DE2704795A1 - Mittel gegen die wirkungen genossenen aethylalkohols - Google Patents

Mittel gegen die wirkungen genossenen aethylalkohols

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DE2704795A1 DE19772704795 DE2704795A DE2704795A1 DE 2704795 A1 DE2704795 A1 DE 2704795A1 DE 19772704795 DE19772704795 DE 19772704795 DE 2704795 A DE2704795 A DE 2704795A DE 2704795 A1 DE2704795 A1 DE 2704795A1
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Description

Die vorliegende Erfindung betrifft neue Produkte zur Bekämpfung der Wirkungen, die durch Absorption von Äthylalkohol hervorgerufen werden.
Die Toxicität von Äthanol hängt von seinem Gehalt im Blut und von der Geschwindigkeit seines Abbaus ab. Der genossene Alkohol wird sehr schnell durch den Verdauungskanal im Bereich des Magens und im oberen Teil des Dünndarms absorbiert; er erreicht auf diese Weise das extra-celluläre Milieu. Die im wesentlichen cytosolische Alkohol-Dehydrogenase wandelt ihn in Acetaldehyd um, welcher unter der Einwirkung der Aldehyd-Dehydrogenase, die im Cytosol und insbesondere in den Mitochondrien vorhanden ist, zu Acetat oxydiert wird.
Die das Äthanol oxydierenden Systeme besitzen als Coenzym das Nicotinamid-Adenin-Dinucleotid oder NAD , welches zu NADH + H reduziert wird. Der limitierende Faktor des Abbaus
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ist daher das reduzierte Coenzym, welches in großer Menge im Cytoplasma gebildet wird, aber nicht in seiner Gesamtheit wieder oxydiert werden kann. Von hier aus kann seine Oxydation nicht bis zum Niveau der Mitochondrien-Atemketten durchgeführt werden; da aber die Nicotin-Coenzyme nicht die Mitochondrien-Membran durchdringen können, verläuft die Oxydation der letzteren mit Hilfe von Anionen-Transportsystemen, wie dem Paar Matat-Oxalacetat, welches eine echte Funktion des "Kommen- und -Gehen" der Reduktionsäquivalente zwischen dem Cytoplasma und den Mitochondrien sicherstellt.
Die Leber ist nicht das einzige Organ, welches Alkoholdehydrogenase enthält; man findet sie auch -aber in viel geringerer Menge- in der Magenwand. Außerdem wird ein Teil des im Blut transportierten Äthanols nicht metabolisiert, sondern durch Pu lmonar ent lüftung und durch Nierenfiltration entfernt.
Ziel der vorliegenden Erfindung ist es, die Absorption des Alkohols im wesentlichen im Bereich des Magens zu vermindern, so daß einerseits sein Abbau durch die intracellulären Enzyme der Gastrointestinal-Wand möglich ist und andererseits der Leber-Metabolismus des absorbierten Äthanols aktiviert wird und die toxischen Metaboliten, wie Acetaldehyd, durch die Galle vertrieben werden können.
Man hat bislang zur Verminderung der Alkoholämie Fructose vorgeschlagen, welche die Biotransformation von Äthanol beschleunigt ( M. COTREAU, A. VASILU, M. PROCA, la Revue de l'alcoolisme, 27 (3), 178, (1971) ), ferner <* -Cetoglutarat, welches den Krebs-Cyclus aktiviert ( R. CHOLET, G. BARRES. La Revue de l'alcoolisme, l6, (2) 117, (197o) ), sowie die Vitamine der Gruppe B ( G.L.S. PAWAN, Nature 22o, 37** (1968) ).
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Die vorliegende Erfindung betrifft neue Mittel, welche viel wirksamer als Fructose oder <* -Cetoglutarat allein zur Verminderung der Alkoholämie sind und eine Behandlung der Secundärmanifestationen erlauben, die auf dem Xthylismus beruhen. Die neuen Mittel sind dadurch gekennzeichnet, daß sie aus einer Kombination von mindestens einer Substanz aus der Gruppe der Qluclde und der Polyole ( Gruppe 1 ) mit mindestens einem Anion, gegebenenfalls mit der Salzform, aus dem Tricarbonsäure-Cyclus ( oder Krebs-Cyclus ) oder deren direkten Precursoren ( Gruppe 2 ) bestehen, wobei diese Kombination ausserdem mindestens ein Schutzmittel für die Magenwand ( Gruppe 3 ) und / oder mindestens eine Verbindung aus der Gruppe der Choleritika ( Gruppe 4 ) enthält.
