DE202022106636U1 - System zur phytosomalen Formulierung von Thuja Occidentalis-Extrakt für die Behandlung von Warzen - Google Patents

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Abstract

System zur phytosomalen Formulierung von Thuja occidentalis-Extrakt zur Behandlung von Warzen, wobei das System umfasst:
einen Rundkolben zum Mischen von Cholesterin und Lecithin unter Zugabe von Methanol und Chloroform;
ein Wasserbad, in dem das Gemisch mit dem Rundkolben 20 Minuten lang bei 60 °C mit 60 Umdrehungen pro Minute gedreht wird;
einen Rotator-Flash-Verdampfer zum Verdampfen des organischen Lösungsmittels aus dem Kolben und der sich an den Wänden des Rundkolbens bildenden Schleimschicht;
einen Magnetrotor zum Auflösen des Extrakts in Wasser und zur Zugabe in Form eines dünnen Films in den Rundkolben; und
ein Sonicator zur Beschallung des dünnen Films zur Herstellung der phytosomalen Formulierung.

Description

  • BEREICH DER ERFINDUNG
  • Die vorliegende Offenbarung bezieht sich auf ein System zur phytosomalen Formulierung von Thuja occidentalis-Extrakt zur Behandlung von Warzen.
  • HINTERGRUND DER ERFINDUNG
  • Phytosomen sind eines der neuartigen kolloidalen Arzneimittelverabreichungssysteme, die standardisierte Pflanzenextrakte und Phytokonstituenten auf verschiedenen Wegen der Arzneimittelverabreichung verabreichen können und die Bioverfügbarkeit der pflanzlichen Formulierung erhöhen.
  • Wenn wasserlösliche Pflanzenbestandteile mit Phospholipiden in diesen Strukturen reagieren, wird ein Gleichgewicht zwischen hydrophilen und hydrophoben Radikalen erreicht, wodurch die Fähigkeit, die Lipidschichten der Zellmembran zu durchqueren und sich in den gastrointestinalen Flüssigkeiten aufzulösen, erhöht wird. Da Flavonoide eine so große Vielfalt an pharmakologischen Wirkungen haben, sind Phytosomen, die sie enthalten, von großem Interesse. Die Bioverfügbarkeit der Flavonoide und ihre Wirkung werden jedoch durch die Hydrophilie dieser Klasse beeinträchtigt, die ihre Permeabilität durch die Hautbarriere und die Absorption im Magen-Darm-Trakt erheblich einschränkt. Die Entwicklung einer schnellen und einfachen Methode zur Herstellung eines Phytosoms, das aus Sojaphospholipiden und dem Wirkstoff Quercetin besteht, ist in dieser Hinsicht von größter Bedeutung.
  • In Anbetracht der vorangegangenen Diskussion wird deutlich, dass ein System für die phytosomale Formulierung von Thuja occidentalis-Extrakt zur Behandlung von Warzen erforderlich ist.
  • ZUSAMMENFASSUNG DER ERFINDUNG
  • Die vorliegende Offenlegung zielt darauf ab, ein System zur Formulierung eines phytosomalen Thuja occidentalis (Cupressaceae) Blattextrakts zur wirksamen Behandlung von Warzen unter Verwendung der Haut als Zielort bereitzustellen.
  • In einer Ausführungsform wird ein System zur phytosomalen Formulierung von Thuja occidentalis-Extrakt für die Behandlung von Warzen offenbart. Das System umfasst einen Rundkolben zum Mischen von Cholesterin und Lecithin unter Zugabe von Methanol und Chloroform. Das System umfasst ferner ein Wasserbad, in dem die Mischung, die den Rundkolben enthält, 20 Minuten lang bei 60 °C mit 60 U/min gedreht wird. Das System umfasst ferner einen Rotationsflachverdampfer zum Verdampfen des organischen Lösungsmittels aus dem Kolben und der an den Wänden des Rundkolbens gebildeten Schleimschicht. Das System umfasst ferner einen Magnetrotor zum Auflösen des Extrakts in Wasser und zur Zugabe in Form eines dünnen Films in den Rundkolben. Das System umfasst ferner einen Sonicator zur Beschallung des Dünnfilms, um eine phytosomale Formulierung herzustellen.
