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Die
vorliegende Erfindung betrifft den Bereich der Verdauungsstörungen
und insbesondere den Bereich der dyspeptischen Beschwerden (Verdauungserkrankungen
bzw. -fehlfunktionen).
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Insbesondere
betrifft die vorliegende Erfindung eine Zusammensetzung, insbesondere
eine pharmazeutische Zusammensetzung bzw. Zubereitung, welche sich
vorzugsweise zur therapeutischen oder prophylaktischen Behandlung
von Verdauungsbeschwerden oder -störungen, insbesondere
dyspeptischen Beschwerden, eignet. Die Zusammensetzung nach der
Erfindung enthält in Kombination mindestens ein Polysiloxan
und mindestens ein Enzym.
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Des
weiteren betrifft die vorliegende Erfindung Dosiereinheiten zur
peroralen Applikation in fester und flüssiger Form, welche
die erfindungsgemäße Zusammensetzung enthalten.
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Weiterhin
betrifft die vorliegende Erfindung eine Verpackungseinheit, welche
die erfindungsgemäße(n) Dosiereinheit(en) umfaßt.
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Zudem
betrifft die vorliegende Erfindung die Verwendung der erfindungsgemäßen
Zusammensetzung zur therapeutischen oder prophylaktischen Behandlung
von Verdauungsbeschwerden bzw. -störungen sowie die Verwendung
der erfindungsgemäßen Zusammensetzung als Karminativum.
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Schließlich
betrifft die vorliegende Erfindung ein Karminativum als solches,
welches die erfindungsgemäße Zusammensetzung enthält.
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Unter
Verdauungsstörungen versteht man unterschiedlich verursachte
Störungen der Verdauungsabläufe mit den Symptomen
Appetitlosigkeit, Aufstoßen, Völlegefühl,
Magendruck, Blähungen und Durchfall. Nicht organisch bedingte
Verdauungsstörungen werden meist als Dyspepsie bezeichnet,
während organisch bedingte Fehlfunktionen bzw. Störungen
des Verdauungsablaufes als Maldigestionssyndrome bezeichnet werden.
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Bei
Dyspepsien handelt es sich insbesondere um nicht organisch bedingte
Verdauungsstörungen, die dadurch zustande kommen können,
daß unverdaute und nicht resorbierte Nahrungsbestandteile
in tiefere Darmabschnitte gelangen, wo sie unter Darmreizung zersetzt
werden. Abhängig von dem Nahrungsgrundstoff, der unzureichend
resorbiert wird, kommt es zu unterschiedlichen Formen der Dyspepsie,
nämlich im Falle von Eiweiß zu der sogenannten
Fäulnis-Dyspepsie, im Falle von Kohlenhydraten zu der sogenannten
Gährungs-Dyspepsie und schließlich im Falle von
Fetten zu der sogenannten Seifen-Dyspepsie.
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Zudem
führt üppiges Essen, Hektik, Streß und
vor allem der hohe Anteil an sogenannten ”versteckten” Fetten
in der Nahrung dazu, daß die Verdauung schnell aus dem
Gleichgewicht gebracht wird und somit der Magen/Darm-Trakt sowie
Leber und Galle belastet werden. Häufig sind Völlegefühl,
Blähungen und Magendruck die Folge.
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Ein
Mangel an Enzymen bzw. Gallenflüssigkeit mit einhergehender
ungenügender Spaltung von Nahrungsbestandteilen kann zu
Verdauungsstörungen bzw. Maldigestionssyndromen führen.
Die Symptome einer Maldigestion umfassen anhaltende Durchfälle,
die bei der Störung der Eiweißverdauung durch
faulige Zersetzungsprodukte und bei der Störung der Fettverdauung
durch den Gehalt an Fettsalzen gekennzeichnet sind.
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Funktionsstörungen
bzw. Beschwerden der Verdauung können sowohl bei jüngeren
als auch bei älteren Personen auftreten. Gerade bei älteren
Menschen kann es durch alterungsbedingte Veränderung an
der Darmschleimhaut zu Verdauungsstörungen verschiedenster
Art kommen, welche mit den vorgenannten Symptomen einhergehen können.
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Zudem
ist bei Säuglingen das Störungsbild der sogenannten
Dreimonatskolik bekannt, welche oftmals mit exzessivem Schreien
und Schlaf- sowie Eßstörungen der davon betroffenen
Säuglinge einhergeht. Hierbei handelt es sich um eine Regulationsstörung
im Säuglingsalter, welche auch durch Krankheiten bzw. Fehlfunktionen
des Magen/Darm-Traktes bedingt sein kann. Eine gestörte
Anpassung der Funktion des kindlichen Magen/Darm-Traktes kann auf
unterschiedliche Weise zu krampfartigen Schmerzen beim Säugling
führen, wobei in diesem Zusammenhang auch schmerzhafte
Auftreibungen des Darmes durch Gase eine wichtige Rolle spielen.
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Verdauungsbeschwerden
bzw. -störungen gehen oftmals mit einer abnormen Luft-
bzw. Gasansammlung unterschiedlicher Ursache im Bauchraum einher,
wie sie beispielsweise durch eine mangelhafte Verdauung von Nahrungsbestandteilen
resultiert, beispielsweise bei übermäßigem
Konsum von unverdaulichen Kohlenhydraten, bei Lactoseintoleranz
und dergleichen. In diesem Zusammenhang bezeichnet die sogenannte Flatulenz
die Aufblähung des Magens bzw. des Darms durch bei der
Verdauung gebildete Gase (z. B. Methan, Kohlenmonoxid, Kohlendioxid,
Schwefelwasserstoff und dergleichen), wobei es häufig zum
Entweichen von Darmgasen kommt. Sitzen diese Darmgase fest, kann
es zu schmerzhaften Bauchkrämpfen kommen.
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Die
Flatulenz wird im allgemeinen von dem sogenannten Meteorismus abgegrenzt.
Bei Meteorismus handelt es sich um eine übermäßige
Gasansammlung im Verdauungstrakt ohne wesentlichen Abgang von Darmgasen,
oftmals begleitet von krampfartigen Schmerzen und Koliken. Der Leidensdruck
bei den vorgenannten Störungen kann erheblich sein. So
ist Meteorismus nicht selten in Verbindung mit Stuhlunregelmäßigkeiten,
Schmerzen unterschiedlicher Lokalisation und Ausprägung
ein häufiger Anlaß zum Aufsuchen des Arztes.
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Zur
Behandlung der vorgenannten Verdauungsbeschwerden bzw. -störungen
ist es im Stand der Technik oftmals vorgesehen, pharmazeutische
Präparate mit chemisch-synthetischen Wirkstoffen zur Anwendung zu
bringen. Diese Präparate haben oftmals den Nachteil, daß sie
von Nebenwirkungen begleitet sind.
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Weiterhin
kommen Präparate auf Basis natürlicher Wirkstoffe
zum Einsatz. Diese Präparate zeigen aber den gewünschten
verdauungsfördernden bzw. den die Verdauungsstörungen
lindernden Effekt nicht immer in ausreichendem Maße.
