DE1467812A1 - Schaeumende Zusammensetzung - Google Patents

Schaeumende Zusammensetzung

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DE1467812A1
DE1467812A1 DE19621467812 DE1467812A DE1467812A1 DE 1467812 A1 DE1467812 A1 DE 1467812A1 DE 19621467812 DE19621467812 DE 19621467812 DE 1467812 A DE1467812 A DE 1467812A DE 1467812 A1 DE1467812 A1 DE 1467812A1
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DE
Germany
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acid
foaming composition
composition according
water
carbon dioxide
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Pending
Application number
DE19621467812
Other languages
English (en)
Inventor
Ikuo Moriguchi
Hajime Sano
Akitoshi Shioya
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Chugai Pharmaceutical Co Ltd
Original Assignee
Chugai Pharmaceutical Co Ltd
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Filing date
Publication date
Application filed by Chugai Pharmaceutical Co Ltd filed Critical Chugai Pharmaceutical Co Ltd
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Pending legal-status Critical Current

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Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0002Galenical forms characterised by the drug release technique; Application systems commanded by energy
    • A61K9/0007Effervescent
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K33/00Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
    • A61K33/42Phosphorus; Compounds thereof

Description

OHUGAI S^IYAlOJ KABUöHIKI KAIbIiA, No. 3. Nihonbashi Honclio 3-Chome, Chuo-icu, Cokyo, Japan
"Schäumende Zusammensetzung"
Die Erfindung bezieht sich auf eine, Glucuronsäure oder eines ihrer Derivate oder auch mehrere dieser Verbindungen enthaltende Zusammensetzung, welche sich in Wauser unter Aufuciiäumen löst.
Die Erfindung beruht auf der Erkenntnis, daß die Absorption von ölucuronaäure und ihren Derivaten durch den menschlicher Körper durch gleichzeitiges Verabreichen von Kohlendioxyd beschleunigt wird und daduroh die die ^eberfunktion steigernde sowie die damit verbundene entgiftende Y/irkung der Grluouronsäure und ihrer Derivate sofort eintritt. Zur Verabreichung der Zusammensetzung wird sie in \/asser eingetragen, worin sie sich unter Aufschäumen löst. Die Zusammensetzung besitzt neben dem Vorteil, daß ihre Wirkung sofort
80981 1/1109
*■* 2 ··
eintritt, noch den v/eiteren Vorteil, daid sie infolge ihres Aufbaues aus Feststoffen bequem niit zufuhr en und datier jederzeit verabreichbar ist.
Die Zusammensetzung gemäss der Erfindung enthält Glucuron-3äure oder eines ij.rer Derivate oder aucii mehrere dieser Verbindungen und wenigstens einen, iiohlendioiydblasen in Wasser hervorbringenden, schäumenden Bestandteil, sowie erforderlichenfalls !.iedikaiute, OfesCijnacIcastoffe und Gestalt gebende Zusätze,
An die Stelle von Glucuronsäure können ihre Derivate, beispielsweise Glucuronsilui elacton, GKLucuroiisäurooi-iid, wasserlösliche He-tallsalze, wie Natriumglucuronat und \/ässerlösliache Ester, vie Äthylßlucuronat treten. Jede der genannten Verbindungen hat eine ausgezeichnete Wirkung £iuf die Erhöhung der leberfunktion und die damit verbundene Entgiftung. - .
Der schäumende Bestandteil umfasst wenigstens einen sauren Bestandteil und v/enigstens eine durch SLlure unter Freisetzung von Kohlendioxyd zersetzbare Substanz. Solche sauren Bc.standteile sind vorzugsweise feste, organische oder anorganische Säuren und saure balze. Hinsichtlich dea Gesciimacics, der Stabilität, der Giftigkeit und der Formgebung der Zusammensetzung ist jedoch die Verwendung spezieller Säuren, z.B. einer oder auch mehrerer der fol-
BAD OFoGiNAL 80981 1/1109
genaeii Säuren vorzuziehen:
Weinsäure, Zitronensäure, Bernsteinsäure, Ascorbinsäure, Mononatriumf umarat >und Nat riumbipiio spliat. Als geeignete Substanzen, aus denen durch die ^enannben Säuren Kohlendioxid entv/i ekelt wird, kommen Carbonate und Bicarbonate
bi
und insbesondere Natriumcarbonat in Präge.