Die zur Rede stehenden Kompositionen können aus einer Kombination von mindestens zwei Verbindungen aus zwei verschiedenen Gruppen der oben genannten Gruppen bestehen. Die aktivsten Kombinationen enthalten mindestens eine Verbindung der Gruppe 1 und eine Verbindung der Gruppe 2. Die Kombination von zwei Verbindungen der Gruppe 1 mit einer Verbindung der Gruppe 1I sind ebenfalls sehr aktiv.
Die Kompositionen können übliche Träger, die diätetisch und pharmazeutisch brauchbar sind, enthalten und liegen in den üblichen Applikationsformen für den Verdauungskanal vor.
Diese Komposition spielt im Falle der Äthanol-Aufnahme im wesentlichen die Rolle eines LeberSchutzmittels und Entgiftungsmittels; sie heilt die pathologischen Wirkungen, die durch die Absorption von Alkohol hervorgerufen werden.
Als Glucide oder Polyole kann man vorteilhaft Fructose, Sorbose, Sorbit, Mannit, Inosit verwenden; als Verbindungen, die dem Tricarbonsäure-Cyclus angehören oder damit in Verbindung
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stehen, verwendet man vorzugsweise Acetat-, Maleat-. Cltrafc-Ionen, insbesondere als Calciumsalze. Als Magenschutzmittel verwendet man vorzugsweise Aluminium-Pectinate, Tetrahydroxy-Trialuminiumdioxyd-Monotyrosinat, Wismut -Subnitrat, Wismut Silikat, Wismut -Carbonat, Dimethylpolysiloxan; als Choleritika kommen insbesondere Gallensauren, Cyclovalon, Thenylidon, Cyclobutyrol in Frage. Die obige Liste gibt nur Beispiele wieder und soll nicht als Beschränkung aufgefasst werden.
Die erfindungsgemäße Komposition umfaßt daher mindestens ein Glucid oder mindestens ein Polyol, das davon abgeleitet 1st, mindestens ein Anion aus dem Tricarbonsäure-Cyclus ( oder Krebscyclus ) beziehungsweise dessen direkter Precursor, nämlich das Acetat-Anion, sowie mindestens ein Schutzmittel für die Magenwand und gegebenenfalls mindestens ein geeignetes choleritisches Mittel (Precursor = Vorläuferverbindung).
Der Metabolismus von Äthanol im Organismus beeinflußt nämlich mehrere Mitochondrial-Funktionen, wie die Oxydation der Fettsäuren und die Aktivität des Krebscyclus, Der aufgenommene Äthylalkohol wird schnell in den Gesamtkreislauf geleitet; wenn er im Leberbereich angekommen ist, wird er durch verschiedene enzymatische Mechanismen oxydiert, wobei der wesentliche Metabolismusweg derjenige der Alkohol-Dehydrogenase Ist, welche die Umwandlung von Äthanol in Acetaldehyd bewirkt, welcher dann durch Aldehyd-Dehydrogenase zu Acetat oxydiert wird. Die Bildung von Acetaldehyd führt zu einer Anhäufung von NADH ♦ H im Cytoplasma, dessen Oxydation offenbar der limitierende Faktor des Äthanol-Metabolismus ist, da dieser Vorgang nicht rasch genug abläuft. Jedoch können die Mltochondrien die Reduktionsäquivalente von NADH oxydieren, obwohl sie für das Letztere impermeabel sind, und zwar Dank der sogenannten "navette" Systeme, welche die Passage der ReduktionsSquivalente in die Mitochondrlen gewährleisten. Hieraus folgt, daß die Oxydation
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von Äthylalkohol durch Jeden Faktor beeinflußt wird, der die Enzymsysteme inhibiert, welche für die Oxydation von Äthanol verantwortlich sind, ferner durch die Integrität der Mitochondrien und der "navette" - Systeme.
