DE3485843T2 - Sucralfat-suspension zur verwendung in der behandlung von geschwueren. - Google Patents
Sucralfat-suspension zur verwendung in der behandlung von geschwueren.Info
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Description
- Sucralfat ist eine Disaccharidpolysulfat-Aluminiumverbindung, die bei der Behandlung von Duodenal-Geschwüren verwendbar ist. Die Erfindung betrifft die Verwendung von Sucralfat bei der Herstellung einer pharmazeutischen Suspension, die bei der Behandlung von Geschwürzuständen des Esophagus durch orale Verabreichung verwendbar ist.
- Sucralfat ist eine Disaccharidpolysulfat-Aluminiumverbindung, die in US-A-3,432,489 beschrieben wurde. Es wird angenommen, daß Sucralfat 3,4,5,6-Tetra-(polyhydroxyaluminium)-α-D-glycopyranosylsulfat- 2,3,4,5-tetra-(polyhydroxyaluminium)-β-D-fructofuranosidsulfat ist.
- Sucralfat ist bei der Behandlung von Geschwüren im Duodenum verwendbar. Sucralfat steht in Form von Tabletten zur Verfügung, die rasch im Magen zerfallen und das Sucralfat zur Umsetzung mit Geschwürgewebe im Duodenum freisetzen.
- Zur Zeit ist Sucralfat nicht in solcher Form verfügbar, die in wirksamer Weise die Behandlung geschwürartiger Erkrankungen des Esophagus gestattet. Die Schwierigkeit bei der Formulierung einer Sucralfat- Zusammensetzung besteht darin, Sucralfat so zu verabreichen, daß es für den Esophagus verfügbar wird. Man hat Formulierungen, einschließlich flüssige Formulierungen, ohne Erfolg geprüft.
- Es wurde nun gefunden, daß man Sucralfat zur Behandlung von Geschwürgewebe im Esophagus verfügbar machen kann, wenn es als Suspension formuliert wird, die, wenn sie in 0,1 bis 1,0 N Salzsäure gegeben wird, eine zähflüssige, gelartige oder klebrige viskose Masse bildet, die sich am Boden eines Reaktionsgefäßes absetzt.
- Erfindungsgemäß wird die Verwendung einer Disaccharidpolysulfat- Aluminiumverbindung bei der Herstellung einer pharmazeutischen Suspension bereitgestellt, die bei der Behandlung von Geschwürzuständen des Esophagus durch orale Verabreichung verwendbar ist, wobei die Suspension eine pharmazeutisch wirksame Menge einer Disaccharidpolysulfat-Aluminiumverbindung mit 7 bis 13 % Schwefel und 11 bis 24 % Aluminium pro Molekül und ein pharmazeutisch annehmbares Suspendiermittel in einer wäßrigen Suspension umfaßt und wobei die Suspension eine viskose Masse bilden kann, wenn sie in 0,2 bis 1,0 N Salzsäure, insbesondere 0,5 N Salzsäure gegeben wird.
- Die Suspension kann zusätzlich formgebende Mittel, Konservierungsstoffe, Antischaummittel, Geschmacks- und Färbemittel enthalten.
- Die Erfindung wird mit besonderem Bezug auf Sucralfat beschrieben. Jedoch können auch andere Mittel, gemäß US-A-3,432,489, zur Behandlung von Geschwüren im Sinne der vorliegenden Erfindung verwendet werden. Das heißt die Verwendung einer beliebigen Disaccharidpolysulfat- Aluminiumverbindung mit 7 bis 13 % Schwefel und 11 bis 24 % Aluminium pro Molekül liegt im Bereich der vorliegenden Erfindung.
- Vorzugsweise ist das Mittel eine Suspension von Sucralfat. Die Suspension liegt in einer Form vor, in der Sucralfat nach oraler Verabreichung mit Geschwürgewebe im Esophagus zu reagieren vermag, im Gegensatz zu Sucralfatformulierungen des Standes der Technik, bei denen Sucralfat bis zum Erreichen des Magens und des Duodenums nicht freigesetzt wird.
- Die einzigen Einschränkungen betreffend Menge und Art der zur Durchführung der Erfindung verwendbaren Suspendiermittel, sind 1) daß diese pharmazeutisch annehmbar sind und 2) daß die erhaltene Suspension, falls mit Sucralfat verwendet, nach der Zugabe zu 0,2 bis 1 N Salzsäure eine klebrige viskose Masse bildet, die sich zumindest teilweise am Boden des Reaktionsgefäßes absetzt. Falls nach Zugabe zur Salzsäure die Teilchen suspendiert bleiben oder keine Reaktion mehr stattfindet, ist die Suspension für den erfindungsgemäßen Zweck nicht geeignet. Die Bedeutung der Bildung der zähflüssigen Masse ist noch nicht völlig geklärt. Jedoch liefern Sucralfatformulierung mit dieser Charakteristik Sucralfat an beliebige Geschwürgewebe, mit denen die Suspension nach der Verabreichung in Berührung kommt, d.h. das Sucralfat ist in der Lage mit Geschwürgeweben zu reagieren so bald es die Mundhöhle passiert hat.
