DE2903957A1 - Mittel zur behandlung der nasalen hypersekretion - Google Patents

Mittel zur behandlung der nasalen hypersekretion

Info

Publication number
DE2903957A1
DE2903957A1 DE19792903957 DE2903957A DE2903957A1 DE 2903957 A1 DE2903957 A1 DE 2903957A1 DE 19792903957 DE19792903957 DE 19792903957 DE 2903957 A DE2903957 A DE 2903957A DE 2903957 A1 DE2903957 A1 DE 2903957A1
Authority
DE
Germany
Prior art keywords
active ingredient
means according
nose
nasal hypersecretion
ipratropium bromide
Prior art date
Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
Granted
Application number
DE19792903957
Other languages
English (en)
Other versions
DE2903957C2 (de
Inventor
Peter Dr Borum
Niels Dr Mygind
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
CH Boehringer Sohn AG and Co KG
Original Assignee
CH Boehringer Sohn AG and Co KG
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=6061997&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=DE2903957(A1) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by CH Boehringer Sohn AG and Co KG filed Critical CH Boehringer Sohn AG and Co KG
Priority to DE19792903957 priority Critical patent/DE2903957A1/de
Priority to NZ190897A priority patent/NZ190897A/xx
Priority to AU48650/79A priority patent/AU530174C/en
Publication of DE2903957A1 publication Critical patent/DE2903957A1/de
Priority to US06/208,411 priority patent/US4385048A/en
Application granted granted Critical
Publication of DE2903957C2 publication Critical patent/DE2903957C2/de
Granted legal-status Critical Current

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/46—8-Azabicyclo [3.2.1] octane; Derivatives thereof, e.g. atropine, cocaine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/13—Amines
    • A61K31/135—Amines having aromatic rings, e.g. ketamine, nortriptyline

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)

