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Die vorliegende Erfindung betrifft
die Verwendung zur kosmetischen und topischen dermatologischen Hautaufhellung
oder zur Verhinderung der Hautbräunung
bekannter Wirkstoffe zur Pflege der Haut, insbesondere der gealterten,
gereizten oder sonnenverbrannten oder durch eine Rasur irritierte
Haut, kurz: zur kosmetischen Haurpflege.
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Unter kosmetischer Hautpflege ist
in erster Linie zu verstehen, daß die natürliche Funktion der Haut als
Barriere gegen Umwelteinflüsse
(z.B. Schmutz, Chemikalien, Mikroorganismen) und gegen den Verlust
von körpereigenen
Stoffen (z.B. Wasser, natürliche
Fette, Elektrolyte) gestärkt
oder wiederhergestellt wird.
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Wird diese Funktion gestört, kann
es zu verstärkter
Resorption toxischer oder allergener Stoffe oder zum Befall von
Mikroorganismen und als Folge zu toxischen oder allergischen Hautreaktionen
kommen.
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Ziel der Hautpflege ist es ferner,
den durch tägliche
Waschen verursachten Fett- und Wasserverlust der Haut auszugleichen.
Dies ist gerade dann wichtig, wenn das natürliche Regenerationsvermögen nicht
ausreicht. Außerdem
sollen Hautpflegeprodukte vor Umwelteinflüssen, insbesondere vor Sonne
und Wind, schützen
und die Hautalterung verzögern.
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Die chronologische Hautalterung wird
z.B. durch endogene, genetisch determinierte Faktoren verursacht.
In Epidermis und Dermis kommt es alterungsbedingt z.B. zu folgenden
Strukturschäden
und Funktionsstörungen,
die auch unter den Begriff „Senile
Xerosis" fallen
können:
- a) Trockenheit, Rauhigkeit und Ausbildung von
Trockenheitsfältchen,
- b) Juckreiz und
- c) verminderte Rückfettung
durch Talgdrüsen
(z.B. nach Waschen).
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Exogene Faktoren, wie UV-Licht und
chemische Noxen, können
kumulativ wirksam sein und z.B. die endogenen Alterungsprozesse
beschleunigen bzw. sie ergänzen.
In Epidermis und Dermis kommt es insbesondere durch exogene Faktoren
z.B. zu folgenden Strukturschäden- und Funktionsstörungen in
der Haut, die über
Maß und
Qualität
der Schäden
bei chronologischer Alterung hinausgehen:
- d)
Sichtbare Gefäßerweiterungen
(Teleangiektasien, Cuperosis);
- e) Schlaffheit und Ausbildung von Falten;
- f) lokale Hyper-, Hypo- und Fehlpigmentierungen (z.B. Altersflecken)
und
- g) vergrößerte Anfälligkeit
gegenüber
mechanischem Stress (z.B. Rissigkeit).
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Die vorliegende Erfindung betrifft
insbesondere Produkte zur Pflege der auf natürliche Weise gealterten Haut,
sowie zur Behandlung der Folgeschäden der Lichtalterung, insbesondere
der unter a) bis g) aufgeführten
Phänomene.
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Produkte zur Pflege gealterter Haut
sind an sich bekannt. Sie enthalten z.B. Retinoide (Vitamin A-Säure und/oder
deren Derivate) bzw. Vitamin A und/oder dessen Derivate. Ihre Wirkung
auf die Strukturschäden ist
allerdings umfangsmäßig begrenzt.
Daüber
hinaus gibt es bei der Produktentwicklung erhebliche Schwierigkeiten,
die Wirkstoffe in ausreichendem Maße gegen oxidativen Zerfall
zu stabilisieren. Die Verwendung Vitamin A-Säure-haltiger Produkte bedingt
darüber
hinaus oft starke erythematöse
Hautreizungen. Retinoide sind daher nur in geringen Konzentrationen
einsetzbar.
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Insbesondere betrifft die vorliegende
Erfindung kosmetische Zubereitungen mit einem wirksamen Schutz vor
schädlichen
Oxidationsprozessen in der Haut, aber auch zum Schutze kosmetischer
Zubereitungen selbst bzw. zum Schutze der Bestandteile kosmetischer
Zubereitungen vor schädlichen
Oxidationsprozessen.
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Die schädigende Wirkung des ultravioletten
Teils der Sonnenstrahlung auf die Haut ist allgemein bekannt. Während Strahlen
mit einer Wellenlänge,
die kleiner als 290 nm ist (der sogenannte UVC-Bereich), von der
Ozonschicht in der Erdatmosphäre
absorbiert werden, verursachen Strahlen im Bereich zwischen 290
nm und 320 nm, dem sogenannten UVB-Bereich, ein Erythem, einen einfachen
Sonnenbrand oder sogar mehr oder weniger starke Verbrennungen.
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Als ein Maximum der Erythemwirksamkeit
des Sonnenlichtes wird der engere Bereich um 308 nm angegeben.
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Zum Schutz gegen UVB-Strahlung sind
zahlreiche Verbindungen bekannt, bei denen es sich um Derivate des
3-Benzylidencamphers, der 4-Aminobenzoesäure, der Zimtsäure, der
Salicylsäure,
des Benzophenons sowie auch des 2-Phenylbenzimidazols handelt.
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Auch für den Bereich zwischen etwa
320 nm und etwa 400 nm, des sogenannten UVA-Bereich, ist es wichtig, Filtersubstanzen
zur Verfügung
zu haben, da dessen Strahlen Reaktionen bei lichtempfindlicher Haut hervorrufen
können.
Es ist erwiesen, daß UVA-Strahlung
zu einer Schädigung
der elastischen und kollagenen Fasern des Bindegewebes führt, was
die Haut vorzeitig altern läßt, und
daß sie
als Ursache zahlreicher phototoxischer und photoallergischer Reaktionen
zu sehen ist. Der schädigende
Einfluß der
UVB-Strahlung kann durch UVA-Strahlung verstärkt werden.
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Zum Schutz gegen die Strahlen des
UVA-Bereichs werden daher gewisse Derivate des Dibenzoylmethans
verwendet, deren Photostabilität
(Int. J. Cosm. Science 10, 53 (1988)), nicht in ausreichendem Maße gegeben
ist.
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Die UV-Strahlung kann aber auch zu
photochemischen Reaktionen führen,
wobei dann die photochemischen Reaktionsprodukte in den Hautmetabolismus
eingreifen.
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Vorwiegend handelt es sich bei solchen
photochemischen Reaktionsprodukten um radikalische Verbindungen,
beispielsweise Hydroxyradikale. Auch undefinierte radikalische Photoprodukte,
welche in der Haut selbst entstehen, können aufgrund ihrer hohen Reaktivität unkontrollierte
Folgereaktionen an den Tag legen. Aber auch Singulettsauerstoff,
ein nichtradikalischer angeregter Zustand des Sauerstoffmoleküls kann
bei UV-Bestrahlung auftreten, ebenso kurzlebige Epoxide und viele
andere. Singulettsauerstoff beispielsweise zeichnet sich gegenüber dem
normalerweise vorliegenden Triplettsauerstoff (radikalischer Grundzustand) durch
gesteigerte Reaktivität
aus. Allerdings existieren auch angeregte, reaktive (radikalische)
Triplettzustände
des Sauerstoffmoleküls.
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Ferner zählt UV-Strahlung zur ionisierenden
Strahlung. Es besteht also das Risiko, daß auch ionische Spezies bei
UV-Exposition entstehen, welche dann ihrerseits oxidativ in die
biochemischen Prozesse einzugreifen vermögen.
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Um diesen Reaktionen vorzubeugen,
können
den kosmetischen bzw. dermatologischen Formulierungen zusätzliche
Antioxidantien und/oder Radikalfänger
einverleibt werden.
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Es ist bereits vorgeschlagen worden,
Vitamin E, eine Substanz mit bekannter antioxidativer Wirkung in
Lichtschutzformulierungen einzusetzen, dennoch bleibt auch hier
die erzielte Wirkung weit hinter der erhofften zurück.
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Aufgabe der Erfindung war es daher
auch, kosmetische, dermatologische und pharmazeutische Wirkstoffe
und Zubereitungen sowie Lichtschutzformulierungen zu schaffen, die
zur Prophylaxe und Behandlung lichtempfindlicher Haut, insbesondere
Photodermatosen, bevorzugt PLD dienen.
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Weitere Bezeichnungen für die polymorphe
Lichtdermatose sind PLD, PLE, Mallorca-Akne und eine Vielzahl von
weiteren Bezeichnungen, wie sie in der Literatur (z.B. A. Voelckel
et al, Zentralblatt Haut- und Geschlechtskrankheiten (1989), 156,
S.2), angegeben sind.
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Hauptsächlich werden Antioxidantien
als Schutzsubstanzen gegen den Verderb der sie enthaltenden Zubereitungen
verwendet. Dennoch ist bekannt, daß auch in der menschlichen
und tierischen Haut unerwünschte
Oxidationsprozesse auftreten können.
Solche Prozesse spielen eine wesentliche Rolle bei der Hautalterung.
