DE19649098A1 - Antiadhäsive Proteasen - Google Patents
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Description
Gegenstand der Erfindung sind Verwendungen von Proteasen und
Zubereitungen, die diese Stoffe enthalten.
Proteasen und ihre Verwendungen für die unterschiedlichsten Zwecke sind
bekannt.
Der Begriff Proteasen (auch Peptid-Hydrolasen genannt) ist eine
Sammelbezeichnung für Enzyme, welche die hydrolytische Spaltung der
Peptid-Bindung (Proteolyse) in Proteinen und Peptiden katalysieren, daher systematisch
zu den Hydrolasen gerechnet und in Proteinasen (Endopeptidasen) und
Peptidasen (Exopeptidasen) unterteilt werden. Während erstere Peptid-Bin
dungen im Innern eines Proteins spalten, bewirken letztere dies am Amino- oder
Carboxy-Ende (Amino- oder Carboxypeptidasen). Sie befinden sich in allen
Lebewesen intrazellulär im Cytoplasma (Calpaine), in Eukaryonten auch als
Multienzymkomplex, in Lysosomen, Vakuolen (in Pflanzenzellen) und Organellen,
vielfach jedoch auch als Exoenzyme (Ektoenzyme, sekretorische Enzyme), so
z. B. im Verdauungstrakt der Tiere, im Blutplasma und als Ausscheidungen von
Mikroorganismen und Pilzen in deren Kulturfiltraten.
Nach dem pH-Optimum teilt man die Proteasen in saure, neutrale und alkalische
Proteasen ein. Nach den im aktiven Zentrum wirksamen katalytischen Gruppen,
auf die man mit spezifischen Hemmstoffen schließen kann, unterscheidet man
Serin-, Cystein-, Aspartat- und Metalloproteasen. Die Serin-Proteasen wie
Chymotrypsin, Subtilisin, Elastase, Trypsin werden durch
Diisopropylfluorophosphat, Cystein-Proteasen (Thiol-Proteasen, wie z. B. Calpain,
manche Kathepsine, Papain) durch Schwermetalle oder Oxidationsmittel,
Aspartat-Proteasen, Carboxy-Proteasen (nicht zu verwechseln mit
Carboxypeptidasen, z. B. Pepsin, Rennin des Labs) durch Pepstatin, Metall-Pro
teasen (z. B. neutrale Endopeptidase) durch Ethylendiamintetraessigsäure
gehemmt.
Unspezifische Proteasen des Magens, Darms und Pankreas wirken als
Verdauungsenzyme; unter ihrer Einwirkung werden die Nahrungsproteine in
kleinere Bruchstücke zerlegt und schließlich zu Aminosäuren abgebaut. In den
Lysosomen und Vakuolen dienen sie dem Abbau (intrazelluläre Verdauung) von
eigenen oder fremden (durch Phagozytose aufgenommenen) Proteinen, z. B. bei
Entzündungsprozessen. Im Blutplasma befindliche spezifische Proteasen
besitzen Funktionen bei der Steuerung der Blutgerinnung und Fibrinolyse, dem
Komplementsystem und der proteolytischen Aktivierung von Peptidhormonen und
Proenzymen.
Beim Protein-Transport durch Membranen, etwa in Mitochondrien, werden durch
Proteasen Signalpeptide abgespalten ("Signalpeptidasen"); bei der Konzeption
ist die Protease Acrosin beteiligt. Mikroorganismen setzen Proteasen z. T. zur
Erhöhung ihrer Virulenz (Angriff auf Makroorganismen) ein; spezifische virale
Proteasen werden benötigt für die Bildung von Virus-Proteinen aus
Polyproteinen, deshalb werden Inhibitoren der Protease des Virus HIV-1 als
potentielle AIDS-Therapeutika ins Auge gefaßt.
Der potentiell zerstörerischen Wirkung der proteolytischen Enzyme wird in den
Organismen auf verschiedene Weise Rechnung getragen. Die meisten
innerzellulären Proteasen befinden sich in durch Membranen abgegrenzten
Reaktionsräumen (Lysosomen, Endosomen); wenn nicht, unterliegen sie
bestimmten Regulationsmechanismen. Z.B. werden die im Cytoplasma
lokalisierten Calpaine durch Calcium-Ionen aktiviert und bauen wahrscheinlich
nur mehrfach mit Ubiquitin markierte Proteine ab.
Signalpeptidasen wirken selektiv bei Vorhandensein bestimmter
Signalsequenzen (Signalpeptide). Im Blutplasma (wo sie ca. 10% des Proteins
ausmachen) wie auch in anderen Geweben befinden sich verschiedene
natürliche Protease-Inhibitoren, d. h. Polypeptide, die-meist spezif. die Aktivität
der Protease hemmen, z. B. α1-Antitrypsin, Antithrombin III, Aprotinin, (pankreat.
Trypsin-Inhibitor), α2-Makroglobin, Protease-Nexine. Pflanzensamen (z. B.
Sojabohnen), Gemüseknollen und -wurzeln (z. B. Kartoffeln) enthalten ebenfalls
Protease-Inhibitoren, weshalb sie im rohen Zustand schwer verdaulich sind. Die
Verdauungsenzyme, sowie die Proteasen des Blutgerinnungs- und
Komplementsystems werden als inaktive Vorstufen (Proenzyme, Zymogene)
synthetisiert, die durch andere Proteasen aktiviert werden müssen.
Proteasen finden auch Verwendung in der enzymatischen Analyse, zur
Endgruppenbestimmung, Sequenzanalyse und Reinigung von Proteinen, in der
Leder-Industrie zur Enthaarung, Weiche und Beize, in der Waschmittel-Industrie
(z. B. Subtilisin), in der Nahrungsmittelindustrie bei der Herstellung von Käse (Lab
oder mikrobielle Protease), Brot, Keksen, und in der Behandlung von Mehl, Milch,
Bier sowie in der Futtermittelindustrie.
Es ist bereits bekannt, Mikroorganismen auf Oberflächen durch Mikrobizide
abzutöten oder mit Reinigungsmitteln abzuspülen, um auf diese Weise ihre
Anzahl auf der Fläche zu vermindern. Beide Methoden haben bekannte
Nachteile. So können z. B. Desinfektionsmittel die Oberflächen schädigen und
Reinigungsmittel reichen oft in der Wirkung nicht aus.
Aufgabe der Erfindung war es daher, Zubereitungen und eine schonende und
wirkungsvolle Methode zu schaffen, mit der es gelingt, die Anzahl von
Mikroorganismen, Viren, Parasiten und Protozoen auf Oberflächen gering zu
halten oder zu verringern oder zu verhindern, daß Mikroorganismen, Viren,
Parasiten und Protozoen an Oberflächen haften.
Die Aufgaben werden gelöst durch die Verwendung von Proteasen und
Zubereitungen, die Proteasen enthalten.
Gegenstand der Erfindung sind pharmazeutische oder kosmetische
Zubereitungen mit einem Gehalt an einer Verbindung oder mehreren
Verbindungen aus der Gruppe der Proteasen.
Bevorzugt werden topische bzw. topisch anzuwendende pharmazeutische oder
kosmetische Zubereitungen.
Gegenstand der Erfindung ist auch die Verwendung einer Verbindung oder
mehrerer Verbindungen aus der Gruppe der Proteasen als antiadhäsive
Wirkstoffe, insbesondere gegenüber Mikroorganismen, Viren, Parasiten und
Protozoen.
Mit den Begriffen "antiadhäsiv" und "antiadhäsiver Wirkung" der
erfindungsgemäßen Wirkstoffe ist gemeint, daß die Adhäsion von
Mikroorganismen, Viren, Parasiten und Protozoen an Oberflächen herabgesetzt
oder aufgehoben ist.
Gegenstand der Erfindung ist auch die Verwendung einer Verbindung oder
mehrerer Verbindungen aus der Gruppe der Proteasen als antiadhäsive
Wirkstoffe gegenüber Mikroorganismen, Viren, Parasiten und Protozoen als
Bestandteil von Zubereitungen.
Gegenstand der Erfindung sind auch Zubereitungen mit einem Gehalt von einer
Verbindung oder mehreren Verbindungen aus der Gruppe der Proteasen mit
antiadhäsiver Wirkung gegenüber Mikroorganismen, Viren, Parasiten und
Protozoen.
Die erfindungsgemäßen antiadhäsiven Wirkstoffe und Zubereitungen bewirken,
daß sich auf Oberflächen nur noch geringe und keine störenden Ansammlungen
von Mikroorganismen, Viren, Parasiten und Protozoen ausbilden, oder sie
verdrängen auch bereits anhaftende Mikroorganismen, Viren, Parasiten und
Protozoen von der Oberfläche und verringern so deren Anzahl. Sie können auch
prophylaktisch verwendet werden.
Die genannten Aufgaben werden erfindungsgemäß gelöst. Die
erfindungsgemäßen Wirkstoffe haben die erfindungsgemäßen, genannten
Wirkungen auf Mikroorganismen, Viren, Parasiten und Protozoen und sind zur
Behandlung der genannten Störungen und Krankheiten geeignet.
Gut geeignete erfindungsgemäße Proteasen können
- a) pflanzlichen Ursprungs,
- b) tierischen Ursprungs,
- c) bakteriellen Ursprungs sein oder
- d) aus Pilzen stammen.