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Insgesamt
führen die im Stand der Technik vorgesehenen medikamentösen
Ansätze zur Vorbeugung bzw. Behandlung von Verdauungsbeschwerden
bzw. -störungen der vorgenannten Art nicht immer zu einem ausreichenden
Therapieerfolg und weisen oftmals gravierende Nebenwirkungen auf.
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Vor
diesem Hintergrund besteht – insbesondere auch aufgrund
der großen Verbreitung von Verdauungsbeschwerden oder -störungen – ein
großer Bedarf, geeignete Zusammensetzungen, insbesondere
pharmazeutische Zusammensetzungen, und Therapieformen bereitzustellen,
welche sich zur prophylaktischen oder therapeutischen Behandlung
der vorgenannten Verdauungsbeschwerden bzw. -störungen
eignen.
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Somit
liegt der vorliegenden Erfindung die Aufgabe zugrunde, eine Zusammensetzung,
insbesondere pharmazeutische Zusammensetzung bzw. Zubereitung, bereitzustellen,
welche sich zur prophylaktischen oder therapeutischen Behandlung
der zuvor genannten Verdauungsbeschwerden bzw. -störungen
eignet und welche die zuvor geschilderten Nachteile des Standes
der Technik zumindest weitgehend vermeidet oder zumindest abschwächt.
Dabei soll eine gute Wirksamkeit bei gleichzeitig hervorragender
Verträglichkeit gewährleistet sein.
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Eine
weitere Aufgabe der vorliegenden Erfindung liegt in der Bereitstellung
einer Zusammensetzung, insbesondere in Form einer pharmazeutischen
Zubereitung, welche insbesondere eine verdauungsfördernde Wirkung
aufweist bzw. zu einer signifikanten Linderung der mit Verdauungsbeschwerden
bzw. -störungen einhergehenden Symptome führt.
Insbesondere liegt eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung darin,
eine derartige Zusammensetzung mit verdauungsfördernder
Wirkung unter Verwendung von Naturstoffen bzw. Naturstoffpräparaten
bereitzustellen.
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Die
Anmelderin hat nun in völlig überraschender Weise
herausgefunden, daß die zuvor geschilderte Aufgabe dadurch
gelöst werden kann, daß erfindungsgemäß eine
Zusammensetzung bzw. Kombination bzw. Zubereitung bereitgestellt
wird, welche eine Kombination von mindestens einem Polysiloxan und
mindestens einem Enzym enthält. Denn eine derartige Kombination
führt zu einem signifikanten verdauungsfördernden
Effekt bzw. zu einer signifikanten Linderung der mit Verdauungsbeschwerden
bzw. -störungen einhergehenden Symptome bzw. Erkrankungen,
wie Meteorismus, Koliken, Rülpsen, Flatulenz und damit
einhergehendem Völlegefühl bzw. Magendruck. Im
Rahmen der erfindungsgemäßen Kombination bzw.
Zubereitung wird eine übermäßige Gasbildung
im Magen/Darm-Trakt wirksam verringert bzw. unterbunden bzw. die
Abfuhr bzw. das Ausscheiden von Gasen aus dem Körper beschleunigt
bzw. verbessert.
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Zur
Lösung der zuvor geschilderten Aufgabenstellung schlägt
die vorliegende Erfindung somit – gemäß einem
ersten Aspekt der vorliegenden Erfindung – eine Zusammensetzung,
insbesondere ein Arzneimittel bzw. eine pharmazeutische Zusammensetzung,
gemäß Anspruch 1 vor. Weitere, vorteilhafte Ausgestaltungen
der erfindungsgemäßen Zusammensetzung sind Gegenstand
der diesbezüglichen Unteransprüche.
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Weiterer
Gegenstand der vorliegenden Erfindung – gemäß einem
zweiten Aspekt der vorliegenden Erfindung – sind die erfindungsgemäßen
Dosiereinheiten gemäß Anspruch 30 bzw. 31, welche
insbesondere zur peroralen Applikation geeignet sind und welche
die erfindungsgemäße Zusammensetzung in fester
Form oder in flüssiger Form enthalten.
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Weiterer
Gegenstand der vorliegenden Erfindung – gemäß einem
dritten Aspekt der vorliegenden Erfindung – ist die erfindungsgemäße
Verpackungseinheit gemäß Anspruch 32, welche mindestens
eine erfindungsgemäße Dosiereinheit enthält.
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Noch
weiterer Gegenstand der vorliegenden Erfindung – gemäß einem
vierten Aspekt der vorliegenden Erfindung – ist die erfindungsgemäße
Verwendung der Zusammensetzung nach der Erfindung zur therapeutischen
oder prophylaktischen Behandlung von Verdauungsbeschwerden oder
-störungen, insbesondere dyspeptischen Beschwerden, gemäß Anspruch
33. Weitere, vorteilhafte Ausgestaltungen der erfindungsgemäßen
Verwendung ist Gegenstand des diesbezüglichen Unteranspruchs.
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Schließlich
ist weiterer Gegenstand der vorliegenden Erfindung – gemäß einem
fünften Aspekt der vorliegenden Erfindung – ein
Karminativum gemäß Anspruch 32, welches die erfindungsgemäße
Zusammensetzung bzw. die erfindungsgemäße Dosiereinheit
bzw. die erfindungsgemäße Verpackungseinheit enthält.
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Der
Begriff ”Arzneimittel” – synonym bisweilen
auch als ”pharmazeutische Zubereitung”, ”pharmazeutische
Zusammensetzung”, ”pharmazeutische Kombination” etc.
bezeichnet – ist im Rahmen der vorliegenden Erfindung sehr
breit zu verstehen und umfaßt jede Art von möglicher
pharmazeutischer Zubereitung, Zusammensetzung oder Kombination,
insbesondere Arzneimittel bzw. Pharmaka als solche, aber auch sogenannte Medizinprodukte,
homöopathische Mittel, Nahrungsergänzungsmittel
und dergleichen.
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Bei
allen nachstehend genannten relativen bzw. prozentualen gewichtsbezogenen
Mengenangaben ist zu beachten, daß diese im Rahmen der
erfindungsgemäßen Zusammensetzung derart auszuwählen
sind, daß sie sich in der Summe in dem jeweiligen Bezugssystem
(z. B. in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung
als solcher) unter Einbeziehung der Komponenten bzw. Inhaltsstoffe
bzw. Zusatzstoffe bzw. Bestandteile bzw. Exzipienten, insbesondere
wie nachfolgend definiert, stets um 100 Gew.-% ergänzen.
Dies versteht sich für den Fachmann aber von selbst. Im übrigen
gilt, daß der Fachmann anwendungsbezogen oder einzelfallbedingt
von den nachfolgend angeführten Mengenangaben abweichen
kann, ohne daß er den Rahmen der vorliegenden Erfindung
verläßt.
