DE102008047743A1 - Verwendung von Harnstoff-Derivaten und Phenacylthiazolium-Salzen zur Behandlung von Körpergeruch - Google Patents

Verwendung von Harnstoff-Derivaten und Phenacylthiazolium-Salzen zur Behandlung von Körpergeruch Download PDF

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Abstract

Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung von Harnstoff-Derivaten und Phenacylthiazolium-Salzen zur Inhibierung von Enzymen, insbesondere der Cystathionin-Beta-Lyase, und/oder zur Verhinderung oder Behandlung von Körpergeruch, insbesondere im axillaren oder oralen Bereich, sowie kosmetische und pharmazeutische Zubereitungen, insbesondere Deodorantien und Antitranspirantien, die diese Wirkstoffe enthalten.

Description

  • Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung von Harnstoff-Derivaten und Phenacylthiazolium-Salzen zur Inhibierung von Enzymen, insbesondere der Cystathionin-Beta-Lyase, und/oder zur Verhinderung oder Behandlung von Körpergeruch, insbesondere im axillaren oder oralen Bereich, sowie kosmetische und pharmazeutische Zubereitungen, insbesondere Deodorantien und Antitranspirantien, die diese Wirkstoffe enthalten.
  • Es gilt mittlerweile als erwiesen, dass Körpergeruch in erster Linie durch den Abbau von Schweißbestandteilen durch Bakterien der Hautflora, insbesondere im axillaren Bereich, entsteht. Neben Parfüms zur Überdeckung von Körpergeruch werden daher in Deodorantien zur Vermeidung von Körpergeruch bislang schwerpunktmäßig unselektiv wirksame Biozide zur Abtötung der Bakterien im axillaren Bereich eingesetzt. Die Verwendung von unselektiv antibakteriell wirksamen Substanzen hat allerdings den Nachteil, dass auch Bakterien, die keinen Geruch verursachen, gehemmt oder abgetötet werden. Die Schutzfunktion für die Haut, die von diesen Bakterien ausgeht, wird durch die Anwendung unselektiv antibakterieller Wirkstoffe somit zerstört. Zusätzlich ist bekannt, dass viele antibakterielle Wirkstoffe schlecht gegen Körpergeruch wirken. Daraus lässt sich schließen, dass durch die eingesetzten antibakteriellen Wirkstoffe die geruchsbildenden Bakterien nicht oder nur ungenügend gehemmt werden bzw. dass möglicherweise Zusammenhänge in der bakteriellen Lebensgemeinschaft existieren (z. B. bislang unbekannte geruchsproduzierende Arten), deren Auswirkungen auf die Bildung von Körpergeruch von den eingesetzten Substanzen nicht erfasst werden.
  • Ein ähnliches Problem wie für Körpergeruch besteht auch für Mundgeruch. Auch hier werden die Ausgangssubstanzen bakteriell in übelriechende Abbauprodukte umgewandelt.
  • Es besteht daher weiterhin Bedarf, Mittel zur Bekämpfung von Körpergeruch, insbesondere für den axillaren und oralen Bereich, zur Verfügung zu haben, insbesondere solche, die besser gegenüber Körpergeruch und/oder Mundgeruch wirksam sind, als die bislang bekannten Mittel, vorzugsweise ohne einen unselektiv antibakteriellen Effekt am Applikationsort zu bewirken.
  • In diesem Zusammenhang ist bekannt, dass stark übelriechende Komponenten des menschlichen Körpergeruchs und Mundgeruchs insbesondere durch enzymatische Reaktion freigesetzte flüchtige Schwefelverbindungen, sogenannte „volatile sulfur compounds” (VSC) darstellen. Schwefelhaltige Verbindungen kommen als wasserlösliche Aminosäurekonjugate mit dem Schweiß auf die menschliche Haut. Dort werden sie von Hautbakterien (v. a. von Staphylokokken und Corynebakterien) durch enzymatische Reaktion freigesetzt.
  • Ein Enzym, das bei der Freisetzung von VSCs eine besondere Rolle spielt, ist hierbei die Cystathionin-Beta-Lyase. Dieses Enzym spaltet VSCs von den Aminosäuren ab und ist somit eine wichtige Ursache bei der Entstehung von Körpergeruch (siehe etwa Natsch et al. (2004) Chemistry and Biodiversity 1, 1058–1072; Troccaz et al. (2004) Chemistry and Biodiversity 1, 1022–1035; Starkenmann et al. (2005) Chemistry and Biodiversity 2, 705–716).
  • Zum Auffinden von Wirkstoffen zur Verhinderung von Körpergeruch wird daher in WO 2006/079934 vorgeschlagen, nach Substanzen zu suchen, die die Bildung von VSC ausgehend von deren Vorläufern in Anwesenheit der Cystathionin-Beta-Lyase inhibieren. Als solche Substanzen werden in diesem Dokument insbesondere Moleküle genannt, die den Vorläufern der VSC strukturell ähneln, so dass der Wirkmechanismus dieser Substanzen vermutlich in einer kompetitiven Blockierung des aktiven Zentrums der Cystathionin-Beta-Lyase liegt.
  • Ein Vorteil bei dem Einsatz von Substanzen, die gezielt die Enzymaktivität der Cystathionin-Beta-Lyase inhibieren, besteht darin, dass eine gezieltere Bekämpfung der Geruchsursache erfolgen kann und vorzugsweise weiterhin auf den Einsatz antibakteriell wirksamer Substanzen gegebenenfalls weitgehend verzichtet werden oder deren Einsatz zumindest eingeschränkt werden kann.
  • Besondere Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es daher, nach weiteren Substanzen zu suchen, die gezielt die Aktivität der Cystathionin-Beta-Lyase inhibieren und somit vielversprechende Deo-Wirkstoffe darstellen könnten.
  • Als Enzym zum Nachweis der inhibitorischen Eigenschaften eignet sich beispielsweise die Cystathionin-beta-Lyase aus Staphylococcus. Als Substrat für die Cystathionin-beta-Lyase kann beispielsweise Benzylcystein verwendet werden. Bei der enzymatischen Umsetzung des Benzylcysteins wird Cystein freigesetzt, das anschießend mit Hilfe von Nachweisreagenzien detektiert werden kann. So bildet etwa Monobromobiman mit Cystein einen fluoreszierenden Komplex aus, der spektrometrisch nachgewiesen werden kann. Durch Inhibitoren wird die Aktivität der Cystathionin-beta-Lyase herabgesetzt und dadurch auch die Menge an nachweisbarem freigesetzten Cystein.
  • Überraschenderweise wurde nun gefunden, dass durch Harnstoff-Derivate und Phenacylthiazolium-Salze eine sehr wirksame Inhibierung der Cystathionin-Beta-Lyase erreicht werden kann.
  • Ein erster Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist daher die Verwendung von Harnstoff-Derivaten, Phenacylthiazolium-Salzen oder Mischungen davon zur Inhibierung eines Enzyms, wobei es sich bei dem Enzym vorzugsweise um eine Cystathionin-Beta-Lyase handelt und wobei die Verwendung vorzugsweise in einem kosmetischen Mittel erfolgt.
  • Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist daher weiterhin die Verwendung von Harnstoff-Derivaten, Phenacylthiazolium-Salzen oder Mischungen davon zur Verhinderung oder Behandlung von Körpergeruch, insbesondere im axillaren oder oralen Bereich, wobei die Verwendung vorzugsweise in einem kosmetischen Mittel erfolgt.
  • Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind weiterhin kosmetische oder pharmazeutische Zusammensetzungen zur Behandlung oder Verhinderung von Körpergeruch oder Mundgeruch enthaltend Harnstoff-Derivate, Phenacylthiazolium-Salze oder Mischungen davon.
  • Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist daher weiterhin auch die Verwendung von Harnstoff-Derivaten, Phenacylthiazolium-Salzen oder Mischungen davon zur Herstellung einer kosmetischen oder pharmazeutischen Zusammensetzung zur Behandlung oder Verhinderung von Körpergeruch, insbesondere im axillaren oder oralen Bereich.
  • Bei dem erfindungsgemäß einzusetzenden Harnstoff-Derivat handelt es sich vorzugsweise um einen Sulfonylharnstoff, Sulfonylthioharnstoff, Acylharnstoff oder Acylthioharnstoff.
  • Bei dem Sulfonylharnstoff handelt es sich um eine Verbindung mit dem Strukturelement
    Figure 00030001
    bei dem Acylharnstoff handelt es sich um eine Verbindung mit dem Strukturelement
    Figure 00030002
    bei dem Sulfonylthioharnstoff handelt es sich um eine Verbindung mit dem Strukturelement
    Figure 00030003
    und bei dem Acylthioharnstoff handelt es sich um eine Verbindung mit dem Strukturelement
    Figure 00040001
  • Es handelt sich vorzugsweise bei dem Sulfonylharnstoff um eine Verbindung mit der allgemeinen Formel R1-SO2-NX-C(O)-NY-R2, bei dem Acylharnstoff um eine Verbindung der allgemeinen Formel R1-C(O)-NX-C(O)-NY-R2, bei dem Sulfonylthioharnstoff um eine Verbindung der allgemeinen Formel R1-SO2-NX-C(S)-NY-R2 und bei dem Acylthioharnstoff um eine Verbindung der allgemeinen Formel R1-C(O)-NX-C(S)-NY-R2, jeweils dadurch gekennzeichnet, dass X, Y, R1 und R2 unabhängig voneinander für Trifluormethyl, Wasserstoff, Alkyl, insbesondere C1-22-Alkyl, vorzugsweise C1-18-Alkyl, Cycloalkyl, insbesondere C3-8-Cycloalkyl, Cycloalkylalkyl, insbesondere C3-8-Cycloalkyl-C1_12-alkyl, Alkenyl, insbesondere C2-18-Alkenyl, Alkinyl, insbesondere C2-18-Alkinyl, Heteroalkyl, Heterocycloalkyl, Alkoxy, insbesondere C1-18-Alkoxy, Alkoxyalkyl, insbesondere C1-18-Alkoxy-C1-18-alkyl, Alkylsulfanyl, insbesondere C1-18-Alkylsulfanyl, Alkylsulfinyl, insbesondere C1-18-Alkylsulfinyl, Alkylsulfonyl, insbesondere C1-18-Alkylsulfonyl, Alkanoyl, insbesondere C1-18-Alkanoyl, Alkanoyloxy, insbesondere C1-18-Alkanoyloxy, Hydroxycarbonyl, Alkoxycarbonyl, insbesondere C1-18-Alkoxycarbonyl, Alkylaminocarbonyl, insbesondere C1-18-Alkylaminocarbonyl, Alkylsulfanylcarbonyl, insbesondere C1-18-Alkylsulfanylcarbonyl, Hydroxy, Hydroxyalkyl, insbesondere Hydroxy-C1-18-alkyl, Amino, Alkylamino, insbesondere (C1-18-Alkyl)NH oder Di-(C1-18-Alkyl)N, Aryl, insbesondere C6-10-Aryl, Arylalkyl, insbesondere C6-10-Aryl-C1-12-alkyl, Aryloxy, insbesondere C6-10-Aryloxy, Arylamino, insbesondere C6-10-Arylamino, Arylsulfanyl, insbesondere C6-10-Arylsulfanyl, Arylsulfinyl, insbesondere C6-10-Arylsulfinyl, Arylsulfonyl, insbesondere C6-10-Arylsulfonyl, Arylcarbonyl, insbesondere C6-10-Arylcarbonyl, Arylcarbonyloxy, insbesondere C6-10-Arylcarbonyloxy, Aryloxycarbonyl, insbesondere C6-10-Aryloxycarbonyl, Arylaminocarbonyl, insbesondere C6-10-Arylaminocarbonyl, Arylsulfanylcarbonyl, insbesondere C6-10-Arylsulfanylcarbonyl, Heteroaryl, Heteroarylalkyl, insbesondere Heteroaryl-C1-12-alkyl, Heteroaryloxy, Heteroarylamino, Heteroarylsulfanyl, Heteroarylsulfonyl, Heteroarylsulfoxidyl, Heteroarylcarbonyl, Heteroarylcarbonyloxy, Heteroaryloxycarbonyl, Heteroarylaminocarbonyl, Heteroarylsulfanylcarbonyl, Alkoxysulfonyl, insbesondere C1-18-Alkoxysulfonyl, Alkoxycarbinol, insbesondere C1-12-Alkoxycarbinol, Sulfo, Sulfino, Sulfeno, Formyl oder Thioformyl stehen,
    wobei alle Reste des sich so ergebenden Moleküls, insbesondere die aliphatischen und aromatischen Reste jeweils unabhängig voneinander gegebenenfalls auch ein- oder mehrfach, insbesondere ein-, zwei- oder dreifach, vorzugsweise einfach, substituiert sein können, insbesondere durch Substituenten ausgewählt aus den zuvor genannten Resten sowie ausgewählt aus Halogen, insbesondere Chlor, Brom, Iod oder Fluor, und Nitro.
  • In einer besonders bevorzugten Ausführungsform stehen X für Wasserstoff und Y, R1 und R2 unabhängig voneinander für Trifluormethyl, Alkyl, insbesondere C1-22-Alkyl, vorzugsweise C1-18-Alkyl, Cycloalkyl, insbesondere C3-8-Cycloalkyl, Cycloalkylalkyl, insbesondere C3-8-Cycloalkyl-C1-12-alkyl, Alkenyl, insbesondere C2-18-Alkenyl, Alkinyl, insbesondere C2-18-Alkinyl, Heteroalkyl, Heterocycloalkyl, Alkanoyl, insbesondere C1-18-Alkanoyl, Hydroxycarbonyl, Alkoxycarbonyl, insbesondere C1-18-Alkoxycarbonyl, Alkylaminocarbonyl, insbesondere C1-18-Alkylaminocarbonyl, Alkylsulfanylcarbonyl, insbesondere C1-18-Alkylsulfanylcarbonyl, Aryl, insbesondere C6-10-Aryl, Arylalkyl, insbesondere C6-10-Aryl-C1-12-alkyl, Arylcarbonyl, insbesondere C6-10-Arylcarbonyl, Aryloxycarbonyl, insbesondere C6-10-Aryloxycarbonyl, Arylaminocarbonyl, insbesondere C6-10-Arylaminocarbonyl, Arylsulfanylcarbonyl, insbesondere C6-10-Arylsulfanylcarbonyl, Heteroaryl, Heteroarylalkyl, insbesondere Heteroaryl-C1-12-alkyl, Heteroarylcarbonyl, Heteroaryloxycarbonyl, Heteroarylaminocarbonyl, Heteroarylsulfanylcarbonyl oder Formyl, wobei vorzugsweise auch Y für Wasserstoff steht, und wobei alle Reste des sich so ergebenden Moleküls, insbesondere die aliphatischen und aromatischen Reste jeweils unabhängig voneinander gegebenenfalls auch ein- oder mehrfach, insbesondere ein-, zwei- oder dreifach, vorzugsweise einfach, substituiert sein können, insbesondere durch Substituenten ausgewählt aus den zuvor genannten Resten sowie ausgewählt aus Halogen, insbesondere Chlor, Brom, Iod oder Fluor, Hydroxy, Hydroxyalkyl, insbesondere Hydroxy-C1-18-alkyl, Hydroxycarbonyl, Hydroxycarbonylalkyl, insbesondere Hydroxycarbonyl-C1-18-alkyl, Alkoxy, insbesondere C1-18-Alkoxy, Alkoxyalkyl, insbesondere C1-18-Alkoxy-C1-18-alkyl, Alkoxycarbonyl, insbesondere C1-18-Alkoxycarbonyl, Alkoxycarbonylalkyl, insbesondere C1-15-Alkoxy-carbonyl-C1-18-alkyl, Amino, Alkylamino, insbesondere (C1-18-Alkyl)NH oder Di-(C1-18-Alkyl)N, Alkanoyloxy, insbesondere C1-18-Alkanoyloxy, Alkylsulfonyl, insbesondere C1-18-Alkylsulfonyl, Arylsulfonyl, insbesondere C6-10-Arylsulfonyl, Nitro oder Sulfo.
  • In einer weiteren besonders bevorzugten Ausführungsform stehen X und Y unabhängig voneinander für Wasserstoff oder C1-6-Alkyl, vorzugsweise für Wasserstoff, und R1 und R2 unabhängig voneinander für Alkyl, insbesondere C1-18-Alkyl, Aryl, insbesondere Phenyl, oder Arylalkyl, insbesondere Phenyl-C1-6-alkyl, wobei die genannten Reste gegebenenfalls auch ein- oder mehrfach substituiert sein können, insbesondere durch Reste ausgewählt aus Alkyl, insbesondere C1-18-Alkyl, Halogen, insbesondere Chlor, Brom oder Fluor, Hydroxy, Hydroxyalkyl, insbesondere Hydroxy-C1-18-alkyl, Hydroxycarbonyl, Hydroxycarbonylalkyl, insbesondere Hydroxycarbonyl-C1-18-alkyl, Alkoxy, insbesondere C1-18-Alkoxy, Alkoxyalkyl, insbesondere C1-18-Alkoxy-C1-18-alkyl, Alkoxycarbonyl, insbesondere C1-18-Alkoxycarbonyl, Alkoxycarbonylalkyl, insbesondere C1-18-Alkoxy-carbonyl-C1-18-alkyl, Amino, Alkylamino, insbesondere (C1-18-Alkyl)NH oder Di-(C1-18-Alkyl)N, Alkanoyloxy, insbesondere C1-18-Alkanoyloxy, Alkylsulfonyl, insbesondere C1-18-Alkylsulfonyl, Arylsulfonyl, insbesondere C6-10-Arylsulfonyl, Nitro oder Sulfo.
  • In einer weiteren besonders bevorzugten Ausführungsform stehen X und Y für Wasserstoff, R1 für einen gegebenenfalls substituierten Rest ausgewählt aus Alkyl, insbesondere C1-18-Alkyl, Aryl, insbesondere Phenyl, und Arylalkyl, insbesondere Phenyl-C1-6-alkyl, und R2 für durch mindestens eine Hydroxy-Gruppe, C1-6-Alkoxy-Gruppe, Hydroxy-C1-6-alkyl-Gruppe, C1-6-Alkoxy-C1-6-alkyl-Gruppe, Hydroxycarbonyl-Gruppe, Hydroxycarbonyl-C1-6-alkyl-Gruppe, C1-6-Alkoxycarbonyl-Gruppe oder C1-6-Alkoxycarbonyl-C1-6-alkyl-Gruppe sowie gegebenenfalls durch weitere Reste substituiertes Alkyl, insbesondere C1-18-Alkyl, Aryl, insbesondere Phenyl, oder Arylalkyl, insbesondere Phenyl-C1-6-alkyl, wobei die Substituenten bzw. weiteren Reste vorzugsweise ausgewählt sind aus C1-6-Alkyl, insbesondere Methyl, Halogen, insbesondere Chlor, Brom oder Fluor, sowie weiteren Hydroxy-, C1-6-Alkoxy-, Hydroxy-C1-6-alkyl-, C1-6-Alkoxy-C1-6-alkyl-, Hydroxycarbonyl-, Hydroxycarbonyl-C1-6-alkyl, C1-6-Alkoxycarbonyl- oder C1-6-Alkoxycarbonyl-C1-6-alkyl-Gruppen.
  • In einer ganz besonders bevorzugten Ausführungsform stehen X und Y für Wasserstoff, R1 für gegebenenfalls substituiertes Phenyl und R2 für durch mindestens eine Hydroxy-Gruppe, C1-6-Alkoxy-Gruppe, Hydroxy-C1-6-alkyl-Gruppe, C1-6-Alkoxy-C1-6-alkyl-Gruppe, Hydroxycarbonyl-Gruppe, Hydroxycarbonyl-C1-6-alkyl-Gruppe, C1-6-Alkoxycarbonyl-Gruppe oder C1-6-Alkoxycarbonyl-C1-6-alkyl-Gruppe sowie gegebenenfalls durch weitere Reste substituiertes Phenyl, wobei die Substituenten bzw. weiteren Substituenten vorzugsweise ausgewählt sind aus C1-6-Alkyl, insbesondere Methyl, Halogen, insbesondere Chlor, Brom oder Fluor, sowie weiteren Hydroxy-, C1-6-Alkoxy-, Hydroxy-C1-6-alkyl-, C1-6-Alkoxy-C1-6-alkyl-, Hydroxycarbonyl-, Hydroxycarbonyl-C1-6-alkyl, C1-6-Alkoxycarbonyl- oder C1-6-Alkoxycarbonyl-C1-6-alkyl-Gruppen.
  • In dieser ganz besonders bevorzugten Ausführungsform handelt es sich bei dem Harnstoff-Derivat um einen Sulfonylharnstoff gemäß Formel (I) oder (II)
    Figure 00060001
    oder um einen Sulfonylthioharnstoff gemäß Formel (III) oder (IV)
    Figure 00060002
    oder um Mischungen davon,
    mit jeweils R = Wasserstoff oder C1-6-Alkyl und wobei die Alkyl- und Arylgruppen der zuvor genannten Verbindungen der Formeln (I), (II), (III) und (IV) jeweils gegebenenfalls weitere Substituenten, insbesondere ausgewählt aus den bereits zuvor genannten, vor allem ausgewählt aus C1-6-Alkyl, insbesondere Methyl, Halogen, insbesondere Chlor, Brom oder Fluor, sowie weiteren Hydroxy-, C1-6- Alkoxy-, Hydroxy-C1-6-alkyl-, C1-6-Alkoxy-C1-6-alkyl-, Hydroxycarbonyl-, Hydroxycarbonyl-C1-6-alkyl, C1-6-Alkoxycarbonyl- oder C1-6-Alkoxycarbonyl-C1-6-alkyl-Gruppen tragen können.
