DE19806890A1 - Kosmetische und dermatologische Wirkstoffkombinationen aus mindestens einer Substanz gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Carnitin und den Acylcarnitinen, und mindestens einem Antioxidans sowie Zubereitungen mit einem Gehalt an solchen Wirkstoffkombinationen - Google Patents
Kosmetische und dermatologische Wirkstoffkombinationen aus mindestens einer Substanz gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Carnitin und den Acylcarnitinen, und mindestens einem Antioxidans sowie Zubereitungen mit einem Gehalt an solchen WirkstoffkombinationenInfo
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Description
Die vorliegende Erfindung betrifft kosmetische bzw. dermatologische dermatolo
gische Zubereitungen, enthaltend Wirkstoffe zur Pflege und zum Schutze der
Haut, insbesondere der empfindlichen Haut wie auch ganz besonders im Vor
dergrunde stehend der durch intrinsische und/oder extrinsische Faktoren gealter
ten oder alternden Haut sowie die Verwendung solcher Wirkstoffe und Kombina
tionen solcher Wirkstoffe auf dem Gebiete der kosmetischen und dermatologi
schen Hautpflege.
Unter kosmetischer Hautpflege ist in erster Linie zu verstehen, daß die natürliche
Funktion der Haut als Barriere gegen Umwelteinflüsse (z. B. Schmutz, Che
mikalien, Mikroorganismen) und gegen den Verlust von körpereigenen Stoffen
(z. B. Wasser, natürliche Fette, Elektrolyte) gestärkt oder wiederhergestellt wird.
Wird diese Funktion gestört, kann es zu verstärkter Resorption toxischer oder
allergener Stoffe oder zum Befall von Mikroorganismen und als Folge zu toxischen
oder allergischen Hautreaktionen kommen.
Ziel der Hautpflege ist es ferner, den durch tägliche Waschen verursachten Fett- und
Wasserverlust der Haut auszugleichen. Dies ist gerade dann wichtig, wenn
das natürliche Regenerationsvermögen nicht ausreicht. Außerdem sollen
Hautpflegeprodukte vor Umwelteinflüssen, insbesondere vor Sonne und Wind,
schützen und die Hautalterung verzögern.
Die chronologische Hautalterung wird z. B. durch endogene, genetisch determi
nierte Faktoren verursacht. In Epidermis und Dermis kommt es alterungsbedingt
z. B. zu folgenden Strukturschäden und Funktionsstörungen, die auch unter den
Begriff "Senile Xerosis" fallen können:
- a) Trockenheit, Rauhigkeit und Ausbildung von Trockenheitsfältchen,
- b) Juckreiz und
- c) verminderte Rückfettung durch Talgdrüsen (z. B. nach Waschen).
Exogene Faktoren, wie UV-Licht und chemische Noxen, können kumulativ wirk
sam sein und z. B. die endogenen Alterungsprozesse beschleunigen bzw. sie er
gänzen. In Epidermis und Dermis kommt es insbesondere durch exogene Fakto
ren z. B. zu folgenden Strukturschäden- und Funktionsstörungen in der Haut, die
über Maß und Qualität der Schäden bei chronologischer Alterung hinausgehen:
- d) Sichtbare Gefäßerweiterungen (Teleangiektasien, Cuperosis);
- e) Schlaffheit und Ausbildung von Falten;
- f) lokale Hyper-, Hypo- und Fehlpigmentierungen (z. B. Altersflecken) und
- g) vergrößerte Anfälligkeit gegenüber mechanischem Stress (z. B. Rissigkeit).
Die vorliegende Erfindung betrifft insbesondere Produkte zur Pflege der auf natür
liche Weise gealterten Haut, sowie zur Behandlung der Folgeschäden der Lichtal
terung, insbesondere der unter a) bis g) aufgeführten Phänomene.
Produkte zur Pflege gealterter Haut sind an sich bekannt. Sie enthalten z. B. Re
tinoide (Vitamin A-Säure und/oder deren Derivate) bzw. Vitamin A und/oder des
sen Derivate. Ihre Wirkung auf die Strukturschäden ist allerdings umfangsmäßig
begrenzt. Daüber hinaus gibt es bei der Produktentwicklung erhebliche Schwierig
keiten, die Wirkstoffe in ausreichendem Maße gegen oxidativen Zerfall zu stabili
sieren. Die Verwendung Vitamin A-Säure-haltiger Produkte bedingt darüber hinaus
oft starke erythematöse Hautreizungen. Retinoide sind daher nur in geringen Kon
zentrationen einsetzbar.
Insbesondere betrifft die vorliegende Erfindung kosmetische Zubereitungen mit
einem wirksamen Schutz vor schädlichen Oxidationsprozessen in der Haut, aber
auch zum Schutze kosmetischer Zubereitungen selbst bzw. zum Schutze der
Bestandteile kosmetischer Zubereitungen vor schädlichen Oxidationsprozessen.
Die vorliegende Erfindung betrifft ferner Antioxidantien, bevorzugt solche, welche
in hautpflegenden kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen eingesetzt
werden. Insbesondere betrifft die Erfindung auch kosmetische und derma
tologische Zubereitungen, solche Antioxidantien enthaltend. In einer bevorzugten
Ausführungsform betrifft die vorliegende Erfindung kosmetische und derma
tologische Zubereitungen zur Prophylaxe und Behandlung kosmetischer oder der
matologischer Hautveränderungen wie z. B. der Hautalterung, insbesondere der
durch oxidative Prozesse hervorgerufenen Hautalterung.
Weiterhin betrifft die vorliegende Erfindung Wirkstoffe und Zubereitungen, solche
Wirkstoffe enthaltend, zur kosmetischen und dermatologischen Behandlung oder
Prophylaxe erythematöser, entzündlicher, allergischer oder autoimmunreaktiver
Erscheinungen, insbesondere Dermatosen.
Die vorliegende Erfindung betrifft in einer weiteren vorteilhaften Ausführungsform
Wirkstoffkombinationen und Zubereitungen, die zur Prophylaxe und Behandlung
der lichtempfindlichen Haut, insbesondere von Photodermatosen, dienen.
Die schädigende Wirkung des ultravioletten Teils der Sonnenstrahlung auf die
Haut ist allgemein bekannt. Während Strahlen mit einer Wellenlänge, die kleiner
als 290 nm ist (der sogenannte UVC-Bereich), von der Ozonschicht in der Erdat
mosphäre absorbiert werden, verursachen Strahlen im Bereich zwischen 290 nm
und 320 nm, dem sogenannten UVB-Bereich, ein Erythem, einen einfachen Son
nenbrand oder sogar mehr oder weniger starke Verbrennungen.
Als ein Maximum der Erythemwirksamkeit des Sonnenlichtes wird der engere Be
reich um 308 nm angegeben.
Zum Schutz gegen UVB-Strahlung sind zahlreiche Verbindungen bekannt, bei de
nen es sich um Derivate des 3-Benzylidencamphers, der 4-Aminobenzoesäure,
der Zimtsäure, der Salicylsäure, des Benzophenons sowie auch des 2-Phenyl
benzimidazols handelt.
