DE19806890A1 - Kosmetische und dermatologische Wirkstoffkombinationen aus mindestens einer Substanz gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Carnitin und den Acylcarnitinen, und mindestens einem Antioxidans sowie Zubereitungen mit einem Gehalt an solchen Wirkstoffkombinationen - Google Patents

Kosmetische und dermatologische Wirkstoffkombinationen aus mindestens einer Substanz gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Carnitin und den Acylcarnitinen, und mindestens einem Antioxidans sowie Zubereitungen mit einem Gehalt an solchen Wirkstoffkombinationen

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Description

Die vorliegende Erfindung betrifft kosmetische bzw. dermatologische dermatolo­ gische Zubereitungen, enthaltend Wirkstoffe zur Pflege und zum Schutze der Haut, insbesondere der empfindlichen Haut wie auch ganz besonders im Vor­ dergrunde stehend der durch intrinsische und/oder extrinsische Faktoren gealter­ ten oder alternden Haut sowie die Verwendung solcher Wirkstoffe und Kombina­ tionen solcher Wirkstoffe auf dem Gebiete der kosmetischen und dermatologi­ schen Hautpflege.
Unter kosmetischer Hautpflege ist in erster Linie zu verstehen, daß die natürliche Funktion der Haut als Barriere gegen Umwelteinflüsse (z. B. Schmutz, Che­ mikalien, Mikroorganismen) und gegen den Verlust von körpereigenen Stoffen (z. B. Wasser, natürliche Fette, Elektrolyte) gestärkt oder wiederhergestellt wird.
Wird diese Funktion gestört, kann es zu verstärkter Resorption toxischer oder allergener Stoffe oder zum Befall von Mikroorganismen und als Folge zu toxischen oder allergischen Hautreaktionen kommen.
Ziel der Hautpflege ist es ferner, den durch tägliche Waschen verursachten Fett- und Wasserverlust der Haut auszugleichen. Dies ist gerade dann wichtig, wenn das natürliche Regenerationsvermögen nicht ausreicht. Außerdem sollen Hautpflegeprodukte vor Umwelteinflüssen, insbesondere vor Sonne und Wind, schützen und die Hautalterung verzögern.
Die chronologische Hautalterung wird z. B. durch endogene, genetisch determi­ nierte Faktoren verursacht. In Epidermis und Dermis kommt es alterungsbedingt z. B. zu folgenden Strukturschäden und Funktionsstörungen, die auch unter den Begriff "Senile Xerosis" fallen können:
  • a) Trockenheit, Rauhigkeit und Ausbildung von Trockenheitsfältchen,
  • b) Juckreiz und
  • c) verminderte Rückfettung durch Talgdrüsen (z. B. nach Waschen).
Exogene Faktoren, wie UV-Licht und chemische Noxen, können kumulativ wirk­ sam sein und z. B. die endogenen Alterungsprozesse beschleunigen bzw. sie er­ gänzen. In Epidermis und Dermis kommt es insbesondere durch exogene Fakto­ ren z. B. zu folgenden Strukturschäden- und Funktionsstörungen in der Haut, die über Maß und Qualität der Schäden bei chronologischer Alterung hinausgehen:
  • d) Sichtbare Gefäßerweiterungen (Teleangiektasien, Cuperosis);
  • e) Schlaffheit und Ausbildung von Falten;
  • f) lokale Hyper-, Hypo- und Fehlpigmentierungen (z. B. Altersflecken) und
  • g) vergrößerte Anfälligkeit gegenüber mechanischem Stress (z. B. Rissigkeit).
Die vorliegende Erfindung betrifft insbesondere Produkte zur Pflege der auf natür­ liche Weise gealterten Haut, sowie zur Behandlung der Folgeschäden der Lichtal­ terung, insbesondere der unter a) bis g) aufgeführten Phänomene.
Produkte zur Pflege gealterter Haut sind an sich bekannt. Sie enthalten z. B. Re­ tinoide (Vitamin A-Säure und/oder deren Derivate) bzw. Vitamin A und/oder des­ sen Derivate. Ihre Wirkung auf die Strukturschäden ist allerdings umfangsmäßig begrenzt. Daüber hinaus gibt es bei der Produktentwicklung erhebliche Schwierig­ keiten, die Wirkstoffe in ausreichendem Maße gegen oxidativen Zerfall zu stabili­ sieren. Die Verwendung Vitamin A-Säure-haltiger Produkte bedingt darüber hinaus oft starke erythematöse Hautreizungen. Retinoide sind daher nur in geringen Kon­ zentrationen einsetzbar.
Insbesondere betrifft die vorliegende Erfindung kosmetische Zubereitungen mit einem wirksamen Schutz vor schädlichen Oxidationsprozessen in der Haut, aber auch zum Schutze kosmetischer Zubereitungen selbst bzw. zum Schutze der Bestandteile kosmetischer Zubereitungen vor schädlichen Oxidationsprozessen.
Die vorliegende Erfindung betrifft ferner Antioxidantien, bevorzugt solche, welche in hautpflegenden kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen eingesetzt werden. Insbesondere betrifft die Erfindung auch kosmetische und derma­ tologische Zubereitungen, solche Antioxidantien enthaltend. In einer bevorzugten Ausführungsform betrifft die vorliegende Erfindung kosmetische und derma­ tologische Zubereitungen zur Prophylaxe und Behandlung kosmetischer oder der­ matologischer Hautveränderungen wie z. B. der Hautalterung, insbesondere der durch oxidative Prozesse hervorgerufenen Hautalterung.
Weiterhin betrifft die vorliegende Erfindung Wirkstoffe und Zubereitungen, solche Wirkstoffe enthaltend, zur kosmetischen und dermatologischen Behandlung oder Prophylaxe erythematöser, entzündlicher, allergischer oder autoimmunreaktiver Erscheinungen, insbesondere Dermatosen.
Die vorliegende Erfindung betrifft in einer weiteren vorteilhaften Ausführungsform Wirkstoffkombinationen und Zubereitungen, die zur Prophylaxe und Behandlung der lichtempfindlichen Haut, insbesondere von Photodermatosen, dienen.
Die schädigende Wirkung des ultravioletten Teils der Sonnenstrahlung auf die Haut ist allgemein bekannt. Während Strahlen mit einer Wellenlänge, die kleiner als 290 nm ist (der sogenannte UVC-Bereich), von der Ozonschicht in der Erdat­ mosphäre absorbiert werden, verursachen Strahlen im Bereich zwischen 290 nm und 320 nm, dem sogenannten UVB-Bereich, ein Erythem, einen einfachen Son­ nenbrand oder sogar mehr oder weniger starke Verbrennungen.
Als ein Maximum der Erythemwirksamkeit des Sonnenlichtes wird der engere Be­ reich um 308 nm angegeben.
Zum Schutz gegen UVB-Strahlung sind zahlreiche Verbindungen bekannt, bei de­ nen es sich um Derivate des 3-Benzylidencamphers, der 4-Aminobenzoesäure, der Zimtsäure, der Salicylsäure, des Benzophenons sowie auch des 2-Phenyl­ benzimidazols handelt.