Versuche mit den erfindungsgemäßen Mitteln, die insbesondere bei Tieren durchgeführt wurden, haben gezeigt, daß der Alkoholspiegel, der im Hagen und im Dünndarm der behandelten Tiere gefunden wurde, darauf hinweist, daß der Übergang vorn Hagen zum Darm sehr beträchtlich verzögert ist und daß eine Inhibierung der Absorption durch die Gastrointestinal-Schleimhaut stattfindet.
der
Die ArbeiterT^-Anmelderin haben gezeigt, daß die Kombination von Gluciden und deren Derivaten mit Anionen aus dem Krebscyclus oder deren Precursoren sowie mit Mitteln zum Schutz der Magenwand, welche die Alkoholresorption im Magen verhindern, eine Kopplung der Wirkungen dieser Komponenten bewirkt, so daß eine wesentliche Verminderung der Alkoholämie erzielt wird. Entsprechend ihrem spezifischen Metabolismus verlangsamen nämlich die Anionen aus dem Tricarbonsäurecyclus von Krebs die Aktivität dieses Cyclus, wenn sievuberschuß im Organismus vorhanden sind; unter diesen Bedingungen müßte die Verdauung eines dieser Anionen in Gegenwart einer Verdauung von Äthanol zu einer erhöhten Alkoholämie führen, wenn man weiß, was die Oxydation von Äthanol im Leberbereich ebenfalls zu einer Verlangsamung der Aktivität des Krebscyclus beiträgt. Gemeinsam mit den anderen Komponenten der erfindungsgemäßen Kombination bewirken diese Anionen -anstelle einer Verminderung der Äthanoloxydation, wie man sie erwarten müßte- vielmehr eine Aktivierung der Alkoholoxydation in der Leber; diese aktivierende Wirkung wird sehr beträchtlich gesteigert, wenn diese Anionen in Gegenwart ihrer Alcali/oder Erd-alcali-Salze vorliegen. In den erfindungsgemäßen Kombinationen lösen die Glucide ( und / oder die davon abgeleiteten Polyole ) die Aktivität des wesent-
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lichen "navette" - Systems aus, welches die Passage der Reduktionsäquivalente in den Mitochondrien sicherstellt, das heißt, das System O6 -Glycerophosphat / Dihydroxyacetonphosphat, und sie steigern die Leberoxydation des Alkohols. Die Schutzmittel für die Magenwand ( Verbindungen der Gruppe 3 )t welche den erfindungsgemäßen Kombinationen vorhanden sind, verhindern die Alkoholresorption im Magen; die Gegenwart der Choleritika ( Gruppe 4 ) in den erfindungsgemäßen Kombinationen begünstigt die Gallenexcretion, wodurch insbesondere die Cataboliten des Alkohols durch die Leber eliminiert werden können.
Die Anmelderin hat überraschender Weise gefunden, daß die oben genannte Kombination eine Senkung des Alkoholämie-Spiegels bewirkt, die größer ist als die Summe der Senkungen, die bei Verabreichung der Einzelbestandteile erzielt werden; es liegt also eine gegenseitige Potentialisierung der Wirkungen vor, wie sie in den folgenden Tierversuchen bewiesen wird.
I. Pharmacologlsche Versuche
Die erfindungsgemäßen Verbindungen werden Ratten verabreicht, entweder gleichzeitig mit der Aufnahme von Äthanol oder vor derselben, um die Gastrointestinal-Resorption zu bremsen, oder nach der Alkoholaufnahme, um den Abbau desselben zu erleichtern.
1. Versuchsprotokoll
Männliche Wistar-Ratten ( ca. 2oo g Gewicht, Jeweils 12 Stück seit 18 Stunden nüchtern ) erhalten durch die Schlundsonde 2 g pro kg Körpergewicht Äthanol, welches mit Wasser auf ein Endvolumen von 5 ml gebracht wurde. Die verschiedenen Kompositionen werden in einer Menge, die sich ebenfalls auf das kg-Körpergewicht bezieht, den Versuchstieren verabreicht, während die Tiere der Kontrollserie nur Alkohol erhalten. Die
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AO
Ratten werden zu bestimmten Zeiten getötet, ihr Blut wird über Heparin gesammelt und der Alkohol enzymatisch in Gegenwart von Alkoholdehydrogenase bestimmt. Die Alkoholämie wird in g pro 1 ausgedrückt. Der Alkohol diffundiert sehr schnell im Organismus, bis man unter den genannten Versuchbedingungen findet, daß ab der 15. Minute nach Einnahme die Alkoholämie bereits 0,8 g/l beträgt; sie erreicht ein Maximum nach 3o Minuten und vermindert sich anschließend gleichmäßig bis zur 4. Stunde; in der 5. Stunde beträgt sie Null.