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Es
versteht sich zudem von selbst, daß Ausgestaltungen, Ausführungsformen,
Vorteile und dergleichen, welche nachfolgend zu Zwecken der Vermeidung
von Wiederholungen nur zu einem Erfindungsaspekt angeführt
sind, selbstverständlich auch in bezug auf die übrigen
Erfindungsaspekte entsprechend gelten.
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Gegenstand
der vorliegenden Erfindung – gemäß einem
ersten Aspekt der vorliegenden Erfindung – ist somit eine
Zusammensetzung, insbesondere pharmazeutische Zubereitung, vorzugsweise
zur therapeutischen oder prophylaktischen Behandlung von Verdauungsbeschwerden
oder -störungen, insbesondere dyspeptischen Beschwerden,
wie Verdauungsfehlfunktionen, Meteorismus, Flatulenz, Koliken, Völlegefühl,
Magendruck, übermäßiger Gasbildung im
Magen/Darm-Trakt oder dergleichen,
wobei die Zusammensetzung – in
Kombination und jeweils in wirksamen Mengen, insbesondere pharmazeutisch
wirksamen Mengen –
- (a) mindestens
ein Polysiloxan und
- (b) mindestens ein Enzym
enthält.
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Denn
die Anmelderin hat in einer Reihe von Untersuchungen herausgefunden,
daß die gezielte Kombination mindestens eines Polysiloxans,
insbesondere wie nachfolgend definiert, und mindestens eines Enzyms,
insbesondere wie nachfolgend definiert, unter anderem eine ausgezeichnete
verdauungsfördernde bzw. verdauungsunterstützende
Wirkung entfaltet, welche deutlich effizienter ist als die Applikation
eines Polysiloxans einerseits oder eines Enzyms andererseits jeweils
für sich allein. Dies deutet auf einen synergistischen Effekt
der erfindungsgemäß beanspruchten Kombination
hin.
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Insbesondere
ist es im Rahmen der vorliegenden Erfindung gelungen, eine Zusammensetzung
bereitzustellen, mit welcher eine übermäßige
Gasbildung im Magen/Darm-Trakt entgegengewirkt wird, insbesondere
insofern, als im Verdauungstrakt entstehendes Gas besser abtransportiert
wird bzw. die Entstehung solcher Gase verhindert bzw. vermindert
wird. Hierdurch wird in effektiver Weise den vorgenannten Erkrankungen
bzw. Symptomen, wie Meteorismus, Flatulenz, Koliken, Völlegefühl,
Magendruck etc. entgegengewirkt, so daß sowohl dyspeptische
Beschwerden als auch Maldigestionssymptome verbessert werden. Insbesondere
handelt es sich bei der erfindungsgemäßen Zusammensetzung
um ein Karminativum, welches insbesondere bei mit übermäßiger
Gasbildung im Mangen/Darm-Trakt einhergehenden Erkrankungen bzw.
Symptomen, wie Meteorismus, Flatulenz, Koliken und dergleichen,
wirksam ist. Die erfindungsgemäße Zusammensetzung
eignet sich insbesondere zur Linderung bzw. Behandlung von funktionellen
Beschwerden des Magen/Darm-Traktes, wie Völlegefühl,
vorzeitiges Sättigungsgefühl, Aufstoßen
und dergleichen. Zudem kommt eine Anwendung bei gesteigerter Darmgasbildung
nach Operationen und zur Vorbereitung von Untersuchungen im Bauchbereich beispielsweise
zur Verringerung des sogenannten Gasschattens bei sonographischen
Untersuchungen bzw. Beim Röntgen in Frage. Insbesondere
eignet sich die erfindungsgemäße Zusammensetzung
auch zur Linderung bzw. Behandlung der zuvor beschriebenen Dreimonatskolik
bei Säuglingen.
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Was
das erfindungsgemäß als Komponente (a) eingesetzte
mindestens eine Polysiloxan anbelangt, so handelt es sich hierbei
bevorzugt um ein Polysiloxan mit oberflächenspannungsmodifizierender
und/oder entschäumender Wirkung. Ohne sich auf diese Theorie
festlegen zu wollen, weist das erfindungsgemäß eingesetzte
Polysiloxan eine physikalische Wirkung auf. Insbesondere erhöht
das erfin dungsgemäß eingesetzte Polysiloxan die
Oberflächenspannung von Gasblasen, welche sich im Magen/Darm-Trakt
befinden, so daß diese sich zu größeren
Blasen zusammenfügen, welche einfacher resorbiert oder
durch Flatulenz ausgeschieden werden können. Auf diese
Weise können im Magen/Darm-Trakt entstehende Gase vereinfacht
aus dem Körper abtransportiert werden, so daß die
mit der übermäßigen Gasbildung einhergehenden
Beschwerden, wie Meteorismus, Koliken, Flatulenz oder dergleichen,
verringert bzw. unterbunden werden. Durch die entschäumende
Wirkung werden im Magen/Darm-Trakt kleine Gasblasen eines kleinblasigen
Schaumes zu größeren Gasblasen zusammengelagert,
welche in größeren Schüben abtransportiert
werden können.
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Erfindungsgemäß ist
es von besonderem Vorteil, wenn (a) das Polysiloxan ein vorzugsweise
lineares Alkyl- oder Arylpolysiloxan ist. Demnach kann es sich bei
dem erfindungsgemäß verwendeten Polysiloxan um ein
Alkyl- bzw. Arylsiloxanpolymer handeln.
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Erfindungsgemäß kann
es gemäß einer besonders bevorzugten Ausführungsform
vorgesehen sein, daß (a) das Polysiloxan Simethicon (synonym
auch als Simeticon bezeichnet) und/oder Dimethicon (synonym auch
als Dimeticon bezeichnet), vorzugsweise Simethicon, ist.
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Simethicon,
welches chemisch auch als α-(Trimethylsilyl)-ω-methylpoly[oxy(dimethylsilylen)]
bezeichnet wird, stellt ein mit Siliciumdioxid aktiviertes Dimethicon
dar. Simethicon weist den Vorteil auf, daß es bei peroraler
Applikation nicht vom Körper in den Blutkreislauf aufgenommen
wird und somit – neben seiner hervorragender Wirksamkeit
in bezug auf die Behandlung von Verdauungsfehlfunktionen bzw. -störungen
der vorgenannten Art – gut verträglich ist und
daher insgesamt als unbedenklich gilt. Für weitere Ausführungen
zu dem erfindungsgemäß einsetzbaren Simethicon
kann verwiesen werden auf
Römpp Chemielexikon,
10. Auflage, Band 5, 1998, Stichwort: "Simethicon" sowie
auf die dort jeweils in bezug genommene Literatur, deren gesamter
Inhalt hiermit durch Bezugnahme eingeschlossen ist.
