DE3126258A1 - Nicht bittere arzneimittelzubereitung und verfahren zu ihrer herstellung - Google Patents

Nicht bittere arzneimittelzubereitung und verfahren zu ihrer herstellung

Info

Publication number
DE3126258A1
DE3126258A1 DE19813126258 DE3126258A DE3126258A1 DE 3126258 A1 DE3126258 A1 DE 3126258A1 DE 19813126258 DE19813126258 DE 19813126258 DE 3126258 A DE3126258 A DE 3126258A DE 3126258 A1 DE3126258 A1 DE 3126258A1
Authority
DE
Germany
Prior art keywords
water
bitter
molecular weight
high molecular
drug substance
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Withdrawn
Application number
DE19813126258
Other languages
English (en)
Inventor
Masayoshi Ageo Saitama Aruga
Tamio Ageo Saitama Hikosaka
Yutaka Omiya Saitama Konno
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Yamanouchi Pharmaceutical Co Ltd
Original Assignee
Yamanouchi Pharmaceutical Co Ltd
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Yamanouchi Pharmaceutical Co Ltd filed Critical Yamanouchi Pharmaceutical Co Ltd
Publication of DE3126258A1 publication Critical patent/DE3126258A1/de
Withdrawn legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1652—Polysaccharides, e.g. alginate, cellulose derivatives; Cyclodextrin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1617—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/16—Agglomerates; Granulates; Microbeadlets ; Microspheres; Pellets; Solid products obtained by spray drying, spray freeze drying, spray congealing,(multiple) emulsion solvent evaporation or extraction
    • A61K9/1605—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/1629—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/1635—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/02—Drugs for disorders of the nervous system for peripheral neuropathies
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Description