2. Einfluß der verschiedenen Produkte ( Einzelkomponenten und Kombination )
Verschiedene Kompositionen werden in den folgenden Versuchen verwendet, wobei es sich nur um spezielle Beispiele handelt, welche die Erfindung erläutern sollen.
A. Einzelkomponenten, die gleichzeitig mit oder vor dem Äthanol verabreicht werden
Beispiel 1 - Die Behandlung besteht in der Verabreichung von l,2o g Sorbose und 2,ο g Äthanol, welches mit Wasser auf 5 ml aufgefüllt wird. Die Kontrolltiere erhalten nur die wässrige Alkohollösung. Nach den drei ersten Stunden zeigen die Testtiere eine Alkoholämie, die im Durchschnitt 2o % geringer ist als diejenige der Kontrolltiere.
Beispiel 2 - Ersetzt man die Sorbose durch Sorbit in den gleichen Mengen wie im Beispiel 1, so erzielt man eine frühere inhibierende Wirkung auf die Alkoholämie, die aber nicht über die 2. Stunde hinausreicht.
Beispiel 3, - Calciumacetat wird in einer Menge von o,5 g auf oralem Wege in der oben genannten wässrigen Alkohollösung ver-
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abreicht. Die Alkoholämie 1st In der 2. Stunde um 25 % und In der 3. Stunde um fro % niedriger als bei den Kontrolltieren.
Beispiel fr - Ersetzt man das Calclumacetat durch o,65 g Calciummaleat, so erzielt man eine Senkung der Alkoholämie um 2o % in den zwei ersten Stunden und 15 % nach der 3· Stunde. ( Bezogen auf die Kontrolltiere )
Beispiel 5 - Man verabreicht Tetrahydroxytrialuminiumdioxyd-Honotyrosinat in wässriger Suspension einer Menge von
o,125 g 15 Minuten vor dem Äthanol . Die Verdauung des Produkts bewirkt nach der 1. Stunde eine Verminderung der Alkoholämie um 25 % bezogen auf den Blutalkoholspiegel der Kontrolltiere; jedoch ist diese Senkung nur temporär.
Beispiel 6 - Cyclovalon wird in einer Menge von o#o6 g verabreicht und erzielt eine Senkung der Alkoholämie um Io % bezogen auf die Kontrolltiere.
B. Die Kompositionen Vjgleichzeitig mit Äthanol verabreicht
Beispiel 7 - Man verabreicht eine Mischung von l,2o g Sorbose, o,675 g Calciummaleat in der oben genannten wässrigen Alkohollösung und erhält eine Senkung der Alkoholämie von 60 % in der ersten und zweiten Stunde bezogen auf die Kontrolltiere; sie wird in der 3. Stunde praktisch gleich Null.
Beispiel 8 - Ersetzt man in der obigen Mischung die Sorbose durch Sorbit in der gleichen Menge, so erhält man eine Verminderung des Alkoholspiegels um 65 % nach der ersten Stunde der Behandlung und um fr5 % nach der dritten Stunde.
Beispiel $ - Eine wässrig-alkoholische-Suspension, welche l,lo
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Al
g Fructose und ο,125 g Tetrahydroxyaluminiumdioxyd-Monotyroslnat enthält, wird den Ratten verabreicht. Bezogen auf die Kontrolltiere, wird die Alkoholärnie in der dritten Stunde um 9o % vermindert.
Beispiel Io - Der Versuch wird unter denselben Bedingungen wie in Beispiel 7 durchgeführt, wobei man das Calciummaleat durch l,5o g Calciumcitrat ersetzt. Die Verabreichung dieses Gemische bewirkt bei der Alkoholämie der Ratte einen inhibierenden Effekt von 35 %.