Auch für den Bereich zwischen etwa 320 nm und etwa 400 nm, des sogenannten
UVA-Bereich, ist es wichtig, Filtersubstanzen zur Verfügung zu haben, da dessen
Strahlen Reaktionen bei lichtempfindlicher Haut hervorrufen können. Es ist er
wiesen, daß UVA-Strahlung zu einer Schädigung der elastischen und kollagenen
Fasern des Bindegewebes führt, was die Haut vorzeitig altern läßt, und daß sie als
Ursache zahlreicher phototoxischer und photoallergischer Reaktionen zu sehen
ist. Der schädigende Einfluß der UVB-Strahlung kann durch UVA-Strahlung ver
stärkt werden.
Zum Schutz gegen die Strahlen des UVA-Bereichs werden daher gewisse Deri
vate des Dibenzoylmethans verwendet, deren Photostabilltät (Int. J. Cosm.
Science 10, 53 (1988)), nicht in ausreichendem Maße gegeben ist.
Die UV-Strahlung kann aber auch zu photochemischen Reaktionen führen, wobei
dann die photochemischen Reaktionsprodukte in den Hautmetabolismus ein
greifen.
Vorwiegend handelt es sich bei solchen photochemischen Reaktionsprodukten um
radikalische Verbindungen, beispielsweise Hydroxyradikale. Auch undefinierte ra
dikalische Photoprodukte, welche in der Haut selbst entstehen, können aufgrund
ihrer hohen Reaktivität unkontrollierte Folgereaktionen an den Tag legen. Aber
auch Singulettsauerstoff, ein nichtradikalischer angeregter Zustand des
Sauerstoffmoleküls kann bei UV-Bestrahlung auftreten, ebenso kurzlebige
Epoxide und viele andere. Singulettsauerstoff beispielsweise zeichnet sich ge
genüber dem normalerweise vorliegenden Triplettsauerstoff (radikalischer
Grundzustand) durch gesteigerte Reaktivität aus. Allerdings existieren auch an
geregte, reaktive (radikalische) Triplettzustände des Sauerstoffmoleküls.
Ferner zählt UV-Strahlung zur ionisierenden Strahlung. Es besteht also das Risiko,
daß auch ionische Spezies bei UV-Exposition entstehen, welche dann ihrerseits
oxidativ in die biochemischen Prozesse einzugreifen vermögen.
Um diesen Reaktionen vorzubeugen, können den kosmetischen bzw. dermatologi
schen Formulierungen zusätzliche Antioxidantien und/oder Radikalfänger
einverleibt werden.
Es ist bereits vorgeschlagen worden, Vitamin E, eine Substanz mit bekannter anti
oxidativer Wirkung in Lichtschutzformulierungen einzusetzen, dennoch bleibt auch
hier die erzielte Wirkung weit hinter der erhofften zurück.
Aufgabe der Erfindung war es daher auch, kosmetische, dermatologische und
pharmazeutische Wirkstoffe und Zubereitungen sowie Lichtschutzformulierungen
zu schaffen, die zur Prophylaxe und Behandlung lichtempfindlicher Haut, insbe
sondere Photodermatosen, bevorzugt PLD dienen.
Weitere Bezeichnungen für die polymorphe Lichtdermatose sind PLD, PLE, Mal
lorca-Akne und eine Vielzahl von weiteren Bezeichnungen, wie sie in der Literatur
(z. B. A. Voelckel et al, Zentralblatt Haut- und Geschlechtskrankheiten (1989), 156,
S.2), angegeben sind.
Erythematöse Hauterscheinungen treten auch als Begleiterscheinungen bei gewis
sen Hauterkrankungen oder -unregelmäßigkeiten auf. Beispielsweise ist der typi
sche Hautausschlag beim Erscheinungsbild der Akne regelmäßig mehr oder
weniger stark gerötet.
Hauptsächlich werden Antioxidantien als Schutzsubstanzen gegen den Verderb
der sie enthaltenden Zubereitungen verwendet. Dennoch ist bekannt, daß auch in
der menschlichen und tierischen Haut unerwünschte Oxidationsprozesse auftreten
können. Solche Prozesse spielen eine wesentliche Rolle bei der Hautalterung.
Im Aufsatz "Skin Diseases Associated with Oxidative Injury" in "Oxidative Stress in
Dermatology", S. 323 ff. (Marcel Decker Inc., New York, Basel, Hong Kong,
Herausgeber: Jürgen Fuchs, Frankfurt, und Lester Packer, Berkeley/Califomien),
werden oxidative Schäden der Haut und ihre näheren Ursachen aufgeführt.
Auch aus dem Grunde, solchen Reaktionen vorzubeugen, können kosmetischen
oder dermatologischen Formulierungen zusätzlich Antioxidantien und/oder
Radikalfänger einverleibt werden.
Zwar sind einige Antioxidantien und Radikalfänger bekannt. So ist bereits in den
US-Patentschriften 4,144,325 und 4,248,861 sowie aus zahlreichen anderen Do
kumenten vorgeschlagen worden, Vitamin E, eine Substanz mit bekannter
antioxidativer Wirkung in Lichtschutzformulierungen einzusetzen, dennoch bleibt
auch hier die erzielte Wirkung weit hinter der erhofften zurück.
Die Verwendung von Flavonen bzw. Flavonoiden in der Kosmetik bzw. Dermato
logie ist an sich bekannt. So beschreibt die DE-OS 44 44 238 Kombinationen von
Zimtsäurederivaten und Flavonglycosiden, beispielsweise α-Glycosylrutin als Anti
oxidantien und als Wirkstoffe gegen andere Indikationen.
L-Carnitin [3-Hydroxy-4-(trimethylammonio)-buttersäurebetain], weist die Struktur
formel
(Summenformel C7H15NO3) auf.
Die L-Form des Carnitins ist in tierischen Geweben, insbesondere der gestreiften
Muskulatur, weit verbreitet. Es dient im Fettsäure-Stoffwechsel als Überträger für
Acylgruppen durch die Mitochondrien-Membran hindurch. Diese werden durch
eine Acyltransferase von Acyl-Coenzym A auf die Hydroxy-Gruppe des L-Carnitins
übertragen. Der Transport von L-Carnitin und Acyl-L-Carnitin durch die Membran
erfolgt durch Vermittlung eines Transportproteins (Translocase).
Die Verwendung von nichtacyliertem Carnitin in kosmetischen oder dermatologi
schen Zubereitungen ist an sich bekannt, so beschreibt die FR-OS 2 654 618 die
Verwendung von L-Carnitinderivaten in kosmetischen Zubereitungen zur Re
gulierung des Zellwachstums. Die US-PS 4,839,159 beschreibt topische Zuberei
tungen zur Verbesserung oder Prävention schädlicher Hautzustände, ein
schließlich der Faltenbildung, welche auf einen Verlust der Hautelastizität zu
rückzuführen ist.
Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es somit, Wege zu finden, die die Nach
teile des Standes der Technik vermeiden. Insbesondere soll die Wirkung der Be
hebung der mit der endogenen, chronologischen und exogenen Hautalterung
verbundenen Schäden und die Prophylaxe dauerhaft, nachhaltig und ohne das
Risiko von Nebenwirkungen sein.
