DE3402930A1 - Verwendung von vitamin e - Google Patents

Verwendung von vitamin e

Info

Publication number
DE3402930A1
DE3402930A1 DE19843402930 DE3402930A DE3402930A1 DE 3402930 A1 DE3402930 A1 DE 3402930A1 DE 19843402930 DE19843402930 DE 19843402930 DE 3402930 A DE3402930 A DE 3402930A DE 3402930 A1 DE3402930 A1 DE 3402930A1
Authority
DE
Germany
Prior art keywords
vitamin
anal
suppositories
alpha
contain
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Withdrawn
Application number
DE19843402930
Other languages
English (en)
Inventor
Roshdy Dipl.-Chem. Dr. 5000 Köln Ismail
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Individual
Original Assignee
Individual
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Individual filed Critical Individual
Priority to DE19843402930 priority Critical patent/DE3402930A1/de
Priority to EP85100749A priority patent/EP0151987B1/de
Priority to AT89120921T priority patent/ATE116850T1/de
Priority to DE3587978T priority patent/DE3587978D1/de
Priority to DE8585100749T priority patent/DE3582935D1/de
Priority to EP89120921A priority patent/EP0366156B1/de
Priority to AT85100749T priority patent/ATE63812T1/de
Publication of DE3402930A1 publication Critical patent/DE3402930A1/de
Withdrawn legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/335Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/35Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
    • A61K31/352Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings, e.g. methantheline 
    • A61K31/3533,4-Dihydrobenzopyrans, e.g. chroman, catechin
    • A61K31/355Tocopherols, e.g. vitamin E

