CZ82097A3 - Method of minimizing uterotropic effect of tamoxiphen and tamoxiphen analogs - Google Patents

Method of minimizing uterotropic effect of tamoxiphen and tamoxiphen analogs Download PDF

Info

Publication number
CZ82097A3
CZ82097A3 CZ97820A CZ82097A CZ82097A3 CZ 82097 A3 CZ82097 A3 CZ 82097A3 CZ 97820 A CZ97820 A CZ 97820A CZ 82097 A CZ82097 A CZ 82097A CZ 82097 A3 CZ82097 A3 CZ 82097A3
Authority
CZ
Czechia
Prior art keywords
compound
formula
group
pharmaceutically acceptable
alkyl
Prior art date
Application number
CZ97820A
Other languages
English (en)
Inventor
Henry Uhlman Bryant
Steven Anthony Fontana
Original Assignee
Lilly Co Eli
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Lilly Co Eli filed Critical Lilly Co Eli
Publication of CZ82097A3 publication Critical patent/CZ82097A3/cs

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/55—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having seven-membered rings, e.g. azelastine, pentylenetetrazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P13/00—Drugs for disorders of the urinary system
    • A61P13/02—Drugs for disorders of the urinary system of urine or of the urinary tract, e.g. urine acidifiers
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Urology & Nephrology (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Preparation Of Compounds By Using Micro-Organisms (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Claims (27)

