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GEBIET DER ERFINDUNG
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Die vorliegende Erfindung betrifft Körperpflegezusammensetzungen, die eine Säurefunktionalität umfassen, die Silikon enthält, das in situ mit mindestens einem Aminosilan oder einem teilweise hydrolysierten Aminosilan neutralisiert ist. Die Erfindung stellt zusätzlich zu der verbesserten Abgabe hydrophiler Wirkstoffe aus der Formulierung der Formulierung eine bessere Stabilität bereit.
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HINTERGRUND DER ERFINDUNG
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Anionisch modifizierte Silikone werden üblicherweise in Körperpflegezusammensetzungen verwendet, um Sanftheit und Gefühle von Weichheit bereitzustellen. Zum Beispiel wurde in Bezug auf carboxylierte Silikone berichtet, dass sie feuchthaltemittelähnliche Eigenschaften aufweisen, um den transepidermalen Wasserverlust der Haut zu reduzieren. Ferner offenbart das
US-Patent Nr. 5,993,832 kosmetische Emulsionen, die anionisches modifiziertes Silikon und saure kosmetische Mittel umfassen, um eine bessere Stabilität, sensorische und freisetzungsverzögernde Eigenschaften gegenüber traditionellen Silikontensiden bereitzustellen.
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Diese carboxylierten Silikone können kein hohes Niveau an Matrixaufbau bereitstellen und erfordern deshalb weitere Zusätze, die zu einer langsameren Diffusion der Wirkverbindung aus einer Formel mit hoher Stoffdichte führen können.
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KURZDARSTELLUNG DER ERFINDUNG
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In der vorliegenden Erfindung ist eine Körperpflegezusammensetzung bereitgestellt, die Folgendes umfasst:
- (a) mindestens ein kondensationswirksames Aminosilan oder Hydrolysat davon;
- (b) mindestens ein Polyorganosiloxan, das durch die Formel (I) dargestellt ist: M1 aM2 bD1 cD2 dT1 eT2 fQg I) wobei:
M1 = R1R2R3SiO1/2
M2 = R4R5R6SiO1/2
D1 = R7R8SiO2/2
D2 = R9R10SiO2/2
T1 = R11SiO3/2
T2 = R12SiO3/2
Q = SiO4/2
wobei
R1, R2, R3, R5, R6, R7, R8, R10 und R11 für aliphatische, aromatische oder fluorhaltige monovalente Kohlenwasserstoffgruppen stehen, die zwischen 1 und etwa 60 Kohlenstoffatome enthalten;
R4, R9 und R12 unabhängig für eine monovalente Gruppe stehen, die eine säurefunktionelle Gruppe enthält, die aus der Gruppe bestehend aus -A-COOH, -A-PO3H, -A-OPO3H oder -A-SO3H ausgewählt ist,
wobei A aus der Gruppe bestehend aus einer zweiwertigen Kohlenwasserstoffgruppe ausgewählt ist, die etwa 1 bis etwa 60 Kohlenstoffatome aufweist, gegebenenfalls substituiert mit Heteroatomen und einer zweiwertigen Arylalkylengruppe mit der allgemeinen Formel -(CHR')kC6H4(CH2)h-,-CH2CH(R')(CH2)kC6H4- und -CH2CH(R')(CH2)hC6H3R''-;
wobei R' für Wasserstoff oder eine aliphatische, aromatische oder fluorhaltige monovalente Kohlenwasserstoffgruppe mit 1 bis etwa 60 Kohlenstoffatomen steht, h einen Wert von 0 bis 20 hat, k einen Wert von 0 bis 10 hat, insbesondere von etwa 0 bis etwa 5;
wobei R'' für eine monovalente Gruppe mit etwa 1 bis etwa 20 Kohlenstoffatomen, Schwefelatomen, Sauerstoffatomen oder einer Gruppe steht, die Kombinationen der vorstehenden Atome enthält;
wobei die tiefgestellten Zeichen a, b, c, d, e, f und g null oder positiv sind und den folgenden Einschränkungen unterliegen: 2 ≤ a + b + c + d + e + f + g ≤ 6000 und 0 < b + d + f;
- (c) eine nichtwässrige Phase;
- (d) eine wässrige Phase; und
- (e) gegebenenfalls ein oder mehrere Tenside, Wirkstoffe und Pigmente.