Zu den oben bereits genannten Bestandteilen dor Zusammensetzung müssen ferner noch andere, die Gestalt und die Anwendung der Zusammensetzung betreffende Bestandteile hinzugefügt v/erden. Zur Erzielung einer medizinischen Vfirksamkeit der Zusaa^uenset^ung können dieser als heilkräftige Bestandteile mit Vorteil beispielsweise Vitamine, Aminosäuren, leberstärkende Präparate, schmerzlindernde Arzneien und belebende Mittel zugesetzt werden. In den meisten !Fällen v/ird die Zusammensetzung zu Tabeletten verarbeitet. Zu den Tabeletten können wasserlösliche, pharmazeutische Gleitmittel, v/ie Polyäthylenglykol und Trägerstoffe, wie Rohrzucker, Lactose, Mannit oder Glucose mitverarbeitet werden. Um die Zusammensetzung besser einnehmen zu können, i werden zur geschmacklichen Verbesserung derselben auch Süß-'und Duftstoffe zugegeben.
Die sofort eintretende Wirkung der in einer solchen Zusammensetzung enthaltenen Glucuronsäure oder eines ihrer Derivate ist aus den folgenden Vereuchsergebnissen zu entnehmen.
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Die unten beschriebenen, in Wasser unter Aufschäumen
en
gelösten Zusammensetzung* wurden Versuchspersonen verabreicht. Es wurde die Konzentration im Blut und die im Urin ausgeschiedene i^enge an den in der Zusammensetzung entneJL-tenen, v/irksamen Stoffen gemessen· Zur Kontrolle wurden die einzelnen, in Wasser gelösten Substanzen in derselben Y/eise verabreicht. Die Ergebnisse dieser Versuche sind aus folgendem zu ersehen:
Rezept I:
Grlucuronsäureamid 2 g
Natriumbicarbonat 1 g
Mononatriumfumarat X. 2g
Eezept II:
Grlucuronsäurelacton 1,8 g
Natriumbiearbonat . 1 g Zitronensäure 1 g
Kontrollversuch:
3s werden 2 g G-lucur ansäure amid bzw. 1,8 g Grlucuronsäurelaoton verabreicht
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Konzentration im Blut (in m^ ya
Versuchs- Verabrei ö 3 1 4 2 · 3 Zeit 4 (in Stunden) ,8 6 8 8 Io * 12 16 3
chung 8, 9 9, 35 lö,4' Io 9 9,5 8 ,8 ö· ° 8,2 8, 3
H. O.
(S)
Rezept 1 8,
3
9 9, ,1 9,8 9, ,2 Io ,0 IQ, 3 5 8, 3 8,5 8
zur Kontr.
(2g)Glucu-
rOÄSÜJAT^iM
8, 7 12) ,4 lo,7 Io 55 9 ,5- 8,2 9 ·* 8, 3 8,o 8, 1
(S) Rezept II 8-, 9 9,7 9 ,2 9 9,4 ■ ,o 8, 4 8,2 9,
zur jkontr«
(l,8b GIu-
curonsaure-
lactone
,4
Tabelle
Im Urin ausgeschiedene iilen^e in rug
Versuchsperson
Verabreichung
Zeit (in Ütunclen)
-3-0 o-l
1-2
2- 3
3-4
4-6
H.D.
Rezept I
49,7 63,<
47,o
42,9
3o,4
49,o
zur Kontr.
(i
L-51,o 31/
35,4
ei.K.
Rezept II 33>2 ?6>.
zur Kontr.
87,4
59,9
52,8
42,5
65,9 5o,7
..42,4 62,6
72,3
66,8
81,6
76,8
Aus den Säbel!en 1 und 2 ergibt «ic., dr.ij bei Ver; breic..vuio von Glucuroi-u urea^iid oder ü-lnuur^iU in in 7ay,,ferLeIöüter I1Un; zus&-i..ien ait einem..
Besti-Jid'teil die !'!υη^ ent ration ii.i iSlut und aie iia Urin f.au'oet5chi£-ue.Lie —en^e nn \,±,:·':scüdeu ^ubat^izen in kürzerur Zeit zunih'ait und die Absorption scLneller urfol^t ^.Ig beim Verabreiclien der wirksaiuen Subs · ana en allein.
Beispiel I:
Hatriumbicarbonat Zitronensäure Weinsäure G-lucuronsäurearuid öüßstofi'e:
öaccLarin löslicu.
looo H
800 ti
>j.oo
looo
Rohrzucker
Duftatoii' in Pulvei-form Purbt-toff
iilykol oooo)
2 II
lpo Il
177
%
O
■; ;l4o
42oo mg.
G-leitiui feel
Es v/erden n;cr den bekannten Verxf.iir-eii i'c-ble.tte:. unter Veraruöituii^ der oben ε-.n-i.^ebenen Bestandteile, zu,, .einer" Tablette lierg.i.;teilt.
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ül 2
Uatriuinbicarbjiiet ilononr-triuiafumarat (KLucuronbi.iurela.cton lUtrium^lucuronat Inaeit
Thioctic acid Orotsäure
Süßstoffe:
οaccharin löslich Natriumcj? clamat Rohrzucker
Duftstoffe in Pulverform (Polyätliylenglylcol 6000) Gleitmittel
lOOO
2ooo mg 2oo mg 2oo mg loo mg
Io mg
60 mg
2 mg
15 ο 'mg 3o8 mg
jo mg 14o mg
42oo mg
Es werden nach den bekennten Verfaliren Tabletten unter Vex-e-rbeitung der oben angegebenen Bestandteile zu einer Tabelette hergestellt.
Beispiel 3·
Watriumbicarboiiat Monona-triumfuiiiarat GlucuronsLlureaniid L-Ascorbiiißäure looo mg 2ooo mg
5oo mg
5oo mg
Thiaminhydrochlorid 5 mg
Coffein 5o mg
Süßstoffe:
Saccharin löslick 2 mg
Uatriumcyclamat 15o mg
Rohrzucker 123 ng
Duftotoffe in Pulverform 3o mg
(Polyätiiylenglycol 6000) 14o M
Gleitmittel
4foo mg
Es werden nach den bekannten Verfahren !Tabletten unter Verarbeitung der oben angegebenen Bestandteile zu einer Tabelette hergestellt. ' ^-
Beispiel "4:
Hatriumbi c arbonat Hatriumbipho sphat filucuronsäureamid Magnesiumasparaginat Mannit
Süßstoffet
Saeoharin lb"slich Natriumcyolamat Kohrzuoker
in Pulverform (Polyäthylenglycol 6000)
Gleitmittel
8098 11/1109
looo mg«
2ooo mg
5oo ti
3oo N
278 It
2 11
15o N
loo K
3o ti
14o 11
Es werden nach den bekannten Verfahren Tabletten unter Verarbeitung der oben angegebenen Bestandteile zu einer Tabelette hergestellt.
Patentansprüche t
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Claims (5)