- Die Sucralfatsuspension kann aus verschiedensten Suspendiermitteln formuliert werden, einschließlich Gummis, Cellulosen, Tone und Kieselsäuren und bestimmter Polymerisate, insbesondere Vinyl- oder Acrylpolymere, wobei diese Aufzählung jedoch nicht begrenzt ist. Nachstehend sind repräsentative pharmazeutisch annehmbare Suspendiermittel aufgezählt, die in dieser Erfindung Anwendung finden können: Akaziengummi, Agar, Alginsäure, Carrageenan, Guar, Pectin, Tragacanth, Xanthan, Natriumcarboxymethylcellulose, Hydroxypropylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose, Methylcellulose, mikrokristalline Cellulose, Aluminiummagnesiumsilikat, Bentonit, Hectorit, Kaolin, kolloidale Kieselsäure, Polyacrylsäure, Polyvinylalkohol und Polyvinylpyrrolidonpolymerisate.
- Die Suspension kann Suspensionszusatzmittel enthalten, die die Qualität des Produkts und die Verträglichkeit für Patienten verbessern. Inhaltsstoffe wie (jedoch nicht begrenzend) Glycerin, Sorbit, Glucose und Zucker können zugegeben werden, um die Suspensionsform zu verbessern. Konservierungsstoffe wie (jedoch nicht begrenzend) Benzalkoniumchlorid, Benzylalkohol, Parahydroxybenzoesäureester und Sorbinsäuren und deren Salze können zugegeben werden, um das Mikroorganismuswachstum zu unterdrücken. Antischäummittel, wie Silikone können zugegeben werden, um die Schaumbildung zu vermindern, falls das Produkt vor dem Gebrauch geschüttelt wird. Schließlich können Geschmacksstoffe und Farbstoffe zur Verbesserung des Wohlgeschmacks zugegeben werden.
- In einer bevorzugten Anwendung wird Sucralfat mit mikrokristalliner Cellulose, kolloidaler Kieselsäure und/oder Methylcellulose als Suspendierungsmittel formuliert. Eine bevorzugte Formulierung und für den erfindungsgemäßen Zweck verwendbare Variationen davon (d.h. jene, die eine geeignete Säurereaktion aufweisen) sind die nachstehenden: Inhaltsstoff Konzentration % Gewicht/Volumen Erlaubte Bereiche % Gewicht/Volumen Sucralfat Mikrokristalline Cellulose NF Kolloidale Kieselsäure NF Methylcellulose USP, 4 PAS Sorbit 70 % Methylparaben Glycerin 99,5 % Simethicon 30 % Emulsion Wasser DI Filt. Gesamt: * Q.S. zum wirksamen Gehalt
- In den vorstehenden Formulierungen sind Sorbit und Glycerin Formgebungsmittel; Methylparaben ist ein Konservierungsstoff und Simethicon dient als Antischaummittel. Mikrokristalline Cellulose, Kieselsäure und Methylcellulose sind Suspendiermittel.
- Das nachstehende Beispiel erläutert die Erfindung. Sofern nicht anders ausgewiesen, sind Prozentangaben im Beispiel oder an anderer Stelle in dieser Beschreibung Gewichtsprozente/Volumen.
- Die nachstehende Zusammensetzung, die eine klebrige viskose Masse bildet, falls sie zu 0,5 N Salzsäure gegeben wird, liegt im Bereich der Erfindung: Inhaltsstoffe % Gewicht/Volumen Sucralfat Methylcellulose (0,4 Pas) Methylcellulose (4 Pas) kolloidale Kieselsäure mikrokristalline Cellulose Aluminiummagnesiumsilikat Methylparaben Propylparaben Glycerin Sorbit 70 % Simethicon 30 % Wasser Gesamt
Claims (6)
1. Verwendung einer
Disaccharidpolysulfat-Aluminiumverbindung zur Herstellung einer pharmazeutischen
Suspension zur Anwendung bei der Behandlung, durch orale
Verabreichung, von Geschwürzuständen des Esophagus,
wobei die Suspension eine pharmazeutisch wirksame
Menge einer Disaccharidpolysulfat-Aluminiumverbindung
mit 7 bis 13 % Schwefel und 11 bis 24 % Aluminium pro
Molekül und ein pharmazeutisch annehmbares
Suspendiermittel in einer wäßrigen Suspension umfaßt
und wobei die Suspension eine viskose Masse bilden
kann, wenn sie in 0,2 bis 1,0 N Salzsäure gegeben
wird.
2. Verwendung nach Anspruch 1, worin die
Disaccharidverbindung Sucralfat ist.
3. Verwendung nach Anspruch 1 oder 2, worin das
Suspendiermittel wenigstens ein Gummi, eine Zellulose, eine
Tonerde, ein Kieselgel oder ein Vinyl- oder
Acrylpolymer ist.
4. Verwendung nach Anspruch 3, worin das Suspendiermittel
aus Akaziengummi, Agar, Alginsäure, Carrageen, Guar,
Pectin, Traganth und Xanthan ausgewählt ist.
5. Verwendung nach Anspruch 1, worin Sucralfat mit
wenigstens einem aus mikrokristalliner Zellulose,
kolloidalem Siliciumdioxid und Methylzellulose als
Suspendiermittel formuliert ist.
6. Verwendung nach Anspruch 5, worin die Suspension eine
wäßrige Suspension mit 10 % G/V Sucralfat unter
Verwendung eines aus 1 % G/V mikrokristalliner Zellulose,
0,2 % G/V kolloidalem Siliciumdioxid und 0,25 % G/V
Methylzellulose (4 Pas) zusammengesetzten
Suspendiermittels in Kombination mit 20 % G/V Sorbit
(70 %) und 9,9 % G/V Glycerin (99,5 %) als
Körperbildungsmittel, 0,2 % G/V Methylparaben als
Konservierungsmittel und 0,3 Simethicon (30 %ige Emulsion)
als Antischaummittel ist.
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