  1. < Ό i r- jo > cu I — o 09 s (3 I m· • ce —f 2Ξ 09 -- 1— o o m I > I σ i o o f—·« ) -j i σ: Z? OOi o i cr: cn
    PATENTOVÉ NÁROKY ve kterém
    R1 znamená atom vodíku, hydroxyskupinu, -O-(alkylovou skupinu s 1 až 4 atomy uhlíku), skupinu vzorce -OCOCgH5, -OCO(alkylovou skupinu s 1 až 6 atomy uhlíku) nebo -OSO2(alkylovou skupinu se 4 až 6 atomy uhlíku),
    R2 znamená atom vodíku, hydroxyskupinu, -O-(alkylovou skupinu s 1 až 4 atomy uhlíku), skupinu vzorce -OCOCgH5, -OCO(alkylovou skupinu s 1 až 6 atomy uhlíku) nebo -OSO2(alkylovou skupinu se 4 až 6 atomy uhlíku), n znamená číslo 2 nebo 3 a
    R3 představuje 1-piperidyl, 1-pyrrolidinyl, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-l-pyrrolidinyl, 4-morfolinoskupinu, dimethylaminoskupinu, diethylaminoskupinu nebo 1-hexamethyleniminoskupinu, nebo její farmaceuticky přijatelné soli, k přípravě léčiva, které se podává ženě k minimalizaci uterotropního účinku při podání nesteroidní antiestrogenní sloučeniny obecného vzorce II ve kterém buď
    R4 znamená atom vodíku nebo nižší alkylovou skupinu a
    R5 znamená nižší alkylovou skupinu, nebo
    R4 a R5 jsou spojeny dohromady se sousedícím atomem dusíku za vzniku heterocyklické skupiny,
    R6 znamená atom vodíku nebo nižší alkylovou skupinu,
    R znamena atom vodíku, atom halogenu, hydroxyskupinu, nižší alkylovou skupinu nebo buta-1,3-dienylovou skupinu, která dohromady se sousedícím benzenovým kruhem tvoří naftylovou skupinu,
    R8 znamená atom vodíku nebo hydroxyskupinu a n představuje číslo 2, nebo jejich farmaceuticky přijatelné soli, přičemž tato sloučenina obecného vzorce II se podává ženě k ošetření nebo prevenci karcinomu prsu a podávání léčiva obsahujícího sloučeninu obecného vzorce I se provádí souběžně nebo následně k podání sloučeniny obecného vzorce II.
  2. 2. Použití podle nároku 1, kde sloučeninou obecného vzorce II je sloučenina, ve které
    R4 a R5 znamenaj i vždy methyl,
    R6 představuje ethyl,
    R7 znamená atom vodíku,
    R8 znamená atom vodíku a n představuje číslo 2, nebo její farmaceuticky přijatelná sůl.
  3. 3. Použití podle nároku 1, kde sloučeninou obecného vzorce I je sloučenina, ve které
    R1 a R2 znamenají vždy hydroxyskupinu,
    R3 představuje 1-piperidyl a n znamená číslo 2, nebo její farmaceuticky přijatelná sůl.
  4. 4. Použití podle nároku 1, kde sloučeninou obecného vzorce I je sloučenina, ve které
    R1 a R2 znamenají vždy hydroxyskupinu,
    R3 představuje 1-piperidyl a n znamená číslo 2, nebo její farmaceuticky přijatelná sůl.
  5. 5. Použití podle nároku 4, kde sloučeninou obecného vzorce I je hydrochloridová sůl této sloučeniny.
  6. 6. Použití podle některého z nároků 1 až 5, při kterém se sloučenina obecného vzorce I podává souběžně nebo následně ve vztahu k podávané sloučenině obecného vzorce II.
  7. 7. Použití podle některého z nároků 1 až 5, při kterém se sloučenina obecného vzorce I podává následně ve vztahu k podávané sloučenině obecného vzorce II.
  8. 8. Farmaceutický prostředek, vyznačuj ící se t í m, že obsahuje
    - účinné množství první složky, kterou je sloučenina obecného vzorce II ve kterém buď
    R4 znamená atom vodíku nebo nižší alkylovou skupinu a
    R5 znamená nižší alkylovou skupinu, nebo
    R4 a R5 jsou spojeny dohromady se sousedícím atomem dusíku za vzniku heterocyklické skupiny,
    R6 znamená atom vodíku nebo nižší alkylovou skupinu,
    R7 znamená atom vodíku, atom halogenu, hydroxyskupinu, nižší alkylovou skupinu nebo buta-1,3-dienylovou skupinu, která dohromady se sousedícím benzenovým kruhem tvoří naftylovou skupinu,
    R8 znamená atom vodíku nebo hydroxyskupinu a n představuje číslo 2, nebo její farmaceuticky přijatelná sůl, přičemž tato první složka se podává ženě k ošetření nebo prevenci karcinomu prsu,
    - účinné množství druhé složky, kterou je sloučenina obecného vzorce I ve kterém