Bevorzugt werden die folgenden Proteasen, für die auch jeweils der Ursprung
und eine Bezugsquelle angegeben sind:
Bromelain | Pineapple stem (Sigma) |
Chymopapain | Papaya Latex (Sigma) |
Ficin | Fig Tree Latex (Sigma) |
Ficin | Ficus carica, cysteine endopeptidase (Boehringer Mannheim) |
Papain | Papaya Latex (Sigma) |
Papain | Carica papaya, cysteine endopeptidase (Boehringer Mannheim) |
Trypsin Typ XX-S | Gadus morhua (Atlantic cod) (Sigma) |
α-Chymotrypsin Typ I-S | Bovine Pancreas (Sigma) |
α-Chymotrypsin Typ II | Bovine Pancreas (Sigma) |
α-Chymotrypsin Typ IV-S | Human Pancreas (Sigma) |
α-Chymotrypsin Typ VI | |
α-Chymotrypsin Typ VII | Bovine Pancreas (Sigma) |
α-Chymotrypsin Typ VII-B | (Sigma) |
β-Chymotrypsin | Bovine Pancreas (Sigma) |
γ-Chymotrypsin | Bovine Pancreas (Sigma) |
δ-Chymotrypsin | Bovine Pancreas (Sigma) |
Collagenolytic Proteinase (Sigma) | Paralithodes camtshatica (Kamchatka crab) |
Elastase Typ I-IV | Porcine Pancreas (Sigma) |
Elastase Typ II-A | Porcine Pancreas (Sigma) |
Elastase Typ III | Porcine Pancreas (Sigma) |
Elastase Typ IV | Porcine Pancreas (Sigma) |
Kallikrein | Human Plasma (Sigma) |
Kallikrein | Porcine Pancreas (Sigma) |
Metalloendopeptidase | Grifola frondosa (Sigma) |
Pepsin | Porcine Stomach Mucosa (Sigma) |
Peptidase | Porcine Stomach Mucosa (Sigma) |
Trypsin | bovine pancreas, serine endopeptidase (Boehringer Mannheim) |
Trypsin Typ I | Bovine Pancreas (Sigma) |
Trypsin Typ II-S | Bovine Pancreas (Sigma) |
Trypsin Typ II | Bovine Pancreas (Sigma) |
Trypsin Typ III | Bovine Pancreas (Sigma) |
Trypsin Typ V-S | Bovine Pancreas (Sigma) |
Trypsin Typ IX | Bovine Pancreas (Sigma) |
Trypsin Typ XI | Bovine Pancreas (Sigma) |
Trypsin Typ XI-B | Bovine Pancreas (Sigma) |
Trypsin | Human Pancreas (Sigma) |
Protease Typ I | Bovine Pancreas (Sigma) |
Endoproteinase Arg-C | Mouse Submaxillary Gland (Sigma) |
Aminopeptidase M | pig kidney (α-Aminoacyl-peptide hydrolase), Metalloprotease (Boehringer Mannheim) |
Carboxypeptidase A | bovine pancreas (Peptidyl-L-amino-acid hydrolyse), Zn-Metalloprotease (Boehringer Mannheim) |
Carboxypeptidase B | pig pancreas (Peptidyl-L-lysine (-L-argenine) hydrolyse), Zn-Metalloprotease (Boehringer Mannheim) |
α-Chymotrypsin | bovine pancreas (Boehringer Mannheim) |
Elastase | pig pancreas, serine endopeptidase (Boehringer Mannheim) |
Endoproteinase Arg-C | mouse submaxillaris glands, serine protease (Boehringer Mannheim) |
Factor Xa | human plasma, serine endopeptidase (Boehringer Mannheim) |
Kallikrein | pig pancreas, serine endopeptidase (Boehringer Mannheim) |
Pepsin | pig gastric mucosa, aspartic endopeptidase (Boehringer Mannheim) |
Plasmin (Fibrinolysin) | human plasma, serine endopeptidase (Boehringer Mannheim) |
Acylamino Acid Peptidase | horse liver, Exopeptidase (Boehringer Mannheim) |
Cathepsin C | bovine spleen, Cysteine protease (Boehringer Mannheim) |
Chymotrypsin | bovine pancreas, serine endopeptidase (Boehringer Mannheim) |
Pyroglutamate Aminopeptidase | calf liver, cysteine protease (Boehringer Mannheim) |
Phospholipase A2 | bee venom, Phosphatide 2-acylhydrolase (Boehringer Mannheim) |
Phospholipase A2 | pig pancreas, Phosphatide 2-acylhydrolase (Boehringer Mannheim) |
Thrombin | human plasma, serine endopeptidase (Boehringer Mannheim) |
Clostripain | Clostridium histolyticum (Sigma) |
Collagenase Typ F, H, L u. N | Clostridium histolyticum (Sigma) |
Collagenase Typ IA, I-VIII | Clostridium histolyticum (Sigma) |
Collagenase I | E. Coli carrying the Clostridium histolyticum gene for collagenase-I (Sigma) |
Collagenase/Dispase | Achromobacteriophagus/Bacillus polymyxa (Sigma) |
Protease Typ II | Fungal, Aspergillus oryzae (Sigma) |
Protease Typ IV | Bacterial, Streptomyces caespitosus (Sigma) |
Protease Typ VIII | Bacterial, Bacillus licheniformis (Sigma) |
Protease Typ VIII-A | Bacterial, Bacillus licheniformis (Sigma) |
Protease Typ IX | Bacterial, Bacillus polymyxa (Sigma) |
Protease Typ X | Bacillus thermo-proteolyticus rokko (Sigma) |
Protease Typ X-A | Bacillus thermo-proteolyticus rokko (Sigma) |
Protease Typ XV | Bacterial, Bacillus polymyxa (Sigma) |
Protease Typ XV | Bacterial, Bacillus licheniformis (Sigma) |
Protease Typ XVII-B | Staphylococcus aureus strain V8 (Sigma) |
Endoproteinase Arg-C | Clostridium histolyticum, Cysteine protease (Boehringer Mannheim) |
Endoproteinase Asp-N | Pseudomonas fragi, Metalloprotease (Boehringer Mannheim) |
Endoproteinase Glu-C | Staphylococcal serine protease from Staph. aureus V8 (Boehringer Mannheim) |
Endoproteinase Lys-C | Lysobacter enzymogenes, serine protease (Boehringer Mannheim) |
Leucine Aminopeptidase | (EC 3.4.21.19) Microsomal (Sigma) |
Trypsin | Bovine Pancreas (Sigma) |
Endoproteinase Glu-C | Staphylococcal serine proteinase from Staphylococcus aureus V8, serine protease (Boehringer Mannheim) |
Pronase | Streptococcus griseus, several unspecific endo- and exoproteases generally digesting proteins down to single amino acids (Boehringer Mannheim) |
Subtilisin | Bacillus subtilis, serine endopeptidase, unspecific protease for total hydrolyse (Boehringer Mannheim) |
Thermolysin | Bacillus thermoproteolyticus, unspecific Zn-metalloendoprotease (Boehringer Mannheim) |
Chondroitinase ABC | Proteus vulgaris, catalyzes the release of chondroitin sulfate- and dermatatan-sulfate-side-chain from proteoglycans (Boehringer Mannheim) |
Proteinase A | Baker Yeast (Endopeptidase) (Sigma) |
Proteinase K | Fungal, Tritirachium album (Sigma) |
Protease Typ XIII | Fungal, Aspergillus saittoi (Sigma) |
Carboxypeptidase Y | Yeast (Sigma) |
Proteinase K | Trichirachium album, serine endopeptidase (Boehringer Mannheim) |
Carboxypeptidase P | Penicillium janthinellum, serine carboxypeptidase (Boehringer Mannheim) |
Carboxypeptidase Y | yeast, serine carboxypeptidase (Boehringer Mannheim) |
Carboxypeptidase Y | yeast (Peptidyl-L-amino-acid hydrolyse), serine carboxypeptidase (Boehringer Mannheim) |
Die Aufbereitung der erfindungsgemäßen Wirkstoffe erfolgt nach dem Fachmann
geläufigen, üblichen Methoden.
Erfindungsgemäße Wirkstoffe sind im Handel erhältlich oder bekannt oder
können nach bekannten Verfahren erhalten werden.
Zubereitungen, insbesondere topische Zubereitungen, z. B. kosmetische und
dermatologische Zubereitungen, mit den erfindungsgemäßen Wirkstoffen können
diese z. B. in Mengen von 0,001 bis 20,0 Gew.-%, vorzugsweise 0,01 bis 10,0
Gew.-%, insbesondere aber 0,1 bis 5 Gew.-%, jeweils bezogen auf das
Gesamtgewicht der Zubereitungen, enthalten. Insbesondere gelten diese
Mengen auch jeweils für die Einzelkomponenten der Kombinationen.
Überraschenderweise wurde gefunden, daß die erfindungsgemäßen Wirkstoffe
und Zubereitungen, die sie enthalten, die Adhäsion, d. h. das Vermögen z. B. der
Mikroorganismen, Viren, Parasiten und Protozoen an Oberflächen anzuhaften,
herabsetzen, so daß sich deren übliche Anzahl auf solche Flächen verringert,
oder auch, daß sich keine oder keine wesentlichen Mengen von
Mikroorganismen, Viren, Parasiten und Protozoen mehr nachweisen lassen.
Solche Oberflächen sind z. B. Organaußenflächen oder Organ-Oberflächen,
insbesondere von der Haut oder Schleimhaut und Körperhöhlen oder
Organhohlräumen, Wundhöhlen oder das Auge, bzw. die Augenhöhle, die
Augenhornhaut und der Bereich zwischen Augapfel und Augenlid.
Der gesunde warmblütige Organismus, insbesondere die gesunde
menschliche Haut, ist mit einer Vielzahl nichtpathogener Mikroorganismen
besiedelt. Diese sogenannte Mikroflora der Haut ist nicht nur unschädlich, sie
stellt einen wichtigen Schutz zur Abwehr opportunistischer oder pathogener
Keime dar.
Bakterien gehören zu den prokaryotischen Einzellern. Sie können grob nach
ihrer Form (Kugel, Zylinder, gekrümmter Zylinder) sowie nach dem Aufbau
ihrer Zellwand (grampositiv, gramnegativ) unterschieden werden. Feinere
Unterteilungen tragen auch der Physiologie der Organismen Rechnung. So
existieren aerobe, anaerobe sowie fakultativ anaerobe Bakterien. Manche
Individuen sind in ihrer Eigenschaft als pathogene Keime von medizinischer
Bedeutung, andere wiederum sind vollkommen harmlos.
Gegen Bakterien wirksame Substanzen sind seit geraumer Zeit bekannt. Der
Begriff "Antibiotika" beispielsweise, der nicht auf alle antimikrobiell wirksamen
Substanzen anwendbar ist, läßt sich auf das Jahr 1941 datieren, obwohl die
ersten Erkenntnisse zum Penicillin bereits im Jahre 1929 gefunden wurden.
Antibiotika im heutigen Sinne sind nicht für alle medizinischen, schon gar nicht
kosmetische Anwendungen geeignet, da häufig auch der warmblütige
Organismus, also etwa der erkrankte Patient, bei Anwendung auf irgendeine
Weise in seinen Stoffwechselfunktionen beeinträchtigt wird.
Eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung war also, den Stand der Technik in
dieser Richtung zu bereichern, insbesondere also, Substanzen zur Verfügung
zu stellen, welche gegen grampositive und/oder gramnegative Bakterien
antiadhäsiv wirksam sind, ohne daß mit der Anwendung der Substanzen eine
unvertretbare Beeinträchtigung der Gesundheit des Anwenders verbunden
wäre.
Gramnegative Keime sind beispielsweise Escherichia coli, Pseudomonas-Arten
sowie Enterobacteriaceen, wie etwa Citrobacter.
Auch grampositive Keime spielen in Kosmetik und Dermatologie eine Rolle.
Bei der unreinen Haut beispielsweise sind neben anderen Einflüssen
bakterielle Sekundärinfektionen von ätiologischer Bedeutung. Einer der
wichtigsten Mikroorganismen, der in Zusammenhang mit unreiner Haut steht,
ist Propionibacterium acnes.
Unreine Haut und/oder Komedonen beeinträchtigen das Wohlbefinden der Be
troffenen aber selbst in leichten Fällen. Da praktisch jeder oder jede
Jugendliche von unreiner Haut irgendeiner Ausprägung betroffen ist, besteht
bei vielen Personen Bedarf, diesem Zustande abzuhelfen.
Eine besondere Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es also, einen gegen
unreine Haut bzw. Propionibacterium acnes wirksamen Stoff bzw.
Stoffkombination zu finden.
Die vorliegende Erfindung betrifft in einer weiteren Ausführungsform kosmetische
Desodorantien. Solche Formulierungen dienen dazu, Körpergeruch zu
beseitigen, der entsteht, wenn der an sich geruchlose frische Schweiß durch
insbesondere grampositive Mikroorganismen zersetzt wird. Den üblichen
kosmetischen Desodorantien liegen unterschiedliche Wirkprinzipien zugrunde.
Bekannt und gebräuchlich sind sowohl flüssige Desodorantien, beispielsweise
Aerosolsprays, Roll-ons und dergleichen als auch feste Zubereitungen,
beispielsweise Deo-Stifte ("Sticks"), Puder, Pudersprays, Intimreinigungsmittel
usw.
In sogenannten Antitranspirantien kann durch Adstringentien - vorwiegend
Aluminiumsalze wie Aluminiumhydroxychlorid (Aluchlorhydrat) - die Entstehung
des Schweißes unterbunden werden. Abgesehen von der Denaturierung der
Hautproteine greifen die dafür verwendeten Stoffe aber, abhängig von ihrer
Dosierung, drastisch in den Wärmehaushalt der Achselregion ein und sollten
allenfalls in Ausnahmefällen angewandt werden.
Durch die Verwendung antimikrobieller Stoffe in kosmetischen Desodorantien
kann die Bakterienflora auf der Haut reduziert werden. Dabei sollten im Idealfalle
nur die Geruch verursachenden Mikroorganismen wirksam reduziert werden. In
der Praxis hat sich aber herausgestellt, daß die gesamte Mikroflora der Haut
beeinträchtigt werden kann.
Der Schweißfluß selbst wird dadurch nicht beeinflußt, im Idealfalle wird nur die
mikrobielle Zersetzung des Schweißes zeitweilig gestoppt.
Auch die Kombination von Adstringentien mit antimikrobiell wirksamen Stoffen in
ein und derselben Zusammensetzung ist gebräuchlich. Die Nachteile beider
Wirkstoffklassen lassen sich auf diesem Wege jedoch nicht vollständig
beseitigen.