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Bei
dem erfindungsgemäß gleichermaßen einsetzbaren
Dimethicon handelt es sich um ein Polydimethylsiloxan. Für
diesbezüglich weiterführende Ausführungen
kann verwiesen werden auf
Römpp Chemielexikon,
10. Auflage, Band 2, 1997, Stichwort: "Dimeticon" sowie
auf die dort jeweils in bezug genommene Literatur, deren gesamter
Inhalt hiermit durch Bezugnahme eingeschlossen ist.
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Was
das erfindungsgemäß eingesetzte Polysiloxan anbelangt,
so kann dessen Menge in der erfindungsgemäßen
Zusammensetzung in weiten Bereichen variieren. Im allgemeinen enthält
die erfindungsgemäße Zusammensetzung das (a) mindestens
eine Polysiloxan in einer Menge von 0,1 bis 50 Gew.-%, insbesondere
0,5 bis 40 Gew.-%, vorzugsweise 1 bis 30 Gew.-%, bevorzugt 2 bis
20 Gew.-%, besonders bevorzugt 2,5 bis 15 Gew.-%, bezogen auf die
Zusammensetzung.
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Wie
zuvor angeführt, hat die Anmelderin in überraschender
Weise herausgefunden, daß die Wirkung des mindestens einen
Polysiloxans durch die gezielte Kombination mit mindestens einem
Enzym signifikant gesteigert werden kann. In diesem Zusammenhang
kann es im Rahmen der vorliegenden Erfindung vorgesehen sein, daß (b)
das Enzym ein verdauungsförderndes Enzym und/oder ein proteolytisches
Enzym ist. Vorteilhafterweise ist (b) das Enzym eine Protease, insbesondere
eine Endoprotease.
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Proteasen,
synonym auch als Peptidasen oder Peptid-Hydrolasen bezeichnet, sind
Enzyme, welche die hydrolytische Spaltung der Peptid-Bindung in
Proteinen oder Peptiden katalysieren (C-N-Hydrolasen). Sie sind
vielfach auch zur Knüpfung von Peptid-Bindungen befähigt.
Je nach Spaltungsart innerhalb der Peptid-Kette unterscheidet man
zwischen Endopeptidasen und Exopeptidasen, je nach Fähigkeit
der Proteasen, die Peptid-Kette im Inneren der Kette oder am Kettenende
zu spalten. Zu weiteren Einzelheiten in bezug auf Proteasen kann
auf
RÖMPP Lexikon Biotechnologie und Gentechnik,
2. Auflage, Georg Thieme Verlag, Stuttgart/New York, 1999, Seiten
641/642, Stichwort: "Protease", und die
dort referierte Literatur verwiesen werden, deren gesamter Inhalt
hiermit durch Bezugnahme eingeschlossen ist.
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Im
Rahmen der vorliegenden Erfindung kann es zudem vorgesehen sein,
daß das (b) eingesetzte Enzym in aufgereinigter Form und/oder
als isolierte Substanz und/oder in Reinform eingesetzt ist. Hierdurch
wird eine hohe Wirkeffizienz bereits bei geringen Mengen von zugesetztem
Enzym realisiert.
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Erfindungsgemäß kann
(b) das Enzym ein natürlicher Inhaltsstoff, vorzugsweise
von Ananas (Ananas comosus), insbesondere Bromelain, und/oder vorzugsweise
von Papaya (Carica papaya), insbesondere Papain, sein.
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Die
Ananas (Ananas comosus) gehört zu der Familie der Bromeliaceae
und ist eine bis zu 1,2 m hoch wachsende, mehrjährige Pflanze
mit bis zu 1 m langen, meist stachelig gezähnten, rosettenförmig
angeordneten Blättern. Die weißen oder blau bis
purpurroten Blüten sitzen in einer etwa 30 cm langen Ähre.
Die Früchte verwachsen mit der fleischig werdenden Blütenachse,
die an der Spitze eine Rosette aus stacheligen Blättern treibt.
Die reife Frucht besitzt je nach Sorte unterschiedliche Größe,
Farbe des Fruchtfleisches sowie Aussehen. Medizinisch verwendet
werden insbesondere die aus den Infloreszenzachsen (Mutterstümpfen)
gewonnenen Enzyme. Unreif geerntete Früchte reifen nicht
nach und schmecken daher weniger süß. Aufgrund
der in der Ananas enthaltenen Enzyme, insbesondere Bromelain, wird
die Assimilation von Proteinen beschleunigt. Diese Enzyme spalten
Stärke und Glykogen in Maltosemoleküle.
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Papaya
(Carica papaya), synonym auch als Melonenbaum bezeichnet, ist ein
tropischer, palmähnlicher Baum, der zur Familie der Melonenbaumgewächse
gezählt wird. Der Baum stammt ursprünglich aus
dem Tiefland und Küstenregionen des tropischen Amerikas.
Aber schon zu Beginn des 16. Jahrhunderts begannen die Spanier damit,
diese Pflanze auch auf den Antillen und den Philippinen anzupflanzen.
Heute wird sie weltweit in den Tropen und Subtropen kultiviert.
Die Frucht wird länglich-oval etwa 25 cm im Längsschnitt
groß und kann ein Gewicht von etwa 3 kg bis etwa 6 kg erreichen.
Die Schale ist gelblich-grün, das Fruchtfleisch hellorange
bis rosa und enthält in der Fruchtmitte schwarze Kerne,
die von einem Häutchen umgehen sind. Die Kerne der Papaya
enthalten große Mengen an Papain, einem eiweißspaltenden
Enzym. Sie wurden früher in der Volksmedizin als Entwurmungsmittel
verwendet und heute in Pulverformat als Zartmacher für
Fleisch. Das Enzym Papain, das vor allem in den unreifen Früchten,
aber auch in den Blättern und Kernen vorkommt, hilft insbesondere
bei der Verdauung einweißreicher Nahrung. Papaya hilft
außerdem bei der Fettverdauung und regt die Tätigkeit
der Bauchspeicheldrüse an.
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In
diesem Zusammenhang können die Inhaltsstoffe von Ananas
(Ananas comosus) und/oder Papaya (Carica papaya) in Form der jeweiligen
Extrakte und/oder Konzentrate, insbesondere Trockenextrakte und/oder
Trockenkonzentrate, und/oder in Form von Fruchtpulvern zugesetzt
sein.
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Erfindungsgemäß lassen
sich besonders gute Ergebnisse erhalten, wenn (b) das Enzym ausgewählt ist
aus der Gruppe von Bromelain, Papain und deren Kombinationen.
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Gemäß einer
erfindungsgemäßen Ausführungsform kann
als Komponente (b) eine Kombination von Bromelain und Papain eingesetzt
sein.
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Bromelain
(Bromelin) ist eine Cystein-Endopeptidase, welche unter anderem
in den Stengeln und Früchten der Ananaspflanze (Ananas
comosus) vorkommt. Bromelain bezeichnet eine ganze Gruppe von proteolytischen
Enzymen mit ähnlichen, aber nicht identischen Strukturen,
insbesondere Glykoproteine mit einer SH-Gruppe im aktiven Zentrum.
