DD236258A1 - Kosmetische mittel - Google Patents

Abstract

Die Erfindung betrifft kosmetische Mittel, wie sie in der Haarkosmetik als Antischuppenmittel ueblich sind. Die bislang effektivsten Wirkstoffe, das Selendisulfid sowie die Salze und Derivate des Pyrithions, erfordern auf Grund ihrer Eigenschaften besondere Massnahmen beim Aufbau, der Herstellung und Konfektionierung der Antischuppenmittel. Diese fuehren bei mehrfachem Gebrauch, wie auch andere vorgeschlagene Mittel, zu einer Stimulierung der Talgdruesen, was zu einem stark und schnell fettendem Haar fuehrt. Die Erfindung hatte zum Ziel, Wirkstoffe zum Einsatz zu bringen, die solche Massnahmen nicht erfordern und bei der Anwendung der Mittel die Talgdruesensekretion nicht zusaetzlich stimulieren. Die Aufgabe wurde dadurch geloest, dass als Wirkstoffe 2-Methyl-chinoxalin-di-N-oxide, die eine benachbarte Carboxyl- oder Carboxamidgruppe enthalten koennen, in Konzentrationen von 0,08-4,00% in den gewaehlten Grundlagen und Applikationsformen eingearbeitet werden.

Description

Anwendungsgebiet der Erfindung

Die Erfindung betrifft kosmetische Mittel mit einem Gehalt an Wirkstoffen zur Behandlung der Kopfschuppen.

Charakteristik der bekannten technischen Lösungen

Die am häufigsten auftretenden Mangelerscheinungen, die sich an der Haartracht zeigen, sind das schnell fettende Haar und die Kopfschuppen. Die Kopfschuppen selbst fallen in Menge und Form unterschiedlich an. Von einer trockenen Kopfhaut werden sie als kleine Partikel abgestoßen, bei einer gleichzeitig erhöhten Talgdrüsentätigkeit verkleben sie zu größeren, fettigen Aggregaten. Die Schuppenbildung ist aber nicht nur auf die Kopfhaut beschränkt, sondern betrifft das ganze Organ Haut. Oft ist dabei die kosmetische Mangelerscheinung Kopfschuppen nur schwer von ernsthaften Hauterkrankungen zu unterscheiden, wie dem seborrhoischen Ekzem oder der Schuppenflechte, die ebenfalls von einer vermehrten und sichtbaren Schuppenbildung begleitet

werden.

Klinische Laboruntersuchungen, die sich mit der Entstehung und Entwicklung der Schuppen sowie der zugrunde liegenden Zellkinetik befaßten, haben gezeigt, daß die Schuppenbildung durch eine erhebliche Überproduktion von Hornzellen charakterisiert ist und gleichzeitig eine Störung des Keratinisierungsprozesses vorliegt. So .ist in den epidermalen Hornschichten eine nestartige Parakeratose erkennbar und das Tempo der Zellneubildung in der Keimschicht sowie die Wanderungsgeschwindigkeit der Zellen haben stark zugenommen. Als Ursachen für diese Erscheinungen werden konstitutionelle und von außen einwirkende Faktoren diskutiert, so eine chronische Reizung durch Stoffwechselprodukte der vorwiegend auf der Kopfhaut reichlich angesiedelten Mikroorganismen oder durch Bestandteile des von ihnen enzymatisch abgebauten Serums. Eine besondere Bedeutung wird dabei dem Mikroorganismus Pityrosporum ovale zugeschrieben. Trotzdem ist es nicht möglich, die Schuppen mit antimikrobiellen Wirkstoffen zu bekämpfen, wie sie üblicherweise zur Desinfektion oder Konservierung verwendet werden und wie das z. B. mit dem Einsatz von Phenolen, Hydroxychinolinen oder quaternären Ammoniumverbindungen versucht wurde. Auf welche Weise auch inmmer die vermehrte Schuppenbildung verursacht wird, ein effektiver Wirkstoff muß die erhöhte Zellneubildung sowie die qualitativ und quantitativ gestörte Keratinisierung wieder auf ein normales Maß zurückbringen.