Schließlich kann Körpergeruch auch durch Duftstoffe überdeckt werden, eine
Methode, die am wenigsten den ästhetischen Bedürfnissen des Verbrauchers
gerecht wird, da die Mischung aus Körpergeruch und Parfümduft eher
unangenehm riecht.
Allerdings werden die meisten kosmetischen Desodorantien, wie auch die
meisten Kosmetika insgesamt, parfümiert, selbst wenn sie desodorierende
Wirkstoffe beinhalten. Parfümierung kann auch dazu dienen, die
Verbraucherakzeptanz eines kosmetischen Produktes zu erhöhen oder einem
Produkt ein bestimmtes Flair zu geben.
Die Parfümierung wirkstoffhaltiger kosmetischer Mittel, insbesondere
kosmetischer Desodorantien, ist allerdings nicht selten problematisch, weil
Wirkstoffe und Parfümbestandteile gelegentlich miteinander reagieren und
einander unwirksam machen können.
Desodorantien sollen folgende Bedingungen erfüllen:
- 1) Sie sollen eine zuverlässige Desodorierung bewirken.
- 2) Die natürlichen biologischen Vorgänge der Haut dürfen nicht durch die Desodorantien beeinträchtigt werden.
- 3) Die Desodorantien müssen bei Überdosierung oder sonstiger nicht bestim mungsgemäßer Anwendung unschädlich sein.
- 4) Sie sollen sich nach wiederholter Anwendung nicht auf der Haut anreichern.
- 5) Sie sollen sich gut in übliche kosmetische Formulierungen einarbeiten lassen.
Eine weitere Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es also, kosmetische
Desodorantien zu entwickeln, die die Nachteile des Star des der Technik nicht
aufweisen. Insbesondere sollten die Desodorantien die Mikroflora der Haut
weitgehend schonen, die Zahl der Mikroorganismen aber, die für den
Körpergeruch verantwortlich sind, selektiv reduzieren.
Weiterhin war es eine Aufgabe der Erfindung, kosmetische Desodorantien zu
entwickeln, die sich durch gute Hautverträglichkeit auszeichnen. Auf keinen Fall
sollten die desodorierenden Wirkprinzipien sich auf der Haut anreichern.
Eine weitere Aufgabe war, kosmetische Desodorantien zu entwickeln, welche mit
einer möglichst großen Vielzahl an üblichen kosmetischen Hilfs- und
Zusatzstoffen harmonieren, insbesondere mit den gerade in desodorierend oder
antitranspirierend wirkenden Formulierungen bedeutenden Parfümbestandteilen.
Noch eine weitere Aufgabe der Erfindung war, kosmetische Desodorantien zur
Verfügung zu stellen, welche über einen längeren Zeitraum, und zwar in der
Größenordnung von mindestens einem halben Tag, wirksam sind, ohne daß ihre
Wirkung spürbar nachläßt.
Schließlich war eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung, desodorierende
kosmetische Prinzipien zu entwickeln, die möglichst universell in die
verschiedensten Darreichungsformen kosmetischer Desodorantien eingearbeitet
werden können, ohne auf eine oder wenige spezielle Darreichungsformen
festgelegt zu sein.
Pilze, auch Fungi [fungus = lat. Pilz], Mycota [mukhζ = grch. Pilze oder
Mycobionten genannt, zählen im Gegensatze zu den Bakterien zu den
Eucaryonten. Eucaryonten sind Lebewesen, deren Zellen (Eucyten) im
Gegensatz zu denen der sogenannten Procaryonten (Procyten) über einen durch
Kernhülle und Kernmembran vom restlichen Cytoplasma abgegrenzten Zellkern
verfügen. Der Zellkern enthält die Erbinformation in Chromosomen gespeichert.
Zu Vertretern der Mycobionten zählen beispielsweise Hefen (Protoascomycetes),
Schimmelpilze (Plectomycetes), Mehltau (Pyrenomycetes), der falsche Mehltau
(Phycomycetes) und die Ständerpilze (Basidiomycetes).
Pilze, auch nicht die Basidiomyceten, sind keine pflanzlichen Organismen, haben
aber wie diese eine Zellwand, zellsaftgefüllte Vakuolen und eine mikroskopisch
gut sichtbare Plasmaströmung. Sie enthalten keine photosynthetischen Pigmente
und sind C-heterotroph. Sie wachsen unter aeroben Bedingungen und gewinnen
Energie durch Oxidation organischer Substanzen. Einige Vertreter,
beispielsweise Hefen, sind allerdings fakultative Anaerobier und zur
Energiegewinnung durch Gärungsprozesse befähigt.
Dermatomycosen sind Krankheiten, bei der gewisse Pilzarten, insbesondere
Dermatophyten, in die Haut und Haarfollikel eindringen. Die Symptome von
Dermatomycosen sind beispielsweise Bläschen, Exfoliation, Rhagaden und
Erosion, meist verbunden mit Juckreiz oder allergischem Ekzem.
Dermatomycosen können im wesentlichen in folgende vier Gruppen unterteilt
werden: Dermatophytien (z. B. Epidermophytie, Favus, Mikrosporie, Trichophytie),
Hefemycosen (z. B. Pityriasis und andere Pityrosporum-bedingte Mycosen,
Candida-Infektionen, Blastomycose, Busse-Buschke-Krankheit, Torulose, Piedra
alba, Torulopsidose, Trichosporose), Schimmelmycosen (z. B. Aspergillose,
Kephalosporidose, Phycomycose und Skopulariopsidose), Systemmycosen (z. B.
Chromomycose, Coccidiomycose, Histoplasmose).
Zu den pathogenen und fakultativ pathogenen Keimen gehören beispielsweise
aus der Gruppe der Hefen Candida-Arten (z. B. Candida albicans) und solche der
Familie Pityrosporum. Pityrosporum-Arten, insbesondere Pityrosporum ovale,
sind für Hauterkrankungen wie Pityriasis versicolor, Seborrhoe in den Formen
Seborrhoea oleosa und Seborrhoea sicca, welche sich vor allem als Seborrhoea
capitis (= Kopfschuppen) äußern, seborrhoisches Ekzem und Pityrosporum-Folli
kulitis verantwortlich zu machen. Eine Beteiligung von Pityrosporum ovale an
der Entstehung von Psoriasis wird von der Fachwelt diskutiert.
Alle Bereiche der menschlichen Haut können von Dermatomycosen befallen
werden. Dermatophytien befallen fast ausschließlich Haut, Haare und Nägel.
Hefemycosen können auch Schleimhäute und innere Organe befallen, System
mycosen erstrecken sich regelmäßig auf ganze Organsysteme.
Besonders häufig sind die Körperbereiche betroffen, auf welchen sich durch
Kleidung, Schmuck oder Schuhwerk Feuchtigkeit und Wärme stauen können. So
gehört der Fußpilz zu den bekanntesten und am weitesten verbreiteten
Dermatomycosen. Besonders unangenehm sind weiterhin Pilzerkrankungen der
Finger- und Fußnägelbereiche (Onychomykosen).
Ferner sind Superinfektionen der Haut durch Pilze und Bakterien nicht selten.
Bei bestehendem Primärinfekt, d. h., der normalen Keimbesiedelung der Haut,
eintretende Neuinfektion mit hohen Keimzahlen eines oder mehrerer oft
physiologischer Erreger, beispielsweise Staphylokokken, oft aber auch
unphysiologischer Erreger, beispielsweise Candida albicans, kann bei
Zusammentreffen ungünstiger Einflüssen eine "Superinfektion" der befallenen
Haut auftreten. Die normale Mikroflora der Haut (oder eines anderen Körperor
gans) wird dabei von dem Sekundärerreger regelrecht überwuchert.
Solche Superinfektionen können sich, in Abhängigkeit vom betreffenden Keim,
in günstig verlaufenden Fällen in unangenehmen Hauterscheinungen
(Juckreiz, unschönes äußeres Erscheinungsbild) äußern. In ungünstig
verlaufenden Fällen können sie aber zu großflächiger Zerstörung der Haut
führen, im schlimmsten Falle sogar im Tode des Patienten gipfeln.
Superinfektionen der vorab geschilderten Art sind z. B. beim Vollbild von AIDS
häufig auftretende Sekundärerkrankungen. An sich - jedenfalls in geringen
Keimdichten - unschädliche, aber unter Umständen auch ausgesprochen
pathogene Keime übeiwuchern auf diese Weise die gesunde Hautflora. Bei
AIDS allerdings sind auch andere Körperorgane von Superinfektionen betrof
fen.
Ebenso werden derartige Superinfektionen bei einer Vielzahl dermatologischer
Erkrankungen, z. B. atopischem Ekzem, Neurodermitis, Akne, seborrhoischer
Dermatitis oder Psoriasis beobachtet. Auch viele medizinische und thera
peutische Maßnahmen, z. B. die Radio- oder Chemotherapie von Tumorer
krankungen, als Nebenwirkung hervorgerufene, medikamentös induzierte
Immunsuppression oder aber systemische Antibiotikabehandlung, ebenso wie
externe chemische oder physikalische Einflüsse (z. B. Umweltverschmutzung,
Smog), fördern das Auftreten von Superinfektionen der äußeren und inneren
Organe, insbesondere der Haut und der Schleimhäute.
Zwar ist es im Einzelfalle ohne weiteres möglich, Superinfektionen mit
Antibiotika zu bekämpfen, meistens haben solche Substanzen aber den
Nachteil unangenehmer Nebenwirkungen. Oft sind Patienten beispielsweise
gegen Penicilline allergisch, weswegen eine entsprechende Behandlung sich
in einem solchen Falle verbieten würde.
Ferner haben topisch verabreichte Antibiotika den Nachteil, daß sie die
Haufflora nicht nur vom Sekundärerreger befreien, sondern auch die an sich
physiologische Hautflora stark beeinträchtigen und der natürliche
Heilungsprozeß auf diese Weise wieder gebremst wird.
Aufgabe der vorliegenden Erfindung war, die Nachteile des Standes der
Technik zu beseitigen und Substanzen und Zubereitungen, solche Substanzen
enthaltend, zur Verfügung zu stellen, durch deren Verwendung
Superinfektionen geheilt werden können, wobei die physiologische Hautflora
keine nennenswerte Einbußen erleidet.
Protozoen sind parasitisch lebende Einzeller mit klar abgegrenztem Zellkern, die
sich ungeschlechtlich fortpflanzen (durch Zwei- oder Vielfachteilung sowie
Knospung), oder aber geschlechtlich (Gameto-, Gamonto- und Autogamie). Die
Nahrungsaufnahme aus der Umgebung erfolgt durch Permeation sowie durch
Pino- oder Phagozytose. Die meisten Protozoen können neben vegetativen,
meist beweglichen Zustandsformen (sogenannten Trophozoiten) unter
ungünstigen Umständen auch Zysten als Dauerformen ausbilden.
Je nach Fortbewegungsart und -apparat werden Protozoen in vier verschiedene
Gruppen unterteilt:
- (a) Mastigophora (Flagellaten mit Geißeln)
- (b) Sarcodina/Rhizopoda (amöboides Bewegungsmuster durch Plasmaausstülpungen)
- (c) Sporozoa (schlängelndes oder gleitendes Bewegungsmuster)
- (d) Ciliata/Ciliophora (Bewimperung oder Begeißelung).
Parasitisch lebende Protozoen werden in subtropischen und tropischen Gebieten
häufig durch stechende und saugende Insekten, aber auch Schmutz- und
Schmierinfektion sowie durch die Nahrungskette übertragen.
Einige medizinisch und dermatologisch relevante Protozoonosen sind:
Trichomoniasis (verursacht von Trichomonas vaginalis), Lamblienruhr (verursacht durch Lamblia intestinalis), viszerale sowie kutane und Schleimhaut-Lei shmaniose (verursacht beispielsweise durch Leishmania donovanii, L. tropica, L. brasiliensis, L. mexicana, L. diffusa oder L. pifanoi), Trypanosomiasis (verursacht durch verschiedene Trypanosoma-Arten), Amöbenruhr und Amöbi asis (verursacht beisielsweise durch verschiedene Entamoeba-Arten, Jodamoeba butschlii oder Naegleria fowleri), Kokzidose (durch Isospora belli) und Balantidenruhr (verursacht durch Balantidium coli).