Mehrere Isoenzyme wurden bislang nachgewiesen. Das Molekulargewicht
M
R liegt, je nach Aufarbeitungs- und Reinigungsprozedur,
im Bereich von etwa 23.000 bis etwa 34.000. Für weitere Einzelheiten
in bezug auf Bromelain kann beispielsweise auf
RÖMPP
Lexikon Biotechnologie und Gentechnik, loc. cit., Seiten 133/134,
Stichwort: "Bromelain", und die dort
referierte Literatur verwiesen werden, deren gesamter Inhalt hiermit
durch Bezugnahme eingeschlossen ist.
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Papain,
synonym auch als Papainase oder Papayotin bezeichnet, ist ein Proteasepräparation
beispielsweise aus dem Milchsaft oder den unreifen Früchten
des tropischen Papaya- oder Melonenbaumes (Carica papaya). Das Rohpräparat
enthält neben Papain auch Chymopapain. Papain ist ein kohlenhydratfreies
basisches Einkettenprotein mit einem Molekulargewicht M
R von
etwa 23.350 mit 212 Aminosäuren, vier Disulfidbrücken
und einem katalytisch wirksamen Cysteinrest. Papain ist relativ
stabil gegenüber Säuren, erhöhten Temperaturen
bis 75°C und organischen Lösemitteln. Chymopapain
mit einem Molekulargewicht M
R von etwa 35.000
ist dem Papain hinsichtlich Aufbau des reaktiven Zentrums und Wirkung
sehr ähnlich, besitzt jedoch einen höheren isoelektrischen
Punkt und besteht aus mehreren gleichgroßen Komponenten.
Papain spaltet Proteine relativ unspezifisch mit Endopeptidase-,
Amidase- und Esterasewirkung. Zu weiteren Einzelheiten zu Papain
kann auf
RÖMPP Lexikon Biotechnologie und Gentechnik,
loc. cit., Seite 585, Stichwort: "Papain",
und die dort referierte Literatur verwiesen werden, die hiermit
durch Bezugnahme im vollen Umfang eingeschlossen ist.
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Durch
den Einsatz (b) mindestens eines Enzyms, insbesondere von Bromelain
und/oder Papain, vorzugsweise von Bromelain und Papain, wird die
Verdauung schonend unterstützt und gefördert.
Dabei gestalten die Enzyme den Ablauf der einzelnen Prozesse im
Stoffwechsel aktiv mit. Da die vorgenannten Enzyme vom Organismus
aber nicht selbst produziert werden können, müssen
sie über die Nahrung zugeführt werden. Die Enzyme
unterstützen insbesondere die Aufspaltung von eiweißreicher
Nahrung und machen sie auf diese Weise für den menschlichen
Organismus besser verwertbar. Wie zuvor angeführt, resultiert
im Rahmen der erfindungsgemäß eingesetzten Kombination
in Verbindung mit dem mindestens einen Polysiloxan ein über
die Wirkung der jeweiligen Einzelstoffe hinausgehende Wirkung, was
auf einen gewissen synergistischen Effekt zurückzuführen
ist.
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Im
allgemeinen enthält die erfindungsgemäße
Zusammensetzung (b) das Enzym in einer Gesamtmenge von 0,01 bis
50 Gew.-%, insbesondere 0,1 bis 40 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis
30 Gew.-%, bevorzugt 1 bis 20 Gew.-%, besonders bevorzugt 2 bis
10 Gew.-%, bezogen auf die Zusammensetzung und berechnet als Enzym.
Die vorgenannten Mengenangaben beziehen sich dabei auf die Gesamtmenge
aller in der Zusammensetzung vorhandener Enzyme.
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Was
die Verwendung von Bromelain und/oder Papain in der erfindungsgemäßen
Zusammensetzung anbelangt, so kann es im Rahmen der vorliegenden
Erfindung vorgesehen sein, daß die Zusammensetzung nach
der Erfindung (b) das Enzym in Form von Bromelain und/oder Papain,
unabhängig voneinander, jeweils in einer Menge von 0,005
bis 25 Gew.-%, insbesondere 0,5 bis 20 Gew.-%, vorzugsweise 0,25
bis 15 Gew.-%, bevorzugt 0,5 bis 10 Gew.-%, besonders bevorzugt
1 bis 5 Gew.-%, bezogen auf die Zusammensetzung, enthält.
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Auch
das Verhältnis der eingesetzten Enzyme untereinander spielt
hinsichtlich der Wirksamkeit der erfindungsgemäßen
Zusammensetzung eine Rolle: So kann es im Rahmen der vorliegenden
Erfindung vorgesehen sein, daß die Zusammensetzung nach
der Erfindung (b) das Enzym in Form von Bromelain und Papain in
einem Verhältnis von Bromelain:Papain von 100:1 bis 1:100,
insbesondere 50:1 bis 1:50, vorzugsweise 20:1 bis 1:20, bevorzugt
10:1 bis 1:10, ganz besonders bevorzugt etwa 1:1, enthält.
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Zudem
werden erfindungsgemäß besonders gute Ergebnisse
hinsichtlich der Wirksamkeit der erfindungsgemäßen
Zusammensetzung erreicht, wenn die Zusammensetzung nach der Erfindung
(a) das Polysiloxan und (b) das Enzym in einem Verhältnis
von Polysiloxan:Enzym von 100:1 bis 1:50, insbesondere 50:1 bis 1:20,
vorzugsweise 20:1 bis 1:10, bevorzugt 10:1 bis 1:5, ganz besonders
bevorzugt etwa 1,25:1, enthält.
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Bei
den zuvor genannten Verhältnissen von Polysiloxan:Enzym
bezieht sich die Polysiloxankomponente auf die Summe der eingesetzten
Polysiloxane und bezieht sich die Enzymkomponente auf die Summe der
in der Zusammensetzung vorhandenen Enzyme.
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Neben
den beiden vorgenannten Wirkstoffkomponenten (a) und (b) kann die
erfindungsgemäße pharmazeutische Zusammensetzung
außerdem (c) mindestens ein pflanzliches und/oder ätherisches Öl
und/oder ein pflanzliches und/oder pflanzlich basiertes Karminativum,
insbesondere mindestens ein ätherisches Öl, enthalten.
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In
diesem Zusammenhang kann das Öl und/oder das Karminativum
ausgewählt sein aus der Gruppe von Kümmelöl,
Anisöl, Fenchelöl und Pfefferminzöl sowie
deren Kombinationen, vorzugsweise Kümmelöl und/oder
Fenchelöl.
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Die
pflanzliche und/oder ätherische Ölkomponente bzw.
das pflanzlich oder pflanzlich basierte Karminativum (c) fördert
die Prokinetik bzw. wirkt prokinetisch, d. h. beeinflußt
die Abläufe im Magen/Darm-Trakt positiv und kann spastische
Kontraktionen im Magen/Darm-Trakt verhindert und insbesondere spasmolytische Wirkung
entfalten. So besitzt beispielsweise Kümmelöl
spasmolytische Wirkungen an der genannten Muskulatur des Magen/Darm-Traktes
sowie antimikrobielle Eigenschaften; diese begründen auch
die karminativen Effekte bei dyspeptischen Beschwerden, insbesondere
bei Völlegefühl und Blähungen. Fenchelöl
wirkt an der glatten Muskulatur gleichermaßen spasmolytisch.