Nicht "bittere Arzneiniit.t:elzubereitung und Verfahren zu ihrer Herstellung
Yamanouchi Pharmaceutical Co., Ltd·.
No. 5-1, Nihonbashi-Koncho 2-Ghome, Chuo-ku
Tokyo (Japan)
Diese Erfindung bezieht sich auf eine Arzneimittelzubereitun/-·;, die eine wasserlösliche bittere Arzneimittelsubstanz enthält, jedoch nicht bitter schmeckt sowie auf ein Verfahren zu ihrer Herstellung.
Da es unerwünscht ist, eine Arzneimittelsubstanz mit streng bitterem Geschmack - so wie sie ist - zu verabreichen, ist es üblich, die Arzneimittelsubstanz in einer Form zu verabreichen, in der der bittere Geschmack genügend maskiert ist, z. B. in 1'1OnH mit Zucker überzogener Tabletten, mit einem PiIm überzogenen [Tabletten, Kapseln und dergleichen. Jedoch für eine Zubereitung mit einer solchen bitteren Arzneimittelsubstanz in ]?orm von Pulver, feinen Körnchen, Granulat besteht ein erheblicher Bedarf und verschiedene Vorschläge sind bereits zur Maskierung des bitteren Geschmacks dieser Zubereitungen unterbreitet worden. Als ein bedeutender Beitrag wird ein Verfahren angesehen, bei dem ein Pulver durch Schmelzen eines wachsartigen festen Materials mit einem Schmelzpunkt von etwa 40-100° 0 hergestellt wird, bei dem eine Arzneimittelsubstanz mit bitterem Geschmack in dem geschmolzenen Material dispergiert und abgekühlt wird und die Verfestigung der Dispersion durch Versprühen durch eine Düse vorgenommen wird oder alternativ die Dispersion - so wie sie ist durch Kühlen verfestigt wird unter anschließender Zerkleinerung.
Wenn jedoch eine übliche Zubereitung nach einem solchen Verfahren oral verabreicht wird, löst sich die Arzneimittelsubstanz schwer im Mund auf und die Zubereitung wei3t einen den bitteren Geschmack ausgezeichnet maskierenden Effekt auf, aber sie besitzt nur eine geringe Löslichkeit der Arzneimittelsubstanz im Verdauungskanal, wodurch sich eine Herabsetzung der Bioverfügbarkeit der Arzneimittelsubstanz ergibt. Beispielsweise ist in der GB-PS 1 523 161
ein Verfahren beschrieben, bei dem die Teilchen einer bitteren Arzneimittelsubstanz mit einem Gemisch (mit einem Schmelzpunkt oberhalb 95° C) aus mehr als 5Ο?4 gehärtetem Ricinusöl und weniger als 50% Fettsäure mit mehr als 16 Kohlenstoffatomen überzogen werden. Die erhaltene Arzneimittelzubereitung besitzt einen auogezeichneten Maslcierungseffekt bezüglich des bitteren Geschmacks, aber sie besitzt ein mangelndes Absorptionsvermögen für die Arzneimittelsubstanz.
Vermutlich könnte man solche Schwierigkeiten überwinden, wenn man das wachsartige feste Material mit einem wässerigen löslichen Material mit einem Schmelzpunkt von 40-100° C (z.B. Polyäthylenglykol, Sucrosefettsäureester mit hohem HLB und dgl.) zu einer Mischung verarbeiten würde. Doch dabei gibt es die Schwierigkeit, daß ein solches wasserlösliches Material sich nicht gleichförmig mit dem wachsartigen festen Material vermischen läßt, selbst wenn diese Komponenten im geschmolzenen Zustand vermischt werden. Weiterhin ist das Einarbeiten eines wasserlöslichen Bindemittels, wie Lactose, Mannitol und dgl., wenig wirksam für die Verbesserung, um die vorstehend beschriebenen Nachteile zu vermeiden.
Unter diesen Umständen haben die Erfinder verschiedene Untersuchungen durchgeführt, um Zubereitungen als pharmazeutische Präparate, z.B. in Form von Pulvern, feinen Körnchen, Granulaten und dergleichen, mit ausgezeichneter Löslichkeit und ohne Aufweisen von bitterem Geschmack zu erhalten, und als deren Ergebnis ist eine Arzneimittelzubereitung gefunden worden mit einem ausgezeichneten Effekt zur Maskierung des bitteren Geschmacks einer bitteren Arzneimittelsubstanz und einem hohen Auflösungsvermögen der Arzneimittelsubstanz, indem gleichförmig eine wasserlösliche Arzneimittelsubstanz mit strengem bitterem Geschmack in einem geschmolzenen, wachsartißen Material unter Zugabe eines wasserquellbaren Materials mit kohem Molekulargewicht dispergiert und das Gemisch fein granuliert wird.
Eine Aufgabe der Erfindung ist es, eine Zusammensetzung für eine Arzneimittelzubereitung zur Verfügung zu stellen, die eine wasserlösliche bittere Arzneimittelsubstanz enthält und keinen bitteren
Geschmack aufweist.
Eine weitere Aufgabe der Erfindung ist es, ein Verfahren zur Herstellung einer Zusammensetzung -für eine Arzneimittelzubereitung zur Verfügung zu stellen.
So wird gemäß dieser Erfindung eine Zusammensetzung für eine Arzneimittelzubereitung zur Verfügung gestellt, die keinen bitteren Geschmack aufweist und die eine wasserlösliche bittere Arzneimittelsubstanz, ein wachsartiges Material und ein wasserquellbares Material mit hohem Molekulargewicht aufweist.