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Im Aufsatz "Skin Diseases Associated with Oxidative
Injury" in "Oxidative Stress
in Dermatology",
S. 323 ff. (Marcel Decker Inc., New York, Basel, Hong Kong, Herausgeber:
Jürgen
Fuchs, Frankfurt, und Lester Packer, Berkeley/Californien), werden
oxidative Schäden
der Haut und ihre näheren
Ursachen aufgeführt.
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Auch aus dem Grunde, solchen Reaktionen
vorzubeugen, können
kosmetischen oder dermatologischen Formulierungen zusätzlich Antioxidantien
und/oder Radikalfänger
einverleibt werden.
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Zwar sind einige Antioxidantien und
Radikalfänger
bekannt. So ist bereits in den US-Patentschriften 4,144,325 und
4,248,861 sowie aus zahlreichen anderen Dokumenten vorgeschlagen
worden, Vitamin E, eine Substanz mit bekannter antioxidativer Wirkung
in Lichtschutzformulierungen einzusetzen, dennoch bleibt auch hier
die erzielte Wirkung weit hinter der erhofften zurück.
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8-Hexadecen-1,16-dicarbonsäure (Dioic
acid, CAS-Nummer 20701-68-2; vorläufige INCI-Bezeichnung Octadecendioic acid) ist
ein Stoffwechselprodukt von Hefezellen des Candida Stammes. Sie
ist durch folgende Struktur gekennzeichnet:
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Als Ausgangssubstanz dient eine Fettsäure rein
pflanzlichen Ursprungs. Diese wird in die Hydroxy- Fettsäure umgesetzt,
die dann zum Fettsäurealdehyd
und letztendlich zur Dicarboxysäure
oxidiert wird. Die Hefezellen stammen aus selektierten Mutanten-Stämme. Das
Handelsprodukt hat eine Reinheit von 95%. 8-Hexadecen-1,16-dicarbonsäure liegt
dabei als Gemisch des cis- und trans-Isomeren vor, wobei das cis-Isomere
mengenmäßig überwiegt. Ölsäure kann
in dem Produkt ungefähr
in einer Konzentration von 3% mitenthalten sein.
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Über
eine vorteilhafte Wirkung von 8-Hexadecen-1,16-dicarbonsäure auf
den Alterungszustand der Haut im Sinne einer Verjüngung derselben
wurde bisher nicht berichtet, obwohl doch lange nach einer solchen gesucht
wurde.
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Aufgabe der vorliegenden Erfindung
war es somit, Wege zu finden, die die Nachteile des Standes der Technik
vermeiden. Insbesondere soll die Wirkung der Behebung der mit der
endogenen, chronologischen und exogenen Hautalterung verbundenen
Schäden
und die Prophylaxe dauerhaft, nachhaltig und ohne das Risiko von
Nebenwirkungen sein.
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Es war überraschend und für den Fachmann
nicht vorherzusehen, dass kosmetische oder dermatologische Zubereitungen
mit 8-Hexadecen-1,16-dicarbonsäure
in einer Gesamtkonzentration 0,005–20 Gew.-%, bevorzugt 0,05–5 Gew.-%,
insbesondere 0,1–3
Gew.-% bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, den Nachteilen
des Standes der Technik abhilft. 8-Hexadecen-1,16-dicarbonsäure führt zu einer
verstärken Regeneration
und Durchblutung der Haut. Ferner kommt es zu einem angeregten/verstärkten Stoffwechselumsatz
in der Haut und auch der Energiestoffwechsel wird angeregt. Insbesondere
die dermalen Anteile werden restrukturiert und die Verzahnung zwischen
Epidermis und Dermis verbessert. Die Kollagenbiosynthese wie auch
die der elastischen Fasern und der Glycosaminoglycane wird angeregt.
Es kommt zu einer verstärkten Festigung
der Haut. Insgesamt kann man eine Verjüngung der Haut und eine spürbaren Revitalisierung,
die sich in einem leichten Prickeln äußern und Straffung feststellen.
Dies betrifft sowohl die Alterungserscheinung bei lichtgealterter
wie auch bei chronologisch gealterter Haut. Durch die Verwendung
von 8-Hexadecen-1,16-dicarbonsäure
wird die Homeostase einer jugendlichen Haut wiederhergestellt. Ferner
zeigt sich, dass bei Anwendung der erfindungsgemäßen Zubereitung das allgemeine
Frischegefühl
der Haut und das Wohlbefinden gesteigert werden kann.
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Offensichtlich sind diese stimulierenden
Effekte der 8-Hexadecen-1,16-dicarbonsäure von einer ausreichenden
Verfügbarkeit
des Wirkstoffs abhängig.
Daher und in Abgrenzung zu den schon von uns beobachteten hautaufhellenden
Effekten zeigte es sich, dass man die eingesetzte Konzentration
etwas höher
wählen sollte
als bei hautaufhellenden Ansätzen,
um die Altershaut positiv zu beeinflussen. Darüber hinaus zeigte sich bei
der Anwendung, daß der
Anwender ein gewisses „revitalisierendes
Hautgefühl" empfindet, das sich
als ein leichtes Prickeln oder Frischegefühl beschreiben läßt, ähnlich wie
nach der Anwendung eines milden Gesichtspeelings auftritt.
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Vorteilhaft ist es, 8-Hexadecen-1,16-dicarbonsäure auch
in Form eines ihrer Enantiomere zu verwenden.
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Dabei ist es bevorzugt, wenn 8-Hexadecen-1,16-dicarbonsäure in Kombination
mit Kreatin, Kreatinin, Sojabohnenkeimextrakten wie Isoflavon-150,
Acetylcarnitin und/oder Carnitin eingesetzt wird.
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Sojabohnenkeimextrakte, die unter
anderem Daidzin, Glycitin, Genistin, Daidzein, Glycitein, Genistein sowie
Saponine enthalten sind beispielsweise kommerziel erhältlich bei
der Gesellschaft L.M Cosmetics, Thiais, Frankreich unter der Bezeichnung
Isoflavones 150 (im folgenden auch als Isoflavon 150 bezeichnet).
Diese Mischung enthält
beispielsweise 39,01 ppm Daidzin, 1,53 ppm Malonyldaidzin, 20,56
ppm Acetyldaidzin, 22,47 ppm Glycitin, 1,74 ppm Malonylglycitin,
12,69 ppm Acetylglycitin, Genistin, 1,43 ppm Daidzein, 9,82 ppm Glycitein,
9,82 ppm Genistin, 0,1 ppm Malonylgenistin, 5,7 ppm Acetylgenistin,
0,33 ppm Genistein.
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Diese Stoffkombinationen wirken in
synergistischer Weise in Bezug auf die Einzelkomponenten.
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Die Erfindung umfasst auch die Verwendung
von erfindungsgemäßen Zubereitungen
zur Restrukturierung und/oder Verjüngung der Haut, zur Revitalisierung
der Haut, Steigerung des Hautstoffwechsels und/oder verbesserten
Durchblutung der Haut, zur Straffung und/oder Festigung der Haut.
Weiterhin umfassst die Erfindung die Verwendung von erfindungsgemäßen Zubereitungen
gegen Falten, zur Stimulation der Kollagensynthese, insbesondere
zur Verbesserung der dreidimensionalen Struktur der Lederhaut-Oberhaut-Verbindungsstelle
sowie zur Erleichterung der Vernarbung bei verringerter Narbenbildung
bei Verletzungen der Oberhaut sowie zur Inspiration des Körpers und
der Sinne des Menschen.
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Ferner ist eine Kombination mit weiteren
Wirkstoffen sinnvoll ist, die den Zustand der Haut positiv beeinflussen.
Wirkstoffe zur positiven Beeinflussung der Altershaut, die u.a.
die Entstehung von Falten oder auch bestehenden Falten vermindern,
sind sehr gut als Kombinationspartner geeignet. Als besonders bevorzugte Wirkstoffe
gelten daher Biochinone, insbesondere Ubichinon Q10, Kreatin, Kreatinin,
Carnitin, Acetylcarnitin, Biotin, Isoflavon-150 (Lucas Meyer Cosmetics)
und Isoflavonoide, Genistein, Arctiin, Cardiolipin, Liponsäure, Anti
Freezing Proteine, Hopfen- und Hopfen-Malz-Extrakte, und/oder die
Restrukturierung des Bindegewebes fördernde Stoffe, Isoflavonoide
sowie Isoflavonoidhaltige Pflanzenextrakte wie z.B. Soja- und Klee-Extrakte, die
in den erfindungsgemäßen Zubereitungen
sehr gut verwendet werden können.
Auch zeigte sich, dass die Kombination von 8-Hexadecen-1,16-dicarbonsäure mit
Wirkstoffen zur Unterstützung
der Hautfunktionen bei trockener Haut besonders günstig ist,
wie beispielsweise mit Vitamin C, Biotin, Carnitin, Kreatin, Kreatinin,
Propionsäure,
Glycerin, Grüntee-Extrakte,
Eucalyptusöl,
Harnstoff und Mineralsalze wie z. B. NaCl, Meeresmineralien sowie
Osmolyte wie z. B. Taurin, Inositol, Betain, quartäre Ammoniumverbindungen.