Die derzeit wirksamsten Mittel zur Behandlung der Schuppen enthalten das Selendisulfid bzw. das Zn-SaIz oder die Derivate des 2-Mercapto-pyridin-N-oxids (Pyrithioh). Trotzdem entsprechen diese Wirkstoffe nicht den hohen Anforderungen, die insbesondere an ein Kosmetikum gestellt werden, wobei das Selendisulfid wegen seiner allgemeinen Giftigkeit ohnehin nur begrenzt eingesetzt werden darf. Sie sind relativ toxisch, nicht hydrolysebeständig, werden durch den Luftsauerstoff oxidiert und sind bei Lichteinstrahluhg unzureichend stabil. Solche negativen Eigenschaften können die Wirksamkeit des Pflegemittels beeinträchtigen oder zusätzliche Maßnahmen bei der Herstellung und Verpackung erforderlich machen, die zu einer merklichen Verteuerung des Produktes führen. Besonders wird der erforderliche Aufwand beim Einsatz der unlöslichen Wirkstoffe Selendisulfid und Zn-Pyrithion deutlich. Die entsprechenden Pflegemittel, vorwiegend Shampoos, Gele und Lotionen, müssen hier eine hohe Viskosität aufweisen, damit die Wirkstoffe nicht sedimentieren können und auch bei längerer Lagerung eine Inhomogenität verhindert wird. Werden dazu noch die erwarteten dermatologischen und gebrauchswertbildenden Eigenschaften betrachtet, welche die Wirksamkeit einschließen, so muß man feststellen, daß auch die in der DE-OS 3 215 341 vorgeschlagenen 5-Hydroxy-tetraline bzw. Indane, die in der DE-OS 3 045 340 genannten 4-Oxo-2-thioxo-1.3-thiazolidine, die in der DE-OS 2 022 799 angeführten 2-Oxo-tetrahydro-1.3.5-thiadiazine oder die in der DE-AS 2 234 009 vorgeschlagenen 1-Hydroxy-2-pyridone den gestellten

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Anforderungen nicht völlig genügen. Ein weiterer Mangel wird bei der Anwendung der danach hergestellten Pflegemittel deutlich. So geht zwar meistens nach mehrfacher Applikation der Mittel die Schuppenbildung mehr oder weniger zurück, gleichzeitig wird aber die Talgdrüsensekretion stimuliert, das Haar wird schneller fettig und verklebt. Diese Eigenschaft ist deshalb besonders unangenehm, weil die Schuppenbildung ohnehin meistens von einer gesteigerten Talgdrüsentätigkeit begleitet wird. Nach der DE-OS 3 142 296 sollen zwar bevorzugt die 1-Hydroxytetraline und die 1-Hydroxyindane diesen Mangel nicht besitzen, es wird aber mit Recht nur davon gesprochen, daß eine deutlich langsamere Nachfettung auftritt und so diese Erscheinung nur etwas hinausgezögert wird.

Ziel der Erfindung

Es ist das Ziel der Erfindung, kosmetische Mittel mit einem Wirkstoff zu entwickeln, der die genannten galenischen Mangel nicht aufweist, ökonomisch günstig zugängig ist, dabei eine gute Antischuppenwirkung besitzt und kein zusätzliches Fetten der Kopfhaut verursacht.

Darlegung des Wesens der Erfindung

Es bestand die Aufgabe, kosmetische Mittel mit einem Wirkstoff zu entwickeln, der in den galenischen Grundlagen eine ausreichende Löslichkeit besitzt, stabil gegen Luftsauerstoff und Lichteinwirkung ist, einen normalisierenden Einfluß auf die erhöhte Zellneubildung und die gestörte Keratinisierung besitzt und dabei die Talgdrüsentätigkeit nicht zusätzlich stimuliert. Die Aufgabe wurde erfindungsgemäß dadurch gelöst, daß in die kosmetischen Mittel mindestens eine Verbindung der allgemeinen Formel (1)