Auch Anisöl, welches gleichermaßen als pflanzliches
Karminativum eingesetzt werden kann, weist eine spasmolytische und
antibakterielle Wirkung auf. Zudem besitzt auch das in den Pfefferminzblättern
enthaltene ätherische Öl spasmolytische Wirkung
in bezug auf die glatte Muskulatur des Magen/Darm-Traktes und wirkt
darüber hinaus cholagog und karminativ. Darüber
hinaus sind die vorgenannten pflanzlichen bzw. ätherischen Öle
in bezug auf die Geschmacks- und Geruchseigenschaften der erfindungsgemäßen
pharmazeutischen Zusammensetzug förderlich.
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Die
erfindungsgemäße Zusammensetzung kann (c) das Öl
und/oder das Karminativum in einer Gesamtmenge von 0,001 bis 5 Gew.-%,
vorzugsweise 0,01 bis 3 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05 bis 2 Gew.-%,
ganz besonders bevorzugt 0,02 bis 1 Gew.-%, bezogen auf die Zusammensetzung,
enthalten. Die diesbezüglichen Gewichtsangaben beziehen
sich gleichermaßen auf die Summe der in der Zusammensetzung
enthaltenden Öle bzw. pflanzlichen Karminativa.
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Insbesondere
kann die erfindungsgemäße Zusammensetzung (c)
das pflanzliche Öl und/oder das Karminativum in Form von
Fenchelöl in einer Menge von 0,0001 bis 1 Gew.-%, vorzugsweise
0,001 bis 0,5 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,005 bis 0,2 Gew.-%,
ganz besonders bevorzugt 0,01 bis 1 Gew.-%, bezogen auf die Zusammensetzung,
enthalten.
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Zudem
kann die erfindungsgemäße Zusammensetzung (c)
das pflanzliche Öl und/oder das Karminativum in Form von
Kümmelöl in einer Menge von 0,001 bis 3 Gew.-%,
vorzugsweise 0,005 bis 2 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,01 bis 1
Gew.-%, ganz besonders bevorzugt 0,05 bis 0,5 Gew.-%, bezogen auf
die Zusammensetzung, enthalten.
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Darüber
hinaus kann es erfindungsgemäß vorgesehen sein,
daß die Zusammensetzung nach der Erfindung als weitere
Komponente (d) Bestandteile und/oder Inhaltsstoffe und/oder Extrakte
von Kardamon und/oder Crataegus, insbesondere in einer Mengen von
jeweils 0,0001 bis 10 Gew.-%, vorzugsweise 0,001 bis 5 Gew.-%, besonders
bevorzugt 0,01 bis 3 Gew.-%, ganz besonders bevorzugt 0,05 bis 2
Gew.-%, bezogen auf die Zusammensetzung, enthält.
-
In
diesem Zusammenhang kommt den vorgenannten Substanzen (d) eine verdauungsfördernde
und krampflösende Wirkung zu.
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Weiterhin
kann es im Rahmen der vorliegenden Erfindung vorgesehen sein, daß die
erfindungsgemäße Zusammensetzung außerdem
mindestens einen pharmazeutischen Träger enthält.
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Weiterhin
kann die erfindungsgemäße Zusammensetzung auch
Kohlenhydrate, Fette und/oder Eiweiße enthalten. Insbesondere
kann die erfindungsgemäße Zusammensetzung auch
Milchzucker (Lactose) enthalten. Überraschenderweise unsterstützt
Milchzucker (Lactose) die verdauungsfördernde Wirkung der
erfindungsgemäßen Zusammensetzung.
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Zudem
kann die erfindungsgemäße Zusammensetzung außerdem
mindestens einen pharmazeutischen Träger enthalten.
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Darüber
hinaus kann die erfindungsgemäße Zusammensetzung
außerdem weitere Inhaltsstoffe enthalten, beispielsweise
Zusatz- und/oder Hilfsstoffe. Solche Zusatz- und/oder Hilfsstoffe
können beispielsweise Füll-, Streck-, Binde-,
Netz-, Stabilisierungs-, Färbe-, Puffer-, Riech-, Geschmacks-,
Süßungs-, Aroma-, Verarbeitungshilfs- und/oder
Konservierungsstoffe bzw. -mittel sein.
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Erfindungsgemäß kann
die Zusammensetzung in peroral verabreichbarer Applikationsform
vorliegen.
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In
diesem Zusammenhang kann es vorgesehen sein, daß die Zusammensetzung
als feste oder flüssige Dosiereinheit vorliegt, insbesondere
wobei die Zusammensetzung als feste Dosiereinheit, insbesondere als
Pulver oder Tablette, vorzugsweise als Tablette, bevorzugt als Kautablette
vorliegt und/oder insbesondere wobei die Zusammensetzung als flüssige
Dosiereinheit, insbesondere als Suspension, bevorzugt in Form von Dosiereinheiten
für die einmalige Applikation, vorliegt.
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Gemäß einer
erfindungsgemäßen Ausführungsform kann
die Zusammensetzung somit in fester Form derart formuliert sein,
daß diese in einer magensaftresistenten, aber darmlöslichen,
vorzugsweise dünndarmlöslichen Verkapselung oder
Umhüllung vorliegt; diese Ausführungsform hat
den Vorteil, daß die Wirkstoffe unmittelbar am gewünschten
Wirkort freigesetzt werden. Dennoch ist es möglich, die
feste Zusammensetzung nach der Erfindung in eine magensaftlösliche Verkapselung
oder Umhüllung einzubringen, das heißt in Form von üblichen
Tabletten, Pillen, Kapseln, Dragees oder dergleichen, welche sich
nach der Applikation bereits im Magensaft auflösen und
von dort aus in den Darm gelangen.
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Wie
zuvor angeführt, kann die erfindungsgemäße
Zusammensetzung aber auch in flüssiger Form vorliegen,
beispielsweise in Form einer Lösung oder Suspension, welche
peroral appliziert werden kann.
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Die
erfindungsgemäße Zusammensetzung kann in Dosiereinheiten
von jeweils 0,1 bis 10 g, insbesondere 0,25 bis 5 g, vorzugsweise
0,5 bis 2,5 g, vorliegen.
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Die
erfindungsgemäße Zusammensetzung kann als Arzneimittel
oder Pharmazeutikum, als Medizinprodukt, als Homöopathikum
oder als Nahrungsergänzungsmittel, Nahrungsmittelzusatz
oder Diätikum ausgebildet sein.