Ferner wird gemäß einer weiteren Ausbildung dieser Erfindung ein Verfahren zum Herstellen einer Zusammensetzung für eine Ärzneimittelzubereitung ohne bitteren Geschmack zur Verfügung gestellt, bei der eine wasserlösliche bittere Arzneimittelsubotanz in einem geschmolzenen wachsartigen Material zusammen mit einem wasserquellbaren Material mit hohem Molekulargewicht dispergiert und dann die Dispersion verfestigt wird.
Die Arzneimittelsubstanzen, die in der Zusammensetzung dieser Erfindung verwendet werden, sind solche, die in V/asser löslich sind und einen strengen bitteren Geschmack aufweisen ohne besondere Beschränkung bezüglich der Arten und ihres Bereiches. Praktische Beispiele von diesen sind Talampicillin-I-Iydrochlorid, welches ein Antibiotikum ist, Indenolol-Hydrochlorid, welches ein ß-Blocker ist, Hydralazin-Hydrochlorid, welches ein Aiitidepressivum ist, Chlorpromazin-Hydrochlorid, welches ein Sedativum ist und dgl.
Beispiele der wachsartigen Materialien, die bei der vorliegenden Erfindung verwendet werden, sind V/achse wie z.B; Carnaubawachs, Bienenwachs und dgl.; feste Fette und Öle wie Oastorwachs, Acetglyceride und dgl.; höhere Fettsäuren wie Stearinsäure, Palmitinsäure und dgl.; und höhere Alkohole wie Cetylalkohol, Steary!alkohol und dgl.
Erfindungsgemäß werden als wasserquellbare Materialien mit hohem Molekulargewicht als eine ihrer Ausbildungen und Beispiele dieser Materialien Bydroxypropylcellulose mit einem niedrigen Substitutionsgrad (I-HPC), Carboxymethylcellulose oder ihr Calciumsalz, vemetztes Polyvinylpyrrolidon (PVPP), Ionenaustauscherharze für Arzneimittel und dgl. verwendet.
Die Zusammensetzung für die Arzneimittelzubereitung dieser Erfindung ist aus einem zusammengesetzten Geraisch der Arzneimittelsubstanz mit bitterem Geschmack mit einer oder mehreren wachsartigen Materialien und einem oder mehreren wasserquellbaren Materialien mit hohem Molekulargewicht aufgebaut.
Die Zusammensetzung der Arzneimittelzubereitung dieser Erfindung wird durch Dispergieren einer Arzneimittelsubstanz mit bitterem Geschmack und einem wasserquellbaren Material mit hohem Molekulargewicht in einem geschmolzenen v/achsartigen Material und dann durch Verfestigung durch Kühlen durch Versprühen der Dispersion durch eine Düse oder durch Verfestigung durch Abkühlung der Dispersion im vorliegenden Zustand und durch Zerkleinern in feine Körnchen mittels eines Mahlwerkes hergestellt.
Das geeignete Mischungsverhältnis für jede Komponente in der Zusammensetzung der Arzneimittelzubereitung dieser Erfindung besteht darin, daß das Verhältnis des v/achsartigen Materials höher als 3 Gewichtsteile auf ein Gewichtsteil der Arzneimittelcubstanz beträgt und daß das wasserquellbare Material mit hohem Molekulargewicht in Mengen von 0,05-0,5 Gewichtsteilen auf ein Gewichtsteil des wachsartigen Materials beträgt. Y/enn das Mischungsverhältnis des wachsartigen Materials niedrig liegt, ist die Viskosität der erhaltenen Dispersion durch Dispergieren der Arzneimittelsubstanz und des Materials mit hohem Molekulargewicht in dem geschmolzenen wachsartigen Material hoch, wodurch es schwierig ist, feine Körnchen oder Teilchen durch Vex^sprühen der Dispersion zu erhalten, die als gut überzogene Körnchen oder Teilchen vorliegen. Wenn das Mischungsverhältnis dec Materials mit hohem Molekulargewicht niedrig liegt, ist das Quellvermögen und der Auflösungseffekt unbefriedigend, da, wenn das T-Tischungsvcr-
hältnis zu hoch, ist, die Viskosität der Dispersion zu hoch, wird und es dadurch schwierig wird, feine Körnchen oder Teilchen herzustellen.
Verschiedene Arzneimittelzubereitungen 'können unter Verwendung der Zusammensetzung der Arzneimittelzubereitung dieser Erfindung unter Zugabe eines üblichen Bindemittels oder Zusatzes, wie Lactose, Mannitol und dgl«, und - falls erforderlich - weiterer Bestandteile, wie farbgebenden Mitteln, Geschmacksstoffen und dgl·, hergestellt werden. Diese Arzneimittelzubereitungen können durch Zugabe der vorstehenden Komponenten während der Herstellung der Zubereitung erhalten v/erden«
In der Tabelle I sind die Testergebnisse zusammen mit Vergleichsuntersuchungen wiedergegeben, aus denen die erzielbaren Effekte für die Arzneimittelzubereitungen dieser Erfindung mit den oi'ganoleptischen Testergebnissen bezüglich des.bitteren Geschmacks und des Auflösungsvermögens ersichtlich sind.
Tabelle I
Testprobe .'iachsartiges
Material		 I'at er i al
mit hohem
Kolekular-
gewicht		 Gewichts
verhältnis		 1 : 4 Organo-
leptisches
Test-
Resultat		 Auflösungstestresultat (%) Min. 60 Min. 90 Min.
Beispiel Arzneimittel
substanz		 Lubriwax - :3: 0,25 (-) 30 ,6 12 ,1 13 ,5
Vergleich
1		 Talampicillin-
