und beseitigt.
Demgegenüber hat sich nun beim Einbringen von kosmetischen
Wirksubstanzen überraschenderweise gezeigt, daß mittels
Liposomen als Träger diese Wirksubstanzen gezielt, je
nach mittlerer Größe der Liposomen, in einen bestimmten
Bereich resp. in eine bestimmte Schicht der Haut
transportiert werden können.
Liposome sind künstliche, aus einer oder mehreren Phospholipid-Doppelschichten
bestehende kleine Hohlkügelchen,
die im Innern eine wäßrige Lösung enthalten.
Unter Phospholipiden versteht man Stoffe, die aus Fettsäuren,
Glyzerin, Phosphorsäure und einer organischen
Base, z. B. Cholin, aufgebaut sind. Eines von den bekanntesten
Phospholipiden ist z. B. Lecithin.
Ein Phospholipid-Molekül besitzt einen hydrophoben,
also einen wasserabstoßenden Teil, der aus zwei Fettsäuren
besteht, und einen hydrophilen, also einen wasseranziehenden
Teil, der aus Phosphorsäure und einer organischen
Base aufgebaut ist. Beim Schütteln von Phospholipiden
mit Wasser ordnen sich die Moleküle zu einer Doppelschicht
an. Die wasserabstoßenden Teile richten
sich nach innen und die wasseranziehenden Teile nach
außen der doppelschichtigen Wand. Also, die Wand eines
Liposoms, wenn man sie von außen nach innen betrachtet,
besteht aus einem hydrophilen, zwei hydrophoben Teilen
und wieder einem hydrophilen Teil.
Die Größe der so hergestellten Liposome variiert je
nach der angewandten Methode und des verwendeten Phospholipids
zwischen 0,02 bis 5 Mikrometern. Dank dem spezifischen
Verhalten von Phospholipiden gegenüber Wasser
bilden sich Liposome, die mit Wasser oder wäßrigen
Lösungen von Substanzen beladen werden können, wie erfindungsgemäß
vorgeschlagen mit Wirksubstanzen für
die Bräunebeeinflussung der Haut.
Weiter wird erfindungsgemäß vorgeschlagen, daß Wirksubstanzen
zur Beeinflussung der Hautbräunung mindestens
teilweise in Liposomen als deren Träger enthalten
sind.
Weiter wird ein kosmetisches Sonnenschutzpräparat vorgeschlagen,
welches nebst mindestens einem UV-Filter
mindestens eine die Bräunung der Haut fördernde Wirksubstanz,
mindestens teilweise in Liposomen als deren
Träger enthält.
Umgezielt den Bereich der Haut zu erreichen, in welchem
die Melanozyten liegen, die für die Bildung des Melanins
resp. für die Hautbräunung verantwortlich sind, wird
vorgeschlagen, daß die Liposome einen mittleren Durchmesser
von 10 bis 300 Nanometern, vorzugsweise 10 bis 100 Nanometer,
umfassen. Es wird weiter ein Verfahren zum Einbringen
mindestens einer Wirksubstanz in die Haut vorgeschlagen,
in dem diese Wirksubstanz mindestens teilweise mittels
Liposomen in die Haut eingetragen wird, wo sie durch
Auftrennen oder Ausstülpen der Liposomen freigesetzt
wird und an die Melanozyten oder deren Umgebung abgegeben
wird.
Weiter wird ein Präparat vorgeschlagen, welches als
Wirksubstanz Tyrosin und/oder mindestens ein Tyrosin-
Derivat der folgenden Formel
enthält.
Weiter wird ein Sonnenschutzpräparat vorgeschlagen,
welches als Wirksubstanz mindestens eines der folgenden
Tyrosin-Derivate
worin
R₁ = H-, CH₃-(CH₂) x - mit x = 1, 2, . . . -20 und
R₂ = CH₃CO-, CH₃-(CH₂) y CO-, mit y = 1, 2 . . . -20 ist,
enthält.
R₁ = H-, CH₃-(CH₂) x - mit x = 1, 2, . . . -20 und
R₂ = CH₃CO-, CH₃-(CH₂) y CO-, mit y = 1, 2 . . . -20 ist,
enthält.
Analog kann ein Sonnenschutzpräparat ebenfalls als Wirksubstanz
Tyrosin-D-Glucose-Ester und/oder L-Tyrosin-Arginat
enthalten.
Zur Beschleunigung der Melanin-Bildung in der Haut wird
weiter vorgeschlagen, daß ein Sonnenschutzpräparat
Tyrosinase als Enzym enthält.