Description

Case 1/630
Dr.Ve/SF
2 SOf 39
CH. BOEHRINGER SOiM, INGELHEIM AM RHEIN
Mittel zur Behandlung der nasalen Hypersekretion
030032/0308
2903967
Die Erfindung betrifft neue Mittel zur Behandlung der nasalen Hypersekretion ("Triefnase").
! Zur Behandlung dieser Erkrankung werden derzeit verschiedene
: Wirkstoffgruppen eingesetzt, wobei der Erfolg jedoch durchweg
\ nicht voll befriedigt. Es ist beispielsweise bekannt, Vaso-
! konstriktoren mit Aminoäthanol- oder Imidazolinstruktur, wie
I Ephedrin oder Xylomethazolin zu verwenden, wobei jedoch als
j Nebenwirkung eine starke Hundtrockenheit soweß. gegebenenfalls
j das sog. Rebound-Phänomene-sedative Effekte in Kauf genommen werden müssen. Weiterhin ist das Dinatriumcromoglykat (DNCG)
! oder Corticosteroide wie Beclomethasondipropionat in Gebrauch.
j Diese Wirkstoffe beheben jedoch in der Hauptsache die Symptome
j der allergenen Varianten der perennialen Rhinitis, z.B. des
j sog. Heuschnupfens; ferner muß feeim Einsatz von Corticostero-
j iden (insbesondere bei einer Dauermedikation)mit den speziellen
; Risiken dieser Stoffklasse (Auftreten von Mykosen, negativer
' Einfluß auf Mineralhaushalt und Blutzuckerspiegel, Schleimhaut-Atrophie) gerechnet werden. ;
Ziel der Erfindung ist es daher, Mittel zu schaffen, die eine praktisch nebenwirkungsfreie Therapie aller manifesten Formen der nasalen Hypersekretion ermöglichen.
j Es wurde nun gefunden, daß sich dies Ziel durch die topische Applikation von solchen quartären Tropan-alkaloid-Derivaten erreichen läßt, welche eine atropinähnllche, d.h. eine vagusblockierende Wirkung im Bereich der Nasenschleimhaut, zeigen. Die erfindungsgemäßen Mittel betreffen daher für die topische Anwendung an der Nasenschleimhaut geeignete pharmazeutische Zubereitungen von Tropan-Alkaloid-Derivaten mit gezielter Vagus-Hemmwirkung am Einsatzort.
030032/0308
2803957
Für diese Zubereitungen geeignete Wirkstoffe sind beispielsweise die folgenden Substanzen:
N-Isopropylnortropin-tropasäureester-methobromid N-Äthylnorscopolamin-methobromid
N-Methylseopolammoniumbromid
N-Äthylscopolammoniumbromid
N-Athyl-o-benzoyl-norscopolarain-methobromid N-Äthylnorscopolamin-äthobromid
Für die topische Anwendung an der Nasenschleimhaut geeignete f Formulierungen der Wirkstoffe sind beispielsweise wäßrige ! (per Pipette zu applizierende) Lösungen oder -(vorzugsweise)-Aerosole, wobei mittels Treibgasen arbeitende, aber auch treibgasfreie Aerosole, z.B. sog. Pumpdosieraerosole infrage kommen. Letztere sind wegen ihrer geringen Reizwirkung auf die Nasenschleimhäute bevorzugt.
Die neuen Mittel gemäß der Erfindung schaffen erstmals die Möglichkeit, z.B. auch nicht allergene Formen der perennialen Rhinitis schnell und sicher unter Kontrolle zu bringen, ohne daß unerwünschte Nebenwirkungen auftreten. Sie erlauben ferner, die nasale Hypersekretion bereits im Anfangsstadium zu bekämpfen. Dabei haben sich als besonders günstig solche Mittel erwiesen, welche den Wirkstoff N-Isopropyl-nortropin-tropasäureester-methobromid (Ipratropiumbromid) enthalten. Die fagesdosis beträgt dabei zwischen 150 - 500 meg, vorzugsweise 200-350 meg. Bei einem Dosieraerosol, das z.B. 20 mcg pro Hub j fördert, sprüht man zweckmäßig drei bis viermal am Tag in jedes j Nasenloch je zwei, ggf. auch drei Hübe, Einzeldosis 80 - 120 mg,! so daß eine Tagesdosis zwischen 240 und 480 meg erreicht wird. \
Es ist auch möglich, die erfindungsgemäß wirksamen Tropanalkaloide mit anderen an der Nase wirksamen Substanzen, z.B. Beclomethasondipropionat oder Fenoterol zu kombinieren. Insbesondere die
030032/0308 BAD ORlGiMAL
Kombination mit Fenoterol zeigt dabei sehr günstige Wirkungen, da es gelingt, auch allergene Formen der Rhinitis voll mit zu erfassen. Dabei kann die Fenoterol-Tagesdosis bis zu 4 - 5 mal höher liegen als die Tagesdosis des Ipratropiumbromids, was in der unterschiedlichen Wirkungsweise beider Stoffe begründet ist.
Die folgenden Beispiele erläutern die Erfindung, ohne sie zu beschränken:
a) Pumpdosieraerosol
Ipratropiumbromid 3,33 mg
Oberflächenaktiver Stoff,
z.B. Benzalkoniumchlorid 5,00 mg j
1 η HCl 0,018 ml j
j
(zwecks Einstellung des pH auf 3,4) ! demineralisiertes Wasser ad 20 ml
j I
Diese Lösung wird in eine Flasche mit Pumpdosieraerosolvor- j
richtung eingefüllt, die zusätzlich mit einem Nasenadapter ver- i
sehen ist. Die Pumpe des Aerosols wird so eingestellt, daß I
sie 6OyUl pro Hub fördert.
Anstelle von 3,33 mg Wirkstoff kann auch eine Wirkstoffmenge von 16,67 mg eingesetzt werden. Auf diese Weise erhält man eine höher dosierte Aerosolflüssigkeit zwecks Bekämpfung hartnäckiger Fälle.
b) Dosieraerosol auf Treibgasbasis
1 Hub enthält:
Ipratropiumbromid 0,02 mg
Oberflächenaktiver Stoff
z.B. Sorbitantrioleat 0,03 - 0,3 mg
030032/0308
29Q3957
Treibgasgemisch aus Monofluor-trichlorinethan, Difluordichlormethan und Tetrafluordichlor-
methan ad 70 mg
Das vorstehende Gemisch (jeweils eine Menge, welche ca. 200
: Hüben entspricht) wird in Druckgaspackungen abgefüllt, die
j mit einem üblichen Dosierventil samt Nasenadapter versehen
j sind.
c) Nasentropfen
Ipratropiumbromid 0,25 mg
Fenoterol 1,00 mg
demineralisiertes Wasser ad 10 ml
Die vorstehend beschriebene Lösung wird in braune Fläschchen abgefüllt, die mit einem Schraubverschluß (der eine eingesetzte Pipette enthält) verschlossen sind. Die Wirkstoffe
. sind dabei so dosiert, daß mittels 2 bis 3 Tropfen (0,1 bis 0,15 ml) die geeignete Einzeldosis des Tropanalkaloide (ca. 20 bis 25 meg für jedes Nasenloch) auf die Nasenschleimhaut aufgebracht werden kann.
030032/03 0 8
BAD ORfGSNAL

Claims (10)

