DE2227528A1 - Praeparate - Google Patents
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-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
- A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
- A61K47/16—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing nitrogen, e.g. nitro-, nitroso-, azo-compounds, nitriles, cyanates
- A61K47/18—Amines; Amides; Ureas; Quaternary ammonium compounds; Amino acids; Oligopeptides having up to five amino acids
- A61K47/183—Amino acids, e.g. glycine, EDTA or aspartame
-
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- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
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- A61K9/0007—Effervescent
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Description
RAN 4600/20 ,
F. HoiTinann-La Roche & Co. Aktiengesellschaft,1 Basel/Schweiz
Präparate
:; : \ ν;: ;;,-Die vorliegende/Erfindung /betrifft wenigstens eine
pharmakodyna.raisch Tffirksame Substanz und wenigstens ein Süssmittel
enthaltende Brausepräpärate, welche dadurch gekennzeichnet sind,
dass sie als Süssmittel wenigstens teilweise den L-Aspartyl-L-
r enthalten. , '
: vi' -■';.; ; - ^ Die .'Erfindung betrifft';eb ein "Verfahren zur '
Herstellung derartiger Brausepräparate sowie die Verwendung de'B Jj-Aspartyi-L-3-phenylalaninmethylesters als Süssmittel in
solchen .Brausepräparateil·. . . :
Las erfindungsgemasse Verfahren zur Herstellung von
wenigstens eine pharmakodynaiaisch wirksame Substanz und
.■'■■■■ ■ .■■■'.."' ■ ·' ■ · ν ■ . ■■' . r :':■'. :- '■■■■''
wenigstens ein 'Sussmittel enthaltenden .Brausepräparaten ist
' ''dadurch gekennzeichnet, dass man als SUssmittel zumindest'
>ΐ/20.4,7? 209885/1375 ν
_ 2 —
teilweise den L-Äspartyl-L-3-phenylalaninmethy!ester verwendet.
Unter Brausepräparaten sind, im Rahmen der vorliegenden
Erfindung, insbesondere -BrausetaBletteil, Brause'gränulate und '
Brausepulver zu verstehen. ■ ^ :
Unter pnarmakodyriämisch wirksamen Substanzen sind, im ;
Rahmen der vorliegenden Erfiridüng,alle im weitesten Sinne therapeutisch
bzw. prophylaktisch wirkenden Mittel, insbesondere alle
vitaminaktiven Substanzen zu verstehen, d.hV also die \7'itamine
, als solche bzw. deren üblicherweise in solchen Darreichungeformen
verwendbare Handelsformen wie z.B. Ester, Salze und dergleichen. Es können jedoch auch andere Wirkstoffe verwendet werden, wie
beispielsweise Acetylsalicylsäure, Laxativa, physiologisch wirksame Mineralsalze und dergleichen. . ■
; Der als Süssmittel verwendete L-Aspartyl-L-5-phenylalanin-.
methylester wird in den erfindungsgemässen Brausepräparaten
zweckmässig in einer Menge von etwa 0,1-10 Gew. fo, vorzugsweise
in einer Menge von etwa 0,2-5 Gew.% und jjisbesondere in einer
Menge von etwa0,2-2 Gew.%, bezogen auf das Gewicht des Brausepräparates
verwendet. . : - :
Der L-Aspartyl-L-3-phenylalaninmethylester kann als
alleiniges Düssmittel in den Brausepräparateri veniendet werden
oder in Kombination mit anderen zu diesem üweck gebräuchlichen
Süssmitteln, wie beispielsweise Saccharin, Cyclamaten öder Salzen
209885/1375
hiervon oder natürlichen Zuckern und dergleichen.
Die erfindungsgemässen Brausepräparate können auch die "bei üblichen Brausepräparaten verwendeten Zusätze wie z.B. Aromastoffe
und dergleichen enthalten.