Ein weiter vorgeschlagenes Sonnenschutzpräparat enthält
mindestens einen UV-Filter und als Wirksubstanz einen
Aktivator und mindestens Tyrosin und/oder ein Tyrosin-
Derivat der nachstehenden Formeln
worin
R₁ = H-, CH₃-(CH₂) x - mit x = 1, 2, . . . -20 und
R₂ = CH₃CO-, CH₃-(CH₂) y CO-, mit y = 1, 2 . . . -20 ist,
und/oder Tyrosin-D-Glycose-Ester und/oder L-Tyrosin- Arginat.
R₁ = H-, CH₃-(CH₂) x - mit x = 1, 2, . . . -20 und
R₂ = CH₃CO-, CH₃-(CH₂) y CO-, mit y = 1, 2 . . . -20 ist,
und/oder Tyrosin-D-Glycose-Ester und/oder L-Tyrosin- Arginat.
Im weiteren wird ein Präparat vorgeschlagen, welches
als Wirksubstanz mindestens ein Melanozyten stimulierendes
Hormon umfaßt.
Als Aktivator-Wirksubstanz in einem Sonnenschutzpräparat
wird ein Alkali- und/oder Erdalkalisalz einer Adenosin-
5′-phosphorsäure und/oder ein Gemisch eines Alkali-
und/oder Erdalkalisalzes einer Adenosin-5′-phosphorsäure
mit dem entsprechenden Hydrogenphosphat der nachstehenden
Formeln
(ATP-Salz)
(ADP-Salz) + AK H₂PO₄ oder EAK HPO₄
(AMP-Salz) + 2 AKH₂PO₄ oder EAK HPO₄
worin AK = Alkalielement und EAK = Erdalkalielement ist, und/oder ein Butylester einer Adenosin- 5′-phosphorsäure der nachstehenden Formeln ATP-di-n-butylester
worin AK = Alkalielement und EAK = Erdalkalielement ist, und/oder ein Butylester einer Adenosin- 5′-phosphorsäure der nachstehenden Formeln ATP-di-n-butylester
ADP-di-n-butylester
AMP-n-butylester
wobei Bu = Butyl ist, vorgeschlagen.
Ebenfalls als Aktivator wird Riboflavin (6,7-Dimethyl-9-
ribityl-isoalloxazin) der folgenden Formel
oder dessen Derivate vorgeschlagen.
Als Aktivator in einem Sonnenschutzpräparat kommt ebenfalls
ein Purin, wie beispielsweise Xantin, Theophyllin,
Theobromin oder Coffein, in Frage.
Folgerichtig wird entsprechend ein Sonnenschutzpräparat
vorgeschlagen, das mindestens einen UV-Filter und als
Wirksubstanz mindestens Tyrosin und/oder ein Tyrosin-
Derivat sowie als Aktivator mindestens eine der oben
vorgeschlagenen Verbindungen enthält.
Das Präparat zur Bräunungsbeeinflussung der Haut muß
nicht gezwungenermaßen ein bräunungsförderndes Präparat
sein, da die darin enthaltenen Wirksubstanzen ebenso
bräunungshemmend sein können.
Entsprechend wird als Wirksubstanz in einem derartigen
Präparat Vitamin C vorgeschlagen. Als weitere Wirksubstanz
zur Bräunungshemmung der Haut wird Calziumascorbat
vorgeschlagen. In einem weiteren derartigen Präparat
kann als Wirksubstanz Cystein vorliegen, um die Bräunungshemmung
in der Haut zu bewirken. Ebenso können Kombinationen
derartiger bräunungshemmender Wirkstoffe aus
der Klasse der Reduktion verwendet werden.
Anschließend wird nun anhand von einigen Rezepturbeispielen
von erfindungsgemäßen Präparaten betreffend
die Bräunungsbeeinflussung der Haut die Erfindung näher
erläutert.
Beispiel 1 betrifft die Herstellung eines Wirkstoffkonzentrates,
d. h. das Einbringen von Wirksubstanzen in Liposome,
resp. die Bildung der Liposome, die die Wirksubstanz
enthalten.
Eine Lösung, beispielsweise bestehend aus 5% N-Acetyl-
L-tyrosin, 0,9% Natriumhydroxid, 0,5% Adenosintriphosphat
Dinatriumsalz, in welcher 4% Sojalecitin suspendiert
wurden, wird mit einem Hochdruckhomogenisator, beispielsweise
des Fabrikates Mikrofluidizier, durch einen oder
mehrere Durchgänge homogenisiert. Mit diesem Verfahren
lassen sich Liposome gemäß den Ansprüchen mit einer Teilchengröße
zwischen 10 und 300 nm, je nach Herstellungsbedingungen,
produzieren. Gegebenenfalls wird die geforderte
Teilchengröße der Liposome, resp. die gewünschte
Fraktion, mittels Zentrifugieren erhalten.