Auch für den Bereich zwischen etwa 320 nm und etwa 400 nm, des sogenannten UVA-Bereich, ist es wichtig, Filtersubstanzen zur Verfügung zu haben, da dessen Strahlen Reaktionen bei lichtempfindlicher Haut hervorrufen können. Es ist er­ wiesen, daß UVA-Strahlung zu einer Schädigung der elastischen und kollagenen Fasern des Bindegewebes führt, was die Haut vorzeitig altern läßt, und daß sie als Ursache zahlreicher phototoxischer und photoallergischer Reaktionen zu sehen ist. Der schädigende Einfluß der UVB-Strahlung kann durch UVA-Strahlung ver­ stärkt werden.
Zum Schutz gegen die Strahlen des UVA-Bereichs werden daher gewisse Deri­ vate des Dibenzoylmethans verwendet, deren Photostabilltät (Int. J. Cosm. Science 10, 53 (1988)), nicht in ausreichendem Maße gegeben ist.
Die UV-Strahlung kann aber auch zu photochemischen Reaktionen führen, wobei dann die photochemischen Reaktionsprodukte in den Hautmetabolismus ein­ greifen.
Vorwiegend handelt es sich bei solchen photochemischen Reaktionsprodukten um radikalische Verbindungen, beispielsweise Hydroxyradikale. Auch undefinierte ra­ dikalische Photoprodukte, welche in der Haut selbst entstehen, können aufgrund ihrer hohen Reaktivität unkontrollierte Folgereaktionen an den Tag legen. Aber auch Singulettsauerstoff, ein nichtradikalischer angeregter Zustand des Sauerstoffmoleküls kann bei UV-Bestrahlung auftreten, ebenso kurzlebige Epoxide und viele andere. Singulettsauerstoff beispielsweise zeichnet sich ge­ genüber dem normalerweise vorliegenden Triplettsauerstoff (radikalischer Grundzustand) durch gesteigerte Reaktivität aus. Allerdings existieren auch an­ geregte, reaktive (radikalische) Triplettzustände des Sauerstoffmoleküls.
Ferner zählt UV-Strahlung zur ionisierenden Strahlung. Es besteht also das Risiko, daß auch ionische Spezies bei UV-Exposition entstehen, welche dann ihrerseits oxidativ in die biochemischen Prozesse einzugreifen vermögen.
Um diesen Reaktionen vorzubeugen, können den kosmetischen bzw. dermatologi­ schen Formulierungen zusätzliche Antioxidantien und/oder Radikalfänger einverleibt werden.
Es ist bereits vorgeschlagen worden, Vitamin E, eine Substanz mit bekannter anti­ oxidativer Wirkung in Lichtschutzformulierungen einzusetzen, dennoch bleibt auch hier die erzielte Wirkung weit hinter der erhofften zurück.
Aufgabe der Erfindung war es daher auch, kosmetische, dermatologische und pharmazeutische Wirkstoffe und Zubereitungen sowie Lichtschutzformulierungen zu schaffen, die zur Prophylaxe und Behandlung lichtempfindlicher Haut, insbe­ sondere Photodermatosen, bevorzugt PLD dienen.
Weitere Bezeichnungen für die polymorphe Lichtdermatose sind PLD, PLE, Mal­ lorca-Akne und eine Vielzahl von weiteren Bezeichnungen, wie sie in der Literatur (z. B. A. Voelckel et al, Zentralblatt Haut- und Geschlechtskrankheiten (1989), 156, S.2), angegeben sind.
Erythematöse Hauterscheinungen treten auch als Begleiterscheinungen bei gewis­ sen Hauterkrankungen oder -unregelmäßigkeiten auf. Beispielsweise ist der typi­ sche Hautausschlag beim Erscheinungsbild der Akne regelmäßig mehr oder weniger stark gerötet.
Hauptsächlich werden Antioxidantien als Schutzsubstanzen gegen den Verderb der sie enthaltenden Zubereitungen verwendet. Dennoch ist bekannt, daß auch in der menschlichen und tierischen Haut unerwünschte Oxidationsprozesse auftreten können. Solche Prozesse spielen eine wesentliche Rolle bei der Hautalterung.
Im Aufsatz "Skin Diseases Associated with Oxidative Injury" in "Oxidative Stress in Dermatology", S. 323 ff. (Marcel Decker Inc., New York, Basel, Hong Kong, Herausgeber: Jürgen Fuchs, Frankfurt, und Lester Packer, Berkeley/Califomien), werden oxidative Schäden der Haut und ihre näheren Ursachen aufgeführt.
Auch aus dem Grunde, solchen Reaktionen vorzubeugen, können kosmetischen oder dermatologischen Formulierungen zusätzlich Antioxidantien und/oder Radikalfänger einverleibt werden.
Zwar sind einige Antioxidantien und Radikalfänger bekannt. So ist bereits in den US-Patentschriften 4,144,325 und 4,248,861 sowie aus zahlreichen anderen Do­ kumenten vorgeschlagen worden, Vitamin E, eine Substanz mit bekannter antioxidativer Wirkung in Lichtschutzformulierungen einzusetzen, dennoch bleibt auch hier die erzielte Wirkung weit hinter der erhofften zurück.
Die Verwendung von Flavonen bzw. Flavonoiden in der Kosmetik bzw. Dermato­ logie ist an sich bekannt. So beschreibt die DE-OS 44 44 238 Kombinationen von Zimtsäurederivaten und Flavonglycosiden, beispielsweise α-Glycosylrutin als Anti­ oxidantien und als Wirkstoffe gegen andere Indikationen.
L-Carnitin [3-Hydroxy-4-(trimethylammonio)-buttersäurebetain], weist die Struktur­ formel
(Summenformel C7H15NO3) auf.
Die L-Form des Carnitins ist in tierischen Geweben, insbesondere der gestreiften Muskulatur, weit verbreitet. Es dient im Fettsäure-Stoffwechsel als Überträger für Acylgruppen durch die Mitochondrien-Membran hindurch. Diese werden durch eine Acyltransferase von Acyl-Coenzym A auf die Hydroxy-Gruppe des L-Carnitins übertragen. Der Transport von L-Carnitin und Acyl-L-Carnitin durch die Membran erfolgt durch Vermittlung eines Transportproteins (Translocase).
Die Verwendung von nichtacyliertem Carnitin in kosmetischen oder dermatologi­ schen Zubereitungen ist an sich bekannt, so beschreibt die FR-OS 2 654 618 die Verwendung von L-Carnitinderivaten in kosmetischen Zubereitungen zur Re­ gulierung des Zellwachstums. Die US-PS 4,839,159 beschreibt topische Zuberei­ tungen zur Verbesserung oder Prävention schädlicher Hautzustände, ein­ schließlich der Faltenbildung, welche auf einen Verlust der Hautelastizität zu­ rückzuführen ist.
Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es somit, Wege zu finden, die die Nach­ teile des Standes der Technik vermeiden. Insbesondere soll die Wirkung der Be­ hebung der mit der endogenen, chronologischen und exogenen Hautalterung verbundenen Schäden und die Prophylaxe dauerhaft, nachhaltig und ohne das Risiko von Nebenwirkungen sein.
Diesen Übelständen abzuhelfen, war Aufgabe der vorliegenden Erfindung.
Es hat sich überraschenderweise herausgestellt, daß Wirkstoffkombinationen aus mindestens einer Substanz gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Carnitin und den Acylcarnitinen, und mindestens einem kosmetisch oder pharmazeutisch unbe­ denklichen Antioxidans, bevorzugt mindestens einem Flavonderivat und/oder Fle­ vanonderivat, insbesondere mindestens einem Flavonoid die der Erfindung zugrundeliegenden Aufgaben erfüllt.
Erfindungsgemäß werden Acyl-Carnitine gewählt aus der Gruppe der Substanzen der folgenden allgemeinen Strukturformel
wobei R gewählt wird aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten Alkylre­ ste mit bis zu 10 Kohlenstoffatomen. Bevorzugt sind Propionylcarnitin und, ganz besonders bevorzugt, Acetylcarnitin. Beide Entantiomere (D- und L-Form) sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden. Es kann auch von Vorteil sein, beliebige Enantiomerengemische, beispielsweise ein Racemat aus D- und L-Form, zu verwenden.
Vorteilhaft entalten die erfindungsgemäßen Zubereitungen 0,001-10 Gew.-% mindestens einer Substanz gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Carnitin und den Acylcarnitinen, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.
Die erfindungsgemäße Kombination aus mindestens einer Substanz gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Carnitin und den Acylcarnitinen, und mindestens einem kosmetisch oder pharmazeutisch unbedenklichen Antioxidans, bevorzugt mindestens einem Flavonderivat und/oder Flavanonderivat, insbesondere min­ destens einem Flavonoid wird im Rahmen dieser Schrift auch kollektiv als "erfindungsgemäßer Wirkstoff" oder "erfindungsgemäß verwendeteter Wirkstoff" bezeichnet bzw. mit sinnverwandten Bezeichnungen belegt.
Bei Anwendung des erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffes bzw. kosmeti­ scher oder topischer dermatologischer Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an erfindungsgemäß verwendetem Wirkstoff ist in überraschender Weise eine wirksame Behandlung, aber auch eine Prophylaxe von defizitären, sensitiven oder hypoaktiven Hautzuständen oder defizitären, sensitiven oder hypoaktiven Zustände von Hautanhangsgebilden
  • - von Erscheinungen vorzeitiger Alterung der Haut (z. B. Falten, Altersflecken, Teleangiektasien) und/oder der Hautanhangsgebilde,
  • - von umweltbedingten (Rauchen, Smog, reaktive Sauerstoffspecies, freie Radikale) und insbesondere lichtbedingten negativen Veränderungen der Haut und der Hautanhangsgebilde.
  • - von lichtbedingten Hautschäden
  • - von Pigmentierungsstörungen,
  • - von Juckreiz,
  • - von trockenen Hautzuständen und Hornschichtbarrierestörungen,
  • - von Haarausfall und für verbessertes Haarwachstum
  • - von entzündlichen Hautzuständen sowie atopischem Ekzem, sebor­ rhoischem Ekzem, polymorpher Lichtdermatose, Psoriasis, Vitiligo
möglich. Der erfindungsgemäße Wirkstoffes bzw. kosmetischer oder topischer der­ matologischer Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an erfindungsgemäßem Wirkstoff dient aber auch in überraschender Weise
  • - zur Beruhigung von empfindlicher oder gereizter Haut
  • - zur Stimulation der Kollagen-, Hyaluronsäure-, Elastinsynthese
  • - zur Stimulation der intrazellulären DNA-Synthese, insbesondere bei defizitä­ ren oder hypoaktiven Hautzuständen.
  • - zur Steigerung der Zellerneuerung und Regeneration der Haut
  • - zur Steigerung der hauteigenen Schutz- und Reparaturmechanismen (bei­ spielsweise für dysfunktionelle Enzyme, DNA, Lipide, Proteine)
  • - zur Vor- und Nachbehandlung bei topischer Anwendung von Laser- und Ab­ schleifbehandlungen, die z. B. der Reduzierung von Hautfalten und Narben dienen, um den resultierenden Hautreizungen entgegenzuwirken und die Regenerationsprozesse in der verletzten Haut zu fördern.
Es ist erfindungsgemäß insbesondere äußerst vorteilhaft, den erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoff bzw. kosmetische oder topische dermatologische Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an erfindungsgemäß verwendetem Wirkstoff zur kosmetischen oder dermatologischen Behandlung oder Prophylaxe unerwünschter Hautzustände zu verwenden.
Flavon und seine Derivate (oft auch kollektiv "Flavone" genannt) sind durch folgende Grundstruktur gekennzeichnet (Substitutionspostitionen angegeben):
Einige der wichtigeren Flavone, welche auch in der belebten Natur aufzufinden sind, sind in der nachstehenden Tabelle aufgeführt:
In der Natur kommen Flavone in der Regel in glycosidierter Form vor.
Es war indes überraschend und für den Fachmann nicht vorherzusehen, daß die Ver­ wendung von kosmetisch oder pharmazeutisch unbedenklichen Flavonderivaten und Flavanonderivaten, insbesondere von Flavonoiden, gegen unerwünschte Pigmentierung der Haut bzw. die Verwendung kosmetischer oder dermatologischer Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an kosmetisch oder pharmazeutisch unbedenklichen Flavon­ derivaten und Flavanonderivaten, insbesondere von Flavonoiden, gegen unerwünschte Pigmentierung der Haut, den Nachteilen des Standes der Technik abhelfen.
Flavonoide sind Glycoside der Flavone, der Flavanone, deren Grundgerüst durch die folgende Struktur gekennzeichnet ist:
der 3-Hydroxyflavone (Flavonole), deren Grundgerüst durch die folgende Struktur ge­ kennzeichnet ist:
der Aurone, deren Grundgerüst durch die folgende Struktur gekennzeichnet ist:
sowie der Isoflavone, deren Grundgerüst durch die folgende Struktur gekennzeichnet ist:
Erfindungsgemäß werden die Flavonoide bevorzugt gewählt gewählt aus der Gruppe der Substanzen der generischen Strukturformel
wobei Z1-Z7 unabhängig voneinander gewählt werden aus der Gruppe H, OH, Alkoxy- sowie Hydroxyalkoxy-, wobei die Alkoxy- bzw. Hydroxyalkoxygruppen verzweigt und unverzweigt sein und 1-18 C-Atome aufweisen können, und wobei Gly gewählt wird aus der Gruppe der Mono- und Oligoglycosidreste.
