DE3325652C2 - - Google Patents

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DE3325652C2
DE3325652C2 DE19833325652 DE3325652A DE3325652C2 DE 3325652 C2 DE3325652 C2 DE 3325652C2 DE 19833325652 DE19833325652 DE 19833325652 DE 3325652 A DE3325652 A DE 3325652A DE 3325652 C2 DE3325652 C2 DE 3325652C2
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isosorbide
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DE19833325652
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Inventor
Wolfgang 7958 Laupheim De Lahr
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LAHR, WOLFGANG, 10777 BERLIN, DE
Original Assignee
Dr Rentschler Arzneimittel & Co 7958 Laupheim De GmbH
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    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/335Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/34Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having five-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom, e.g. isosorbide
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
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Description

Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von stabilen, festen Isosorbid-5-Mononitrat enthaltende Arzneimittelzubereitungen, insbesondere Arzneimittelformlinge wie Tabletten und Kapseln.
Isosorbid-5-Mononitrat stellt einen der Hauptmetaboliten des in der Koronartherapie gegen Angina pectoris seit langem bekannten Isosorbiddinitrats dar, wobei sich für die therapeutische Anwendung der Vorteil ergibt, daß Isosorbid-5-Mononitrat trat keiner metabolischen Umwandlung in der Leber unterliegt und damit zu 100% bioverfügbar ist ("Ismo"®20, Druckschrift der Boehringer Mannheim GmbH, Nov. 1981, Dtsch. Apoth. Ztg. 122, 18, S. 959-961).
Verfahren zur Synthetisierung, insbesondere der selektiven Herstellung der Substanz, sind bekannt (DE-OS 22 21 080, DE-PS 29 03 927, DE-OS 31 02 947). Es lag deshalb nahe, die pharmakologischen Vorteile dieser Substanz zu nutzen und sie in Form von Arzneizubereitungen zur Therapie bereitzustellen. Dies ist in Form von Tabletten geschehen (Rote Liste 1982, lfd. Nr. 54 039 und 54 041). Diese bekannten Tabletten sind mit dem wesentlichen Nachteil behaftet, daß der in den Tabletten enthaltene Wirkstoff an der Oberfläche auskristallisiert und die Darreichungsformen damit den Anforderungen an Stabilität im Sinne des Arzneimittelgesetzes nicht genügen. Noch höher ist der Nachteil zu werten, daß der an der Oberfläche der Arzneimittelform auskristallisierte Wirkstoff nicht mehr für die Therapie zur Verfügung steht, da er während der Handhabung bei der Einnahme abgewischt wird.
Die Instabilität dieser Darreichungsform ist mit bloßem Auge erkennbar an Kristallnestern, die sich an der Oberfläche der Tabletten und insbesondere in den Prägungen der Tablettenoberfläche ausbilden.
Mischt man Isosorbid-5-Mononitrat mit an sich bekannten inerten oder reaktionsträgen Hilfsstoffen und granuliert diese Mischung nach an sich bekannten Verfahren mit Klebemitteln wie Gelatine- oder Polyvinylpyrrolidon-Lösungen, um einerseits eine homogene Verteilung des Wirkstoffes in der Mischung zu erzielen, andererseits eine ausreichende Tablettenfestigkeit zu erhalten, mischt diesem getrockneten Granulat Trenn- und Gleitmittel wie Stearinsäure oder deren Salze und/oder Talkum zu und verpreßt diese Mischung zu Tabletten, so ist nach kurzer Zeit die oben beschriebene Instabilität derart hergestellter Arzneimittel erkennbar.
Ziel der Erfindung ist, Arzneiformen herzustellen, die diesen Mangel nicht aufweisen, den vollen Wirkstoffgehalt bei der Einnahme garantieren und zudem so klein sind, daß eine leichte Einnahme gewährleistet ist.
Es hat sich überraschend gezeigt, daß diese Aufgabe durch ein Verfahren zur Herstellung stabilisierter, fester Arzneimittelformlingen gelöst wird, wobei man durch trockenes Mischen ein Gemisch von Isosorbid-5-Mononitrat mit an sich bekannten inerten oder reaktionsträgen Hilfsstoffen herstellt und das trockene Gemisch verpreßt. Die Herstellung erfolgt also frei von Lösungsmitteln, Suspendiermitteln oder anderen, z. B. der Feuchtgranulierung einsetzbaren flüssigen Medien. Vorzugsweise beträgt dabei der absolute Feuchtigkeitsgehalt des Gemischs höchstens 6 Gew.-%, insbesondere höchstens 4 Gew.-%. Als Hilfsstoffe können u. a. die zuvor bereits genannten Stoffe verwendet werden. Vorzugsweise beträgt das Gewichtsverhältnis von Wirkstoff zu Hilfsstoffen 1 : 2 bis 1 : 20 insbesondere 1 :3 bis 1 : 15. Ein besonderer Vorteil auch für die Qualität derart hergestellter Tabletten ist, daß man mit an sich bekannten technologischen Hilfsmitteln eine Mischung aus Isosorbid-5-Mononitrat und den ausgewählten Hilfsstoffen erzeugt, in der der Wirktoff homogen verteilt ist. Damit ist es dann auch möglich, derart hergestellte Mischungen aus Isosorbid-5-Mononitrat und den genannten Hilfsstoffen als Pulver in Kapseln abzufüllen.
Als inerte oder reaktionsträge Hilfsstoffe kommen z. B. Milchzucker, Cellulose oder Cellulosederivate, Stärke oder Stärkederivate, amorphes Siliciumdioxid, Stearinsäure oder deren Salze, Talkum usw. infrage. Der absolute Feuchtigkeitsgehalt der Tablettenmischung soll vorzugsweise etwa 6 Gew.-% nicht übersteigen. In einer besonders bevorzugten Ausführungsform bewegt sich das Gewichtsverhältnis von aktiver Wirksubstanz zu Hilfsstoffen im Verhältnis zwischen 1 : 2 bis 1 : 20, insbesondere 1 : 3 bis 1 : 15. Dies ermöglicht es zudem, zu ausreichend kleinen, gut einnehmbaren Tabletten zu gelangen.
Zusätzlich kann man die stabilen Tabletten nach bekannten Verfahren mit einer Hülle überziehen, um die an sich schon kleinen Tabletten noch besser einnehmbar zu machen.
Ein weiterer Vorteil des erfindungsgemäßen Verfahrens besteht darin, daß durch den Verzicht eines Arbeitsschrittes und durch Verzicht auf Lösungsmittel kostengünstiger und ohne Umweltbelastung produziert werden kann, wobei zudem Tabletten hoher Bruchfestigkeit und günstiger Zerfallszeiten erhalten werden können.
Nachfolgende vergleichende Beispiele erläutern die Erfindung:
Beispiel 1
Aus I wird eine trockene Mischung hergestellt, die in einem Mischer mit einer Lösung aus II granuliert wird. Der Alkohol wird bei 35-40°C 90 Minuten lang weggetrocknet. Die Trockenmischung wird durch ein 1 mm-Sieb gebrochen und mit den Hilfsstoffen aus III vermischt. Es werden daraus Tabletten mit einem Gewicht von 100 mg, mit einem Gehalt an Wirkstoff von 20 mg gepreßt.
Beispiel 2
I wird trocken vorgemischt und mit den Hilfsstoffen aus II vermischt. Daraus werden Tabletten mit einem Gewicht von 100 mg, mit einem Gehalt an Wirkstoff von 20 mg gepreßt.
Beispiel 3
Die Tabletten werden wie in Beispiel 2 hergestellt, jedoch zusätzlich mit einer Hülle versehen, die als wäßrige Dispersion eines Acrylharzes (Eudragit®E30D) auf die Tabletten unter Warmluftzufuhr aufgesprüht wird.
Charakteristik der Tabletten
Beurteilung der Tabletten nach Lagerung bei Raumtemperatur auf Auskristallisation von Wirkstoff
Anhand obengenannter Beispiele wird deutlich, daß unter Verzicht eines ansonsten üblichen Granulierungsprozesses die Stabilität von Isosorbid-5-Mononitrat in Tabletten gegeben ist, wenn man den Wirkstoff aus einer Trockenmischung direkt verpreßt.