2903S57 Patentansprüche
1. Mittel zur Behandlung der nasalen Hypersekretion, dadurch '' gekennzeichnet, daß es quartäre Tropan-Alkaloid-Derivate I mit atropinähnlicher Wirkung in einer zur topischen An- j
i Wendung an der Nase geeigneten galenischen Formulierung
enthält.
2. Mittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß es als
Wirkstoff das N-Isopropyl-nortropin-tropasaureester-methobromid (Ipratropiumbromid) enthält.
3. Mittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß es den
Wirkstoff in Form einer in Pipettierfläschchen abgefüllten j wäßrigen Lösung enthält.
4. Mittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß es
den Wirkstoff in Form einer treibgasfreien, zur Verneblung
als Aerosol geeigneten Form enthält. !
j 5* Mittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß es den j Wirkstoff in Form einer Suspension in einem unter Druck j stehenden verflüssigten Treibgasgemisch enthält. ι
6. Mittel nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß es
neben dem wirksamen quartären Tropanalkaloid noch weitere ι nasal wirksame Substanzen enthält.
7. Mittel nach Anspruch 6, dadurch gekennzeichnet, daß es
Ipratropiumbromid neben Fenoterol in einer zur topischen i Anwendung an der Nase geeigneten galenischen Formulierung : enthält.
030032/0308
2SQ3957
8. Methode zur Behandlung der nasalen Hypersekretion, dadurch gekennzeichnet, daß man ein Mittel nach einem der vorhergehenden Ansprüche nasal appliziert.
9. Methode zur Behandlung der nasalen Hypersekretion nach Anspruch 8, dadurch gekennzeichnet, daß man Ipratropiumbromid in zur topischen Anwendung an der Nase geeigneten galenisehen Formulierung in einer Tagesdosis von 80 bis 320 meg, vorzugsweise 120 bis 180 mcg nasal appliziert.
10. Methode zur Behandlung der nasalen Hypersekretion nach Anspruch 9, dadurch gekennzeichnet, daß man eine galenische Formulierung appliziert, die als zusätzlichen Wirkstoff Fenoterol aufweist.
030032/0308
DE19792903957 1979-02-02 1979-02-02 Mittel zur behandlung der nasalen hypersekretion Granted DE2903957A1 (de)

Priority Applications (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE19792903957 DE2903957A1 (de) 1979-02-02 1979-02-02 Mittel zur behandlung der nasalen hypersekretion
NZ190897A NZ190897A (en) 1979-02-02 1979-07-02 Container comprising compositions for treatment of nasal hypersecretion
AU48650/79A AU530174C (en) 1979-02-02 1979-07-04 Nasal administration of quaternary tropane alkaloid derivatives
US06/208,411 US4385048A (en) 1979-02-02 1980-11-14 Methods for the treatment of nasal hypersecretion

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE19792903957 DE2903957A1 (de) 1979-02-02 1979-02-02 Mittel zur behandlung der nasalen hypersekretion

Publications (2)

Publication Number Publication Date
DE2903957A1 true DE2903957A1 (de) 1980-08-07
DE2903957C2 DE2903957C2 (de) 1988-08-04

Family

ID=6061997

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
DE19792903957 Granted DE2903957A1 (de) 1979-02-02 1979-02-02 Mittel zur behandlung der nasalen hypersekretion

Country Status (3)

Country Link
US (1) US4385048A (de)
DE (1) DE2903957A1 (de)
NZ (1) NZ190897A (de)

Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2533826A1 (fr) * 1982-10-05 1984-04-06 Sandoz Sa Nouvelles compositions galeniques a base de calcitonine
EP0131315A2 (de) * 1983-05-13 1985-01-16 ISTITUTO DE ANGELI S.p.A. Nasalpräparate mit anticholinergischen Quaternärammoniumsalzen

Families Citing this family (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4581225A (en) * 1984-04-25 1986-04-08 Eli Lilly And Company Sustained release intranasal formulation and method of use thereof
US5753208A (en) * 1990-11-09 1998-05-19 Egis Gyogyszergyar Antiasthmatic aerosol preparation of sodium cromoglycate
US5603918A (en) * 1995-06-09 1997-02-18 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Aerosol composition of a salt of ipratropium and a salt of albuterol
DE19528145A1 (de) * 1995-08-01 1997-02-06 Boehringer Ingelheim Kg Neue Arzneimittel und ihre Verwendung
US6455028B1 (en) 2001-04-23 2002-09-24 Pharmascience Ipratropium formulation for pulmonary inhalation
WO2002085296A2 (en) * 2001-04-24 2002-10-31 Epigenesis Pharmaceuticals, Inc. Composition, formulations and kit for treatment of respiratory and lung disease with non-glucocorticoid steroids and/or ubiquinone and a bronchodilating agent
US20050038004A1 (en) * 2003-07-31 2005-02-17 Robinson Cynthia B. Combination of dehydroepiandrosterone or dehydroepiandrosterone-sulfate with an anticholinergic bronchodilator for treatment of asthma or chronic obstructive pulmonary disease
US20050101545A1 (en) * 2003-07-31 2005-05-12 Robinson Cynthia B. Combination of dehydroepiandrosterone or dehydroepiandrosterone-sulfate with an anticholinergic bronchodilator for treatment of asthma or chronic obstructive pulmonary disease
US20070286814A1 (en) * 2006-06-12 2007-12-13 Medispray Laboratories Pvt. Ltd. Stable aerosol pharmaceutical formulations