Diesen Übelständen abzuhelfen, war Aufgabe der vorliegenden Erfindung.
Es hat sich überraschenderweise herausgestellt, daß Wirkstoffkombinationen aus
mindestens einer Substanz gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Carnitin und
den Acylcarnitinen, und mindestens einem kosmetisch oder pharmazeutisch unbe
denklichen Antioxidans, bevorzugt mindestens einem Flavonderivat und/oder Fle
vanonderivat, insbesondere mindestens einem Flavonoid die der Erfindung
zugrundeliegenden Aufgaben erfüllt.
Erfindungsgemäß werden Acyl-Carnitine gewählt aus der Gruppe der Substanzen
der folgenden allgemeinen Strukturformel
wobei R gewählt wird aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten Alkylre
ste mit bis zu 10 Kohlenstoffatomen. Bevorzugt sind Propionylcarnitin und, ganz
besonders bevorzugt, Acetylcarnitin. Beide Entantiomere (D- und L-Form) sind
vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden. Es kann auch von
Vorteil sein, beliebige Enantiomerengemische, beispielsweise ein Racemat aus
D- und L-Form, zu verwenden.
Vorteilhaft entalten die erfindungsgemäßen Zubereitungen 0,001-10 Gew.-%
mindestens einer Substanz gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Carnitin und
den Acylcarnitinen, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.
Die erfindungsgemäße Kombination aus mindestens einer Substanz gewählt aus
der Gruppe, bestehend aus Carnitin und den Acylcarnitinen, und mindestens
einem kosmetisch oder pharmazeutisch unbedenklichen Antioxidans, bevorzugt
mindestens einem Flavonderivat und/oder Flavanonderivat, insbesondere min
destens einem Flavonoid wird im Rahmen dieser Schrift auch kollektiv als
"erfindungsgemäßer Wirkstoff" oder "erfindungsgemäß verwendeteter Wirkstoff"
bezeichnet bzw. mit sinnverwandten Bezeichnungen belegt.
Bei Anwendung des erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffes bzw. kosmeti
scher oder topischer dermatologischer Zubereitungen mit einem wirksamen
Gehalt an erfindungsgemäß verwendetem Wirkstoff ist in überraschender
Weise eine wirksame Behandlung, aber auch eine Prophylaxe von
defizitären, sensitiven oder hypoaktiven Hautzuständen oder defizitären,
sensitiven oder hypoaktiven Zustände von Hautanhangsgebilden
- - von Erscheinungen vorzeitiger Alterung der Haut (z. B. Falten, Altersflecken, Teleangiektasien) und/oder der Hautanhangsgebilde,
- - von umweltbedingten (Rauchen, Smog, reaktive Sauerstoffspecies, freie Radikale) und insbesondere lichtbedingten negativen Veränderungen der Haut und der Hautanhangsgebilde.
- - von lichtbedingten Hautschäden
- - von Pigmentierungsstörungen,
- - von Juckreiz,
- - von trockenen Hautzuständen und Hornschichtbarrierestörungen,
- - von Haarausfall und für verbessertes Haarwachstum
- - von entzündlichen Hautzuständen sowie atopischem Ekzem, sebor rhoischem Ekzem, polymorpher Lichtdermatose, Psoriasis, Vitiligo
möglich. Der erfindungsgemäße Wirkstoffes bzw. kosmetischer oder topischer der
matologischer Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an erfindungsgemäßem
Wirkstoff dient aber auch in überraschender Weise
- - zur Beruhigung von empfindlicher oder gereizter Haut
- - zur Stimulation der Kollagen-, Hyaluronsäure-, Elastinsynthese
- - zur Stimulation der intrazellulären DNA-Synthese, insbesondere bei defizitä ren oder hypoaktiven Hautzuständen.
- - zur Steigerung der Zellerneuerung und Regeneration der Haut
- - zur Steigerung der hauteigenen Schutz- und Reparaturmechanismen (bei spielsweise für dysfunktionelle Enzyme, DNA, Lipide, Proteine)
- - zur Vor- und Nachbehandlung bei topischer Anwendung von Laser- und Ab schleifbehandlungen, die z. B. der Reduzierung von Hautfalten und Narben dienen, um den resultierenden Hautreizungen entgegenzuwirken und die Regenerationsprozesse in der verletzten Haut zu fördern.
Es ist erfindungsgemäß insbesondere äußerst vorteilhaft, den erfindungsgemäß
verwendeten Wirkstoff bzw. kosmetische oder topische dermatologische
Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an erfindungsgemäß verwendetem
Wirkstoff zur kosmetischen oder dermatologischen Behandlung oder Prophylaxe
unerwünschter Hautzustände zu verwenden.
Flavon und seine Derivate (oft auch kollektiv "Flavone" genannt) sind durch folgende
Grundstruktur gekennzeichnet (Substitutionspostitionen angegeben):
Einige der wichtigeren Flavone, welche auch in der belebten Natur aufzufinden sind,
sind in der nachstehenden Tabelle aufgeführt:
In der Natur kommen Flavone in der Regel in glycosidierter Form vor.
Es war indes überraschend und für den Fachmann nicht vorherzusehen, daß die Ver
wendung von kosmetisch oder pharmazeutisch unbedenklichen Flavonderivaten und
Flavanonderivaten, insbesondere von Flavonoiden, gegen unerwünschte Pigmentierung
der Haut bzw. die Verwendung kosmetischer oder dermatologischer Zubereitungen mit
einem wirksamen Gehalt an kosmetisch oder pharmazeutisch unbedenklichen Flavon
derivaten und Flavanonderivaten, insbesondere von Flavonoiden, gegen unerwünschte
Pigmentierung der Haut, den Nachteilen des Standes der Technik abhelfen.
Flavonoide sind Glycoside der Flavone, der Flavanone, deren Grundgerüst durch die
folgende Struktur gekennzeichnet ist:
der 3-Hydroxyflavone (Flavonole), deren Grundgerüst durch die folgende Struktur ge
kennzeichnet ist:
der Aurone, deren Grundgerüst durch die folgende Struktur gekennzeichnet ist:
sowie der Isoflavone, deren Grundgerüst durch die folgende Struktur gekennzeichnet
ist:
Erfindungsgemäß werden die Flavonoide bevorzugt gewählt gewählt aus der Gruppe
der Substanzen der generischen Strukturformel
wobei Z1-Z7 unabhängig voneinander gewählt werden aus der Gruppe H, OH, Alkoxy- sowie
Hydroxyalkoxy-, wobei die Alkoxy- bzw. Hydroxyalkoxygruppen verzweigt und
unverzweigt sein und 1-18 C-Atome aufweisen können, und wobei Gly gewählt wird
aus der Gruppe der Mono- und Oligoglycosidreste.