Erfindungsgemäß können die Flavonoide aber auch vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der Substanzen der generischen Strukturformel
wobei Z1-Z6 unabhängig voneinander gewählt werden aus der Gruppe H, OH, Alkoxy- sowie Hydroxyalkoxy-, wobei die Alkoxy- bzw. Hydroxyalkoxygruppen verzweigt und unverzweigt sein und 1-18 C-Atome aufweisen können, und wobei Gly gewählt wird aus der Gruppe der Mono-und Oligoglycosidreste.
Bevorzugt können solche Strukturen gewählt werden aus der Gruppe der Substanzen der generischen Strukturformel
wobei Gly1, Gly2 und Gly3 unabhängig voneinander Monoglycosidreste oder darstellen. Gly2 bzw. Gly3 können auch einzeln oder gemeinsam Absättigungen durch Wasserstoff­ atome darstellen.
Bevorzugt werden Gly1, Gly2 und Gly3 unabhängig voneinander gewählt aus der Gruppe der Hexosylreste, insbesondere der Rhamnosylreste und Glucosylreste. Aber auch andere Hexosylreste, beispielsweise Allosyl, Altrosyl, Galactosyl, Gulosyl, Idosyl, Man­ nosyl und Talosyl sind gegebenenfalls vorteilhaft zu verwenden. Es kann auch erfin­ dungsgemäß vorteilhaft sein, Pentosylreste zu verwenden.
Vorteilhaft werden Z1-Z5 unabhängig voneinander gewählt aus der Gruppe H, OH, Me­ thoxy-, Ethoxy- sowie 2-Hydroxyethoxy-, und die Flavonglycoside haben die Struktur
Besonders vorteilhaft werden die erfindungsgemäßen Flavonglycoside aus der Gruppe, welche durch die folgende Struktur wiedergegeben werden:
wobei Gly1, Gly2 und Gly3 unabhängig voneinander Monoglycosidreste oder darstellen. Gly2 bzw. Gly3 können auch einzeln oder gemeinsam Absättigungen durch Wasserstoff­ atome darstellen.
Bevorzugt werden Gly1, Gly2 und Gly3 unabhängig voneinander gewählt aus der Gruppe der Hexosylreste, insbesondere der Rhamnosylreste und Glucosylreste. Aber auch andere Hexosylreste, beispielsweise Allosyl, Altrosyl, Galactosyl, Gulosyl, Idosyl, Mannosyl und Talosyl sind gegebenenfalls vorteilhaft zu verwenden. Es kann auch erfin­ dungsgemäß vorteilhaft sein, Pentosylreste zu verwenden.
Besonders vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung ist, das oder die Flavongly­ coside zu wählen aus der Gruppe α-Glucosylrutin, α-Glucosylmyrictrin, α-Glucosyl­ isoquercitrin und α-Glucosylquercitrin.
Ein erfindungsgemäß besonders vorteilhaftes Flavonoid ist α-Glucosylrutin. Es zeichnet sich durch folgende Struktur aus:
Ein weiteres erfindungsgemäß besonders vorteilhaftes Flavonoid ist Naringin (Aurantiin, Naringenin-7-rhamnoglucosid). Es zeichnet sich durch folgende Struktur aus:
Ein weiteres erfindungsgemäß besonders vorteilhaftes Flavonoid ist Hesperidin (3',5,7- Trihydroxy-4'-methoxyflavanon-7-rutinosid, Hesperidosid, Hesperetin-7-O-rutinosid). Es zeichnet sich durch folgende Struktur aus:
Ein weiteres erfindungsgemäß besonders vorteilhaftes Flavonoid ist Rutin (3,3',4',5,7- Pentahydroxyflyvon-3-rutinosid, Quercetin-3-rutinosid, Sophorin, Birutan, Rutabion, Taurutin, Phytomelin, Melin). Es zeichnet sich durch folgende Struktur aus:
Ein weiteres erfindungsgemäß besonders vorteilhaftes Flavonoid ist Troxerutin (3,5-Di­ hydroxy-3',4',7-tris(2-hydroxyethoxy)-fiavon-3-(6-O-(6-deoxy-α-L-mannopyranosyl)-P-D- glucopyranosid)). Es zeichnet sich durch folgende Struktur aus:
Ein weiteres erfindungsgemäß besonders vorteilhaftes Flavonoid ist Monoxerutin (3,3',4',5-Tetrahydroxy-7-(2-hydroxyethoxy)-flavon-3-(6-O-(6-deoxy-α-L-mannopyrano­ syl)-(3-D-glucopyranosid)). Es zeichnet sich durch folgende Struktur aus:
Ein weiteres erfindungsgemäß besonders vorteilhaftes Flavonoid ist Dihydrorobinetin (3,3',4',5',7-Pentahydroxyflavanon). Es zeichnet sich durch folgende Struktur aus:
Ein weiteres erfindungsgemäß besonders vorteilhaftes Flavonoid ist Taxifolin (3,3',4',5,7-Pentahydroxyflavanon). Es zeichnet sich durch folgende Struktur aus:
Ein weiteres erfindungsgemäß besonders vorteilhaftes Flavonoid ist Eriodictyol-7-glu­ cosid (3',4',5,7-Tetrahydroxyflavanon-7-glucosid). Es zeichnet sich durch folgende Struktur aus:
Ein weiteres erfindungsgemäß besonders vorteilhaftes Flavonoid ist Flavanomareïn (3',4',7,8-Tetrahydroxyflavanon-7-glucosid). Es zeichnet sich durch folgende Struktur aus:
Ein weiteres erfindungsgemäß besonders vorteilhaftes Flavonoid ist Isoquercitrin (3,3',4',5,7-Pentahydroxyflavanon-3-(β-D-Glucopyranosid). Es zeichnet sich durch fol­ gende Struktur aus:
Erfindungsgemäß können entweder alternativ oder zusätzlich zu den Flavonen, Flavanonen bzw. Flavonoiden übliche Antioxidantien eingesetzt werden.