In ähnlicher
Weise erwies sich die Kombination von 8-Hexadecen-1,16-dicarbonsäure mit
Wirkstoffen zur Linderung bzw. positiven Beeinflussung von irritativen
Hautzuständen,
sei es bei empfindlicher Haut im allgemeinen oder bei durch Noxen
gereizter Haut (UV-Licht, Chemikalien), als vorteilhaft. Hier sind
Wirkstoffe zu nennen wie Sericoside, verschiedene Extrakte des Süssholzes,
Licochalcone A, Silymarin bzw. Silyphos, Dexpanthenol, Ethanol,
Inhibitoren des Prostaglandinstoffwechsels, insbesondere der Cyclooxygenase,
und des Leukotrienstoftwechsels, insbesondere der 5-Lipoxygenase,
aber auch des 5-Lipoxygenase Activator Proteins, FLAP. Auch erwies sich
die Einarbeitung von Modulatoren der Pigmentierung als vorteilhaft.
Hier sind weitere Wirkstoffe zu nennen, die zum Teil auch als Begleitstoffe
in im Handel erhältlicher
8-Hexadecen-1,16-dicarbonsäure
vorkommen, die Pigmentierung der Haut vermindern und so zu einer
kosmetisch gewünschten
Aufhellung der Haut führen
und/oder das Auftreten von Altersflecken reduzieren und/oder bestehende
Altersflecken aufhellen, wie Tyrosinsulfat, verschiedene gesättigte und
ungesättigte
Dicarbonsäuren,
insbesondere C8-C24-Dicarbonsäuren,
Liponsäure
und Liponamid, verschiedene Extrakte des Süssholzes, Kojisäure, Hydrochinon,
Arbutin, Fruchtsäuren,
insbesondere Alpha-Hydroxy-Säuren
(AHAs), Bearberry (Uvae ursi), Ursolsäure, Ascorbinsäure, Grüntee-Extrakte,
Aminoguanidin und/oder Pyridoxamin. In gleicher Weise erwies sich
die Kombination von 8-Hexadecen-1,16-dicarbonsäure mit Wirkstoffen als vorteilhaft,
die eine verstärkte/schnellere
Bräunung
der Haut herbeiführen
(Advanced Glycation Endproducts (AGE), Lipofuscine, Nukleinsäure-Oligonukleotide,
Purine und Pyrimidine, NO-freisetzende Substanzen, sei es mit oder
ohne Einfluss von UV-Licht, um ein ebenmäßigeres Hauterscheinungsbild
zu erhalten.
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Erfindungsgemäße Zubereitungen werden vorteilhaft
verwendet zur
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– Anregung
und Steigerung der Hautregeneration und Zellerneuerung
- – Verbesserte
Versorgung der Haut mit Sauerstoff und Nährstoffen, u.a. durch verbesserte
Durchblutung
- – Revitalisierung
der Haut
- – Stärkung der
dermoepidermalen Junktionszone (Epidermispapillen)
- – Entschlackung
der Haut
- – Straffung
der Haut
- – Aktivierung
des hauteigenen Stoffwechsels
- – Aktivierung
des Energiestoffwechsels der Haut
- – Stimulation
der Kollagen-, Hyaluronsäure-,
Elastinsynthese
- – Stimulation
und Verbesserung der Hautelastizität
- – Stimulation
und Verbesserung der Hautfestigkeit
sowie gegen - – Schlupflieder
- – Hautfalten
- – Altershautfalten
- – Erscheinungen
der lichtgealterten Haut
- – Elastizitätsverlust
der Haut (u.a. Orangenhaut, Cellulite)
- – Dehnungsstreifen
- – Schwangerschaftsstreifen
- – unregelmäßigen Hautteint
- – müdes bzw.
erschöpftes
Hauterscheinungsbild
- – Dysfunktionen
der Homeostase der Haut
- – Erscheinungen
vorzeitiger Alterung der Haut (Altersflecken, Teleangiektasien)
und/oder der Hautanhangsgebilde
und zwar sowohl präventiv als
auch im Sinne einer Behandlung.
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Bei Anwendung der erfindungsgemäß verwendeten
Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt an 8-Hexadecen-1,16-dicarbonsäure ist
in überraschender
Weise darüber
hinaus eine wirksame Behandlung, aber auch eine Prophylaxe
- – von
defizitären,
sensitiven oder hypoaktiven Hautzuständen oder defizitären, sensitiven
oder hypoaktiven Zustände
von Hautanhangsgebilden
- – von
fettiger und unreiner Haut
- – von
Nachreaktionen der Haut auf UV-Licht (Sonnenbrand)
- – von
Nachreaktionen der Haut auf die Rasur (Rasurbrand)
- – von
Störungen
des Ceramid,- Lipid- und Barrierestoffwechsels der Haut
- – von
defizitärerer
Hautfeuchtigkeit
- – von
Defiziten der Hautbarriere und deren Funktionen
- – von
Veränderungen
des transepidermalen Wasserverlustes
- – von
Veränderungen
des „natural
moiturizing factor" Gehaltes
- – von
Schuppenbildung im Haarbereich
- – von
umweltbedingten (Rauchen, Smog, reaktive Sauerstoffspecies, freie
Radikale) und insbesondere lichtbedingten negativen Veränderungen
der Haut und der Hautanhangsgebilde.
- – von
lichtbedingten Hautschäden
- – von
Pigmentierungsstörungen,
- – von
Juckreiz,
- – von
trockenen Hautzuständen
und Hornschichtbarrierestörungen
(rissige, spröde
Haut),
- – von
Haarausfall und für
verbessertes Haarwachstum
- – von
entzündlichen
Hautzuständen
sowie atopischem Ekzem, seborrhoischem Ekzem, polymorpher Lichtdermatose,
Psoriasis, Vitiligo
möglich.
8-Hexadecen-1,16-dicarbonsäure
bzw. kosmetische oder topische dermatologische Zubereitungen mit
einem wirksamen Gehalt an 8-Hexadecen-1,16-dicarbonsäure dient
aber auch in überraschender
Weise - – zur
Beruhigung von empfindlicher oder gereizter Haut
- – zur
Stimulation der intrazellulären
DNA-Synthese, insbesondere bei defizitären oder hypoaktiven Hautzuständen,
- – zur
Verbesserung der Zell-Zell-Kommunikation
- – zur
Steigerung der hauteigenen Schutz- und Reparaturmechanismen (beispielsweise
für dysfunktionelle Enzyme,
DNA, Lipide, Proteine)
- – zur
Vor- und Nachbehandlung bei topischer Anwendung von Laser- und Abschleifbehandlungen,
die z. B. der Reduzierung von Hautfalten und Narben dienen, um den
resultierenden Hautreizungen entgegenzuwirken und die Regenerationsprozesse
in der verletzten Haut zu fördern.
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Die Prophylaxe bzw. die kosmetische
oder dermatologische Behandlung mit 8-Hexadecen-1,16-dicarbonsäure bzw. mit den kosmetischen
oder topischen dermatologischen Zubereitungen mit einem wirksamen Gehalt
an 8-Hexadecen-1,16-dicarbonsäure
erfolgt in der üblichen
Weise, und zwar dergestalt, daß 8-Hexadecen-1,16-dicarbonsäure bzw.
die kosmetischen oder topischen dermatologischen Zubereitungen mit
einem wirksamen Gehalt an 8-Hexadecen-1,16-dicarbonsäure auf
die betroffenen Hautstellen aufgetragen wird. Es hat sich überraschenderweise
herausgestellt, daß 8-Hexadecen-1,16-dicarbonsäure die
der Erfindung zugrundeliegenden Aufgaben erfüllt. Vorteilhaft kann 8-Hexadecen-1,16-dicarbonsäure eingearbeitet
werden in übliche
kosmetische und dermatologische Zubereitungen, welche in verschiedenen
Formen vorliegen können.
So können
sie z.B. eine Lösung,
eine Emulsion vom Typ Wasser-in-Öl
(W/O) oder vom Typ Öl-in-Wasser
(O/W), oder eine multiple Emulsionen, beispielsweise vom Typ Wasser-in-Öl-in-Wasser
(W/O/W) oder Öl-in-Wasser-in-Öl (O/W/O),
eine Hydrodispersion oder Lipodispersion, ein Gel, einen festen
Stift, ein transdermales therapeutisches System oder auch ein Aerosol
darstellen.
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Erfindungsgemäße Emulsionen im Sinne der
vorliegenden Erfindung, z.B. in Form einer Creme, einer Lotion,
einer kosmetischen Milch sind vorteilhaft und enthalten z.B. Fette, Öle, Wachse
und/oder andere Fettkörper,
sowie Wasser und einen oder mehrere Emulgatoren, wie sie üblicherweise
für einen
solchen Typ der Formulierung verwendet werden.
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Es ist auch möglich und vorteilhaft im Sinne
der vorliegenden Erfindung, den erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoff in
wässrige
Systeme bzw. Tensidzubereitungen zur Reinigung und Pflege der Haut
und der Haare einzufügen.