Trichomoniasis (verursacht von Trichomonas vaginalis), Lamblienruhr (verursacht durch Lamblia intestinalis), viszerale sowie kutane und Schleimhaut-Lei shmaniose (verursacht beispielsweise durch Leishmania donovanii, L. tropica, L. brasiliensis, L. mexicana, L. diffusa oder L. pifanoi), Trypanosomiasis (verursacht durch verschiedene Trypanosoma-Arten), Amöbenruhr und Amöbi asis (verursacht beisielsweise durch verschiedene Entamoeba-Arten, Jodamoeba butschlii oder Naegleria fowleri), Kokzidose (durch Isospora belli) und Balantidenruhr (verursacht durch Balantidium coli).
Durch Protozoonosen hervorgerufene medizinische und dermatologische
Phänomene beeinträchtigen, zum Teil erheblich, das menschliche Wohlbefinden.
Es besteht daher bei den betroffenen Personen ein erheblicher bedarf, diesem
Zustande abzuhelfen. Eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es also
gegen Protozoen wirksame Wirkprinzipien zu finden.
Parasiten sind ein- oder mehrzellige Pflanzen oder Tiere, die sich auf (=
Ektoparasiten) oder in (= Endoparasiten) anderen Lebewesen auf deren kosten
ernähren, und zwar mit (= Pathogene Parasiten) oder ohne (Apathogene
Parasiten) Verursachung von Krankheitserscheinungen. Die Lebensweise ist
entweder auch aprophytisch oder aber rein parasitär, eventuell nur als
periodischer, temporärer oder stationärer Parasit. Die Entwicklung von Parasiten
ist an einen oder mehrere verschiedene Wirtsorganismen gebunden, wobei der
Mensch Zwischenwirt oder Endwirt sein kann.
Medizinisch und dermatologisch bedeutsame Parasiten sind beispielsweise die
Helminthen, die sich wiederum in Trematodae, Cestodae und Nematodae
untergliedern. Das menschliche Wohlbefinden beeinträchtigende Helminthosen
sind beispielsweise Bilharziose, (verursacht durch Schistosoma-Arten),
Bandwurmbefall vom Darm und anderen inneren Organen (verursacht durch
beispielsweise Taenia-Arten und Echinococcus-Arten), Ascariasis (verursacht
durch Ascaris lumbricoides), Enterobiasis (verursacht durch Enterobium
vermicularis), Paragonimiasis (verursacht durch Paragonium-Arten), Filariose
(verursacht beispielsweise durch Wucheria bancrofti) sowie anderer
Nematodenbefall (beispielsweise verursacht durch Trichuris trichura oder
Trichinella spiralis).
Darüberhinaus bestehen eine Vielzahl auf bzw. in Mensch und Tier parasitisch
lebender Insektenarten bzw. Spinnentieren, die medizinische und
dermatologische Veränderungen der Wirtsorganismen hervorrufen. In dieser
Hinsicht für die Beeinträchtigung des menschlichen Wohlbefindens
verantwortliche Parasitosen sind beispielsweise Accrodermatitis (verursacht
durch Getreidemilben, beispielsweise Pediculoides ventricosus), Skabies
(verursacht durch Sarcoptes scabii), Fliegen- und/oder Fliegenlarvenbefall
(verursacht beispielsweise durch Glossina-, Stomoxys-, Tabanus-, Chrysops-,
Lucilia-, Chrysomya-, Cochliamya-, Wohlfartia-, Corcylobia- oder Dermato
bia-Arten), Mücken- und/oder Mückenlarvenbefall (verursacht beispielsweise durch
Aedes-Culex-, Anopheles-, Phlebotomus-, Culicuides-, Sumilium- oder
Haemagoges-Arten), Zeckenbefall (verursacht beispielsweise durch Argas
persicus und andere Argas-Arten, Ornithodorus erraticus und andere
Ornithodorus-Arten, Orobius-, Rhiphocephalus-, Dermacentor-, Haemaphysalis-,
Amblyomma-, Ixodes-Arten), Porocephalose (verursacht durch Porocepha
lus-Arten), Flohbefall (verursacht durch beispielsweise Pulex irritans,
Ctenocephalides canis, Xenopsylla cheopsis, Nosophyllus fasciatus oder
Sarcopsylla penetrans), Läusebefall (verursacht beispielsweise durch Phthirius
pubis, Pediculosus humanus oder Pediculosus captits), Wanzenbefall
(verursacht beispielsweise durch Cimex lectularius, Cimex hemipterus,
Panstrongylus megistus, Rhodnius prolixus, Triatoma dimidata, Triatoma
infestans, Triatoma sordida oder Triatoma brasiliensis) sowie Milbenbefall
(verursacht beispielsweise durch Demodex folliculorum und andere Demo
dex-Arten sowie durch Dermamyskus-Arten, Glyciphagus domesticus, Pyemo
tes-Arten, Sarcoptes-Arten oder Trombicula-Arten).
Dabei ist von zusätzlicher Bedeutung, daß die auf oder im menschlichen
Organismus lebenden Parasiten ihrerseits wieder Überträger von Bakterien,
Mycota, Protozoen und Viren sein können, die Gesundheit und Wohlbefinden
des Wirtsorganismus, beispielsweise des Menschen, nachhaltig beeinträchtigen
können. Es bestand daher der Bedarf, gegen Parasitosen wirksame
Wirkprinzipien zu finden, welche das medizinische oder dermatologische
Erscheinungsbild zu verbessern imstande sind. Diesen Bedarf zu stillen, war
daher eine weitere Aufgabe der vorliegenden Erfindung.
Im Gegensatze zu den prokaryotischen und eukaryotischen zellulären
Organismen sind Viren [virus = lat. Gift] biologische Strukturen, welche zur
Biosynthese eine Wirtszelle benötigen. Extrazelluläre Viren (auch "Virionen"
genannt) bestehen aus einer ein- oder doppelsträngigen Nukleinsäuresequenz
(DNS oder RNS) und einem Proteinmantel (Capsid genannt), gegebenenfalls
einer zusätzlichen lipidhaltigen Hülle (Envelope) umgeben. Die Gesamtheit
aus Nukleinsäure und Capsid wird auch Nucleocapsid genannt. Die
Klassifikation der Viren erfolgte klassisch nach klinischen Kriterien, heutzutage
allerdings zumeist nach ihrer Struktur, ihrer Morphologie, insbesondere aber
nach der Nukleinsäuresequenz.
Medizinisch wichtige Virengattungen sind beispielsweise Influenzaviren
(Familie der Orthomyxoviridae), Lyssaviren (z. B. Tollwut, Familie der
Rhabdoviren) Enteroviren (z. B. Hepatitis-A, Familie der Picornaviridae),
Hepadnaviren (z. B. Hepatitis-B, Familie der Hepadnaviridae).
Viruzide, also Viren abtötende Substanzen im eigentlichen Sinne gibt es nicht,
da Viren nicht über eigenen Stoffwechsel verfügen. Es wurde aus diesem
Grunde auch diskutiert, ob Viren als Lebewesen eingeordnet werden sollten.
Pharmakologische Eingriffe ohne Schädigung der nicht befallenen Zellen ist
jedenfalls schwierig. Mögliche Wirkmechanismen im Kampfe gegen die Viren
sind in erster Linie die Störung deren Replikation, z. B. durch Blockieren der für
die Replikation wichtigen Enzyme, die in der Wirtszelle vorliegen. Ferner kann
das Freisetzen der viralen Nukleinsäuren in die Wirtszelle verhindert werden.
Im Rahmen der hiermit vorgelegten Offenbarung wird unter Begriffen wie
"antiviral" oder "gegen Viren wirksam", "viruzid" oder ähnlichen die Eigenschaft
einer Substanz verstanden, einen ein- oder mehrzelligen Organismus vor
schädlichen Folgen einer Virusinfektion, sei es prophylaktisch oder therapeu
tisch, zu schützen, ungeachtet dessen, was der tatsächliche Wirkmechanis
mus der Substanz im Einzelfalle sei.
Dem Stande der Technik mangelt es jedoch an gegen Viren wirksamen
Substanzen, welche zudem den Wirtsorganismus nicht oder nicht in vertretba
rem Maße schädigen.
Eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung war also, diesem Übelstande
abzuhelfen, also Substanzen zu finden, welche wirksam einen ein- oder
mehrzelligen Organismus vor schädlichen Folgen einer Virusinfektion, sei es
prophylaktisch oder therapeutisch, zu schützen.
Durch die erfindungsgemäßen Wirkstoffe und die damit erhaltenen
Zubereitungen werden auch die vorstehenden Aufgaben gelöst. Die
erfindungsgemäßen Wirkstoffe eignen sich hervorragend zur Behandlung der
genannten Zustände und Krankheiten.
Mit den erfindungsgemäßen Wirkstoffen und Zubereitungen, die diese enthalten,
kann die Adhäsion aller Mikroorganismen, Viren, Parasiten und Protozoen an
Oberflächen verringert oder vermieden werden. Dies ist beispielsweise der Fall
bei Bakterien, und zwar bei grampositiven und bei gramnegativen Bakterien,
Hefen, Pilzen, Dermatophyten, Viren, Viroide und Prionen.
Insbesondere die folgenden Mikroorganismen, Viren, Parasiten und Protozoen
beispielsweise und die durch sie hervorgerufenen Störungen und Krankheiten
können erfindungsgemäß besonders gut, insbesondere topisch behandelt
werden:
Als Beispiele:
Fakultativ pathogene und pathogene Micrococcaceae, insbesondere Staphylococcus epidermidis, z. B. bei der Entstehung von Achselgeruch und beim atopischen Ekzem sowie Staphylococcus aureus als wichtiges Pathogen, z. B. beim atopischen Ekzem, bei Neurodermitis und Psoriasis, Corynebacterium spec., z. B. bei der Entstehung des Achselgeruches, Propionibacterium spec., z. B. bei der Entstehung von Akne und bei unreiner Haut.
Fakultativ pathogene und pathogene Micrococcaceae, insbesondere Staphylococcus epidermidis, z. B. bei der Entstehung von Achselgeruch und beim atopischen Ekzem sowie Staphylococcus aureus als wichtiges Pathogen, z. B. beim atopischen Ekzem, bei Neurodermitis und Psoriasis, Corynebacterium spec., z. B. bei der Entstehung des Achselgeruches, Propionibacterium spec., z. B. bei der Entstehung von Akne und bei unreiner Haut.
Als Beispiele:
Escherichia coli, z. B. bei Colitis ulcerosa; Pseudomonas aeruginosa, z. B. bei Superinfektionen offener Wunden, z. B. im Bauchraum sowie bei cystischer Fibrosis, Enterococcaceae, z. B. bei Magen-Darm-Infektionen. Die Wirkstoffe können bei Spülungen und peroral verwendet werden.
Escherichia coli, z. B. bei Colitis ulcerosa; Pseudomonas aeruginosa, z. B. bei Superinfektionen offener Wunden, z. B. im Bauchraum sowie bei cystischer Fibrosis, Enterococcaceae, z. B. bei Magen-Darm-Infektionen. Die Wirkstoffe können bei Spülungen und peroral verwendet werden.
Als Beispiele:
Pityrosporum ovale, z. B. verantwortlich für Schuppenbildung und z. B. bei Pityriasis versicolor, Pityrosporum-Follikulitis, seborrhoischem Ekzem, Psoriasis, kutanen und systemischen Mykosen, bei Aids und verwandten Erkrankungen, Candida albicans, z. B. verantwortlich für die Entstehung der kutanen Candidiasis. Die Wirkstoffe können topisch, parenteral, aber auch peroral verabreicht werden. Bevorzugt wird die intravasale Gabe, z. B. als Infusion oder Injektion.