Vorteilhaft werden die Antioxidantien gewählt aus der Gruppe bestehend aus Ami­ nosäuren (z. B. Glycin, Histidin, Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate, lmida­ zole (z. B. Urocaninsäure) und deren Derivate, Peptide wie D,L-Carnosin, D-Car­ nosin, L-Carnosin und deren Derivate (z. B. Anserin), Carotinoide, Carotine (z. B. α-Carotin, β-Carotin, Lycopin) und deren Derivate, Liponsäure und deren Derivate (z. B. Dihydroliponsäure), Aurothioglucose, Propylthiouracil und andere Thiole (z. B. Thioredoxin, Glutathion, Cystein, Cystin, Cystamin und deren Glycosyl-, N-Acetyl-, Methyl-, Ethyl-, Propyl-, Amyl-, Butyl- und Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, γ-Linoleyl-, Cholesteryl- und Glycerylester) sowie deren Salze, Dilaurylthiodipropionat, Distearyithiodipropionat, Thiodipropionsäure und deren Derivate (Ester, Ether, Peptide, Lipide, Nukleotide, Nukleoside und Salze) sowie Sulfoximinverbindungen (z. B. Buthioninsulfoximine, Homocysteinsulfoximin, Buthioninsulfone, Penta-, Hexa-, Heptathioninsulfoximin) in sehr geringen verträglichen Dosierungen (z. B. pmol bis µmol/kg), ferner (Metall)-Chelatoren (z. B. α-Hydroxyfettsäuren, Palmitinsäure, Phytinsäure, Lactoferrin), α-Hydroxysäuren (z. B. Citronensäure, Milchsäure, Apfelsäure), Huminsäure, Gallensäure, Gallenextrakte; Bilirubin, Bili­ verdin, EDTA, EGTA und deren Derivate, ungesättigte Fettsäuren und deren Derivate (z. B. γ-Linolensäure, Linolsäure, Ölsäure), Folsäure und deren Derivate, Alanindiessigsäure, Flavonoide, Polyphenole, Catechine, Vitamin C und Derivate (z. B. Ascorbylpalmitat, Mg-Ascorbylphosphat, Ascorbylacetat), Tocopherole und Derivate (z. B. Vitamin-E-acetat), sowie Koniferylbenzoat des Benzoäharzes, Rutin­ säure und deren Derivate, Ferulasäure und deren Derivate, Butylhydroxytoluol, Butylhydroxyanisol, Nordihydroguajakharzsäure, Nordihydroguajaretsäure, Tri­ hydroxybutyrophenon, Harnsäure und deren Derivate, Mannose und deren Deriva­ te, Zink und dessen Derivate (z. B. ZnO, ZnSO4) Selen und dessen Derivate (z. B. Selenmethionin), Stilbene und deren Derivate (z. B. Stilbenoxid, Trans-Stilbenoxid) und die erfindungsgemäß geeigneten Derivate (Salze, Ester, Ether, Zucker, Nu­ kleotide, Nukleoside, Peptide und Lipide) dieser genannten Wirkstoffe.
Die Menge der Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zuberei­ tungen beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05-20 Gew.-%, insbesondere 1-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zube­ reitung.
Das molare Verhältnis der Gesamtmenge an Carnitin und/oder Acylcarnitinen zur Gesamtmenge an Antioxidantien wird vorteilhaft aus dem Bereich von 10 : 1 bis 1:10, bevorzugt 5 : 1 bis 1 : 5, insbesondere bevorzugt 1 : 2 bis 2 : 1 gewählt.
Die Prophylaxe bzw. die kosmetische oder dermatologische Behandlung mit dem erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoff bzw. mit den kosmetischen oder topi­ schen dermatologischen Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an erfin­ dungsgemäß verwendetem Wirkstoff erfolgt in der üblichen Weise, und zwar dergestalt, daß der erfindungsgemäß verwendete Wirkstoff bzw. die kosmetischen oder topischen dermatologischen Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an erfindungsgemäß verwendetem Wirkstoff auf die betroffenen Hautstellen aufgetragen wird.
Vorteilhaft kann der erfindungsgemäß verwendete Wirkstoff eingearbeitet werden in übliche kosmetische und dermatologische Zubereitungen, welche in ver­ schiedenen Formen vorliegen können. So können sie z. B. eine Lösung, eine Emulsion vom Typ Wasser-in-Öl (W/O) oder vom Typ Öl-in-Wasser (O/W), oder eine multiple Emulsionen, beispielsweise vom Typ Wasser-in-Öl-in-Wasser (W/O/W) oder Öl-in-Wasser-in-Öl (O/W/O), eine Hydrodispersion oder Lipodis­ persion, ein Gel, einen festen Stift oder auch ein Aerosol darstellen.
Erfindungsgemäße Emulsionen im Sinne der vorliegenden Erfindung, z. B. in Form einer Crème, einer Lotion, einer kosmetischen Milch sind vorteilhaft und enthalten z. B. Fette, Öle, Wachse und/oder andere Fettkörper, sowie Wasser und einen oder mehrere Emulgatoren, wie sie üblicherweise für einen solchen Typ der For­ mulierung verwendet werden.
Es ist auch möglich und vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung, den erfin­ dungsgemäß verwendeten Wirkstoff in wäßrige Systeme bzw. Tensidzuberei­ tungen zur Reinigung der Haut und der Haare einzufügen.
Es ist dem Fachmanne natürlich bekannt, daß anspruchsvolle kosmetische Zu­ sammensetzungen zumeist nicht ohne die üblichen Hilfs- und Zusatzstoffe denkbar sind. Darunter zählen beispielsweise Konsistenzgeber, Füllstoffe, Parfum, Farbstoffe, Emulgatoren, zusätzliche Wirkstoffe wie Vitamine oder Proteine, Lichtschutzmittel, Stabilisatoren, Insektenrepellentien, Alkohol, Wasser, Salze, antimikrobiell, proteolytisch oder keratolytisch wirksame Substanzen usw.
Mutatis mutandis gelten entsprechende Anforderungen an die Formulierung medi­ zinischer Zubereitungen.
Medizinische topische Zusammensetzungen im Sinne der vorliegenden Erfindung enthalten in der Regel ein oder mehrere Medikamente in wirksamer Konzentration. Der Einfachheit halber wird zur sauberen Unterscheidung zwischen kosmetischer und medizinischer Anwendung und entsprechenden Produkten auf die gesetzlichen Bestimmungen der Bundesrepublik Deutschland verwiesen (z. B. Kosmetikverordnung, Lebensmittel- und Arzneimittelgesetz).
Es ist dabei ebenfalls von Vorteil, den erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoff als Zusatzstoff zu Zubereitungen zu geben, die bereits andere Wirkstoffe für andere Zwecke enthalten.
Entsprechend können kosmetische oder topische dermatologische Zusammenset­ zungen im Sinne der vorliegenden Erfindung, je nach ihrem Aufbau, bei­ spielsweise verwendet werden als Hautschutzcrème, Reinigungsmilch, Sonnen­ schutzlotion, Nährcrème, Tages- oder Nachtcrème usw. Es ist gegebenenfalls möglich und vorteilhaft, die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen als Grundlage für pharmazeutische Formulierungen zu verwenden.
Günstig sind gegebenenfalls auch solche kosmetischen und dermatologischen Zu­ bereitungen, die in der Form eines Sonnenschutzmittels vorliegen. Vorzugsweise enthalten diese neben dem erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoff zusätzlich mindestens eine UVA-Filtersubstanz und/oder mindestens eine UVB-Fil­ tersubstanz und/oder mindestens ein anorganisches Pigment.
Es ist aber auch vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindungen, solche kosme­ tischen und dermatologischen Zubereitungen zu erstellen, deren hauptsächlicher Zweck nicht der Schutz vor Sonnenlicht ist, die aber dennoch einen Gehalt an UV-Schutzsubstanzen enthalten. So werden beispielsweise in Tagescrèmes gewöhnlich UV-A- bzw. UV-B-Filtersubstanzen eingearbeitet.