Dies umfasst sowohl Duschgels, Shampoos aber auch Conditioner, Haarpflegekuren,
Haarspülungen,
Haartonics, Sprays etc.
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Es ist dem Fachmanne natürlich bekannt,
daß anspruchsvolle
kosmetische Zusammensetzungen zumeist nicht ohne die üblichen
Hilfs- und Zusatzstoffe denkbar sind. Darunter zählen beispielsweise Konsistenzgeber,
Füllstoffe,
Parfum, Farbstoffe, Emulgatoren, zusätzliche Wirkstoffe wie Vitamine
oder Proteine, Lichtschutzmittel, Stabilisatoren, Insektenrepellentien,
Alkohol, Wasser, Salze, antimikrobiell, proteolytisch oder keratolytisch
wirksame Substanzen usw.
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Ebenso ist es von Vorteil, den Wirkstoff
8-Hexadecen-1,16-dicarbonsäure
in Form von molekularen Addukten an Cyclodextrine zu verwenden.
Man nimmt an, daß die
Cyclodextringerüste
dabei als Wirtsmolekül und
8-Hexadecen-1,16-dicarbonsäure
als Gastmolekül
fungieren. Zur Herstelllung werden Cyclodextrine in Wasser gelöst und 8- Hexadecen-1,16-dicarbonsäure hinzugegeben.
Das molekulare Addukt fällt
sodann als Festkörper
aus und kann den üblichen
Reinigungs- und Aufbereitungsschritten unterworfen werden. Es ist
bekannt, daß Cyclodextrin-Gast-Komplexe
in einem entsprechenden Lösungsmittel
(z.B. Wasser) in einem Gleichgewicht stehen zwischen dem konkreten
Gast-Cyclodextrin
Komplex und der dissoziierten Form, wobei Cyclodextrin und Gast
zu einem gewissen Anteil separiert sein können. Solche Gleichgewichtssysteme
sind ebenfalls vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung.
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Cyclodextrine (Cycloamylosen, Cycloglucane)
sind in kosmetischen und pharmazeutischen Zubereitungen an sich
bekannt.
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Die Verbesserung der Löslichkeit
schwerlöslicher
Substanzen in Gegenwart von Cyclodextrinen in wässrigem Milieu ist für einzelne
Substanzen beschrieben. Vorteilhaft können sowohl die Einschlußverbindungen
einer Substanz, auch Gast genannt, mit einer Cyclodextrinspezies,
wobei sowohl 1:1 oder 1:2 Komplexe, wie auch Komplexe mit weiteren
molaren Verhältnissen
(Gast: Cyclodextrin) möglich
sind, sowie auch deren physikalische Mischung sein.
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Es handelt sich bei den Cyclodextrinen
um zyklische Oligosaccharide bestehend aus α-1,4 verknüpften Glucosebausteinen. In
der Regel sind sechs bis acht Glucosebausteine (α-, β-, bzw. γy-Cyclodextrin) miteinander
verbunden.
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Cyclodextrine werden bei Einwirkung
von Bacillus macerans auf Stärke
erhalten. Sie besitzen einen hydrophoben Innenraum und eine hydrophile
Außenseite.
Cyclodextrine und ihre Derivate können aufgrund Ihrer Struktur
Inklusionskomplexe bilden. Sie sind zur "molekularen Verkapselung" von Wirkstoffen
geeignet, z.B. als schützende
Umhüllung
empfindlicher Moleküle
in kosmetischen und pharmazeutischen Formulierungen.
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Diese Anwendungen sind auch in einer
Reihe von Patenten beschrieben, z.B.:.WO 98/55148,
EP 0 579 435 ,
EP 0 392 608 . In diesen Schriften
wird jedoch meist nur ein Wirkstoff vom Cyclodextrin (-derivat)
komplexiert. Mehrfachkomponenten-Inklusionskomplexe
werden zwar in
EP 0756 493 beschrieben,
doch handelt es sich hier bei näherer
Betrachtung um ein Salz und nicht um eine Zweikomponentenmischung
von Säure und
Base.
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Mit „Cyclodextrin und/oder ein
Derivat davon" sind
im folgenden sowohl Cyclodextrine mit unterschiedlicher Anzahl von
Glucosebausteinen im Ringmolekül
als auch Derivate dieser Verbindungen gemeint.
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Erfindungsgemäß werden das oder die Cyclodextrine
bevorzugt in kosmetischen oder dermatologischen Zusammensetzungen
eingesetzt in einer Konzentration von 0.0005 bis 20.0 Gewichts-%,
insbesondere 0,01 bis 10 Gew.-% und besonders bevorzugt in einer
Konzentration von 0.1 bis 5.0 Gew.-%.
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Es ist erfindungsgemäß vorteilhaft
native, polar- und/oder unpolar- substituierte Cyclodextrine einzusetzen.
Hierzu gehören
vorzugsweise aber nicht ausschließlich Methyl-, insbesondere
random-Methyl-β-Cyclodextrin,
Ethyl- sowie Hydroxypropyl-Cyclodextrine, beispielsweise HP-β-Cyclodextrin
oder HP-γ-Cyclodextrin.
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Die erfindungsgemäß besonders bevorzugten Cyclodextrinspezies
sind γ-Cyclodextrin
sowie Hydroxypropyl-β-Cylcodextrin.
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Ein weiterer Stand der Technik ist
in folgenden Schriften enthalten:
K. Uekama et al., Chemical
Reviews, 1998, 98, 2045-2076, "Cyclodextrin
drug carrier systems"
T.
Loftsson, Int. J. Dermatology, 1998, 37, 241-246, "Cyclodextrins: new
drugdelivery systems in dermatology".
J. Zatz et al. Cosmetics & Toiletries, 1997,
112, Juli, S. 39ff, "Applications
of Cyclodextrins in skin products.
U. Citernesi, Cosmetics & Toiletries, 1995,
110, März,
S. 53 ff, Cyclodextrins in functional dermocosmetics.
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Die erfindungsgemäß verwendeten Cyclodextrine
bzw. Cyclodextrin-Gast-Inklusionskomplexe
bzw. die Cyclodextrin-Substanz Mischungen lassen sich ohne Schwierigkeiten
in die Polymermatrix einarbeiten.
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Mutatis mutandis gelten entsprechende
Anforderungen an die Formulierung medizinischer Zubereitungen.
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Medizinische topische Zusammensetzungen
im Sinne der vorliegenden Erfindung enthalten in der Regel ein oder
mehrere Medikamente in wirksamer Konzentration. Der Einfachheit
halber wird zur sauberen Unterscheidung zwischen kosmetischer und
medizinischer Anwendung und entsprechenden Produkten auf die gesetzlichen
Bestimmungen der Bundesrepublik Deutschland verwiesen (z. B. Kosmetikverordnung,
Lebensmittel- und Arzneimittelgesetz).
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Es ist dabei ebenfalls von Vorteil,
den erfindungsgemäß verwendeten
Wirkstoff als Zusatzstoff zu Zubereitungen zu geben, die bereits
andere Wirkstoffe für
andere Zwecke enthalten.
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Die erfindungsgemäßen Formulierungen können ferner
vorteilhaft auch Dihydroxyaceton oder Nußextrakte enthalten sowie weitere
Substanzen, welche die Bräune
erhalten oder erzeugen oder zusätzlich
verstärken
sollen.
-
Vorteilhafte Moisturizer im Sinne
der vorliegenden Erfindung sind beispielsweise Glycerin, Milchsäure, Pyrrolidoncarbonsäure und
Harnstoff. Ferner ist es insbesondere von Vorteil, polymere Moisturizer
aus der Gruppe der wasserlöslichen
und/oder in Wasser quellbaren und/oder mit Hilfe von Wasser gelierbaren
Polysaccharide zu verwenden. Insbesondere vorteilhaft sind beispielsweise
Hyaluronsäure
und/oder ein fucosereiches Polysaccharid, welches in den Chemical
Abstracts unter der Registraturnummer 178463-23-5 abgelegt und z.
B. unter der Bezeichnung Fucogel®1000
von der Gesellschaft SOLABIA S.A. erhältlich ist. Glycerin kann als
Moisturizer im Sinne der vorliegenden Anmeldung im Bereich von 0,05-30Gew.%, besonders
bevorzugt sind 1-10%, eingesetzt werden.
-
Entsprechend können kosmetische oder topische
dermatologische Zusammensetzungen im Sinne der vorliegenden Erfindung,
je nach ihrem Aufbau, beispielsweise verwendet werden als Hautschutzcreme, Reinigungsmilch,
Sonnenschutzlotion, Nährcrème, Tages-
oder Nachtcrème
usw. Es ist gegebenenfalls möglich
und vorteilhaft, die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen als Grundlage
für pharmazeutische
Formulierungen zu verwenden.