    R1 znamená atom vodíku, hydroxyskupinu, -0-(alkylovou skupinu s 1 až 4 atomy uhlíku), skupinu vzorce -OCOC6H5, -OCO(alkylovou skupinu s 1 až 6 atomy uhlíku) nebo -0S02(alkylovou skupinu se 4 až 6 atomy uhlíku),
    R2 znamená atom vodíku, hydroxyskupinu, -O-(alkylovou skupinu s 1 až 4 atomy uhlíku), skupinu vzorce -OCOC6H5, -0C0(alkylovou skupinu s 1 až 6 atomy uhlíku) nebo -0S02(alkylovou skupinu se 4 až 6 atomy uhlíku), n znamená číslo 2 nebo 3 a
    R3 představuje 1-piperidyl, 1-pyrrolidinyl, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-l-pyrrolidinyl, 4-morfolinoskupinu, dimethylaminoskupinu, diethylaminoskupinu nebo 1-hexamethyleniminoskupinu, nebo její farmaceuticky přijatelná sůl, kde tato druhá složka se podává pro minimalizaci uterotropní96 ho účinku vyvolaného sloučeninou obecného vzorce II,
    - dohromady s farmaceuticky přijatelnou nosnou látkou, excipientem nebo ředidlem.
  9. 9. Farmaceutický prostředek podle nároku 8, v y značující se tím, že sloučeninou obecného vzorce II je sloučenina, kde
    R4 a R5 znamenají vždy methyl,
    R6 představuje ethyl,
    R7 znamená atom vodíku,
    R8 znamená atom vodíku a n představuje číslo 2, nebo její farmaceuticky přijatelná sůl.
  10. 10. Farmaceutický prostředek podle nároku 9, v y značující se tím, že sloučeninou obecného vzorce I je sloučenina, kde
    R a R znamenají vždy hydroxyskupinu,
    R3 představuje piperidyl a n znamená číslo 2, nebo její farmaceuticky přijatelná sůl.
  11. 11. Farmaceutický prostředek podle některého z nároků 8 až 10,vyznačující se tím, že farmaceutic ky přijatelnou solí sloučeniny obecného vzorce I je hydrochloridová sůl.
  12. 12. Použití sloučeniny obecného vzorce I ve kterém
    R1 znamená atom vodíku, hydroxyskupinu, -0-(alkylovou skupinu s 1 až 4 atomy uhlíku), skupinu vzorce -OCOC6H5, -OCO(alkylovou skupinu s l až 6 atomy uhlíku) nebo -0S02(alkylovou skupinu se 4 až 6 atomy uhlíku),
    R2 znamená atom vodíku, hydroxyskupinu, -O-(alkylovou skupinu s 1 až 4 atomy uhlíku), skupinu vzorce -OCOC6H5, -0C0(alkylovou skupinu s 1 až 6 atomy uhlíku) nebo -0S02(alkylovou skupinu se 4 až 6 atomy uhlíku), n znamená číslo 2 nebo 3 a
    R3 představuje l-piperidyl, 1-pyrrolidinyl, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-l-pyrrolidinyl, 4-morfolinoskupinu, dimethylaminoskupinu, diethylaminoskupinu nebo 1-hexamethyleniminoskupinu, nebo její farmaceuticky přijatelné soli, pro přípravu léčiva vhodného k minimalizaci uterotropního účinku souběžně nebo následně podávané nesteroidní antiestrogenní sloučeniny obecného vzorce II ve kterém buď
    R4 znamená atom vodíku nebo nižší alkylovou skupinu a
    R5 znamená nižší alkylovou skupinu, nebo
    R4 a R5 jsou spojeny dohromady se sousedícím atomem dusíku za vzniku heterocyklické skupiny,
    R6 znamená atom vodíku nebo nižší alkylovou skupinu,
    7 , *
    R znamena atom vodíku, atom halogenu, hydroxyskupinu, nižší alkylovou skupinu nebo buta-1,3-dienylovou skupinu, která dohromady se sousedícím benzenovým kruhem tvoří naftylovou skupinu,
    O
    R znamena atom vodíku nebo hydroxyskupinu a n představuje číslo 2, nebo její farmaceuticky přijatelné soli, pokud se sloučenina obecného vzorce II podává ženě k ošetření nebo prevenci karcinomu prsu.
  13. 13. Použití sloučeniny podle nároku 12, vyznačující se tím, že sloučeninou obecného vzorce II je sloučenina, kde
    R4 a R5 znamenaj í vždy methyl,
    R6 představuje ethyl,
    7 Λ
    R znamena atom vodíku,
    R8 znamená atom vodíku a n představuje číslo 2, nebo její farmaceuticky přijatelná sůl.
  14. 14. Použití sloučeniny podle některého z nároků 12 a
    13, vyznačující se tím, že sloučeninou obecného vzorce I je sloučenina, kde
    R a R znamenají vždy hydroxyskupinu,
    O
    R představuje 1-pipendyl a n znamená číslo 2, nebo její farmaceuticky přijatelná sůl.