Pityrosporum ovale, z. B. verantwortlich für Schuppenbildung und z. B. bei Pityriasis versicolor, Pityrosporum-Follikulitis, seborrhoischem Ekzem, Psoriasis, kutanen und systemischen Mykosen, bei Aids und verwandten Erkrankungen, Candida albicans, z. B. verantwortlich für die Entstehung der kutanen Candidiasis. Die Wirkstoffe können topisch, parenteral, aber auch peroral verabreicht werden. Bevorzugt wird die intravasale Gabe, z. B. als Infusion oder Injektion.
Als Beispiele:
Mucor spec., z. B. verantwortlich für Mucor-Mycosen und Soor; Aspergillus niger, z. B. verantwortlich für kutane Aspergillose sowie Cryptococcus neoformans, z. B. bei Cryptococcoidose. Die Wirkstoffe können, wie bei "Hefen" beschrieben verabreicht werden.
Mucor spec., z. B. verantwortlich für Mucor-Mycosen und Soor; Aspergillus niger, z. B. verantwortlich für kutane Aspergillose sowie Cryptococcus neoformans, z. B. bei Cryptococcoidose. Die Wirkstoffe können, wie bei "Hefen" beschrieben verabreicht werden.
Als Beispiele:
z. B. verantwortlich für die Entstehung von Dermatophytosen, z. B. Fußpilz. Die Wirkstoffe können, wie bei "Hefen" beschrieben, verabreicht werden.
z. B. verantwortlich für die Entstehung von Dermatophytosen, z. B. Fußpilz. Die Wirkstoffe können, wie bei "Hefen" beschrieben, verabreicht werden.
Als Beispiele:
Herpes Simplex Virus Typ 1 und 2, Varicella Zoster Virus (Gürtelrose); Epstein-Barr-Virus (Pfeiffer-Drüsenfieber), Cytomegalie-Virus, Warzen-Viren und Papilloma-Viren aber auch andere bekannte Viren. Die Wirkstoffe können wie bei "Hefen" beschrieben verabreicht werden.
Herpes Simplex Virus Typ 1 und 2, Varicella Zoster Virus (Gürtelrose); Epstein-Barr-Virus (Pfeiffer-Drüsenfieber), Cytomegalie-Virus, Warzen-Viren und Papilloma-Viren aber auch andere bekannte Viren. Die Wirkstoffe können wie bei "Hefen" beschrieben verabreicht werden.
Protozoen sind parasitisch lebende Einzeller mit klar abgegrenztem Zellkern, die
sich ungeschlechtlich fortpflanzen (durch Zwei- oder Vierfachteilung sowie
Knospung), oder aber geschlechtlich (Gameto-, Gamonto- und Autogamie). Die
Nahrungsaufnahme aus der Umgebung erfolgt durch Permeation sowie durch
Pino- oder Phagozytose. Die meisten Protozoen können neben vegetativen,
meist beweglichen Zustandsformen (sogenannten Trophozoiten) unter
ungünstigen Umständen auch Zysten als Dauerformen ausbilden.
Je nach Fortbewegungsart und -apparat werden Protozoen in vier verschiedene
Gruppen unterteilt:
- (a) Mastigophora (Flagellaten mit Geißeln)
- (b) Sarcodina/Rhizopoda (amöboides Bewegungsmuster durch Plasmaausstülpungen)
- (c) Sporozoa (schlängelndes oder gleitendes Bewegungsmuster)
- (d) Ciliata/Ciliophora (Bewimperung oder Begeißelung).
Parasitisch lebende Protozoen werden in subtropischen und tropischen Gebieten
häufig durch stechende und saugende Insekten, aber auch Schmutz- und
Schmierinfektion sowie durch die Nahrungskette übertragen.
Einige medizinisch und dermatologisch relevante Protozoonosen sind:
Trichomoniasis (verursacht von Trichomonas vaginalis), Lamblienruhr
(verursacht durch Lamblia intestinalis), viszerale sowie kutane und Schleimhaut-Lei
shmaniose (verursacht beispielsweise durch Leishmania donovanii, L. tropica,
L. brasiliensis, L. mexicana, L. diffusa oder L. pifanoi), Trypanosomiasis
(verursacht durch verschiedene Trypanosoma-Arten), Amöbenruhr und Amöbi
asis (verursacht beisielsweise durch verschiedene Entamoeba-Arten, Jodamoeba
butschlii oder Naegleria fowleri), Kokzidose (durch Isospora belli) und
Balantidenruhr (verursacht durch Balantidium coli).
Durch Protozoonosen hervorgerufene medizinische und dermatologische
Phänomene beeinträchtigen, zum Teil erheblich, das menschliche Wohlbefinden.
Es besteht daher bei den betroffenen Personen ein erheblicher bedarf, diesem
Zustande abzuhelfen. Eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es also
gegen Protozoen wirksame Wirkprinzipien zu finden.
Parasiten sind ein- oder mehrzellige Pflanzen oder Tiere, die sich auf (=
Ektoparasiten) oder in (= Endoparasiten) anderen Lebewesen auf deren kosten
ernähren, und zwar mit (= Pathogene Parasiten) oder ohne (Apathogene
Parasiten) Verursachung von Krankheitserscheinungen. Die Lebensweise ist
entweder auch aprophytisch oder aber rein parasitär, eventuell nur als
periodischer, temporärer oder stationärer Parasit. Die Entwicklung von Parasiten
ist an einen oder mehrere verschiedene Wirtsorgansimen gebunden, wobei der
Mensch Zwischenwirt oder Endwirt sein kann.
Medizinisch und dermatologisch bedeutsame Parasiten sind beispielsweise die
Helminthen, die sich wiederum in Trematodae, Cestodae und Nematodae
untergliedern. Das menschliche Wohlbefinden beeinträchtigende Helminthosen
sind beispielsweise Bilharziose, (verursacht durch Schistosoma-Arten),
Bandwurmbefall vom Darm und anderen inneren Organen (verursacht durch
beispielsweise Taenia-Arten und Echinococcus-Arten), Ascariasis (verursacht
durch Ascaris lumbricoides), Enterobiasis (verursacht durch Enterobium
vermicularis), Paragonimiasis (verursacht durch Paragonium-Arten), Filariose
(verursacht beispielsweise durch Wucheria bancrofti) sowie anderer
Nematodenbefall (beispielsweise verursacht durch Trichuris trichura oder
Trichinella spiralis).
Darüberhinaus bestehen eine Vielzahl auf bzw. in Mensch und Tier parasitisch
lebender Insektenarten bzw. Spinnentieren, die medizinische und
dermatologische Veränderungen der Wirtsorganismen hervorrufen. In dieser
Hinsicht für die Beeinträchtigung des menschlichen Wohlbefindens
verantwortliche Parasitosen sind beispielsweise Accrodermatitis (verursacht
durch Getreidemilben, beispielsweise Pediculoides ventricosus), Skabies
(verursacht durch Sarcoptes scabii), Fliegen- und/oder Fliegenlarvenbefall
(verursacht beispielsweise durch Glossina-, Stomoxys-, Tabanus-, Chrysops-,
Lucilia-, Chrysomya-, Cochliamya-, Wohlfartia-, Cordylobia- oder Dermato
bia-Arten), Mücken- und/oder Mückenlarvenbefall (verursacht beispielsweise durch
Aedes-Culex-, Ahopheles-, Phlebotomus- Culicuides-, Sumilium- oder
Haemagoges-Arten), Zeckenbefall (verursacht beispielsweise durch Argas
persicus und andere Argas-Arten, Ornithodorus erraticus und andere
Ornithodorus-Arten, Orobius-, Rhiphocephalus-, Dermacentor-, Haemaphysalis-,
Amblyomma-, Ixodes-Arten), Porocephalose (verursacht durch Porocepha
lus-Arten), Flohbefall (verursacht durch beispielsweise Pulex irritans,
Ctenocephalides canis, Xenopsylla cheopsis, Nosophyllus fasciatus oder
Sarcopsylla penetrans), Läusebefall (verursacht beispielsweise durch Phthirius
pubis, Pediculosus humanus oder Pediculosus captits), Wanzenbefall
(verursacht beispielsweise durch Cimex lectularius, Cimex hemipterus,
Panstrongylus megistus, Rhodnius prolixus, Triatoma dimidata, Triatoma
infestans, Triatoma sordida oder Triatoma brasiliensis) sowie Milbenbefall
(verursacht beispielsweise durch Demodex folliculorum und andere Demo
dex-Arten sowie durch Dermamyskus-Arten, Glyciphagus domesticus, Pyemo
tes-Arten, Sarcoptes-Arten oder Trombicula-Arten).
Dabei ist von zusätzlicher Bedeutung, daß die auf oder im menschlichen
Organismus lebenden Parasiten ihrerseits wieder Überträger von Bakterien,
Mycota, Protozoen und Viren sein können, die Gesundheit und Wohlbefinden
des Wirtsorganismus, beispielsweise des Menschen, nachhaltig beeinträchtigen
können. Es bestand daher der Bedarf, gegen Parasitosen wirksame
Wirkprinzipien zu finden, welche das medizinische oder dermatologische
Erscheinungsbild zu verbessern imstande sind. Diesen Bedarf zu stillen, war
daher eine weitere Aufgabe der vorliegenden Erfindung.
Erfindungsgemäß wurde diese Aufgabe gelöst. Die erfindungsgemäßen
Wirkstoffe und Zubereitungen sind zur Behandlung von Parasitosen und
Protozoonosen geeignet, insbesondere zur Behandlung der vorstehenden
Störungen und Krankheiten.
Die Anwendung der Wirkstoffe kann topisch, perkutan, transdermal, parenteral
oral oder auch intravasal erfolgen.
Zubereitungen, die erfindungsgemäße Wirkstoffe enthalten, können topische
Zubereitungen sein, beispielsweise kosmetische und dermatologische topische
Zubereitungen oder aber auch übliche Arzneimittel-Darreichungsformen.
Bevorzugt werden Desodorantien oder desodorierende
Körperreinigungsprodukte oder Körperpflegeprodukte. Die Wirkstoffe können
aber auch in Desinfektionsmitteln und/oder Reinigungsmitteln enthalten sein, die
nicht nur zur Behandlung des Körpers oder der Haut bestimmt sind, sondern
auch zum Reinigen und Desinfizieren von harten Oberflächen, medizinischen
Materialien, Geräten, Instrumenten, Mobiliar und Wänden.
Für den Körper bestimmte Reinigungsmittel, Desinfektionsmittel, Spülmittel
können ebenfalls zur Behandlung von der Haut verwendet werden wie schon die
topischen Zubereitungen. Sie dienen aber vorzugsweise zur Behandlung von
Körperhöhlen, Wunden und auch des Mund- und Rachenraumes sowie der Nase.
Die Wirkstoffe gemäß der Erfindung können mit üblichen pharmazeutisch
verträglichen Verdünnungsmitteln oder Trägern und gegebenenfalls mit anderen
Hilfsmitteln vermischt und beispielsweise oral oder parenteral verabreicht
werden. Sie können vorzugsweise oral in Form von Granulaten, Kapseln, Pillen,
Tabletten, Filmtabletten, Dragees, Sirupen, Emulsionen, Suspensionen,
Dispersionen, Aerosolen und Lösungen sowie Flüssigkeiten, oder auch als
Zäpfen, Vaginalkugeln oder parenteral z. B. in Form von Lösungen, Emulsionen
oder Suspensionen verabreicht werden. Oral zu verabreichende Präparate
können einen oder mehrere Zusätze wie Süßungsmittel, Aromatisierungsmittel,
Farbstoffe und Konservierungsmittel enthalten. Tabletten können den Wirkstoff
mit üblichen pharmazeutisch verträglichen Hilfsmitteln vermischt enthalten, zum
Beispiel inerten Verdünnungsmitteln wie Calciumcarbonat, Natriumcarbonat
Lactose und Talk, Granulierungsmitteln und Mitteln, die den Zerfall der Tabletten
bei oraler Verabreichung fördern wie Stärke oder Alginsäure, Bindemitteln wie
Stärke oder Gelatine, Gleitmitteln wie Magnesiumstearat, Stearinsäure und
Talkum.