Erfindungsgemäß können die Flavonoide aber auch vorteilhaft gewählt werden aus der
Gruppe der Substanzen der generischen Strukturformel
wobei Z1-Z6 unabhängig voneinander gewählt werden aus der Gruppe H, OH, Alkoxy- sowie
Hydroxyalkoxy-, wobei die Alkoxy- bzw. Hydroxyalkoxygruppen verzweigt und
unverzweigt sein und 1-18 C-Atome aufweisen können, und wobei Gly gewählt wird
aus der Gruppe der Mono-und Oligoglycosidreste.
Bevorzugt können solche Strukturen gewählt werden aus der Gruppe der Substanzen
der generischen Strukturformel
wobei Gly1, Gly2 und Gly3 unabhängig voneinander Monoglycosidreste oder darstellen.
Gly2 bzw. Gly3 können auch einzeln oder gemeinsam Absättigungen durch Wasserstoff
atome darstellen.
Bevorzugt werden Gly1, Gly2 und Gly3 unabhängig voneinander gewählt aus der Gruppe
der Hexosylreste, insbesondere der Rhamnosylreste und Glucosylreste. Aber auch
andere Hexosylreste, beispielsweise Allosyl, Altrosyl, Galactosyl, Gulosyl, Idosyl, Man
nosyl und Talosyl sind gegebenenfalls vorteilhaft zu verwenden. Es kann auch erfin
dungsgemäß vorteilhaft sein, Pentosylreste zu verwenden.
Vorteilhaft werden Z1-Z5 unabhängig voneinander gewählt aus der Gruppe H, OH, Me
thoxy-, Ethoxy- sowie 2-Hydroxyethoxy-, und die Flavonglycoside haben die Struktur
Besonders vorteilhaft werden die erfindungsgemäßen Flavonglycoside aus der Gruppe,
welche durch die folgende Struktur wiedergegeben werden:
wobei Gly1, Gly2 und Gly3 unabhängig voneinander Monoglycosidreste oder darstellen.
Gly2 bzw. Gly3 können auch einzeln oder gemeinsam Absättigungen durch Wasserstoff
atome darstellen.
Bevorzugt werden Gly1, Gly2 und Gly3 unabhängig voneinander gewählt aus der Gruppe
der Hexosylreste, insbesondere der Rhamnosylreste und Glucosylreste. Aber auch
andere Hexosylreste, beispielsweise Allosyl, Altrosyl, Galactosyl, Gulosyl, Idosyl,
Mannosyl und Talosyl sind gegebenenfalls vorteilhaft zu verwenden. Es kann auch erfin
dungsgemäß vorteilhaft sein, Pentosylreste zu verwenden.
Besonders vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung ist, das oder die Flavongly
coside zu wählen aus der Gruppe α-Glucosylrutin, α-Glucosylmyrictrin, α-Glucosyl
isoquercitrin und α-Glucosylquercitrin.
Ein erfindungsgemäß besonders vorteilhaftes Flavonoid ist α-Glucosylrutin. Es zeichnet
sich durch folgende Struktur aus:
Ein weiteres erfindungsgemäß besonders vorteilhaftes Flavonoid ist Naringin (Aurantiin,
Naringenin-7-rhamnoglucosid). Es zeichnet sich durch folgende Struktur aus:
Ein weiteres erfindungsgemäß besonders vorteilhaftes Flavonoid ist Hesperidin (3',5,7-
Trihydroxy-4'-methoxyflavanon-7-rutinosid, Hesperidosid, Hesperetin-7-O-rutinosid). Es
zeichnet sich durch folgende Struktur aus:
Ein weiteres erfindungsgemäß besonders vorteilhaftes Flavonoid ist Rutin (3,3',4',5,7-
Pentahydroxyflyvon-3-rutinosid, Quercetin-3-rutinosid, Sophorin, Birutan, Rutabion,
Taurutin, Phytomelin, Melin). Es zeichnet sich durch folgende Struktur aus:
Ein weiteres erfindungsgemäß besonders vorteilhaftes Flavonoid ist Troxerutin (3,5-Di
hydroxy-3',4',7-tris(2-hydroxyethoxy)-fiavon-3-(6-O-(6-deoxy-α-L-mannopyranosyl)-P-D-
glucopyranosid)). Es zeichnet sich durch folgende Struktur aus:
Ein weiteres erfindungsgemäß besonders vorteilhaftes Flavonoid ist Monoxerutin
(3,3',4',5-Tetrahydroxy-7-(2-hydroxyethoxy)-flavon-3-(6-O-(6-deoxy-α-L-mannopyrano
syl)-(3-D-glucopyranosid)). Es zeichnet sich durch folgende Struktur aus:
Ein weiteres erfindungsgemäß besonders vorteilhaftes Flavonoid ist Dihydrorobinetin
(3,3',4',5',7-Pentahydroxyflavanon). Es zeichnet sich durch folgende Struktur aus:
Ein weiteres erfindungsgemäß besonders vorteilhaftes Flavonoid ist Taxifolin
(3,3',4',5,7-Pentahydroxyflavanon). Es zeichnet sich durch folgende Struktur aus:
Ein weiteres erfindungsgemäß besonders vorteilhaftes Flavonoid ist Eriodictyol-7-glu
cosid (3',4',5,7-Tetrahydroxyflavanon-7-glucosid). Es zeichnet sich durch folgende
Struktur aus:
Ein weiteres erfindungsgemäß besonders vorteilhaftes Flavonoid ist Flavanomareïn
(3',4',7,8-Tetrahydroxyflavanon-7-glucosid). Es zeichnet sich durch folgende Struktur
aus:
Ein weiteres erfindungsgemäß besonders vorteilhaftes Flavonoid ist Isoquercitrin
(3,3',4',5,7-Pentahydroxyflavanon-3-(β-D-Glucopyranosid). Es zeichnet sich durch fol
gende Struktur aus:
Erfindungsgemäß können entweder alternativ oder zusätzlich zu den Flavonen,
Flavanonen bzw. Flavonoiden übliche Antioxidantien eingesetzt werden.
Vorteilhaft werden die Antioxidantien gewählt aus der Gruppe bestehend aus Ami
nosäuren (z. B. Glycin, Histidin, Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate, lmida
zole (z. B. Urocaninsäure) und deren Derivate, Peptide wie D,L-Carnosin, D-Car
nosin, L-Carnosin und deren Derivate (z. B. Anserin), Carotinoide, Carotine (z. B.
α-Carotin, β-Carotin, Lycopin) und deren Derivate, Liponsäure und deren Derivate
(z. B. Dihydroliponsäure), Aurothioglucose, Propylthiouracil und andere Thiole (z. B.
