CZ70099A3 - Transdermální terapeutický systém s estriolem, obsahujícím aktivní přísady - Google Patents

Transdermální terapeutický systém s estriolem, obsahujícím aktivní přísady Download PDF

Info

Publication number
CZ70099A3
CZ70099A3 CZ99700A CZ70099A CZ70099A3 CZ 70099 A3 CZ70099 A3 CZ 70099A3 CZ 99700 A CZ99700 A CZ 99700A CZ 70099 A CZ70099 A CZ 70099A CZ 70099 A3 CZ70099 A3 CZ 70099A3
Authority
CZ
Czechia
Prior art keywords
estriol
transdermal therapeutic
active ingredients
combination
therapeutic system
Prior art date
Application number
CZ99700A
Other languages
English (en)
Inventor
Kleinsorgen Reinhard Von
Kleinsorgen Britta Von
Original Assignee
Lts Lohmann Therapie-Systeme Gmbh
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Lts Lohmann Therapie-Systeme Gmbh filed Critical Lts Lohmann Therapie-Systeme Gmbh
Publication of CZ70099A3 publication Critical patent/CZ70099A3/cs

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/565Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, estradiol
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/66Phosphorus compounds
    • A61K31/665Phosphorus compounds having oxygen as a ring hetero atom, e.g. fosfomycin
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/70Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
    • A61K9/7023Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
  • Steroid Compounds (AREA)

Description

Transdermální terapeutický systém s estriolem, obsahujícím aktivní přísady.
Oblast techniky
Vynález se týká transdermálního terapeutického systému s estriolem jenž obsahuje kombinaci aktivních přísad.
Estrogeny jsou steroldní hormony, které se odvozují z tetracyklického Cis steroidu estranu. Mezi přírodními estrogeny se rozlišují estrony, estradioly a estrioly, přičemž estron a estriol jsou z fyziologického hlediska nejdůležitější.
Estrlol je jeden z konečných metabolických produktů estradiolní látkové výměny. Má řadu farmakologických a biologických zvláštností, které s od ostatních estrogenů liší.
Již před absorpcí se téměř zcela spojuje. Pouze 1 - 2 % užívaného estriolu se v krevním oběhu projevuje jako volný estriol. Podíl volného estriolu ke spojovatelnému je 1:500.
Při ústní dávce 2 mg se neprojeví žádný proliferační účinek na endometriu, poněvadž zde zůstává velice krátce spojen s receptory jádra buňky. Estrogenní účinek se projevuje pouze tehdy, jestliže estrogenní substance zůstane delší dobu v jádru. Toho lze dosáhnout, pokud se estriol podává několikrát denně.
» · • · • · • ·«
Další zvláštností estriolu je, že pokud se podává po dobu několika měsíců, nabývá na účinnosti.
Vaginální aplikace má tu výhodu, že nespojitelnost estriolu do séra je 10 až 20x vyšší, než při ústní dávce, u níž je možný intestinální metabolismus. Po dávce 0,5 mg estriolu při vaginální aplikaci se může už po dvou hodinách počítat s vysokou hladinou séra od 100 - 150 pg/ml. Oproti tomu, aby se dosáhlo stejného účinku, je třeba při ústní dávce 10 mg.
Výše zmíněnými poznatky se dochází k závěru, že estriol představuje transdermální terapeutický systém CTTS), galenický systém volby.
Tímto systémem se může zajistit, aby se estriol po určitou dobu, např. sedm dnů, nepřetržitě přenášel na organismus.
Účinné látce estriolu bylo doposud přisuzováno nedostatečné terapeutické působení v rámci substituční terapie (KRT). Toto platí zejména při použití estriolu jako prevence osteoporozy. V oficiálním stanovisku Německé společnosti endokrinologie se zdůrazňuje neúčinnost estriolu jako profylaxe osteoporozy (srovnej: Německý lékařský list - Lékařské zprávy, 85, 1322-1325, 1988).
To, že estriol nepůsobí na kosti, bylo publikováno i v příslušných lékařských knihách (Freimut fl. Leidenberger, Klinická endokrinologie pro ženské lékaře, Springerovo nakladatelství 1992, str. 356).
Na neúčinnost samotného estriolu při léčení osteoporozy se pouka9 • ·· ·* • 9 ' · · 9 9
4 9 · 9 9 9
Oproti tomu se představuje v PCT-přihlášce WO 93/18774 estriol jako jediný pro použití při léčbě osteoporozy formou transdermálního terapeutického systému. Podle posudků je z estragonů estriol vhodný pro nepřetržitou hormonální - substituční terapii a zejména pro terapii klimakterické osteoporozy. Při nepřetržitém podávání se totiž na jedné straně dosahuje účinné terapie, popř.
prevence, zatímco na druhé straně odpadá obvykle zřejmý estrogenní karcerogenní účinek a může se dokonce očekávat i antikarcerogenní účinnek.
Podstata vynálezu
Vycházíme-li z tohoto stavu medicíny, základní úloha vynálezu spočívá v tom, aby se uvedl podstatně zlepšený transdermálni terapeutický systém s estriolem, jenž obsahuje kombinace aktivních přísad a který bez rizika a vedlejších účinků, zejména při použití estriolu, má vysokou terapeutickou účinnost a akceptaci pro prevenci osteoporozy, arteriosklerozy a/nebo srdeční insuficience ve stáří.
Překvapivě bylo shledáno, že účinek transdermá1 né ap1 i kovaného estriolu podporují transdermá1ně aplikované bifosfonáty, beta-blokátory a Ca-antagonisté a že transdermálně aplikovaný estriol v kombinaci s beta-blokátory a Ca-antagonisty se používá při léčbě arteriosklerozy, popř- při léčbě srdeční insuficience ve stáří. V kombinaci s bisosfonáty je vhodný také pro transdermální aplikaci k léčení osteoporozy.