Geeignete Trägerstoffe sind beispielsweise Milchzucker (Lactose), Gelatine,
Maisstärke, Stearinsäure, Ethanol, Prophylenglycol, Ether des
Tetrahydrofurfurylalkohols und Wasser.
Die Formulierungen werden beispielsweise hergestellt durch Verstrecken der
Wirkstoffe mit Lösungsmitteln und/oder Trägerstoffen, gegebenenfalls unter
Verwendung von Emulgiermitteln und/oder Dispergiermitteln, wobei z. B. im Fall
der Benutzung von Wasser als Verdünnungsmittel gegebenenfalls organische
Lösungsmittel als Hilfslösungsmittel verwendet werden können.
Die Applikation erfolgt in üblicher Weise, vorzugsweise oral oder parenteral,
insbesondere perlingual oder intravenös. Im Falle der oralen Anwendung können
Tabletten selbstverständlich außer den genannten Trägerstoffen auch Zusätze,
wie Natriumcitrat, Calziumcarbonat und Dicalziumphosphat zusammen mit
verschiedenen Zuschlagstoffen, wie Stärke, vorzugsweise Kartoffelstärke,
Gelatine und dergleichen enthalten. Weiterhin können Gleitmittel wie
Magnesiumstearat, Natriumlaurylsulfat und Talkum zum Tablettieren
mitverwendet werden. Im Falle wäßriger Suspensionen und/oder Elixieren, die für
orale Anwendungen gedacht sind, können die Wirkstoffe außer mit den
obengenannten Hilfsstoffen mit verschiedenen Geschmacksaufbesserern oder
Farbstoffen versetzt werden.
Für den Fall der parenteralen Anwendung können Lösungen der Wirkstoffe unter
Verwendung geeigneter flüssiger Trägermaterialien eingesetzt werden.
Kapseln können den Wirkstoff als einzigen Bestandteil oder vermischt mit einem
festen Verdünnungsmittel wie Calciumcarbonat, Calciumphosphat oder Kaolin
enthalten. Die injizierbaren Präparate werden ebenfalls in an sich bekannter
Weise formuliert.
Die pharmazeutischen Präparate können den Wirkstoff in einer Menge von 0,1
bis 90 Gewichtsprozent, insbesondere 1-90 Gew.-% enthalten. Kapseln werden
besonders bevorzugt. Einzeldosen enthalten die Wirkstoffe vorzugsweise in einer
Menge von 0,1 bis 10 g.
Die erfindungsgemäßen kosmetischen und/oder dermatologischen
Formulierungen können wie üblich zusammengesetzt sein und zur Behandlung
der Haut und/oder der Haare im Sinne einer dermatologischen Behandlung oder
einer Behandlung im Sinne der pflegenden Kosmetik dienen. Sie können aber
auch in Schminkprodukten in der dekorativen Kosmetik eingesetzt werden oder in
den kosmetischen und dermatologischen Reinigungsprodukten.
Zur Anwendung werden die erfindungsgemäßen kosmetischen und/oder
dermatologischen Formulierungen in der für Kosmetika und Dermatika üblichen
Weise auf die Haut und/oder die Haare in ausreichender Menge aufgebracht.
Vorteilhaft sind auch solche kosmetische und dermatologische Zubereitungen,
die in der Form eines Sonnenschutzmittels vorliegen. Vorteilhaft enthalten diese
zusätzlich mindestens einen UVA-Filter und/oder mindestens einen UVB-Filter
und/oder mindestens ein anorganisches Pigment.
Die Zusätze der UVA-Filter und UVB-Filter oder Pigmente sind auch zur
Stabilisierung der Zubereitungen geeignet.
Bevorzugt können die erfindungsgemäßen Zubereitungen zudem Substanzen
enthalten, die UV-Strahlung im UVB-Bereich absorbieren, wobei die
Gesamtmenge der Filtersubstanzen z. B. 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vor
zugsweise 0,5 bis 10 Gew.-%, insbesondere 1 bis 6 Gew.-% beträgt, bezogen auf
das Gesamtgewicht der Zubereitung, um kosmetische Zubereitungen zur
Verfügung zu stellen, die die Haut vor dem gesamten Bereich der ultravioletten
Strahlung schützen. Sie können als Sonnenschutzmittel dienen.
Die UVB-Filter können öllöslich oder wasserlöslich sein. Als öllösliche
Substanzen sind z. B. zu nennen:
- - 3-Benzylidencampher und dessen Derivate, z. B. 3-(4-Methylbenzyliden)- campher,
- - 4-Aminobenzoösäure-Derivate, vorzugsweise 4-(Dimethylamino)-benzoë säure(2-ethylhexyl)ester, 4-(Dimethylamino)benzoësäureamylester;
- - Ester der Zimtsäure, vorzugsweise 4-Methoxyzimtsäure(2-ethylhexyl)ester, 4-Methoxyzimtsäureisopentylester;
- - Ester der Salicylsäure, vorzugsweise Salicylsäure(2-ethylhexyl)ester, Salicylsäure(4-isopropylbenzyl)ester, Salicylsäurehomomenthylester;
- - Derivate des Benzophenons, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-meth oxybenzophenon, 2-Hydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenon, 2,2'-Dihydroxy-4-methoxybenzophenon;
- - Ester der Benzalmalonsäure, vorzugsweise 4-Methoxybenzalmalonsäuredi(2-ethylhexyl)ester;
- - 2,4,6-Trianilino-(p-carbo-2'-ethyl-1'-hexyloxy)-1,3,5-triazin.
Als wasserlösliche Substanzen sind vorteilhaft:
- - 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure und deren Salze, z. B. Natrium-, Kalium- oder Triethanolammonium-Salze,
- - Sulfonsäure-Derivate von Benzophenonen, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-meth oxybenzophenon-5-sulfonsäure und ihre Salze;
- - Sulfonsäure-Derivate des 3-Benzylidencamphers, wie z. B. 4-(2-Oxo-3-bor nylidenmethyl)benzolsulfonsäure, 2-Methyl-5-(2-oxo-3-bornyliden methyl)sulfonsäure und ihre Salze.
Die Liste der genannten UVB-Filter, die erfindungsgemäß Verwendung finden
können, soll selbstverständlich nicht limitierend sein.
Es kann auch von Vorteil sein, in erfindungsgemäßen Zubereitungen UVA-Filter
einzusetzen, die üblicherweise in kosmetischen und/oder dermatologischen Zu
bereitungen enthalten sind. Bei solchen Substanzen handelt es sich vor
zugsweise um Derivate des Dibenzoylmethans, insbesondere um
1-(4'-tert.Butylphenyl)-3-(4'-methoxyphenyl)propan-1,3-dion und um
1-Phenyl-3-(4'-iso-propylphenyl)propan-1,3-dion. Auch Zubereitungen, die diese Kombinationen
enthalten, sind Gegenstand der Erfindung. Es können die gleichen Mengen an
UVA-Filtersubstanzen verwendet werden, welche für UVB-Filtersubstanzen
genannt wurden.
Erfindungsgemäße kosmetische und/oder dermatologische Zubereitungen
können auch anorganische Pigmente enthalten, die üblicherweise in der
Kosmetik zum Schutze der Haut vor UV-Strahlen verwendet werden. Dabei
handelt es sich um Oxide des Titans, Zinks, Eisens, Zirkoniums, Siliciums,
Mangans, Aluminiums, Cers und Mischungen davon, sowie Abwandlungen, bei
denen die Oxide die aktiven Agentien sind. Besonders bevorzugt handelt es sich
um Pigmente auf der Basis von Titandioxid. Es können die für die vorstehenden
Kombinationen genannten Mengen verwendet werden.
Kosmetische und dermatologische Zubereitungen gemäß der Erfindung, auch
z. B. zum Schutze der Haut vor UV-Strahlen, können in verschiedenen Formen
vorliegen, wie sie z. B. üblicherweise für diesen Typ von Zubereitungen
eingesetzt werden. So können sie z. B. eine Lösung, eine Emulsion vom Typ
Wasser-in-Öl (W/O) oder vom Typ Öl-in-Wasser (O/W), oder eine multiple
Emulsionen, beispielsweise vom Typ Wasser-in-Öl-in-Wasser (W/O/W), ein Gel,
eine Hydrodispersion, einen festen Stift oder auch ein Aerosol darstellen.
Die erfindungsgemäßen kosmetischen Zubereitungen können kosmetische
Hilfsstoffe enthalten, wie sie üblicherweise in solchen Zubereitungen verwendet
werden, z. B. Konservierungsmittel, Bakterizide, Antioxidantien, Parfüme, Mittel
zum Verhindern des Schäumens, Farbstoffe, Pigmente, die eine färbende
Wirkung haben, Verdickungsmittel, oberflächenaktive Substanzen, Emulgatoren,
weichmachende Substanzen, anfeuchtende und/oder feuchthaltende Substanzen,
Fette, Öle, Wachse oder andere übliche Bestandteile einer kosmetischen
Formulierung wie Alkohole, Polyole, Polymere, Schaumstabilisatoren, Elektrolyte,
organische Lösungsmittel oder Silikonderivate.
Sofern die kosmetische oder dermatologische Zubereitung eine Lösung oder
Lotion darstellt, können als Lösungsmittel verwendet werden:
- - Wasser oder wäßrige Lösungen;
- - Öle, wie Triglyceride der Caprin- oder der Caprylsäure, vorzugsweise aber Rizinusöl;
- - Fette, Wachse und andere natürliche und synthetische Fettkörper, vorzugsweise Ester von Fettsäuren mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z. B. mit Isopropanol, Propylenglykol oder Glycerin, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansäuren niedriger C-Zahl oder mit Fettsäuren;
- - Alkohole, Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmonoethyl- oder -monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -mono ethyl- oder -monobutylether, Diethylenglykolmonomethyl- oder -mono ethylether und analoge Produkte.
Insbesondere werden Gemische der vorstehend genannten Lösungsmittel
verwendet. Bei alkoholischen Lösungsmitteln kann Wasser ein weiterer
Bestandteil sein.
Erfindungsgemäß können als günstige Antioxidantien alle für kosmetische
und/oder dermatologische Anwendungen geeigneten oder gebräuchlichen
Antioxidantien verwendet werden.
Vorteilhaft werden die Antioxidantien gewählt aus der Gruppe bestehend aus
Aminosäuren (z. B. Glycin, Histidin, Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate,
Imidazole (z. B. Urocaninsäure) und deren Derivate, Peptide wie D,L-Carnosin,
D-Carnosin, L-Carnosin und deren Derivate (z. B. Anserin), Carotinoide, Carotine
(z. B. α-Carotin, β-Carotin, Lycopin) und deren Derivate, Liponsäure und deren
Derivate (z. B. Dihydroliponsäure), Aurothioglucose, Propylthiouracil und andere
Thiole (z. B. Thioredoxin, Glutathion, Cystein, Cystin, Cystamin und deren
Glycosyl-, N-Acetyl-, Methyl-, Ethyl-, Propyl-, Amyl-, Butyl- und Lauryl-,
Palmitoyl-, Oleyl-, γ-Linoleyl-, Cholesteryl- und Glycerylester) sowie deren
Salze, Dilaurylthiodipropionat, Distearylthiodipropionat, Thiodipropionsäure und
deren Derivate (Ester, Ether, Peptide, Lipide, Nukleotide, Nukleoside und Salze)
sowie Sulfoximinverbindungen (z. B. Buthioninsulfoximine, Homocyste
insulfoximin, Buthioninsulfone, Penta-, Hexa-, Heptathioninsulfoximin) in sehr
geringen verträglichen Dosierungen (z. B. pmol bis µmol/kg), ferner (Metall)-Che
latoren (z. B. α-Hydroxyfettsäuren, Palmitinsäure, Phytinsäure, Lactoferrin), α-Hy
droxysäuren (z. B. Zitronensäure, Milchsäure, Apfelsäure), Huminsäure,
Gallensäure, Gallenextrakte, Bilirubin, Biliverdin, EDTA, EGTA und deren
Derivate, ungesättigte Fettsäuren und deren Derivate (z. B. γ-Linolensäure,
Linolsäure, Ölsäure), Folsäure und deren Derivate, Ubichinon und Ubichinol und
deren Derivate, Vitamin C und Derivate (z. B. Ascorbylpalmitat,
Mg-Ascorbylphosphat, Ascorbylacetat), Tocopherole und Derivate (z. B. Vitamin
E-acetat), Vitamin A und Derivate (Vitamin A-palmitat) sowie Konyferylbenzoat des
Benzoeharzes, Rutinsäure und deren Derivate, Ferulasäure und deren Derivate,
Butylhydroxytoluol, Butylhydroxyanisol, Nordihydroguajakharzsäure, Nordihy
droguajaretsäure, Trihydroxybutyrophenon, Harnsäure und deren Derivate,
Mannose und deren Derivate, Zink und dessen Derivate (z. B. ZnO, ZnSO4)
Selen und dessen Derivate (z. B. Selenmethionin), Stilbene und deren Derivate
(z. B. Stilbenoxid, Trans-Stilbenoxid) und die erfindungsgemäß geeigneten
Derivate (Salze, Ester, Ether, Zucker, Nukleotide, Nukleoside, Peptide und
Lipide) dieser genannten Wirkstoffe.