Thioredoxin, Glutathion, Cystein, Cystin, Cystamin und deren Glycosyl-, N-Acetyl-,
Methyl-, Ethyl-, Propyl-, Amyl-, Butyl- und Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, γ-Linoleyl-,
Cholesteryl- und Glycerylester) sowie deren Salze, Dilaurylthiodipropionat,
Distearyithiodipropionat, Thiodipropionsäure und deren Derivate (Ester, Ether,
Peptide, Lipide, Nukleotide, Nukleoside und Salze) sowie Sulfoximinverbindungen
(z. B. Buthioninsulfoximine, Homocysteinsulfoximin, Buthioninsulfone, Penta-,
Hexa-, Heptathioninsulfoximin) in sehr geringen verträglichen Dosierungen (z. B.
pmol bis µmol/kg), ferner (Metall)-Chelatoren (z. B. α-Hydroxyfettsäuren,
Palmitinsäure, Phytinsäure, Lactoferrin), α-Hydroxysäuren (z. B. Citronensäure,
Milchsäure, Apfelsäure), Huminsäure, Gallensäure, Gallenextrakte; Bilirubin, Bili
verdin, EDTA, EGTA und deren Derivate, ungesättigte Fettsäuren und deren
Derivate (z. B. γ-Linolensäure, Linolsäure, Ölsäure), Folsäure und deren Derivate,
Alanindiessigsäure, Flavonoide, Polyphenole, Catechine, Vitamin C und Derivate
(z. B. Ascorbylpalmitat, Mg-Ascorbylphosphat, Ascorbylacetat), Tocopherole und
Derivate (z. B. Vitamin-E-acetat), sowie Koniferylbenzoat des Benzoäharzes, Rutin
säure und deren Derivate, Ferulasäure und deren Derivate, Butylhydroxytoluol,
Butylhydroxyanisol, Nordihydroguajakharzsäure, Nordihydroguajaretsäure, Tri
hydroxybutyrophenon, Harnsäure und deren Derivate, Mannose und deren Deriva
te, Zink und dessen Derivate (z. B. ZnO, ZnSO4) Selen und dessen Derivate (z. B.
Selenmethionin), Stilbene und deren Derivate (z. B. Stilbenoxid, Trans-Stilbenoxid)
und die erfindungsgemäß geeigneten Derivate (Salze, Ester, Ether, Zucker, Nu
kleotide, Nukleoside, Peptide und Lipide) dieser genannten Wirkstoffe.
Die Menge der Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zuberei
tungen beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05-20
Gew.-%, insbesondere 1-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zube
reitung.
Das molare Verhältnis der Gesamtmenge an Carnitin und/oder Acylcarnitinen zur
Gesamtmenge an Antioxidantien wird vorteilhaft aus dem Bereich von 10 : 1 bis
1:10, bevorzugt 5 : 1 bis 1 : 5, insbesondere bevorzugt 1 : 2 bis 2 : 1 gewählt.
Die Prophylaxe bzw. die kosmetische oder dermatologische Behandlung mit dem
erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoff bzw. mit den kosmetischen oder topi
schen dermatologischen Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an erfin
dungsgemäß verwendetem Wirkstoff erfolgt in der üblichen Weise, und zwar
dergestalt, daß der erfindungsgemäß verwendete Wirkstoff bzw. die kosmetischen
oder topischen dermatologischen Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an
erfindungsgemäß verwendetem Wirkstoff auf die betroffenen Hautstellen
aufgetragen wird.
Vorteilhaft kann der erfindungsgemäß verwendete Wirkstoff eingearbeitet werden
in übliche kosmetische und dermatologische Zubereitungen, welche in ver
schiedenen Formen vorliegen können. So können sie z. B. eine Lösung, eine
Emulsion vom Typ Wasser-in-Öl (W/O) oder vom Typ Öl-in-Wasser (O/W), oder
eine multiple Emulsionen, beispielsweise vom Typ Wasser-in-Öl-in-Wasser
(W/O/W) oder Öl-in-Wasser-in-Öl (O/W/O), eine Hydrodispersion oder Lipodis
persion, ein Gel, einen festen Stift oder auch ein Aerosol darstellen.
Erfindungsgemäße Emulsionen im Sinne der vorliegenden Erfindung, z. B. in Form
einer Crème, einer Lotion, einer kosmetischen Milch sind vorteilhaft und enthalten
z. B. Fette, Öle, Wachse und/oder andere Fettkörper, sowie Wasser und einen
oder mehrere Emulgatoren, wie sie üblicherweise für einen solchen Typ der For
mulierung verwendet werden.
Es ist auch möglich und vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung, den erfin
dungsgemäß verwendeten Wirkstoff in wäßrige Systeme bzw. Tensidzuberei
tungen zur Reinigung der Haut und der Haare einzufügen.
Es ist dem Fachmanne natürlich bekannt, daß anspruchsvolle kosmetische Zu
sammensetzungen zumeist nicht ohne die üblichen Hilfs- und Zusatzstoffe
denkbar sind. Darunter zählen beispielsweise Konsistenzgeber, Füllstoffe, Parfum,
Farbstoffe, Emulgatoren, zusätzliche Wirkstoffe wie Vitamine oder Proteine,
Lichtschutzmittel, Stabilisatoren, Insektenrepellentien, Alkohol, Wasser, Salze,
antimikrobiell, proteolytisch oder keratolytisch wirksame Substanzen usw.
Mutatis mutandis gelten entsprechende Anforderungen an die Formulierung medi
zinischer Zubereitungen.
Medizinische topische Zusammensetzungen im Sinne der vorliegenden Erfindung
enthalten in der Regel ein oder mehrere Medikamente in wirksamer Konzentration.
Der Einfachheit halber wird zur sauberen Unterscheidung zwischen kosmetischer
und medizinischer Anwendung und entsprechenden Produkten auf die
gesetzlichen Bestimmungen der Bundesrepublik Deutschland verwiesen (z. B.
Kosmetikverordnung, Lebensmittel- und Arzneimittelgesetz).
Es ist dabei ebenfalls von Vorteil, den erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoff als
Zusatzstoff zu Zubereitungen zu geben, die bereits andere Wirkstoffe für andere
Zwecke enthalten.
Entsprechend können kosmetische oder topische dermatologische Zusammenset
zungen im Sinne der vorliegenden Erfindung, je nach ihrem Aufbau, bei
spielsweise verwendet werden als Hautschutzcrème, Reinigungsmilch, Sonnen
schutzlotion, Nährcrème, Tages- oder Nachtcrème usw. Es ist gegebenenfalls
möglich und vorteilhaft, die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen als
Grundlage für pharmazeutische Formulierungen zu verwenden.
Günstig sind gegebenenfalls auch solche kosmetischen und dermatologischen Zu
bereitungen, die in der Form eines Sonnenschutzmittels vorliegen. Vorzugsweise
enthalten diese neben dem erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoff zusätzlich
mindestens eine UVA-Filtersubstanz und/oder mindestens eine UVB-Fil
tersubstanz und/oder mindestens ein anorganisches Pigment.
Es ist aber auch vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindungen, solche kosme
tischen und dermatologischen Zubereitungen zu erstellen, deren hauptsächlicher
Zweck nicht der Schutz vor Sonnenlicht ist, die aber dennoch einen Gehalt an
UV-Schutzsubstanzen enthalten. So werden beispielsweise in Tagescrèmes
gewöhnlich UV-A- bzw. UV-B-Filtersubstanzen eingearbeitet.
Vorteilhaft können erfindungsgemäße Zubereitungen Substanzen enthalten, die
UV-Strahlung im UVB-Bereich absorbieren, wobei die Gesamtmenge der Filtersub
stanzen z. B. 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 10 Gew.-%, insbe
sondere 1 bis 6 Gew.-% beträgt, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zuberei
tungen.