  • Das erfindungsgemäß einsetzbare Phenacylthiazolium-Salz umfasst vorzugsweise ein Kation gemäß Formel (V)
    Figure 00070001
    wobei diese Verbindung auch ein- oder mehrfach, vorzugsweise ein-, zwei- oder dreifach, substituiert sein kann, vorzugsweise durch bereits zuvor hinsichtlich der Harnstoff-Derivate genannte Substituenten, insbesondere durch Substituenten ausgewählt aus C1-6-Alkyl, insbesondere Methyl, Halogen, insbesondere Chlor, Brom oder Fluor, Hydroxy, C1-6-Alkoxy, Hydroxy-C1-6-alkyl, C1-6-Alkoxy-C1-6-alkyl, Hydroxycarbonyl, Hydroxycarbonyl-C1-6-alkyl, C1-6-Alkoxycarbonyl und C1-6-Alkoxycarbonyl-C1-6-alkyl.
  • Bei dem Gegenion des Phenacylthiazolium-Kations kann es sich um jedes beliebige Gegenion handeln. In einer bevorzugten Ausführungsform ist das Gegenion ausgewählt aus Halogen-Anionen. Besonders bevorzugt handelt es sich bei der Verbindung um Phenacylthiazoliumchlorid.
  • C1-18-Alkyl steht erfindungsgemäß jeweils unabhängig voneinander für alle gesättigten linearen und verzweigten Alkyl-Reste mit bis zu 18 C-Atomen, wobei C1-6-Alkyl-Reste bevorzugt sind. C1-6-Alkyl steht erfindungsgemäß für alle gesättigten linearen und verzweigten Alkyl-Reste mit bis zu 6 C-Atomen, insbesondere für Methyl, Ethyl, n-Propyl, i-Propyl, n-Butyl, i-Butyl, t-Butyl sowie alle Isomere des Pentyl und des Hexyl.
  • C3-8-Cycloalkyl steht erfindungsgemäß jeweils unabhängig voneinander für alle cyclischen Alkyl-Reste mit 3 bis 8 C-Atomen, vorzugsweise mit 5 bis 6 C-Atomen, wobei die Reste gesättigt oder ungesättigt sein können, insbesondere für Cyclopentyl, Cyclohexyl oder Cyclopentadienyl.
  • C2-18-Alkenyl steht erfindungsgemäß jeweils unabhängig voneinander für alle linearen und verzweigten Alkyl-Reste mit bis zu 18 C-Atomen, die mindestens eine Doppelbindung enthalten, wobei C2-6-Alkenyl-Reste bevorzugt sind. C2-6-Alkenyl steht erfindungsgemäß für alle linearen und verzweigten Alkyl-Reste mit bis zu 6 C-Atomen, die mindestens eine Doppelbindung enthalten, insbesondere für Ethenyl, Propenyl, i-Propenyl sowie alle Isomere des Butenyl, Pentenyl und Hexenyl.
  • C2-18-Alkinyl steht erfindungsgemäß jeweils unabhängig voneinander für alle linearen und unverzweigten Alkyl-Reste mit bis zu 18 C-Atomen, die mindestens eine Dreifachbindung enthalten, wobei C2-6-Alkinyl-Reste bevorzugt sind. C2-6-Alkinyl steht erfindungsgemäß für alle linearen und unverzweigten Alkyl-Reste mit bis zu 6 C-Atomen, die mindestens eine Dreifachbindung enthalten, insbesondere für Ethinyl, Propinyl, i-Propinyl sowie alle Isomere des Butinyl, Pentinyl und Hexinyl.
  • Heteroalkyl steht erfindungsgemäß jeweils unabhängig voneinander für alle gesättigten und ein- oder mehrfach ungesättigten, linearen oder verzweigten Alkyl-Reste, die mindestens ein, bevorzugt genau ein Heteroatom, insbesondere ausgewählt aus O, S und N, enthalten, wobei die Summe aus C- und Hetero-Atomen bevorzugt bis zu 18, besonders bevorzugt bis zu 6, beträgt.
  • Heterocycloalkyl steht erfindungsgemäß jeweils unabhängig voneinander für alle cyclischen Alkyl-Reste, die mindestens ein, bevorzugt genau ein, Heteroatom, insbesondere ausgewählt aus O, S oder N, enthalten, wobei der Ring vorzugsweise drei- bis achtgliederig, besonders bevorzugt fünf- bis sechsgliedrig ist. Beispiele hierfür sind Tetrahydrofuranyl, Tetrahydrothiophenyl, Pyrrolidinyl, 2-Thiazolinyl, Tetrahydrothiazolyl, Tetrahydrooxazolyl, Piperidinyl, Piperazinyl, Morpholinyl und Thiomorpholinyl.
  • C1-18-Alkoxy steht erfindungsgemäß jeweils unabhängig voneinander für alle gesättigten und ungesättigten, linearen und verzweigten Alkyl-Reste mit bis zu 18 C-Atomen, die über ein Sauerstoff-Atom gebunden sind, wobei C1-6-Alkoxy-Reste bevorzugt sind. C1-6-Alkoxy steht erfindungsgemäß jeweils unabhängig voneinander für alle gesättigten und ungesättigten, linearen und verzweigten Alkyl-Reste mit bis zu 6 C-Atomen, die über ein Sauerstoff-Atom gebunden sind, insbesondere für Methoxy und Ethoxy.
  • C1-18-Alkylsulfanyl steht erfindungsgemäß jeweils unabhängig voneinander für alle gesättigten und ungesättigten, linearen und verzweigten Alkyl-Reste mit bis zu 18 C-Atomen, die über ein Schwefel-Atom gebunden sind, wobei C1-6-Alkylsulfanyl-Reste bevorzugt sind. C1-6-Alkylsulfanyl steht erfindungsgemäß für alle gesättigten und ungesättigten, linearen und verzweigten Alkyl-Reste mit bis zu 6 C-Atomen, die über ein Schwefel-Atom gebunden sind, insbesondere für Methysulfanyl und Ethylsulfanyl.
  • C1-18-Alkylsulfinyl steht erfindungsgemäß jeweils unabhängig voneinander für alle gesättigten und ungesättigten, linearen und verzweigten Alkyl-Reste mit bis zu 18 C-Atomen, die über eine SO-Gruppe gebunden sind, wobei C1-6-Alkylsulfonyl-Reste bevorzugt sind. C1-6-Alkylsulfinyl steht erfindungsgemäß für alle gesättigten und ungesättigten, linearen und verzweigten Alkyl-Reste mit bis zu 6 C-Atomen, die über eine SO-Gruppe gebunden sind, insbesondere für Methylsulfinyl und Ethylsulfanyl.
  • C1-18-Alkylsulfonyl steht erfindungsgemäß jeweils unabhängig voneinander für alle gesättigten und ungesättigten, linearen und verzweigten Alkyl-Reste mit bis zu 18 C-Atomen, die über eine SO2-Gruppe gebunden sind, wobei C1-6-Alkylsulfoxidyl-Reste bevorzugt sind. C1-6-Alkylsulfonyl steht erfindungsgemäß für alle gesättigten und ungesättigten, linearen und verzweigten Alkyl-Reste mit bis zu 6 C-Atomen, die über eine SO2-Gruppe gebunden sind, insbesondere für Methylsulfonyl und Ethylsulfonyl.
  • C1-18-Alkanoyl steht erfindungsgemäß jeweils unabhängig voneinander für alle gesättigten und ungesättigten, linearen und verzweigten Alkyl-Reste mit bis zu 18 C-Atomen, die über eine Carbonyl-Gruppe gebunden sind, wobei C1-6-Alkanoyl-Reste bevorzugt sind. C1-6-Alkanoyl steht erfindungsgemäß für alle gesättigten und ungesättigten, linearen und verzweigten Alkyl-Reste mit bis zu 6 C-Atomen, die über eine Carbonyl-Gruppe gebunden sind, insbesondere für Methycarbonyl und Ethylcarbonyl.
  • C1-18-Alkanoyloxy steht erfindungsgemäß jeweils unabhängig voneinander für alle gesättigten und ungesättigten, linearen und verzweigten Alkyl-Reste mit bis zu 18 C-Atomen, die über eine Carbonyloxy-Gruppe gebunden sind, wobei C1-6-Alkanoyloxy-Reste bevorzugt sind. C1-6-Alkanoyloxy steht erfindungsgemäß für alle gesättigten und ungesättigten, linearen und verzweigten Alkyl-Reste mit bis zu 6 C-Atomen, die über eine Carbonyloxy-Gruppe gebunden sind, insbesondere für Methanoyloxy, Ethanoyloxy, n-Propanoyloxy und i-Propanoyloxy.
  • C1-18-Alkoxycarbonyl steht erfindungsgemäß jeweils unabhängig voneinander für alle gesättigten und ungesättigten, linearen und verzweigten Alkyl-Reste mit bis zu 18 C-Atomen, die über eine Oxycarbonyl-Gruppe gebunden sind, wobei C1-6-Alkoxycarbonyl-Reste bevorzugt sind. C1-6-Alkoxycarbonyl steht erfindungsgemäß für alle gesättigten und ungesättigten, linearen und verzweigten Alkyl-Reste mit bis zu 6 C-Atomen, die über eine Oxycarbonyl-Gruppe gebunden sind, insbesondere für Methoxycarbonyl und Ethoxycarbonyl.
  • C1-18-Alkylaminocarbonyl steht erfindungsgemäß jeweils unabhängig voneinander für eine Aminocarbonyl-Gruppe, die ein- oder zweifach durch einen gesättigten oder ungesättigten, linearen oder verzweigten Alkyl-Rest mit bis zu 18 C-Atomen substituiert ist, wobei ein- oder zweifach durch C1-6-Alkyl-Gruppen substituierte Aminocarbonyl-Reste, insbesondere Monomethylaminocarbonyl, Diemethylaminocarbonyl, Monoethylaminocarbonyl und Diethylaminocarbonyl, bevorzugt sind.
  • C1-18-Alkylsulfanylcarbonyl steht erfindungsgemäß jeweils unabhängig voneinander für alle gesättigten und ungesättigten, linearen und verzweigten Alkyl-Reste mit bis zu 18 C-Atomen, die über eine Thiocarbonyl-Gruppe gebunden sind, wobei C1-6-Alkylsulfanylcarbonyl-Reste bevorzugt sind. C1-6-Alkylsulfanylcarbonyl steht erfindungsgemäß für alle gesättigten und ungesättigten, linearen und verzweigten Alkyl-Reste mit bis zu 6 C-Atomen, die über eine Thiocarbonyl-Gruppe gebunden sind, insbesondere für Methylthiocarbonyl und Ethylthiocarbonyl.
  • (C1-18-Alkyl)NH steht erfindungsgemäß jeweils unabhängig voneinander für alle gesättigten und ungesättigten, linearen und verzweigten Alkylreste mit bis zu 18 C-Atomen, die über eine Hydrogenamino-Gruppe gebunden sind, wobei (C1-6-Alkyl)NH bevorzugt ist. (C1-6-Alkyl)NH steht erfindungsgemäß für alle gesättigten und ungesättigten, linearen und verzweigten Alkyl-Reste mit bis zu 6 C-Atomen, die über eine Hydrogenamino-Gruppe gebunden sind, insbesondere für CH3NH und C2H5NH.
  • Di-(C1-18-Alkyl)N steht erfindungsgemäß jeweils unabhängig voneinander für alle gesättigten und ungesättigten, linearen und verzweigten Alkylreste mit bis zu 18 C-Atomen, die über eine (C1-18-Alkyl)amino-Gruppe gebunden sind, wobei Di-(C1-6-Alkyl)N bevorzugt ist. Die beiden Alkyl-Reste können hierbei gleich oder unterschiedlich voneinander sein. Di-(C1-6-Alkyl)N steht erfindungsgemäß für alle gesättigten und ungesättigten, linearen und verzweigten Alkylreste mit bis zu 6 C-Atomen, die über eine (C1-6-Alkyl)amino-Gruppe gebunden sind, insbesondere für (CH3)2N und (C2H5)2N.
  • C6-10-Aryl steht erfindungsgemäß, insbesondere auch in C6-10-Aryl-C1-12-alkyl, C6-10-Aryloxy, C6-10-Arylamino, C6-10-Arylsulfanyl, C6-10-Arylsulfonyl, C6-10-Arylsulfoxidyl, C6-10-Arylcarbonyl, C6-10-Arylcarbonyloxy, C6-10-Aryloxycarbonyl, C6-10-Arylaminocarbonyl und C6-10-Arylsulfanylcarbonyl, vorzugsweise für Phenyl oder Naphthyl, besonders bevorzugt für Phenyl.
  • Heteroaryl steht erfindungsgemäß, insbesondere auch in Heteroaryl-C1-12-alkyl, Heteroaryloxy, Heteroarylamino, Heteroarylsulfanyl, Heteroarylsulfonyl, Heteroarylsulfoxidyl, Heteroarylcarbonyl, Heteroarylcarbonyloxy, Heteroaryloxycarbonyl, Heteroarylaminocarbonyl und Heteroarylsulfanylcarbonyl, sofern nicht anders angegeben, für einen mindestens ein Heteroatom ausgewählt aus O, S und N enthaltenden aromatischen Rest mit 5 bis 10, vorzugsweise 5 oder 6, Ringgliedern, vorzugsweise ausgewählt aus Furanyl, Thienyl, Thiophenyl, Pyrrolyl, Isopyrrolyl, Pyrazolyl, Imidazolyl, Oxazolyl, Thiazolyl, Isothiazolyl, Pyridinyl, Pyridazinyl, Pyrimidinyl, Pyrazinyl, Triazinyl, Benzofuranyl, Benzothiophenyl, Indolyl, Chinolinyl, Isochinolinyl, Benzimidazolyl, Indazolyl, Pyridofuranyl und Pyridothienyl.
  • In C6-10-Aryl-C1_12-alkyl und Heteroarylalkyl kann der Alkyl-Rest gesättigt oder ungesättigt, verzweigt oder unverzweigt sein. Bevorzugte Reste sind Benzyl, Phenylethyl, Naphthylmethyl und Naphthylethyl.
  • Erfindungsgemäß einzusetzende Harnstoff-Derivate und/oder Phenacylthiazolium-Salze sind in den erfindunsgemäßen Mitteln vorzugsweise in einer Menge von bis zu 20 Gew.-%, besonders bevorzugt in Mengen von 0,001 bis 10 Gew.-%, insbesondere von 0,01 bis 5 Gew.-%, vor allem von 0,1 bis 2 Gew.-% enthalten.
  • Bei der erfindungsgemäßen kosmetischen oder pharmazeutischen Zusammensetzung kann es sich um jede beliebige Darreichungsform handeln, beispielsweise um eine feste oder flüssige Seife, eine Lotion, ein Spray, eine Creme, ein Gel, eine Emulsion, eine Reinigungsflüssigkeit oder Reinigungsmilch, einen Stick, ein Deodorant, ein Antitranspirant oder eine Salbe und sie kann auch in jeder der beschriebenen oder sonstigen Darreichungsformen enthalten sein, beispielsweise auch in einem Pflaster, insbesondere in einem Gel-Reservoir- oder Matrixpflaster.
  • In einer erfindungsgemäß besonders bevorzugten Ausführungsform handelt es sich bei der kosmetischen oder pharmazeutischen Zusammensetzung um ein Deodorant und/oder Antitranspirant. Das Deodorant und/oder Antitranspirant liegt hierbei vorzugsweise als Puder, in Stiftform, als Syndet, Waschlotion, Aerosolspray, Pumpspray, flüssige oder gelförmige Roll-on-Applikation, Creme, Schaum, flüssige oder feste Seife, Gel oder als getränktes flexibles Substrat vor.
  • Als Applikatoren können entsprechend je nach Anwendungsform beispielsweise Stifthülse, Roll-on, Pumpe, Tube, Tiegel, Spender, Tuch, Aerosoldose oder Flasche verwendet werden.
  • Als Applikationsort kommt die Haut jedes Körperbereichs in Frage, insbesondere die Gesichtshaut, die Kopfhaut, die Haut an den Füßen und Händen. In einer besonders bevorzugten Ausführungsform handelt es sich bei dem Applikationsort um die Haut im axillaren Bereich. In einer weiteren besonders bevorzugten Ausführungsform handelt es sich bei dem Applikationsort um den oralen Bereich.
  • Die erfindungsgemäße kosmetische oder pharmazeutische Zusammensetzung kann auch weitere Bestandteile als die zuvor genannten enthalten. In einer bevorzugten Ausführungsform enthält sie mindestens eine der im folgenden aufgezählten Substanzen. Sie kann auch jede beliebige Kombination der im folgenden aufgezählten Bestandteile enthalten.
  • Als erfindungsgemäß besonders vorteilhaft haben sich insbesondere kosmetische oder pharmazeutische Zusammensetzungen herausgestellt, die Mischungen aus mindestens einem Harnstoff-Derivat und/oder Phenacylthiazolium-Salz und mindestens einer im axillaren Bereich präbiotisch wirksamen Substanz (wie in WO2005/011716 oder WO2005/092279 offenbart), insbesondere ausgewählt aus Pflanzenextrakten aus Picea spp., Pinus sp., Paullinia sp., Panax sp., Lamium sp., Ribes sp., Camellia spec., Hibiscus spec., Malva spec., Vitis spec., Daucus spec., Commiphora spec., Simmondsia spec. oder Calendula spec., Glycerinmonoalkylether, insbesondere α-Monoalkylglycerinether mit einem verzweigten oder linearen gesättigten oder ungesättigten, gegebenenfalls hydroxylierten C6-C22-Alkylrest, besonders bevorzugt 1-(2-Ethylhexyl)glycerinether, Isopropylmyristat oder Ethylmyristat oder Mischungen davon enthalten. Durch die Kombination von einerseits Inhibitoren der Cystathionin-beta-Lyase und andererseits im axillaren Bereich präbiotisch wirksamen Substanzen, wird zum einen durch die Blockierung der Cystathionin-beta-Lyase die Geruchsbildung herabgesetzt und gleichzeitig gezielt das Verhältnis zwischen geruchsbildenden und geruchsneutralen Bakterien zugunsten der geruchsneutralen Bakterien verschoben, so dass eine äußerst effektive Bekämpfung von Körpergeruch erzielt werden kann.
  • Weiterhin haben sich als erfindungsgemäß besonders vorteilhaft kosmetische oder pharmazeutische Zusammensetzungen herausgestellt, die Mischungen aus mindestens einem Harnstoff-Derivat und/oder Phenacylthiazolium-Salz und mindestens einem weiteren Deodorant-Wirkstoff, insbesondere einer antimikrobiell wirksamen Substanz, vorzugsweise einem aromatischen Alkohol, und in einer bevorzugten Ausführungsform zusätzlich mindestens einer der zuvor genannten im axillaren Bereich präbiotisch wirksamen Substanzen enthalten.
  • Bei der kombinierten Verwendung von Inhibitoren der Cystathionin-beta-Lyase und antimikrobiell wirksamen Deo-Wirkstoffen wird sowohl die Anzahl der geruchsbildenden Bakterien reduziert als auch deren Geruchsbildungskapazität reduziert. Durch die zusätzliche Anwesenheit einer präbiotisch wirksamen Substanz wird weiterhin das Verhältnis zwischen geruchsbildenden Bakterien und geruchsneutralen Bakterien zugunsten der geruchsneutralen Bakterien verschoben, so dass hierdurch eine noch effektivere Körpergeruchsbekämpfung möglich ist. Aufgrund des kombinierten Effekts von antimikrobiell wirksamen Substanzen einerseits und präbiotisch wirksamen Substanzen andererseits sind die erwünschten Bakterien anschließend in noch stärkerem Maße dazu in der Lage, sich auf der Haut zu verbreiten, als dies bei Vorliegen eines rein präbiotischen Effekts der Fall wäre. Die verbleibenden unerwünschten, weil geruchsverursachenden, Bakterien werden durch die Inhibitoren der Cystathionin-beta-Lyase wirksam an der Geruchsbildung gehindert.
  • Erfindungsgemäß als weitere Deodorant-Wirkstoffe geeignet sind insbesondere Duftstoffe, Geruchsabsorber, desodorierend wirkende Ionenaustauscher, antimikrobielle oder keimhemmende Stoffe, weitere enzymhemmende Stoffe, Antioxidantien und Geruchsadsorbentien.
  • Als Geruchsabsorber geeignet sind insbesondere Silicate. Diese unterstützen auch gleichzeitig die rheologischen Eigenschaften der erfindungsgemäßen Zusammensetzung in vorteilhafter Weise. Zu den erfindungsgemäß besonders bevorzugt als Geruchsabsorber eingesetzten Silicaten zählen vor allem Schichtsilicate und unter diesen insbesondere Montmorillonit, Kaolinit, Ilit, Beidellit, Nontronit, Saponit, Hectorit, Bentonit, Smectit und Talkum. Weitere bevorzugte Geruchsabsorber sind beispielsweise Zeolithe, Zinkricinoleat, Cyclodextrine, bestimmte Metalloxide, wie z. B. Aluminiumoxid, sowie Chlorophyll.
  • Als keimhemmende oder antimikrobielle Wirkstoffe erfindungsgemäß bevorzugt sind insbesondere Organohalogenverbindungen sowie -halogenide, quartäre Ammoniumverbindungen, eine Reihe von Pflanzenextrakten und Zinkverbindungen. Bevorzugt einsetzbar sind Triclosan (Irgasan® DP300), Triethylcitrat, Chlorhexidin, Chlorhexidingluconat, 3,4,4'-Trichlorcarbanilid, Bromchlorophen, Dichlorophen, Chlorothymol, Chloroxylenol, Hexachlorophen, Dichloro-m-xylenol, Dequaliniumchlorid, Domiphenbromid, Ammoniumphenolsulfonat, Benzalkoniumhalogenide, Benzalkoniumcetylphosphat, Benzalkoniumsaccharinate, Benzethoniumchlorid, Cetylpyridiniumchlorid, Laurylpyridiniumchlorid, Laurylisoquinoliniumbromid und Methylbenzethoniumchlorid. Weiterhin sind Phenol, Dinatriumdihydroxyethylsulfosuccinylundecylenat, Natriumbicarbonat, Zinklactat, Natriumphenolsulfonat, Zinkphenolsulfonat, Ketoglutarsäure, Bisabolol, Terpenalkohole wie z. B. Farnesol, Chlorophyllin-Kupfer-Komplexe, Carbonsäureester des Mono-, Di- und Triglycerins (z. B. Glycerinmonolaurat, Diglycerinmonocaprinat), Lantibiotika sowie bestimmte Pflanzenextrakte (z. B. grüner Tee und die Bestandteile des Lindenblütenöls und des Kamillenöls) einsetzbar.