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Gemäß einer
besonderen Ausführungsform betrifft die vorliegende Erfindung
eine Zusammensetzung, insbesondere pharmazeutische Zusammensetzung,
vorzugsweise zur therapeutischen oder prophylaktischen Behandlung
von Verdauungsbeschwerden oder -störungen, insbesondere
dyspeptischen Beschwerden, wie Verdauungsfehlfunktionen, Meteorismus,
Flatulenz, Koliken, Völlegefühl, Magendruck, übermäßiger
Gasbildung im Magen/Darm-Trakt oder dergleichen, insbesondere wie
zuvor definiert,
wobei die Zusammensetzung – in Kombination
und jeweils in wirksamen Mengen, insbesondere pharmazeutisch wirksamen
Mengen –
- (a) mindestens ein Polysiloxan,
insbesondere Simethicon und/oder Dimethicon, vorzugsweise Simethicon, vorzugsweise
in einer Menge von 0,1 bis 50 Gew.-%, insbesondere 0,5 bis 40 Gew.-%,
vorzugsweise 1 bis 30 Gew.-%, bevorzugt 2 bis 20 Gew.-%, besonders
bevorzugt 2,5 bis 15 Gew.-%, bezogen auf die Zusammensetzung,
- (b) mindestens ein Enzym, insbesondere ein verdauungsförderndes
Enzym und/oder ein proteolytisches Enzym, vorzugsweise Bromelain
und/oder Papain, vorzugsweise in einer Gesamtmenge von 0,01 bis
50 Gew.-%, insbesondere 0,1 bis 40 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis
30 Gew.-%, bevorzugt 1 bis 20 Gew.-%, besonders bevorzugt 2 bis
10 Gew.-%. bezogen auf die Zusammensetzung und berechnet als Enzym,
und
- (c) gegebenenfalls mindestens ein pflanzliches und/oder ätherisches Öl
und/oder ein pflanzliches und/oder pflanzlich basiertes Karminativum,
insbesondere mindestens ein ätherisches Öl, vorzugsweise
Kümmelöl und/oder Fenchelöl, vorzugsweise
in einer Gesamtmenge von 0,001 bis 5 Gew.-%, vorzugsweise 0,01 bis 3
Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05 bis 2 Gew.-%, ganz besonders bevorzugt
0,02 bis 1 Gew.-%, bezogen auf die Zusammensetzung,
enthält.
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Die
Herstellung der erfindungsgemäßen Zusammensetzung
liegt im fachüblichen Können des Fachmanns. Für
weitere diesbezügliche Ausführungen kann auf das
Ausführungsbeispiel verwiesen werden.
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Im
Rahmen der vorliegenden Erfindung ist es gelungen, eine wirksame
Zusammensetzung auf Basis einer Kombination mindestens eines Polysiloxans
und mindestens eines Enzyms bereitzustellen, welche in bezug auf
die vorgenannten Verdauungsfehlfunktionen bzw. -störungen
bei gleichzeitig guter Verträglichkeit wirksam ist. Die
erfindungsgemäße Zusammensetzung, insbesondere
pharmazeutische Zubereitung, kombiniert in sinnvoller Weise eine
Polysiloxankomponente insbesondere mit den pflanzlichen Enzymen
Bromelain bzw. Papain, wodurch die Verdauung schonend unterstützt
und gefordert wird und den zuvor genannten Verdauungsbeschwerden
bzw. -störungen wirksam entgegengewirkt wirkt. Im Rahmen
der erfindungsgemäß eingesetzten Kombination wird
eine über die Wirkung der jeweiligen Einzelstoffe hinausgehende
Wirkung erzielt, was auf einen gewissen synergistischen Effekt zurückzuführen
ist. In diesem Zusammenhang ergänzen die proteolytischen
Eigenschaften der eingesetzten Enzyme die entschäumende
bzw. oberflächenspannungssteigernden Eigenschaften des
eingesetzten Polysiloxans in signifikanter Weise.
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Des
weiteren betrifft die vorliegende Erfindung – gemäß einem
zweiten Aspekt der vorliegenden Erfindung – eine Dosiereinheit,
insbesondere zur peroralen Applikation, in fester Form, insbesondere
in Form eines Pulvers oder einer Tablette, vorzugsweise einer Tablette,
insbesondere einer Kautablette oder Filmtablette, eines Dragees,
einer Kapsel oder einer Pille, welche die Zusammensetzung nach der
Erfindung enthält.
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Zudem
betrifft die vorliegende Erfindung – gemäß einem
dritten Aspekt der vorliegenden Erfindung eine Dosiereinheit, insbesondere
zur peroralen Applikation, in flüssiger Form, insbesondere
in Form einer Suspension, vorzugsweise eingebracht in eine dosierfertige
Verpackungseinheit für die einmalige Applikation, welche
die Zusammensetzung nach der Erfindung enthält. Hierbei
kann es sich insbesondere um sogenannte Stickpacks handeln, welche
dem Fachmann als solche geläufig sind.
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Die
vorläufige Erfindung betrifft zudem – gemäß einem
vierten Aspekt der vorliegenden Erfindung – eine Verpackungseinheit,
welche die erfindungsgemäße Dosiereinheit bzw.
eine Vielzahl von erfindungsgemäßen Dosiereinheiten,
wie zuvor definiert, enthält.
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Außerdem
betrifft die vorliegende Erfindung – gemäß einem
fünften Aspekt der vorliegenden Erfindung – die
Verwendung der erfindungsgemäßen Zusammensetzung,
wie zuvor definiert, zur therapeutischen oder prophylaktischen Behandlung
von Verdauungsbeschwerden oder -störungen, insbesondere
dyspeptischen Beschwerden, wie Verdauungsfehlfunktionen, Meteorismus,
Flatulenz, Koliken, Völlegefühl, Magendruck, übermäßiger
Gasbildung im Magen/Darm-Trakt oder dergleichen, und/oder zur Herstellung
eines Arzneimittels zur prophylaktischen oder therapeutischen Behandlung
von Verdauungsbeschwerden oder -störungen, insbesondere
dyspeptischen Beschwerden, wie Verdauungsstörungen, Meteorismus,
Flatulenz, Koliken, Völlegefühl, Magendruck, übermäßige
Gasbildung im Magen/Darm-Trakt oder dergleichen.
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In
diesem Zusammenhang kann die erfindungsgemäße
Zusammensetzung als Karminativum und/oder zur Herstellung eines
Arzneimittels mit karminativer Wirkung verwendet werden.
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Für
die erfindungsgemäße Verwendung kann die Zusammensetzung
bzw. Kombination nach der vorliegenden Erfindung beispielsweise
etwa 10 bis 60 min, vorzugsweise etwa 30 min, vor einer Mahlzeit
oder mit der Mahlzeit peroral appliziert werden (z. B. mit etwas
Flüssigkeit unzerkaut geschluckt werden, wenn es sich um
Dragees, Pillen, Tabletten, Kapseln oder dergleichen handelt). Dabei
können pro Applikation 0,1 bis 10 g, insbesondere 0,25
bis 5 g, vorzugsweise 0,5 bis 2,5 g, der erfindungsgemäßen
Zusammensetzung appliziert werden.