Die Menge der Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den
Zubereitungen beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt
0,05-20 Gew.-%, insbesondere 1-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht
der Zubereitung.
Sofern Vitamin E und/oder dessen Derivate das oder die Antioxidantien
darstellen, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von
0,001-10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu
wählen.
Sofern Vitamin A, bzw. Vitamin-A-Derivate, bzw. Carotine bzw. deren Derivate
das oder die Antioxidantien darstellen, ist vorteilhaft, deren jeweilige
Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001-10 Gew.-%, bezogen auf das
Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.
Erfindungsgemäße Emulsionen sind vorteilhaft und enthalten z. B. die genannten
Fette, Öle, Wachse und anderen Fettkörper, sowie Wasser und einen Emulgator,
wie er üblicherweise für einen solchen Typ der Formulierung verwendet wird.
Gele gemäß der Erfindung enthalten üblicherweise Alkohole niedriger C-Zahl,
z. B. Ethanol, Isopropanol, 1,2-Propandiol, Glycerin und Wasser bzw. ein
vorstehend genanntes Öl in Gegenwart eines Verdickungsmittels, das bei
ölig-alkoholischen Gelen vorzugsweise Siliciumdioxid oder ein Aluminiumsilikat, bei
wäßrig-alkoholischen oder alkoholischen Gelen vorzugsweise ein Polyacrylat ist.
Feste Stifte gemäß der Erfindung enthalten z. B. natürliche oder synthetische
Wachse, Fettalkohole oder Fettsäureester. Bevorzugt werden Lippenpflegestifte
sowie desodorierende Stifte ("Deo-Sticks").
Als Treibmittel für erfindungsgemäße, aus Aerosolbehältern versprühbare
kosmetische oder dermatologische Zubereitungen sind die üblichen bekannten
leichtflüchtigen, verflüssigten Treibmittel, z. B. Kohlenwasserstoffe (Propan, Bu
tan, Isobutan) geeignet, die allein oder in Mischung miteinander eingesetzt
werden können. Auch Druckluft ist vorteilhaft zu verwenden.
Natürlich weiß der Fachmann, daß es an sich nichttoxische Treibgase gibt, die
grundsätzlich für die vorliegende Erfindung geeignet wären, auf die aber dennoch
wegen bedenklicher Wirkung auf die Umwelt oder sonstiger Begleitumstände
verzichtet werden sollte, insbesondere Fluorkohlenwasserstoffe und Fluorchlor
kohlenwasserstoffe (FCKW).
Bevorzugt können die erfindungsgemäßen Zubereitungen zudem Substanzen
enthalten, die UV-Strahlung im UVB-Bereich absorbieren, wobei die
Gesamtmenge der Filtersubstanzen z. B. 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vor
zugsweise 0,5 bis 10 Gew.-%, insbesondere 1 bis 6 Gew.-% beträgt, bezogen auf
das Gesamtgewicht der Zubereitung, um kosmetische Zubereitungen zur
Verfügung zu stellen, die die Haut vor dem gesamten Bereich der ultravioletten
Strahlung schützen. Sie können auch als Sonnenschutzmittel dienen.
Kosmetische Zubereitungen gemäß der vorliegenden Erfindung können auch
anorganische Pigmente enthalten, die üblicherweise in der Kosmetik zum
Schutze der Haut vor UV-Strahlen verwendet werden. Dabei handelt es sich um
Oxide des Titans, Zinks, Eisens, Zirkoniums, Siliciums, Mangans, Aluminiums,
Cers und Mischungen davon, sowie Abwandlungen, bei denen die Oxide die
aktiven Agentien sind. Besonders bevorzugt handelt es sich um Pigmente auf der
Basis von Titandioxid.
Bei kosmetischen Zubereitungen zur Pflege der Haare handelt es sich bei
spielsweise um Shampoonierungsmittel, Zubereitungen, die beim Spülen der
Haare vor oder nach der Shampoonierung, vor oder nach der
Dauerwellbehandlung, vor oder nach der Färbung oder Entfärbung der Haare
angewendet werden, um Zubereitungen zum Fönen oder Einlegen der Haare,
Zubereitungen zum Färben oder Entfärben, um eine Frisier- und
Behandlungslotion, einen Haarlack oder um Dauerwellmittel.
Die kosmetischen Zubereitungen enthalten Wirkstoffe und Hilfsstoffe, wie sie
üblicherweise für diesen Typ von Zubereitungen zur Haarpflege und Haarbe
handlung verwendet werden.
Als Hilfsstoffe dienen Konservierungsmittel, oberflächenaktive Substanzen,
Substanzen zum Verhindern des Schäumens, Emulgatoren, Verdickungsmittel,
Fette, Öle, Wachse, organische Lösungsmittel, Bakterizide, Parfüme, Farbstoffe
oder Pigmente, deren Aufgabe es ist, die Haare oder die Zubereitung selbst zu
färben, Elektrolyte, Zubereitungen gegen das Fetten der Haare.
Kosmetische Zubereitungen, die ein Shampoonierungsmittel oder eine Wasch-,
Dusch- oder Badezubereitung darstellen, enthalten vorzugsweise mindestens
eine anionische, nicht-ionische oder amphotere oberflächenaktive Substanz oder
Gemische daraus, mindestens eine erfindungsgemäße ethoxylierte oder
propoxylierte organische Verbindung im wäßrigen Medium und Hilfsmittel, wie sie
üblicherweise dafür verwendet werden. Die oberflächenaktive Substanz kann in
einer Konzentration zwischen 1 Gew.-% und 50 Gew.-% in dem
Shampoonierungsmittel, bzw. der Wasch-, Dusch- oder Badezubereitung,
vorliegen.
Liegt die kosmetische oder dermatologische Zubereitung in Form einer Lotion
vor, die ausgespült und z. B. vor oder nach der Entfärbung, vor oder nach der
Shampoonierung, zwischen zwei Shampoonierungsschritten, vor oder nach der
Dauerwellbehandlung angewendet wird, so handelt es sich dabei z. B. um
wäßrige oder wäßrig-alkoholische Lösungen, die gegebenenfalls
oberflächenaktive Substanzen enthalten, bevorzugt nicht-ionische oder
kationische oberflächenaktive Substanzen, deren Konzentration zwischen 0,1
und 10 Gew.-%, vorzugsweise zwischen 0,2 und 5 Gew.-%, liegen kann. Diese
kosmetische oder dermatologische Zubereitung kann auch ein Aerosol mit den
üblicherweise dafür verwendeten Hilfsmitteln darstellen.
Eine kosmetische Zubereitung in Form einer Lotion, die nicht ausgespült wird,
insbesondere eine Lotion zum Einlegen der Haare, eine Lotion, die beim Fönen
der Haare verwendet wird, eine Frisier- und Behandlungslotion, stellt im
allgemeinen eine wäßrige, alkoholische oder wäßrig-alkoholische Lösung dar
und enthält mindestens ein kationisches, anionisches, nicht-ionisches oder
amphoteres Polymer oder auch Gemische derselben.
Kosmetische und dermatologische Zubereitungen zur Behandlung und Pflege der
Haare können als Emulsionen vorliegen, die vom nicht-ionischen oder
anionischen Typ sind. Nicht-ionische Emulsionen enthalten neben Wasser Öle
oder Fettalkohole, die beispielsweise polyethoxyliert oder polypropoxyliert sein
können, oder auch Gemische aus den beiden organischen Komponenten. Diese
Emulsionen enthalten gegebenenfalls kationische oberflächenaktive Substanzen.
Anionische Emulsionen sind vorzugsweise vom Typ einer Seife und enthalten
mindestens eine erfindungsgemäße ethoxylierte oder propoxylierte organische
Verbindung mit anionischem oder nicht-ionischem Charakter.
Kosmetische und dermatologische Zubereitungen zur Behandlung und Pflege der
Haare können als Gele vorliegen, die neben mindestens einem
erfindungsgemäßen alkylierten Hydrochinon und dafür üblicherweise
verwendeten Lösungsmitteln noch organische Verdickungsmittel, z. B.
Gummiarabikum, Xanthangummi, Natriumalginat, Cellulose-Derivate,
vorzugsweise Methylcellulose, Hydroxymethylcellulose, Hydroxyethylcellulose,
Hydroxypropylcellulose, Hydroxypropylmethylcellulose oder anorganische
Verdickungsmittel, z. B. Aluminiumsilikate wie beispielsweise Bentonite, oder ein
Gemisch aus Polyethylenglykol und Polyethylenglykolstearat oder -distearat,
enthalten. Das Verdickungsmittel ist im Gel z. B. in einer Menge zwischen 0,1 und
30 Gew.-%, bevorzugt zwischen 0,5 und 15 Gew.-%, enthalten.
Soweit nicht anders angegeben, beziehen sich Mengenangaben,
Prozentangaben und Teile auf das Gewicht, insbesondere auf das
Gesamtgewicht der jeweiligen Mischung oder Zubereitung.
Gegenstand der Erfindung ist auch die Verwendung der erfindungsgemäßen
Wirkstoffe zur Herstellung von Zubereitungen, insbesondere pharmazeutischen
Zubereitungen zur Behandlung der angegebenen Störungen oder Krankheiten.
Die folgenden Beispiele sollen die Verkörperungen der vorliegenden Erfindungen
verdeutlichen. Die angegebenen Zahlenwerte sind Gew.-%.