Claims (7)

PATENTOVÉ NÁROKY
1. Transdermální terapeutický systém s aktivní přísadou estriol, vyznačující se tím, že obsahuje kombinaci estriolu s jednou nebo více dalšími aktivními přísadami ze třídy beta-blokátorů,
Ca-antagonistů, popřípadě bifosíonátů.
2. Transdermální terapeutický systém podle nároku 1, vyznačující se tím, že v kombinaci s estriolem obsahuje amlodipin, carvedilol, pimobendon, timolol, mepindolol, veraparoil, nifredipin a/nebo nimodipin.
3. Transdermální terapeutický systém k léčení osteoporozy, vyznačující se tím, že v kombinaci s estriolem je obsažen bifosfonát.
4. Transdermální terapeutický systém podle nároku 3, vynačuj ící se uvolňováním skupiny estriolu 8 - 16 mg, popř. 3 - 7 mg bifosfonátu za den.
5. Transdermální terapeutický systém k léčení srdeční insuficience ve stáří, nebo arteriosklerozy, vyznaču j í c i se kombinací aktivních přísad z estriolu s aktivními přísadami ze třídy beta-blokátorů a/nebo CA-antagonistů podle nároku 1 nebo 2.
«ZMĚNĚNÝ LIST’
osteoporozy ¥
Při dalších použitích bylo shledáno, že při léčbě je výhodnější transdermální aplikace bifosfonátfl v kombinaci s estriolem, než estriol samotný.
Upřednostňuje se taková forma dávky, která uvolňuje po dobu 24 hodin 8 až 16 mg estriolu a 3 až
7 mg bifosfonátfl na TTS.
Podle vynálezu jsou k tomuto účelu určeny všechny transdermální terapeutické systémy s estriolem, obsahující kombinaci aktivních přísad, které zaručují nepřetržité uvolňování aktivních přísad po dobu nejméně 24 hodin. Výroba takového systému s odpovídajícími jednot11ivými substancemi je odborníkovi známá a je příslušně popsaná.
CZ99700A 1996-09-04 1997-08-13 Transdermální terapeutický systém s estriolem, obsahujícím aktivní přísady CZ70099A3 (cs)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE19635883A DE19635883A1 (de) 1996-09-04 1996-09-04 Transdermales therapeutisches System mit einer Östriol enthaltenden Wirkstoffkombination

Publications (1)

Publication Number Publication Date
CZ70099A3 true CZ70099A3 (cs) 1999-07-14

Family

ID=7804611

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
CZ99700A CZ70099A3 (cs) 1996-09-04 1997-08-13 Transdermální terapeutický systém s estriolem, obsahujícím aktivní přísady

Country Status (17)