eingearbeitet wurde, in der R für Wasserstoff, eine Carboxylgruppe, die Carboxylate oder eine -CONR₁R₂ Gruppe stehen kann, in der R₁ und R₂ jeweils allein oder gemeinsam Wasserstoff, eine Methyl-, Ethyl- oder Hydroxyethylgruppe sein können. Die Verbindungen der Formel (1) sind bereits bekannt. Ihre Herstellung und Eigenschaften werden z. B. in der DE-AS 1 670 693, der DE-AS 1 670 935 und der DE-AS 2 542 899 beschrieben. Danach sind es wertvolle Zwischenprodukte für die Herstellung von Pflanzenschutzmitteln und Pharmakas und besitzen selbst eine mehr oder weniger starke antimikrobielle Wirkung. Sie wurden deshalb auch zur technischen Konservierung von Holz und Farblösungen vorgeschlagen. Den entsprechenden Säureamiden wird weiter eine wachstumsfördernde Wirkung bei landwirtschaftlichen Nutztieren zugesprochen (A. Hennig, Ergotropika, VEB Deutscher Landwirtschaftsverlag, Berlin 1982, S. 110ff.). Eine regulative Wirkung auf die erhöhte Zellneubildung und die gestörte Keratinisierung war jedoch aus diesen Anwendungen nicht voraussehbar und vollständig überraschend. Für den erfindungsgemäßen Einsatz dieser Verbindungen kommen die unterschiedlichsten Haut- und Haarpflegemittel in Betracht. Besonders vorteilhaft ist der Einsatz in Shampoos, da bei der Reinigung gleichzeitig die losen Schuppen abgewaschen werden und so Reinigung und Schuppenbehandlung einhergehen. Da sich diese Verbindungen ausreichend gut in den kosmetischen und pharmazeutischen Grundlagen lösen, brauchen auch an diese Shampoos keine speziellen Anforderungen in Hinsicht auf Zusammensetzung und Konsistenz gestellt werden. Es können deshalb auch die üblichen Tenside, Emulgatoren, Solubilizer, Rückfetter, Konsistenzregler, Perlglanzmittel, Pigmente, sonstige Hilfs- und Wirkstoffe sowie Parfümöle, Farbstoffe usw. eingesetzt werden. Das trifft ebenso für andere Applikationsformen zu, wie Lotionen, Cremes, Gele, Aerosole, wäßrig-alkoholische Lösungen usw. Die in den Haut- und Haarpflegemitteln erforderliche Wirkstoffkonzentration ist grundsätzlich von der Art der Anwendung dieser Mittel abhängig. Für solche, die längere Zeit auf der Kopfhaut verbleiben, wie z. B. Haarwasser, Tonika, Tinkturen, Haarfestiger, kann bereits eine Konzentration zwischen 0,08 und 0,5% genügen. Mittel, die nur kurzfristig auf der Haut verbleiben, wie Shampoos, Haarspülungen, aber auch Konzentrate, können eine höhere Konzentration aufweisen. Sie sollte hier zweckmäßig zwischen 0,5 und 2,5 % liegen, kann aber auch höher sein. Die jeweils erforderliche Konzentration der Wirkstoffe ergibt sich letztlich aus der Art des kosmetischen oder pharmazeutischen Mittels, seiner Anwendung und der angestrebten Wirkung unter Berücksichtigung der zwischen Wirkstoff und Grundlage möglichen Beeinflussung. Die vorgeschlagenen Wirkstoffe sind ausgezeichnet schleimhautverträglich und praktisch nicht toxisch. So wurde z. B. für das bevorzugt eingesetzte Säureamid, in dem R₁ Wasserstoff und R₂ eine Hydroxyethylgruppe sind, eine LD₅₀ von 1 700 mg/kg KG (p. o. Ratte) und eine LD₆₀ dermal von 5000 mg/kg KG (Ratte) ermittelt. Die Wirkstoffe sind in dem für die kosmetischen Mittel in Frage

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kommenden pH-Bereich und den vorgesehenen Konzentrationen hydrolyse- und lichtbeständig, sie reagieren nicht mit dem Luftsauerstoff und geben mit den Schwermetallsalzen keine farbigen Komplexe. Bei der Herstellung und Konfektionierung der kosmetischen Mittel brauchen deshalb keine zusätzlichen Anforderungen an die Rohstoffe, die Technologie oder die Verpackung gestellt zu werden.

Die gute Wirksamkeit der erfindungsgemäßen kosmetischen Mittel konnte im Anwendungstest an 29 Probanden überzeugend nachgewiesen werden. Von diesen Probanden hatten 58% einen starken Schuppenbefall und 42% einen weniger starken. Bei Personen war die Kopfhaut vorwiegend trocken, bei 16 Personen fettig. Das gewählte Pflegemittel entsprach einem Haarwasser und war möglichst einfach zusammengesetzt, um andere Einflüsse auszuschalten. Es enthielt: Isopropanol 40,00 g, N-(2-Hydroxyethyl)-3-methyl-2-chinoxalincarboxamid-1,4-dioxid 0,30 g, Parfüm 0,08 g und Wasser 59,60 g. Das Haarwasser wurde je nach Schuppenbefall von den Probanden täglich oder jeden zweiten Tag über einen Zeitraum von 3 Wochen angewandt. Danach erfolgte eine abschließende Beurteilung unter Berücksichtigung der Gebrauchseinschätzung der Probanden. Auffällig waren die gute Antischuppenwirkung die gute Verträglichkeit des Testpräparates. Ein negativer Einfluß auf die Frisierbarkeit oder das Aussehen der Haare wurde von keiner Testperson angegeben. Auch eine stimulierende Wirkung auf die Talgdrüsentätigkeit, wie sie bei Anwendung pyrithionhaltiger Pflegemittel auftritt, konnte in keinem Fall festgestellt werden. Vielmehr haben 17^-20% der Probanden, die vorher gleichzeitig über einen fettigen Haarstatus klagten, ein Abklingen dieser Mangelerscheinung registriert. Dieses anwendungstechnische Ergebnis wurde durch einen weiteren Versuch mit einem Shampoo untermauert. Es enthielt: Natriumalkylethersulfat 50,00 g (28% WAS), Kokosfettsäurepolydiethanolamid 3,00 g, ethoxylierter Oleylalkohol (15 EO) 2,00 g, N-(2-Hydroxyethyl)-3-methyl-2-chinoxalincarboxamid-1,4-dioxid 1,20 g, 2-Na-Carboxy-3-methyl-chinoxalin-1,4-dioxid 0,50 g, Parfüm 0,60 g. Wasser 42,40 g. Das Shampoo wurde von den Probanden nach Bedarf, aber mindestens einmal wöchentlich benutzt. Auch hier war nach dem Abschluß der Erprobung neben der guten Wirksamkeit auffällig, daß bei keinem Probanden ein stärkeres Fetten der Kopfhaut aufgetreten war.