-
Es ist auch vorteilhaft im Sinne
der vorliegenden Erfindung, kosmetische und dermatologische Zubereitungen
zu erstellen, deren hauptsächlicher
Zweck nicht der Schutz vor Sonnenlicht ist, die aber dennoch einen
Gehalt an weiteren UV-Schutzsubstanzen enthalten. So werden z. B.
in Tagescrèmes
oder Makeup-Produkten gewöhnlich
UV-A- bzw. UV-B-Filtersubstanzen eingearbeitet. Auch stellen UV-Schutzsubstanzen, ebenso
wie Antioxidantien und, gewünschtenfalls,
Konservierungsstoffe, einen wirksamen Schutz der Zubereitungen selbst
gegen Verderb dar. Günstig
sind ferner kosmetische und dermatologische Zubereitungen, die in
der Form eines Sonnenschutzmittels vorliegen.
-
Dementsprechend enthalten die Zubereitungen
im Sinne der vorliegenden Erfindung vorzugsweise mindestens eine
weitere UV-A-, UV-B- und/oder Breitbandfiltersubstanz. Die Formulierungen
können,
obgleich nicht notwendig, gegebenenfalls auch ein oder mehrere organische
und/oder anorganische Pigmente als UV-Filtersubstanzen enthalten,
welche in der Wasser- und/oder der Ölphase vorliegen können.
-
Die erfindungsgemäßen Zubereitungen können ferner
vorteilhaft auch in Form von sogenannten ölfreien kosmetischen oder dermatologischen
Emulsionen vorliegen, welche eine Wasserphase und mindestens eine
bei Raumtemperatur flüssige
UV-Filtersubstanz als weitere Phase enthalten.
-
Besonders vorteilhafte bei Raumtemperatur
flüssige
UV-Filtersubstanzen im Sinne der vorliegenden Erfindung sind Homomenthylsalicylat
(INCI: Homosalate), 2-Ethylhexyl-2-cyano- 3,3-diphenylacrylat (INCI: Octocrylene),
2-Ethylhexyl-2-hydroxybenzoat (2-Ethylhexylsalicylat, Octylsalicylat,
INCI: Octyl Salicylate) und Ester der Zimtsäure, vorzugsweise 4-Methoxyzimtsäure(2-ethylhexyl)ester
(2-Ethylhexyl-4-methoxycinnamat, INCI: Octyl Methoxycinnamate) und
4-Methoxyzimtsäureisopentylester
(Isopentyl-4-methoxycinnamat, INCI: Isoamyl p-Methoxycinnamate).
-
Bevorzugte anorganische Pigmente
sind Metalloxide und/oder andere in Wasser schwerlösliche oder unlösliche Metallverbindungen,
insbesondere Oxide des Titans (TiO2), Zinks
(ZnO), Eisens (z. B. Fe2O3),
Zirkoniums (ZrO2), Siliciums (SiO2), Mangans (z. B. MnO), Aluminiums (Al2O3), Cers (z. B.
Ce2O3), Mischoxide der
entsprechenden Metalle sowie Abmischungen aus solchen Oxiden sowie
das Sulfat des Bariums (BaSO4).
-
Die Pigmente können vorteilhaft im Sinne der
vorliegenden Erfindung auch in Form kommerziell erhältlicher öliger oder
wäßriger Vordispersionen
zur Anwendung kommen. Diesen Vordispersionen können vorteilhaft Dispergierhilfsmittel
und/oder Solubilisationsvermittler zugesetzt sein.
-
Die Pigmente können erfindungsgemäß vorteilhaft
oberflächlich
behandelt („gecoatet") sein, wobei beispielsweise
ein hydrophiler, amphiphiler oder hydrophober Charakter gebildet
werden bzw. erhalten bleiben soll. Diese Oberflächenbehandlung kann darin bestehen,
daß die
Pigmente nach an sich bekannten Verfahren mit einer dünnen hydrophilen
und/oder hydrophoben anorganischen und/oder organischen Schicht
versehen werden. Die verschiedenen Oberflächenbeschichtungen können im
Sinne der vorliegenden Erfindung auch Wasser enthalten.
-
Anorganische Oberflächenbeschichtungen
im Sinne der vorliegenden Erfindung können bestehen aus Aluminiumoxid
(Al2O3), Aluminiumhydroxid
Al(OH)3, bzw. Aluminiumoxidhydrat (auch:
Alumina, CAS-Nr.: 1333-84-2), Natriumhexametaphosphat (NaPO3)6, Natriummetaphosphat
(NaPO3)n, Siliciumdioxid
(SiO2) (auch: Silica, CAS-Nr.: 7631-86-9),
oder Eisenoxid (Fe2O3).
Diese anorganischen Oberflächenbeschichtungen können allein,
in Kombination und/oder in Kombination mit organischen Beschichtungsmaterialien
vorkommen.
-
Organische Oberflächenbeschichtungen im Sinne
der vorliegenden Erfindung können
bestehen aus pflanzlichem oder tierischem Aluminiumstearat, pflanzlicher
oder tierischer Stearin säure,
Laurinsäure,
Dimethylpolysiloxan (auch: Dimethicone), Methylpolysiloxan (Methicone),
Simethicone (einem Gemisch aus Dimethylpolysiloxan mit einer durchschnittlichen
Kettenlänge
von 200 bis 350 Dimethylsiloxan-Einheiten und Silicagel) oder Alginsäure. Diese
organischen Oberflächenbeschichtungen
können
allein, in Kombination und/oder in Kombination mit anorganischen
Beschichtungsmaterialien vorkommen.
-
Erfindungsgemäß geeignete Zinkoxidpartikel
und Vordispersionen von Zinkoxidpartikeln sind unter folgenden Handelsbezeichnungen
bei den aufgeführten
Firmen erhältlich:
-
Geeignete Titandioxidpartikel und
Vordispersionen von Titandioxidpartikeln sind unter folgenden Handelsbezeichnungen
bei den aufgeführten
Firmen erhältlich:
-
Vorteilhafte UV-A-Filtersubstanzen
im Sinne der vorliegenden Erfindung sind Dibenzoylmethanderivate,
insbesondere das 4-(tert.-Butyl)-4'-methoxydibenzoylmethan (CAS-Nr. 70356-09-1
), welches von Givaudan unter der Marke Parsol® 1789
und von Merck unter der Handelsbezeichnung Eusolex® 9020
verkauft wird.
-
Vorteilhafte weitere UV-Filtersubstanzen
im Sinne der vorliegenden Erfindung sind sulfonierte, wasserlösliche UV-Filter,
wie z. B.:
- – Phenylen-1,4-bis-(2-benzimidazyl)-3,3'-5,5'-tetrasulfonsäure und
ihre Salze, besonders die entsprechenden Natrium-, Kalium- oder
Triethanolammonium-Salze, insbesondere das Phenylen-1,4-bis-(2-benzimidazyl)-3,3'-5,5'-tetrasulfonsäure-bis-natriumsalz
mit der INCI-Bezeichnung Bisimidazylate (CAS-Nr.: 180898-37-7),
welches beispielsweise unter der Handelsbezeichnung Neo Heliopan
AP bei Haarmann & Reimer
erhältlich
ist;
- – Salze
der 2-Phenylbenzimidazol-5-sulfonsäure, wie ihr Natrium-, Kalium-
oder ihr Triethanolammonium-Salz sowie die Sulfonsäure selbst
mit der INCI Bezeichnung Phenylbenzimidazole Sulfonsäure (CAS.-Nr.
27503-81-7), welches beispielsweise unter der Handelsbezeichnung
Eusolex 232 bei Merck oder unter Neo Heliopan Hydro bei Haarmann & Reimer erhältlich ist;
- – 1,4-di(2-oxo-10-Sulfo-3-bornylidenmethyl)-Benzol
(auch: 3,3'-(1,4-Phenylendimethylene)-bis-(7,7-dimethyl-2-oxo-bicyclo-[2.2.1]hept-1-ylmethan
Sulfonsäure)
und dessen Salze (besonders die entprechenden 10-Sulfato-verbindungen,
insbesondere das entsprechende Natrium-, Kalium- oder Triethanolammonium-Salz),
das auch als Benzol-1,4-di(2-oxo-3-bornylidenmethyl-10-sulfonsäure) bezeichnet
wird. Benzol-1,4-di(2-oxo-3-bornylidenmethyl-10-sulfonsäure) hat
die INCI-Bezeichnung Terephtalidene Dicampher Sulfonsäure (CAS.-Nr.:
90457-82-2) und ist beispielsweise unter dem Handelsnamen Mexoryl
SX von der Fa. Chimex erhältlich;
- – Sulfonsäure-Derivate
des 3-Benzylidencamphers, wie z. B. 4-(2-Oxo-3-bornylidenmethyl)benzolsulfonsäure, 2-Methyl-5-(2-oxo-3-bornylidenmethyl)sulfonsäure und
deren Salze.
-
Weitere vorteilhafte UV-A-Filtersubstanzen
sind Hydroxybenzophenone, die sich durch die folgende Strukturformel
auszeichnen:
worin
- – R1 und R2 unabhängig voneinander
Wasserstoff, C1-C20-Alkyl,
C3-C10-Cycloalkyl
oder C3-C10-Cycloalkenyl bedeuten, wobei die Substituenten
R1 und R2 gemeinsam
mit dem Stickstoffatom, an das sie gebunden sind, einen 5- oder
6-Ring bilden können
und
- – R3 einen C1-C20-Alkyl Rest bedeutet.