  15. 15. Použití sloučeniny podle některého z nároků 12 až
    14, vyznačující se tím, že sloučeninou obecného vzorce I je hydrochloridová sůl této sloučeniny.
  16. 16. Sloučenina obecného vzorce I
    100 ve kterém
    R1 znamená atom vodíku, hydroxyskupinu, -O-(alkylovou skupinu s 1 až 4 atomy uhlíku), skupinu vzorce -OCOC6H5, -OCO(alkylovou skupinu s 1 až 6 atomy uhlíku) nebo -OSO2(alkylovou skupinu se 4 až 6 atomy uhlíku),
    R2 znamená atom vodíku, hydroxyskupinu, -O-(alkylovou skupinu s l až 4 atomy uhlíku), skupinu vzorce -OCOCgHg, -0C0(alkylovou skupinu s 1 až 6 atomy uhlíku) nebo -0S02(alkylovou skupinu se 4 až 6 atomy uhlíku), n znamená číslo 2 nebo 3 a
    R3 představuje 1-piperidyl, 1-pyrrolidinyl, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-l-pyrrolidinyl, 4-morfolinoskupinu, dimethylaminoskupinu, diethylaminoskupinu nebo 1-hexamethyleniminoskupinu, nebo její farmaceuticky přijatelná sůl, pro použití při minimalizaci uterotropního účinku souběžně
    101 nebo následně podané nesteroidní antiestrogenní sloučeniny obecného vzorce II ve kterém buď
    R4 znamená atom vodíku nebo nižší alkylovou skupinu a
    R5 znamená nižší alkylovou skupinu, nebo
    R4 a R5 jsou spojeny dohromady se sousedícím atomem dusíku za vzniku heterocyklické skupiny,
    R° znamená atom vodíku nebo nižší alkylovou skupinu,
    R znamena atom vodíku, atom halogenu, hydroxyskupinu, nižší alkylovou skupinu nebo buta-1,3-dienylovou skupinu, která dohromady se sousedícím benzenovým kruhem tvoří naftylovou skupinu,
    R8 znamená atom vodíku nebo hydroxyskupinu a n představuje číslo 2, nebo její farmaceuticky přijatelné soli,
    102 při kterém se tato sloučenina obecného vzorce II podává ženě k ošetření nebo prevenci karcinomu prsu.
  17. 17. Sloučenina podle nároku 16, vyznačuj ící se t i m, že sloučeninou obecného vzorce II je sloučenina, kde
    R4 a R5 znamenají vždy methyl,
    R6 představuje ethyl,
    7 , ,
    R znamena atom vodíku,
    O
    R znamena atom vodíku a n představuje číslo 2, nebo její farmaceuticky přijatelná sůl.
  18. 18. Sloučenina podle nároku 17, vyznačuj ící se t i m, že sloučeninou obecného vzorce I je sloučenina, kde
    R1 a R2 znamenají vždy hydroxyskupinu,
    R3 představuje 1-piperidyl a n znamená číslo 2, nebo její farmaceuticky přijatelná sůl.
  19. 19. Sloučenina podle některého z nároků 16 až 18, vyznačující se tím, že sloučeninou obecného vzorce I je hydrochloridová sůl této sloučeniny.
  20. 20. Způsob přípravy farmaceutického prostředku, vyznačující se tím, že se smíchá sloučenina obecného vzorce I
    103 ve kterém
    R znamena atom vodíku, hydroxyskupinu, -0-(alkylovou skupinu s 1 až 4 atomy uhlíku), skupinu vzorce -OCOC6H5, -OCO(alkylovou skupinu s 1 až 6 atomy uhlíku) nebo -OSO2(alkylovou skupinu se 4 až 6 atomy uhlíku),
    R2 znamená atom vodíku, hydroxyskupinu, -O-(alkylovou skupinu s 1 až 4 atomy uhlíku), skupinu vzorce -OCOCgH5, -OCO(alkylovou skupinu s 1 až 6 atomy uhlíku) nebo -0S02(alkylovou skupinu se 4 až 6 atomy uhlíku), n znamená číslo 2 nebo 3 a
    R3 představuje 1-piperidyl, 1-pyrrolidinyl, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-l-pyrrolidinyl, 4-morfolinoskupinu, dimethylaminoskupinu, diethylaminoskupinu nebo 1-hexamethyleniminoskupinu, nebo její farmaceuticky přijatelná sůl,
    104 a sloučenina obecného vzorce II buď
    R4 znamená atom vodíku nebo nižší alkylovou skupinu a s . . .. .
    R znamena nizsi alkylovou skupinu, nebo 4 5
    R a RJ jsou spojeny dohromady se sousedícím atomem dusíku vzniku heterocyklické skupiny,
    R6 znamená atom vodíku nebo nižší alkylovou skupinu,
    R7 znamená atom vodíku, atom halogenu, hydroxyskupinu, nižší alkylovou skupinu nebo buta-1,3-dienylovou skupinu, která dohromady se sousedícím benzenovým kruhem tvoří naftylovou skupinu,
    Q
    R znamena atom vodíku nebo hydroxyskupinu a n představuje číslo 2, za nebo její farmaceuticky přijatelná sůl,