  • Als weitere enzymhemmende Stoffe bevorzugt sind Inhibitoren für weitere Enzyme der axillaren Keimflora, die bei der Entstehung von Körpergeruch involviert sind. Hierbei handelt es sich vorzugsweise um Inhibitoren von Lipasen, Arylsulfatasen (s. WO 01/99376 ), β-Glucoronidasen (s. WO 03/039505 ), 5-α-Reduktasen und Aminoacylasen.
  • Weitere antibakteriell wirksame Deodorant-Wirkstoffe sind Glycoglycerolipide, Sphingolipide (Ceramide), Sterine und andere Wirkstoffe, die die Bakterienadhäsion an der Haut inhibieren, z. B. Glycosidasen, Lipasen, Proteasen, Kohlenhydrate, Di- und Oligosaccharidfettsäureester sowie alkylierte Mono- und Oligosaccharide.
  • Weiterhin geeignet als Deodorant-Wirkstoff sind wasserlösliche Polyole, ausgewählt aus wasserlöslichen Diolen, Triolen und höherwertigen Alkoholen sowie Polyethylenglycolen. Unter den Diolen eignen sich C2-C12-Diole, insbesondere 1,2-Propylenglycol, Butylenglycole wie z. B. 1,2-Butylenglycol, 1,3-Butylenglycol und 1,4-Butylenglycol, Pentandiole, z. B. 1,2-Pentandiol, sowie Hexandiole, z. B. 1,6-Hexandiol. Weiterhin bevorzugt geeignet sind Glycerin und technische Oligoglyceringemische mit einem Eigenkondensationsgrad von 1,5 bis 10 wie etwa technische Diglyceringemische mit einem Diglyceringehalt von 40 bis 50 Gew.-% oder Triglycerin, weiterhin 1,2,6-Hexantriol sowie Polyethylenglycole (PEG) mit einem durchschnittlichen Molekulargewicht von 100 bis 1.000 Dalton, beispielsweise PEG-400, PEG-600 oder PEG-1000. Weitere geeignete höherwertige Alkohole sind die C4-, C5- und C6-Monosaccharide und die entsprechenden Zuckeralkohole, z. B. Mannit oder Sorbit.
  • In einer bevorzugten Ausführungsform wird als weiterer Deodorant-Wirkstoff ein aromatischer Alkohol eingesetzt. Bei dem aromatischen Alkohol handelt es sich erfindungsgemäß vorzugsweise um eine Verbindung der allgemeinen Formel
    Figure 00130001
    wobei
    R1-R6 = unabhängig voneinander stehen für ein Wasserstoffatom, eine lineare oder verzweigte sowie gegebenenfalls substituierte C1-10-Alkylgruppe oder eine lineare oder verzweigte sowie gegebenenfalls substituierte C2-10-Alkenylgruppe, wobei die Substituenten jeweils vorzugsweise ausgewählt sind aus Hydroxy und C1-6-Alkoxy,
    R7-R11 = unabhängig voneinander stehen für ein Wasserstoffatom, ein Halogenatom, insbesondere Chlor, oder eine lineare oder verzweigte sowie gegebenenfalls substituierte C1-10-Alkylgruppe, wobei die Substituenten vorzugsweise ausgewählt sind aus Hydroxy und C1-6-Alkoxy, insbesondere Methoxy,
    m = 0 oder 1 ist,
    n, 0, p = unabhängig voneinander ganze Zahlen von 0 bis 10 sein können, wobei mindestens einer der Werte von n, 0, p ≠ 0 ist.
  • Erfindungsgemäß bevorzugte aromatische Alkohole der zuvor genannten Struktur sind ausgewählt aus Phenoxyethanol, Phenoxyisopropanol (3-Phenoxy-propan-2-ol), Anisalkohol, 2-Methyl-5-phenyl-pentan-1-ol, 1,1-Dimethyl-3-phenyl-propan-1-ol, Benzylalkohol, 2-Phenylethan-1-ol, 3-Phenylpropan-1-ol, 4-Phenylbutan-1-ol, 5-Phenylpentan-1-ol, 2-Benzylheptan-1-ol, 2,2-Dimethyl-3-phenylpropan-1-ol, 2,2-Dimethyl-3-(3'-methylphenyl)-propan-1-ol, 2-Ethyl-3-phenylpropan-1-ol, 2-Ethyl-3-(3'-methy(phenyl)propan-1-ol, 3-(3'-Chlorphenyl)-2-ethylpropan-1-ol, 3-(2'-Chlorphenyl)-2-ethylpropan-1-ol, 3-(4'-Chlorphenyl)-2-ethylpropan-1-ol, 3-(3',4'-Dichlorphenyl)-2-ethylpropan-1-cl, 2-Ethyl-3-(2'-methylphenyl)-propan-1-ol, 2-Ethyl-3-(4'-methylphenyl)-propan-1-ol, 3-(3',4'-Dimethylphenyl)-2-ethylpropan-1-ol, 2-Ethyl-3-(4'-methoxyphenyl)-propan-1-cl, 3-(3',4'-Dimethoxyphenyl)-2-ethylpropan-1-ol, 2-Allyl-3-phenylpropan-1-ol und 2-n-Pentyl-3-phenylpropan-1-ol.
  • Antioxidative Stoffe können der oxidativen Zersetzung der Schweißkomponenten entgegenwirken und auf diese Weise die Geruchsentwicklung hemmen. Bevorzugte Antioxidantien sind Imidazol und Imidazolderivate (z. B. Urocaninsäure), Peptide, wie z. B. D,L-Carnosin, D-Carnosin, L-Carnosin und deren Derivate (z. B. Anserin), Carotinoide, Carotine (z. B. α-Carotin, β-Carotin, Lycopin) und deren Derivate, Liponsäure und deren Derivate (z. B. Dihydroliponsäure), Aurothioglucose, Propylthiouracil und weitere Thioverbindungen (z. B. Thioglycerin, Thiosorbitol, Thioglycolsäure, Thioredoxin, Glutathion, Cystein, Cystin, Cystamin und deren Glycosyl-, N-Acetyl-, Methyl-, Ethyl-, Propyl-, Amyl-, Butyl-, Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, γ-Linoleyl-, Cholesteryl- und Glycerylester) sowie deren Salze, Dilaurylthiodipropionat, Distearylthiodipropionat, Thiodipropionsäure und deren Derivate (Ester, Ether, Peptide, Lipide, Nukleotide, Nukleoside und Salze) sowie Sulfoximinverbindungen (z. B. Buthioninsulfoximine, Homocysteinsulfoximin, Buthioninsulfone, Penta-, Hexa-, Heptathioninsulfoximin) in sehr geringen verträglichen Dosierungen (z. B. pmol/kg bis μmol/kg), ferner Metallchelatoren (z. B. α-Hydroxyfettsäuren, EDTA, EGTA, Lactoferrin), Huminsäuren, Gallensäure, Gallenextrakte, Catechine, Bilirubin, Biliverdin und deren Derivate, ungesättigte Fettsäuren und deren Derivate (z. B. γ-Linolensäure, Linolsäure, Arachidonsäure, Ölsäure), Folsäure und deren Derivate, Hydrochinon und dessen Derivate (z. B. Arbutin), Ubichinon und Ubichinol sowie deren Derivate, Vitamin C und dessen Derivate (z. B. Ascorbylpalmitat, -stearat, -dipalmitat, -acetat, Mg-Ascorbylphosphate, Natrium- und Magnesiumascorbat, Dinatriumascorbylphosphat und -sulfat, Kaliumascorbyltocopherylphosphat, Chitosanascorbat), Isoascorbinsäure und deren Derivate, Tocopherole und deren Derivate (z. B. Tocopherylacetat, -linoleat, -oleat und -succinat, Tocophereth-5, Tocophereth-10, Tocophereth-12, Tocophereth-18, Tocophereth-50, Tocophersolan), Vitamin A und Derivate (z. B. Vitamin-A-Palmitat), das Coniferylbenzoat des Benzoeharzes, Rutin, Rutinsäure und deren Derivate, Dinatriumrutinyldisulfat, Zimtsäure und deren Derivate, Kojisäure, Chitosanglycolat und -salicylat, Butylhydroxytoluol, Butylhydroxyanisol, Nordihydroguajakharzsäure, Nordihydroguajaretsäure, Trihydroxybutyrophenon, Harnsäure und deren Derivate, Mannose und deren Derivate, Selen und Selen-Derivate (z. B. Selenmethionin), Stilbene und Stilben-Derivate (z. B. Stilbenoxid, trans-Stilbenoxid). Erfindungsgemäß können geeignete Derivate (Salze, Ester, Zucker, Nukleotide, Nukleoside, Peptide und Lipide) sowie Mischungen dieser genannten Wirkstoffe oder wasserfreie Pflanzenextrakte, die diese Antioxidantien enthalten, eingesetzt werden.
  • Als lipophile, öllösliche Antioxidantien aus dieser Gruppe sind Tocopherol und dessen Derivate, insbesondere Tocopherylacetat, und Carotinoide sowie Butylhydroxytoluol und Butylhydroxyanisol bevorzugt.
  • Eine erfindungsgemäß bevorzugte Zusammensetzung enthält mindestens einen der zuvor genannten zusätzlichen Deodorant-Wirkstoffen, wobei die Gesamtmenge an zusätzlichen Deodorant-Wirkstoffen vorzugsweise 0,1–10 Gew.-%, bevorzugt 0,2–7 Gew.-%, besonders bevorzugt 0,3–5 Gew.-% und insbesondere 0,4–1,0 Gew.-% beträgt.
  • Weiterhin haben sich als erfindungsgemäß besonders vorteilhaft kosmetische oder pharmazeutische Zusammensetzungen herausgestellt, die Mischungen aus mindestens einem Harnstoff-Derivat und/oder Phenacylthiazolium-Salz und mindestens einem Antitranspirant-Wirkstoff (schweißhemmenden Wirkstoff), vorzugsweise weiterhin in Kombination mit mindestens einer präbiotisch wirksamen Substanz und/oder einem weiteren Deodorant-Wirkstoff enthalten.
  • Als Antitranspirant-Wirkstoffe eignen sich erfindungsgemäß vor allem wasserlösliche adstringierende oder einweißkoagulierende metallische Salze, insbesondere anorganische und organische Salze des Aluminiums, Zirkoniums, Zinks und Titans sowie beliebige Mischungen dieser Salze. Erfindungsgemäß bevorzugte Antitranspirant-Wirkstoffe sind ausgewählt aus den Aluminiumchlorhydraten, insbesondere den Aluminiumchlorhydraten mit der allgemeinen Formel [Al2(OH)5Cl·2–3H2O]n, die in nicht-aktivierter oder in aktivierter (depolymerisierter) Form vorliegen können, weiterhin Aluminiumsesquichlorhydrat, Aluminiumchlorhydrex-Propylenglycol (PG) oder -Polyethylenglycol (PEG), Aluminiumsesquichlorhydrex-PG oder -PEG, Aluminium-PG-dichlorhydrex oder Aluminium-PEG-dichlorhydrex, Aluminiumhydroxid, weiterhin ausgewählt aus den Aluminiumzirconiumchlorhydraten, wie Aluminiumzirconiumtrichlorhydrat, Aluminiumzirconiumtetrachlorhydrat, Aluminiumzirconiumpentachlorhydrat, Aluminiumzirconiumoctachlorhydrat, den Aluminium-Zirkonium-Chlorohydrat-Glycin-Komplexen wie Aluminiumzirconiumtrichlorhydrexglycin, Aluminiumzirconiumtetrachlorhydrexglycin, Aluminiumzirconiumpentachlorhydrexglycin, Aluminiumzirconiumoctachlorhydrexglycin, Kaliumaluminiumsulfat (KAI(SO4)2·12H2O, Alaun), Aluminiumundecylenoylkollagenaminosäure, Natriumaluminiumlactat + Aluminiumsulfat, Natriumaluminiumchlorhydroxylactat, Aluminiumbromhydrat, Aluminiumchlorid, den Komplexen von Zink- und Natriumsalzen, den Komplexe von Lanthan und Cer, den Aluminiumsalzen von Lipoaminosäuren, Aluminiumsulfat, Aluminiumlactat, Aluminiumchlorhydroxyallantoinat, Natrium-Aluminium-Chlorhydroxylactat, Zinkchlorid, Zinksulfocarbolat, Zinksulfat und Zirkoniumchlorohydrat. Erfindungsgemäß wird unter Wasserlöslichkeit eine Löslichkeit von wenigstens 5 Gew.-% bei 20°C verstanden, das heißt, dass Mengen von wenigstens 5 g des Antitranspirant-Wirkstoffs in 95 g Wasser bei 20°C löslich sind. Die Antitranspirant-Wirkstoffe können als wässrige Lösungen eingesetzt werden.
  • In einer besonders bevorzugten Ausführungsform enthält die erfindungsgemäße Zusammensetzung als Antitranspirant ein adstringierendes Aluminiumsalz, insbesondere Aluminiumchlorohydrat, das beispielsweise pulverförmig als Micro Dry® Ultrafine oder Micro Dry® SUF von Reheis, in Form einer wässrigen Lösung als Locron® L von Clariant, als Chlorhydrol® sowie in aktivierter Form als Reach® 103 oder Reach® 501 von Reheis vertrieben wird. Unter der Bezeichnung Reach® 301 wird ein Aluminiumsesquichlorohydrat von Reheis angeboten, das ebenfalls besonders bevorzugt ist. Auch die Verwendung von Aluminium-Zirkonium-Tetrachlorohydrex-Glycin-Komplexen, die beispielsweise von Reheis unter der Bezeichnung Rezal® 36G oder Reach® 908 im Handel sind, kann erfindungsgemäß besonders bevorzugt sein.
  • Der schweißhemmende Wirkstoff ist in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen in einer Menge von 0,01–40 Gew.-%, vorzugsweise 2–30 Gew.-% und besonders bevorzugt 5–25 Gew.-% enthalten.
  • Eine erfindungsgemäße Zusammensetzung kann neben den zuvor genannten präbiotisch wirksamen Pflanzenextrakten auch weitere und/oder andere Pflanzenextrakte enthalten. Erfindungsgemäß einsetzbare Pflanzenextrakte können beispielsweise durch Extraktion der gesamten Pflanze, aber auch ausschließlich durch Extraktion aus Blüten und/oder Blättern und/oder Samen und/oder anderen Pflanzenteilen, hergestellt werden. Erfindungsgemäß sind vor allem die Extrakte aus dem Meristem, also dem teilungsfähigen Bildungsgewebe der Pflanzen, und die Extrakte aus speziellen Pflanzen wie Grünem Tee, Hamamelis, Kamille, Stiefmütterchen, Paeonie, Aloe Vera, Rosskastanie, Salbei, Weidenrinde, Zimtbaum (cinnamon tree), Chrysanthemen, Eichenrinde, Brennessel, Hopfen, Klettenwurzel, Schachtelhalm, Weißdorn, Lindenblüten, Mandeln, Fichtennadeln, Sandelholz, Wacholder, Kokosnuß, Kiwi, Guave, Limette, Mango, Aprikose, Weizen, Melone, Orange, Grapefruit, Avocado, Rosmarin, Birke, Buchensprossen, Wiesenschaumkraut, Schafgarbe, Quendel, Thymian, Melisse, Hauhechel, Eibisch (Althaea), Veilchen, Blättern der Schwarzen Johannisbeere, Huflattich, Fünffingerkraut, Ginseng, Ingwerwurzel und Süßkartoffel als weiterer Pflanzenextrakt bevorzugt. Vorteilhaft eingesetzt werden können auch Algenextrakte. Die erfindungsgemäß verwendeten Algenextrakte stammen aus Grünalgen, Braunalgen, Rotalgen oder Blaualgen (Cyanobakterien). Die zur Extraktion eingesetzten Algen können sowohl natürlichen Ursprungs als auch durch biotechnologische Prozesse gewonnen und gewünschtenfalls gegenüber der natürlichen Form verändert sein. Die Veränderung der Organismen kann gentechnisch, durch Züchtung oder durch die Kultivation in mit ausgewählten Nährstoffen angereicherten Medien erfolgen. Bevorzugte Algenextrakte stammen aus Seetang, Blaualgen, aus der Grünalge Codium tomentosum sowie aus der Braunalge Fucus vesiculosus. Ein besonders bevorzugter Algenextrakt stammt aus Blaualgen der Species Spirulina, die in einem Magnesium-angereicherten Medium kultiviert wurden.
  • Als weiterer Pflanzenextrakt besonders bevorzugt sind die Extrakte aus Spirulina, Grünem Tee, Aloe Vera, Meristem, Hamamelis, Aprikose, Guave, Süßkartoffel, Limette, Mango, Kiwi, Gurke, Malve, Eibisch und Veilchen. Die erfindungsgemäßen Mittel können als zusätzlichen Pflanzenextrakt auch Mischungen aus mehreren, insbesondere aus zwei, verschiedenen Pflanzenextrakten enthalten.
  • Als Extraktionsmittel zur Herstellung erfindungsgemäß einsetzbarer Pflanzenextrakte können beispielsweise Wasser, Alkohole sowie deren Mischungen, Öle oder sonstige geeignete Lösungsmittel verwendet werden. Unter den Alkoholen sind dabei niedere Alkohole wie Ethanol und Isopropanol, insbesondere aber mehrwertige Alkohole wie Ethylenglykol, Propylenglykol, Dipropylenglykol und Butylenglykol und zwar sowohl als alleiniges Extraktionsmittel als auch in Mischung mit Wasser, bevorzugt. Pflanzenextrakte auf Basis von Wasser/Propylenglykol im Verhältnis 1:10 bis 10:1 haben sich als besonders geeignet erwiesen. Die Wasserdampfdestillation fällt erfindungsgemäß unter die bevorzugten Extraktionsverfahren. Die Extraktion kann aber gegebenenfalls auch in Form von Trockenextraktion erfolgen.
  • Die Pflanzenextrakte können erfindungsgemäß sowohl in reiner als auch in verdünnter Form eingesetzt werden. Sofern sie in verdünnter Form eingesetzt werden, enthalten sie üblicherweise ca. 2–80 Gew.-% Aktivsubstanz und als Lösungsmittel das bei ihrer Gewinnung eingesetzte Extraktionsmittel oder Extraktionsmittelgemisch. Je nach Wahl der Extraktionsmittel kann es bevorzugt sein, den Pflanzenextrakt durch Zugabe eines Lösungsvermittlers zu stabilisieren. Als Lösungsvermittler geeignet sind z. B. Ethoxylierungsprodukte von gegebenenfalls gehärteten pflanzlichen und tierischen Ölen. Bevorzugte Lösungsvermittler sind ethoxylierte Mono-, Di- und Triglyceride von C8-22-Fettsäuren mit 4 bis 50 Ethylenoxid-Einheiten, z. B. hydriertes ethoxyliertes Castoröl, Olivenölethoxylat, Mandelölethoxylat, Nerzölethoxylat, Polyoxyethylertglykolcapryl-/-/caprinsäureglyceride, Polyoxyethylenglycerinmonolaurat und Polyoxyethylenglykolkokosfettsäureglyceride.
  • Hinsichtlich der erfindungsgemäß verwendbaren Pflanzenextrakte wird weiterhin auf die Extrakte hingewiesen, die in der auf Seite 44 der 3. Auflage des Leitfadens zur Inhaltsstoffdeklaration kosmetischer Mittel, herausgegeben vom Industrieverband Körperpflege- und Waschmittel e. V. (IKW), Frankfurt, beginnenden Tabelle aufgeführt sind.
  • Die kosmetischen oder pharmazeutischen Zusammensetzungen und insbesondere die erfindungsgemäß bevorzugten Deodorant- oder Antitranspirant-Zusammensetzungen, können weiterhin Fettstoffe enthalten. Unter Fettstoffen sind Fettsäuren, Fettalkohole, natürliche und synthetische kosmetische Ölkomponenten sowie natürliche und synthetische Wachse zu verstehen, die sowohl in fester Form als auch flüssig in wässriger oder öliger Dispersion vorliegen können.
  • Als Fettsäuren können eingesetzt werden lineare und/oder verzweigte, gesättigte und/ oder ungesättigte C8-30-Fettsäuren. Bevorzugt sind C10-22-Fettsäuren. Beispiele sind Capronsäure, Caprylsäure, 2-Ethylhexansäure, Caprinsäure, Laurinsäure, Isotridecansäure, Myristinsäure, Palmitinsäure, Palmitoleinsäure, Stearinsäure, Isostearinsäure, Ölsäure, Elaidinsäure, Petroselinsäure, Linolsäure, Linolensäure, Elaeostearinsäure, Arachidonsäure, Gadoleinsäure, Behensäure und Erucasäure sowie deren technische Mischungen. Besonders bevorzugt ist der Einsatz von Stearinsäure. Die eingesetzten Fettsäuren können eine oder mehrere Hydroxygruppen tragen. Bevorzugte Beispiele hierfür sind die α-Hydroxy-C8-C18-Carbonsäuren sowie 12-Hydroxystearinsäure. Die Einsatzmenge beträgt dabei 0,1–15 Gew.-%, bevorzugt 0,5–10 Gew.-%, besonders bevorzugt 1–5 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte Zusammensetzung.