-
Ein besonders vorteilhaftes Hydroxybenzophenon
im Sinne der vorliegenden Erfindung ist der 2-(4'-Diethylamino-2'-hydoxybenzoyl)-benzoesäurehexylester
(auch: Aminobenzophenon), welcher sich durch folgende Struktur auszeichnet:
und unter dem Handelsnamen
Uvinul A Plus bei der Fa. BASF erhältlich ist.
-
Vorteilhafte UV-Filtersubstanzen
im Sinne der vorliegenden Erfindung sind ferner sogenannte Breitbandfilter,
d.h. Filtersubstanzen, die sowohl UV-A- als auch UV-B-Strahlung
absorbieren.
-
Vorteilhafte Breitbandfilter oder
UV-B-Filtersubstanzen sind beispielsweise Triazinderivate, wie z.
B.
- – 2,4-Bis-{[4-(2-Ethyl-hexyloxy)-2-hydroxy]-phenyl}-6-(4-methoxyphenyl)-1,3,5-triazin
(INCI: Aniso Triazin), welches unter der Handelsbezeichnung Tinosorb® S
bei der CIBA-Chemikalien
GmbH erhältlich
ist;
- – Diethylhexylbutylamidotriazon
(INCI: Diethylhexylbutamidotriazone), welches unter der Handelsbezeichnung
UVASORB HEB bei Sigma 3V erhältlich
ist;
- – 4,4',4"-(1,3,5-Triazin-2,4,6-triyltriimino)-tris-benzoesäure-tris(2-ethylhexylester),
auch: 2,4,6-Tris-(anilino-(p-carbo-2'-ethyl-1'-hexyloxy)]-1,3,5-triazin (INCI: Ethylhexyl
Triazone), welches von der BASF Aktiengesellschaft unter der Warenbezeichnung
UVINUL® T
150 vertrieben wird.
-
Ein vorteilhafter Breitbandfilter
im Sinne der vorliegenden Erfindung ist auch das 2,2'-Methylen-bis-(6-(2H-benzotriazol-2-yl)-4-(1,1,3,3-tetramethylbutyl)-phenol),
welches unter der Handelsbezeichnung Tinosorb® M
bei der CIBA-Chemikalien GmbH erhältlich ist.
-
Vorteilhafter Breitbandfilter im
Sinne der vorliegenden Erfindung ist ferner das 2-(2H-benzotriazol-2-yl)-4-methyl-6-[2-methyl-3-[1,3,3,3-tetramethyl-1-[(trimethylsilyl)oxy]disiloxanyl]propyl]-phenol
(CAS-Nr.: 155633-54-8) mit der INCI-Bezeichnung Drometrizole Trisiloxane,
welches unter der Handelsbezeichnung Mexoryl® XL
bei der Fa. Chimex erhältlich
ist.
-
Die weiteren UV-Filtersubstanzen
können öllöslich oder
wasserlöslich
sein.
-
Vorteilhafte öllösliche UV-B- und/oder Breitband-Filtersubstanzen
im Sinne der vorliegenden Erfindung sind z. B.:
- – 3-Benzylidencampher-Derivate,
vorzugsweise 3-(4-Methylbenzyliden)campher, 3-Benzylidencampher;
- – 4-Aminobenzoesäure-Derivate,
vorzugsweise 4-(Dimethylamino)-benzoesäure(2-ethylhexyl)ester, 4-(Dimethylamino)benzoesäureamylester;
- – Derivate
des Benzophenons, vorzugsweise 2-Hydroxy-4-methoxybenzophenon, 2-Hydroxy-4-methoxy-4'-methylbenzophenon,
2,2'-Dihydroxy-4-methoxybenzophenon
- – sowie
an Polymere gebundene UV-Filter.
- – 3-(4-(2,2-bis
Ethoxycarbonylvinyl)-phenoxy)propenyl)-methoxysiloxan/Dimethylsiloxan-Copolymer welches
beispielsweise unter der Handelsbezeichnung Parsol® SLX
bei Hoffmann La Roche erhältlich
ist.
-
Vorteilhafte wasserlösliche Filtersubstanzen
sind z. B.: Sulfonsäure-Derivate
des 3-Benzylidencamphers, wie z. B. 4-(2-Oxo-3-bornylidenmethyl)-benzolsulfonsäure, 2-Methyl-5-(2-oxo-3-bornylidenmethyl)sulfonsäure und
deren Salze.
-
Eine weiterere erfindungsgemäß vorteilhaft
zu verwendende Lichtschutzfiltersubstanz ist das Ethylhexyl-2-cyano-3,3-diphenylacrylat
(Octocrylen), welches von BASF unter der Bezeichnung Uvinul® N
539 erhältlich
ist.
-
Besonders vorteilhafte Zubereitungen
im Sinne der vorliegenden Erfindung, die sich durch einen hohen
bzw. sehr hohen UV-A- und/oder UV-B-Schutz auszeichnen, enthalten
neben der oder den erfindungsgemäßen Filtersubstanzen)
bevorzugt ferner weitere UV-A- und/oder
Breitbandfilter, insbesondere Dibenzoylmethanderivate [beispielsweise
das 4-(tert.- Butyl)-4'-methoxydibenzoylmethan],
Phenylen-1,4-bis-(2-benzimidazyl)-3,3'-5,5'-tetrasulfonsäure und/oder
ihre Salze, das 1,4-di(2-oxo-10-Sulfo-3-bornylidenmethyl)-Benzol und/oder
dessen Salze und/oder das 2,4-Bis-{[4-(2-Ethyl-hexyloxy)-2-hydroxy]-phenyl}-6-(4-methoxyphenyl)-1,3,5-triazin,
jeweils einzeln oder in beliebigen Kombinationen miteinander.
-
Die Liste der genannten UV-Filter,
die im Sinne der vorliegenden Erfindung eingesetzt werden können, soll
selbstverständlich
nicht limitierend sein.
-
Vorteilhaft enthalten die erfindungsgemäßen Zubereitungen
die Substanzen, die UV-Strahlung im UV-A- und/oder UV-B-Bereich
absorbieren, in einer Gesamtmenge von z. B. 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-%,
vorzugsweise 0,5 bis 20 Gew.-%, insbesondere 1,0 bis 15,0 Gew.-%,
jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen, um kosmetische
Zubereitungen zur Verfügung
zu stellen, die das Haar bzw. die Haut vor dem gesamten Bereich
der ultravioletten Strahlung schützen.
-
Die erfindungsgemäßen kosmetischen und dermatologischen
Zubereitungen können
kosmetische Wirk-, Hilfs- und/oder Zusatzstoffe enthalten, wie sie üblicherweise
in solchen Zubereitungen verwendet werden, z.B. Antioxidationsmittel,
Konservierungsmittel, Bakterizide, Parfüme, Substanzen zum Verhindern
des Schäumens,
Farbstoffe, Pigmente, die färbende
Wirkung haben, Verdickungsmittel, oberflächenaktive Substanzen, Emulgatoren,
weichmachende, anfeuchtende und/oder feuchthaltende Substanzen,
Fette, Öle, Wachse
oder andere übliche
Bestandteile einer kosmetischen oder dermatologischen Formulierung
wie Alkohole, Polyole, Polymere, Schaumstabilisatoren, Elektrolyte,
organische Lösungsmittel
oder Silikonderivate.
-
Es ist ebenfalls vorteilhaft, den
Zubereitungen im Sinne der vorliegenden Erfindung übliche Antioxidantien
zuzufügen.
Erfindungsgemäß können als
günstige
Antioxidantien alle für
kosmetische und/oder dermatologische Anwendungen geeigneten oder
gebräuchlichen
Antioxidantien verwendet werden.
-
Vorteilhaft werden die Antioxidantien
gewählt
aus der Gruppe bestehend aus Aminosäuren (z.B. Glycin, Histidin,
Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate, Imidazole (z.B. Urocaninsäure) und
deren Derivate, Peptide wie D,L-Carnosin, D-Carnosin, L-Carnosin
und deren Derivate (z.B. Anserin), Carotinoide, Carotine (z.B. α-Carotin, β-Carotin,
Lycopin) und deren Derivate, Retinoide wie zum Beispiel Retinol,
Retinal und/oder Retinoesäure
und die jeweiligen Ester, α-Liponsäure und
deren Derivate (z.B. Dihydroliponsäure), Aurothioglucose, Propylthiouracil
und andere Thiole (z.B. Thioredoxin, Glutathion, Cystein, Cystin,
Cystamin und deren Glycosyl-, N-Acetyl-, Methyl-, Ethyl-, Propyl-,
Amyl-, Butyl- und Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, γ-Linoleyl-, Cholesteryl- und
Glycerylester) sowie deren Salze, Dilaurylthiodipropionat, Distearylthiodipropionat,
Thiodipropionsäure
und deren Derivate (Ester, Ether, Peptide, Lipide, Nukleotide, Nukleoside
und Salze) sowie Sulfoximinverbindungen (z.B. Buthioninsulfoximine,
Homocysteinsulfoximin, Buthioninsulfone, Penta-, Hexa-, Heptathioninsulfoximin)
in sehr geringen verträglichen
Dosierungen (z.B. pmol bis μmol/kg),
ferner (Metall)-Chelatoren (z.B. α-Hydroxyfettsäuren, Palmitinsäure, Phytinsäure, Lactoferrin), α-Hydroxysäuren (z.B.