    105 připravené známým způsobem, s vhodnými inertními nosnými látkami a směs se konečně upraví na farmaceutický prostředek vhodný pro minimalizaci uterotropního účinku sloučeniny obecného vzorce II, pokud se tato sloučenina obecného vzorce II podává ženě k ošetření nebo prevenci karcinomu prsu.
  21. 21. Způsob podle nároku 20, vyznačuj ící se t í m, že sloučeninou obecného vzorce II je sloučenina, kde
    R4 a R5 znamenají vždy methyl,
    R6 představuje ethyl,
    R znamena atom vodíku,
    R8 znamená atom vodíku a n představuje číslo 2, nebo její farmaceuticky přijatelná sůl.
  22. 22. Způsob podle nároku 21, vyznačující se t í m, že sloučeninou obecného vzorce I je sloučenina, kde
    R a R41 znamenají vždy hydroxyskupinu,
    R3 představuje 1-piperidyl a n znamená číslo 2, nebo její farmaceuticky přijatelná sůl.
  23. 23. Způsob podle některého z nároků 20 až 22, vyznačující se tím, že sloučeninou obecného vzorce I je hydrochloridová sůl této sloučeniny.
  24. 24. Formulace pro minimalizaci uterotropního účinku
    106 sloučeniny obecného vzorce II buď
    R4 znamená atom vodíku nebo nižší alkylovou skupinu a
    R znamena nizsi alkylovou skupinu, nebo 4 5·
    R a R jsou spojeny dohromady se sousedícím atomem dusíku za vzniku heterocyklické skupiny,
    R6 znamená atom vodíku nebo nižší alkylovou skupinu,
    R znamena atom vodíku, atom halogenu, hydroxyskupinu, nižší alkylovou skupinu nebo buta-1,3-dienylovou skupinu, která dohromady se sousedícím benzenovým kruhem tvoří naftylovou skupinu,
    R8 znamená atom vodíku nebo hydroxyskupinu a n představuje číslo 2, nebo její farmaceuticky přijatelné soli,
    107 při které se tato sloučenina obecného vzorce II podává ženě k ošetření nebo prevenci karcinomu prsu, vyznačuj Ιοί se t i m, že jako aktivní složku obsahuje sloučeninu obecného vzorce I ve kterém
    R znamena atom vodíku, hydroxyskupinu, -O-(alkylovou skupinu s 1 až 4 atomy uhlíku), skupinu vzorce -OCOCgHg, -OCO(alkylovou skupinu s 1 až 6 atomy uhlíku) nebo -OSO2(alkylovou skupinu se 4 až 6 atomy uhlíku),
    R znamena atom vodíku, hydroxyskupinu, -O-(alkylovou skupinu s 1 až 4 atomy uhlíku), skupinu vzorce -OCOC6H5, -0C0(alkylovou skupinu s 1 až 6 atomy uhlíku) nebo -OSO2(alkylovou skupinu se 4 až 6 atomy uhlíku), n znamená číslo 2 nebo 3 a
    R3 představuje 1-piperidyl, 1-pyrrolidinyl, methyl-1-pyrrolidinyl, dimethyl-l-pyrrolidinyl, 4-morfolinoskupinu, dimethylaminoskupinu, diethylaminoskupinu
    108 nebo 1-hexamethyleniminoskupinu, nebo její farmaceuticky přijatelnou sůl, přičemž se sloučenina obecného vzorce I podává souběžně nebo následně vzhledem ke sloučenině obecného vzorce II.
  25. 25. Formulace podle nároku 24, vyznačuj ící se t i m, že sloučeninou obecného vzorce II je sloučenina kde
    R4 a R5 znamenají vždy methyl,
    R6 představuje ethyl,
    7 >
    R znamena atom vodíku, fi
    R znamena atom vodíku a n představuje číslo 2, nebo její farmaceuticky přijatelná sůl.
  26. 26. Formulace podle nároku 25, vyznačuj ící se t i m, že sloučeninou obecného vzorce I je sloučenina, kde
    R1 a R2 znamenají vždy hydroxyskupinu,
    R3 představuje 1-piperidyl a n znamená číslo 2, nebo její farmaceuticky přijatelná sůl.
  27. 27. Formulace podle některého z nároků 24 až 26, v y značující se tím, že sloučeninou obecného vzorce I je hydrochloridová sůl této sloučeniny.
CZ97820A 1994-09-20 1995-09-18 Method of minimizing uterotropic effect of tamoxiphen and tamoxiphen analogs CZ82097A3 (en)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US08/308,904 US5554628A (en) 1994-09-20 1994-09-20 Method for minimizing the uterothrophic effect of tamoxifen and tamoxifen analogs
PCT/US1995/012345 WO1996009051A1 (en) 1994-09-20 1995-09-18 A method for minimizing the uterotrophic effect of tamoxifen and tamoxifen analogs