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Description

  • Verwendung von Vitamin E
  • Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist eine neue Verwendung von Vitamin E.
  • Vitamin E ist bekannt als Antioxidant und Schutzvitamin für Phosphorlipide der Zellmembran. Es hält die Permeabilität und Stabilität der Zellmembran aufrecht; Lucy, analen N.Y. academey of sience 203 1972, S. 4. Es ist weiterhin bekannt, daß Vitamin E eine membranabdichtende Wirkung besitzt; F. Mittelbach und G. Bodechtel, Münchner Medizinische Wochenschrift 110 (1968) 36: 1988-1993. Bei Erythrocyten, den einfachsten Zellen des menschlichen Körpers wurde festgestellt, daß Vitamin E eine Schutzwirkung für die Zellmembran darstellt. In Tierversuchen und beim Menschen wurde bewiesen, daß Anämie das erste Anzeichen von Vitamin-E-Mangel ist.
  • Bei Gabe von hohen Vitamin-E-Dosen normalisiert sich die Hämolyse der Erythrocyten; vgl. William J. Darbey Vitamin Horm, 26 (50) S. 685-704 (1968) und Phelps DL Pediatrics 63 (6) S. 933-935 (1979). Aus diesen Literaturstellen geht hervor, daß bei Gabe von 200 bis 800 mg Vitamin E oral für einen Zeitraum von 1 bis 4 Tagen, die Hämolyse der Erythrocyten significant verbessert wird im Vergleich zu Patienten mit Vitamin-E-Mangel.
  • Vitamin E ist weiterhin verwendet worden zur Behandlung der Sichelzellenanämie in einem Zeitraum von 6 bis 35 Wochen; vgl. Natt CL. Am. J. clin. 33, S. 968-971 (1980); Natt CL. Am. J. clin. nutr. 32, S. 1359-1362 (1979); Gawlik G.M. Fed. Proc. 35 (3), S. 252 (1976) und Gorash L. Bieri J.G. et al univ. Conn. Farmington, GT.
  • Weiterhin ist bekannt, daß 750 mg Vitamin E täglich in einem Zeitraum von 3 bis 6 tdonaten erfolgreich bei Thalassamie-Patienten eingesetzt wurde, wobei eine Normalisierung der Hämolyse der Erythrocyten beobachtet wurde; vgl. Kahane I. ISR. J. med. 12 (1), 5. 11-15 (1976).
  • Erfolgreich eingesetzt wurde Vitamin E weiterhin bei Patienten mit akuter Hepatitis und alkoholischer Hepatitis, die einen Mangel an Vitamin E im Serum haben; vgl. Yoshiakawa T. Takemura S. Kato H. et al. Japan J.
  • Gastrovent, 74/7, S. 732-739 (1977). Schließlich wurde Vitamin E bei Patienten mit Eisenmangelanämie eingesetzt und bewirkte während eines Zeitraumes von 4 bis 8 Wochen eine Verbesserung bzw. Normalisierung des Lipidmetabolismus im Knochenmark; vgl. Takoshi Itaga, Central Clinical Laboratory Nagasaki University of Medicine, Japan.
  • Es wurde jetzt gefunden, daß Vitamin E überraschenderweise hervorragend zur Behandlung von Erkrankungen des Analbereiches geeignet ist. Insbesondere eignet es sich zur Behandlung von Hämorrhoiden, Varizen altersbedingter Venenschwäche, Kapillaropathie, Thrombophlebitis im Analbereich, Pruritis ani, Analfissuren, Analrhagaden und feuchten Analexzemen.
  • Dieser neue Indikationsbereich war aufgrund des bisherigen Wissensstandes nicht vorherzusehen und eröffnet ein neues und breites Anwendungsfeld für Vitamin E.
  • Prinzipiell ist es möglich, Vitamin E bei diesen Indikationen oral zu applizieren, so daß alle bisher bekannten oralen Applikationsformen verwendet werden können. Besonders geeignet sind Weichgelatine-Kapseln, die entweder Alpha-Tocopherol aus Soja-, Mais,- oder Wei- zenkeimlingen, oder aber D,L-alpha-Tocopherolacetat enthalten.
  • Für die neue Verwendung des Vitamin E zur Behandlung von Erkrankungen des Analbereiches eigenen sich in besonderem Maße Suppositorien und Salben.
  • Diese neuen Applikationsformen des Vitamin E sind aus zwei Gründen besonders bevorzugt: Mit ihrer Hilfe ist es möglich, das Vitamin E verzögerungsfrei und in relativ hohen Konzentrationen in den gewünschten Bereich zur Verfügung zu stellen. Weiterhin werden die Verluste an Vitamin E bei oraler Applikation vermieden, da bekannt ist, daß Vitamin E in erheblichem Maße durch Magensaure zerstört wird.
  • Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist somit zunächst einmal die Verwendung von Vitamin E zur Behandlung von Erkrankungen des Analbereiches. Weiterhin betrifft die Erfindung die Verwendung von Vitamin E zur Herstellung von Suppositorien und Salben zur Behandlung dieser Erkrankungen.
  • Die Suppositorien sollen vorzugsweise 30 bis 600 mg Vitamin E sowie übliche Träger- und Hilfsstoffe enthalten. Besonders bevorzugt werden Mengen von 100 bis 500 mg Vitamin E. Gewünschtenfalls werden zusätzlich gefäßerweiternde und/oder durchblutungsfördernde Mittel verwendet. Zu diesen Mitteln zählen insbesondere Heparin Natrium, Extract. Hippocastani, Extract. bzw.
  • Tinct. arnicae, B-Hydroxyäthyl-rutoside, Salicylsäureester, Nikotinsäureester, insbesondere der Nikotins.iurebenzylester. Diese zusätzlichen Wirkstoffe werden in Mengen von 2 bis 500 mg pro Suppositorium eingesetzt.
  • Sie erhöhen und beschle?unigen die Wirkunq von Vitamin E.
  • Als weitere Wirkstoffe kommen solche in Frage, die bereits zur Behandlung von Erkrankungen des Analbereiches bekannt sind. Hierzu zählen Zinkoxid, Bismutgallat, Allantoin, Dexapanthenol,Hydrocortisonacetat, Prednisolonacetat und Benzocain.
  • Als übliche Träger- und Hilfsstoffe für erfindungsgemäße Suppositorien eignen sich Zinkoxid und Perubalsam sowie Weichgelatine-Kapseln in Suppositoriumform. Als Suppositoriumgrundlage wird vorzugsweise Stadimol (Stada oder Olium) (Kakao) verwendet.