W/O-Crème
Paraffinöl | 10,00 |
Ozokerit | 4,00 |
Vaseline | 4,00 |
pflanzliches Öl | 10,00 |
Wollwachsalkohol | 2,00 |
Aluminiumstearat | 0,40 |
Bromelain | 0,1 |
Parfum, Konservierungsstoffe | q. s. |
Wasser, VES. | ad 100,00 |
W/O-Lotion
Paraffinöl | 25,00 |
Siliconöl | 2,00 |
Ceresin | 1,50 |
Wollwachsalkohol | 0,50 |
Glucosesesquiisostearat | 2,50 |
Papain | 0,5 |
Parfum, Konservierungsstoffe | q. s. |
Wasser, VES. | ad 100,00 |
O/W-Lotion
Paraffinöl | 5,00 |
Isopropylpalmitat | 5,00 |
Cetylalkohol | 2,00 |
Bienenwachs | 2,00 |
Ceteareth-20 | 2,00 |
PEG-20-Glycerylstearat | 1,50 |
Glycerin | 3,00 |
Trypsin | 1,00 |
Parfum, Konservierungsstoffe | q. s. |
Wasser, VES. | ad 100,00 |
O/W-Crème
Pflanzliches Öl | 10,00 |
Cetylalkohol | 2,00 |
Glycerinmonostearat | 1,50 |
PEG-30-Glycerylstearat | 2,00 |
Glycerin | 3,00 |
Isopropylpalmitat | 5,00 |
Carbopol 980 (neutralisiert) | 0,30 |
Ficin | 0,10 |
Parfum, Konservierungsstoffe | q. s. |
Wasser, VES. | ad 100,00 |
Salbe
Vaseline | 36,00 |
Ceresin | 10,00 |
Zinkoxid | 4,00 |
Pflanzliches Öl | 20,00 |
Pepsin | 3,50 |
Parfum, Konservierungsstoffe | q. s. |
Paraffinöl | ad 100,00 |
Hautöl
Cetylpalmitat | 3,00 |
C12-15-Alkylbenzoat | 2,00 |
Polyisobuten | 10,00 |
Squalan | 2,00 |
Thrombin | 1,00 |
Parfum, Konservierungsstoffe | q. s. |
Paraffinöl | ad 100,00 |
Badeöl
Paraffinöl | 20,00 |
PEG-40-hydriertes Rizinusöl | 5,00 |
Kallikrein | 3,00 |
Parfum, Konservierungsstoffe | q. s. |
Sojaöl | ad 100,00 |
Lippenstift
Ceresin | 8,00 |
Bienenwachs | 4,00 |
Carnaubawachs | 2,00 |
Vaseline | 40,00 |
Hydriertes Rizinusöl | 4,00 |
Bromelain | 0,50 |
Parfum, Konservierungsstoffe | q. s. |
Paraffinöl | ad 100,00 |
Pflegemaske
PEG-50 Lanolin | 0,50 |
Glycerylstearat | 2,00 |
Sonnenblumenkernöl | 3,00 |
Bentonit | 8,00 |
Kaolin | 35,00 |
Zinkoxid | 5,00 |
Elastase | 1,00 |
Parfum, Konservierungsstoffe | q. s. |
Wasser, VES | ad 100,00 |
.
Liposomenhaltiges Gel
Lecithin | 6,00 |
Pflanzliches Öl | 12,50 |
Hydrolysiertes Kollagen | 2,00 |
Xanthan Gum | 1,40 |
Butylenglycol | 3,00 |
Clostripain | 1,00 |
Parfum, Konservierungsstoffe | q. s. |
Wasser, VES | ad 100,00 |
Duschpräparat mit Rückfetter
Cocoamidodiacetat | 10,00 |
Natriumlaurylsulfat | 25,00 |
Kalium Cocyl Hydrolysiertes Kollagen | 5,00 |
Macadamianußöl | 5,00 |
Natriumchlorid | 0,60 |
Trypsin | 2,00 |
Parfum, Konservierungsstoffe | q. s. |
Wasser, VES | ad 100,00 |
Seifenstück
Na-Salz aus Talgfettsäuren | 60,00 |
Na-Salz aus Kokosöl | 28,00 |
Natriumchlorid | 0,50 |
Subtilisin | 10,00 |
Parfum, Konservierungsstoffe | q. s. |
Wasser, VES | ad 100,00 |
Syndetseife
Natriumlaurylsulfat | 30,00 |
Natriumsulfosuccinat | 10,00 |
Kaliumcocoyl hydrolysiertes Kollagen | 2,00 |
Dimethicon Copolyol | 2,00 |
Paraffin | 2,00 |
Maisstärke | 10,00 |
Talcum | 10,00 |
Glycerin | 3,00 |
Pronase | 5,00 |
Parfum, Konservierungsstoffe | q. s. |
Wasser, VES | ad 100,00 |
Haarpflegemittel
TEA-Cocoyl hydrolysiertes Kollagen | 30,00 |
Monoethanolaminlaurylsulfat | 25,00 |
Mandelöl | 2,00 |
Natriumchlorid | 1,00 |
Proteinase K | 0,20 |
Parfum, Konservierungsstoffe | q. s. |
Wasser, VES | ad 100,00 |
Pflegeshampoo
Dinatriumlaurylsulfosuccinat | 6,00 |
Cocoamidopropylbetain | 10,00 |
Glycoldistearat | 5,00 |
Thermolysin | 0,50 |
Parfum, Konservierungsstoffe | q. s. |
Wasser, VES | ad 100,00 |
Haarkur
Cetylalkohol | 5,00 |
Caprylic/Capric Triglyceride | 3,00 |
Petrolatum | 2,00 |
Wollwachsalkohol | 0,50 |
Collagenase | 1,50 |
Parfum, Konservierungsstoffe | q. s. |
Wasser, VES | ad 100,00 |
Haarspülung
Cocoamidopropylbetain | 5,00 |
Cetylalkohol | 2,00 |
Propylenglycol | 2,00 |
Citronensäure | 0,30 |
Papain | 1,00 |
Parfum, Konservierungsstoffe | q. s. |
Wasser, VES | ad 100,00 |
Haarfestiger
Polyvinylpyrrolidon/Vinylacetat/Vinylpropionat-Copolymer | 5,00 |
Ethanol | 45,00 |
Pronase | 0,5 |
Parfum, Konservierungsstoffe | q. s. |
Wasser, VES | ad 100,00 |
Frisiercrème
Vaseline | 4,00 |
Cetearylalkohol | 4,00 |
PEG-40-hydriertes Rizinusöl | 2,00 |
Isopropylpalmitat | 5,00 |
Citronensäure | 1,00 |
Ficin | 1,00 |
Parfum, Konservierungsstoffe | q. s. |
Wasser, VES | ad 100,00 |
Rasierschaum
Stearinsäure | 7,00 |
Natriumlaurylsulfat | 3,00 |
Stearylalkohol | 1,00 |
Glycerin | 5,00 |
Triethanolamin | 3,60 |
Papain | 0,10 |
Parfum, Konservierungsstoffe | q. s. |
Wasser, VES | ad 100,00 |
Fußcrème
Soluan 5 | 2,00 |
Methylsalicylat | 5,00 |
Caprylic/Capric Triglyceride | 10,00 |
Stearinsäure | 5,00 |
Cetylalkohol | 1,00 |
Glycerin | 2,00 |
Dimethicon | 1,00 |
Carbopol 984 | 0,50 |
Triethanolamin | 1,50 |
Chymotrypsin | 2,50 |
Parfum, Konservierungsstoffe | q. s. |
Wasser, VES | ad 100,00 |
Aerosolspray
Octyldodecanol | 0,50 |
Papain | 0,1 |
Parfum, Konservierungsstoffe | q. s. |
Ethanol | ad 100,00 |
Die durch Zusammenmischung der jeweiligen Bestandteile erhaltene flüssige
Phase wird zusammen mit einem Propan-Butan-Gemisch (2 : 7) im Verhältnis
39 : 61 in Aerosolbehälter abgefüllt.
Pumpspray
PEG-40-Hydriertes Rizinusöl | 2,00 |
Glycerin | 1,00 |
Bromelain | 0,1 |
Parfum, Konservierungsstoffe | q. s. |
Wasser, VES | ad 100,00 |
Roll-on-Gel
1,3-Butylenglycol | 2,00 |
PEG-40-Hydriertes Rizinusöl | 2,00 |
Hydroxyethylcellulose | 0,50 |
Subtilisin | 0,25 |
Parfum, Konservierungsstoffe | q. s. |
Wasser, VES | ad 100,00 |
Roll-on-Emulsion
Tricetearethphosphat | 0,30 |
Octyldodecanol | 2,00 |
C12-15-Alkylbenzoat | 2,00 |
C10-30-Alkylacrylat | 0,15 |
Clostripain | 0,50 |
Parfum, Konservierungsstoffe | q. s. |
Wasser, VES | ad 100,00 |
Wachsstift
Hydriertes Rizinusöl | 5,00 |
Bienenwachs | 6,00 |
Ceresin | 30,00 |
C12-15-Alkylbenzoat | 17,00 |
Trypsin | 2,50 |
Parfum, Konservierungsstoffe | q. s. |
Octyldodecanol | ad 100,00 |
Kapseln, welche die nachstehend angegebenen Bestandteile enthalten, werden
nach bekannten Arbeitsweisen hergestellt. Diese sind für die Behandlung der
vor-stehenden Zwecke in Dosierungsmengen von jeweils einer Kapsel einmal
oder mehrmals täglich geeignet:
Pepsin 0,50 g oder
Chymotrypsin 0,50 g
Chymotrypsin 0,50 g
Die Zahlenangaben in den nachstehenden Beispielen sind Gew.-Teile.
Die erfindungsgemäßen Wirkstoffe können besonders vorteilhaft in
Mikroemulsionen verwendet werden. Kosmetische und dermatologische
Zubereitungen gemäß der Erfindung können besonders vorteilhaft als
- a) unverdickte,
- b) klassisch, z. B. durch Zusatz von Polyoxameren, Pluronics, Carragenanen oder Pflanzengummen verdickte,
- c) durch Zusatz von A-B-A-Triblockcopolymeren (z. B. PEG-150-Distearat, Fa. Akzo Nobel) oder alpha,omega-bis-polyethoxylierte Silane oder Silikone) verdickte,
- d) durch Zusatz von Sternpolymeren (z. B. PEG-300-Pentaerythrityl-tetrastearat oder hydrophob modifizierte Tetrakis-polyethoxylierte Silane und Silikone) verdickte,
- e) durch Zusatz von A-B-A-B-Multiblock-Copolymeren, Starburst-Polymeren, Dendrimeren und anderen supramolekularen Vernetzern (z. B. Rheodol TWIS 399, Fa. KAO, oder PEG-120-Methylglucose-dioleat) verdickte Öl-in-Wasser- (O/W-), bikontinuierliche oder Wasser-in-Öl- (W/O-) Mikro emulsionen Verwendung finden.
1,3-Di-(2-ethylhexyl)-cyclohexan | 35,00 |
Bromelain | 2,50 |
Sorbitanmonolaurat | 10,00 |
Wasser (+ Zitronensäure bis pH 5,5) | 45,00 |
1,3-Di-(2-ethylhexyl)-cyclohexan | 33,00 |
Papain | 2,50 |
Sorbitanmonolaurat | 10,00 |
Wasser (+ Zitronensäure bis pH 5,5) | 45,00 |
PEG-150-Distearat | 2,00 |
Steareth-15 | 4,80 |
Glycerin-monostearat | 2,40 |
Trypsin | 2,50 |
Cyclomethicon | 3,30 |
Cetearyloctanoat | 1,70 |
Wasser | 85,30 |
Steareth-15 | 4,80 |
Glycerin-monostearat | 2,40 |
Subtilisin | 2,50 |
Cyclomethicon | 3,30 |
Cetearyloctanoat | 17,00 |
Wasser | 83,30 |
PEG-150-Distearat | 2,00 |
Claims (7)
1. Pharmazeutische oder kosmetische Zubereitungen mit einem Gehalt an einer
Verbindung oder mehreren Verbindungen aus der Gruppe der Proteasen.
2. Verwendung einer Verbindung oder mehrerer Verbindungen aus der Gruppe
der Proteasen als antiadhäsive Wirkstoffe gegenüber Mikroorganismen, Viren,
Parasiten und Protozoen.
3. Verwendung einer Verbindung oder mehrerer Verbindungen aus der Gruppe
der Proteasen als antiadhäsive Wirkstoffe gegenüber Mikroorganismen, Viren,
Parasiten und Protozoen als Bestandteil von Zubereitungen.
4. Zubereitungen mit einem Gehalt von einer Verbindung oder mehreren
Verbindungen aus der Gruppe der Proteasen mit antiadhäsiver Wirkung
gegenüber Mikroorganismen, Viren, Parasiten und Protozoen.
5. Zubereitungen und Verwendungen gemäß Anspruch 1-4, dadurch
gekennzeichnet, daß die Proteasen pflanzlichen Ursprungs oder tierischen oder
bakteriellen Ursprungs sind oder aus Pilzen stammen.
6. Zubereitungen gemäß Anspruch 1-5, dadurch gekennzeichnet, daß es sich
um topische Zubereitungen handelt.
7. Verwendung der Wirkstoffe gemäß Anspruch 1-5 als Wirkstoffe in
Desodorantien.
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