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CZ82097A3 true CZ82097A3 (en) 1997-08-13

Family

ID=23195869

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CZ97820A CZ82097A3 (en) 1994-09-20 1995-09-18 Method of minimizing uterotropic effect of tamoxiphen and tamoxiphen analogs

Country Status (16)

Country Link
US (1) US5554628A (cs)
EP (1) EP0702961B1 (cs)
JP (1) JPH10506111A (cs)
KR (1) KR970705999A (cs)
AT (1) ATE220919T1 (cs)
AU (1) AU692932B2 (cs)
CA (1) CA2200205A1 (cs)
CZ (1) CZ82097A3 (cs)
DE (1) DE69527480D1 (cs)
FI (1) FI971155A0 (cs)
HU (1) HUT77954A (cs)
MX (1) MX9702037A (cs)
NO (1) NO971229L (cs)
NZ (1) NZ294176A (cs)
RU (1) RU2158589C2 (cs)
WO (1) WO1996009051A1 (cs)

Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5811421A (en) * 1995-07-31 1998-09-22 Eli Lilly And Company Naphthyl and dihydronaphthyl intermediates, compounds, compositions, and methods
AU8683398A (en) * 1997-08-07 1999-03-01 Eli Lilly And Company 1-{4-(substituted alkoxy)benzyl}naphthalene compounds having estrogen inhibitoryactivity
EP1113007A1 (en) 1999-12-24 2001-07-04 Pfizer Inc. Tetrahydroisoquinoline compounds as estrogen agonists/antagonists
AR030064A1 (es) * 2000-07-06 2003-08-13 Wyeth Corp Metodos para inhibir los efectos uterotroficos de los agentes estrogenicos
US20070066595A1 (en) * 2004-01-22 2007-03-22 Dodge Jeffrey A Selective estrogen receptor modulators
KR101311534B1 (ko) * 2010-12-27 2013-09-25 전남대학교산학협력단 4-하이드록시 타목시펜 유사체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는 당뇨병 치료 또는 예방용 조성물
WO2012091425A2 (ko) * 2010-12-27 2012-07-05 전남대학교산학협력단 4-하이드록시 타목시펜 유사체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는, 대사증후군 관련 질환의 예방 또는 치료용 조성물
WO2012119010A2 (en) * 2011-03-01 2012-09-07 Indiana University Research And Technology Corporation Materials for inhibiting aromatase and method of using the same to diagnose, treat and monitor breast cancer
EP3296300B1 (en) * 2012-03-05 2019-08-07 Xavier University Boron-based 4-hydroxytamoxifen and endoxifen prodrugs as treatment for breast cancer
CZ305571B6 (cs) * 2014-01-29 2015-12-16 Smart Brain s.r.o. Deriváty tamoxifenu k léčbě neoplastických chorob, zejména s vyšší hladinou proteinu HER2

Family Cites Families (11)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4133814A (en) * 1975-10-28 1979-01-09 Eli Lilly And Company 2-Phenyl-3-aroylbenzothiophenes useful as antifertility agents
DE2860900D1 (en) * 1977-08-22 1981-11-05 Ici Plc Triphenylalkene derivatives, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
US4380635A (en) * 1981-04-03 1983-04-19 Eli Lilly And Company Synthesis of acylated benzothiophenes
US4418068A (en) * 1981-04-03 1983-11-29 Eli Lilly And Company Antiestrogenic and antiandrugenic benzothiophenes
PH18628A (en) * 1981-04-03 1985-08-23 Lilly Co Eli "6-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-3 4-(2- piperidine or 3-methylpyrollidine -benzo b thiophene compounds
DE3121175A1 (de) * 1981-05-27 1982-12-16 Klinge Pharma GmbH, 8000 München Erythro-1,2,3-triphenyl-1-pentanon-derivate sowie verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung als arzneimittel
US4656187A (en) * 1981-08-03 1987-04-07 Eli Lilly And Company Treatment of mammary cancer
US5147880A (en) * 1991-07-22 1992-09-15 Eli Lilly And Company Benzo[a]fluorene compounds
TW366342B (en) * 1992-07-28 1999-08-11 Lilly Co Eli The use of 2-phenyl-3-aroylbenzothiophenes in inhibiting bone loss
DE4329344A1 (de) * 1993-08-27 1995-03-02 Schering Ag Progesteronantagonistisch- und antiöstrogen wirksame Verbindungen für die Behandlung des Leiomyomata uteri
US5604248A (en) * 1994-05-05 1997-02-18 Eli Lilly And Company Method for minimizing the uterotrophic effect of tamoxifen and tamoxifen analogs