  • In einer anderen Ausführungsform wird der Rundkolben erneut 45 Minuten lang bei 60 U/min gedreht.
  • In einer anderen Ausführungsform wird der dünne Film zur weiteren Zerkleinerung der Phytosomen 15 Minuten lang beschallt und zur weiteren Auswertung gelagert.
  • In einer anderen Ausführungsform wird die phytosomale Formulierung von Thuja occidentalis durch die Dünnschicht-Hydratisierungstechnik hergestellt, wobei der phytosomale Blattextrakt von Thuja occidentalis (Cupressaceae) zur wirksamen Behandlung von Warzen unter Verwendung der Haut als Zielort formuliert wird.
  • In einer anderen Ausführungsform ermöglichen die spezifischen Eigenschaften des Phytosoms, ausgewählt aus hoher Stabilität, hoher Trägerkapazität und verzögerter Wirkstofffreisetzung von bis zu 12 Stunden, eine Verbesserung der Bioverfügbarkeit des Arzneimittels und eine verstärkte therapeutische Wirkung sowie eine Verringerung der Dosierungsfrequenz.
  • In einer anderen Ausführungsform umfasst eine Zusammensetzung für die phytosomale Formulierung von Thuja occidentalis-Extrakt: einen Pulverextrakt von Cholesterin, von 10 bis 100 Gramm; einen Pulverextrakt von Lecithin, von 10 bis 100 Gramm; einen wässrigen Extrakt von Methanol, von 10 bis 100 Milliliter; und einen wässrigen Extrakt von Chloroform, von 10 bis 100 Milliliter.
  • Gegenstand der vorliegenden Offenbarung ist die Formulierung eines phytosomalen Blattextrakts von Thuja occidentalis (Cupressaceae) zur wirksamen Behandlung von Warzen unter Verwendung der Haut als Zielort.
  • Ein weiteres Ziel der vorliegenden Offenlegung ist die Umwandlung des Rohextrakts in ein neuartiges System zur gezielten Verabreichung von Arzneimitteln in Form von Phytosomen zur Behandlung einer medizinisch bedenklichen Krankheit Warze.
  • Ein weiteres Ziel der vorliegenden Erfindung ist es, ein schnelles und kostengünstiges System zur phytosomalen Formulierung von Thuja occidentalis-Extrakt zur Behandlung von Warzen bereitzustellen.
  • Zur weiteren Verdeutlichung der Vorteile und Merkmale der vorliegenden Offenbarung wird eine genauere Beschreibung der Erfindung durch Bezugnahme auf bestimmte Ausführungsformen gegeben, die in den beigefügten Figuren dargestellt sind. Es wird davon ausgegangen, dass diese Figuren nur typische Ausführungsformen der Erfindung darstellen und daher nicht als Einschränkung des Umfangs der Erfindung zu betrachten sind. Die Erfindung wird mit zusätzlicher Spezifität und Detail mit den beigefügten Figuren beschrieben und erläutert werden.
  • Figurenliste
  • Diese und andere Merkmale, Aspekte und Vorteile der vorliegenden Offenbarung werden besser verstanden, wenn die folgende detaillierte Beschreibung unter Bezugnahme auf die beigefügten Figuren gelesen wird, in denen gleiche Zeichen gleiche Teile in den Figuren darstellen, wobei:
    • 1 zeigt ein Blockdiagramm eines Systems zur phytosomalen Formulierung von Thuja occidentalis-Extrakt zur Behandlung von Warzen gemäß einer Ausführungsform der vorliegenden Offenbarung;
    • 2 zeigt ein Flussdiagramm eines Verfahrens zur phytosomalen Formulierung von Thuja occidentalis-Extrakt zur Behandlung von Warzen gemäß einer Ausführungsform der vorliegenden Offenbarung.