Beispiel 11 - Eine Mischung bestehend aus l,2o g Sorbose, o,ö5o g Calciummaleat und o,o7 g Cyclovalone in wässrig-alkoholischem Milieu wird Ratten verabreicht. Die Behandlung bewirkt eine Senkung der Alkoholämie ( bezogen auf die Kontrolltiere ) um 6o beziehungsweise ^o % nach 1 beziehungsweise 2 Stunden; nach der dritten Stunde ist der Blutalkoholspiegel praktisch gleich Null.
C. Die Kornpositionen werden nach dem Alkohol verabreicht
Die Versuche werden durchgeführt, indem man wie oben beschrieben auf oralem Wege Äthanol in einer Konzentration von ho % in einem Volumen von 5 nil verabreicht. Die Behandlung mit den Kompositionen findet 3o Minuten oder eine Stunde nach der Alkoholeinnahme statt. Alle Mengen Alkohol unlder in den folgenden Beispielen genannten Produkte beziehen sich auf 1 kg Körpergewicht der Ratten.
Beispiel 12 - Eine Lösung von l,2o g Sorbose und 5 nil V/asser wird 3o Minuten nach der Alkoholaufnahme verabreicht. Die Alkoholämie der Testtiere wird gleichmäßig um 15 % gegenüber den Kontrolltieren gesetzt.
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Beispiel 13 - Eine wässrige Suspension von I1Io g Fructose und l,5o g Calciumcitrat wird eine Stunde nach der Alkoholaufnahme verabreicht. Die Wirkung der Behandlung auf die Alkoholämie zeigt sich in einer gleichmäßigen Abnahme um etwa 2o %.
Beispiel I^ - Eine Mischung von l,2o g Sorbit und o,125 g Tetrahydroxytrialuminiumdioxyd-Monotyrosinat wird 3o Minuten nach dem Alkohol verabreicht. Die Behandlung bewirkt eine mittlere Senkung der Alkoholämie um Io %.
Beispiel 15 - Eine Mischung aus l,2o g Sorbose, 0,65 g Calciummaleat und 0,06 g Cyclovalon, welche in 5ml Wasser suspendiert ist, wird 3o Hinuten nach Äthanol-Aufnahme verabreicht. Die Alkoholämie ist nach der ersten Stunde um 15 % und nach der zweiten Stunde um 2o % geringer als die der Kontrolltiere; sie wird in der 4. Stunde praktisch gleich Null.
II. Zusammensetzung der erflndungs^emäßen Kombinationen
Die medizinischen Kompositionen der vorliegenden Erfindung werden den Menschen auf oralem Wege verabreicht, und zwar mit Hilfe eines geeigneten Trägers, in Form von Pulvern, die in Beutelchen vorliegen, von Granulen, Hart- oder Weichkapseln, Suspensionen oder Lösungen. Im folgenden einige nichtbegrenzende Beispiele ( Tagesdosen ).
1. Fructose 5 bis 25 g
Calciummaleat o,5 bis 3 g
Dimethylpolysiloxan o,l bis o,5 g
- als Pulver ( in Beutelchen )
- als Granulen
- als Tabletten (Kautabletten)
- als Brausetabletten
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- als Sirup
2. Fructose 5 bis 25 g Calciumacetat o,5 bis 2 g Wismut -Subnitrat 1 bis 5 g
- als Pulver ( in Beutelchen )
- als Granulen
- als trinkbare Suspension
3. Fructose 5 bis 25 g Calciumcitrat o#5 bis 2 g Cyclovalon O1I bis 1 g
- als Pulver ( in Beutelchen )
- als Granulen
- als trinkbare Suspension
l*. Sorbose 5 bis 25 g
Calciummaleat o#5 bis 3 g
Dimethylpolysiloxan o,l bis o,5 g
- als Pulver ( in Beutelchen )
- als Granulen
- als Tabletten (Kautabletten)
- als Brausetabletten
- als Sirup
5. Sorbose 5 bis 25 g
Calciumacetat of5 bis 2 g
WLsmut^subnitrat 1 bis 5 g
- als Pulver ( in Beutelchen )
- als Granulen