Die UVB-Filter können öllöslich oder wasserlöslich sein. Als öllösliche Substanzen
sind z. B. zu nennen:
- - 3-Benzylidencampher und dessen Derivate, z. B. 3-(4-Methylbenzyliden)cam pher,
- - 4-Aminobenzoäsäure-Derivate, vorzugsweise 4-(Dimethylamino)-benzoäsäu re(2-ethylhexyl)ester, 4-(Dimethylamino)benzoäsäureamylester,
- - Ester der Zimtsäure, vorzugsweise 4-Methoxyzimtsäure(2-ethylhexyl)ester, 4-Methoxyzimtsäureisopentylester;
- - Ester der Salicylsäure, vorzugsweise Salicylsäure(2-ethylhexyl)ester, Salicyl säure(4-isopropylbenzyl)ester, Salicylsäurehomomenthylester;
- - Derivate des Benzophenons, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzophe non, 2-Hydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenon, 2,2'-Dihydroxy-4-me thoxybenzophenon;
- - Ester der Benzalmalonsäure, vorzugsweise 4-Methoxybenzalmalonsäu redi(2-ethylhexyl)ester;
- - 2,4,6-Trianilino-(p-carbo-2'-ethyl-1'-hexyloxy)-1,3,5-triazin.
Als wasserlösliche Substanzen sind vorteilhaft:
- - 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure und deren Salze, z. B. Natrium-, Ka lium- oder Triethanolammonium-Salze,
- - Sulfonsäure-Derivate von Benzophenonen, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-meth oxybenzophenon-5-sulfonsäure und ihre Salze;
- - Sulfonsäure-Derivate des 3-Benzylidencamphers, wie z. B. 4-(2-Oxo-3-borny lidenmethyl)benzolsulfonsäure, 2-Methyl-5-(2-oxo-3-bornylidenmethyl)sulfon säure und ihre Salze.
Die Liste der genannten UVB-Filter, die erfindungsgemäß Verwendung finden kön
nen, soll selbstverständlich nicht limitierend sein.
Gegenstand der Erfindung ist auch die Kombination eines erfindungsgemäßen
UVA-Filters mit einem UVB-Filter bzw. eine erfindungsgemäßes kosmetische oder
dermatologische Zubereitung, welche auch einen UVB-Filter enthält.
Es kann auch von Vorteil sein, in erfindungsgemäßen Zubereitungen UVA-Filter
einzusetzen, die üblicherweise in kosmetischen und/oder dermatologischen Zube
reitungen enthalten sind. Bei solchen Filtersubstanzen handelt es sich vor
zugsweise um Derivate des Dibenzoylmethans, insbesondere um 1-(4'-
tert. Butylphenyl)-3-(4'-methoxyphenyl)propan-1,3-dion und um 1-Phenyl-3-(4'-iso
propylphenyl)propan-1,3-dion. Auch Zubereitungen, die diese Kombinationen
enthalten, sind Gegenstand der Erfindung. Es können die gleichen Mengen an
UVA-Filtersubstanzen verwendet werden, welche für UVB-Filtersubstanzen
genannt wurden.
Kosmetische und/oder dermatologische Zubereitungen im Sinne der vorliegenden
Erfindung können auch anorganische Pigmente enthalten, die üblicherweise in der
Kosmetik zum Schutze der Haut vor UV-Strahlen verwendet werden. Dabei
handelt es sich um Oxide des Titans, Zinks, Eisens, Zirkoniums, Siliciums,
Mangans, Aluminiums, Cers und Mischungen davon, sowie Abwandlungen, bei
denen die Oxide die aktiven Agentien sind. Besonders bevorzugt handelt es sich
um Pigmente auf der Basis von Titandioxid. Es können die für die vorstehenden
Kombinationen genannten Mengen verwendet werden.
Die erfindungsgemäßen kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen kön
nen kosmetische Wirk-, Hilfs- und/oder Zusatzstoffe enthalten, wie sie üblicher
weise in solchen Zubereitungen verwendet werden, z. B. Antioxidationsmittel, Kon
servierungsmittel, Bakterizide, Parfüme, Substanzen zum Verhindern des
Schäumens, Farbstoffe, Pigmente, die färbende Wirkung haben, Verdickungs
mittel, oberflächenaktive Substanzen, Emulgatoren, weichmachende, an
feuchtende und/oder feuchthaltende Substanzen, Fette, Öle, Wachse oder andere
übliche Bestandteile einer kosmetischen oder dermatologischen Formulierung wie
Alkohole, Polyole, Polymere, Schaumstabilisatoren, Elektrolyte, organische
Lösungsmittel oder Silikonderivate.
Sofern die kosmetische oder dermatologische Zubereitung im Sinne der vorliegen
den Erfindung eine Lösung oder Emulsion oder Dispersion darstellt, können als
Lösungsmittel verwendet werden:
- - Wasser oder wäßrige Lösungen
- - Öle, wie Triglyceride der Caprin- oder der Caprylsäure, vorzugsweise aber Rizinusöl;
- - Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkörper, vor zugsweise Ester von Fettsäuren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z. B. mit Isopropanol, Propylenglykol oder Glycerin, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansäuren niedriger C-Zahl oder mit Fettsäuren;
- - Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugs weise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethy lenglykolrnonoethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -monobutylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte.
Insbesondere werden Gemische der vorstehend genannten Lösungsmittel verwen
det. Bei alkoholischen Lösungsmitteln kann Wasser ein weiterer Bestandteil sein.
Die Ölphase der Emulsionen, Oleogele bzw. Hydrodispersionen oder Lipodispersi
onen im Sinne der vorliegenden Erfindung wird vorteilhaft gewählt aus der Gruppe
der Ester aus gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unver
zweigten Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen und gesät
tigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen ei
ner Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen, aus der Gruppe der Ester aus
aromatischen Carbonsäuren und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten
und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen.
Solche Esteröle können dann vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe
Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat, Isopropylstearat, Isopropyloleat,
n-Butylstearat, n-Hexyllaurat, n-Decyloleat, Isooctylstearat, Isononylstearat, Iso
nonylisononanoat, 2-Ethylhexylpalmitat, 2-Ethylhexyllaurat, 2-Hexyldecylstearat,
2-Octyldodecylpalmitat, Oleyloleat, Oleylerucat, Erucyloleat, Erucylerucat sowie syn
thetische, halbsynthetische und natürliche Gemische solcher Ester, z. B. Jojobaöl.
Ferner kann die Ölphase vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der ver
zweigten und unverzweigten Kohlenwasserstoffe und -wachse, der Silkonöle, der
Dialkylether, der Gruppe der gesättigten oder ungesättigten, verzweigten oder un
verzweigten Alkohole, sowie der Fettsäuretriglyceride, namentlich der Triglycerin
ester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Al
kancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12-18 C-Atomen.