  • Der Fachmann wird verstehen, dass die Elemente in den Figuren der Einfachheit halber dargestellt sind und nicht unbedingt maßstabsgetreu gezeichnet wurden. Die Flussdiagramme veranschaulichen beispielsweise das Verfahren anhand der wichtigsten Schritte, um das Verständnis der Aspekte der vorliegenden Offenbarung zu verbessern. Darüber hinaus kann es sein, dass eine oder mehrere Komponenten der Vorrichtung in den Figuren durch herkömmliche Symbole dargestellt sind, und dass die Figuren nur die spezifischen Details zeigen, die für das Verständnis der Ausführungsformen der vorliegenden Offenbarung relevant sind, um die Figuren nicht mit Details zu überfrachten, die für Fachleute, die mit der vorliegenden Beschreibung vertraut sind, leicht erkennbar sind.
  • AUSFÜHRLICHE BESCHREIBUNG
  • Um das Verständnis der Erfindung zu fördern, wird nun auf die in den Figuren dargestellte Ausführungsform Bezug genommen und diese mit bestimmten Worten beschrieben. Es versteht sich jedoch von selbst, dass damit keine Einschränkung des Umfangs der Erfindung beabsichtigt ist, wobei solche Änderungen und weitere Modifikationen des dargestellten Systems und solche weiteren Anwendungen der darin dargestellten Grundsätze der Erfindung in Betracht gezogen werden, wie sie einem Fachmann auf dem Gebiet der Erfindung normalerweise einfallen würden.
  • Der Fachmann wird verstehen, dass die vorstehende allgemeine Beschreibung und die folgende detaillierte Beschreibung beispielhaft und erläuternd für die Erfindung sind und diese nicht einschränken sollen.
  • Wenn in dieser Beschreibung von „einem Aspekt“, „einem anderen Aspekt“ oder ähnlichem die Rede ist, bedeutet dies, dass ein bestimmtes Merkmal, eine bestimmte Struktur oder eine bestimmte Eigenschaft, die im Zusammenhang mit der Ausführungsform beschrieben wird, in mindestens einer Ausführungsform der vorliegenden Offenbarung enthalten ist. Daher können sich die Ausdrücke „in einer Ausführungsform“, „in einer anderen Ausführungsform“ und ähnliche Ausdrücke in dieser Beschreibung alle auf dieselbe Ausführungsform beziehen, müssen es aber nicht.
  • Die Ausdrücke „umfasst“, „enthaltend“ oder andere Variationen davon sollen eine nicht ausschließliche Einbeziehung abdecken, so dass ein Verfahren oder eine Methode, die eine Liste von Schritten umfasst, nicht nur diese Schritte einschließt, sondern auch andere Schritte enthalten kann, die nicht ausdrücklich aufgeführt sind oder zu einem solchen Verfahren oder einer solchen Methode gehören. Ebenso schließen eine oder mehrere Vorrichtungen oder Teilsysteme oder Elemente oder Strukturen oder Komponenten, die mit „umfasst...a“ eingeleitet werden, nicht ohne weitere Einschränkungen die Existenz anderer Vorrichtungen oder anderer Teilsysteme oder anderer Elemente oder anderer Strukturen oder anderer Komponenten oder zusätzlicher Vorrichtungen oder zusätzlicher Teilsysteme oder zusätzlicher Elemente oder zusätzlicher Strukturen oder zusätzlicher Komponenten aus.
  • Sofern nicht anders definiert, haben alle hierin verwendeten technischen und wissenschaftlichen Begriffe die gleiche Bedeutung, wie sie von einem Fachmann auf dem Gebiet, zu dem diese Erfindung gehört, allgemein verstanden wird. Das System, die Methoden und die Beispiele, die hier angegeben werden, dienen nur der Veranschaulichung und sind nicht als Einschränkung gedacht.
  • Ausführungsformen der vorliegenden Offenbarung werden im Folgenden unter Bezugnahme auf die beigefügten Figuren im Detail beschrieben.
  • In 1 ist ein Blockdiagramm eines Systems zur phytosomalen Formulierung eines Thuja occidentalis-Extrakts zur Behandlung von Warzen gemäß einer Ausführungsform der vorliegenden Offenbarung dargestellt. Das System 100 umfasst einen Rundbodenkolben 102 zum Mischen von Cholesterin und Lecithin unter Zugabe von Methanol und Chloroform.