Claims (6)

1. Verfahren zur Herstellung von festen, stabilen Isosorbid-5-Mononitrat-Arzneimittelzubereitungen, dadurch gekennzeichnet, daß man Isosorbid-5-Mononitrat mit an sich bekannten inerten oder reaktionsträgen Hilfsstoffen trocken mischt, diese trockene Mischung zur Herstellung von Formlingen verpreßt und sie anschließend gegebenenfalls auf übliche Weise mit einer Hülle versieht.
2. Verfahren zur Herstellung von festen, stabilisierten Isosorbid-5-Mononitrat- Arzneimittelzubereitungen gemäß Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß man ein Gemisch verwendet, dessen absoluter Feuchtigkeitsgehalt höchstens 6 Gew.-%, insbesondere höchstens 4 Gew.-%, beträgt.
3. Verfahren gemäß einem der Ansprüche 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, daß man Isosorbid-5-Mononitrat mit den Hilfsstoffen im Gewichtsverhältnis 1 : 2 bis 1 : 20, insbesondere 1 : 3 bis 1 : 15, mischt.
4. Verfahren gemäß einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, daß man als Hilfsstoffe Aerosil, mikrokristalline Cellulose, Natrium­ carboxymethylstärke und/oder Magnesiumstearat verwendet.
5. Verfahren gemäß einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, daß die Arzneimittelzubereitungen Tabletten sind.
6. Verfahren gemäß einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, daß man die trockene Mischung in Kapseln abfüllt.
DE19833325652 1983-07-15 1983-07-15 Feste, stabile isosorbid-5-mononitrat enthaltende arzneimittelzubereitungen und verfahren zu ihrer herstellung Granted DE3325652A1 (de)

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IT1187750B (it) * 1985-10-15 1987-12-23 Eurand Spa Procedimento per la preparazione di compresse,anche a rilascio prolungato,di iscsorbide-5-mononitrato stabilizzato e formulazioni cosi' ottenute
IT1237638B (it) * 1989-10-25 1993-06-12 Ghirardi Paolo E. Impiego dell'isosorbide 2-mononitrato per la preparazione di composi- zioni farmaceutiche atte al trattamento dell'angina pectoris
DE4410997A1 (de) * 1994-03-30 1995-10-26 Isis Pharma Gmbh Pharmazeutische Zubereitungen und Arzneistoffe zur Prävention und Behandlung endothelialer Dysfunktionen

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