  • Als Fettalkohole können eingesetzt werden gesättigte, ein- oder mehrfach ungesättigte, verzweigte oder unverzweigte Fettalkohole mit 6-30, bevorzugt 10-22 und ganz besonders bevorzugt 12-22 Kohlenstoffatomen. Einsetzbar im Sinne der Erfindung sind z. B. Decanol, Octanol, Octenol, Dodecenol, Decenol, Octadienol, Dodecadienol, Decadienol, Oleylalkohol, Erucaalkohol, Ricinolalkohol, Stearylalkohol, Isostearylalkohol, Cetylalkohol, Laurylalkohol, Myristylalkohol, Arachidylalkohol, Caprylalkohol, Caprinalkohol, Linoleylalkohol, Linolenylalkohol und Behenylalkohol, sowie deren Guerbetalkohole.
  • Für Stiftformulierungen werden häufig Wachse verwendet. Als natürliche oder synthetische Wachse können erfindungsgemäß eingesetzt werden feste Paraffine oder Isoparaffine, Pflanzenwachse wie Candelillawachs, Carnaubawachs, Espartograswachs, Japanwachs, Korkwachs, Zuckerrohrwachs, Ouricurywachs, Kesterwachs, Montanwachs, Sonnenblumenwachs, Fruchtwachse und tierische Wachse, wie z. B. Bienenwachse und andere Insektenwachse, Walrat, Schellackwachs, Wollwachs und Bürzelfett, weiterhin Mineralwachse, wie z. B. Ceresin und Ozokerit oder die petrochemischen Wachse, wie z. B. Petrolatum, Paraffinwachse, Microwachse aus Polyethylen oder Polypropylen und Polyethylenglycolwachse. Es kann vorteilhaft sein, hydrierte oder gehärtete Wachse einzusetzen. Weiterhin sind auch chemisch modifizierte Wachse, insbesondere die Hartwachse, z. B. Montanesterwachse, Sasolwachse und hydrierte Jojobawachse, einsetzbar.
  • Weiterhin geeignet sind die Mono-, Di- und Triglyceride gesättigter und gegebenenfalls hydroxylierter C16-30-Fettsäuren, wie z. B. gehärtete Triglyceridfette (hydriertes Palmöl, hydriertes Kokosöl, hydriertes Rizinusöl (Cutina® HR)), Glycerylmonostearat (Cutina® MD), Glyceryltribehenat oder Glyceryltri-12-hydroxystearat, weiterhin synthetische Vollester aus Fettsäuren und Glykolen (z. B. Syncrowachs®) oder Polyolen mit 2-6 C-Atomen, Fettsäuremonoalkanolamide mit einem C12-22-Acylrest und einem C2-4-Alkanolrest, Ester aus gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 1 bis 80 C-Atomen und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 1 bis 80 C-Atomen, darunter z. B. synthetische Fettsäure-Fettalkoholester wie Stearylstearat oder Cetylpalmitat, Ester aus aromatischen Carbonsäuren, Dicarbonsäuren bzw. Hydroxycarbonsäuren (z. B. 12-Hydroxystearinsäure) und gesättigten und/oder ungesättigten, verzweigten und/oder unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 1 bis 80 C-Atomen, Lactide langkettiger Hydroxycarbonsäuren und Vollester aus Fettalkoholen und Di- und Tricarbonsäuren, z. B. Dicetylsuccinat oder Dicetyl-/stearyladipat, sowie Mischungen dieser Substanzen, sofern die einzelnen Wachskomponenten oder ihre Mischung bei Raumtemperatur fest sind.
  • Besonders bevorzugt ist, die Wachskomponenten zu wählen aus der Gruppe der Ester aus gesättigten, unverzweigten Alkancarbonsäuren einer Kettenlänge von 14 bis 44 C-Atomen und gesättigten, unverzweigten Alkoholen einer Kettenlänge von 14 bis 44 C-Atomen, sofern die Wachskomponente oder die Gesamtheit der Wachskomponenten bei Raumtemperatur fest sind. Insbesondere vorteilhaft können die Wachskomponenten aus der Gruppe der C16-36-Alkylstearate, der C10-40-Alkylstearate, der C2-40-Alkylisostearate, der C20-40-Dialkylester von Dimersäuren, der C18-38-Alkylhydroxystearoylstearate, der C20-40-Alkylerucate gewählt werden, ferner sind C30-50-Alkylbienenwachs sowie Cetearylbehenat einsetzbar. Auch Silikonwachse, zum Beispiel Stearyltrimethylsilan/Stearylalkohol sind gegebenenfalls vorteilhaft. Besonders bevorzugte Wachskomponenten sind die Ester aus gesättigten, einwertigen C20-C60-Alkoholen und gesättigten C8-C30-Monocarbonsäuren, insbesondere ein C20-C40-Alkylstearat bevorzugt, das unter dem Namen Kesterwachs® K82H von der Firma Koster Keunen Inc. erhältlich ist. Das Wachs oder die Wachskomponenten sollten bei 25°C fest sein, jedoch im Bereich von 35–95°C schmelzen, wobei ein Bereich von 45–85°C bevorzugt ist.
  • Natürliche, chemisch modifizierte und synthetische Wachse können alleine oder in Kombination eingesetzt werden.
  • Die Wachskomponenten sind in einer Menge von 0,1 bis 40 Gew.-%, bezogen auf die Gesamtzusammensetzung, vorzugsweise 1 bis 30 Gew.-% und insbesondere 5–25 Gew.-% enthalten.
  • Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen können weiterhin wenigstens ein unpolares oder polares flüssiges Öl, das natürlich oder synthetisch sein kann, enthalten. Die polare Ölkomponente kann ausgewählt sein aus pflanzlichen Ölen, z. B. Sonnenblumenöl, Olivenöl, Sojaöl, Rapsöl, Mandelöl, Jojobaöl und den flüssigen Anteilen des Kokosöls sowie synthetischen Triglyceridölen, aus Esterölen, das heißt den Estern von C6-30-Fettsäuren mit C2-30-Fettalkoholen, aus Dicarbonsäureestern wie Di-n-butyladipat, Di-(2-ethylhexyl)-adipat und Di-(2-ethylhexyl)-succinat sowie Diolestern wie Ethylenglykoldioleat und Propylenglykoldi(2-ethylhexanoat), aus symmetrischen, unsymmetrischen oder cyclischen Estern der Kohlensäure mit Fettalkoholen, beispielsweise beschrieben in der DE-OS 197 56 454 , Glycerincarbonat oder Dicaprylylcarbonat (Cetiol® CC), aus Mono-, Di- und Trifettsäureestern von gesättigten und/oder ungesättigten linearen und/oder verzweigten Fettsäuren mit Glycerin, aus verzweigten Alkanolen, z. B. Guerbet-Alkoholen mit einer einzigen Verzweigung am Kohlenstoffatom 2 wie 2-Hexyldecanol, 2-Octyldodecanol, Isotridecanol und Isohexadecanol, aus Alkandiolen, z. B. den aus Epoxyalkanen mit 12-24 C-Atomen durch Ringöffnung mit Wasser erhältlichen vicinalen Diolen, aus Etheralkoholen, z. B. den Monoalkylethern des Glycerins, des Ethylenglycols, des 1,2-Propylenglycols oder des 1,2-Butandiols, aus Dialkylethern mit jeweils 12-24 C-Atomen, z. B. den Alkyl-methylethern oder Di-n-alkylethern mit jeweils insgesamt 12-24 C-Atomen, insbesondere Di-n-octylether (Cetiol® OE ex Cognis), sowie aus Anlagerungsprodukten von Ethylenoxid und/oder Propylenoxid an ein- oder mehrwertige C3-20-Alkanole wie Butanol und Glycerin, z. B. PPG-3-Myristylether (Witconol® APM), PPG-14-Butylether (Ucon Fluid® AP), PPG-15-Stearylether (Arlamol® E), PPG-9-Butylether (Breox® 625) und PPG-10-Butandiol (Macol® 57). Die unpolare Ölkomponente kann ausgewählt sein aus flüssigen Paraffinölen, Isoparaffinölen, z. B. Isohexadecan und Isoeicosan, aus hydrogenierten Polyalkenen, insbesondere Poly-1-decenen (im Handel erhätlich als Nexbase 2004, 2006 oder 2008 FG (Fortum, Belgien)), aus synthetischen Kohlenwasserstoffen, z. B. 1,3-Di-(2-ethyl-hexyl)-cyclohexan (Cetiol® S), sowie aus flüchtigen und nichtflüchtigen Siliconölen, die cyclisch, wie z. B. Decamethylcyclopentasiloxan und Dodecamethylcyclohexasiloxan, oder linear sein können, z. B. lineares Dimethylpolysiloxan, im Handel erhältlich z. B. unter der Bezeichnung Dow Corning® 190, 200, 244, 245, 344 oder 345 und Baysilon® 350 M.
  • Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen können weiterhin wenigstens einen wasserlöslichen Alkohol enthalten. Unter Wasserlöslichkeit versteht man erfindungsgemäß, dass sich wenigstens 5 Gew.-% des Alkohols bei 20°C klar lösen oder aber – im Falle langkettiger oder polymerer Alkohole – durch Erwärmen der Lösung auf 50°C bis 60°C in Lösung gebracht werden können. Geeignet sind je nach Darreichungsform einwertige Alkohole wie z. B. Ethanol, Propanol oder Isopropanol. Weiterhin geeignet sind wasserlösliche Polyole. Hierzu zählen wasserlösliche Diole, Triole und höherwertige Alkohole sowie Polyethylenglycole. Unter den Diolen eignen sich C2-C12-Diole, insbesondere 1,2-Propylenglycol, Butylenglycole wie z. B. 1,2-Butylenglycol, 1,3-Butylenglycol und 1,4-Butylenglycol, Hexandiole wie z. B. 1,6-Hexandiol. Weiterhin bevorzugt geeignet sind Glycerin und insbesondere Diglycerin und Triglycerin, 1,2,6-Hexantriol sowie die Dipropylenglycol und die Polyethylenglycole (PEG) PEG-400, PEG-600, PEG-1000, PEG-1550, PEG-3000 und PEG-4000.
  • Die Menge des Alkohols oder des Alkohol-Gemisches in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen beträgt 1–98 oder 1–70 Gew.-% und vorzugsweise 5–40 oder 5–55 Gew.-%, bezogen auf die gesamte Zusammensetzung. Erfindungsgemäß kann sowohl ein Alkohol als auch ein Gemisch mehrerer Alkohole eingesetzt werden.
  • Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen können im wesentlichen wasserfrei sein, das heißt maximal 5 Gew.-%, bevorzugt maximal 1 Gew.-% Wasser enthalten. In wasserhaltigen Darreichungsformen beträgt der Wassergehalt 5–98 Gew.-%, bevorzugt 10–90 und besonders bevorzugt 15–85 Gew.-%, bezogen auf die gesamte Zusammensetzung.
  • Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen können weiterhin wenigstens ein hydrophil modifiziertes Silicon enthalten. Sie ermöglichen die Formulierung hochtransparenter Zusammensetzungen, reduzieren die Klebrigkeit und hinterlassen ein frisches Hautgefühl. Unter hydrophil modifizierten Siliconen werden erfindungsgemäß Polyorganosiloxane mit hydrophilen Substituenten verstanden, welche die Wasserlöslichkeit der Silicone bedingen. Erfindungsgemäß wird unter Wasserlöslichkeit verstanden, dass sich wenigstens 2 Gew.-% des mit hydrophilen Gruppen modifizierten Silicons in Wasser bei 20°C lösen. Entsprechende hydrophile Substituenten sind beispielsweise Hydroxy-, Polyethylenglycol- oder Polyethylenglycol/Polypropylenglycol-Seitenketten sowie ethoxylierte Ester-Seitenketten. Erfindungsgemäß bevorzugt geeignet sind hydrophil modifizierte Silicon-Copolyole, insbesondere Dimethicone-Copolyole, die beispielsweise von Wacker-Chemie unter der Bezeichnung Belsil® DMC 6031, Belsil® DMC 6032, Belsil® DMC 6038 oder Belsil® DMC 3071 VP bzw. von Dow Corning unter der Bezeichnung DC 2501 im Handel sind. Besonders bevorzugt geeignet ist die Verwendung von Belsil® DMC 6038, da es die Formulierung hochtransparenter Zusammensetzungen ermöglicht, die beim Verbraucher eine höhere Akzeptanz erreichen. Als hydrophiles Silikonderivat kann des weiteren etwa auch ABIL EM97 von Degussa/Goldschmidt eingesetzt werden. Erfindungsgemäß kann auch ein beliebiges Gemisch der genannten Silicone eingesetzt werden.
  • Die Menge des hydrophil modifizierten Silicons oder des Alkohol-Gemisches in den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen beträgt 0,5–10 Gew.-%, bevorzugt 1–8 Gew.-% und besonders bevorzugt 2–6 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zusammensetzung.
  • Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen können weiterhin Emulgatoren und/oder Tenside enthalten. In einer besonders bevorzugten Ausführungsform handelte sich hierbei um Anlagerungsprodukte von 10–50 Mol Ethylenoxid an lineare oder verzweigte Fettalkohole mit 16-22 C-Atomen, an Fettsäuren mit 12-22 C-Atomen, an Fettsäurealkanolamide, an Fettsäuremonoglyceride, an Sorbitan-Fettsäuremonoester, an Fettsäurealkanolamide, an Fettsäureglyceride, z. B. an gehärtetes Rizinusöl, an Methylglucosidmonofettsäureester und Gemische davon. Grundsätzlich können jedoch auch beliebige andere Emulgatoren und/oder Tenside verwendet werden.
  • Erfindungsgemäß verwendbare Emulgatoren in diesem Sinne sind beispielsweise
    • – Anlagerungsprodukte von 4 bis 30 Mol Ethylenoxid und/oder 0 bis 5 Mol Propylenoxid an lineare oder verzweigte C8-C22-Fettalkohole, an C12-C22-Fettsäuren und an C8-C15-Alkylphenole,
    • – C12-C22-Fettsäuremono- und -diester von Anlagerungsprodukten von 1 bis 30 Mol Ethylenoxid an C3-C6-Polyole, insbesondere an Glycerin,
    • – Ethylenoxid- und Polyglycerin-Anlagerungsprodukte an Methylglucosid-Fettsäureester, Fettsäurealkanolamide und Fettsäureglucamide,
    • – C8-C22-Alkylmono- und -oligoglycoside und deren ethoxylierte Analoga, wobei Oligomerisierungsgrade von 1,1 bis 5, insbesondere 1,2 bis 2,0, und Glucose als Zuckerkomponente bevorzugt sind,
    • – Gemische aus Alkyl-(oligo)-glucosiden und Fettalkoholen, z. B. das im Handel erhältliche Produkt Montanov® 68,
    • – Anlagerungsprodukte von 5 bis 60 Mol Ethylenoxid an Rizinusöl und gehärtetes Rizinusöl,
    • – Partialester von Polyolen mit 3-6 Kohlenstoffatomen mit gesättigten C8-C22-Fettsäuren,
    • – Sterole (Sterine). Als Sterole wird eine Gruppe von Steroiden verstanden, die am C-Atom 3 des Steroid-Gerüstes eine Hydroxylgruppe tragen und sowohl aus tierischem Gewebe (Zoosterole) wie auch aus pflanzlichen Fetten (Phytosterole) isoliert werden. Beispiele für Zoosterole sind das Cholesterol und das Lanosterol. Beispiele geeigneter Phytosterole sind Beta-Sitosterol, Stigmasterol, Campesterol und Ergosterol. Auch aus Pilzen und Hefen werden Sterole, die sogenannten Mykosterole, isoliert.
    • – Phospholipide, vor allem die Glucose-Phospolipide, die z. B. als Lecithine bzw. Phosphatidylcholine aus z. B. Eidotter oder Pflanzensamen (z. B. Sojabohnen) gewonnen werden,
    • – Fettsäureester von Zuckern und Zuckeralkoholen wie Sorbit,
    • – Polyglycerine und Polyglycerinderivate, bevorzugt Polyglyceryl-2-dipolyhydroxystearat (Handelsprodukt Dehymuls® PGPH) und Polyglyceryl-3-diisostearat (Handelsprodukt Lameform® TGI),
    • – Lineare und verzweigte C8-C30-Fettsäuren und deren Na-, K-, Ammonium-, Ca-, Mg- und Zn-Salze.
  • Die erfindungsgemäßen Mittel enthalten die Emulgatoren bevorzugt in Mengen von 0,1 bis 25 Gew.-%, insbesondere 0,5–15 Gew.-%, bezogen auf das gesamte Mittel.
  • In einer anderen, ebenfalls bevorzugten Ausführungsform ist mindestens ein ionischer Emulgator, ausgewählt aus anionischen, zwitterionischen, ampholytischen und kationischen Emulgatoren, enthalten. Bevorzugte anionische Emulgatoren sind Alkylsulfate, Alkylpolyglycolethersulfate und Ethercarbonsäuren mit 10 bis 18 C-Atomen in der Alkylgruppe und bis zu 12 Glycolethergruppen im Molekül, Sulfobernsteinsäuremono- und -dialkylester mit 8 bis 18 C-Atomen in der Alkylgruppe und Sulfobernsteinsäuremonoalkylpolyoxyethylester mit 8 bis 18 C-Atomen in der Alkylgruppe und 1 bis 6 Oxyethylgruppen, Monoglyceridsulfate, Alkyl- und Alkenyletherphosphate sowie Eiweißfettsäurekondensate. Zwitterionische Emulgatoren tragen im Molekül mindestens eine quartäre Ammoniumgruppe und mindestens eine -COO–- oder -SO3 –-Gruppe. Besonders geeignete zwitterionische Emulgatoren sind die sogenannten Betaine wie die N-Alkyl-N,N-dimethylammonium-glycinate, N-Acyl-aminopropyl-N,N-dimethylammoniumglycinate und 2-Alkyl-3-carboxymethyl-3-hydroxyethyl-imidazoline mit jeweils 8 bis 18 C-Atomen in der Alkyl- oder Acylgruppe sowie das Kokosacylaminoethylhydroxyethylcarboxymethylglycinat.
  • Ampholytische Emulgatoren enthalten außer einer C8-C24-Alkyl- oder -Acylgruppe mindestens eine freie Aminogruppe und mindestens eine -COOH- oder -SO3H-Gruppe im Molekül und können innere Salze ausbilden. Beispiele für geeignete ampholytische Emulgatoren sind N-Alkylglycine, N-Alkylaminopropion säuren, N-Alkylaminobuttersäuren, N-Alkyliminodipropionsäuren, N-Hydroxyethyl-N-alkylamidopropylglycine, N-Alkyltaurine, N-Alkylsarcosine, 2-Alkylaminopropionsäuren und Alkylaminoessigsäuren mit jeweils etwa 8 bis 24 C-Atomen in der Alkylgruppe.
  • Die ionischen Emulgatoren sind in einer Menge von 0,01 bis 5 Gew.-%, bevorzugt von 0,05 bis 3 Gew.-% und besonders bevorzugt von 0,1 bis 1 Gew.-%, bezogen auf das gesamte Mittel, enthalten.
  • Erfindungsgemäß verwendbare nichtionische Tenside sind beispielsweise:
    • – alkoxylierte Fettsäurealkylester der Formel R1CO-(OCH2CHR2)x(OR3, in der R1CO für einen linearen oder verzweigten, gesättigten und/oder ungesättigten Acylrest mit 6 bis 22 Kohlenstoffatomen, R2 für Wasserstoff oder Methyl, R3 für lineare oder verzweigte Alkylreste mit 1 bis 4 Kohlenstoffatomen und x für Zahlen von 1 bis 20 steht,
    • – Anlagerungsprodukte von Ethylenoxid an Fettsäurealkanolamide und Fettamine,
    • – Fettsäure-N-alkylglucamide,
    • – C8-C22-Alkylamin-N-Oxide,
    • – Alkylpolygykoside entsprechend der allgemeinen Formel RO-(Z)x wobei R für eine C8-C16-Alkylgruppe, Z für Zucker sowie x für die Anzahl der Zuckereinheiten steht. Die erfindungsgemäß verwendbaren Alkylpolyglykoside können lediglich einen bestimmten Alkylrest R enthalten. Üblicherweise werden diese Verbindungen aber ausgehend von natürlichen Fetten und Ölen oder Mineralölen hergestellt. In diesem Fall liegen als Alkylreste R Mischungen entsprechend den Ausgangsverbindungen bzw. entsprechend der jeweiligen Aufarbeitung dieser Verbindungen vor. Besonders bevorzugt sind solche Alkylpolyglykoside, bei denen R im wesentlichen aus C8- und C10-Alkylgruppen, im wesentlichen aus C12- und C14-Alkylgruppen, im wesentlichen aus C8- bis C16-Alkylgruppen oder im wesentlichen aus C12- bis C16-Alkylgruppen besteht. Als Zuckerbaustein Z können beliebige Mono- oder Oligosaccharide eingesetzt werden. Üblicherweise werden Zucker mit 5 bzw. 6 Kohlenstoffatomen sowie die entsprechenden Oligosaccharide eingesetzt, beispielsweise Glucose, Fructose, Galactose, Arabinose, Ribose, Xylose, Lyxose, Allose, Altrose, Mannose, Gulose, Idose, Talose und Sucrose. Bevorzugte Zuckerbausteine sind Glucose, Fructose, Galactose, Arabinose und Sucrose; Glucose ist besonders bevorzugt. Die erfindungsgemäß verwendbaren Alkylpolyglykoside enthalten im Schnitt 1,1 bis 5, bevorzugt 1,1 bis 2,0 besonders bevorzugt 1,1 bis 1,8 Zuckereinheiten. Auch die alkoxylierten Homologen der genannten Alkylpolyglykoside können erfindungsgemäß eingesetzt werden. Diese Homologen können durchschnittlich bis zu 10 Ethylenoxid- und/oder Propylenoxideinheiten pro Alkylglykosideinheit enthalten.