  • In einer Ausführungsform ist ein Wasserbad 104 an den Rundkolben 102 gekoppelt, um den Rundkolben 102, der das Gemisch enthält, 20 Minuten lang bei 60oC mit 60 U/min zu drehen.
  • In einer Ausführungsform ist dem Wasserbad 104 ein Rotationsentspannungsverdampfer 106 nachgeschaltet, um organisches Lösungsmittel aus dem Kolben und die an den Wänden des Rundkolbens 102 gebildete Schleimschicht zu verdampfen.
  • In einer Ausführungsform ist ein magnetischer Rotor 108 mechanisch mit dem Rotationsverdampfer 106 gekoppelt, um den Extrakt in Wasser aufzulösen und als dünnen Film in den Rundkolben 102 zu geben.
  • In einer Ausführungsform ist ein Sonicator 110 an den Magnetrotor 108 angeschlossen, um den Dünnfilm zur Herstellung der phytosomalen Formulierung zu beschallen.
  • In einer anderen Ausführungsform wird der Rundkolben 102 erneut 45 Minuten lang mit 60 U/min gedreht.
  • In einer anderen Ausführungsform wird der dünne Film zur weiteren Zerkleinerung der Phytosomen 15 Minuten lang beschallt und zur weiteren Auswertung gelagert.
  • In einer anderen Ausführungsform wird die phytosomale Formulierung von Thuja occidentalis durch die Dünnschicht-Hydratisierungstechnik hergestellt, wobei der phytosomale Blattextrakt von Thuja occidentalis (Cupressaceae) zur wirksamen Behandlung von Warzen unter Verwendung der Haut als Zielort formuliert wird.
  • In einer anderen Ausführungsform ermöglichen die spezifischen Eigenschaften des Phytosoms, ausgewählt aus hoher Stabilität, hoher Trägerkapazität und verzögerter Wirkstofffreisetzung von bis zu 12 Stunden, eine Verbesserung der Bioverfügbarkeit des Arzneimittels und eine verstärkte therapeutische Wirkung sowie eine Verringerung der Dosierungsfrequenz.
  • In einer anderen Ausführungsform umfasst eine Zusammensetzung für die phytosomale Formulierung von Thuja occidentalis-Extrakt: einen Pulverextrakt von Cholesterin, von 10 bis 100 Gramm; einen Pulverextrakt von Lecithin, von 10 bis 100 Gramm; einen wässrigen Extrakt von Methanol, von 10 bis 100 Milliliter; und einen wässrigen Extrakt von Chloroform, von 10 bis 100 Milliliter.
  • 2 zeigt ein Flussdiagramm eine Methode zur phytosomalen Formulierung von Thuja occidentalis-Extrakt zur Behandlung von Warzen gemäß einer Ausführungsform der vorliegenden Offenbarung. In Schritt 202 umfasst das Verfahren 200 das Mischen von Cholesterin und Lecithin unter Zugabe von Methanol und Chloroform in einem Rundbodenkolben 102.
  • In Schritt 204 umfasst die Methode 200 die Rotation des gemischhaltigen Rundkolbens 102 bei 60 U/min für 20 m bei 60oC unter Verwendung eines Wasserbads 104.
  • In Schritt 206 umfasst die Methode 200 das Verdampfen des organischen Lösungsmittels aus dem Kolben und der Schleimschicht, die sich an den Wänden des Rundkolbens 102 gebildet hat, mit Hilfe eines Rotationsverdampfers.
  • In Schritt 208 umfasst die Methode 200 das Auflösen des Extrakts in Wasser und die Zugabe eines dünnen Films in den Rundkolben 102 unter Verwendung eines Magnetrotors 108.
  • In Schritt 210 umfasst die Methode 200 die Beschallung des dünnen Films zur Herstellung der phytosomalen Formulierung mit einem Sonicator 110.
  • In Schritt 210 umfasst die Methode 200 die Lagerung der phytosomalen Formulierung in einem Behälter zur weiteren Auswertung.