Die Fettsäuretriglyceride können beispielsweise vorteilhaft gewählt werden aus der
Gruppe der synthetischen, halbsynthetischen und natürlichen Öle, z. B. Olivenöl,
Sonnenblumenöl, Sojaöl, Erdnußöl, Rapsöl, Mandelöl, Palmöl, Kokosöl,
Palmkernöl und dergleichen mehr.
Auch beliebige Abmischungen solcher Öl- und Wachskomponenten sind vorteil
haft im Sinne der vorliegenden Erfindung einzusetzen. Es kann auch gegebenen
falls vorteilhaft sein, Wachse, beispielsweise Cetylpalmitat, als alleinige Lipid
komponente der Ölphase einzusetzen.
Vorteilhaft wird die Ölphase gewählt aus der Gruppe 2-Ethylhexylisostearat, Octyl
dodecanol, Isotridecylisononanoat, Isoeicosan, 2-Ethylhexylcocoat, C12-15-Alkyl
benzoat, Capryl-Caprinsäure-triglycerid, Dicaprylylether.
Besonders vorteilhaft sind Mischungen aus C12-15-Alkybenzoat und 2-Ethylhexyl
isostearat, Mischungen aus C12-15-Alkybenzoat und Isotridecylisononanoat sowie
Mischungen aus C12-15-Alkybenzoat, 2-Ethylhexylisostearat und Isotri
decylisononanoat.
Von den Kohlenwasserstoffen sind Paraffinöl, Squalan und Squalen vorteilhaft im
Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden.
Vorteilhaft kann die Ölphase ferner einen Gehalt an cyclischen oder linearen Sili
konölen aufweisen oder vollständig aus solchen Ölen bestehen, wobei allerdings
bevorzugt wird, außer dem Silikonöl oder den Silikonölen einen zusätzlichen
Gehalt an anderen Ölphasenkomponenten zu verwenden.
Vorteilhaft wird Cyclomethicon (Octamethylcyclotetrasiloxan) als erfindungsgemäß
zu verwendendes Silikonöl eingesetzt. Aber auch andere Silikonöle sind vorteilhaft
im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden, beispielsweise Hexamethylcy
clotrisiloxan, Polydimethylsiloxan, Poly(methylphenylsiloxan).
Besonders vorteilhaft sind ferner Mischungen aus Cyclomethicon und Isotridecy
lisononanoat, aus Cyclomethicon und 2-Ethylhexylisostearat.
Die wäßrige Phase der erfindungsgemäßen Zubereitungen enthält gegebenenfalls
vorteilhaft
- - Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugs weise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethy lenglykolmonoethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -monobutylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte, ferner Alkohole niedriger C-Zahl, z. B. Ethanol, Isopropanol, 1,2-Propandiol, Glycerin sowie insbesondere ein oder mehrere Verdickungsmittel, welches oder welche vorteilhaft gewählt werden können aus der Gruppe Siliciumdioxid, Aluminiumsilikate, Polysac charide bzw. deren Derivate, z. B. Hyaluronsäure, Xanthangummi, Hydroxy propylmethylcellulose, besonders vorteilhaft aus der Gruppe der Polyacrylate, bevorzugt ein Polyacrylat aus der Gruppe der sogenannten Carbopole, beispielsweise Carbopole der Typen 980, 981, 1382, 2984, 5984, jeweils einzeln oder in Kombination.
Erfindungsgemäß verwendete Gele enthalten üblicherweise Alkohole niedriger
C-Zahl, z. B. Ethanol, Isopropanol, 1,2-Propandiol, Glycerin und Wasser bzw. ein vor
stehend genanntes Öl in Gegenwart eines Verdickungsmittels, das bei ölig-alkoho
lischen Gelen vorzugsweise Siliciumdioxid oder ein Aluminiumsilikat, bei wäßrig-al
koholischen oder alkoholischen Gelen vorzugweise ein Polyacrylat ist.
Feste Stifte enthalten z. B. natürliche oder synthetische Wachse, Fettalkohole oder
Fettsäureester.
Übliche Grundstoffe, welche für die Verwendung als kosmetische Stifte im Sinne
der vorliegenden Erfindung geeignet sind, sind flüssige Öle (z. B. Paraffinöle, Ri
cinusöl, Isopropylmyristat), halbfeste Bestandteile (z. B. Vaseline, Lanolin), feste
Bestandteile (z. B. Bienenwachs, Ceresin und Mikrokristalline Wachse bzw. Ozo
kerit) sowie hochschmelzende Wachse (z. B. Carnaubawachs, Candelillawachs).
Als Treibmittel für aus Aerosolbehältern versprühbare kosmetische und/oder der
matologische Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung sind die
üblichen bekannten leichtflüchtigen, verflüssigten Treibmittel, beispielsweise
Kohlenwasserstoffe (Propan, Butan, Isobutan) geeignet, die allein oder in Mi
schung miteinander eingesetzt werden können. Auch Druckluft ist vorteilhaft zu
verwenden.
Natürlich weiß der Fachmann, daß es an sich nichttoxische Treibgase gibt, die
grundsätzlich für die Verwirklichung der vorliegenden Erfindung in Form von Aero
solpräparaten geeignet wären, auf die aber dennoch wegen bedenklicher Wirkung
auf die Umwelt oder sonstiger Begleitumstände verzichtet werden sollte, insbeson
dere Fluorkohlenwasserstoffe und Fluorchlorkohlenwasserstoffe (FCKW).
Kosmetische Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung können auch als
Gele vorliegen, die neben einem wirksamen Gehalt am erfindungsgemäßen Wirk
stoff und dafür üblicherweise verwendeten Lösungsmitteln, bevorzugt Wasser,
noch organische Verdickungsmittel, z. B. Gummiarabikum, Xanthangummi, Na
triumalginat, Cellulose-Derivate, vorzugsweise Methylcellulose, Hydroxyrnethylcel
lulose, Hydroxyethylcellulose, Hydroxypropylcellulose, Hydroxypro
pylmethylcellulose oder anorganische Verdickungsmittel, z. B. Aluminiumsilikate
wie beispielsweise Bentonite, oder ein Gemisch aus Polyethylenglykol und
Polyethylenglykolstearat oder -distearat, enthalten. Das Verdickungsmittel ist in
dem Gel z. B. in einer Menge zwischen 0,1 und 30 Gew.-%, bevorzugt zwischen
0,5 und 15 Gew.-%, enthalten.
Die nachfolgenden Beispiele sollen die vorliegende Erfindung verdeutlichen.