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KURZBESCHREIBUNG DER FIGUREN
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1 stellt rheologische Messungen von Speichermodulen gegen die Schubspannung für Modellemulsionen mit hoher Konzentration der inneren Phase dar.
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2 stellt rheologische Messungen von Verlustmodulen gegen die Schubspannung für Modellemulsionen mit hoher Konzentration der inneren Phase dar.
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Bei 3 handelt es sich um mikroskopische Bilder für Modellemulsionen mit hoher Konzentration der inneren Phase.
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4 stellt die Freisetzung von Natriumsalicylat aus den Hautcremeformulierungen dar.
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DETAILLIERTE BESCHREIBUNG BEVORZUGTER AUSFÜHRUNGSFORMEN
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Die Erfinder der vorliegenden Erfindung haben unerwartet eine Körperpflegezusammensetzung entdeckt, die eine Säurefunktionalität beinhaltet, die Silikon enthält, das in situ mit mindestens einem Aminosilan oder einem teilweise hydrolysierten Aminosilan neutralisiert ist, und stellt zusätzlich zu der verbesserten Abgabe hydrophiler Wirkstoffe aus der Formulierung der Formulierung eine bessere Stabilität bereit.
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In der vorliegenden Erfindung wiesen anionisch modifizierte Silikone überraschenderweise eine verbesserte Strukturierung von Emulsionen auf, wenn sie in Gegenwart eines aminofunktionellen Silans oder seiner Hydrolysate verwendet wurden, wodurch sich ein zusätzlicher Nutzen zur Verbesserung der Textur eines derartigen Produkts, ohne zusätzliche Matrixbaumittel wie Wachse einzubringen, ergibt. Ferner können diese Systeme eine gesteigerte Abgabe von Wirkstoffen bereitstellen, die typischerweise in der dispergierten wässrigen Phase der Formulierungen vorhanden sind.
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In der Beschreibung und den Patentansprüchen der vorliegenden Schrift sind die folgenden Begriffe und Ausdrücke so zu verstehen, wie sie hier im Folgenden angegeben sind.
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Es versteht sich ferner, dass alle der hier genannten Zahlenbereiche alle Unterbereiche in dem Bereich und alle Kombinationen von Endpunkten der Bereiche oder Unterbereiche umfassen sollen.
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Sämtliche hier beschriebene Verfahren können in einer beliebigen geeigneten Reihenfolge durchgeführt werden, sofern nicht etwas anderes angegeben ist oder dies nicht klar dem Zusammenhang zuwiderläuft. Die Verwendung eines oder aller Beispiele oder die Verwendung von Erläuterungsformulierungen (zum Beispiel, wie etwa) in dieser Schrift soll lediglich einer besseren Anschaulichkeit der Erfindung dienen, und stellt keine Einschränkung des Schutzbereichs der Erfindung dar, sofern nicht etwas anderes beansprucht wird. Keine Formulierungen in der Beschreibung sind so zu verstehen, dass sie nichtbeanspruchte Elemente als für die Umsetzung der Erfindung essenziell kennzeichnen.
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Es versteht sich ferner, dass beliebige Verbindungen, Materialien oder Stoffe, die explizit oder implizit in der Beschreibung offenbart und/oder in einem Anspruch als zu einer Gruppe hinsichtlich der Struktur, Zusammensetzung und/oder Funktion verwandter Verbindungen, Materialien oder Stoffen gehörend genannt sind, einzelne Vertreter der Gruppe und sämtliche Kombinationen davon umfassen.
