FR2624374A1 - Preparation, notamment cosmetique antisolaire, et procede pour faire passer une substance active dans la peau - Google Patents

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Abstract

Pour faire passer des substances actives destinés à exercer une influence sur le bronzage de la peau dans la région de l'épiderme, dans laquelle se trouvent les cellules à pigments, on propose une préparation, dans laquelle la substance active est contenue, au moins en partie, dans des liposomes en tant que support de ladite substance. On propose, de préférence, une dimension de particule pour les liposomes, qui comprend un diamètre moyen de 10 à 300 nm, de préférence, de 10 à 100 nm. La préparation peut être une préparation cosmétique antisolaire, qui comprend, outre au moins un filtre UV, comme substances actives, de la tyrosine et/ou au moins un dérivé de la tyrosine, selon les formules suivantes : (CF DESSIN DANS BOPI) où : - R = H, éthyle, stéaryle; - R1 = H, CH3 -(CH2 )x , avec x = 1, 2, ... 20; et - R2 = CH3 CO, CH3 -(CH2 )y CO, avec y = 1, 2, ... 20, de même qu'un activateur, les substances actives étant contenues, au moins en partie, dans des liposomes en tant que support desdites substances.

Description

aun ^7ueôaaxa 5ajM+oe aouBsoqns le ap aaTessao,9u umaA!T^oa aIlao e
laoddea jed seoxe ua al;.zunb aun Tonb aed ao 'nud el @p saqDnoz saIl sa:no; 9TssaoDu sues 91TUJI Q uo 'snssap-TD saguuol;uau suaalIsanIq; Ss; Tn 4saa;;o sezuvsqns sap uoTonpouiUT,p sa5Joj sal O.AV Ànead e ap abezuoaq np no auTueig el ap uoTI;%woj eI apsaeqesuodsaa quos sallenbsal 'sa;%Xouelgm sae 4ueAnoi; as allanbbl susp 'aUJapTdg,T ap agDnoD el anb iaSTA au sTeM ngad el ap saeDno9 sal seano%. jaT2J sud;Top au uo 'nead el ap aezuoiq al ns auanu aueju un uv5iaxa suoTlJ9sdeJd sap 'uauaI ug2 snîd no saTe-IosT;ue suoT;agd@d sap sen -a suep 'JaîInDT;Jsd u3 uaut+; ne aîwesseaDu aoue;sqns e-. uo%eaedad el ka^A sdîoD al no nead el mns s;oj sa;uTlem îanb;idde DUOp %Top uo s'ueiTd q salnilas sal _uaAnOJ% es@D oauX el opasTA %uamaT% ai iainsse _p 3lTDTJ -}Hp sgai +sa IT,nb sT;-u 'ast:a% %uos asaapTdg,î @p ane;ns u@ snid sal sainlaD @p sat4noo ssa salnas anb %uaIuuoDu,i e i I 'sanbT+@7Lson suoT;Ij-dpjd sae ap aquiou pugîi un suse *uoT;D!idde,p anbTuq-a el ap no uo%;;-71ddgI 3p uo7ouoj ua ssedgid %uos Tnb ' -DSa 'sloso5J sap s-IlTnq s@p 'sa7wD seap aJi; %ueanad suo; %sse2dejd sad uo- dd s@p a-lîsddv uo,I anb ao @ p auioj Pl sno-s 's;;,, ppe sa;ns,p SaAe;uasmuToguoD esap-da, L suep no ans ma-jugd s l uo no snb; ldde s uo;s ' oD;a 'sia5i '3suoFsjnuv sasnalsnq no sasnanbie suOT;nios anb s-aeia 'samvaaTp snLd sIl salJoj sal snos salanwe ainaq,l q %uauasajd as 'nead el ap aSezuoiq al ins aouanljuT aun %ues5axa saoue;sqns saI aTilnoiT;Jed us 'sanbTtesoz 5saTA%4 sazue;sqns sae Àa2ezuoJq al uns aDuanljuT aun;uemJaxa aATmQ azusesqns aun suTou ne awmapTdgl suep uassed aJTj inod epeDood un q,nb a5wue ap 'aiTlosTque anbTIuIsoD uoTIeedqad aun e luasalW%a 'aezuoiq al ins aDuanlylu; sun saDsaxa q asuT$sap aAIDe aDuQ; sqns aun utouI n st-PTdg.i suep jasssd aI;_J q %uPsI^ uoTiejedead sun e a; jodde_ as uo%;uaauT s;uasajd el filVa.d VY NVG AaAILDV NXVú'lSS S -S:I; i{SSVd 3diiIVd.ïPOd
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=n3.+':'3+ ue semosodII sap sUi:p a;J -d a suTo, nu= 'u--
z 9 z%
R, = CHCOC, C.E-,CH,,> CC, avec = 1., 2.