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Weitere
Ausgestaltungen, Abwandlungen und Variationen sowie Vorteile der
vorliegenden Erfindung sind für den Fachmann beim Lesen
der Beschreibung ohne weiteres erkennbar und realisierbar, ohne
daß er dabei den Rahmen der vorliegenden Erfindung verläßt.
Das nachfolgende Ausführungsbeispiel dient lediglich der
Veranschaulichung der vorliegenden Erfindung, ohne sie jedoch hierauf
zu beschränken.
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Ausführungsbeispiel:
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1. Erfindungsgemäße
Zusammensetzung:
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Eine
Tablette auf Basis der erfindungsgemäßen Zusammensetzung
wird unter Einsatz der nachfolgenden Komponenten bzw. Inhaltsstoffe
hergestellt:
Inhaltsstoffe | Menge
in mg pro Tablette |
Komponenten
I: | |
D-Fructose | 110 |
Glucose
Monohydrat | 150 |
Hochdisperses
Siliciumdioxid | 43 |
Gummi
arabicum | 45 |
Komponente
II: | |
Simethicon | 125 |
Komponenten
III: | |
Pulvercellulose | 20 |
Mikrokristalline
Cellulose | 45 |
Hochdisperses
Siliciumdioxid | 35 |
Komponenten
IV: | |
ätherisches
Fenchelöl | 0,50 |
ätherisches
Kümmelöl | 2,50 |
Komponenten
V: | |
Papain | 50 |
Bromelain | 50 |
D-Fructose | 150 |
Glucose-Monohydrat | 310 |
Talkum | 8 |
Komponente
VI: | |
Magnesiumstearat | 6 |
| |
Gesamtgewicht: | 1.150 |
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Zur
Herstellung der erfindungsgemäßen Zusammensetzung
werden zunächst D-Fructose, Glucose-Monohydrat, hochdisperses
Siliciumdioxid und Gummi arabicum gemäß Komponenten
I (vgl. Tabelle) in einem Mischer gemischt und für 10 min
mit Simethicon (Komponente II) zur homogenen Durchfeuchtung granuliert.
Das Granulat wird für ca. 16 Stunden bei 50°C
auf Horden getrocknet. Nach dem Trocknen wird grob gesiebt (2,0
mm).
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Pulvercellulose,
mikrokristalline Cellulose und hochdisperses Siliciudioxid gemäß Komponenten
III werden in einem Pharmamischer mit dem ätherischen Fenchelöl
und dem ätherischen Kümmelöl gemäß Komponenten
IV behandelt bzw. überzogen. Das Granulat wird mit Papain,
Bromelain, D-Fructose, Glucose-Monohydrat und Talkum gemäß Komponenten
V mittelfein (1,4 mm) in ein Taumelfaß gesiebt, das zuvor
bereitgestellte Wirkstoffgranulat wird hinzugegeben, und es wird
für 15 min gemischt.
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Kurz
vor dem Verpressen wird Magnesiumstearat (Komponente VI) mit einer
mittleren Partikelgröße von 1,0 mm eingesiebt
und nochmals für 5 min gemischt.
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Zur
Tablettierung wird das Granulat mit einem Preßgewicht von
1.150 mg verpreßt. Die resultierenden Tabletten weisen
bei einer Länge von 16 mm eine gewölbte Form auf.
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2. Anwendungs- und Wirksamkeitsstudien:
-
Erfindungsgemäße
Tabletten, welche je Tablette 125 mg Simethicon, 50 mg Papain und
50 mg Bromelain enthalten (erfindungsgemäße Zusammensetzung)
wurden an 10 Patienten mit Verdauungsbeschwerden etwa 30 min vor
jeder Mahlzeit verabreicht (ein bis zwei Tabletten pro Mahlzeit
mit etwas Flüssigkeit eingenommen).
-
Zum
Vergleich wurden Tabletten jeweils nur mit Simethicon, d. h. Papain
und Bromelain wurden durch äquivalente Mengen an Füllstoff
ersetzt (Vergleichsserie 1); Tabletten nur mit Papain und Bromelain,
d. h. Simethicon wurde durch äquivalente Mengen an Füllstoff
ersetzt (Vergleichsserie 2); und Tabletten ohne Wirksubstanzen,
d. h. Simethicon, Papapin und Bromelain wurden durch äquivalente
Mengen an Füllstoff ersetzt (Vergleichsserie 3, Placebo)
hergestellt. Auch die nichterfindungsgemäßen Tabletten
der Vergleichsserien 1 bis 3 wurden an jeweils 10 Patienten mit Verdauungsbeschwerden
etwa 30 min vor jeder Mahlzeit verabreicht (ein bis zwei Tabletten
pro Mahlzeit mit etwas Flüssigkeit eingenommen).
-
Bei
den erfindungsgemäßen Tabletten traten so gut
wie keine Verdauungsprobleme auch nach fettreicher Mahlzeit mehr
auf; insbesondere verschwanden das Völlegefühl,
Blähungen und Magendruck sowie Meteorismus nach den Mahlzeiten.
Im Unterschied hierzu trat bei den Dragees der Vergleichsserie 1
und 2 eine relativ geringfügige bis mäßige
Verbesserung der Verdauungsprobleme auf, insbesondere blieben Völlegefühl, Blähungen
und Magendruck noch in einem störenden Umfang erhalten.
In bezug auf die Tabletten der Vergleichsserie 3 wurde nur eine äußerst
geringfügige bzw. keine Verbesserung der Symptomatik festgestellt.
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Die
vorgenannte Studie belegt eindrucksvoll die deutlich gesteigerte
verdauungsfördernde Wirkung durch die erfindungsgemäße
Kombination, insbesondere die effektive Verminderung von mit Verdauungsstörungen
bzw. -fehlfunktionen einhergehenden Symptomen, wie Völlegefühl,
Blähungen, Meteorismus und dergleichen, wobei die Wirkung
der erfindungsgemäßen Kombination deutlich über
die Wirkung der jeweiligen Einzelstoffe und über Placebo
hinausgeht.
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ZITATE ENTHALTEN IN DER BESCHREIBUNG
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keinerlei Haftung für etwaige Fehler oder Auslassungen.
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Zitierte Nicht-Patentliteratur
-
- - Römpp
Chemielexikon, 10. Auflage, Band 5, 1998, Stichwort: ”Simethicon” [0036]
- - Römpp Chemielexikon, 10. Auflage, Band 2, 1997, Stichwort: ”Dimeticon” [0037]
- - RÖMPP Lexikon Biotechnologie und Gentechnik, 2. Auflage,
Georg Thieme Verlag, Stuttgart/New York, 1999, Seiten 641/642, Stichwort: ”Protease” [0040]
- - RÖMPP Lexikon Biotechnologie und Gentechnik, loc.
cit., Seiten 133/134, Stichwort: ”Bromelain” [0048]
- - RÖMPP Lexikon Biotechnologie und Gentechnik, loc.
cit., Seite 585, Stichwort: ”Papain” [0049]