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In einer Ausfürhungsform der vorliegenden Schrift umfasst die Körperpflegezusammensetzung
mindestens ein Polyorganosiloxan, das durch die Formel (I) dargestellt ist: M1 aM2 bD1 cD2 dT1 eT2 fQg (I) wobei:
M1 = R1R2R3SiO1/2
M2 = R4R5R6SiO1/2
D1 = R7R8SiO2/2
D2 = R9R10SiO2/2
T1 = R11SiO3/2
T2 = R12SiO3/2
Q = SiO4/2
wobei
R1, R2, R3, R5, R6, R7, R8, R10 und R11 für aliphatische, aromatische oder fluorhaltige monovalente Kohlenwasserstoffgruppen stehen, die 1 bis etwa 60 Kohlenstoffatome enthalten;
R4, R9 und R12 unabhängig für eine monovalente Gruppe stehen, die eine säurefunktionelle Gruppe enthält, die aus der Gruppe bestehend aus -A-COOH, -A-PO3H, -A-OPO3H oder -A-SO3H ausgewählt ist,
wobei A aus der Gruppe bestehend aus einer zweiwertigen Kohlenwasserstoffgruppe ausgewählt ist, die zwischen etwa 1 und etwa 60 Kohlenstoffatome aufweist, gegebenenfalls substituiert mit Heteroatomen und einer zweiwertigen Arylalkylengruppe mit der allgemeinen Formel -(CHR')kC6H4(CH2)h-, -CH2CH(R')(CH2)kC6H4- und -CH2CH(R')(CH2)hC6H3R''-;
wobei R' für Wasserstoff oder eine aliphatische, aromatische oder fluorhaltige monovalente Kohlenwasserstoffgruppe mit zwischen 1 und etwa 60 Kohlenstoffatomen steht, h einen Wert von 0 bis 20 hat, k einen Wert von 0 bis 10 hat, insbesondere von etwa 0 bis etwa 5;
wobei R'' für eine monovalente Gruppe mit etwa 1 bis etwa 20 Kohlenstoffatomen, Schwefelatomen, Sauerstoffatomen oder einer Gruppe steht, die Kombinationen der vorstehenden Atome enthält;
wobei die tiefgestellten Zeichen a, b, c, d, e, f und g null oder positiv sind und den folgenden Einschränkungen unterliegen: 2 ≤ a + b + c + d + e + f + g ≤ 6000 und 0 < b + d + f;
- (c) eine nichtwässrige Phase;
- (d) eine wässrige Phase; und
- (e) gegebenenfalls ein oder mehrere Tenside, Wirkstoffe und Pigmente.
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In einer Ausführungsform ist das Polyorganosiloxan in der Zusammensetzung in einer Menge im Bereich von 0,01 Gewichts-% bis 50 Gewichts-%, vorzugsweise von 0,1 Gewichts-% bis 25 Gewichts-% und besser noch von 0,1 Gewichts-% bis 5 Gewichts-% in Bezug auf das Gesamtgewischt der Zusammensetzung vorhanden.
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In einer konkreteren Ausführungsform sind die monovalenten Kohlenwasserstoffgruppen R1, R2, R3, R5, R6, R7, R8, R10, R11 und R' unabhängig aus der Gruppe, bestehend aus Methyl-, Ethyl-, n-Propyl-, iso-Propyl-, n-Butyl-, Isobutyl-, tert-Butyl-, n-Pentyl-, iso-Pentyl-, Neopentyl-, tert-Pentyl-, Hexyl-, Heptyl-, Octyl-, Isooctyl-, 2,2,4-Trimethylpentyl-, Nonyl-, Decyl-, Cycloalkyl-Gruppen und Arylgruppen ausgewählt.
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In einer anderen konkreten Ausführungsform ist das Aminosilan durch die Formel (II) dargestellt:
wobei R
13 für eine monovalente substituierte oder unsubstituierte Kohlenwasserstoffgruppe mit 1 bis 13 Kohlenstoffatomen steht; R
15 für eine zweiwertige Alkyl- oder Arylgruppe mit 1 bis 20 Kohlenstoffatomen steht; R
16 aus Wasserstoff, Ethyl-, Propyl- und Aminoethylgruppen ausgewählt ist; R
14 für eine aliphatische organische Gruppe, die aus Alkylgruppen, Alkylethergruppen, Alkylestergruppen, Alkylketongruppen mit 1 bis 8 Kohlenstoffatomen ausgewählt ist, eine Alkylcyano- oder eine Aralkylgruppe mit 7 bis 15 Kohlenstoffatomen steht, das tiefgestellte Zeichen m einen Wert von 0 oder 1 hat.