Hydrochlorid		 It L-HPC 1 :4: 0,5 (-) 11 ,9 - 85 ,4 88 ,1
1 Il It L-HPC 1 :4: 0,5 (-) 82 ,1 96 ,4 96 ,8
2 Il It CKC Ca 1 :4: 0,5 (-) 92 ,5 96 ,3 97 ,2 ■
3 It It Amberite 1 :5: 1 (-) 91 ,4 93 ,8 94 ,3
4 Il It PVPP 1 :5: 1 (-) 89 ,3 98 ,5 98 ,2
5 Il Hiinalco L-HPC 1 1 : 5 (-) 96 ,3 93 ,4 94 ,1
6 Il Lubriwax :5: 1 (-) 90 ,2 : 6 ,9 7 ,9
Vergleich
2		 Hydrazin-
Hydrochlorid		 ti L-HPC 1 :5: 1 (-) 5 ,9 j 85 ,4 87 ,1
7 Il ti CKC Ca 1 1 : 5 (-) 83 ,8 j 84 ,5 87 ,7
8 It ti :5: Λ
I		 C-) 81 ,6 15 ,7 .
17		 ,3
Vergleich
3		 Indenolol-
Hydrοchlorid		 ti L-IIPC 1 1 : 5 (-) 11 ,2 87 ,2 89 ,3
9 ti L-
tl		 :5 ■1 C-) 85 ,0 36 ,7 34 ,8
Vergleich
4		 ChloiOpronazir
Hydrochlorid		 Il L-HPO 1 (-) 35 ,9 95 ,5 96 ,6
10 Il 87
K) CT)
Bemerkungen:
(1) In dem organoleptischen Test bedeutet (-), dai3 kein bitterer Geschmack festgestellt wurde.
(2) Die Messung der Auflösung wurde durch Einfüllen von 100 mg der feinen Körnchen der Probe in eine 100 Killiliter-Flaoche, die 50 ml der Japan Pharmacopoe Flüssigkeit 1 mit dex· Temperatur 37+0,5° C enthielt und Schütteln der Flasche in einem konstanten Temperaturbad mit einer AmiJlitude von 5,5 cm und einer Frequenz von 120 pro Minute und dann durch Messung der so aufgelösten Arzneimittelsubstanz mittels Absorptiometrie durchgeführt.
(3) Die Vergleiche 1, 2, 3 und 4 wurden durchgeführt, indem- das im Beispiel 1 beschriebene Verfahren angewendet wurde.
Die in der Tabelle I angegebenen Resultate zeigen, daß die Zusammensetzung der Arzneimittelzubereitung dieser Erfindung bei dem organoleptischen Test keinen bitteren Geschmack aufwies, und ein ganz ausgezeichnetes Auflösungsvermögen im Vergleich zu den Vergleichszubereitungen aufwies.
Nun werden die Arzneimittelzubereitungen dieser Erfindung und ihr Herstellungsverfahren durch die folgenden Beispiele noch erläutert.
Beispiel 1
In 300 g hydriertem Pflanzenöl (Lubriwax 102H, Handelsname; Hersteller Freund Industries Go., Ltd.), auf einem Ölbad zum Schmelzen gebracht, wurden gleichförmig 100 g Talampicillin-IIydrochlorid und 25 g L-Hydroxypropylcellulose (L-HPC, Handelsname; Hersteller Shin-Etstj Chemical Co., Ltd.) dispergiert. Dann wurde die Dispersion bei Zimmertemperatur unterhalb 30° C mittels eines Laufplatten-Typ-Zerstäubers (Hersteller: Iwai Kikai Kogyo K.K.) versprüht, um überzogene Teilchen mit 0,5-0,7 mm Durchmesser zu erhalten.
Beispiel 2
Talampicillin-Hydrochlorid 100 g
Hydriertes Pflanzenöl (Lubriwax 102H) 400 g
L-Hydroxypropylcellulose (L-HPC) ' 50 g
Überzogene Körnchen wurden aus den vorstehenden Komponenten nach der im Beispiel 1 angegebenen Arbeitsweise hergestellt.
Beispiel 3
Talampicillin-Hydrochlorid 100 g
Hydriertes Pflanzenöl (Lubriwax 102H) 400 g Carboxymethylcellulosecalcium
(ECU3· 505» Handelsname; Hersteller
Gotoku Yakuhin Kogyo K.K.) 50 g
Überzogene Körnchen wurden aus den vorstehenden Komponenten nach der im Beispiel 1 angegebenen Arbeitsweise hergestellt.
Beispiel 4
Talampicillin-Hydrochlorid 100 g
Hydriertes Pflanzenöl (Lubriwax 102H) 400 g Ionenaustauscherharz (Amberite IRP-88, Handelsname; Hersteller Rhom und Haas Co.) 50 g
Überzogene Körnchen wurden aus den vorstehenden Komponenten nach der im Beispiel 1 angebenenen Arbeitsweise hergestellt.
Beispiel 5
Talampicillin-Hydrochlorid 100 g
Hydriertes Pflanzenöl (Lubriwax 102H) 500 g Vernetztes Polyvinylpyrrolidon (Kollidon CL, Handelsname; Hersteller BASF AG) 100 g
Überzogene Körnchen wurden aus den vorstehenden Komponenten nach der im Beispiel 1 angegebenen Arbeitsweise hergestellt.
Beispiel 6
Talampicillin-Hydrochlorid 100 g
•Hydriertes Pfanzenöl (Hima Ko, Handelsname; Hersteller Kawaken Pine Chemical Co., Ltd.) 500 g
L-Hydroxypropylcellulose (L-HPC) 100 g
,Überzogene Körnchen wurden aus den vorstehenden Komponenten nach "der im Beispiel 1 angegebenen Arbeitsweise hergestellt.
Beispiel 7
Hydralazin-Hydrochlorid ' 100 g
Hydriertes Pflanzenöl (Lubriwax 102H) 500 g
L-Hydroxypropylcellulose (L-HPC) 100 g
Überzogene Körnchen wurden aus den vorstehenden Komponenten nach der im Beispiel 1 angegebenen Arbeitsweise hergestellt.
Beispiel 8
Hydralazin-Hydrochlorid ' ■ 100 g
Hydriertes Pflanzenöl (Lubriwax 102H) 500 g
Carboxymethylcellulosecalcium (ECG 505) 100.g
Überzogene Körnchen wurden aus den vorstehenden Komponenten nach der im Beispiel 1 angegebenen Arbeitsweise hergestellt.
Beispiel 9
Indenolol-Hydrochlorid 100 g
Hydriertes Pflanzenöl (Lubriwax 102H) 500 g
L-Hydroxypropylcellulose (L-HPC) 100 g
Beispiel 10
Chloropromazin-Hydrochlorid 100 g
Hydriertes Pflanzenöl (Lubriwax 102H) 500 g
IrHydroxypropylcellulose (L-HPC) 100 g·
Überzogene Körnchen wurden aus den vorstehenden Komponenten nach der im Beispiel 1 angegebenen Arbeitsweise hergestellt.