  • Als zwitterionische Tenside kommen oberflächenaktive Verbindungen in Frage, die im Molekül mindestens eine quartäre Ammoniumgruppe und mindestens eine -COO(–)- oder -SO3 (–)-Gruppe tragen. Besonders geeignete zwitterionische Tenside sind die sogenannten Betaine wie die N-Alkyl-N,N-dimethylammoniumglycinate, beispielsweise das Kokosalkyldimethylammoniumglycinat, N-Acyl aminopropyl-N,N-dimethylammoniumglycinate, beispielsweise das Kokosacylaminopropyldimethylammoniumglycinat, und 2-Alkyl-3-carboxymethyl-3-hydroxyethylimidazoline mit jeweils 8 bis 18 C-Atomen in der Alkyl- oder Acylgruppe sowie das Kokosacylaminoethylhydroxyethylcarboxymethylglycinat. Ein bevorzugtes zwitterionisches Tensid ist das unter der INCI-Bezeichnung Cocamidopropyl Betaine bekannte Fettsäureamid-Derivat.
  • Als anionische Tenside eignen sich in erfindungsgemäßen Zusammensetzungen alle für die Verwendung am menschlichen Körper geeigneten anionischen oberflächenaktiven Stoffe. Diese sind gekennzeichnet durch eine wasserlöslich machende, anionische Gruppe wie z. B. eine Carboxylat-, Sulfat-, Sulfonat- oder Phosphat-Gruppe und eine lipophile Alkylgruppe mit etwa 8 bis 30 C-Atomen. Zusätzlich können im Molekül Glykol- oder Polyglykolether-Gruppen, Ester-, Ether- und Amidgruppen sowie Hydroxylgruppen enthalten sein. Beispiele für geeignete schäumende Aniontenside sind, jeweils in Form der Natrium-, Kalium- und Ammonium- sowie der Mono-, Di- und Trialkanolammoniumsalze mit 2 bis 4 Kohlenstoffatomen in der Alkanolgruppe,
    • – Acylglutamate der Formel
      Figure 00240001
      in der R1CO für einen linearen oder verzweigten Acylrest mit 6 bis 22 Kohlenstoffatomen und 0, 1, 2 oder 3 Doppelbindungen und X für Wasserstoff, ein Alkali- und/oder Erdalkalimetall, Ammonium, Alkylammonium, Alkanolammonium oder Glucammonium steht, beispielsweise Acylglutamate, die sich von Fettsäuren mit 6 bis 22, vorzugsweise 12 bis 18 Kohlenstoffatomen ableiten, wie beispielsweise C12/14- bzw. C12/18-Kokosfettsäure, Laurinsäure, Myristinsäure, Palmitinsäure und/oder Stearinsäure, insbesondere Natrium-N-cocoyl- und Natrium-N-stearoyl-L-glutamat,
    • – Ester einer hydroxysubstituierten Di- oder Tricarbonsäure der allgemeinen Formel
      Figure 00240002
      in der X=H oder eine -CH2COOR-Gruppe ist, Y=H oder -OH ist unter der Bedingung, dass Y=H ist, wenn X=-CH2COOR ist, R, R1 und R2 unabhängig voneinander ein Wasserstoffatom, ein Alkali- oder Erdalkalimetallkation, eine Ammoniumgruppe, das Kation einer ammonium-organischen Base oder einen Rest Z bedeuten, der von einer polyhydroxylierten organischen Verbindung stammt, die aus der Gruppe der veretherten (C6-C18)-Alkylpolysaccharide mit 1 bis 6 monomeren Saccharideinheiten und/oder der veretherten aliphatischen (C6-C16)-Hydroxyalkylpolyole mit 2 bis 16 Hydroxylresten ausgewählt sind, unter der Maßgabe, dass wenigstens eine der Gruppen R, R1 oder R2 ein Rest Z ist,
    • – Ester des Sulfobernsteinsäure-Salzes der allgemeinen Formel
      Figure 00250001
      in der R1 und R2 unabhängig voneinander ein Wasserstoffatom, ein Alkali- oder Erdalkalimetallkation, eine Ammoniumgruppe, das Kation einer ammonium-organischen Base oder einen Rest Z bedeuten, der von einer polyhydroxylierten organischen Verbindung stammt, die aus der Gruppe der veretherten (C6-C18)-Alkylpolysaccharide mit 1 bis 6 monomeren Saccharideinheiten und/oder der veretherten aliphatischen (C6-C16)-Hydroxyalkylpolyole mit 2 bis 16 Hydroxylresten ausgewählt ist, unter der Maßgabe, dass wenigstens eine der Gruppen R1 oder R2 ein Rest Z ist,
    • – Sulfobernsteinsäuremono- und -dialkylester mit 8 bis 24 C-Atomen in der Alkylgruppe und Sulfobernsteinsäuremonoalkylpolyoxyethylester mit 8 bis 24 C-Atomen in der Alkylgruppe und 1 bis 6 Ethoxygruppen,
    • – Ester der Weinsäure und Zitronensäure mit Alkoholen, die Anlagerungsprodukte von etwa 2-15 Molekülen Ethylenoxid und/oder Propylenoxid an Fettalkohole mit 8 bis 22 C-Atomen darstellen,
    • – lineare und verzweigte Fettsäuren mit 8 bis 30 C-Atomen (Seifen),
    • – Ethercarbonsäuren der Formel R-O-(CH2-CH2O)x-CH2-COOH, in der R eine lineare Alkylgruppe mit 8 bis 30 C-Atomen und x = 0 oder 1 bis 16 ist,
    • – Acylsarcosinate mit einem linearen oder verzweigten Acylrest mit 6 bis 22 Kohlenstoffatomen und 0, 1, 2 oder 3 Doppelbindungen,
    • – Acyltaurate mit einem linearen oder verzweigten Acylrest mit 6 bis 22 Kohlenstoffatomen und 0, 1, 2 oder 3 Doppelbindungen,
    • – Acylisethionate mit einem linearen oder verzweigten Acylrest mit 6 bis 22 Kohlenstoffatomen und 0, 1, 2 oder 3 Doppelbindungen,
    • – lineare Alkansulfonate mit 8 bis 24 C-Atomen,
    • – lineare Alpha-Olefinsulfonate mit 8 bis 24 C-Atomen,
    • – Alpha-Sulfofettsäuremethylester von Fettsäuren mit 8 bis 30 C-Atomen,
    • – Alkylsulfate und Alkylpolyglykolethersulfate der Formel R-O(CH2-CH2O)z-SO3X, in der R eine bevorzugt lineare Alkylgruppe mit 8 bis 30 C-Atomen, besonders bevorzugt mit 8-18 C-Atomen, z = 0 oder 1 bis 12, besonders bevorzugt 3, und X ein Natrium-, Kalium-, Magnesium-, Zink-, Ammoniumion oder ein Monoalkanol-, Dialkanol- oder Trialkanolammoniumion mit 2 bis 4 Kohlenstoffatomen in der Alkanolgruppe ist, wobei ein besonders bevorzugtes Beispiel Zinkcocoylethersulfat mit einem Ethoxylierungsgrad von z = 3 ist,
    • – Gemische oberflächenaktiver Hydroxysulfonate gemäß DE-A-37 25 030 ,
    • – sulfatierte Hydroxyalkylpolyethylen- und/oder Hydroxyalkylenpropylenglykolether gemäß DE-A-37 23 354 ,
    • – Sulfonate ungesättigter Fettsäuren mit 8 bis 24 C-Atomen und 1 bis 6 Doppelbindungen gemäß DE-A-39 26 344 ,
    • – Alkyl- und/oder Alkenyletherphosphate der Formel (V),
      Figure 00260001
    • – in der R1 bevorzugt für einen aliphatischen Kohlenwasserstoffrest mit 8 bis 30 Kohlenstoffatomen, R2 für Wasserstoff, einen Rest (CH2CH2O)nR1 oder X, n für Zahlen von 1 bis 10 und X für Wasserstoff, ein Alkali- oder Erdalkalimetall oder NR3R4R5R6, mit R3 bis R6 unabhängig voneinander stehend für einen C1 bis C4-Kohlenwasserstoffrest, steht,
    • – sulfatierte Fettsäurealkylenglykolester der Formel R7CO(AlkO)nSO3M, in der R7CO- für einen linearen oder verzweigten, aliphatischen, gesättigten und/oder ungesättigten Acylrest mit 6 bis 22 C-Atomen, Alk für CH2CH2, CHCH3CH2 und/oder CH2CHCH3, n für Zahlen von 0,5 bis 5 und M für ein Kation steht, wie sie in der DE-OS 197 36 906.5 beschrieben sind,
    • – Monoglyceridsulfate und Monoglyceridethersulfate der Formel (VI),
      Figure 00260002
    • – in der R8CO für einen linearen oder verzweigten Acylrest mit 6 bis 22 Kohlenstoffatomen, x, y und z in Summe für 0 oder für Zahlen von 1 bis 30, vorzugsweise 2 bis 10, und X für ein Alkali- oder Erdalkalimetall steht. Typische Beispiele für im Sinne der Erfindung geeignete Monoglycerid(ether)sulfate sind die Umsetzungsprodukte von Laurinsäuremonoglycerid, Kokosfettsäuremonoglycerid, Palmitinsäuremonoglycerid, Stearinsäuremonoglycerid, Ölsäuremonoglycerid und Talgfettsäuremonoglycerid sowie deren Ethylenoxidaddukte mit Schwefeltrioxid oder Chlorsulfonsäure in Form ihrer Natriumsalze. Vorzugsweise werden Monoglyceridsulfate der Formel (VI) eingesetzt, in der R8CO für einen linearen Acylrest mit 8 bis 18 Kohlenstoffatomen steht.
  • Weiterhin können die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen mindestens ein Proteinhydrolysat oder dessen Derivat enthalten. Erfindungsgemäß können sowohl pflanzliche als auch tierische Proteinhydrolysate eingesetzt werden. Tierische Proteinhydrolysate sind z. B. Elastin-, Collagen-, Keratin-, Seiden- und Milcheiweiß-Proteinhydrolysate, die auch in Form von Salzen vorliegen können. Erfindungsgemäß bevorzugt sind pflanzliche Proteinhydrolysate, z. B. Soja-, Weizen-, Mandel-, Erbsen-, Kartoffel- und Reisproteinhydrolysate. Entsprechende Handelsprodukte sind z. B. Diahin® (Diamalt), Gluadin® (Cognis), Lexein® (Inolex) und Crotein® (Croda).
  • An Stelle der Proteinhydrolysate können zum einen anderweitig erhaltene Aminosäuregemische, zum anderen auch einzelne Aminosäuren sowie deren physiologisch verträgliche Salze eingesetzt werden. Zu den erfindungsgemäß bevorzugten Aminosäuren gehören Glycin, Serin, Threonin, Cystein, Asparagin, Glutamin, Pyroglutaminsäure, Alanin, Valin, Leucin, Isoleucin, Prolin, Tryptophan, Phenylalanin, Methionin, Asparaginsäure, Glutaminsäure, Lysin, Arginin und Histidin sowie die Zinksalze und die Säureadditionssalze der genannten Aminosäuren.
  • Ebenfalls möglich ist der Einsatz von Derivaten der Proteinhydrolysate, z. B. in Form ihrer Fettsäure-Kondensationsprodukte. Entsprechende Handelsprodukte sind z. B. Lamepon® (Cognis), Gluadin® (Cognis), Lexein® (Inolex), Crolastin® oder Crotein® (Croda).
  • Erfindungsgemäß einsetzbar sind auch kationisierte Proteinhydrolysate, wobei das zugrunde liegende Proteinhydrolysat vom Tier, von der Pflanze, von marinen Lebensformen oder von biotechnologisch gewonnenen Proteinhydrolysaten, stammen kann. Bevorzugt sind kationische Proteinhydrolysate, deren zugrunde liegender Proteinanteil ein Molekulargewicht von 100 bis zu 25000 Dalton, bevorzugt 250 bis 5000 Dalton aufweist. Weiterhin sind unter kationischen Proteinhydrolysaten quaternierte Aminosäuren und deren Gemische zu verstehen. Weiterhin können die kationischen Proteinhydrolysate auch noch weiter derivatisiert sein. Als typische Beispiele für erfindungsgemäß verwendete kationische Proteinhydrolysate und -derivate seien einige der unter den INCI-Bezeichnungen im "International Cosmetic Ingredient Dictionary and Handbook", (seventh edition 1997, The Cosmetic, Toiletry, and Fragrance Association 1101 17th Street, N. W., Suite 300, Washington, DC 20036-4702) genannten und im Handel erhältlichen Produkte aufgeführt: Cocodimonium Hydroxypropyl Hydrolyzed Collagen, Cocodimonium Hydroxypropyl Hydrolyzed Casein, Steardimonium Hydroxypropyl Hydrolyzed Collagen, Steardimonium Hydroxypropyl Hydrolyzed Hair Keratin, Lauryldimonium Hydroxypropyl Hydrolyzed Keratin, Cocodimonium Hydroxypropyl Hydrolyzed Rice Protein, Cocodimonium Hydroxypropyl Hydrolyzed Silk, Cocodimonium Hydroxypropyl Hydrolyzed Soy Protein, Cocodimonium Hydroxypropyl Hydrolyzed Wheat Protein, Cocodimonium Hydroxypropyl Silk Amino Acids, Hydroxypropyl Arginine Lauryl/Myristyl Ether HCl, Hydroxypropyltrimonium Gelatin. Ganz besonders bevorzugt sind die kationischen Proteinhydrolysate und -derivate auf pflanzlicher Basis.
  • In den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen sind die Proteinhydrolysate und deren Derivate beziehungsweise die Aminosäuren und deren Derivate in Mengen bis zu 10 Gew.-%, bezogen auf das gesamte Mittel, enthalten. Mengen von 0,1 bis 5 Gew.-%, insbesondere 0,1 bis 3 Gew.-%, sind besonders bevorzugt.
  • Weiterhin können die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen mindestens ein Mono-, Oligo- oder Polysaccharid oder deren Derivate enthalten.
  • Erfindungsgemäß geeignete Monosaccharide sind z. B. Glucose, Fructose, Galactose, Arabinose, Ribose, Xylose, Lyxose, Allose, Altrose, Mannose, Gulose, Idose und Talose, die Desoxyzucker Fucose und Rhamnose sowie Aminozucker wie z. B. Glucosamin oder Galactosamin. Bevorzugt sind Glucose, Fructose, Galactose, Arabinose und Fucose; Glucose ist besonders bevorzugt.
  • Erfindungsgemäß geeignete Oligosaccharide sind aus zwei bis zehn Monosaccharideinheiten zusammengesetzt, z. B. Saccharose, Lactose oder Trehalose. Ein besonders bevorzugtes Oligosaccharid ist Saccharose. Ebenfalls besonders bevorzugt ist die Verwendung von Honig, der überwiegend Glucose und Saccharose enthält.
  • Erfindungsgemäß geeignete Polysaccharide sind aus mehr als zehn Monosaccharideinheiten zusammengesetzt. Bevorzugte Polysaccharide sind die aus α-D-Glucose-Einheiten aufgebauten Stärken sowie Stärkeabbauprodukte wie Amylose, Amylopektin und Dextrine. Erfindungsgemäß besonders vorteilhaft sind chemisch und/oder thermisch modifizierte Stärken, z. B. Hydroxypropylstärkephosphat, Dihydroxypropyldistärkephosphat oder die Handelsprodukte Dry Flo®. Weiterhin bevorzugt sind Dextrane sowie ihre Derivate, z. B. Dextransulfat. Ebenfalls bevorzugt sind nichtionische Cellulose-Derivate, wie Methylcellulose, Hydroxypropylcellulose oder Hydroxyethylcellulose, sowie kationische Cellulose-Derivate, z. B. die Handelsprodukte Celquat® und Polymer JR®, und bevorzugt Celquat® H 100, Celquat® L 200 und Polymer JR® 400 (Polyquaternium-10) sowie Polyquaternium-24. Weitere bevorzugte Beispiele sind Polysaccharide aus Fucose-Einheiten, z. B. das Handelsprodukt Fucogel®. Besonders bevorzugt sind die aus Aminozuckereinheiten aufgebauten Polysaccharide, insbesondere Chitine und ihre deacetylierten Derivate, die Chitosane, und Mucopolysaccharide. Zu den erfindungsgemäß bevorzugten Mucopolysacchariden gehören Hyaluronsäure und ihre Derivate, z. B. Natriumhyaluronat oder Dimethylsilanolhyaluronat, sowie Chondroitin und seine Derivate, z. B. Chondroitinsulfat.
  • In einer vorteilhaften Ausführungsform enthalten die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen mindestens ein filmbildendes, emulsionsstabilisierendes, verdickendes oder adhäsives Polymer, ausgewählt aus natürlichen und synthetischen Polymeren, die kationisch, anionisch, amphoter geladen oder nichtionisch sein können.
  • Erfindungsgemäß bevorzugt sind kationische, anionische sowie nichtionische Polymere.
  • Unter den kationischen Polymeren bevorzugt sind Polysiloxane mit quaternären Gruppen, z. B. die Handelsprodukte Q2-7224 (Dow Corning), Dow Corning® 929 Emulsion (mit Amodimethicone), SM-2059 (General Electric), SLM-55067 (Wacker) sowie Abil®-Quat 3270 und 3272 (Th. Goldschmidt).
  • Bevorzugte anionische Polymere, die die Wirkung des erfindungsgemäß verwendeten Wirkstoffs unterstützen können, enthalten Carboxylat- und/oder Sulfonatgruppen und als Monomere zum Beispiel Acrylsäure, Methacrylsäure, Crotonsäure, Maleinsäureanhydrid und 2-Acrylamido-2-methylpropansulfonsäure. Dabei können die sauren Gruppen ganz oder teilweise als Natrium-, Kalium-, Ammonium-, Mono- oder Triethanolammonium-Salz vorliegen. Bevorzugte Monomere sind 2-Acrylamido-2-methylpropansulfonsäure und Acrylsäure. Ganz besonders bevorzugte anionische Polymere enthalten als alleiniges Monomer oder als Comonomer 2-Acrylamido-2-methylpropansulfonsäure, wobei die Sulfonsäuregruppe ganz oder teilweise in Salzform vorliegen kann. Innerhalb dieser Ausführungsform ist es bevorzugt, Copolymere aus mindestens einem anionischen Monomer und mindestens einem nichtionischen Monomer einzusetzen. Bezüglich der anionischen Monomere wird auf die oben aufgeführten Substanzen verwiesen. Bevorzugte nichtionogene Monomere sind Acrylamid, Methacrylamid, Acrylsäureester, Methacrylsäureester, Vinylpyrrolidon, Vinylether und Vinylester. Bevorzugte anionische Copolymere sind Acrylsäure-Acrylamid-Copolymere sowie insbesondere Polyacrylamidcopolymere mit Sulfonsäuregruppen-haltigen Monomeren. Ein besonders bevorzugtes anionisches Copolymer besteht aus 70 bis 55 Mol-% Acrylamid und 30 bis 45 Mol-% 2-Acrylamido-2-methylpropansulfonsäure, wobei die Sulfonsäuregruppen ganz oder teilweise als Natrium-, Kalium-, Ammonium-, Mono- oder Triethanolammonium-Salz vorliegen. Dieses Copolymer kann auch vernetzt vorliegen, wobei als Vernetzungsagentien bevorzugt polyolefinisch ungesättigte Verbindungen wie Tetraallyloxyethan, Allylsucrose, Allylpentaerythrit und Methylen-bisacrylamid zum Einsatz kommen. Ein solches Polymer ist in dem Handelsprodukt Seeigel® 305 der Firma SEPPIC enthalten. Die Verwendung dieses Compounds hat sich im Rahmen der erfindungsgemäßen Lehre als besonders vorteilhaft erwiesen. Auch die unter der Bezeichnung Simulgel® 600 als Compound mit Isohexadecan und Polysorbat-80 vertriebenen Natriumacryloyldimethyltaurat-Copolymere haben sich als erfindungsgemäß besonders wirksam erwiesen.
  • Weitere bevorzugte anionische Homo- und Copolymere sind unvernetzte und vernetzte Polyacrylsäuren. Dabei können Allylether von Pentaerythrit, von Sucrose und von Propylen bevorzugte Vernetzungsagentien sein. Solche Verbindungen sind zum Beispiel die Handelsprodukte Carbopol®. Ein besonders bevorzugtes anionisches Copolymer enthält als Monomer zu 80–98% eine ungesättigte, gewünschtenfalls substituierte C3-6-Carbonsäure oder ihr Anhydrid sowie zu 2–20% gewünschtenfalls substituierte Acrylsäureester von gesättigten C10-30-Carbonsäuren, wobei das Copolymer mit den vorgenannten Vernetzungsagentien vernetzt sein kann. Entsprechende Handelsprodukte sind Pemulen® und die Carbopol®-Typen 954, 980, 1342 und ETD 2020 (ex B. F. Goodrich).
  • Geeignete nichtionische Polymere sind beispielsweise Polyvinylalkohole, die teilverseift sein können, z. B. die Handelsprodukte Mowiol® sowie Vinylpyrrolidon/Vinylester-Copolymere und Polyvinylpyrrolidone, die z. B. unter dem Warenzeichen Luviskol® (BASF) vertrieben werden.
  • Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen können weiterhin mindestens eine α-Hydroxycarbonsäure oder α-Ketocarbonsäure oder deren Ester-, Lacton- oder Salzform enthalten. Geeignete α-Hydroxycarbonsäuren oder α-Ketocarbonsäuren sind ausgewählt aus Milchsäure, Weinsäure, Citronensäure, 2-Hydroxybutansäure, 2,3-Dihydroxypropansäure, 2-Hydroxypentansäure, 2-Hydroxyhexansäure, 2-Hydroxyheptansäure, 2-Hydroxyoctansäure, 2-Hydroxydecansäure, 2-Hydroxydodecansäure, 2-Hydroxytetradecansäure, 2-Hydroxyhexadecansäure, 2-Hydroxyoctadecansäure, Mandelsäure, 4-Hydroxymandelsäure, Apfelsäure, Erythrarsäure, Threarsäure, Glucarsäure, Galactarsäure, Mannarsäure, Gularsäure, 2-Hydroxy-2-methylbernsteinsäure, Gluconsäure, Brenztraubensäure, Glucuronsäure und Galacturonsäure. Die Ester der genannten Säuren sind ausgewählt aus den Methyl-, Ethyl-, Propyl-, Isopropyl-, Butyl-, Amyl-, Pentyl-, Hexyl-, 2-Ethylhexyl-, Octyl-, Decyl-, Dodecyl- und Hexadecylestern. Die α-Hydroxycarbonsäuren oder α-Ketocarbonsäuren oder ihre Derivate sind in Mengen von 0,1–10 Gew.-%, bevorzugt 0,5–5 Gew.-%, jeweils bezogen auf die gesamte Zusammensetzung, enthalten.