- als trinkbare Suspension
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♦Γ - °# 5 bis 25 g
AS ο, 5 bis 2 g
1 bis 1 g
6. Sorbose
Calciumcitrat
Cyclovalon
- als Pulver ( in Beutelchen )
- als Granulen
- als trinkbare Suspension
7. Sorbit 3 bis 15 g CaIciumrnaleat o,5 bis 3 g Dimethylpolysiloxan O1I bis o#5 g
- als Pulver ( in Beutelchen )
- als Granulen
- als Tabletten ( Kautabletten )
- als Erausetabletten
- als Sirup
8. Sorbit 3 bis 15 g Calciumacetat o,5 bis 2 g Wismut^-subnitrat 1 bis 5 g
- als Pulver ( in Beutelchen )
- als Granulen
- als trinkbare Suspension
9. Sorbit 3 bis 15 g Calciumcitrat o#5 bis 2 g Cyclovalon o#l bis 1 g
- als Pulver ( in Beutelchen )
- als Granulen
- als trinkbare Suspension
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Ιο. Mamit 3 bis 15 g
Calciummaleat O15 bis 3 g
Dimethylpolysiloxan o,l bis o,5 g
- als Pulver ( in Beutelchen )
- als Granulen
- als Tabletten ( Kautabletten )
- als Brausetabletten
- als Sirup
11. Mannit 3 bis 15 g Calciumacetat o#5 bis 2 g VI ismut^ subnitrat 1 bis 5 g
- als Pulver ( in Beutelchen )
- als Granulen
- als trinkabre Suspension
12. Inosit 1 bis 15 g Calciumcitrat o,5 bis 2 g Cyclovalon O1I bis 1 g
- als Pulver ( in Beutelchen )
- als Granulen
- als trinkbare Suspension
Das w ismut-'subnitrat kann vorteilhaft durch W ismut-Oarbonat oder Wismut^s 11icat ersetzt werden.
Das Cyclovalon kann vorteilhaft durch o,l bis o#4 g Thenylidon oder durch o#2 bis o,6 g Cyclobutyrol ersetzt werden.
Ferner kann Jede der Verbindungen der Gruppe Ί in den oben angegebenen Mengen mit zwei Verbindungen der Gruppe 1 wie Sorbit
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1*
4*
( 3 bis 15 g ) und Inosit ( 1 bis 15 g ) kombiniert werden,
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Claims (8)

Patentansprüche
1. Mittel gegen die Wirkungen genossenen Äthylalkohols, dadurch gekennzeichnet, daß sie aus einer Kombination von mindestens einer Substanz aus der Gruppe der Qlucide und der Polyole ( Gruppe 1 ) mit mindestens einem Anion, gegebenenfalls mit der Salzform, aus dem Tricarbonsäure-Cyclus ( oder Krebs-Cyclus ) oder deren direkten Precursoren ( Gruppe 2 ) bestehen, wobei diese Kombination außerdem mindestens ein Schutzmittel für die Magenwand ( Gruppe 3 ) und / oder mindestens eine Verbindung aus der Gruppe der Choleritika ( Gruppe H ) enthält.
2. Mittel gemäß Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Verbindung der Gruppe 1 aus der Gruppe Fructose, Sorbose, Sorbit, Mannit, Inosit gewählt wird.
3. Mittel gemäß Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Verbindung der Gruppe 2 aus der Gruppe der Acetate-, Maleat-» Citrate-Anionen in Form ihrer Aleali- und/oder Erdalcali-Salze gewählt wird.
l). Mittel gemäß Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Verbindung der Gruppe 3 aus der Gruppe Aluminiumpectinat, Tetrahydroxytrialuminiumdioxyd-Monotyrosinat, wismut-'subnitrat, Wismut^silicat, Wismutscarbonat, Dimethylpolysiloxan gewählt wird.
5. Mittel gemäß Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die Verbindung der Gruppe 1I aus der Gruppe der Gallensäuren, Cyclovalon, Thenylidon, Cyclobutyrol gewählt wird.