Also Published As

Publication number Publication date
MX9702037A (es) 1997-06-28
NO971229D0 (no) 1997-03-17
RU2158589C2 (ru) 2000-11-10
DE69527480D1 (de) 2002-08-29
NO971229L (no) 1997-03-17
FI971155A (fi) 1997-03-19
CA2200205A1 (en) 1996-03-28
KR970705999A (ko) 1997-11-03
AU3686295A (en) 1996-04-09
HUT77954A (hu) 1998-12-28
ATE220919T1 (de) 2002-08-15
FI971155A0 (fi) 1997-03-19
WO1996009051A1 (en) 1996-03-28
EP0702961A3 (en) 1999-11-10
US5554628A (en) 1996-09-10
NZ294176A (en) 1999-10-28
EP0702961B1 (en) 2002-07-24
EP0702961A2 (en) 1996-03-27
JPH10506111A (ja) 1998-06-16
AU692932B2 (en) 1998-06-18

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2165924C2 (ru) Нафтилсодержащие соединения, фармацевтическая композиция, способ смягчения симптомов постклимактерического синдрома и других связанных с эстрогеном физиологических состояний, способы получения нафтилсодержащих соединений
SI9600004A (en) Estrogene agonists/antagonists
RU2167158C2 (ru) Производные нафталина или дигидронафталина, фармацевтическая композиция на их основе, способы лечения и промежуточные вещества
US5658931A (en) Method for inhibiting mammalian breast carcinoma with tamoxifen, and analogs thereof, and certain naphthyl compounds
JPH07149644A (ja) 血管形成および血管形成性疾患を抑制する方法
CZ82097A3 (en) Method of minimizing uterotropic effect of tamoxiphen and tamoxiphen analogs
EP0895989B1 (en) 1-[4-(Substituted alkoxy)benzyl] naphthalene compounds having estrogen inhibitory activity
PT826680E (pt) Compostos di-hidronaftaleno e naftaleno intermediarios formulacoes e metodos para a sua preparacao
CZ260798A3 (cs) Benzothiofeny, přípravky s jejich obsahem a způsoby
DK163182B (da) Dialkylaminoalkoxybenzylalkoholderivater og farmaceutisk acceptable syreadditionssalte og kvaternaere ammoniumsalte deraf, fremgangsmaade til fremstilling deraf, farmaceutisk praeparat og fremgangsmaade til fremstilling deraf
DE69808169T2 (de) Indene-Derivate mit SERM-Wirkung
EP1159268A1 (en) N-SUBSTITUTED BENzOYL INDOLES AS ESTROGENIC AGENTS
EP0832881B1 (en) Benzofluorene compounds, intermediates, compositions, and methods
AU2003227412A1 (en) Spiro compounds, medicinal compositions containing the same and intermediates of the compounds
PL177833B1 (pl) Pochodne triaryloetylenu i kompozycja farmaceutyczna zawierająca pochodne triaryloetylenu
PL131226B1 (en) Process for preparing novel derivatives of 1,1,2-triphenyl-propane or -propene
GB2312844A (en) A naphthyl compound for the treatment of immune-complex diseases
JPS6299352A (ja) １，１，２−トリフエニル−１−ブテン誘導体
JPH04330071A (ja) トリフェニルエチレン誘導体及びそれを含有する腫瘍抑制作用を有する医薬組成物

Legal Events

Date Code Title Description
PD00 Pending as of 2000-06-30 in czech republic