  • Die erfindungsgemäßen Salben enthalten Vitamin E und werden auf Basis üblicher Salbenbasen hergestellt. Auch sie können gewünschtenfalls weitere übliche und bekannte Wirkstoffe zur Behandlung von Erkrankungen des Analbereiches enthalten.
  • Gewünschtenfalls werden zusätzlich gefäßerweite.rnde und/oder durchblutungsfördernde Mittel verwendet. Zu diesen Mitteln zählen insbesondere Heparin Natrium, Extract. Hippocastani, Extract. bzw. Tinct. arnicae, B-ydroxyäthyl-rutoside, Salicylsäureester, Nikotinsäureester, insbesondere der Nikotinsäurebenzylester.
  • Als übliche Salben-, oder Cremegrundlagen können Eucerin cum aqua, Ungt. Cordes Ungt. emulsificars, sowie andere nicht wasserlösliche Salbengrundlagen bzw. deren Gemische verwendet werden. Geeignete Salbengrundlagen sind beispielsweise Wollwachs, Vasiline DAB 8, Paraffin dünnflüssig sowie Gemische derselben. Sie können auch Emulgatoren enthalten wie Cetylstearylalkohol etc.
  • Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind somit auch die neuen Applikationsformen, nämlich Suppositorien und Salben enthaltend Vitamin E und übliche Hilfs- und Trägerstoffe.
  • Zur Behandlung der Erkrankung des Analbereiches wird Vitamin E anfangs mehrmals täglich später nur noch einmal täglich angewendet.
  • Bei oraler Anwendung sollte die Dosierung mindestens 200 bis 400 mg Vitamin E liegen, da bekannt ist, daß ein Teil des Vitamin E durch Magensäure wieder zerstört wird. Bei Verwendung von Suppositorien sollte die Menge an Vitamin E mindestens 30 mg, vorzugsweise 100 bis 500 mg Vitamin E pro Applikation enthalten. Salben sollten 0,5 bis 20 Gew.-% Vitamin E enthalten. Als Vitamin E kommt sowohl natürliches D-alpha-Tocopherol und seine Konzentrate oder synthetisches D,L-alpha-Tocopherol in Frage. Die für orale Zubereitungen in üblicher Weise verwendeten Acetate kommen für Salben und Suppositorien nicht in Frage, da die Acetate in ungespaltener Form unwirksam sind und bei der Resorption im Analbereich nicht in das freie Vitamin E gespalten werden.
  • In den nachfolgenden Beispielen ist die Herstellung von Suppositorien und Salben in einigen typischen Zusammensetzungen beschrieben. Prinzipiell können aber auch andere Rezepturen zur t.r.wendung kommen.
  • B e 1 s p i e 1 1 D-alpha-Tocopherolkonzentrat und Zinkoxid werden im Gewichtsverhäitnis 3:1 miteinander vermischt und zu Suppositorien verarbeitet. Die Suppositorien enthalten jeweils 450 mg D-alpha-Tocopherolkonzentrat und 150 mg Zinkoxid. Dies entspricht einem Gehalt an Vitamin E von ca. 1000 bis 1050 i.E./g.
  • B e i s p i e l 2-7 Suppositorien enthaltend Vitamin E wurden nach folgenden Rezepturen hergestellt: 2) D-alpha-Tocopherolkonzentrat (ca. 998) 450 mg Zinkoxid 150 mg Bismutgallat 150 mg Allantoin 50 mg Dexapanthenol 50 mg 3) D-alpha-Tocopherolkonzentrat 300 mg Zinkoxid 140 mg Bismutgallat 140 mg Extr. Hippocastani 190 mg Extr. Hamamelidis 70 mg Dexapanthenol 10 mg Allantoin 30 mg 4) Heparin 210 i.E. 2 mg D-alpha-Tocopherolkonzentrat 450 mg Dexapanthenol 20 mg Allantoin 50 mg 5) Heparin 210 i.E. 2 mg D-alpha-Tocopherolkonzentrat 450 mg Dexapanthenol 20 mg Allantoin 50 mg Hydrocortisonacetat 5 mg 6) heparin 210 i.E. 2 mg D-alpha-TocopheroJkc,nzentrat 400 mg Perubalsam 50 mg Benzocain 50 mg 7) Heparin 210 i.E. 2 mg D-alpha-Tocopherolkonzentrat 400 mg Perubalsam 50 mg Benzocain 50 mg Prednisolonacetat 5 mg Beispiel 8 Weitere Rezepturen für Suppositorien enthalten 70 mg, 100 mg, 150 mg und 200 mg D-alpha-Tocopherol oder D,L-alpha-Tocopherol.
  • Beispiel 9 Wollwachs DAB 8 (30 Gew.-%), Vaseline DAB 8 (20 Gew.-%) und Paraffin dünnflüssig (50 Gew.-%) werden miteinander vermischt und mit D-alpha-Tocopherol oder D,L-alpha-Tocopherol zu einer Salbe verrührt, so daß 2,5 g Vitamin E in 100 g Salbe enthalten sind.
  • Weitere Salbenrezepturen wurden hergestellt mit 0,8 Gew.-% D,L-alpha-Tocopherol, oder 1,8 Gew-% D-alpha-Tocopherol-Konzentrat und je 1 Gew.-% Prednisolon und Allantoin oder 2,7 Gew.-% D-alpha-Tocopherol-Konzentrat oder D,L-alpha-Tocopherol mit 6,5 Gew.-% Ext.
  • Sem. Hippocast. (Spir. Spiss 5:1), 12,0 Gew.-% basischen Bismutgallat und 0,15 Gew.-% Dexapanthenol.
  • Eine weitere Salbe enthielt 10.000 i.E. Heparin Natrium und 1 Gew.-% D-alpha-Tocopherol.
  • Eine ähnliche Rezeptur enthielt 10.000 i.E. Heparin Natrium und 4,5 Gew.-% D-alpha-Tocopherol oder D,L-alpha-Tocopherol.
  • Weitere Salbenrezepturen enthielten in 100 g 0,25 g Rosskastanien-Extrakt (standardisiert auf mindestens 8% aescin) , Hammamlis-Extrakt (alkoholwässriges-Extrakt) 1,5 g, 12 g Zinkoxid und 1,5 c3 D-alpha-Tocopherol-Konzentrat, oder 2,0 g Benzocain, basischen Bismutgallat, 8,0 g, 10,0 g Perubalsam und 950 mg D-alpha-Tocopherol oder D,L-alpha-Tocopherol, oder 0,4 g Allantoin, 0,4 g>Dexapanthenol, 2 g D-alpha-Tocopherol und 30.000 i.E. Heparin Natrium, oder 2,5 g O-(B-Hydroxyäthyl) -rutoside und 6,5 g D-alpha-Tocopherol-Konzentrat oder D,L-alpha-Tocopherol, oder 4,5 g Extract. Hippocastani (enthaltend ca. 800 mg Aescin) und 5,0 g D-alpha-Tocopherol-Konzentrat, oder 5.000 i.E. Heparin Natrium, 12 g Arnikablütenextrakt (1:10 Alkohol 60%), 25 g Tinct. Hippocastani e sem. 1:1 entsprechend 0,65 Aescin und 2,5 g D-alpha-Tocopherol, oder 7,0 g B-Hydroxyäthyl-Salicylat und 7,0 g D-alpha-Tocopherol.