D'une manière analogue, une préparaticr.
antisolaire peut contenir éga!ement, comme substance active,
ester tyrosine-D-glucose et/ou l'arginate de L-tyrosine.
Pour accélérer la formation de mélanine dans la peau, on propose en outre qu'une préparation antisolaire
contienne de la tyrosinase comme enzyme.
Une autre préparation antisolaire proposée contient au moins un filtre UV et, comme substances actives, un activateur et au moins de la tyrosine et/ou un dérivé de la tyrosine, représenté par les formules suivantes: COOR I..l-NH (!) OH dans. laue.e R = H, éthyle, stéaryle; COORI ó00R1 iR2 CH2 l(T: 7 OH o - R = H, CH3-(CH2)x, avec x = 1, 2,... 20; et - R2 = CH3CO, CH3-(CCO,, avec y = 1, 2,.. 20, et/ou l'ester tyrosine-D-glucose et/ou
l'arginate de L-tyrosine.
On propoze enriuite une prép.araticon. q ccmprenc, comme substance active, au moins une hormone stimulant les mélanocytes. Comme substance activeactivatrice dans une préparation antisolaire, on propose un sel alcalin et/ou alcalino-terreux d'un acide adénosine-5'-phosphorique et/ou un mélange d'une sel alcalin et/ou alcalino-terreux d'un acide adénosine-5'phosphorique avec l'hydrogénophosphate correspondant, représenté par les formules suivantes: NH2 l O F7>C 2OPoC -o-- o--o H H (IlIa> 2 AK + ou EAK (sel de!'ATF) NH2 N a 2HH o0 0 - 5--P--a OH
H-O- O -- --0
HI C O- O-
H o H (IIIb) 2 AK ou EAK (sel de 1'ADP) + AK H 2PO4 ou EAK HPO4 H./o H
nao neo.
HN o O HH ( qA I) a qO CHN :[GI ep onbT:IX.nq-u-Tp je 4s3 S nao ngo HO HO-d--O--d-O-d-O- H (RAI>I I1 II l
0 O O H H
N N HN i.LVI ep anb:',A.;nq-u-:p j.x;ss : -=ue.,ns selnujoj s5i ied quasqjdaJ 'nbTiJoqd-oqd -.,-auTsouqpp epToe un,p anbi-lAnq J;s un no/; -I xnaaaa-ouIlTS- ie;uao;pl; = XVS;a uIIeDee Zuamlp = XV Qo OdH XVS noOd 'H XV Z + (dNV.I aP 'Le) O; +V- z/I no +X
(:III),, 0 H
-. - T-I
0 H H
N 9 z Àasezuoaq ap sJna@TqTIuT S@p aJ;@ issne;ua^nad;uaI;uo @11@,nb saAT; De sDue;sqns sal 1D '3izuojq el upsTJoAv uoT;aJdad jd aun;uawgDjoj a@e1 8 swd w,u nead Pl ap a2ezuoaq al ins aouanluu aun jaDjaxa g aquT$sap uoT; ewJedgad el snssap-Tz sgsodoid,ssodmoD sap un su;om ns 'JnaeAT; aumoD 'anb IsuTa 'ausoaX el ap At-iap un no/;a auTsoj% elI ap sutom na 'aAT-De aouPsqns aemoJ ';a Afi 0 aalIT un suTom ne %ual;uoz Tnb 'aaelosT;us uoT; wJedgd aun auqpuodsaJJoD uo5uj ap asodoid uo '%uanbgsuoD imd -augje0D el no auiwoaqoa; el laUTIlJqdoq; el 'auîq;uex el aldaxe ied 'aunoD o'uT-xnd aun -auuoTluam juamae-;ned uo aa;Tlos;u uo;wjaedqjd aun suep jnaeAT;De auwoo 57 -T-aTlaD ap piTjP un no H N eH<v HO -
HO - D - H
HO - D - H
HO - - H
: aueATns anmio$ el aed aequausadai (aUTZxolITgOs 6-IJ%;qTJ L'9-IAUqlIP) aUT;AIjoqTJ el jnaAT;Dg awmuoOD;uawaIP2asodoid uo Cl ai;nq = ns n.o
H O H
rtgo > HO
O-d-O-0-
O t N N dV, ep n gé.1p qnb q - 7 'B 2 9 z De façon correspondante, on propose la vitamine C comme substance active dans une telle préparation. Comme autre substance active pour l'inhibition du bronzage de la peau, on propose l'ascorbate de calcium. Dans une autre prépraration de ce type, peut être présente, comme substance active, de la cystéine, pour provoquer l'inhibition du bronzage de la peau. On peut également utiliser des combinaisons des substance actives inhibant le bronzage
appartenant la famille des réductones.-
Dans ce qui suit, l'invention est expliquée plus en détail à l'aide de quelques exemples de formulations de préparations selon l'invention concernant l'influence sur le
bronzage de la peau.