Die erfindungsgemässen Brausepräparate zeichnen sich insbesondere
durch ihre vorteilhaften organoleptischen Eigenschaften, durch ihren niedrigen Gehalt an Süssmitteln und' durch jegliches
Fehlen von Schaumbildung bei der Auflösung in Wasser aus.
r Beispiel 1
Es werden in üblicher Weise Brausetabletten folgender Zusammensetzung hergestellt:
1. Ascorbinsäure
2. Weinsäure
3. Lactose
4. Natriumbicarbonat
5. L-Aspartyl-L-3-
phenylalaninmethyIester
.'"■' 6. .Sac char inna tr ium
7. Aromatstoffe ·
Die-„Ingredienzien, 1, 2, 3, 5 und 6 werden gesiebt und das
Gemisch ,mit I5.Q ml.S#^igem .Aethanol hpmogenisiertv Die, feuchte.
Masse wird dann.,.granulier,t und das,tGranulat getrocknet., Hierauf ^
werden -die Ingredienzien 4 und 7 gut vermischt, dann zu dem
:·'.■'■.' '.. ■ ' ' ... ' ;■ ■;■■.' '■■' *'■■ ■ - Π ti S 0 \ ■" ■ '■■' ' " . ■'.. : · ■·: '
550 | mg |
1000 | mg |
358 | mg |
995 | mg |
25 | mg |
2 | mg |
5 | mg |
Granulat gegeben, das Ganze gut vermischt und zu Tabletten verpresst.
-
Beispiel 2 . '
Es werden in üblicher Weise Brausetabletten folgender
Zusammensetzung hergestellt: \
Calciumgluconat ■ 1000 mg
Hatriumbicarbohat . 375- mg
/ ■
- ■ ' ■ ■ ■ / ■
Weinsäure1 300 mg
Wasserfreie Zitronensäure 150 mg
L-Aspartyl-IiT3~ ■■-.■- -
phenylalaninmethylester 5 mg
Die Ingredienzien v/erden gut vermischt, unter Verwendung
von Aethanol feucht granuliert, das Granulat getrocknet und zu
Tabletten verpresst.
Claims (7)
1. Verfahren zur Herstellung von "wenigstens eine pharmakodynamisch
wirksame Substanz und wenigstens ein Süssmittel enthaltenden Brausepräparaten, dadurch gekennzeichnet, dass
man als Süssmittel zumindestteilweise den li-Aspartyl-L-3-phenylalaninmethylester
verwendet.
2. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet,
dass man den L-Aspartyl-L-3-phenylalaniiimethyiester in einer
Menge von etwa 0.,1-10 Gew.^, vorzugsweise in einer Menge von .
etwa 0,2-5 Gew.^, insbesondere in einer Menge von etwa 0,2-2 Gew. % j
bezogen auf das Gewicht des Brausepräpärates verwendet. . .
3. Verfahren nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass man als pharmakodynamisch wirksame Substanz eine vitaminaktive
Substanz.'verwendet. , ■'
4. Wenigstens eine pharmakodynamisch wirksame: Substanz und wenigstens ein Süssmittel enthaltendes Brausepräpärat, da- .
durch gekennzeichnet, dass es als Süssmittel wenigstens teilweise den L-Aspartyl-L-3-phenylalaninmethylester enthält.
5. Brausepräparat nach Anspruch 4, dadurch gekennzeichnet,
dass dor L-Aspartyl-li-3-phenylalaninmethylester in einer Menge ·,
von etwa 0.1-10 Gew. ^,vorzugsweise in einer Menge von etwaig. ;, .
■0,2~*j(j<iü..%, imibesondere in einer Menge von etwa 0,2-2^ Gew. 0A, -
bezogen auf das Gewicht des Brausepraparates, vorliegt.
''■'.-. ■'■■...■■· ι ■ ■ ■■ '
■ ■ ' . '
6. Brausepräparat nach Anspruch 4 oder-75»., dadurch gekennzeichnet.,
dass es als pharmakodynamisch wirksame Substanz eine
vitaminaktive Substanz enthält. . ■
vitaminaktive Substanz enthält. . ■
7. Yer'.vendung des Jj-Anpartyl--L-3-phenylalaninmcthyleöter
als Süssmittel in wenigstens eine pharmakodynamisch^wirksame .
• · ■. ' ■ ,· - ■ ■'■·.. " " ■ (■■■■■
Substanz enthaltenden Brausepräparaten. ·
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