Vorteilhaft können erfindungsgemäße Zubereitungen Substanzen enthalten, die UV-Strahlung im UVB-Bereich absorbieren, wobei die Gesamtmenge der Filtersub­ stanzen z. B. 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vorzugsweise 0,5 bis 10 Gew.-%, insbe­ sondere 1 bis 6 Gew.-% beträgt, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zuberei­ tungen.
Die UVB-Filter können öllöslich oder wasserlöslich sein. Als öllösliche Substanzen sind z. B. zu nennen:
  • - 3-Benzylidencampher und dessen Derivate, z. B. 3-(4-Methylbenzyliden)cam­ pher,
  • - 4-Aminobenzoäsäure-Derivate, vorzugsweise 4-(Dimethylamino)-benzoäsäu­ re(2-ethylhexyl)ester, 4-(Dimethylamino)benzoäsäureamylester,
  • - Ester der Zimtsäure, vorzugsweise 4-Methoxyzimtsäure(2-ethylhexyl)ester, 4-Methoxyzimtsäureisopentylester;
  • - Ester der Salicylsäure, vorzugsweise Salicylsäure(2-ethylhexyl)ester, Salicyl­ säure(4-isopropylbenzyl)ester, Salicylsäurehomomenthylester;
  • - Derivate des Benzophenons, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzophe­ non, 2-Hydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenon, 2,2'-Dihydroxy-4-me­ thoxybenzophenon;
  • - Ester der Benzalmalonsäure, vorzugsweise 4-Methoxybenzalmalonsäu­ redi(2-ethylhexyl)ester;
  • - 2,4,6-Trianilino-(p-carbo-2'-ethyl-1'-hexyloxy)-1,3,5-triazin.
Als wasserlösliche Substanzen sind vorteilhaft:
  • - 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure und deren Salze, z. B. Natrium-, Ka­ lium- oder Triethanolammonium-Salze,
  • - Sulfonsäure-Derivate von Benzophenonen, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-meth­ oxybenzophenon-5-sulfonsäure und ihre Salze;
  • - Sulfonsäure-Derivate des 3-Benzylidencamphers, wie z. B. 4-(2-Oxo-3-borny­ lidenmethyl)benzolsulfonsäure, 2-Methyl-5-(2-oxo-3-bornylidenmethyl)sulfon­ säure und ihre Salze.
Die Liste der genannten UVB-Filter, die erfindungsgemäß Verwendung finden kön­ nen, soll selbstverständlich nicht limitierend sein.
Gegenstand der Erfindung ist auch die Kombination eines erfindungsgemäßen UVA-Filters mit einem UVB-Filter bzw. eine erfindungsgemäßes kosmetische oder dermatologische Zubereitung, welche auch einen UVB-Filter enthält.
Es kann auch von Vorteil sein, in erfindungsgemäßen Zubereitungen UVA-Filter einzusetzen, die üblicherweise in kosmetischen und/oder dermatologischen Zube­ reitungen enthalten sind. Bei solchen Filtersubstanzen handelt es sich vor­ zugsweise um Derivate des Dibenzoylmethans, insbesondere um 1-(4'- tert. Butylphenyl)-3-(4'-methoxyphenyl)propan-1,3-dion und um 1-Phenyl-3-(4'-iso­ propylphenyl)propan-1,3-dion. Auch Zubereitungen, die diese Kombinationen enthalten, sind Gegenstand der Erfindung. Es können die gleichen Mengen an UVA-Filtersubstanzen verwendet werden, welche für UVB-Filtersubstanzen genannt wurden.
Kosmetische und/oder dermatologische Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung können auch anorganische Pigmente enthalten, die üblicherweise in der Kosmetik zum Schutze der Haut vor UV-Strahlen verwendet werden. Dabei handelt es sich um Oxide des Titans, Zinks, Eisens, Zirkoniums, Siliciums, Mangans, Aluminiums, Cers und Mischungen davon, sowie Abwandlungen, bei denen die Oxide die aktiven Agentien sind. Besonders bevorzugt handelt es sich um Pigmente auf der Basis von Titandioxid. Es können die für die vorstehenden Kombinationen genannten Mengen verwendet werden.
Die erfindungsgemäßen kosmetischen und dermatologischen Zubereitungen kön­ nen kosmetische Wirk-, Hilfs- und/oder Zusatzstoffe enthalten, wie sie üblicher­ weise in solchen Zubereitungen verwendet werden, z. B. Antioxidationsmittel, Kon­ servierungsmittel, Bakterizide, Parfüme, Substanzen zum Verhindern des Schäumens, Farbstoffe, Pigmente, die färbende Wirkung haben, Verdickungs­ mittel, oberflächenaktive Substanzen, Emulgatoren, weichmachende, an­ feuchtende und/oder feuchthaltende Substanzen, Fette, Öle, Wachse oder andere übliche Bestandteile einer kosmetischen oder dermatologischen Formulierung wie Alkohole, Polyole, Polymere, Schaumstabilisatoren, Elektrolyte, organische Lösungsmittel oder Silikonderivate.
Sofern die kosmetische oder dermatologische Zubereitung im Sinne der vorliegen­ den Erfindung eine Lösung oder Emulsion oder Dispersion darstellt, können als Lösungsmittel verwendet werden:
  • - Wasser oder wäßrige Lösungen
  • - Öle, wie Triglyceride der Caprin- oder der Caprylsäure, vorzugsweise aber Rizinusöl;
  • - Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkörper, vor­ zugsweise Ester von Fettsäuren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z. B. mit Isopropanol, Propylenglykol oder Glycerin, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansäuren niedriger C-Zahl oder mit Fettsäuren;
  • - Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugs­ weise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethy­ lenglykolrnonoethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -monobutylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte.
Insbesondere werden Gemische der vorstehend genannten Lösungsmittel verwen­ det. Bei alkoholischen Lösungsmitteln kann Wasser ein weiterer Bestandteil sein.
Die Ölphase der Emulsionen, Oleogele bzw. Hydrodispersionen oder Lipodispersi­ onen im Sinne der vorliegenden Erfindung wird vorteilhaft gewählt aus der Gruppe der Ester aus gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unver­ zweigten Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen und gesät­ tigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen ei­ ner Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen, aus der Gruppe der Ester aus aromatischen Carbonsäuren und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 3 bis 30 C-Atomen. Solche Esteröle können dann vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat, Isopropylstearat, Isopropyloleat, n-Butylstearat, n-Hexyllaurat, n-Decyloleat, Isooctylstearat, Isononylstearat, Iso­ nonylisononanoat, 2-Ethylhexylpalmitat, 2-Ethylhexyllaurat, 2-Hexyldecylstearat, 2-Octyldodecylpalmitat, Oleyloleat, Oleylerucat, Erucyloleat, Erucylerucat sowie syn­ thetische, halbsynthetische und natürliche Gemische solcher Ester, z. B. Jojobaöl.