Claims (6)

Patentansprüche:
1. Nicht bittere Arzneimittelzubereitung, bestehend aus einer wasserlöslichen bitteren Arzneimittelsubstanz, einem wachsartigen Material und einem wasserquellbaren Material mit hohem Molekulargewicht.
2. Arzneimittelzubereitung nach Anspruch 1, worin das Verhältnis des wachsartigen Materials höher als 3 Gewichtsteile, bezogen auf ein Gewichtsteil der wasserlöslichen Arzneimittelsubstanz mit bitterem Geschmack beträgt und das Verhältnis des wasserquellbaren Materials mit hohem Molekulargewicht 0,05-0,3 Gewichtsteile, bezogen auf ein Gewichtsteil des wachsartigen Materials beträgt.
3. Arzneimittelzubereitung nach Anspruch 1 oder 2, worin das wachsartige Material mindestens aus einem Material besteht wie Wachsen, festen Fetten und Ölen, höheren Fettsäuren und höheren Alkoholen und das wasserquellbare Material mit hohem Molekulargewicht aus mindestens einem Material besteht wie Hydroxypropyleellulose mit niedrigem Substitutionsgrad, Carboxymethylcellulose, Carboxymethylcellulosecalciumsalz, vernetztem Polyvinylpyrrolidon und medizinisch zulässigen Ionenaustauscherharzen.
4. Arzneimittelzubereitung nach den Ansprüchen 1, 2 oder 3, worin die wasserlösliche Arzneimittelsubstanz mit bitterem Geschmack aus Talampicillin-Hydrochlorid besteht.
5. Arzneimittelzubereitung nach den Ansprüchen 1, 2 oder 3, worin das wasserquellbare Material mit hohem Molekulargewicht aus Hydroxypropylcellulose mit niederem Substitutionsßrad besteht.
6. Verfahren zum Herstellen einer nicht bitteren Arzneiini ttelzubereitung, dadurch gekennzeichnet, daß eine wasserlösliche
Arzneimittelsubstanz mit bitterem Geschmack in einem geschmolzenen wachsartigen Material zusammen mit einem v/asserquellbaren Material mit hohem Molekulargewicht dispergiert und dann die erhaltene Dispersion verfestigt wird.
DE19813126258 1980-07-11 1981-07-03 Nicht bittere arzneimittelzubereitung und verfahren zu ihrer herstellung Withdrawn DE3126258A1 (de)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP55094780A JPS6029682B2 (ja) 1980-07-11 1980-07-11 苦味のない製剤用組成物およびその製造法