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In einer anderen konkreteren Ausführungsform handelt es sich bei dem Aminosilan um das Reaktionsprodukt der Formel II mit einem Oxiran, das Verbindungen wie die silanisierten Copolymere enthält, die durch die Reaktion von Bis-epoxy-Verbindungen mit Aminosilanen oder einer Kombination aus Aminosilan und anderen geeigneten Amiden hergestellt wurden.
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In einer Ausführungsform ist das Aminosilan in der Körperpflegezusammensetzung in einer Menge im Bereich von 0,01 Gewichts-% bis 25 Gewichts-%, vorzugsweise von 0,1 Gewichts-% bis 5 Gewichts-% in Bezug auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung vorhanden.
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Die kondensationswirksamen Aminosilane können aus Alkoxy- und Acyloxysilanen ausgewählt sein, die mindestens eine Aminogruppe enthalten. Einige Beispiele für derartige Silane sind γ-Aminopropyltriethoxysilan, γ-Aminopropyltrimethoxysilan, γ-Aminopropylmethyldiethoxysilan, Aminopropylmethyldimethoxysilan, N-(β-Aminoethyl)-γ-aminopropyltrimethoxysilan, Triaminoorganosilane, Bis-[γ-(triethoxysilyl)propyl]amin, Bis-[γ-(trimethoxysilyl)propyl]amin, N-Phenyl-γ-aminopropyltrimethoxysilan, N-Ethyl-γ-aminoisobutyltrimethoxysilan und Kombinationen davon.
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In einer Ausführungsform kann es sich bei der Körperpflegeformulierung um eine Körperpflegeanwendung handeln, die aus der Gruppe bestehend aus Desodoranten, Antitranspiranten, Antitranspiranten/Desodoranten, Rasierprodukten, Hautlotionen, Befeuchtungsmitteln, Gesichtswassern, Badeprodukten, Reinigungsprodukten, Haarpflegeprodukten wie Shampoos, Spülungen, Schäumen, Styling-Gels, Haarsprays, Haarfarben, Haartönungen, Haarbleichen, Wellenprodukten, Haarglättern, Maniküreprodukten wie Nagellack, Nagellackentferner, Nagelcremes und -lotionen, Nagelhautweichmacher, Schutzcremes wie Sonnenschutzmittel, Insektenschutzmittel und Anti-Aging-Produkten, Tönungskosmetika wie Lippenstiften, Grundierungen, Gesichtspudern, Eyelinern, Lidschatten, Rouges, Makeups, Mascaras und sonstigen Körperpflegeformulierungen ausgewählt ist, denen herkömmlicherweise Silikonkomponenten zugesetzt werden, sowie Arzneimittelabgabesysteme für die topische Anwendung medizinischer Zusammensetzungen, die auf die Haut aufgetragen werden.
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In einer konkreteren Ausführungsform umfasst die Körperpflegezusammensetzung der vorliegenden Erfindung ferner einen oder mehrere Körperpflegebestandteile. Zu geeigneten Körperpflegebestandteilen zählen beispielsweise Weichmacher, Befeuchtungsmittel, Feuchthaltemittel, Pigmente einschließlich Perlglanzpigmenten wie zum Beispiel Bismuthchloridoxid und mit Titandioxid beschichteter Glimmer, Farbstoffe, Duftstoffe, Biozide, Konservierungsstoffe, Antioxidantien, Fungizide, Antitranspirante, Peelings, Hormone, Enzyme, medizinische Verbindungen, Vitamine, Salze, Elektrolyte, Alkohole, Polyole, Bindemittel für ultraviolette Strahlung, botanische Extrakte, Tenside, Silikonöle, organische Öle, Wachse, Filmbildner, Verdickungsmittel wie zum Beispiel pyrogene Kieselsäure oder hydrierte Kieselsäure, partikelförmige Füllstoffe wie zum Beispiel Talk, Kaolin, Stärke, modifizierte Stärke, Glimmer, Nylon, Tone wie zum Beispiel Bentonit und organomodifizierte Tone.