  • Die erfindungsgemäßen Mittel können weitere Wirk-, Hilfs- und Zusatzstoffe enthalten, beispielsweise:
    • – Vitamine, Provitamine und Vitaminvorstufen aus den Gruppen A, C, E und F, insbesondere 3,4-Didehydroretinol (Vitamin A2), β-Carotin (Provitamin des Vitamin A1), Ascorbinsäure (Vitamin C), sowie die Palmitinsäureester, Glucoside oder Phosphate der Ascorbinsäure, Tocopherole, insbesondere α-Tocopherol sowie seine Ester, z. B. das Acetat, das Nicotinat, das Phosphat und das Succinat; weiterhin Vitamin F, worunter essentielle Fettsäuren, besonders Linolsäure, Linolensäure und Arachidonsäure, verstanden werden;
    • – einen Ester von Retinol (Vitamin A1) mit einer C2-18-Carbonsäure, insbesondere Retinylacetat oder Retinylpalmitat.
    • – Vitamine, Provitaminen oder Vitaminvorstufen der Vitamin B-Gruppe oder deren Derivate sowie Derivate von 2-Furanon, insbesondere Vitamin B1 (Thiamin), Vitamin B2 (Riboflavin), Vitamin B3 (Nicotinsäure und/oder Nicotinsäureamid), Vitamin B5 (Pantothensäure und/oder Panthenol), Vitamin B6 (Pyridoxin, Pyridoxamin und/oder Pyridoxal) und/oder Vitamin B7 (Biotin),
    • – Allantoin,
    • – Ceramide und Pseudoceramide,
    • – Triterpene, insbesondere Triterpensäuren wie Ursolsäure, Rosmarinsäure, Betulinsäure, Boswelliasäure und Bryonolsäure,
    • – Monomere Catechine, besonders Catechin und Epicatechin, Leukoanthocyanidine, Catechinpolymere (Catechin-Gerbstoffe) sowie Gallotannine,
    • – Verdickungsmittel, z. B. Gelatine, Pflanzengumme wie Agar-Agar, Guar-Gum, Alginate, Xanthan-Gum, Gummi arabicum, Karaya-Gummi oder Johannisbrotkernmehl, natürliche und synthetische Tone und Schichtsilikate, z. B. Bentonit, Hectorit, Montmorillonit oder Laponite®, vollsynthetische Hydrokolloide wie z. B. Polyvinylalkohol, und außerdem Ca-, Mg- oder Zn-Seifen von Fettsäuren,
    • – Pflanzenglycoside,
    • – Strukturanten wie Maleinsäure und Milchsäure,
    • – Dimethylisosorbid,
    • – Alpha-, beta- sowie gamma-Cyclodextrine, insbesondere zur Stabilisierung von Retinol,
    • – Lösungsmittel, Quell- und Penetrationsstoffe wie Ethanol, Isopropanol, Ethylenglykol, Propylenglykol, Propylenglykolmonoethylether, Glycerin und Diethylenglykol, Carbonate, Hydrogencarbonate, Guanidine, Harnstoffe sowie primäre, sekundäre und tertiäre Phosphate
    • – Parfümöle, Pigmente sowie Farbstoffe zum Anfärben des Mittels,
    • – Substanzen zur Einstellung des pH-Wertes, z. B. α- und β-Hydroxycarbonsäuren,
    • – Komplexbildner wie EDTA, NTA, β-Alanindiessigsäure und Phosphonsäuren,
    • – Trübungsmittel wie Latex, Styrol/PVP- und Styrol/Acrylamid-Copolymere,
    • – Treibmittel wie Propan-Butan-Gemische, N2O, Dimethylether, CO2 und Luft,
    • – MMP-1-inhibierende Substanzen, insbesondere ausgewählt aus Photolyase und/oder T4 Endonuclease V, Propylgallat, Precocenen, 6-Hydroxy-7-methoxy-2,2-dimethyl-1(2H)-benzopyran und 3,4-Dihydro-6-hydroxy-7-methoxy-2,2-dimethyl-1(2H)-benzopyran,
    • – organische, mineralische und/oder modifizierte mineralische Lichtschutzfilter, insbesondere UVA-Filter und/oder UVB-Filter.
  • Erfindungsgemäße Deodorant- oder Antitranspirant-Stifte können in gelierter Form, auf wasserfreier Wachsbasis und auf Basis von W/O-Emulsionen und O/W-Emulsionen vorliegen. Gelstifte können auf der Basis von Fettsäureseifen, Dibenzylidensorbitol, N-Acylaminosäureamiden, 12-Hydroxystearinsäure und anderen Gelbildnern hergestellt werden. Aerosolsprays, Pumpsprays, Roll on-Applikationen und Cremes können als Wasser-in-Öl-Emulsion, Öl-in-Wasser-Emulsion, Siliconöl-in-Wasser-Emulsion, Wasser-in-Öl-Mikroemulsion, Öl-in-Wasser-Mikroemulsion, Siliconöl-in-Wasser-Mikroemulsion, wasserfreie Suspension, alkoholische und hydroalkoholische Lösung, wässriges Gel und als Öl vorliegen. Alle genannten Zusammensetzungen können verdickt sein, beispielsweise auf der Basis von Fettsäureseifen, Dibenzylidensorbitol, N-Acylaminosäureamiden, 12-Hydroxystearinsäure, Polyacrylaten vom Carbomer- und Carbopol-Typ, Polyacrylamiden und Polysacchariden, die chemisch und/oder physikalisch modifiziert sein können, sowie auf Basis von Fettalkoholen in Kombination mit gehärteten Triglyceriden, insbesondere in Kombination mit hydriertem Rizinusöl (Cutina® HR). Die Emulsionen und Mikroemulsionen können transparent, translucent oder opak sein.
  • Flüssige und gelförmige Darreichungsformen der erfindungsgemäßen Zusammensetzungen können Verdickungsmittel enthalten, z. B. Celluloseether, wie Hydroxypropylcellulose, Hydroxyethylcellulose und Methylhydroxypropylcellulose, verdickende Polymere auf Basis von Polyacrylaten, die gewünschtenfalls vernetzt sein können, z. B. die Carbopoltypen oder Pemulen®-Produkte, oder auf Basis von Polyacrylamiden oder sulfonsäuregruppenhaltigen Polyacrylaten, z. B Seeigel® 305 oder Simulgel® EG, weiterhin anorganische Verdicker, z. B. Bentonite und Hectorite (Laponite®).
  • Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen können weitere kosmetisch und dermatologisch wirksame Stoffe enthalten, wie beispielsweise entzündungshemmende Substanzen, Feststoffe, ausgewählt aus Kieselsäuren, z. B. Aerosil®-Typen, Kieselgelen, Siliciumdioxid, Tonen, z. B. Bentonite oder Kaolin, Magnesiumaluminiumsilikaten, z. B. Talkum, Bornitrid, Titandioxid, das gewünschtenfalls beschichtet sein kann, gegebenenfalls modifizierten Stärken und Stärkederivaten, Cellulosepulvern und Polymerpulvern, desweiteren Pflanzenextrakte, Proteinhydrolysate, Vitamine, Parfümöle, Sebostatika, Anti-Akne-Wirkstoffe sowie Keratolytika.
  • Die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen können, soweit sie flüssig vorliegen, auf flexible und saugfähige Träger aufgebracht und als Deodorant- oder Antitranspirant-Tücher oder Schwämmchen angeboten werden. Als flexible und saugfähige Träger im Sinne der Erfindung eignen sich z. B. Träger aus Textilfasern, Kollagen oder polymeren Schaumstoffen. Als Textilfasern können sowohl Naturfasern wie Cellulose (Baumwolle, Leinen), Seide, Wolle, Regeneratcellulose (Viskose, Rayon), Cellulosederivate als auch synthetische Fasern wie z. B. Polyester, Polyacrylnitril, Polyamid- oder Polyolefinfasern oder Mischungen solcher Fasern gewebt oder ungewebt verwendet werden. Diese Fasern können zu saugfähigen Wattepads, Vliesstoffen oder zu Geweben oder Gewirken verarbeitet sein. Auch flexible und saugfähige polymere Schaumstoffe, z. B. Polyurethanschäume und Polyamidschäume sind geeignete Substrate. Das Substrat kann eine, zwei, drei sowie mehr als drei Lagen aufweisen, wobei die einzelnen Lagen aus gleichen oder unterschiedlichen Materialien bestehen können. Jede Substratschicht kann eine homogene oder eine inhomogene Struktur mit beispielsweise verschiedenen Zonen unterschiedlicher Dichte aufweisen.
  • Als saugfähig im Sinne der Erfindung sind solche Trägersubstrate anzusehen, die bei 20°C wenigstens 10 Gew.-%, bezogen auf das Trockengewicht, an Wasser adsorptiv bzw. kapillar binden können. Bevorzugt eignen sich aber solche Träger, die wenigstens 100 Gew.-% Wasser adsorptiv und kapillar binden können.
  • Die Ausrüstung der Trägersubstrate erfolgt in der Weise, dass man die saugfähigen, flexiblen Trägersubstrate, bevorzugt aus Textilfasern, Kollagen oder polymeren Schaumstoffen mit den erfindungsgemäßen Zusammensetzungen behandelt bzw. ausrüstet und gegebenenfalls trocknet. Dabei kann die Behandlung (Ausrüstung) der Trägersubstrate nach beliebigen Verfahren, z. B. durch Aufsprühen, Tauchen und Abquetschen, Durchtränken oder einfach durch Einspritzen der erfindungsgemäßen Zusammensetzung in die Trägersubstrate erfolgen.
  • Erfindungsgemäß bevorzugt ist weiterhin die Darreichungsform als Aerosol, wobei die kosmetische Zusammensetzung ein Treibmittel, vorzugsweise ausgewählt aus Propan, Butan, Isobutan, Pentan, Isopentan, Dimethylether, Fluorkohlenwasserstoffen und Fluorchlorkohlenwasserstoffen enthält. Ebenso kann ein komprimiertes Treibmittel wie Luft, Stickstoff oder Kohlendioxid verwendet werden. Ebenso können Mischungen der genannten Treibmittel eingesetzt werden.
  • In einer bevorzugten Ausführungsform liegen die erfindungsgemäßen Zusammensetzungen in Form einer flüssigen oder festen Öl-in-Wasser-Emulsion, Wasser-in-Öl-Emulsion, Mehrfach-Emulsion, Mikroemulsion, PIT-Emulsion oder Pickering-Emulsion, eines Hydrogels, eines Lipogels, einer ein- oder mehrphasigen Lösung, eines Schaumes, eines Puders oder einer Mischung mit mindestens einem als medizinischen Klebstoff geeigneten Polymer vor. Die Mittel können auch in wasserfreier Form, wie beispielsweise einem Öl oder einem Balsam, dargereicht werden. Hierbei kann der Träger ein pflanzliches oder tierisches Öl, ein Mineralöl, ein synthetisches Öl oder eine Mischung solcher Öle sein.
  • In einer besonderen Ausführungsform der erfindungsgemäßen Mittel liegen die Mittel als Mikroemulsion vor. Unter Mikroemulsionen werden im Rahmen der Erfindung neben den thermodynamisch stabilen Mikroemulsionen auch die sogenannten ”PIT”-Emulsionen verstanden. Bei diesen Emulsionen handelt es sich um Systeme mit den 3 Komponenten Wasser, Öl und Emulgator, die bei Raumtemperatur als Öl-in-Wasser-Emulsion vorliegen. Beim Erwärmen dieser Systeme bilden sich in einem bestimmten Temperaturbereich (als Phaseninversiontemperatur oder ”PIT” bezeichnet) Mikroemulsionen aus, die sich bei weiterer Erwärmung in Wasser-in-Öl(W/O)-Emulsionen umwandeln. Bei anschließendem Abkühlen werden wieder O/W-Emulsionen gebildet, die aber auch bei Raumtemperatur als Mikroemulsionen oder als sehr feinteilige Emulsionen mit einem mittleren Teilchendurchmesser unter 400 nm und insbesondere von etwa 100–300 nm, vorliegen. Erfindungsgemäß können solche Mikro- oder ”PIT”-Emulsionen bevorzugt sein, die einen mittleren Teilchendurchmesser von etwa 200 nm aufweisen. Einzelheiten bezüglich dieser ”PIT-Emulsionen” z. B. der Druckschrift Angew. Chem. 97, 655–669 (1985) zu entnehmen.
  • Weiterer bevorzugter Gegenstand der vorliegenden Erfindung sind Mittel zur oralen Pflege, worunter Mund-, Zahn- und/oder Zahnprothesenpflegemittel zu verstehen sind, die erfindungsgemäße Harnstoff-Derivate und/oder Phenacylthiazolium-Salze enthalten.
  • Die erfindungsgemäßen Mund-, Zahn- und/oder Zahnprothesenpflegemittel können beispielsweise als Mundwasser, Gel, flüssige Zahnputzlotion, steife Zahnpaste, Kaugummi, Gebissreiniger oder Prothesenhaftcreme vorliegen.
  • Hierzu ist es erforderlich, die Harnstoff-Derivate und/oder Phenacylthiazolium-Salze in einen geeigneten Träger einzuarbeiten.
  • Als Träger können z. B. auch pulverförmige Zubereitungen oder wässrig-alkoholische Lösungen dienen, die als Mundwässer 0 bis 15 Gew.-% Ethanol, 1 bis 1,5 Gew.-% Aromaöle und 0,01 bis 0,5 Gew.-% Süßstoffe oder als Mundwasser-Konzentrate 15 bis 60 Gew.-% Ethanol, 0,05 bis 5 Gew.-% Aromaöle, 0,1 bis 3 Gew.-% Süßstoffe sowie ggf. weitere Hilfsstoffe enthalten können und vor Gebrauch mit Wasser verdünnt werden. Die Konzentration der Komponenten muss dabei so hoch gewählt werden, dass nach Verdünnung die genannten Konzentrationsuntergrenzen bei der Anwendung nicht unterschritten werden.
  • Als Träger können aber auch Gele sowie mehr oder weniger fließfähige Pasten dienen, die aus flexiblen Kunststoffbehältern oder Tuben ausgedrückt und mit Hilfe einer Zahnbürste auf die Zähne aufgetragen werden. Solche Produkte enthalten höhere Mengen an Feuchthaltemitteln und Bindemitteln oder Konsistenzreglern und Polierkomponenten. Darüber hinaus sind auch in diesen Zubereitungen Aromaöle, Süßstoffe und Wasser enthalten.
  • Als Feuchthaltemittel können dabei z. B. Glycerin, Sorbit, Xylit, Propylenglykole, Polyethenylenglycole oder Gemische dieser Polyole, insbesondere solche Polyethenylenglycole mit Molekulargewichten von 200 bis 800 (von 400–2000) verwendet werden enthalten sein. Bevorzugt ist als Feuchthaltemittel Sorbit in einer Menge von 25–40 Gew.-% enthalten.
  • Als Antizahnstein-Wirkstoffe und als Demineralisierungs-Inhibitoren können kondensierten Phosphate in Form ihrer Alkalisalze, bevorzugt in Form ihrer Natrium- oder Kaliumsalze enthalten sein. Die wäßrigen Lösungen dieser Phosphate reagieren aufgrund hydrolytischer Effekte alkalisch. Durch Säurezusatz wird der pH-Wert der erfindungsgemäßen Mund-, Zahn- und/oder Zahnprothesenpflegemittel auf die bevorzugten Werte von 7,5–9 eingestellt.
  • Es können auch Gemische verschiedener kondensierter Phosphate oder auch hydratisierte Salze der kondensierten Phosphate eingesetzt werden. Die spezifizierten Mengen von 2–12 Gew.-% beziehen sich jedoch auf die wasserfreien Salze. Bevorzugt ist als kondensiertes Phosphat ein Natrium- oder Kalium-tripolyphosphat in einer Menge von 5–10 Gew.-% der Zusammensetzung enthalten.
  • Ein bevorzugt enthaltener Wirkstoff ist eine karieshemmende Fluorverbindung, bevorzugt aus der Gruppe der Fluoride oder Monofluorophosphate in einer Menge von 0,1–0,5 Gew.-% Fluor. Geeignete Fluorverbindungen sind z. B. Natriummonofluorophosphat (Na2PO3F), Kaliummonofluorophosphat, Natrium- oder Kaliumfluorid, Zinnfluorid oder das Fluorid einer organischen Aminoverbindung.
  • Als Bindemittel und Konsistenzregler dienen z. B. natürliche und synthetische wasserlösliche Polymere wie Carragheen, Traganth, Guar, Stärke und deren nichtionogene Derivate wie z. B. Hydroxypropylguar, Hydroxyethylstärke, Celluloseether wie z. B. Hydroxyethylcellulose oder Methylhydroxypropylcellulose. Auch Agar-Agar, Xanthan-Gum, Pektine, wasserlösliche Carboxyvinylpolymere (z. B. Carbopol®-Typen), Polyvinylalkohol, Polyvinylpyrrolidon, höhermolekulare Polyethylenglykole (Molekulargewicht 103 bis 106 D). Weitere Stoffe, die sich zur Viskositätskontrolle eignen, sind Schichtsilikare wie z. B. Montmorillonit-Tone, kolloidale Verdickungskieselsäuren, z. B. Aerogel-Kieselsäure oder pyrogene Kieselsäuren.
  • Als Polierkomponenten können alle hierfür bekannten Poliermittel, bevorzugt aber Fällungs- und Gelkieselsäuren, Aluminiumhydroxid, Aluminiumsilicat, Aluminiumoxid, Aluminiumoxidtrihydrat, unlösliches Natriummetaphosphat, Calciumpyrophosphat, Calciumhydrogenphosphat, Dicalciumphosphat, Kreide, Hydroxylapatit, Hydrotalcite, Talkum, Magnesiumaluminiumsilicat (Veegum®), Calciumsulfat, Magnesiumcarbonat, Magnesiumoxid, Natriumaluminiumsilikate, z. B. Zeolith A oder organische Polymere, z. B. Polymethacrylat, eingesetzt werden. Die Poliermittel werden vorzugsweise in kleineren Mengen von z. B. 1–10 Gew.-% verwendet.
  • Die erfindungsgemäßen Zahn- und/oder Mundpflegeprodukte können durch Zugabe von Aromaölen und Süßungsmitteln in ihren organoleptischen Eigenschaften verbessert werden. Als Aromaöle kommen alle für Mund-, Zahn- und/oder Zahnprothesenpflegemittel gebräuchlichen natürlichen und synthetischen Aromen in Frage. Natürliche Aromen können sowohl in Form der aus den Drogen isolierten etherischen Öle als auch der aus diesen isolierten Einzelkomponenten verwendet werden. Bevorzugt sollte wenigstens ein Aromaöl aus der Gruppe Pfefferminzöl, Krauseminzöl, Anisöl, Kümmelöl, Eukalyptusöl, Fenchelöl, Zimtöl, Geraniumöl, Salbeiöl, Thymianöl, Majoranöl, Basilikumöl, Citrusöl, Gaultheriaöl oder eine oder mehrere daraus isolierte synthetisch erzeugten Komponenten dieser Öle enthalten sein. Die wichtigsten Komponenten der genannten Öle sind z. B. Menthol, Carvon, Anethol, Cineol, Eugenol, Zimtaldehyd, Geraniol, Citronellol, Linalool, Salven, Thymol, Terpinen, Terpinol, Methylchavicol und Methylsalicylat. Weitere geeignete Aromen sind z. B. Menthylacetat, Vanillin, Jonone, Linalylacetat, Rhodinol und Piperiton. Als Süßungsmittel eignen sich entweder natürliche Zucker wie Sucrose, Maltose, Lactose und Fructose oder synthetische Süßstoffe wie z. B. Saccharin-Natriumsalz, Natriumcyclamat oder Aspartam.
  • Als Tenside sind dabei insbesondere Alkyl- und/oder Alkenyl-(oligo)-glycoside einsetzbar. Ihre Herstellung und Verwendung als oberflächenaktive Stoffe sind beispielsweise aus US-A-3 839 318 , US-A-3 707 535 , US-A-3 547 828 , DE-A-19 43 689 , DE-A-20 36 472 und DE-A-30 01 064 sowie EP-A-77 167 bekannt. Bezüglich des Glycosidrestes gilt, dass sowohl Monoglycoside (x = 1), bei denen ein Pentose- oder Hexoserest glycosidisch an einen primären Alkohol mit 4 bis 16 C-Atomen gebunden ist, als auch oligomere Glycoside mit einem Oligomerisationsgrad x bis 10 geeignet sind. Der Oligomerisationsgrad ist dabei ein statistischer Mittelwert, dem eine für solche technischen Produkte übliche Homologenverteilung zugrunde liegt.
  • Bevorzugt eignet sich als Alkyl- und/oder Alkenyl-(oligo)-glycosid ein Alkyl- und/oder Alkenyl-(oligo)glucosid der Formel RO(C6H10O)x-H, in der R eine Alkyl- und/oder Alkenyl-gruppe mit 8 bis 14 C-Atomen ist und x einen Mittelwert von 1 bis 4 hat. Besonders bevorzugt sind Alkyloligoglucoside auf Basis von gehärtetem C12/14-Kokosalkohol mit einem DP von 1 bis 3. Das Alkyl- und/oder Alkenyl-glycosid-Tensid kann sehr sparsam verwendet werden, wobei bereits Mengen von 0,005 bis 1 Gew.-% ausreichend sind.
