DE19860699A1 - Pharmazeutische Zusammensetzung - Google Patents

Pharmazeutische Zusammensetzung

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Abstract

Die Erfindung betrifft eine oral zu verabreichende, pharmazeutische Zusammensetzung mit verbesserter Verträglichkeit und vereinfachter Dosierung zur Behandlung von Diabetes mellitus, welche eine Kombination von antidiabetisch wirksamen Stoffen und pharmazeutisch unbedenklichen Siloconverbindungen enthält.

Description

Die Erfindung betrifft eine oral zu verabreichende, pharmazeutische Zusammensetzung mit verbesserter Verträglichkeit und vereinfachter Dosierung zur Behandlung von Diabetes mellitus, welche eine Kombination von antidiabetisch wirksamen Stoffen und pharmazeutisch unbedenklichen Siliconverbindungen enthält.
Aus dem Stand der Technik sind eine Vielzahl von antidiabetisch wirksamen Stoffen bekannt, wie z. B. Guarmehl, Metformin, Glibenglamid, Tolbutamid, Glimepirid, Gliclazid, Glipizid, Glibornurid, Gliquidon, Glisoxepid, Acarbose, und viele weitere. Diese Stoffe werden hauptsächlich zur Behandlung von Diabetes mellitus Typ II verwendet. Diabetes mellitus Typ II (NIDDM = non-insulin-dependent diabetes mellitus) zeigt sich in einer verminderten Insulinwirkung bzw. einer Insulinunempfindlichkeit. Hauptsächlich tritt diese Diabetes-Form im Erwachsenenalter auf und wird unterschieden in Typ A mit normalem und Typ B mit erhöhtem Körpergewicht. Diese Krankheit hat eine erbliche Grundlage und wird durch überkalorische Ernährung begünstigt. Gewichtsreduktion kann zu einer Verbesserung der Stoffwechsellage führen (Typ IIB). Die Behandlung wird mittels Diät und/oder Einnahme oraler Antidiabetika, bei Komplikationen und Sekundärversagen mittels der Verabreichung von Insulin durchgeführt. Oral zu verabreichende antidiabetisch wirksame Stoffe müssen wegen der anfangs auftretenden hohen Rate an unerwünschten Arzneimittel-Wirkungen (Blähungen, Gasbildung im Darm, Völlegefühl und Sodbrennen) einschleichend dosiert werden. Zu Beginn der Therapie kann nur eine sehr geringe Menge des Wirkstoffes verabreicht werden, da sonst die oben erwähnten Nebenwirkungen in nicht tolerierbarer Stärke auftreten. Die Wirkstoffmenge muß über einen längeren Zeitraum langsam auf die endgültig benötigte Dosis erhöht werden. Erst wenn diese Menge an Wirkstoff verabreicht werden kann, wird eine maximale Wirksamkeit erreicht und eine effektive Behandlung von Diabetes mellitus ist gewährleistet. Diese Therapie ist sehr aufwendig und die erwünschte Wirkung kann erst nach der Einschleichphase erreicht werden.
Die Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist es nun, eine oral zu verabreichende, pharmazeutisch wirksame Zusammensetzung zur Behandlung von Diabetes mellitus bereitzustellen, welche durch Wegfall der Einschleichphase zu einer wesentlichen Therapieerleichterung und zu einer sofortigen maximalen Wirksamkeit führt.
Es wurde nun überraschenderweise gefunden, daß die Kombination von oral zu verabreichenden, antidiabetisch wirksamen Stoffen mit pharmazeutisch unbedenklichen Silikonverbindungen eine derart gute Verträglichkeit bei den Patienten aufweist, daß die sonst übliche Einschleichphase nicht mehr notwendig ist. Die für die erwünschte Wirkung der antidiabetisch wirksamen Stoffe notwendige Dosis kann vom ersten Tag an verabreicht werden, ohne daß die sonst üblichen unerwünschten Nebenwirkungen in nicht tolerierbarer Stärke auftreten.
Die erfindungsgemäße pharmazeutische Zusammensetzung wird hauptsächlich zur Behandlung von Diabetes mellitus Typ II verwendet, wobei auch Diabetes mellitus Typ I damit behandelt werden kann, vorausgesetzt es handelt sich um einen oral zu verabreichenden antidiabetisch wirksamen Stoff.
Unter oral zu verabreichenden antidiabetisch wirksamen Stoffen werden die bisher bekannten Antidiabetika wie Guarmehl, Metformin, Glibenglamid, Tolbutamid, Glimepirid, Gliclazid, Glipizid, Glibornurid, Gliquidon, Glisoxepid, Acarbose, Linoglirid, Nateglinid, Octreotid, Pioglitazon, Repaglinid, Rosiglitazon, Troglitazon und Vaglibose verstanden.
Poly(mono- oder dialkyl)siloxane, insbesondere das Poly(dimethyl)siloxan, auch bekannt unter dem Namen Dimeticon oder Simeticon gelten als pharmazeutisch unbedenkliche Silikonverbindungen.
Bevorzugte erfindungsgemäße Zusammensetzungen beinhalten als antidiabetisch wirksame Stoffe Metformin und/oder Repaglinid und/oder Acarbose und/oder Glimepirid und/oder Glibenglamid in Kombination mit einem Poly(mono- oder dialkyl)siloxan, insbesondere mit einem Poly(dimethyl)siloxan.
Die nach Ablauf der Einschleichphase bei der Monotherapie der antidiabetisch wirksamen Stoffe üblichen Dosierungen, so wie sie laut der Roten Liste aufgeführt sind, können mittels der erfindungsgemäßen Zusammensetzung sofort bzw. umgehend verabreicht werden, wobei eine Vermeidung der sonst üblichen Nebenwirkungen bewirkt wird.
Die in der erfindungsgemäßen Zusammensetzung eingesetzte Menge an einer Silikonverbindung liegt zwischen 5-1000 mg.
Die erfindungsgemäße pharmazeutische Zusammensetzung kann in Form von Filmtabletten, Brausetabletten, Granulaten, Pellets, Kapseln, Dragees, Retardtabletten, Retardkapseln, Kautabletten, Pulvern und Säften vorliegen.
Zur Herstellung dieser Dosierungsformen können die nach dem Stand der Technik bekannten pharmazeutischen Hilfsstoffe, wie Tablettenbinder, Füllstoffe, Konservierungsmittel, Tablettensprengmittel, Fließregulierungsmittel, Weichmacher, Netzmittel, Dispergiermittel, Emulgatoren, Retardierungsmittel und/oder Antioxidantien, und/oder sonstige bekannte Träger- und Verdünnungsmittel verwendet werden.