Zitronensäure, Milchsäure, Apfelsäure), Huminsäure, Gallensäure, Gallenextrakte,
Bilirubin, Biliverdin, EDTA, EGTA und deren Derivate, BHT, ungesättigte Fettsäuren und
deren Derivate (z.B. γ-Linolensäure, Linolsäure, Ölsäure), Folsäure und
deren Derivate, -2-Aminopropionsäurediessigsäure, Flavonoide,
Polyphenole, Catechine, Ubichinon und Ubichinol und deren Derivate,
Vitamin C und Derivate (z.B. Ascorbylpalmitat, Mg-Ascorbylphosphat, Ascorbylacetat),
Tocopherole und Derivate (z.B. Vitamin-E-acetat), sowie Koniferylbenzoat
des Benzoeharzes, Rutinsäure
und deren Derivate, Ferulasäure
und deren Derivate, Butylhydroxytoluol, Butylhydroxyanisol, Nordihydroguajakharzsäure, Nordihydroguajaretsäure, Trihydroxybutyrophenon,
Harnsäure
und deren Derivate, Mannose und deren Derivate, Zink und dessen
Derivate (z.B. ZnO, ZnSO4) Selen und dessen
Derivate (z.B. Selenmethionin), Stilbene und deren Derivate (z.B.
Stilbenoxid, Trans-Stilbenoxid) und die erfindungsgemäß geeigneten
Derivate (Salze, Ester, Ether, Zucker, Nukleotide, Nukleoside, Peptide
und Lipide) dieser genannten Wirkstoffe.
-
Die Menge der Antioxidantien (eine
oder mehrere Verbindungen) in den Zubereitungen beträgt vorzugsweise
0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,05–20 Gew.-%, insbesondere 0,1–10 Gew.-%,
bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
-
Sofern Vitamin E und/oder dessen
Derivate das oder die Antioxidantien darstellen, ist vorteilhaft,
deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001–10 Gew.-%,
bezogen auf das Gesamtgewicht der Formulierung, zu wählen.
-
Sofern die kosmetische oder dermatologische
Zubereitung im Sinne der vorliegenden Erfindung eine Lösung oder
Emulsion oder Dispersion darstellt, können als Lösungsmittel verwendet werden:
- – Wasser
oder wäßrige Lösungen
- – Öle, wie
Triglyceride der Caprin- oder der Caprylsäure, vorzugsweise aber Rizinusöl;
- – Fette,
Wachse und andere natürliche
und synthetische Fettkörper,
vorzugsweise Ester von Fettsäuren
mit Alkoholen niedriger C-Zahl, z.B. mit Isopropanol, Propylenglykol
oder Glycerin, oder Ester von Fettalkoholen mit Alkansäuren niedriger
C-Zahl oder mit Fettsäuren;
- – Alkohole,
Diole oder Polyole niedriger C-Zahl, sowie deren Ether, vorzugsweise
Ethanol, Isopropanol, Propylenglykol, Glycerin, Ethylenglykol, Ethylenglykolmonoethyloder
-monobutylether, Propylenglykolmonomethyl, -monoethyl- oder -monobutylether,
Diethylenglykolmonomethyl- oder -monoethylether und analoge Produkte.
-
Insbesondere werden Gemische der
vorstehend genannten Lösungsmittel
verwendet. Bei alkoholischen Lösungsmitteln
kann Wasser ein weiterer Bestandteil sein.
-
Die Ölphase der Emulsionen, Oleogele
bzw. Hydrodispersionen oder Lipodispersionen im Sinne der vorliegenden
Erfindung wird vorteilhaft gewählt
aus der Gruppe der Ester aus gesättigten
und/oder ungesättigten,
verzweigten und/oder unverzweigten Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von
3 bis 30 C-Atomen und gesättigten
und/oder ungesättigten,
verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von
3 bis 30 C-Atomen, aus der Gruppe der Ester aus aromatischen Carbonsäuren und
gesättigten
und/oder ungesättigten,
verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von
3 bis 30 C-Atomen. Solche Esteröle
können
dann vorteilhaft gewählt
werden aus der Gruppe Isopropylmyristat, Isopropylpalmitat, Isopropylstearat,
Isopropyloleat, n-Butylstearat, n-Hexyllaurat, n-Decyloleat, Isooctylstearat, Isononylstearat,
Isononylisononanoat, 2-Ethylhexylpalmitat, 2-Ethylhexyllaurat, 2-Hexyldecylstearat,
2-Octyldodecylpalmitat, Oleyloleat, Oleylerucat, Erucyloleat, Erucylerucat
sowie synthetische, halbsynthetische und natürliche Gemische solcher Ester,
z.B. Jojobaöl.
-
Ferner kann die Ölphase vorteilhaft gewählt werden
aus der Gruppe der verzweigten und unverzweigten Kohlenwasserstoffe
und -wachse, der Silkonöle,
der Dialkylether, der Gruppe der gesättigten oder ungesättigten,
verzweigten oder unverzweigten Alkohole, sowie der Fettsäuretriglyceride,
namentlich der Triglycerinester gesättigter und/oder ungesättigter,
verzweigter und/oder unverzweigter Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von
8 bis 24, insbesondere 12–18
C-Atomen. Die Fettsäuretriglyceride
können
beispielsweise vorteilhaft gewählt
werden aus der Gruppe der synthetischen, halbsynthetischen und natürlichen Öle, z.B.
Olivenöl, Sonnenblumenöl, Sojaöl, Erdnußöl, Rapsöl, Mandelöl, Palmöl, Kokosöl, Palmkernöl und dergleichen
mehr.
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Auch beliebige Abmischungen solcher Öl- und Wachskomponenten
sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung einzusetzen.
Es kann auch gegebenenfalls vorteilhaft sein, Wachse, beispielsweise
Cetylpalmitat, als alleinige Lipidkomponente der Ölphase einzusetzen.
-
Vorteilhaft wird die Ölphase gewählt aus
der Gruppe 2-Ethylhexylisostearat, Octyldodecanol, Isotridecylisononanoat,
Isoeicosan, 2-Ethylhexylcocoat, C12-15-Alkylbenzoat,
Capryl-Caprinsäure-triglycerid,
Dicaprylylether.
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Besonders vorteilhaft sind Mischungen
aus C12-15-Alkybenzoat und 2-Ethylhexylisostearat,
Mischungen aus C12-15-Alkybenzoat und Isotridecylisononanoat
sowie Mischungen aus C12-15-Alkybenzoat, 2-Ethylhexylisostearat
und Isotridecylisononanoat.
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Von den Kohlenwasserstoffen sind
Paraffinöl,
Squalan und Squalen vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung
zu verwenden.
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Vorteilhaft kann die Ölphase ferner
einen Gehalt an cyclischen oder linearen Silikonölen aufweisen oder vollständig aus
solchen Ölen
bestehen, wobei allerdings bevorzugt wird, außer dem Silikonöl oder den Silikonölen einen
zusätzlichen
Gehalt an anderen Ölphasenkomponenten
zu verwenden.
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Vorteilhaft wird Cyclomethicon (Octamethylcyclotetrasiloxan)
als erfindungsgemäß zu verwendendes Silikonöl eingesetzt.
Aber auch andere Silikonöle
sind vorteilhaft im Sinne der vorliegenden Erfindung zu verwenden,
beispielsweise Hexamethylcyclotrisiloxan, Polydimethylsiloxan, Poly(methylphenylsiloxan).
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Besonders vorteilhaft sind ferner
Mischungen aus Cyclomethicon und Isotridecylisononanoat, aus Cyclomethicon
und 2-Ethylhexylisostearat.
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Erfindungsgemäß verwendete Gele enthalten üblicherweise
Alkohole niedriger C-Zahl, z.B. Ethanol, Isopropanol, 1,2-Propandiol,
Glycerin und Wasser bzw. ein vorstehend genanntes Öl in Gegenwart
eines Verdickungsmittels, das bei ölig-alkoholischen Gelen vorzugsweise
Siliciumdioxid oder ein Aluminiumsilikat, bei wäßrig-alkoholischen oder alkoholischen
Gelen vorzugweise ein Polyacrylat ist.
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Feste Stifte enthalten z.B. natürliche oder
synthetische Wachse, Fettalkohole oder Fettsäureester. Bevorzugt werden
Lippenpflegestifte sowie Stiftformulierungen zur Körperdesodorierung
verwendet.
-
Übliche
Grundstoffe, welche für
die Verwendung als kosmetische Stifte im Sinne der vorliegenden
Erfindung geeignet sind, sind flüssige Öle (z.B.