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Geeignete Körperpflegezusammensetzungen werden durch fachbekanntes Kombinieren hergestellt, zum Beispiel durch Mischen eines oder mehrerer der vorstehenden Komponenten mit den querverbundenen ionischen Silikonnetzwerken. Geeignete Körperpflegezusammensetzungen können in Form einer Emulsion, einschließlich Öl-in-Wasser-, Wasser-in-Öl- und wasserfreier Emulsionen, wobei es sich bei jeder dieser Emulsionen bei der Silikonphase entweder um die diskontinuierliche Phase oder die kontinuierliche Phase handeln kann, sowie Mehrfachemulsionen wie zum Beispiel Öl-in-Wasser-in-Öl-Emulsionen und Wasser-in-Öl-in-Wasser-Emulsionen vorliegen; wie vorstehend beschrieben.
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In einer nützlichen Ausführungsform umfasst eine Antitranspirantzusammensetzung das säurefunktionelle Silikon der vorlegenden Erfindung und einen oder mehrere Antitranspirantwirkstoffe. Geeignete Antitranspirationsmittel umfassen beispielsweise die Antitranspirationswirkstoffe der Kategorie I, die in der Monografie der US-amerikanischen Food und Drug Administration vom 10. Oktober 1993 zu Antitranspirationsarzneimittelprodukten zur freiverkäuflichen Verwendung am Menschen aufgelistet sind, zum Beispiel Aluminiumhalide, Aluminiumhydroxyhalide, zum Beispiel Aluminiumchlorhydrat und Komplexe oder Gemische davon mit Zirconyloxyhaliden und Zirconylhydroxyhaliden wie zum Beispiel Aluminiumzirconiumchlorhydrat, Aluminiumzirconiumglycin-Komplexe wie zum Beispiel Aluminiumzirconiumtetrachlorhydrexgly.
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In einer anderen nützlichen Ausführungsform umfasst eine Hautpflegezusammensetzung das säurefunktionelle Silikon und ein Vehikel wie zum Beispiel ein Silikonöl oder ein organisches Öl. Die Hautpflegezusammensetzung kann gegebenenfalls ferner Weichmacher wie zum Beispiel Triglyceridester, Wachsester, Alkyl- oder Alkenylester von Fettsäuren oder Ester mehrwertiger Alkohole und eine oder mehrere der bekannten Komponenten, die herkömmlicherweise in Hautpflegezusammensetzungen verwendet werden, zum Beispiel Pigmente, Vitamine wie zum Beispiel Vitamin A, Vitamin C und Vitamin E, Sonnenschutz- oder Sonnenblockerverbindungen wie zum Beispiel Titandioxid, Zinkoxid, Oxybenzon, Octylmethoxycinamat, Butylmethoxydibenzoylmethan, p-Aminobenzoesäure und Octyldimethyl-p-aminobenzoesäure enthalten.
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In einer anderen nützlichen Ausführungsform umfasst eine kosmetische Farbzusammensetzung wie zum Beispiel eine Lippenstift-, eine Makeup- oder eine Mascara-Zusammensetzung das quervernetzte ionische Silikonnetzwerk und einen Farbstoff wie ein Pigment, eine wasserlösliche Farbe oder eine fettlösliche Farbe.
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Vorgang zur Herstellung der Körperpflegezusammensetzung.