Ferner kann die Ölphase vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der ver­ zweigten und unverzweigten Kohlenwasserstoffe und -wachse, der Silkonöle, der Dialkylether, der Gruppe der gesättigten oder ungesättigten, verzweigten oder un­ verzweigten Alkohole, sowie der Fettsäuretriglyceride, namentlich der Triglycerin­ ester gesättigter und/oder ungesättigter, verzweigter und/oder unverzweigter Al­ kancarbonsäuren einer Kettenlänge von 8 bis 24, insbesondere 12-18 C-Atomen. Die Fettsäuretriglyceride können beispielsweise vorteilhaft gewählt werden aus der Gruppe der synthetischen, halbsynthetischen und natürlichen Öle, z. B. Olivenöl, Sonnenblumenöl, Sojaöl, Erdnußöl, Rapsöl, Mandelöl, Palmöl, Kokosöl, Palmkernöl und dergleichen mehr.
Auch beliebige Abmischungen solcher Öl- und Wachskomponenten sind vorteil­ haft im Sinne der vorliegenden Erfindung einzusetzen. Es kann auch gegebenen­ falls vorteilhaft sein, Wachse, beispielsweise Cetylpalmitat, als alleinige Lipid­ komponente der Ölphase einzusetzen.
Vorteilhaft wird die Ölphase gewählt aus der Gruppe 2-Ethylhexylisostearat, Octyl­ dodecanol, Isotridecylisononanoat, Isoeicosan, 2-Ethylhexylcocoat, C12-15-Alkyl­ benzoat, Capryl-Caprinsäure-triglycerid, Dicaprylylether.
Besonders vorteilhaft sind Mischungen aus C12-15-Alkybenzoat und 2-Ethylhexyl­ isostearat, Mischungen aus C12-15-Alkybenzoat und Isotridecylisononanoat sowie Mischungen aus C12-15-Alkybenzoat, 2-Ethylhexylisostearat und Isotri­ decylisononanoat.
Von den Kohlenwasserstoffen sind Paraffinöl, Squalan und Squalen vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden.
Vorteilhaft kann die Ölphase ferner einen Gehalt an cyclischen oder linearen Sili­ konölen aufweisen oder vollständig aus solchen Ölen bestehen, wobei allerdings bevorzugt wird, außer dem Silikonöl oder den Silikonölen einen zusätzlichen Gehalt an anderen Ölphasenkomponenten zu verwenden.
Vorteilhaft wird Cyclomethicon (Octamethylcyclotetrasiloxan) als erfindungsgemäß zu verwendendes Silikonöl eingesetzt. Aber auch andere Silikonöle sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden, beispielsweise Hexamethylcy­ clotrisiloxan, Polydimethylsiloxan, Poly(methylphenylsiloxan).
Besonders vorteilhaft sind ferner Mischungen aus Cyclomethicon und Isotridecy­ lisononanoat, aus Cyclomethicon und 2-Ethylhexylisostearat.
Die wäßrige Phase der erfindungsgemäßen Zubereitungen enthält gegebenenfalls vorteilhaft
  • - Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugs­ weise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethy­ lenglykolmonoethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -monobutylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte, ferner Alkohole niedriger C-Zahl, z. B. Ethanol, Isopropanol, 1,2-Propandiol, Glycerin sowie insbesondere ein oder mehrere Verdickungsmittel, welches oder welche vorteilhaft gewählt werden können aus der Gruppe Siliciumdioxid, Aluminiumsilikate, Polysac­ charide bzw. deren Derivate, z. B. Hyaluronsäure, Xanthangummi, Hydroxy­ propylmethylcellulose, besonders vorteilhaft aus der Gruppe der Polyacrylate, bevorzugt ein Polyacrylat aus der Gruppe der sogenannten Carbopole, beispielsweise Carbopole der Typen 980, 981, 1382, 2984, 5984, jeweils einzeln oder in Kombination.
Erfindungsgemäß verwendete Gele enthalten üblicherweise Alkohole niedriger C-Zahl, z. B. Ethanol, Isopropanol, 1,2-Propandiol, Glycerin und Wasser bzw. ein vor­ stehend genanntes Öl in Gegenwart eines Verdickungsmittels, das bei ölig-alkoho­ lischen Gelen vorzugsweise Siliciumdioxid oder ein Aluminiumsilikat, bei wäßrig-al­ koholischen oder alkoholischen Gelen vorzugweise ein Polyacrylat ist.
Feste Stifte enthalten z. B. natürliche oder synthetische Wachse, Fettalkohole oder Fettsäureester.
Übliche Grundstoffe, welche für die Verwendung als kosmetische Stifte im Sinne der vorliegenden Erfindung geeignet sind, sind flüssige Öle (z. B. Paraffinöle, Ri­ cinusöl, Isopropylmyristat), halbfeste Bestandteile (z. B. Vaseline, Lanolin), feste Bestandteile (z. B. Bienenwachs, Ceresin und Mikrokristalline Wachse bzw. Ozo­ kerit) sowie hochschmelzende Wachse (z. B. Carnaubawachs, Candelillawachs).
Als Treibmittel für aus Aerosolbehältern versprühbare kosmetische und/oder der­ matologische Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung sind die üblichen bekannten leichtflüchtigen, verflüssigten Treibmittel, beispielsweise Kohlenwasserstoffe (Propan, Butan, Isobutan) geeignet, die allein oder in Mi­ schung miteinander eingesetzt werden können. Auch Druckluft ist vorteilhaft zu verwenden.
Natürlich weiß der Fachmann, daß es an sich nichttoxische Treibgase gibt, die grundsätzlich für die Verwirklichung der vorliegenden Erfindung in Form von Aero­ solpräparaten geeignet wären, auf die aber dennoch wegen bedenklicher Wirkung auf die Umwelt oder sonstiger Begleitumstände verzichtet werden sollte, insbeson­ dere Fluorkohlenwasserstoffe und Fluorchlorkohlenwasserstoffe (FCKW).
Kosmetische Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung können auch als Gele vorliegen, die neben einem wirksamen Gehalt am erfindungsgemäßen Wirk­ stoff und dafür üblicherweise verwendeten Lösungsmitteln, bevorzugt Wasser, noch organische Verdickungsmittel, z. B. Gummiarabikum, Xanthangummi, Na­ triumalginat, Cellulose-Derivate, vorzugsweise Methylcellulose, Hydroxyrnethylcel­ lulose, Hydroxyethylcellulose, Hydroxypropylcellulose, Hydroxypro­ pylmethylcellulose oder anorganische Verdickungsmittel, z. B. Aluminiumsilikate wie beispielsweise Bentonite, oder ein Gemisch aus Polyethylenglykol und Polyethylenglykolstearat oder -distearat, enthalten. Das Verdickungsmittel ist in dem Gel z. B. in einer Menge zwischen 0,1 und 30 Gew.-%, bevorzugt zwischen 0,5 und 15 Gew.-%, enthalten.
Die nachfolgenden Beispiele sollen die vorliegende Erfindung verdeutlichen.