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6. Mittel gemäß Ansprüchen 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, daß es eine Kombination von zwei Verbindungen aus den folgenden zwei Verbindungsgruppen enthält: Sorbose-Calcium- und / oder Natrium-Maleat; Sorbit-Calcium- und / oder Natrium-Maleat; Fructose-Tetrahydroxytrialuminiumdioxyd-Monotyrosinat; Sorbose- Calcium- und / oder Natrium-Citrat; Fructose-Calcium- und / oder Natrium-Citrat; Sorbit-Tetrahydroxytrialuminiumdioxyd-Monotyrosinat.
7. Mittel gemäß Ansprüchen 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, daß es eine Kombination von drei Verbindungen aus den folgenden 3 Verbindungsgruppen enthält: Sorbose-Calcium- und / oder Natrium-Haleat / Cyclovalon; Fructose-Calcium und / oder Natrium-Maleat / Dimethylpolysiloxan; Fructose-Calciumacetat -Wismutsubnitrat; Fructose-Calcium- und / oder Natriumcitrat / Cyclovalon; Sorbose-Calcium- und / oder Natrium-Maleat / Dimethylpolysiloxan; Sorbose-Calcium und / oder Natrium-Acetat / Wismutsubnitrat; Sorbose - Calcium- und / oder Natrium-Citrat / Cyclovalonj Sorbit-Calcium- und / oder Natrium-Maleat / Dimethylpolysiloxan; Sorbit-Calcium und / oder Natrium-Acetat / Wismut subnitrat; Sorbit-Calcium- und / oder Natrium-Citrat / Cyclovalon; Mannit-Calcium- und / oder Natrium-Maleat / Dimethylpolysiloxan; Mannit-Calciumacetat / Wismutsubnitrat; Mannit-Calcium- und / oder Natrium-Citrat / Cyclovalon; Sorbit-Inosit-Cyclovalon; Fructose-Sorbit-Calciummaleat / Mono- oder di-Natrium-Citrat Dimethylpolysiloxan.
8. Mittel gemäß Ansprüchen 1 bis 7, welches vor, gleichzeitig oder nach der Einnahme von Äthylalkohol eingenommen werden soll, gekennzeichnet durch die folgenden Bestandteile ( Tagesdosis ) :
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Fructose Sorbose
Sorbit
Mannit
Inosit
Calciummaleat Calciumacetat Calciumcitrat Dimethylpolysiloxan
Tetrahydroxytrialuminiumdioxyd-Monotyrosinat
Wismut^subnitrat Wismut^-carbonat Wi smut-- s i licat Cyclovalon Thenylidon Cyclobutyrol
5 bis 25 g 5 bis 25 g 3 bis 15 g 3 bis 15 g 1 bis 15 g ο. 5 bis 3 g ο,5 bis 2 g Ο.5 bis 2 g O.I bis O.5 g OfI bis O.5 g 1 bis 5 g 1 bis 5 g 1 bis Ul g o.l bis 1 g o.l bis Of1» g Ο.2 bis ο,6 g
Pharmazeutische Zubereitung zur Oralapplikation der Mittel
gemäß Ansprüchen 1 bis 8, dadurch gekennzeichnet, daß sie
aus Pulvern, die in Beutelchen vorliegen, Hart- oder Weichkapseln, Granulen, Tabletten, Lösungen oder Suspensionen besteht, die gegebenenfalls übliche, diätisch oder pharmazeutisch annehmbare Träger enthält.
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DE19772704795 1976-02-13 1977-02-05 Mittel gegen die wirkungen genossenen aethylalkohols Pending DE2704795A1 (de)

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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB8516670D0 (en) * 1985-07-02 1985-08-07 Gatehouse Tech Ventures Absorbent composition
US4808574A (en) * 1986-12-03 1989-02-28 Nauchno-Issledovatelsky Institut Sadovodstva Composition inhibiting pathological addiction to alcohol
FI82483C (fi) * 1986-12-03 1991-03-11 Inst Biolog Morya Dalnevostoch Foerfarande foer framstaellning av en alkoholdryck.
IT1219919B (it) * 1988-04-11 1990-05-24 Foscama Biomed Chim Farma Impiego del fruttosio-1,6-difosfato nel trattamento della intossicazione alcolica acuta e dell' etilismo cronico e composizioni farmaceutiche relative
RU2228761C1 (ru) * 2003-06-05 2004-05-20 Мясников Дмитрий Николаевич Средство, снижающее токсическое действие алкоголя, и способ его получения

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