Analog zu Beispiel 1 kann ein Wirkstoffkonzentrat erhalten
werden, indem eine Lösung aus 1% Tyrosin, 4% Tyrosinstearylester,
0,6% 6,7-Dimethyl-9-ribityl-isoalloxazin,
in welcher wiederum 4% Sojalecithin suspendiert wurden,
im Hochdruckhomogenisator homogenisiert wird. Die gewünschte
Teilchengrößenfraktion wird wiederum beispielsweise
durch Zentrifugieren erhalten.
Beispiel 3 (Sonnenschutzgel) | |||
Wirkstoffkonzentrat gemäß Beispiel 1 oder 2 | |||
10,0 Gew.-% | |||
Ethoxylierter p-Aminobenzoesäureester | 10,0 Gew.-%| | Polyglycol 400 | 5,0 Gew.-% |
Carbopol 940 | 1,0 Gew.-% | ||
Triethanolamin | 1,8 Gew.-% | ||
Imidazolidinylharnstoff | 0,3 Gew.-% | ||
Parfumöl | q. s. | ||
Wasser ad | 100,0 Gew.-% |
Beispiel 4 (Sonnenschutzcreme) | |
Wirkstoffkonzentrat gemäß Beispiel 1 oder 2 | |
10,0 Gew.-% | |
Ölsäureoleylester | 7,0 Gew.-% |
Lanolin | 6,0 Gew.-% |
Paraffinöl | 6,0 Gew.-% |
Polyvinylalkohol | 3,0 Gew.-% |
Polyoxyäthylenstearat | 2,6 Gew.-% |
Bienenwachs | 2,5 Gew.-% |
Glycerin | 2,0 Gew.-% |
Stearylalkohol | 2,0 Gew.-% |
2-Ethoxyethyl-p.metoxy-zimtsäureester | 2,0 Gew.-% |
Cetylalkohol | 1,2 Gew.-% |
Proteinhydrolysat | 1,0 Gew.-% |
3-(4-Methylbenzyliden)-Campher | 1,0 Gew.-% |
p-Oxy-Benzoesäure-propylester | 0,4 Gew.-% |
Parfum | 0,4 Gew.-% |
Wasser ad | 100,0 Gew.-% |
Die angeführten Rezepturen umfassen nur einige Wirksubstanzen
und mögliche Beispiele von kosmetischen Präparaten.
Selbstverständlich lassen sich diese beispielsweise angeführten
Rezepturen auf alle beanspruchten Wirksubstanzen
und darüber hinaus auch auf weitere, allgemein bekannte,
bräunungsbeeinflussende Wirkstoffe übertragen. Auch die
Präparation ist beliebig auf andere Anwendungsformen ausdehnbar.
Claims (16)
1. Präparat, vorzugsweise nach mindestens einem der
Ansprüche, zum Einbringen mindestens einer Wirksubstanz
zur Hautbräunebeeinflussung in die Oberhaut, dadurch
gekennzeichnet, daß die Wirksubstanz mindestens teilweise
in Liposomen als deren Träger enthalten ist.
2. Kosmetisches Sonnenschutzpräparat, vorzugsweise
nach mindestens einem der Ansprüche, wie nach Anspruch
1, dadurch gekennzeichnet, daß es mindestens eine die
Bräunung der Haut fördernde Wirksubstanz, mindestens
teilweise in Liposomen als deren Träger vorliegend,
und mindestens einen UV-Filter enthält.
3. Kosmetisches Sonnenschutzpräparat, vorzugsweise
nach mindestens einem der Ansprüche, wie nach Anspruch
1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß die Liposomen
einen mittleren Durchmesser von 10-300 nm (Nanometer),
vorzugsweise 10-100 nm umfassen.
4. Verfahren, vorzugsweise nach mindestens einem der
Ansprüche, zum Einbringen mindestens einer Wirksubstanz
zur Hautbräunebeeinflussung in die Oberhaut, dadurch
gekennzeichnet, daß sie mindestens teilweise mittels
Liposomen in die Haut eingetragen wird, wo sie durch
Auftrennen oder Aufstülpen der Liposomen in die Pigmentzellen
oder deren Umgebung freigesetzt wird.
5. Präparat, vorzugsweise nach mindestens einem der
Ansprüche, wie nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch
gekennzeichnet, daß es als Wirksubstanz Tyrosin
und/oder mindestens ein Tyrosin-Derivat der folgenden
Formel
enthält.
6. Präparat, vorzugsweise nach mindestens einem der
Ansprüche, wie nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch
gekennzeichnet, daß es als Wirksubstanz mindestens
eines der folgenden Tyrosin-Derivate
worin
R₁ = H-, CH₃-(CH₂) x - mit x = 1, 2, . . . -20 und
R₂ = CH₃CO-, CH₃-(CH₂) y CO-, mit y = 1, 2 . . . -20 ist,
enthält.