  • Außer den genannten Alkylglucosid-Tensiden können auch andere nichtionische, ampholytische und kationische Tenside enthalten sein, als da beispielsweise sind: Fettalkoholpolyglycolethersulfate, Monoglyceridsulfate, Monoglyceridethersulfate, Mono- und/oder Dialkylsulfosuccinate, Fettsäureisethionate, Fettsäuresarcosinate, Fettsäuretauride, Fettsäureglutamate, Ethercarbonsäuren, Fettsäureglucamide, Alkylamido-betaine und/oder Proteinfettsäurekondensate, letztere vorzugsweise auf Basis von Weizenproteinen. Insbesondere zur Solubilisierung der meist wasserunlöslichen Aromaöle kann ein nichtionogener Lösungsvermittler aus der Gruppe der oberflächenaktiven Verbindungen erforderlich sein. Besonders geeignet für diesen Zweck sind z. B. oxethylierte Fettsäureglyceride, oxethylierte Fettsäuresorbitanpartialester oder Fettsäurepartialester von Glycerin- oder Sorbitan-Oxethylaten. Lösungsvermittler aus der Gruppe der oxethylierten Fettsäureglyceride umfassen vor allem Anlagerungsprodukte von 20 bis 60 Mol Ethylenoxid an Mono- und Diglyceride von linearen Fettsäuren mit 12 bis 18 C-Atomen oder an Triglyceride von Hydroxyfettsäuren wie Oxystearinsäure oder Ricinolsäure. Weitere geeignete Lösungsvermittler sind oxethylierte Fettsäuresorbitanpartialester; das sind bevorzugt Anlagerungsprodukte von 20 bis 60 Mol Ethylenoxid an Sorbitanmonoester und Sorbitandiester von Fettsäuren mit 12 bis 18 C-Atomen. Ebenfalls geeignete Lösungsvermittler sind Fettsäurepartialester von Glycerin- oder Sorbitan-Oxethylaten; das sind bevorzugt Mono- und Diester von C12-C18-Fettsäuren und Anlagerungsprodukten von 20 bis 60 Mol Ethylenoxid an 1 Mol Glycerin oder an 1 Mol Sorbit.
  • Die erfindungsgemäßen Mund-, Zahn- und/oder Zahnprothesenpflegemittel enthalten bevorzugt als Lösungsvermittler für gegebenenfalls enthaltene Aromaöle Anlagerungsprodukte von 20 bis 60 Mol Ethylenoxid an gehärtetes oder ungehärtetes Rizinusöl (d. h. an Oxystearinsäure- oder Ricinolsäuretriglycerid), an Glyzerin-mono- und/oder -distearat oder an Sorbitanmono- und/oder -distearat.
  • Weitere übliche Zusätze für die Mund-, Zahn- und/oder Zahnprothesenpflege mittel sind z. B.
    • – Pigmente, z. B. Titandioxid, und/oder Farbstoffe
    • – pH-Stellmittel und Puffersubstanzen wie z. B. Natriumbicarbonat, Natriumcitrat, Natriumbenzoat, Zitronensäure, Phosphorsäure oder saure Salze, z. B. NaH2PO4
    • – wundheilende und entzündungshemmende Stoffe wie z. B. Allantoin, Harnstoff, Panthenol, Azulen bzw. Kamillenextrakt
    • – weitere gegen Zahnstein wirksame Stoffe wie z. B. Organophosphonate, z. B. Hydroxyethandiphosphonate oder Azacycloheptandiphosphonat
    • – Konservierungsstoffe wie z. B. Sorbinsäure-Salze, p-Hydroxybenzoesäure-Ester.
    • – Plaque-Inhibitoren wie z. B. Hexachlorophen, Chlorhexidin, Hexetidin, Triclosan, Bromchlorophen, Phenylsalicylsäureester.
  • In einer besonderen Ausführungsform ist die Zusammensetzung eine Mundspülung, ein Mundwasser, ein Prothesenreiniger oder ein Prothesenhaftmittel.
  • Für erfindungsgemäß bevorzugten Prothesenreiniger, insbesondere Prothesenreinigungstabletten und -pulver, eignen sich neben den schon genannten Inhaltsstoffen für die Mund-, Zahn- und/oder Zahnprothesenpflege zusätzlich noch Per-Verbindungen wie beispielsweise Peroxoborat, Peroxomonosulfat oder Percarbonat. Sie haben den Vorteil, dass sie neben der Bleichwirkung gleichzeitig auch desodorierend und/oder desinfizierend wirken. Der Einsatz solcher Per-Verbindungen in Prothesenreinigern beträgt zwischen 0,01 und 10 Gew.-%, insbesondere zwischen 0,5 und 5 Gew.-%.
  • Als weitere Inhaltsstoffe sind auch Enzyme, wie z. B. Proteasen und Carbohydrase, zum Abbau von Proteinen und Kohlenhydraten geeignet. Der pH-Wert kann zwischen pH 4 und pH 12, insbesondere zwischen pH 5 und pH 11 liegen.
  • Für die Prothesenreinigungstabletten sind zusätzlich noch weitere Hilfsstoffe notwendig, wie beispielsweise Mittel, die einen sprudelnden Effekt hervorrufen, wie z. B. CO2 freisetzende Stoffe wie Natriumhydrogencarbonat, Füllstoffe, z. B. Natriumsulfat oder Dextrose, Gleitmittel, z. B. Magnesiumstearat, Fließregulierungsmittel, wie beispielsweise kolloidales Siliziumdioxid und Granuliermittel, wie die bereits erwähnten hochmolekularen Polyethylenglykole oder Polyvinylpyrrolidon.
  • Prothesenhaftmittel können als Pulver, Cremes, Folien oder Flüssigkeiten angeboten werden und unterstützen die Haftung der Prothesen.
  • Als Wirkstoffe sind natürliche und synthetische Quellstoffe geeignet. Als natürliche Quellstoffe sind neben Alginaten auch Pflanzengummen, wie z. B. Gummi arabicum, Traganth und Karaya-Gummi sowie natürlicher Kautschuk aufzufassen. Insbesondere haben sich Alginate und synthetische Quellstoffe, wie z. B. Natriumcarboxymethylcellulose, hochmolekulare Ethylenoxid-Copolymere, Salze der Poly(vinylether-co-maleinsäure) und Polyacrylamide.
  • Als Hilfsstoffe für pastöse und flüssige Produkte eignen sich besonders hydrophobe Grundlagen, insbesondere Kohlenwasserstoffe, wie beispielsweise Weißes Vaselin (DAB) oder Paraffinöl.
  • Ausführungsbeispiele
  • Die folgenden Beispiele sollen die Erfindung erläutern, ohne sie darauf zu beschränken.
  • Beispiel 1: Assay zum Nachweis der Cystathionin-beta-Lyase-Aktivität
  • Substanzen wurden mit einem Fluoreszenz-basierten Test auf ihre hemmende Wirkung gegen die Cystathionin-Beta-Lyase (CBL; E.C. 4.4.1.8.) Aktivität eines Rohextraktes aus einem Stapyhlococcus sp. (Eigenisolat Henkel AG und Co. KGaA) hin getestet. Das während des Tests aus dem Substrat freigesetzte Cystein bildet mit Monobromobiman einen fluoreszierenden Komplex.
  • 1.1 Herstellung eines Rohextraktes aus Staphylococcus sp.:
    • • Anzucht von Staphylococcus sp. auf CaSo-Agar bei 37°C für ca. 48 h
    • • Abschwemmen der Zellen mit Sörensen-Puffer pH 7,0 (~10 ml/6 Platten)
    • • Pelletierung durch Zentrifugation, 3-maliges Waschen mit Sörensenpuffer
    • • Mechanischer Aufschluss der Zellen in Sörensen-Puffer (1 ml/g Zellen) mittels Kugelmühle (Retsch) oder FastPrep Cell Disruptor (MP Biomedicals)
    • • Abzentrifugation der Zelltrümmer
    • • Bestimmung des Proteingehaltes des Rohextraktes mit einem kommerziellen Kit, z. B. Uptima BC-Assay
    • • Lagerung bei –20°C
  • 1.2 Photometrischer Test auf CBL-Aktivität und Auswertung
    • • Assay: 0,25 mM Benzylcystein 0,1 mM Monobromobiman 50 μl Rohextrakt aus Staphylococcus sp. 2.5 μl Inhibitor (für 1%ige AWK) ad 250 μl auffüllen mit Sörensenpuffer pH 7,5
    • • Messung der CBL-Aktivität als Zunahme der Fluoreszenz bei 460 nm über 30 min. in einem Fluorimeter (Anregung mit Blaulicht von 390 nm)
    • • Berechnung der spezifischen CBL-Aktivität als Δ Fluoreszenz/min × mg Protein. Alle Messwerte werden zuvor um Blank-Werte korrigiert (Rohextrakt ersetzt durch Puffer)
    • • Vergleich der spezifischen CBL-Aktivitäten mit und ohne Inhibitor (Kontrolle)
  • 1.3. Ergebnisse
  • Spezifische CBL-Aktivitäten eines Stapylococcous-Rohextraktes unter Einfluss verschiedener Inhibitoren relativ zur Kontrolle (Mittelwerte ± SEM, n = 2–3 unabhängige Replikate).
    Inhibitor (AWK in % v/v) CBL-Restaktivität (%) Quelle/Lieferant
    Kein Inhibitor (Kontrolle) 100 -
    Sulfonylharnstoff gemäß 2.1 11 ± 3 selbst synthethisiert (s. u.)
    Phenacylthiazoliumchlorid 15 ± 3 selbst synthethisiert (s. u.)
    • AWK: Anwendungskonzentration; SEM: Standardfehler des Mittelwertes
  • Beispiel 2: Synthesebeispiele
  • 2.1. Herstellung eines Sulfonylharnstoffs
  • 2.1.1. Umsetzung von Tosylsulfonsäureisocyanat mit Methylanthranilat
    Figure 00390001
  • In einem 250 ml Dreihalskolben wurden unter Stickstoffatmosphäre 4,38 g (28,7 mmol) Methylanthranilat in 20 ml Dichlormethan gelöst. 5,96 g (28,7 mmol) p-Tosylsulfonsäureisocyanat wurden in 20 ml Dichlormethan gelöst und langsam innerhalb einer Stunde bei 0°C zugetropft. Es wurde über Nacht gerührt. Anschließend wurde das Lösungsmittel im Vakuum entfernt. Man erhielt ein klares farbloses hochviskoses Öl. Unter Verwendung des Heizbades erfolgte die Entfernung von Lösungsmittelresten bis zur einsetzenden Kristallisation. Anschließend erfolgte weitere Kristallisation im Kühlschrank und danach Trocknen im Vakuum. Die Ausbeute betrug 9,7 g (27.8 mmol, 97%).
    • DC (Toluol/Ethylacetat 3:1): Rf = 0.17–0.23
    • 1H-NMR (400 MHz, CDCl3, TMS): δ = 8.30 (d, 1H, H-2), 8.03 (d, 1H, H-5), 7.95 (d, 2H, H-8), 7.50 (t, 1H, H-4), 7.30 (d, 2H, H-9), 7.10 (t, 1H, H-3), 4.00 (s, 3H, H-1), 2.42 (s, 3H, H-10).
  • 2.1.2. Verseifung
    Figure 00390002
  • In einem 100 ml Dreihalskolben wurden 2,5 g (7,2 mmol) der Ausgangssubstanz in 62 ml Methanol gelöst. Es wurde mit 2 M Natronlauge auf pH = 9 eingestellt und für 2 Stunden zum Rückfluss erhitzt. Nach DC-Kontrolle (Toluol/Ethylacetat 3:1) wurde für weitere 4 Stunden zum Rückfluss erhitzt. Da die Reaktion immer noch nicht abgeschlossen war, wurden einige Körner festen Natriumhydroxids zugegeben und für 6 Stunden zum Rückfluss erhitzt. Es wurde mit Essigsäure (konz.) neutralisiert und auf pH = 5 eingestellt. Das Lösungsmittel wurde im Vakuum entfernt und ein gelbes Öl erhalten. Das Lösen in Toluol, Ethylacetat und Dichlormethan zur Aufreinigung durch eine Filtersäule war nicht erfolgreich. Nach Zugabe von Wasser wurde ein trübes Gemisch erhalten. Nach Zugabe von Ethylacetat erfolgte Kristallisation eines farblosen Feststoffs, welcher abgesaugt wurde. Die Ausbeute betrug 1,1 g (3,3 mmol, 46%).
    • DC (Toluol/Ethylacetat 3:1): Rf = 0
    • 1H-NMR (400 MHz, DMSO, DMSO): δ = 10.35 (br. S, 1H, COOH), 8.39 (d, 1H, Ar-H), 7.86 (d, 1H, Ar-H), 7.70 (d, 2H, Ar-H), 7.36 (t, 1H, Ar-H), 7.22 (d, 2H, Ar-H), 6.83 (t, 1H, Ar-H), 2.33 (s, 3H, Ar-CH3).
  • 2.2. Synthese von Phenacylthiazoliumchlorid
    Figure 00400001
  • 15,46 g (0,10 mol) 2-Chloracetophenon wurde eingewogen und in 60 ml Ethylacetat gelöst. Die klare Lösung wurde auf 75°C erwärmt und unter Rühren 4,4 ml (0,0624 mmol) Thiazol zugetropft. Die so erhaltene klare Lösung wurde anschließend für 3,5 Stunden am Rückfluss gerührt und danach für einen Tag unter Stickstoff-Atmosphäre stehen gelassen und die so erhaltene Suspension abgesaugt und am Hochvakuum getrocknet. Die Ausbeute betrug 1,94 g (13%).
  • Beispiel 3: Formulierungsbeispiele
  • Erfindungsgemäße Antitranspirant-Stifte auf Basis einer Öl-in-Wasser-Emulsion (Mengenangaben in Gew.-%)
    Beispiel Nr. 1 2 3 4 5 6 7
    Komponente
    Cutina® AGS 2,5 2,5 - - - 2,5 2,5
    Cutina® EGMS - - 2,5 2 - - -
    Cutina® PES - - - - 2 - -
    Cutina® FS45 3,5 3,5 3,5 3,5 3,5 3,5 3,5
    Eumulgin® B2 0,8 0,8 0,8 0,8 0,8 0,8 0,8
    Eumulgin® B3 0,8 0,8 0,8 0,8 0,8 0,8 0,8
    Diisopropyladipat (Ceraphyl® 230) 6 6 6 6 6 6 6
    Novata® AB 4 4 4 4 4 4 4
    Cutina® CP 5 5 5 5 5 5 5
    Cutina® HR 4 4 4 4 4 4 4
    Kesterwachs K62 5 5 5 5 5 5 5
    Locron® L (ACH-Lösung 50%ig) 40 40 40 40 40 40 40
    Talkum Pharma G 10 10 10 10 10 10 10
    Parfüm 1,2 1,2 1,2 1,2 1,2 1,2 1,2
    Sensiva SC 50 - - 0,6 0,6 0,6 0,6 0,6
    Tinogard Q 0,025 0,05 0,025 - 0,1 0,1 -
    Tinogard AS - - 0,025 - - - -
    1,2-Propandiol 10 10 10 10 10 10 10
    Sulfonylharnstoff 0,05 - 0,1 - 0,01 0,1 -
    Phenacylthiazoliumchlorid - 0,05 - 0,02 0,01 - 0,05
    Lactose - - - 0,1 0,01 0,1 0,05
    Glucose - - - 0,1 - - -
    Wasser, vollentsalzt 7,125 7,07 6,45 6,88 6,98 6,3 6,5
    Gesamt 100,0 100,0 100,0 100,0 100,0 100,0 100,0
    Formulierungsbeispiel 8: Erfindungsgemäße Antitranspirant-Emulsion (O/W)
    INGREDIENTS Gew.-%-Anteil
    ALUMINUM ZIRCONIUM TETRACHLOROHYDREX GLY 23,7
    STEARETH-2 2,4
    STEARETH-21 1,6
    PARFUM 1,2
    PPG-15 STEARYL ETHER 0,5
    ALUMINUM STARCH OCTENYLSUCCINATE 0,1
    TOCOPHERYL ACETATE 0,5
    Sulfonylharnstoff 0,1
    AQUA ad 100,0
  • Die Emulsion gemäß Formulierungsbeispiel 8 wies am ersten Tag nach der Herstellung eine Viskosität von 2200 mPas auf, gemessen mit einem Brookfield-Viskosimeter, Spindel RV 4, 20 s-1, ohne Helipath, bei 20°C Umgebungstemperatur und 20°C Probentemperatur; sie wurde in einen Roll-on-Applikator abgefüllt. Formulierungsbeispiel 9: Erfindungsgemäße Antitranspirant-Emulsion (O/W)
    INGREDIENTS Gew.-%-Anteil
    ALUMINUM CHLOROHYDRATE 20,00
    STEARETH-2 2,30
    STEARETH-21 1,50
    PARFUM 1,00
    PPG-15 STEARYL ETHER 0,50
    ALUMINUM STARCH OCTENYLSUCCINATE 0,10
    Phenacylthiazoliumchlorid 0,05
    ISOPROPYL MYRISTATE 0,10
    AQUA ad 100,00
  • Die Emulsion gemäß Formulierungsbeispiel 9 wies am ersten Tag nach der Herstellung eine Viskosität von 1700 mPas auf, gemessen mit einem Brookfield-Viskosimeter, Spindel RV 4, 20 s-1, ohne Helipath, bei 20°C Umgebungstemperatur und 20°C Probentemperatur; sie wurde in einen Roll-on-Applikator abgefüllt. Wasserfreie tensidhaltige Antitranspirant-Stifte (Angaben in Gewichtsteilen)
    10.1 10.2 10.3 10.4 10.5 10.6 10.7 10.8 10.9
    Siliconöl DC® 245 28 28 23 23 23 38 42 47 31
    Eutanol® G 16 10 - - 15 10 - 10 - 10
    Cetiol® OE - 10 15 - - - - - -
    Ucon Fluid® AP 5 5 5 5 5 5 5 5 5
    Cutina® HR 6 6 6 6 6 6 2 5 6
    Lorol® C 18 20 20 20 - 20 20 - - 20
    Lanette® O - - - 20 - - 10 12 -
    Eumulgin® B3 3 3 3 3 3 3 3 3 -
    Cutina® E 24 PF - - - - 5 - - - -
    Aluminiumchlorohydrat 20 20 20 20 20 20 20 - -
    Talkum 7,9 7 7,9 7,9 7,95 7,8 7,9 27 26,5
    Isopulegol 0,1 - - - - - - - -
    Eugenylglucosid - 1,0 - - - - - - -
    Zinkgluconat - - - 0,1 - - - - -
    Zinkpyrrolidoncarbonsäure - - - - 0,05 - - - -
    Zinkcocoylethersulfat - - - - - 0,2 - - -
    Zinkglycinatmonohydrat - - - - - - 0,1 - -
    Ascorbylglucosid - - - - - - - 1,0 -
    2-Ethylhexylglycerinether - - - - - - - - 1,5
    Sulfonylharnstoff 0,05 0,1 - - - - 0,06 0,07 0,09
    Phenacylthiazoliumchlorid - - 0,01 0,02 0,03 0,04 - - -
    Lactose - - 0,05 0,05 0,03 0,04 - - -
    Glucose - - 0,01 - - - - - -
    Galactose - - - 0,02 0,01 - - - -
    Sprühfähige, transluzente Antitranspirant-Mikroemulsionen (Angaben in Gew.-%)
    11.1 11.2 11.3 11.4 11.5 11.6 11.7 11.8 11.9
    Plantaren® 1200 1,71 1,71 - 1,71 1,71 - 1,71 1,71 1,71
    Plantaren® 2000 1,14 1,39 2,40 1,14 1,39 2,40 1,14 1,39 1,39
    Glycerinmonooleat 0,71 0,71 - 0,71 0,71 - 0,71 0,71 0,71
    Dioctylether 4,00 4,00 0,09 4,00 4,00 0,09 4,00 4,00 4,00
    Octyldodecanol 1,00 1,00 0,02 1,00 1,00 0,02 1,00 1,00 1,00
    Parfümöl 1,00 1,00 1,00 1,00 1,00 1,00 1,00 1,00 1,00
    Aluminiumchlorohydrat 8,00 5,00 5,00 - - - 8,00 5,00 5,00
    1,2-Propylenglycol 5,00 5,00 - 5,00 5,00 - 5,00 5,00 5,00
    Glycerin - - 5,00 - - 5,00 - - -
    Phenoxyethanol 1,0 - - - 1,0 1,0 - - -
    Zinklactat - 0,2 - - - - - - -
    Hinokitiol - - 0,01 - - - - - -
    Kupfergluconat - - - 0,1 - - - - -
    Glycin - - - - - - 0,2 - -
    Phytinsäure - - - - - - - 1,0 -
    Trikaliumcitrat - - - - - - - - 1,0
    Sulfonylharnstoff 0,05 0,1 - - - - 0,06 0,07 0,09
    Phenacylthiazoliumchlorid - - 0,01 0,02 0,03 0,04 - - -
    Lactose - - 0,05 0,05 0,03 0,04 - - -
    Glucose - - 0,01 - - - - - -
    Galactose - - - 0,02 0,01 - - - -
    Wasser ad 100 ad 100 ad 100 ad 100 ad 100 ad 100 ad 100 ad 100 ad 100
    Seifenhaltige Stifte (Angaben in Gew.-%)
    12.1 12.2 12.3 12.4 12.5 12.6 12.7
    Ethanol 22,5 22,5 22,5 22,5 22,5 22,5 22,5
    Cutina® FS 45 4,4 4,4 4,4 4,4 4,4 4,4 4,4
    1,3 Butandiol 31,7 31,7 31,7 31,7 31,7 31,7 31,7
    1,2 Propylenglykol 21,0 21,0 21,0 21,0 21,0 21,0 21,0
    Eutanol® G 2,0 2,0 2,0 2,0 2,0 2,0 2,0
    Aethoxal® B 3,0 3,0 3,0 3,0 3,0 3,0 3,0
    Cremophor® RH 455 0,05 0,05 0,05 0,05 0,05 0,05 0,05