Gew.-% | |
Paraffinöl (DAB 9) | 10,00 |
Petrolatum | 4,00 |
Wollwachsalkohol | 1,00 |
PEG-7-Hydriertes Rizinusöl | 3,00 |
Aluminiumstearat | 0,40 |
α-Glucosylrutin | 0,50 |
Glycerin | 2,00 |
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm | q.s. |
O-Propionyl-L-Carnitin | 0,20 |
Wasser | ad 100,00 |
Gew.-% | |
Paraffinöl (DAB 9) | 20,00 |
Petrolatum | 4,00 |
Glucosesesquiisostearat | 2,00 |
Aluminiumstearat | 0,40 |
α-Glucosylrutin | 0,30 |
α-Tocopherylacetat | 1,00 |
Glycerin | 5,00 |
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm | q.s. |
O-Acetyl-L-Carnitin | 0,50 |
Wasser | ad 100,00 |
Gew.-% | |
Paraffinöl (DAB 9) | 8,00 |
Isopropylpalmitat | 3,00 |
Petrolatum | 4,00 |
Cetylstearylalkohol | 2,00 |
PEG 40 Rizinusöl | 0,50 |
Natriumcetylstearylsulfat | 0,50 |
Natrium Carbomer | 0,40 |
α-Glucosylrutin | 0,50 |
Glycerin | 3,00 |
α-Tocopherol | 0,20 |
Octylmethoxycinnamat | 5,00 |
Butylmethoxydibenzoylmethan | 1,00 |
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm | q.s. |
O-Acetyl-DL-Carnitin | 0,05 |
Wasser | ad 100,00 |
Gew.-% | |
Paraffinöl (DAB 9) | 7,00 |
Avocadoöl | 4,00 |
Glycerylmonostearat | 2,00 |
α-Glucosylrutin | 0,80 |
α-Tocopherylacetat | 1,50 |
Natriumlactat | 3,00 |
Glycerin | 3,00 |
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm | q.s. |
O-Acetyl-L-Carnitin | 3,00 |
Wasser | ad 100,00 |
Gew.-% | |
Lecithin | 6,00 |
Schibutter | 3,00 |
α-Glucosylrutin | 0,50 |
α-Tocopherol | 0,20 |
Mg-ascobylphosphat | 0,80 |
Natriumcitrat | 0,50 |
Glycin | 0,20 |
Harnstoff | 0,20 |
Natrium PCA | 0,50 |
Hydrolysiertes Kollagen | 2,00 |
Xanthan Gummi | 1,40 |
Sorbitol | 3,00 |
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm | q.s. |
L-Carnitin | 1,20 |
Wasser | ad 100,00 |
Gew.-% | |
Cyclomethicon | 2,00 |
Cetyldimethicon Copolyol | 0,20 |
PEG 22-Dodecyl Copolymer | 3,00 |
Paraffinöl (DAB 9) | 2,00 |
Caprylsäure-/Caprinsäure Triglycerid | 5,80 |
Octylmethoxycinnamat | 5,80 |
Butyl-methoxy-dibenzoylmethan | 4,00 |
α-Glucosylrutin | 0,25 |
DL-Carnitin | 0,50 |
α-Tocopherylacetat | 0,50 |
ZnSO4 | 0,70 |
Na4EDTA | 0,30 |
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm | q.s. |
Wasser | ad 100,00 |
Gew.-% | |
Cyclomethicon | 2,00 |
Cetylstearylalkohol + PEG 40-hydriertes Rizinusöl + Natrium Cetylstearylsulfat | 2,50 |
Glyceryllanolat | 1,00 |
Caprylsäure-/Caprinsäure Triglycerid | 0,10 |
Laurylmethicon Copolyol | 2,00 |
Octylstearat | 3,00 |
Rizinusöl | 4,00 |
Glycerin | 3,00 |
Acrylamid/Natriumacrylat Copolymer | 0,30 |
Hydroxypropylmethylcellulose | 0,30 |
Octylmethoxycinnamat | 5,00 |
Butyl-methoxy-dibenzoylmethan | 0,50 |
α-Glucosylrutin | 0,10 |
O-Propionyl-L-Carnitin | 0,20 |
α-Tocopherylacetat | 1,00 |
Na3HEDTA | 1,50 |
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm | q.s. |
Mg-Ascorbylphosphat | 0,50 |
Wasser | ad 100,00 |
Gew.-% | |
Cyclomethicon | 2,00 |
Cetylstearylalkohol + PEG 40-hydriertes Rizinusöl + Natrium Cetylstearylsulfat | 2,50 |
Glyceryllanolat | 1,00 |
Caprylsäure-/Caprinsäure Triglycerid | 0,10 |
Laurylmethicon Copolyol | 2,00 |
Octylstearat | 3,00 |
Rizinusöl | 4,00 |
Glycerin | 3,00 |
Acrylamid/Natriumacrylat Copolymer | 0,30 |
Hydroxypropylmethylcellulose | 0,30 |
Octylmethoxycinnamat | 5,00 |
Butyl-methoxy-dibenzoylmethan | 0,75 |
α-Glucosylrutin | 0,50 |
Na3HEDTA | 1,50 |
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm | q.s. |
L-Carnitin | 3,00 |
Wasser | ad 100,00 |
Gew.-% | |
O-Acetyl-L-Carnitin | 0,30 |
Dihydrorobinetin | 0,80 |
Ethanol | 28,20 |
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm | q.s. |
Propan/Butan 25/75 | ad 100,00 |
Claims (7)
1. Wirkstoffkombinationen aus mindestens einer Substanz gewählt aus der
Gruppe, bestehend aus Carnitin und den Acylcarnitinen, und mindestens einem
kosmetisch oder pharmazeutisch unbedenklichen Antioxidans, bevorzugt
mindestens einem Flavonderivat und/oder Flavanonderivat, insbesondere minde
stens einem Flavonoid.
2. Wirkstoffkombinationen nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß als
Acylcarnitin das Acetylcarnitin gewählt wird.
3. Wirkstoffkombinationen nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das
oder die Flavonderivate gewählt wird oder werden aus der Gruppe α-Glucosylmtin,
Naringin, Hesperidin, Rutin, Troxerutin, Monoxerutin, Dihydrorobinetin, Taxifolin,
Eriodictyol-7-glucosid, Flavanomareïn, Quercetin, Isoquercitrin.
4. Wirkstoffkombinationen nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das
molare Verhältnis der Gesamtmenge an Carnitin und/oder Acylcarnitinen zur Ge
samtmenge an Antioxidantien aus dem Bereich von 10 : 1 bis 1 : 10, bevorzugt
5:1 bis 1 : 5, insbesondere bevorzugt 1 : 2 bis 2 : 1 gewählt wird.
5. Kosmetische oder dermatologische Zubereitungen, enthaltend eine Wirkstoff
kombination nach Anspruch 1.
6. Zubereitungen nach Anspruch 5, enthaltend 0,001-10 Gew.-% mindestens
einer Substanz gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Carnitin und den Acyl
carnitinen, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.
7. Zubereitungen nach Anspruch 5, enthaltend 0,001-10 Gew.-% mindestens
eines Antioxidans, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.
Priority Applications (4)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
DE1998106890 DE19806890A1 (de) | 1998-02-19 | 1998-02-19 | Kosmetische und dermatologische Wirkstoffkombinationen aus mindestens einer Substanz gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Carnitin und den Acylcarnitinen, und mindestens einem Antioxidans sowie Zubereitungen mit einem Gehalt an solchen Wirkstoffkombinationen |
EP19990101742 EP0945126B1 (de) | 1998-02-19 | 1999-02-11 | Kosmetische oder dermatologische Zusammensetzung bestehend aus Carnitin und/oder einem Acylcarnitin, und mindestens einem Antioxidans |
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