Claims (8)

  1. Patentansprüche 1. Verwendung von Vitamin E zur Behandlung von Erkrankungen des Analbereiches.
  2. 2. Verwendung von Vitamin E zur Behandlung von Hämorrhoiden, Varizen, altersbedingter Venenschwäche, Kapillaropathie und Thrombophlebitis im Analbereich, Pruritis ani, Analfissuren, Analrhagaden und feuchten Analexzemen.
  3. 3. Verwendung von Vitamin E zur Herstellung von Suppositorien und Salben zur Behandlung von Erkrankungen des Analbereiches.
  4. 4. Verwendung von Vitamin E gemäß Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, daß die Suppositorien 30 bis 600 mg Vitamin E sowie übliche Träger- und Hilfsstoffe enthalten.
  5. 5. Suppositorien zur Behandlung von Erkrankungen des Analbereiches, dadurch gckcnnzeichnct, daß sie 30 bis 600 mg Vitamin E sowie übliche Träger- und Hilfsstoffe enthalten.
  6. 6. Suppositorien gemäß Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, daß sie 50 bis 500 mg Vitamin E und zusätzlich ein oder mehrere gefäßerweiternde und/oder durchblutungsfördernde Mittel enthalten.
  7. 7. Salben zur Behandlung von Erkrankungen des Analbereiches, dadurch gekennzeichnet, daß sie 0,5 bis 8 Gew.-% Vitamin E sowie übliche Träger- und Hilfsstoffe enthalten.
  8. 8. Salben gemäß Anspruch 7, dadurch gekennzeichnet, daß sie 2 bis 15 Gew.-B Vitamin E und zusätzlich ein oder mehrere gefäßerweiternde und/oder durchblutungsfördernde Mittel enthalten.
DE19843402930 1984-01-28 1984-01-28 Verwendung von vitamin e Withdrawn DE3402930A1 (de)