Exemple de Préparation 1 <Concentré de substance active): L'Exemple 1 concerne la préparation d'un concentré de substance active, autrement dit, l'introduction de substances actives dans des liposomes, soit la formation des
liposomes qui contiennent la substance active.
Une solution. se composant par exemple de 5% de N-acétyl-L-tyrosine, 0,9% d'hydroxyde de sodium, 0,5% de sel disodique d'adénosine-triphosphate, dans laquelle 4% de lécithine de soja ont été mis en suspension, est homogénéisée à l'aide d'un homogénéisateur haute pression, par exemple, de la marque "óMikrofluidizer)", par un ou plusieurs passages en machine. Avec ce procédé, on a pu obtenir des liposomes, ayant une dimension de particule comprise entre 10 et 300 nm, selon les conditions de fabrication. Le cas échéant, la dimension des particules de liposomes exigée, soit la fraction souhaitée, est obtenue au
moyen d'une centrifugation.
Exemple 2 (Concentré de substance active>: D'une manière analogue à l'Exemple 1, on peut préparer un concentré de substance active, en homogénéisant, dans un homogénéisateur haute pression, une solution de 1% de tyrosine, 4% d'ester stéarylique de tyrosine, 0,6% de diméthyi-6,7 ribityl-9 isoalloxazine. dans laquelle on a mis en suspension à nouveau 4% de lécithine de soja. A nouveau, on a obtenu la fraction de dimensions de particule souhaitée par exemple par centrifugation. Exemple 3 (gel antisolaire): Concentré de substance active selon l'Exemple 1 ou 2........
............ 10,0% en poids Ester p-aminobenzoïque éthoxylé..... ....... . 10,0% en poids Polyglycol 400.............................. 5,0% en poids Carbopol 940................................ 1,0% en poids Triéthanolamine............................. 1,8% en poids Imidazolidinylurée.......................... 0.3% en poids..DTD: Huile de parfum.............................q. q.s.
Eau........................... complément à 100,0% en poids Exemple 4 (crème antisolaire): Concentré de substance active selon l'Exemple 1 ou 2.
................... 10,0% en poids Ester oléylique de l'acide oléique.....DTD: ..... 7,0% en poids Lanoline.................................... 6,0% en poids Huile de paraffine.......................... 6,0% en poids Poly(alcool vinylique)....................... 3,0% en poids Stéearate de polyoxyéthylène................. 2,6% en poids Cire d'abeille...............DTD: ............... 2,5% en poids Glycérol....................................DTD: 2,0% en poids Alcool stéarylique.......................... 2,0% en poids Ester éthoxy-2 éthylique de l'acide p-méthoxy cinnamique............ . 2,0% en poids Alcool cétylique............................ 1,2% en poids Hydrolysat protéique........................ 1,0% en poids (Méthyl- 4 benzylidène)-3 camphre............ 1,0% en poids Ester propylique de l'acide p-oxy-benzoïque. 0,4% en poids Parfum...............................DTD: ....... 0,4% en poids Eu35complément à 1000% en poids Eau............... complément & 100,0% en poids Les formulations mentionnées ne comprennent que certaines substances actives et des exemples possibles de préparations cosmétiques. Il va de soi que ces formulations mentionnées 6 titre d'exemples peuvent être transposées à toutes les substance actives décrites, et, en outre, également & d'autres substances actives exerçant une influence sur le bronzage, connues de façon générale. La préparation est également extrapolable à volonté & d'autres..DTD: formes d'utilisation.

Claims (11)

REVENDICATIONS
1 - Préparation visant à faire passer dans l'épiderme au moins une substance active destinée à exercer une influence sur le bronzage de la peau, caractérisée par le fait que la substance active est contenue, au moins en partie, dans des liposomes en tant que support de ladite
substance active.
2 - Préparation cosmétique antisolaire selon la revendication 1, caractérisée par le fait qu'elle contient au moins une substance active favorisant le bronzage de la peau, se trouvant au moins en partie dans des liposomes en tant que support de ladite substance active, et au moins un
filtre UV.
3 - Préparation cosmétique antisolaire selon l'une
des revendications 1 et 2, caractérisée par le fait que les
liposomes présentent un diamètre moyen de 10-300 nm, de
préférence, de 10-100 nm.
4 - Procédé pour faire passer dans l'épiderme au moins une substance active destinée à exercer une influence sur le bronzage de la peau, caractérisé par le fait qu'on fait pénétrer ladite (ou lesdites) substance(s) active<s) au moins en partie à l'aide de liposomes dans la peau, o elle(s) est (ou sont) libérée(s) dans les cellules à pigments ou leur environnement, par dissociation ou
2 retournement des liposomes.