  • Mit dem System 100 wurde versucht, einen phytosomalen Blattextrakt aus Thuja occidentalis (Cupressaceae) zur wirksamen Behandlung von Warzen zu formulieren, wobei die Haut als Zielort verwendet wurde. Es wurde eine phytochemische Analyse des ethanolischen Extrakts durchgeführt. Die phytosomale Formulierung von Thuja occidentalis wurde mit der Dünnschichthydratationstechnik hergestellt. Drei Formulierungen (F1, F2, F3) wurden hergestellt und morphologischen Studien, dem Wirkstoffgehalt und In-vitro-Freisetzungsstudien unterzogen. Auf dieser Grundlage wurde die Formulierung F2 ausgewählt und als Gel-Dosierungsform weiterentwickelt und mit dem auf dem Markt befindlichen Thuja-Öl verglichen, das in dieselbe Gelbasis (MTG) eingearbeitet ist. F2 zeigte eine konstante Wirkstofffreisetzung bis zu 12 Stunden und folgt einer nicht-fickschen Diffusionsfreisetzungskinetik nullter Ordnung. Die Hautreizungseigenschaften von phytosomalem Thuja-Gel (PTG) zeigten, dass nach 24 Stunden keine allergischen und Überempfindlichkeitsreaktionen (Erythmen und Ödeme) auftraten. Aus den Ergebnissen, kann man zu dem Schluss kommen, dass das phytosomale Thuja-Gel (PTG) (Formulierung F2) das Ziel erreicht hat, den Rohextrakt in ein neuartiges System zur gezielten Verabreichung von Arzneimitteln in Form von Phytosomen umzuwandeln, um eine medizinisch anfechtbare Krankheit Warze zu behandeln. Die phytosomale Formulierung enthält Cholesterin und Phosphatidylcholin als biologische Träger. Sie können leicht eliminiert werden, ohne den Stoffwechselprozess zu stören. Die spezifischen Eigenschaften von Phytosomen wie hohe Stabilität, hohe Trägerkapazität und verzögerte Wirkstofffreisetzung von bis zu 12 Stunden ermöglichen eine Verbesserung der Bioverfügbarkeit des Medikaments und eine verstärkte therapeutische Wirkung sowie eine Verringerung der Dosierungsfrequenz. Außerdem werden toxische Nebenwirkungen verringert, da die Dosis drastisch auf eine sehr geringe Menge reduziert und an das Zielgewebe abgegeben wird.
  • Die Figuren und die vorangehende Beschreibung geben Beispiele für Ausführungsformen. Der Fachmann wird verstehen, dass eines oder mehrere der beschriebenen Elemente durchaus zu einem einzigen Funktionselement kombiniert werden können. Alternativ dazu können bestimmte Elemente in mehrere Funktionselemente aufgeteilt werden. Elemente aus einer Ausführungsform können einer anderen Ausführungsform hinzugefügt werden. Die Reihenfolge der hier beschriebenen Prozesse kann beispielsweise geändert werden und ist nicht auf die hier beschriebene Weise beschränkt. Darüber hinaus müssen die Aktionen eines Flussdiagramms nicht in der gezeigten Reihenfolge ausgeführt werden; auch müssen nicht unbedingt alle Aktionen durchgeführt werden. Auch können die Handlungen, die nicht von anderen Handlungen abhängig sind, parallel zu den anderen Handlungen ausgeführt werden. Der Umfang der Ausführungsformen ist durch diese spezifischen Beispiele keineswegs begrenzt. Zahlreiche Variationen sind möglich, unabhängig davon, ob sie in der Beschreibung explizit aufgeführt sind oder nicht, wie z. B. Unterschiede in der Struktur, den Abmessungen und der Verwendung von Materialien. Der Umfang der Ausführungsformen ist mindestens so groß wie in den folgenden Ansprüchen angegeben.