Ausführungsbeispiele

1. Shampoo

Natriumlaurylethersulfat

(28% WAS) 15,00

Natriumlaurylpolyglykolether-

sulfosuccinat(40%WAS) 35,00

Dimethyldodecylaminpxid 2,50

N-(2-Hydroxyethyl)-3-methyl-2-

chinoxalincarboxamid-1,4-dioxid 1,80

Parfümöl 0,60.

Wasser ad 100,00

2. Konditionier-Pflegemittel

Cetylalkohol ' 3,00

Ethoxyliertes, hydriertes Lanolin

(20EO) 1,50

Cetyltrimethylammoniumchlorid 0,80

N-(2-Hydroxyethyl)-3-methyl-2-

chinoxalincarboxamid-1,4-dioxid 0,60

2-Methylchinoxalin-1,4-dioxid 0,30

Parfümöl 0,40

Zitronensäure 0,10

Wasser ad 100,00

3. Tonik als Aerosol (schwachschäumend)	15,00
Ethanol	45,00
Isopropanol	2,00
Cetylalkohol	0,08
Menthol	10,00
Propylenglykol	0,60
1,4-dioxid, Triethanolaminsalz	0,20
Parfümöl	28,00
Wasser	4,00
Dichlordifluormethan	6,00
Dichlortetrafluorethan

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4. Haarwasser

Ethanol 40,00

Menthol 0,05

Dimethylhexadecylaminoxid 0,10

N -(2-Hydroxyethyl)-3-methyl-2-

chinoxalincarboxamid-1,4-dioxid 0,40

2-Na-Carboxy-3-methyl-chinoxalin-1,4-dioxid 0,20

Parfümöl 0,20

Wasser ad 100,00

S. Haartonik oder Packung als Gel	30,00	ad 100,00
Isopropanol	8,00
Kamillen-Extrakt
N-(2-Hydroxyethyl)-3-methyl-2-	0,30
chinoxalincarboxamid-1,4-dioxid	0,25
Parfümöl	0,01
Farblösung 10%ig Grün
Na-Polyacrylatgel

Die Mengenangaben aller Beispiele erfolgten in Gramm. Die Herstellung der kosmetischen Mittel ist nach den in der Kosmetik üblichen Verfahren möglich. Besondere Maßnahmen, die sich aus dem Einsatz der Wirkstoffe ergeben könnten, sind nicht erforderlich. Ebenso können je nach Anwendungszweck andere Wirk- und Hilfsstoffe in den kosmetischen Mitteln enthalten sein.

Claims (2)

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   Erfindungsanspruch:

   1. Kosmetische Mittel zur Behandlung der Kopfschuppen, gekennzeichnet dadurch, daß sie als Wirkstoff mindestens eine Verbindung der allgemeinen Formel,

   in der R für Wasserstoff, eine Carboxylgruppe, die Carboxylate oder eine-CONR₁R₂ Gruppe steht, in der R, und R₂ jeweils allein oder gemeinsam für Wasserstoff, eine Methyl-, Ethyl- oder Hydroxyethylgruppe stehen, im Gemisch mit einem für Haarpflegemittel üblichen Träger enthalten.
2. 2. Kosmetische Mittel nach Punkt 1, gekennzeichnet dadurch, daß die Wirkstoffe allein oder im Gemisch in den gewählten Grundlagen und Applikationsformen in Konzentrationen von 0,08 bis 4,00% eingesetzt werden.