Priority Applications (7)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE19843402930 DE3402930A1 (de) 1984-01-28 1984-01-28 Verwendung von vitamin e
EP85100749A EP0151987B1 (de) 1984-01-28 1985-01-25 Mittel zur Behandlung von Erkrankungen der Venen und des Analbereichs
AT89120921T ATE116850T1 (de) 1984-01-28 1985-01-25 Mittel zur behandlung von erkrankungen der venen und des analbereichs.
DE3587978T DE3587978D1 (de) 1984-01-28 1985-01-25 Mittel zur Behandlung von Erkrankungen der Venen und des Analbereichs.
DE8585100749T DE3582935D1 (de) 1984-01-28 1985-01-25 Mittel zur behandlung von erkrankungen der venen und des analbereichs.
EP89120921A EP0366156B1 (de) 1984-01-28 1985-01-25 Mittel zur Behandlung von Erkrankungen der Venen und des Analbereichs
AT85100749T ATE63812T1 (de) 1984-01-28 1985-01-25 Mittel zur behandlung von erkrankungen der venen und des analbereichs.

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE19843402930 DE3402930A1 (de) 1984-01-28 1984-01-28 Verwendung von vitamin e

Publications (1)

Publication Number Publication Date
DE3402930A1 true DE3402930A1 (de) 1985-08-08

Family

ID=6226139

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
DE19843402930 Withdrawn DE3402930A1 (de) 1984-01-28 1984-01-28 Verwendung von vitamin e

Country Status (1)

Country Link
DE (1) DE3402930A1 (de)

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3507791A1 (de) * 1984-03-07 1985-09-26 Roshdy Ismail Mittel zum schutz der haut

Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1983001898A1 (en) * 1981-11-24 1983-06-09 Dennis Rocke Pharmaceutical preparations and compositions

Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO1983001898A1 (en) * 1981-11-24 1983-06-09 Dennis Rocke Pharmaceutical preparations and compositions

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
HELWIG, B.: Moderne Arzneimittel, 5. Aufl., 1446-1447, 1980 *

Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE3507791A1 (de) * 1984-03-07 1985-09-26 Roshdy Ismail Mittel zum schutz der haut

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EP0343694B1 (de) Mittel zur Behandlung und zum Schutz der Haut
EP0152106B1 (de) Rheumamittel
EP0151989A2 (de) Mittel zur Behandlung von Herzerkrankungen
DE3719097C1 (de) Arzneimittel,enthaltend Eicosapentaensaeure und Docosahexaensaeure als ungesaettigte Fettsaeuren sowie Vitamin E
EP0204987B1 (de) Vitamin E-haltiges Mittel zur Verbesserung der Eigenschaften des Blutes
DE3926658A1 (de) Fettsaeurezusammensetzung
DE3438630A1 (de) Kombinierte fettsaeurezusammensetzung zur senkung des cholesterin- und triglycerid-blutspiegels
DE2532000A1 (de) Aliphatische carbonsaeureester von vitamin e und verfahren zu ihrer herstellung
DE3024623A1 (de) Mittel fuer aeusserliche anwendung auf der grundlage von kolostrum
DE2628143A1 (de) Pharmazeutisch aktive saponin-komplexe und diese komplexe enthaltende pharmazeutische zubereitungen
EP0151987B1 (de) Mittel zur Behandlung von Erkrankungen der Venen und des Analbereichs
US5948769A (en) Agent for treating heart diseases
EP0273407B1 (de) Mittel zur Verbesserung spezifischer Eigenschaften des Blutes
DE3504695A1 (de) Haarwuchsmittel
DE3402930A1 (de) Verwendung von vitamin e
DE3402877C2 (de)
EP0167840A1 (de) Diätetische Zusammensetzung
DE3405240A1 (de) Rheuma- und venenmittel
EP0464274A1 (de) Weichgelatinekapsel
Goerner et al. The effect of dibenzanthracene on the liver
DE2625053B2 (de) Arzneimittel zur Kontrolle von Leberkrankheiten
EP0344820A2 (de) Mittel zur Behandlung von Herzerkrankungen
DE2654743A1 (de) Therapeutikum zur externen behandlung von schuppenflechte (psoriasis), flechten und ekzemen
DE3507791A1 (de) Mittel zum schutz der haut
DE2110436C3 (de) Verfahren zur Herstellung eines antileukopenischen und antikörperbildenden Thymusextrakts aus Kalbsthymus

Legal Events

Date Code Title Description
OP8 Request for examination as to paragraph 44 patent law
AG Has addition no.

Ref country code: DE

Ref document number: 3407026

Format of ref document f/p: P

AG Has addition no.

Ref country code: DE

Ref document number: 3408260

Format of ref document f/p: P

8130 Withdrawal