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Wie vorstehend angegeben ist hier ein Verfahren zur Herstellung einer Körperpflegezusammensetzung bereitgestellt, das Folgendes umfasst:
- (a) mindestens ein kondensationswirksames Aminosilan oder Hydrolysat davon;
- (b) mindestens ein Polyorganosiloxan, das durch die oben definierte Formel (I) dargestellt ist;
- (c) eine nichtwässrige Phase;
- (d) eine wässrige Phase; und
- (e) gegebenenfalls ein oder mehrere Tenside, Wirkstoffe und Pigmente;
wobei die Körperpflegezusammensetzung durch das Mischen des Polyorganosiloxans (b), der nichtwässrigen Phase (c), der wässrigen Phase (d) und gegebenenfalls eines Tensids (e) unter Bildung einer Primäremulsion hergestellt wird, worauf die Zugabe des Aminosilans (a) folgt.
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In einer anderen Ausführungsform wird die Körperpflegezusammensetzung durch das Mischen des Aminosilans und der wässrigen Phase und gegebenenfalls eines Tensids hergestellt, worauf die Zugabe der nichtwässrigen Phase folgt, die das Polyorganosiloxan umfasst.
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In einer Ausführungsform ist das Polyorganosiloxan in der Zusammensetzung in einer Menge im Bereich von 0,01% bis 50 Gewichts-%, vorzugsweise von 0,1 Gewichts-% bis 25 Gewichts-% und besser noch von 0,1 Gewichts-% bis 5 Gewichts-% in Bezug auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung vorhanden.
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In einer anderen Ausführungsform ist das Aminosilan in der Zusammensetzung in einer Menge im Bereich von 0,01 Gewichts-% bis 25 Gewichts-%, vorzugsweise von 0,1 Gewichts-% bis 5 Gewichts-% in Bezug auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung vorhanden.
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Verschiedene Merkmale der Erfindung werden durch die nachfolgend ausgeführten Beispiele veranschaulicht.
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BEISPIELE
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Beispiel 1: Herstellung von carboxyl-endverschlossenem PDMS
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Carboxyl-endverschlossenes Silikon mit der durchschnittlichen Summenformel HOOC(CH2)10Si(CH3)2O((CH3)2SiO)100Si(CH3)2(CH2)10COOH wurde durch Hydrosilylierung von entsprechendem hydridfunktionellem Silikon mit Trimethylsilylester aus Undecylensäure bei 80°C unter Verwendung von 10 ppm Pt(0)-Katalysator hergestellt, bis die Hydride laut 1H-NMR vollständig verbraucht waren. Darauf folgte eine Entschützung des Silylesters bei 60°C unter Verwendung des 2-fachen molaren Überschusses von Ethanol über 4–6 h hinweg. Das Abziehen des Materials bei 130°C bei einem Druck von 50 mbar ergibt das carboxyl-endverschlossene Silikon mit 0,34 mÄq/g Säuregehalt und einer Viskosität von 256 cp.
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Wasser-in-Öl-Emulsionsformulierungen mit hoher Konzentration der inneren Phase (F1–F5) unter Verwendung des Carboxylatsilikons aus Beispiel 1
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Emulsionen mit hoher Konzentration der inneren Phase wurden gemäß Tabelle 1 durch das separate Mischen der Ölphase, die das Carboxylatsilikon aus Beispiel 1 und ein Primärtensid Silsoft 1540 umfasste, und der wässrigen Phase, worauf eine langsame Zugabe der wässrigen Phase zu Öl folgte, hergestellt. Sobald die Zugabe abgeschlossen ist, wird die Emulsion weitere 30 min lang gerührt und es werden sonstige Zusätze zugegeben und es wird weitere 30 min lang gemischt, um die Emulsion herzustellen. Die entstehende Emulsion mit hoher Konzentration der inneren Phase wird anschließend mit rheologischen Experimenten, Mikroskopie und Stabilitätsstudien bei 50°C charakterisiert. Tabelle 1. Formulierungen 1–5
| Formulierungen | F1 | F2 | F3 | F4 | F5 |
| Ölphase | Cyclopentasiloxan | 20 | 20 | 20 | 20 | 20 |
| Silsoft 1540 von Momentive Performance Materials Inc. | 3 | 3 | 3 | 3 | 3 |
| Carboxylatsilikon aus Beispiel 1 | 3 | 3 | 3 | 3 | 3 |
| Wässrige Phase | Wasser | 69 | 69 | 69 | 69 | 69 |
| Glycerin von Sigma Aldrich | 4 | 4 | 4 | 4 | 4 |
| NaCl von Sigma Aldrich | 1 | 1 | 1 | 1 | 1 |
| Sonstige Zusätze | Silquest A-1100 von Momentive Performance Materials Inc. | | 0,5 | 0,180 | | |
| | Triethylamin von Sigma Aldrich | | | | 0,100 | |
| | A-1630 von Momentive Performance Materials Inc. | | | | | 0,135 |
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Rheologische Messungen
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Rheologische Messungen wurden im Haake-Rheometer bei 25°C durchgeführt und wiesen mit der Zusammensetzung gemäß der vorliegenden Erfindung auf eine bessere Strukturierung im Vergleich zu den Kontrollproben hin.