Paraffinöle,
Ricinusöl,
Isopropylmyristat), halbfeste Bestandteile (z.B. Vaseline, Lanolin),
feste Bestandteile (z.B. Bienenwachs, Ceresin und Mikrokristalline
Wachse bzw. Ozokerit) sowie hochschmelzende Wachse (z.B. Carnaubawachs,
Candelillawachs).
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Als Treibmittel für aus Aerosolbehältern versprühbare kosmetische
und/oder dermatologische Zubereitungen im Sinne der vorliegenden
Erfindung sind die üblichen
bekannten leichtflüchtigen,
verflüssigten Treibmittel,
beispielsweise Kohlenwasserstoffe (Propan, Butan, Isobutan) geeignet,
die allein oder in Mischung miteinander eingesetzt werden können. Auch
Druckluft ist vorteilhaft zu verwenden.
-
Natürlich weiß der Fachmann, daß es an
sich nichttoxische Treibgase gibt, die grundsätzlich für die Verwirklichung der vorliegenden
Erfindung in Form von Aerosolpräparaten
geeignet wären,
auf die aber dennoch wegen bedenklicher Wirkung auf die Umwelt oder
sonstiger Begleitumstände
verzichtet werden sollte, insbesondere Fluorkohlenwasserstoffe und
Fluorchlorkohlenwasserstoffe (FCKW).
-
Kosmetische Zubereitungen im Sinne
der vorliegenden Erfindung können
auch als Gele vorliegen, die neben einem wirksamen Gehalt am erfindungsgemäßen Wirkstoff
und dafür üblicherweise
verwendeten Lösungsmitteln,
bevorzugt Wasser, noch organische Verdickungsmittel, z.B. Gummiarabikum,
Xanthangummi, Natriumalginat, Cellulose-Derivate, vorzugsweise Methylcellulose,
Hydroxymethylcellulose, Hydroxyethylcellulose, Hydroxypropylcellulose,
Hydroxypropylmethylcellulose oder anorganische Verdickungsmittel, z.
B. Aluminiumsilikate wie beispielsweise Bentonite, oder ein Gemisch
aus Polyethylenglykol und Polyethylenglykolstearat oder -distearat,
enthalten. Das Verdickungsmittel ist in dem Gel z.B. in einer Menge
zwischen 0,1 und 30 Gew.-%, bevorzugt zwischen 0,5 und 15 Gew.-%,
enthalten.
-
Erfindungsgemäße Zubereitungen, die haarkosmetische
Reinigungszubereitungen für
das Haar bzw. die Kopfhaut darstellen, können in flüssiger oder fester Form vorliegen.
Sie enthalten vorzugsweise mindestens eine anionische, nicht-ionische
oder amphotere oberflächenaktive
Substanz oder Gemische daraus, gegebenenfalls einen Elektrolyten
und Hilfsmittel, wie sie üblicherweise
dafür verwendet
werden. Die oberflächenaktive
Substanz kann in einer Konzentration zwischen 1 und 94 Gew.-% in
den Reinigungszubereitungen vorliegen, bezogen auf das Gesamtgewicht
der Zubereitungen, insbesondere aber zwischen 1 und 50 Gew.-%.
-
Insbesondere können erfindungsgemäße wäßrige kosmetische
Reinigungsmittel oder für
die wäßrige Reinigung
bestimmte wasserarme oder wasserfreie Reinigungsmittelkonzentrate
anionische, nichtionische und/oder amphotere Tenside enthalten,
beispielsweise herkömmliche
Seifen, z.B. Fettsäuresalze
des Natriums, Alkylsulfate, Alkylethersulfate, Alkan- und Alkylbenzolsulfonate,
Sulfoacetate, Sulfobetaine, Sarcosinate, Amidosulfobetaine, Sulfosuccinate,
Sulfobernsteinsäurehalbester,
Alkylethercarboxylate, Eiweiß-Fettsäure-Kondensate,
Alkylbetaine und Amidobetaine, Fettsäurealkanolamide, Polyglycolether-Derivate
enthalten.
-
Anionische Tenside werden vorzugsweise
in Konzentrationenzwischen 5 Gew.-% und 20 Gew.-% eingesetzt. In
Frage kommen z.B. Sodium Laureth Sulfate wie es unter der Bezeichnung
Texapon N 70 von der Gesellschaft Henkel angeboten wird oder Disodium
Laureth Sulfosuccinate wie es unter der Bezeichnung Rewopol SBFA
30 von der Gesellschaft Witco angeboten wird. Nichtionische Tenside
werden vorzugsweise in Konzentrationen von 1 Gew.-% bis 10 Gew.-%
eingesetzt. Beispiele sind Decyl Glucoside wie es unter der Bezeichnung
Oramix NS 10 von der Gesellschaft Seppic angeboten wird oder Polysorbate
80 wie es unter der Bezeichnung Tween 80 von der Gesellschaft ICI
angeboten wird. Amphotere Tenside werden vorzugsweise in Konzentrationen
von 1 Gew.-% bis 10 Gew.-% eingesetzt. Beispiele sind Cocamidopropyl
Betaine wie es als Tego Betain von der Gesellschaft Goldschmidt
angeboten wird oder Sodium Cocoamphoacetate wie es unter der Bezeichnung
Miranol Ultra von der Gesellschaft Rhone Poulenc angeboten wird.
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Die Prozentangaben beziehen sich
auf das Gesamtgewicht der Zubereitungen.
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Weiterhin können in den haarkosmetischen
Reinigungsmitteln Konditionierhilfsmittel enthalten sein, z.B. in
Mengen von 0,001 bis 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der
Zubereitungen. Zu den bevorzugten Konditionierhilfsmitteln gehören polymere
quaternäre
Verbindungen (Quats). Polymere Quats werden vielfach in Shampoos
z.B. mit einer Konzentration von 0,01 bis 2 Gew.-% eingesetzt. Dazu
gehören
Polyquaternium-10 wie es unter der Bezeichnung Polymer JR 400 von
der Gesellschaft Amerchol angeboten wird oder Hydroxypropyl Guar
Hydroxypropyltrimonium Chloride wie es mit der Bezeichnung Jaguar
C 162 von der Gesellschaft Rhone-Poulenc angeboten wird.
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Die erfindungsgemäßen Zubereitungen können kosmetische
Hilfsstoffe enthalten, wie sie üblicherweise
in solchen Zubereitungen verwendet werden, z.B. Konservierungsmittel,
Parfüme,
Substanzen zum Verhindern des Schäumens, Schaumstabilisatoren,
Farbstoffe, Pigmente, die eine färbende
Wirkung haben, Verdickungsmittel, oberflächenaktive Substanzen, Emulgatoren,
weichmachende, anfeuchtende und/oder feuchhaltende Substanzen, rückfettende
Agentien, Fette, Öle,
Wachse, Alkohole, Polyole und deren toxikologisch verträglichen
Ether und Ester, verzweigte und/oder unverzweigte Kohlenwasserstoffe,
weitere Antioxidantien, Stabilisatoren, pH-Wert-Regulatoren, Konsistenzgeber,
Bakterizide, Desodorantien, antimikrobielle Stoffe, Antistatika,
UV-Absorber, Komplexierungs-
und Sequestrierungsagentien, Perlglanzagentien, Polymere, Elektrolyte,
organische Lösungsmittel,
Silikonderivate, Pflanzenextrakte, Vitamine und/oder andere Wirkstoffe
oder andere übliche
Bestandteile einer kosmetischen oder dermatologischen Formulierung.
Auch Lösungsvermittler,
z.B. zur Einarbeitung hydrophober Komponenten wie z.B. von Parfümzubereitungen
können
enthalten sein.
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Die Gesamtmenge der Hilfsstoffe beträgt beispielsweise
0,001 bis 15 Gew.-%, vorzugsweise 0,01 bis 10 Gew.-%, jeweils bezogen
auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
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Der Wassergehalt der Zubereitungen
beträgt
beispielsweise 50 bis 95 Gew.-%, vorzugsweise 55 bis 90 Gew.-%,
jeweils bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
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Der pH-Wert der Zubereitungen kann
in bekannter Weise durch Zugabe von Säuren oder Basen eingestellt
werden, vorzugsweise durch Zugabe von Puffergemischen, z.B. auf
Basis von Citronensäure/Citrat oder
Phosphorsäure
Phosphat-Puffergemischen. Vorzugsweise liegt der pH-Wert unter 10,
z.B. im Bereich von 4-8, insbesondere im Bereich von 5–7.
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Die nachfolgenden Beispiele sollen
die vorliegende Erfindung verdeutlichen.
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Alle Mengenangaben, Prozentangaben
oder Teile beziehen sich, soweit nicht anders angegeben, auf das
Gesamtgewicht der Zubereitungen oder der jeweiligen Mischungen.
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1.
PIT-Emulsionen
2.
Beispiele O/W-Creme
4.
Beispiele W/O-Emulsionen
5.
Beispiele W/O Emulsionen
6.
Beispiele Hydrodispersionen
7.
Beispiel (Gelcreme):
9.
Beispiel (W/O/W-Creme):