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CA555763A (en) 1958-04-08 E. Visscher Frank Scopolamine composition
US3312709A (en) * 1964-06-29 1967-04-04 Procter & Gamble Para-(lower)alkoxybenzoylscopolamine
DE1670048C3 (de) * 1966-01-26 1980-09-04 C.H. Boehringer Sohn, 6507 Ingelheim Neue Norscopolaminderivate

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
NEGWER, M.: Org.-chem. Arzneimittel und ihre Synonyma , Bd.II, Nr.4455, 1978 *

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2533826A1 (fr) * 1982-10-05 1984-04-06 Sandoz Sa Nouvelles compositions galeniques a base de calcitonine
EP0131315A2 (de) * 1983-05-13 1985-01-16 ISTITUTO DE ANGELI S.p.A. Nasalpräparate mit anticholinergischen Quaternärammoniumsalzen
EP0131315A3 (de) * 1983-05-13 1986-03-26 ISTITUTO DE ANGELI S.p.A. Nasalpräparate mit anticholinergischen Quaternärammoniumsalzen

Also Published As

Publication number Publication date
AU530174B2 (en) 1983-07-07
NZ190897A (en) 1985-08-30
US4385048A (en) 1983-05-24
DE2903957C2 (de) 1988-08-04
AU4865079A (en) 1980-08-07

Similar Documents

Publication Publication Date Title
DE69635023T2 (de) Ulmwh (ultra-low-molecular weight heparin) zur behandlung von asthma
EP1178832B1 (de) Neuartige arzneimittelkompositionen auf der basis von tiotropiumbromid und salmeterol
DE60120936T3 (de) Behandlung von atemerkrankungen
DE69938390T2 (de) Verwendung einer zusammensetzung welche formoterol und budesonide enthält, zur verhinderung oder behandlung eines akuten astmazustandes
DE60034476T2 (de) Topische nasenbehandlung mit desloratadin und mometason furoat
EP1121112B1 (de) Lagerfähiges wirkstoffkonzentrat mit formoterol
EP1335728B1 (de) Arzneimittelkompositionen auf der basis von tiotropiumsalzen und salzen des salmeterols
DE60209511T2 (de) Zusammensetzungen zur behandlung des schnupfens, welche ipratropium und xylometazolin enthalten
DE1492015A1 (de) Verbesserte Verabreichungsform pharmazeutischer Praeparate
DE3413052A1 (de) Pharmazeutische zubereitung und deren verwendung zur behandlung von hauterkrankungen
WO2008148572A1 (de) Antiinflammatorische wirkstoffkombinationen zur behandlung von erkrankungen der haut und schleimhäute
DE2903957A1 (de) Mittel zur behandlung der nasalen hypersekretion
EP0125634A1 (de) Verwendung einer sekretolytisch wirkenden Substanz zur Herstellung eines Antischnarchmittels und zur Bekämpfung des Schnarchphänomens
DE602004005462T2 (de) Medikamente zur inhalation mit betamimetika und einem anticholinergikum
DE20318634U1 (de) Pharmazeutische Zusammensetzung zur Behandlung von Rhinitiden
DE19541689A1 (de) Kombinationsarzneimittel
DE68902300T2 (de) Pharmazeutische loesung enthaltend salbutamol und cromoglycinsaeure.
DE3011437A1 (de) Pharmazeutisches mittel zur heilung von entzuendlichen und/oder degenerativen und/oder atrophischen schleimhauterkrankungen
DE69217357T2 (de) Pharmazeutische Zusammensetzungen zur Verwendung als Mastzellstabilisator
DE19519056A1 (de) Verwendung von Antidepressiva zur Behandlung von Asthma und/oder Atemwegserkrankungen mittels inhalatorischer Applikation
DE3852717T2 (de) Zusammensetzung für die Prophylaxe von Pneumocystis-carinii-Pneumonie.
DE602004007304T2 (de) Verwendung von N2O zur Behandlung von postischemischen cerebralen zellulären Beschädigungen
EP3407890A1 (de) Pharmazeutische zubereitung und deren verwendung bei viralen, entzündlichen erkrankungen der oberen atemwege
EP0376917B1 (de) Pharmazeutische Zubereitung
DE2134899C3 (de) Verwendung von N-Äthyl-norscopolaminmethobromid

Legal Events

Date Code Title Description
8110 Request for examination paragraph 44
D2 Grant after examination
8364 No opposition during term of opposition