Publications (1)

Publication Number Publication Date
DE3126258A1 true DE3126258A1 (de) 1982-08-05

Family

ID=14119597

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
DE19813126258 Withdrawn DE3126258A1 (de) 1980-07-11 1981-07-03 Nicht bittere arzneimittelzubereitung und verfahren zu ihrer herstellung

Country Status (4)

Country Link
JP (1) JPS6029682B2 (de)
DE (1) DE3126258A1 (de)
FR (1) FR2486398A1 (de)
GB (1) GB2081092B (de)

Families Citing this family (18)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS58216118A (ja) * 1982-06-11 1983-12-15 Morishita Seiyaku Kk アミノ酸製剤組成物及びその製造法
GB8403359D0 (en) * 1984-02-08 1984-03-14 Erba Farmitalia Pharmaceutical compositions
US4778676A (en) * 1985-12-20 1988-10-18 Warner-Lambert Company Confectionery delivery system for actives
JPH0761962B2 (ja) * 1986-05-01 1995-07-05 富山化学工業株式会社 被覆細粒剤の製造方法
US4874613A (en) * 1987-03-06 1989-10-17 Baker Cummins Pharmaceuticals, Inc. Taste concealing pharmaceutical dosage unit
NL193682C (nl) * 1987-05-14 2000-07-04 Glaxo Group Ltd Beklede cefuroximaxetilsamenstelling.
GB8730011D0 (en) * 1987-12-23 1988-02-03 Smithkline Dauelsberg Pharmaceutical compositions
TW209174B (de) 1991-04-19 1993-07-11 Takeda Pharm Industry Co Ltd
JP2948317B2 (ja) * 1991-05-28 1999-09-13 マクニール―ピーピーシー・インコーポレーテツド 噛める薬物投与用組成物
US5380535A (en) * 1991-05-28 1995-01-10 Geyer; Robert P. Chewable drug-delivery compositions and methods for preparing the same
KR0168715B1 (ko) * 1992-11-30 1999-01-15 밋첼 아이. 커시너 맛을 차단하는 약제학적 조성물
FR2702375B1 (fr) * 1993-03-08 1995-05-05 Virbac Laboratoires Microcapsules à libération progressive, leur procédé de préparation et compositions pharmaceutiques ou vétérinaires les contenant.
BE1009257A3 (nl) * 1995-03-21 1997-01-07 Universiteit Gent Lab Voor Far Farmaceutische matrix.
AUPN862596A0 (en) * 1996-03-12 1996-04-04 F.H. Faulding & Co. Limited Pharmaceutical compositions
DE60139379D1 (de) 2000-03-01 2009-09-10 Eisai R&D Man Co Ltd Schnellzerfallende polyvinylhaltige tablette
JP4570725B2 (ja) * 2000-04-05 2010-10-27 大塚製薬株式会社 医薬製剤用組成物
EP2558079B1 (de) 2010-04-12 2019-05-22 S. Zhaveri Pharmakem PVT. Ltd Trockensirupzusammensetzung aus ciprofloxacin
CN103877027B (zh) * 2014-03-17 2016-01-27 广东药学院 一种头孢呋辛酯热熔包衣组合物及其制备方法