Λ ■ U67812 Patentansprüche:
1. Schäumende Zusammensetzung, dadurch gekennzeichnet, daß sie Glucuronsäure oder eines ihrer Derivate oder auch mehrere dieser Verbindungen und wenigstens einen, in Vasser Kohlendioxydblasen hervorbringenden Bestandteil enthält.
2. Schäumende Zusammensetzung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß als Grlucuronsäurederivate Glucurohsäurelacton, Glucuronsäureaniid, wasserlösliche Iletallsalze, wie Natriumglucuronat und wasserlösliche Ester, wie Äthylglucuronat verwendet sind.
3· Schäumende Zusammensetzung nach Anspruch 1 und 2, dadurch gekennzeichnet, daß das schäumende Mittel wenigstens einen sauren Beatandteil und wenigstens eine durch eine solche Siiure unter Kohlendioxydentwicklung zersetzbare Substanz enthält, vobei e.ls saure Bestandteile Ί/einsäure, Zitronensäure, Bernsteinsäure, Ascorbinsäure, Hononatriumfumarat und l-Iatriumbiphosphat und als Substanzen, welche bei einer Zersetzung durch solche Säuren Kohlendioxyd abgeben, Karbonate und Bikarbonate verwendet sind.
BAD ORIGINAL 80 98 1 1/1109
4· Schäumende Zusammensetzung nach Anspruch 1 Ms 3» dadurch gekennzeichnet, daß diese wenigstens einen zur Gruppe der Viatamine, Aminosäuren, leberstärkenden,, schmerzlindernden und aufmunternden Mittel gehöTenden medizinischen Bestandteil enthält.
5. Schäumende Zusammensetzung nach Anspruch 1 Ms 4, dadurch gekennzeichnet, daü diese in Form von Tabletten vorliegt.
8 0 981 1/1 109
DE19621467812 1962-10-15 1962-10-15 Schaeumende Zusammensetzung Pending DE1467812A1 (de)

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US5200398A (en) * 1991-09-12 1993-04-06 Mount Sinai Hospital Corporation Composition for the preservation of organs comprising glucuronic acid or a physiologically tolerated salt or ester thereof
BRPI0500660A (pt) * 2005-02-18 2005-07-12 Salmix Ind E Com Ltda Comprimido efervescente utilizado para tratar água de bebida de animais, a qual é empregada na administração de vacinas, medicamentos, probióticos ou qualquer outro tratamento onde o princìpio ativo é sensìvel ao sanitizante
US20080113037A1 (en) * 2006-11-10 2008-05-15 Green Barbara A Topical Compositions Comprising Polyhydroxy Acids and/or Lactones for Improved Cutaneous Effects of Oxidative Therapeutic Drugs

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