Beispiel 1 W/O Creme
Gew.-%
Paraffinöl (DAB 9) 10,00
Petrolatum 4,00
Wollwachsalkohol 1,00
PEG-7-Hydriertes Rizinusöl 3,00
Aluminiumstearat 0,40
α-Glucosylrutin 0,50
Glycerin 2,00
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm q.s.
O-Propionyl-L-Carnitin 0,20
Wasser ad 100,00
Beispiel 2 W/O Lotion
Gew.-%
Paraffinöl (DAB 9) 20,00
Petrolatum 4,00
Glucosesesquiisostearat 2,00
Aluminiumstearat 0,40
α-Glucosylrutin 0,30
α-Tocopherylacetat 1,00
Glycerin 5,00
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm q.s.
O-Acetyl-L-Carnitin 0,50
Wasser ad 100,00
Beispiel 3 O/W Lotion
Gew.-%
Paraffinöl (DAB 9) 8,00
Isopropylpalmitat 3,00
Petrolatum 4,00
Cetylstearylalkohol 2,00
PEG 40 Rizinusöl 0,50
Natriumcetylstearylsulfat 0,50
Natrium Carbomer 0,40
α-Glucosylrutin 0,50
Glycerin 3,00
α-Tocopherol 0,20
Octylmethoxycinnamat 5,00
Butylmethoxydibenzoylmethan 1,00
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm q.s.
O-Acetyl-DL-Carnitin 0,05
Wasser ad 100,00
Beispiel 4 O/W Lotion
Gew.-%
Paraffinöl (DAB 9) 7,00
Avocadoöl 4,00
Glycerylmonostearat 2,00
α-Glucosylrutin 0,80
α-Tocopherylacetat 1,50
Natriumlactat 3,00
Glycerin 3,00
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm q.s.
O-Acetyl-L-Carnitin 3,00
Wasser ad 100,00
Beispiel 5 Liposomenhaltiges Gel
Gew.-%
Lecithin 6,00
Schibutter 3,00
α-Glucosylrutin 0,50
α-Tocopherol 0,20
Mg-ascobylphosphat 0,80
Natriumcitrat 0,50
Glycin 0,20
Harnstoff 0,20
Natrium PCA 0,50
Hydrolysiertes Kollagen 2,00
Xanthan Gummi 1,40
Sorbitol 3,00
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm q.s.
L-Carnitin 1,20
Wasser ad 100,00
Beispiel 6 Sonnenschutzemulsion
Gew.-%
Cyclomethicon 2,00
Cetyldimethicon Copolyol 0,20
PEG 22-Dodecyl Copolymer 3,00
Paraffinöl (DAB 9) 2,00
Caprylsäure-/Caprinsäure Triglycerid 5,80
Octylmethoxycinnamat 5,80
Butyl-methoxy-dibenzoylmethan 4,00
α-Glucosylrutin 0,25
DL-Carnitin 0,50
α-Tocopherylacetat 0,50
ZnSO4 0,70
Na4EDTA 0,30
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm q.s.
Wasser ad 100,00
Beispiel 7 Sonnenschutzemulsion
Gew.-%
Cyclomethicon 2,00
Cetylstearylalkohol + PEG 40-hydriertes Rizinusöl + Natrium Cetylstearylsulfat 2,50
Glyceryllanolat 1,00
Caprylsäure-/Caprinsäure Triglycerid 0,10
Laurylmethicon Copolyol 2,00
Octylstearat 3,00
Rizinusöl 4,00
Glycerin 3,00
Acrylamid/Natriumacrylat Copolymer 0,30
Hydroxypropylmethylcellulose 0,30
Octylmethoxycinnamat 5,00
Butyl-methoxy-dibenzoylmethan 0,50
α-Glucosylrutin 0,10
O-Propionyl-L-Carnitin 0,20
α-Tocopherylacetat 1,00
Na3HEDTA 1,50
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm q.s.
Mg-Ascorbylphosphat 0,50
Wasser ad 100,00
Beispiel 8 Sonnenschutzemulsion
Gew.-%
Cyclomethicon 2,00
Cetylstearylalkohol + PEG 40-hydriertes Rizinusöl + Natrium Cetylstearylsulfat 2,50
Glyceryllanolat 1,00
Caprylsäure-/Caprinsäure Triglycerid 0,10
Laurylmethicon Copolyol 2,00
Octylstearat 3,00
Rizinusöl 4,00
Glycerin 3,00
Acrylamid/Natriumacrylat Copolymer 0,30
Hydroxypropylmethylcellulose 0,30
Octylmethoxycinnamat 5,00
Butyl-methoxy-dibenzoylmethan 0,75
α-Glucosylrutin 0,50
Na3HEDTA 1,50
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm q.s.
L-Carnitin 3,00
Wasser ad 100,00
Beispiel 9 Sprayformulierung
Gew.-%
O-Acetyl-L-Carnitin 0,30
Dihydrorobinetin 0,80
Ethanol 28,20
Konservierungsmittel, Farbstoffe, Parfüm q.s.
Propan/Butan 25/75 ad 100,00

Claims (7)

1. Wirkstoffkombinationen aus mindestens einer Substanz gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Carnitin und den Acylcarnitinen, und mindestens einem kosmetisch oder pharmazeutisch unbedenklichen Antioxidans, bevorzugt mindestens einem Flavonderivat und/oder Flavanonderivat, insbesondere minde­ stens einem Flavonoid.
2. Wirkstoffkombinationen nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß als Acylcarnitin das Acetylcarnitin gewählt wird.
3. Wirkstoffkombinationen nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das oder die Flavonderivate gewählt wird oder werden aus der Gruppe α-Glucosylmtin, Naringin, Hesperidin, Rutin, Troxerutin, Monoxerutin, Dihydrorobinetin, Taxifolin, Eriodictyol-7-glucosid, Flavanomareïn, Quercetin, Isoquercitrin.
4. Wirkstoffkombinationen nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß das molare Verhältnis der Gesamtmenge an Carnitin und/oder Acylcarnitinen zur Ge­ samtmenge an Antioxidantien aus dem Bereich von 10 : 1 bis 1 : 10, bevorzugt 5:1 bis 1 : 5, insbesondere bevorzugt 1 : 2 bis 2 : 1 gewählt wird.
5. Kosmetische oder dermatologische Zubereitungen, enthaltend eine Wirkstoff­ kombination nach Anspruch 1.
6. Zubereitungen nach Anspruch 5, enthaltend 0,001-10 Gew.-% mindestens einer Substanz gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Carnitin und den Acyl­ carnitinen, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.
7. Zubereitungen nach Anspruch 5, enthaltend 0,001-10 Gew.-% mindestens eines Antioxidans, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.
DE1998106890 1998-02-19 1998-02-19 Kosmetische und dermatologische Wirkstoffkombinationen aus mindestens einer Substanz gewählt aus der Gruppe, bestehend aus Carnitin und den Acylcarnitinen, und mindestens einem Antioxidans sowie Zubereitungen mit einem Gehalt an solchen Wirkstoffkombinationen Ceased DE19806890A1 (de)

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