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB1550359A (en) * 1975-08-07 1979-08-15 Beecham Group Ltd Antibiotic compositions for oral administration
JPS5231981A (en) * 1975-08-18 1977-03-10 Takeda Chem Ind Ltd Microcapsule preparation method
JPS52120976A (en) * 1976-04-06 1977-10-11 Fuji Photo Film Co Ltd Manufacture of capsule having wall of waxy material

Also Published As

Publication number Publication date
GB2081092A (en) 1982-02-17
GB2081092B (en) 1985-01-23
FR2486398A1 (fr) 1982-01-15
JPS6029682B2 (ja) 1985-07-12
FR2486398B1 (de) 1983-12-09
JPS5721314A (en) 1982-02-04

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DE3126258A1 (de) Nicht bittere arzneimittelzubereitung und verfahren zu ihrer herstellung
DE69232837T3 (de) Oxycodonhaltiges Arzneimittel mit verzögerter Wirkstoffabgabe
DE60123031T2 (de) Pharmazeutische formulierungen für trockenpulverinhalatoren in form von hartpellets
DE60030721T2 (de) Pulverpartikel mit glatter oberfläche zur verwendung in der inhalationstherapie
DE68916731T2 (de) Morphin enthaltende Zusammensetzung.
DE68916497T2 (de) Pharmazeutisches Granulat.
EP1131059B1 (de) Trockenpulver zur inhalation
DE69434479T2 (de) Tramadolhaltiges Arzneimittel mit gesteuerter Wirkstoffabgabe
DE69921941T2 (de) Verfahren zur Herstellung von pharmazeutischen Wirkstoffpartikeln
DE2323686A1 (de) Arzneimittelzubereitungsform mit langzeitwirkung und verfahren zu ihrer herstellung
DE2530563A1 (de) Arzneimittelformulierungen mit geringem missbrauchpotential
DE60128902T2 (de) Formulierungen zur verwendung in inhalationsvorrichtungen
DE1492208A1 (de) Tablettenherstellungsverfahren
DE1292783B (de) Verfahren zum Herstellen einer Tablette mit Depotwirkung
DE60026295T2 (de) Pflanzenmaterial enthaltendes granulat und verfahren zur herstellung
DE3936112C2 (de) Arzneimittelpräparate, die Piroxicam enthalten und Verfahren zu deren Herstellung
EP0855183A2 (de) Herstellung geschmackskaschierter Zubereitungen antibakteriell wirksamer Chinolonderivaten
DE69011836T2 (de) Verfahren zur Hestellung von Tabletten, die sprühgetrocknetes Naproxen oder Naproxen Natriumsalz enthalten.
DE69001682T2 (de) Wasserdisperierbare gemfibrozilhaltige mittel.
DE3878978T2 (de) Galenische form eines trockenextraktes von pflanzen.
DE69827466T2 (de) Geschmacksneutrale pharmazeutische zusammensetzungen
DE3524003A1 (de) Arzneimittelgranulat mit verzoegerter wirkstofffreisetzung und verfahren zu seiner herstellung
DE3338978A1 (de) Verapamil und gallopamil und ihre physiologisch vertraeglichen salze zur resorptiven anwendung auf den schleimhaeuten des mundes, des nasen-rachen-raums und des rektums
DE69632787T2 (de) Pharmazeutische pellets
DE1219176B (de) Verfahren zur Herstellung von Arzneipraeparaten mit verzoegerter Wirkstoffabgabe

Legal Events

Date Code Title Description
8139 Disposal/non-payment of the annual fee