- Préparation selon l'une des revendications 1 à
3, caractérisée par le fait qu'elle contient, comme substance active, de la tyrosine et/ou au moins un dérivé de la tyrosine, représenté par la formule suivante:
COOR
CH-NH2
I2
I (I)
dans laquelle R H, thyle, staryle.H
dans laquelle Ré H. éthyle, stéeryle.
6 - Préparation selon l'une des revendications 1 à
3, caractérisée par le fait qu'elle contient, comme
substance active, au moins un dérivé de la tyrosine.
représenté par la formule suivante: COORI NH-R2
02 (II)
OH o - R = H, CH 3-(CH2)x, avec x = 1, 2,... 20 et R1 ' 2x
- R = CH3CO, CH3-(CH2)yCO, avec y = 1, 2... 20.
2 H3C C3- <C2>y
7 - Préparation selon l'une des revendications 1 à
3, 5 et 6, caractérisée par le fait qu'elle contient, comme substance active, l'ester tyrosine-D-glucose et/ou
l'arginate de L-tyrosine.
2e 8 - Préparation selon l'une des revendications 1 à
3, 5, 6 et 7, caractérisée par le fait que la substance
active comprend de la tyrosinase comme enzyme.
9 - Préparation cosmétique antisolaire selon l'une
des revendications 1 à 3 et 5 à 8, caractérisée par le fait
- qu'elle comprend au moins un filtre UV et, comme substance active, un activateur et au moins de la tyrosine et/ou un dérivé de la tyrosine tel que défini à l'une des
revendications 5 à 7.
- Préparation selon l'une des revendications 1
à 3 et 5 à 9, caractérisée par le fait qu'elle comprend comme substance active, au moins une hormone stimulant les mélanocytes.
11 - Préparation selon l'une des revendications 1
à 3 et 5 & 10, caractérisée par le fait qu'elle contient, comme substance active, au moins un sel alcalin et/ou alcalino-terreux d'un acide adénosine-5' -phosphorique et/ou un mélange d'un sel alcalin et/ou alcalino-terreux d'un acide adénosine-5'- phosphorique avec l'hydrogénophosphate correspondant, représenté par les formules suivantes:
NH2
N o o
-0-- -- O--P --O--P --OH
OH O- À O - - >
CH2 o- H(IIIa)
H O H
2 AK+ ou EAK2+ (sel de 1'ATP)
1 5 NH2
N * %ut)kM
H H 0 0
CH2 - O- P-O-P-O
O- O-
H 0 H (IIIb) 2 AK ou EAK2 (sel de 1'ADP) + AK H 2PO4 ou EAK HPO4 NH7 N... N
N - N
J- - P -O
-O - H o H (IIIc) AK+ ou 1/2 EAK2+ (sel de l'AMP) + 2 AK H2PO4 ou EAK HPO4 o AK = élément alcalin et EAK = élément alcalino-terreux,
et/ou un ester butylique d'un acide adénosine-5'-
phosphorique,. représenté par les formules suivantes: Ester di-nbutylique de 1'ATP NH2
N N
H H 0 0 0 (IVa) i II # U il
1/--- CH2-O--P -0- P -O-P--OH
OH OBu OBu Ester di-n-butylique de 1'ADP
N>12
HN N N (IVb)
H H O O
I It1I ,f cH27O - -O-P-- -[CH H àBu oBu Ester n-butylique de 1'AMP NH;2
N N
N N
H H O (<IVc> H O H
o Bu butyle.
12 - Préparation selon l'une des revendications 1
à 3 et 5 à 11, caractérisée par le fait qu'elle contient, comme substance active, de la riboflavine (diméthyl-6,7 ribityl-9 isoalloxazine), représentée par la formule suivante:
WC - OH
H - C - OH
H - C - OH
H - C - OH
CH2
I (V>
o N 3C NIX -4rNH
ou un dérivé de celle-ci.
13 - Préparation selon l'une des revendications 1
& 3 et 5 à 12, caractérisée par le fait qu'elle contient, comme substance active, au moins une purine, comme, par exemple, la xanthine, la théophylline, la théobromine ou la caféine. 14 - Préparation cosmétique antisolaire selon
l'une des revendications 1 à 3 et 5 à 13, caractérisée par
le fait qu'elle contient au moins un filtre UV et, comme substance active, au moins de la tyrosine et/ou un dérivé de la tyrosine, ainsi que, comme activateur, au moins un dérivé d'adénosine-5'-phosphorique tel que défini & l'une des
revendications 12, 13 ou 14.
- Préparation selon l'une des revendications 1
ou 3, caractérisée par le fait qu'elle contient une
substance active inhibant le bronzage.
16 - Préparation selon l'une des revendications 1,
3 et 15, caractérisée par le fait qu'elle contient, comme substance active, de la vitamine C et/ou de l'ascorbate de
calcium et/ou de la cystéine et/ou d'autres réductones.
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