    NaOH 45%ig 1,44 1,44 1,44 1,44 1,44 1,44 1,44
    Phenoxyethanol 1,0 1,0 1,0 1,0 1,0 1,0 1,0
    Sensiva® SC 50 0,3 0,3 0,3 0,3 0,3 0,3 0,3
    Parfümöl 2,0 2,0 2,0 2,0 2,0 2,0 2,0
    Eugenylglucosid 1,0 - - - - - -
    Dequest® 2066 - - - 0,2 - - -
    Grüner Tee Extrakt - 0,015 - - - - -
    Sulfonylharnstoff 0,1 0,1 - - - 0,04 0,1
    Phenacylthiazoliumchlorid - - 0,01 0,05 0,1 - -
    Lactose - - - 0,05 0,1 - -
    Glucose 0,1 0,02
    Galactose - - 0,01 - 0,03 - 0,2
    Phenylethylalkohol - - - - - - 1,0
    Wasser dest. ad 100 Ad 100 ad 100 ad 100 ad 100 ad 100 ad 100
    Deodorant im Pumpzerstäuber (Angaben in Gew.-%)
    13.1 13.2 13.3 13.4 13.5 13.6 13.7 13.8
    Ethanol 96%-ig, (DEP vergällt) 55,0 55,0 55,0 55,0 55,0 55,0 55,0 55,0
    Triethylcitrat 3,0 3,0 3,0 3,0 3,0 3,0 3,0 3,0
    Cremophor® RH 455 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5 0,5
    Eucarol® AGE-EC 1,0 - - - - - - -
    Eucarol® AGE-ET - 0,2 - - - - - -
    Eucarol® AGE-SS - - 1,0 - - - - -
    Dequest® 2016 D - - - - 0,1 - - -
    Sulfonylharnstoff 0,05 0,1 - - - - 0,06 0,07
    Phenacylthiazoliumchlorid - - 0,01 0,02 0,03 0,04 - -
    Lactose - - 0,05 0,05 0,03 0,04 - -
    Glucose - - 0,01 - - - - -
    Galactose - - - 0,02 0,01 - - -
    Parfümöl 1,0 1,0 1,0 1,0 1,0 1,0 1,0 1,0
    Wasser ad 100 Ad 100 ad 100 ad 100 ad 100 ad 100 ad 100 ad 100
    Wasserfreies Deodorant-Spray (Angaben in Gew.-%)
    14.1 14.2
    2-Octyldodecanol 0,5 0,5
    Ethanol 99%-ig, (DEP vergällt) 39 39,45
    Naringin 0,05
    Hinokitiol - 0,01
    Sulfonylharnstoff 0,1 0,08
    n-Butan ad 100 ad 100
    Antitranspirant Roll-on (Angaben in Gew.-%)
    15.1 15.2 15.3
    Ethanol 96%-ig, (DEP vergällt) 30,0 30,0 30,0
    Mergital® CS 11 2,0 2,0 2,0
    Eumulgin® B3 2,0 2,0 2,0
    Aluminiumchlorohydrat 20,0 20,0 20,0
    Hydroxyethylcellulose 0,5 0,5 0,5
    Dermosoft® HMA 0,5 - -
    Phenacylthiazoliumchlorid 0,02 0,1 0,05
    Parfümöl 0,8 0,8 0,8
    Wasser ad 100 ad 100 ad 100
    Antitranspirant-Spray vom Suspensionstyp (Angaben in Gew.-%)
    16.1 16.2 16.3 16.4 16.5
    DC-245 10,0 10,0 10,0 10,0 10,0
    Isopropylmyristat 5,0 5,0 5,0 5,0 5,0
    Aluminiumchlorohydrat-Pulver 5,0 5,0 5,0 5,0 5,0
    Aerosil® R 972 2,0 2,0 2,0 2,0 2,0
    Geraniol-7 EO 0,5 - 0,5 - 0,5
    Alutrat® - 2,0 - 2,0 -
    Sulfonylharnstoff 0,1 - - - 0,04
    Phenacylthiazoliumchlorid - 0,01 0,05 0,1 -
    Lactose - - 0,05 0,1 -
    Glucose - - 0,1 - 0,02
    Galactose - 0,03 0,02 - -
    n-Butan ad 100 ad 100 ad 100 ad 100 ad 100
    • Antitranspirant-Tücher (Formulierungsbeispiele Nr. 17.1.–17.4)
  • Für die erfindungsgemäße Ausführungsform als Antitranspirant-Tuch wurde ein einlagiges Substrat aus 100% Viskose mit einem Flächengewicht von 50 g/m2 mit jeweils 75 g der Beispielemulsionen 11.1 bzw. 11.2 bzw. 2.3 pro Quadratmeteroder mit jeweils 75 g der Beispiellösungen 13.1 bzw. 13.2 beaufschlagt, in Tücher geeigneter Größe geschnitten und in Sachets verpackt. Wasser-in-Öl-Emulsionssprays
    Bestandteil Beispiel 18.1 Beispiel 18.1 Beispiel 18.2 Beispiel 18.2
    [Gew.-%, bezogen auf Gesamtzubereitung incl. Treibgas] [Gew.-%, bezogen auf W/O-Emulsion] [Gew.-%, bezogen auf Gesamtzubereitung incl. Treibgas] [Gew.-%, bezogen auf W/O-Emulsion]
    Dow Corning 345 Fluid 2,0 12,5 1,0 4,9
    1,2-Propylenglycol 0,5 3,1 2,0 9,8
    Dow Corning 5225 C 3,0 16,9 (Öl) 1,9 (Emulgator) 2,5 11,0 (Öl) 1,2 (Emulgator)
    2-Ethylhexylpalmitat 0,5 3,1 0,5 2,4
    Phenoxyethanol 0,08 0,5 0,1 0,5
    Sulfonylharnstoff 0,016 0,1 0,01 0,05
    Wasser, vollentsalzt 4,904 30,6 7,14 34,85
    Microdry 5,0 31,3 7,25 35,3
    n-Butan 84,0 - 79,5 -
    W/O-Emulsions-Kompaktspray
    Bestandteil Beispiel 19.1 [Gew.-%, bezogen auf Gesamtzubereitung incl. Treibgas] Beispiel 19.1 [Gew.-%, bezogen auf W/O-Emulsion] Beispiel 19.2 [Gew.-%, bezogen auf Gesamtzubereitung incl. Treibgas] Beispiel 19.2 [Gew.-%, bezogen auf W/O-Emulsion]
    Dow Corning 345 Fluid 0,48 1,6 2,173 4,1
    1,2-Propylenglycol 1,5 5,0 4,823 9,1
    Dow Corning 5225 C 4,2 12,53 (Cyclomethicone) 1,47 (Emulgator) 7,42 12,53 (Cyclomethicone) 1,47 (Emulgator)
    Benzoesäure-C12-15-alkylester 1,38 4,6 - -
    2-Ethylhexylpalmitat - - 1,192 2,25
    Parfum 0,75 2,5 - -
    Phenoxyethanol 0,15 0,5 0,265 0,5
    Phenacylthiazoliumchlorid 0,03 0,1 0,027 0,05
    Wasser, vollentsalzt 1,71 5,7 2,12 4,0
    Aluminiumchlorohydrat, 50%ige wässrige Lösung 19,8 66,0 34,98 66,0
    n-Butan 70,0 - 47,0 -
  • Beispielzusammensetzung 19.1 enthält eine erfindungsgemäße Antitranspirant-Emulsion mit 9,9 Gew.-% Aluminiumchlorohydrat, bezogen auf das Gewicht der treibgasfreien Emulsion. Mit einer Sprührate von 0,35 g/s versprüht man in der Sekunde 0,035 g des schweißhemmenden Wirkstoffs Aluminiumchlorohydrat auf die Hautoberfläche.
  • Beispielzusammensetzung 19.2 enthält eine erfindungsgemäße Antitranspirant-Emulsion mit 17,49 Gew.-% Aluminiumchlorohydrat, bezogen auf das Gewicht der treibgasfreien Emulsion. Mit einer Sprührate von 0,2 g/s versprüht man in der Sekunde 0,035 g des schweißhemmenden Wirkstoffs Aluminiumchlorohydrat auf die Hautoberfläche. Flüssige Zahnreinigungsgele
    Beispiel 20.1 20.2 20.3 20.4 20.5
    Sident 12 SPLS Sident 8 Sorbosil AC 39 12 - - - 12 - - 12 - 12 - - - - 12
    Sorbit (70%-ig) Glycerin (86%-ig) Lipoxol 1550 Lipoxol 400 30 33 1 - 30 33 1 - 70 - 1,5 - 75 - - 2,0 30 33 1,0 -
    Keltrol F Cekol 2000 0,33 - 0,5 - - 0,5 - 0,2 0,5 -
    MgSO4·7H2O ZnSO4·7H2O MnSO4·H2O 0,21 0,16 0,01 0,21 0,16 0,01 0,5 0,16 - 0,3 - - 0,21 0,16 0,01
    Texapon K1296 Tego Betain BL 215 Tagat S 1,5 0,6 0,5 1,5 0,6 0,5 1,5 0,6 0,5 1,5 0,6 0,5 1,5 0,6 0,5
    Hexetidin Triclosan 0,03 - 0,03 - 0,05 - 0,04 - 0,03 0,10
    NaF Na2PO3F Na2HPO4 Na-Benzoat Na-Saccharinat Aromaöl Ethanol, Farbstoff Sulfonylharnstoff Phenacylthiazoliumchlorid Wasser 0,33 - 0,2 0,5 0,2 1,0 2,0 0,3 - ad 100 0,33 - 0,2 0,5 0,2 1,0 2,0 0,2 - ad 100 - 1,1 0,2 - 0,2 1,0 2,0 - 0,2 ad 100 - 1,0 0,2 - 0,2 1,0 2,0 - 0,3 ad 100 0,32 - 0,2 0,5 0,2 1,0 2,0 0,1 0,1 ad 100
    Liste der verwendeten Rohstoffe
    Komponente INCI Lieferant/Hersteller
    Aethoxal® B PPG-S-Laureth-5 Cognis
    Alutrat® Aluminiumcitrat Vevy
    Cekol 2000 Natrium-Carboxymethylcellulose Metsa
    Cetiol® OE DICAPRYLYL ETHER Cognis
    Cremophor® RH 455 hydriertes Ricinusöl mit 40 EO, Propylenglykol-haltig BASF
    Cutina® AGS Glycol Distearate Cognis
    Cutina® EGMS Glycol Stearate Cognis
    Cutina® PES Pentaerythrityl Distearate Cognis
    Cutina® CP Cetyl Palmitate Cognis
    Cutina® FS45 Palmitic Acid, Stearic Acid Cognis
    Cutina® HR Hydrogenated Castor Oil Cognis
    Cutina® E 24 PF PEG-20 GLYCERYL STEARATE Cognis
    DC® 245 Cyclopentasiloxan Dow Corning
    Dequest® 2016 D 1-Hydroxyethan-1,1-diphosphonsäuretetra-Natrium-Salz, Aktivsubstanz 84% Solutia (Monsanto)
    Dequest® 2066 Diethylentriaminpenta(methylenphosp honsäure)-Natriumsalz, Aktivsäure 45–49% Solutia (Monsanto)
    Dermosoft HMA p-Hydroxymandelsäure Natriumsalz, Aktivsubstanz 95–96% Dr. Straetmans
    Dow Corning 200 Fluid 5 cst Dimethicone Dow Corning
    Dow Corning 345 Fluid Cyclomethicone (Decamethylcyclopentasiloxan, Dodecamethylcyclohexasiloxan) Dow Corning
    Dow Corning 5225 C Formulation Aid Cyclomethicone, PEG/PPG-18/18 Dimethicone im Gewichtsverhältnis 9:1 Dow Corning
    Eucarol® AGE-EC-UP Disodium Cocopolyglucose Citrate, 30% Aktivsubstanz in Wasser Cesalpinia Chemicals
    Eucarol® AGE-ET-UP Disodium Cocopolyglucose Tartrate, 30% Aktivsubstanz in Wasser Cesalpinia Chemicals
    Eucarol® AGE-SS Disodium Cocopolyglucose Sulfosuccinate, 45% Aktivsubstanz in Wasser Cesalpinia Chemicals
    Eumulgin® B2 Ceteareth-20 Cognis
    Eumulgin® B3 Ceteareth-30 Cognis
    Eumulgin® B3 CETEARETH-30 Cognis
    Eutanol® G Octyldodecanol Cognis
    Eutanol® G 16 2-Hexyldecanol Cognis
    Grüner Tee Extrakt pulverförmig Dragoco
    Keltrol F Xanthan Gum Kelco
    Kesterwachs K62 Cetearyl Behenate Koster Keunen
    Lanette® O Cetyl-/Stearylalkohol im Verhältnis 1:1 Cognis
    Lipoxol 1550 Polyethylenglycol, MG 1550 RWE/DEA
    Lipoxol 400 Polyethylenglycol, MG 400 RWE/DEA
    Locron L (ACH-Lösung 50%ig) Aluminum Chlorohydrate Clariant
    Lorol® C 18 Stearylalkohol Cognis
    Mergital® CS 11 CETEARETH-11 Cognis
    Microdry® Aluminium Chlorohydrate Reheis
    Novata® AB Cocoglycerides Cognis
    Plantaren® 1200 LAURYL GLUCOSIDE, ca. 50% Aktivsubstanz Cognis
    Plantaren® 2000 DECYL GLUCOSIDE, ca. 50% Aktivsubstanz Cognis
    Sensiva® SC 50 2-Ethylhexylglycerinether Schülke & Mayr
    Sident 12 SPLS Fällungskieselsäure, Spez. Oberfläche (BET): 80 m2/g Degussa-Hüls
    Sident 8 Fällungskieselsäure, Spez. Oberfläche (BET): 60 m2/g Degussa-Hüls
    Sorbosil AC39 Fällungskieselsäure Crosfield
    Tagat S PEG-30 Glyceryl Stearat Goldschmidt
    Tego-Betain BL 215 Fettsäureamidoalkylbetain (30%-ig) (Cocoamidopropyl Betain) Goldschmidt
    Texapon K1296 Natrium-Laurylsulfat (Pulver) Cognis
    Tinogard AS Bumetrizole Ciba
    Tinogard Q Tris(tetramethylhydroxypiperidinol)citrate Ciba
    Trilon A Nitrilotriessigsäure 3 Na BASF
    Trilon B EDTA-4 Na BASF
    Trilon® M Methylglycindiessigsäure-tri-Natrium-Salz, Aktivsubstanz 39–41% BASF
    Ucon Fluid® AP PPG-14 BUTYL ETHER Amerchol (Union Carbide)
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Claims (17)

  1. Verwendung von Harnstoff-Derivaten und/oder Phenacylthiazolium-Salzen zur Verhinderung oder Behandlung von Körpergeruch, insbesondere im axillaren oder oralen Bereich.
  2. Verwendung von Verbindungen ausgewählt aus Harnstoff-Derivaten und Phenacylthiazolium-Salzen oder Mischungen davon zur Inhibierung der Cystathionin-beta-Lyase.
  3. Verwendung nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass das Harnstoff-Derivat ausgewählt ist aus Sulfonylharnstoffen, Acylharnstoffen, Sulfonylthioharnstoffen und Acylthioharnstoffen.
  4. Verwendung nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, dass die Sulfonylharnstoffe, Acylharnstoffe, Sulfonylthioharnstoffe und Acylthioharnstoffe ausgewählt sind aus Verbindungen der allgemeinen Formeln R1-SO2-NX-C(O)-NY-R2, R1-C(O)-NX-C(O)-NY-R2, R1-SO2-NX-C(S)-NY-R2 und R1-C(O)-NX-C(S)-NY-R2, jeweils dadurch gekennzeichnet, dass X, Y, R1 und R2 unabhängig voneinander für Trifluormethyl, Wasserstoff, Alkyl, Cycloalkyl, Cycloalkylalkyl, Alkenyl, Alkinyl, Heteroalkyl, Heterocycloalkyl, Alkoxy, Alkoxyalkyl, Alkylsulfanyl, Alkylsulfinyl, Alkylsulfonyl, Alkanoyl, Alkanoyloxy, Alkoxycarbonyl, Alkylaminocarbonyl, Alkylsulfanylcarbonyl, Hydroxy, Hydroxyalkyl, Hydroxycarbonyl, Amino, Alkylamino, Aryl, Arylalkyl, Aryloxy, Arylamino, Arylsulfanyl, Arylsulfinyl, Arylsulfonyl, Arylcarbonyl, Arylcarbonyloxy, Aryloxycarbonyl, Arylaminocarbonyl, Arylsulfanylcarbonyl, Heteroaryl, Heteroarylalkyl, Heteroaryloxy, Heteroarylamino, Heteroarylsulfanyl, Heteroarylsulfonyl, Heteroarylsulfoxidyl, Heteroarylcarbonyl, Heteroarylcarbonyloxy, Heteroaryloxycarbonyl, Heteroarylaminocarbonyl, Heteroarylsulfanylcarbonyl, Alkoxysulfonyl, Alkoxycarbinol, Sulfo, Sulfino, Sulfeno, Formyl oder Thioformyl stehen, wobei alle Reste des sich so ergebenden Moleküls jeweils unabhängig voneinander gegebenenfalls auch ein- oder mehrfach substituiert sein können.
  5. Verwendung nach Anspruch 4, dadurch gekennzeichnet, dass es sich bei dem Harnstoff-Derivat um einen Sulfonylharnstoff gemäß Formel (I) oder (II)
    Figure 00530001
    oder um einen Sulfonylthioharnstoff gemäß Formel (III) oder (IV)
    Figure 00540001
    oder um Mischungen davon handelt, mit jeweils R = Wasserstoff oder C1-6-Alkyl und wobei die genannten Verbindungen gegebenenfalls auch weitere Substituenten tragen können.
  6. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, dass das Phenacylthiazolium-Salz ein gegebenenfalls substituiertes Kation gemäß Formel (V)
    Figure 00540002
    umfasst.
  7. Verwendung nach Anspruch 6, dadurch gekennzeichnet, dass es sich bei dem Phenacylthiazolium-Salz um Phenacylthiazoliumchlorid handelt.
  8. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 7, dadurch gekennzeichnet, dass die Verwendung in einem kosmetischen oder pharmazeutischen Mittel erfolgt.
  9. Verwendung nach Anspruch 8, dadurch gekennzeichnet, dass es sich bei dem kosmetischen oder pharmazeutischen Mittel um ein Deodorant oder Antitranspirant handelt.
  10. Kosmetische oder pharmazeutische Zusammensetzung zur Behandlung oder Verhinderung von Körpergeruch oder Mundgeruch enthaltend Harnstoff-Derivate und/oder Phenacylthiazolium-Salze.
  11. Kosmetische oder pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 10, dadurch gekennzeichnet, dass es sich um ein Deodorant oder Antitranspirant handelt.
  12. Kosmetische oder pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 11, dadurch gekennzeichnet, dass das Deodorant oder Antitranspirant mindestens eine im axillaren Bereich präbiotisch wirksame Substanz ausgewählt aus Pflanzenextrakten aus Picea spp., Pinus sp., Paullinia sp., Panax sp., Lamium sp., Ribes sp., Camellia spec., Hibiscus spec., Malva spec., Vitis spec., Daucus spec., Commiphora spec., Simmondsia spec. oder Calendula spec., Glycerinmonoalkylether, insbesondere 1-(2-Ethylhexyl)glycerinether, Isopropylmyristat oder Ethylmyristat oder Mischungen davon enthält.
  13. Kosmetische oder pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 11 oder 12, dadurch gekennzeichnet, dass das Deodorant oder Antitranspirant mindestens einen weiteren Deodorant-Wirkstoff ausgewählt aus Duftstoffen, Geruchsabsorbern, desodorierend wirkenden Ionenaustauschern, antimikrobiellen oder keimhemmenden Stoffen, weiteren enzymhemmenden Stoffen, Antioxidantien und Geruchsadsorbentien enthält.
  14. Kosmetische oder pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 13, dadurch gekennzeichnet, dass es sich bei dem antimikrobiellen Wirkstoff um einen aromatischen Alkohol der allgemeinen Formel
    Figure 00550001
    handelt, wobei R1-R6 = unabhängig voneinander stehen für ein Wasserstoffatom, eine lineare oder verzweigte sowie gegebenenfalls substituierte C1-10-Alkylgruppe oder eine lineare oder verzweigte sowie gegebenenfalls substituierte C2-10-Alkenylgruppe, wobei die Substituenten jeweils vorzugsweise ausgewählt sind aus Hydroxy und C1-6-Alkoxy, R7-R11 = unabhängig voneinander stehen für ein Wasserstoffatom, ein Halogenatom, insbesondere Chlor, oder eine lineare oder verzweigte sowie gegebenenfalls substituierte C1-10-Alkylgruppe, wobei die Substituenten vorzugsweise ausgewählt sind aus Hydroxy und C1-6-Alkoxy, insbesondere Methoxy, m = 0 oder 1 ist, n, 0, p = unabhängig voneinander ganze Zahlen von 0 bis 10 sein können, wobei mindestens einer der Werte von n, 0, p ≠ 0 ist.
  15. Kosmetische oder pharmazeutische Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 11 bis 14, dadurch gekennzeichnet, dass das Deodorant oder Antitranspirant mindestens einen schweißhemmenden Wirkstoff ausgewählt aus adstringierenden Salzen des Aluminiums, Zirkoniums, Zinks oder Titans enthält.
  16. Kosmetische oder pharmazeutische Zusammensetzung nach Anspruch 10, dadurch gekennzeichnet, dass es sich um ein Mittel zur oralen Pflege handelt.
  17. Verwendung von Harnstoff-Derivaten und/oder Phenacylthiazolium-Salzen zur Herstellung einer kosmetischen oder pharmazeutischen Zusammensetzung zur Behandlung oder Verhinderung von Körpergeruch, insbesondere im axillaren oder oralen Bereich.
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