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Die Ergebnisse sind in den 1 und 2 dargestellt. In den Figuren stellen die Formulierungen gemäß der vorliegenden Erfindung ein besseres Modul oder eine bessere Strukturierung als Vergleichsbeispiele bereit.
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Mikroskopische Bilder
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In mikroskopischen Bildern war die Tröpfchengröße der inneren Phase bei der Neutralisierung der Silikoncarboxylsäure aus Beispiel 1 (Formulierung F2, F3 und F4) deutlich reduziert, was auf eine Steigerung der Grenzflächenaktivität des Carboxysilikons hindeutete. Die Ergebnisse sind in 3 dargestellt.
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Wirkstoffe umfassende Cremeformulierungen und Freisetzungsstudien
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Wirkstoffhaltige Hautcremeformulierungen wurden gemäß Tabelle 2 auf die gleiche Weise wie vorstehend beschrieben hergestellt. Für die Studie wurde Natriumsalicylat als Modell für wasserlöslichen Wirkstoff verwendet. In der Vergleichsprobe wurde ein Silikonquerpolymer als Strukturierungsmittel verwendet. Tabelle 2
| Formulierungen | Testprobe | Vergleichsprobe |
| Basisöl | Crodamol IPM von Croda | 5 | 5 |
| Paraffinöl von Sigma Aldrich | 5 | 5 |
| PSF 1202 von Momentive Performance Materials Inc. | 7 | 7 |
| SF-1540 von Momentive Performance Materials Inc. | 2 | 2 |
| Silikonquerpolymer | | 3 |
| Carboxylatsilikon aus Beispiel 1 | 3 | |
| Wässrige Phase | Wasser | 69,5 | 70 |
| Glycerin von Sigma Aldrich | 4 | 4 |
| NaCl von Sigma Aldrich | 1 | 1 |
| Natriumsalicylat von Sigma Aldrich | 3 | 3 |
| A-1100 Silan von Momentive Performance Materials Inc. | 0,5 | |
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Die Freisetzungsstudien wurden mit einer Franz-Diffusionszelle durchgeführt. Die Formulierung wurde auf eine Millipore-Membran mit einer Porengröße von 400 nm aufgetragen und anschließend zwischen der Donor- und der Akzeptor-Kammer platziert und der durch die Membran in die Wasser enthaltende Akzeptorkammer freigesetzte Wirkstoff wurde mittels HPLC-Technik gemessen.
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Die Ergebnisse sind in 4 dargestellt. Wie aus 4 ersichtlich ist, wies die Testformulierung, die Silansilikoncarboxylat-Strukturierungsmittel umfasste, das Formulierung enthielt, eine schnellere Abgabe des Wirkstoffs durch eine Modellmembran auf.
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Diese Beispiele sind lediglich als beispielhafter Natur zu verstehen und sollen die beigefügten Ansprüche in keiner Wiese einschränken. Es wird davon ausgegangen, dass der Durchschnittsfachmann in der Lage ist, naheliegende Abwandlungen am Gegenstand und den Offenbarungen der vorliegenden Schrift vorzunehmen, die für den Fachmann im wörtlichen oder im vernünftigen Schutzbereich der beigefügten Ansprüche enthalten wären.