R₁ = H-, CH₃-(CH₂) x - mit x = 1, 2, . . . -20 und
R₂ = CH₃CO-, CH₃-(CH₂) y CO-, mit y = 1, 2 . . . -20 ist,
enthält.
7. Präparat, vorzugsweise nach mindestens einem der
Ansprüche, wie nach einem der Ansprüche 1 bis 3, 5 oder
6, dadurch gekennzeichnet, daß es als Wirksubstanz
Tyrosin-D-Glucose-Ester und/oder L-Tyrosin-Arginat enthält.
8. Präparat, vorzugsweise nach mindestens einem der
Ansprüche, wie nach einem der Ansprüche 1 bis 3, 5,
6 oder 7, dadurch gekennzeichnet, daß die Wirksubstanz
Tyrosinase als Enzym umfaßt.
9. Kosmetisches Sonnenschutzpräparat, vorzugsweise
nach mindestens einem der Ansprüche, wie nach einem
der Ansprüche 1 bis 3, 5 bis 8, dadurch gekennzeichnet,
daß es mindestens einen UV-Filter und als Wirksubstanz
einen Aktivator und mindestens Tyrosin und/oder
ein Tyrosin-Derivat nach einem der Ansprüche 5, 6 oder
7 umfaßt.
10. Präparat, vorzugsweise nach mindestens einem der
Ansprüche, wie nach einem der Ansprüche 1 bis 3, 5 bis
9, dadurch gekennzeichnet, daß es als Wirksubstanz
mindestens ein Melanozyten-stimulierendes Hormon umfaßt.
11. Präparat, vorzugsweise nach mindestens einem der
Ansprüche, wie nach einem der Ansprüche 1 bis 3, 5 bis
10, dadurch gekennzeichnet, daß es als Wirksubstanz
mindestens ein Alkali- und/oder Erdalkalisalz einer
Adenosin-5′-phosphorsäure und/oder ein Gemisch eines
Alkali- und/oder Erdalkalisalzes einer Adenosin-5′-
phosphorsäure mit dem entsprechenden Hydrogenphosphat
der nachstehenden Formeln
(ATP-Salz)
(ADP-Salz) + AK H₂PO₄ oder EAK HPO₄
(AMP-Salz) + 2 AK H₂PO₄ oder EAK HPO₄
worin AK = Alkalielement und EAK = Erdalkalielement ist, und/oder ein Butylester einer Adenosin- 5′-phosphorsäure der nachstehenden Formeln ATP-di-n-butylester ADP-di-n-butylester AMP-n-butylester wobei Bu = Butyl ist, enthält.
worin AK = Alkalielement und EAK = Erdalkalielement ist, und/oder ein Butylester einer Adenosin- 5′-phosphorsäure der nachstehenden Formeln ATP-di-n-butylester ADP-di-n-butylester AMP-n-butylester wobei Bu = Butyl ist, enthält.
12. Präparat, vorzugsweise nach mindestens einem der
Ansprüche, wie nach einem der Ansprüche 1 bis 3, 5 bis
11, dadurch gekennzeichnet, daß es als Wirksubstanz
Riboflavin (6,7-Dimethyl-9-ribityl-isoalloxazin) der
folgenden Formel
oder Derivate davon enthält.
13. Präparat, vorzugsweise nach mindestens einem der
Ansprüche, wie nach einem der Ansprüche 1 bis 3, 5 bis
12, dadurch gekennzeichnet, daß es als Wirksubstanz
mindestens ein Purin, wie beispielsweise Xantin,
Theophyllin, Theobromin oder Coffein enthält.
14. Kosmetisches Sonnenschutzpräparat, vorzugsweise
nach mindestens einem der Ansprüche, wie nach einem
der Ansprüche 1 bis 3, 5 bis 13, dadurch gekennzeichnet,
daß es mindestens einen UV-Filter und als Wirksubstanz
mindestens Tyrosin und/oder ein Tyrosin-Derivat
sowie als Aktivator mindestens ein Adenosin 5-Phosphorsäurederivat
nach einem der Ansprüche 12,13 oder14
enthält.
15. Präparat, vorzugsweise nach mindestens einem der
Ansprüche, wie nach einem der Ansprüche 1 oder 3, dadurch
gekennzeichnet, daß es eine bräunungshemmende Wirksubstanz
enthält.
16. Präparat, vorzugsweise nach mindestens einem der
Ansprüche, wie nach einem der Ansprüche 1, 3 oder 15,
dadurch gekennzeichnet, daß es als Wirksubstanz Vitamin
C und/oder Calziumascorbat und/oder Cystein und/oder
andere Reduktone enthält.
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