Claims (11)

1. Oral zu verabreichende, pharmazeutische Zusammensetzung, gekennzeichnet durch eine Kombination von antidiabetisch wirksamen Stoffen und pharmazeutisch unbedenklichen Silikonverbindungen als aktive Bestandteile.
2. Oral zu verabreichende, pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 1 zur Verwendung bei der Behandlung von Diabetes mellitus.
3. Oral zu verabreichende, pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 2 zur Verwendung bei der Behandlung von Diabetes mellitus Typ II.
4. Oral zu verabreichende, pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 1, 2 oder 3, gekennzeichnet durch Guarmehl, Metformin, Glibenglamid, Tolbutamid, Glimepirid, Gliclazid, Glipizid, Glibornurid, Gliquidon, Glisoxepid, Acarbose, Linoglirid, Nateglinid, Octreotid, Pioglitazon, Repaglinid, Rosiglitazon, Troglitazon und Vaglibose als antidiabetisch wirksamer Stoff.
5. Oral zu verabreichende, pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 4, gekennzeichnet durch Metformin, Repaglinid, Acarbose, Glimepirid oder Glibenglamid als antidiabetisch wirksamer Stoff.
6. Oral zu verabreichende, pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 1, 2 oder 3, gekennzeichnet durch Poly(mono- oder dialkyl)siloxane als pharmazeutisch unbedenkliche Silikonverbindungen.
7. Oral zu verabreichend, pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 6, gekennzeichnet durch Poly(dialkyl)siloxan als pharmazeutisch unbedenkliche Silikonverbindung.
8. Oral zu verabreichend, pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 6 oder 7, gekennzeichnet durch Poly(dimethyl)siloxan als pharmazeutisch unbedenkliche Silikonverbindung.
9. Oral zu verabreichend, pharmazeutische Zusammensetzung nach einem der vorhergehenden Ansprüche, gekennzeichnet durch eine Menge an pharmazeutisch unbedenklichen Silikonverbindungen von 5-1000 mg.
10. Oral zu verabreichende, pharmazeutische Zusammensetzung nach einem der vorangegangenen Ansprüche in der Form von Filmtabletten, Brausetabletten, Granulaten, Kapseln, Dragees, Retardtabletten, Retardkapseln, Kautabletten, Pulvern und Säften.
11. Verfahren zur Herstellung einer oral zu verabreichenden, pharmazeutischen Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 10, bei dem man den antidiabetisch wirksamen Stoff mit der pharmazeutisch unbedenklichen Silikonverbindung mit mindestens einem pharmazeutisch annehmbaren Träger vereint.
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Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6559188B1 (en) 1999-09-17 2003-05-06 Novartis Ag Method of treating metabolic disorders especially diabetes, or a disease or condition associated with diabetes
EP1429740A1 (de) * 2001-07-10 2004-06-23 Kos Life Sciences, Inc. Kernformulierung mit troglitazon und einem biguanid
US6878749B2 (en) 1999-09-17 2005-04-12 Novartis Ag Method of treating metabolic disorders, especially diabetes, or a disease or condition associated with diabetes

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EP1429740A4 (de) * 2001-07-10 2005-01-26 Kos Life Sciences Inc Kernformulierung mit troglitazon und einem biguanid

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