  • Vorteile, andere Vorzüge und Problemlösungen wurden oben im Hinblick auf bestimmte Ausführungsformen beschrieben. Die Vorteile, Vorzüge, Problemlösungen und Komponenten, die dazu führen können, dass ein Vorteil, ein Nutzen oder eine Lösung auftritt oder ausgeprägter wird, sind jedoch nicht als kritisches, erforderliches oder wesentliches Merkmal oder Komponente eines oder aller Ansprüche zu verstehen.
  • Bezugszeichenliste
    • 100
    Ein System zur phytosomalen Formulierung von Thuja Occidentalis-Extrakt für die Behandlung von Warzen.
    102
    Rundbodenkolben
    104
    Wasserbad
    106
    Rotator-Flash-Verdampfer
    108
    Magnetischer Rotor
    110
    Sonicator
    202
    Cholesterin und Lecithin
    204
    Zugabe von Methanol und Chloroform
    206
    Verdampfen des organischen Lösungsmittels aus dem Kolben und Bildung einer schleimigen Schicht bildete sich an den Wänden des Rundkolbens
    208
    Extra wurde in Wasser aufgelöst und in einem dünnen Film in den Rundbodenkolben
    210
    Der Extrakt wurde mit dem dünnen Film eingeschlossen und ein Phytosom Gebildet
    212
    Phytosome werden für zukünftige Auswertungen aufbewahrt
    214
    Zugabe in den Rundkolben
    216
    20 Minuten lang bei 60 U/min im Wasserbad bei 60 C gedreht
    218
    Der Kolben wurde aus dem Rotationsverdampfer entfernt
    220
    Der Kolben wurde erneut bei 60 U/min für 45 Minuten gedreht.
    222
    15 Minuten lang mit Ultraschall behandelt, um die Größe der Phytosomen zu reduzieren zur weiteren Auswertung aufbewahrt

Claims (6)

  1. System zur phytosomalen Formulierung von Thuja occidentalis-Extrakt zur Behandlung von Warzen, wobei das System umfasst: einen Rundkolben zum Mischen von Cholesterin und Lecithin unter Zugabe von Methanol und Chloroform; ein Wasserbad, in dem das Gemisch mit dem Rundkolben 20 Minuten lang bei 60 °C mit 60 Umdrehungen pro Minute gedreht wird; einen Rotator-Flash-Verdampfer zum Verdampfen des organischen Lösungsmittels aus dem Kolben und der sich an den Wänden des Rundkolbens bildenden Schleimschicht; einen Magnetrotor zum Auflösen des Extrakts in Wasser und zur Zugabe in Form eines dünnen Films in den Rundkolben; und ein Sonicator zur Beschallung des dünnen Films zur Herstellung der phytosomalen Formulierung.
  2. System nach Anspruch 1, bei dem der Rundkolben erneut mit 60 U/min für 45 m gedreht wird.
  3. System nach Anspruch 1, wobei der Dünnfilm zur weiteren Zerkleinerung der Phytosomen 15 Minuten lang beschallt und zur weiteren Auswertung gelagert wird.
  4. System nach Anspruch 1, wobei die phytosomale Formulierung von Thuja occidentalis durch die Dünnfilm-Hydratisierungstechnik hergestellt wird, wobei der phytosomale Blattextrakt von Thuja occidentalis (Cupressaceae) zur wirksamen Behandlung von Warzen unter Verwendung der Haut als Zielort formuliert wird.
  5. System nach Anspruch 1, wobei die spezifischen Eigenschaften des Phytosoms, ausgewählt aus hoher Stabilität, hoher Trägerkapazität und verzögerter Wirkstofffreisetzung bis zu 12 Stunden, Verbesserungen der Bioverfügbarkeit des Wirkstoffs und eine verstärkte therapeutische Wirkung sowie eine Verringerung der Dosierungshäufigkeit ermöglichen.
  6. System nach Anspruch 1, wobei eine Zusammensetzung zur phytosomalen Formulierung von Thuja occidentalis-Extrakt umfasst: ein Cholesterin-Pulverextrakt von 10-100 g; ein Pulverextrakt aus Lecithin, von 10-100 Gramm; ein wässriger Methanolextrakt von 10-100 Milliliter; und einen wässrigen Extrakt aus Chloroform von 10-100 Milliliter.
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