Country Link
EP (1) EP0927036B9 (cs)
JP (1) JP2000517324A (cs)
KR (1) KR20010029451A (cs)
CN (1) CN1228702A (cs)
AT (1) ATE289818T1 (cs)
AU (1) AU729898B2 (cs)
CA (1) CA2261655A1 (cs)
CZ (1) CZ70099A3 (cs)
DE (2) DE19635883A1 (cs)
ES (1) ES2239362T3 (cs)
IL (1) IL128768A0 (cs)
NO (1) NO991047L (cs)
NZ (1) NZ334443A (cs)
PL (1) PL332035A1 (cs)
SK (1) SK25299A3 (cs)
WO (1) WO1998009631A1 (cs)
ZA (1) ZA977895B (cs)

Families Citing this family (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN101873859A (zh) 2007-12-10 2010-10-27 考司美德制药株式会社 经皮吸收贴剂

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5474783A (en) * 1988-03-04 1995-12-12 Noven Pharmaceuticals, Inc. Solubility parameter based drug delivery system and method for altering drug saturation concentration
US5656286A (en) * 1988-03-04 1997-08-12 Noven Pharmaceuticals, Inc. Solubility parameter based drug delivery system and method for altering drug saturation concentration
CA2101275C (en) * 1991-02-26 1998-08-04 Jocelyn Elaine Mcosker Methods for the treatment of osteoporosis
HU218290B (en) * 1992-03-21 2000-07-28 Process for producing pharmaceutical compositions containing estriol which are applicable for treatment of climacteric osteoporosis
JPH0679002A (ja) * 1993-12-14 1994-03-22 Hisamitsu Pharmaceut Co Inc 経皮投与用パッチシステム
DE4405898A1 (de) * 1994-02-18 1995-08-24 Schering Ag Transdermale therapeutische Systeme enthaltend Sexualsteroide

Also Published As

Publication number Publication date
CN1228702A (zh) 1999-09-15
WO1998009631A1 (de) 1998-03-12
AU4015097A (en) 1998-03-26
PL332035A1 (en) 1999-08-16
ES2239362T3 (es) 2005-09-16
ATE289818T1 (de) 2005-03-15
EP0927036B9 (de) 2005-08-10
KR20010029451A (ko) 2001-04-06
IL128768A0 (en) 2000-01-31
JP2000517324A (ja) 2000-12-26
DE19635883A1 (de) 1998-03-05
DE59712215D1 (de) 2005-04-07
NO991047D0 (no) 1999-03-03
CA2261655A1 (en) 1998-03-12
EP0927036A1 (de) 1999-07-07
SK25299A3 (en) 2000-08-14
EP0927036B1 (de) 2005-03-02
ZA977895B (en) 1998-03-02
NZ334443A (en) 1999-08-30
NO991047L (no) 1999-03-03
AU729898B2 (en) 2001-02-15

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2340345C2 (ru) Схема восполнения эстрогена
TWI362932B (en) Pharmaceutical composition for transdermal delivery and uses thereof
DE69532927T2 (de) Cyclophasiges hormonverfahren das antiprogestin und progestin enthält
HU221169B1 (en) Use of estrogen and antiprogestin for producing pharmaceutical compositions useful in hormon replacement therapy and kit containing the same
HU214598B (hu) Eljárás fogamzásgátló és hormonterápiához alkalmazható, ösztrogént és progesztint tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
JP2003505345A (ja) 女性への非経口アンドロゲンステロイドの投与
DE60218881T2 (de) Verfahren zur vorbeugung oder behandlung von benignen gynäkologischen störungen
RU2005140938A (ru) Дроспиренон для гормональной заместительной терапии
KR20000048981A (ko) 에스트로겐 화합물 및 프로게스테론 화합물로 이루어진 호르몬 조성물
JP2942560B2 (ja) エストロゲン欠乏症治療用組成物
Stevenson Optimising delivery systems for HRT
JPH0635388B2 (ja) 周閉経期、閉経期および閉経期後の障害をホルモン的に治療する医薬品組成物
CZ70099A3 (cs) Transdermální terapeutický systém s estriolem, obsahujícím aktivní přísady
WO1999025360A2 (en) Progestogen-antiprogestogen regimens
EP0630248A1 (de) Verwendung von östriol zur behandlung von klimakterischer osteoporose
WO1998056386A1 (en) A medicament useful for the treatment of post-menopausal syndrome and osteoporosis, and for reducing fat mass and increasing lean body mass
JPH08508502A (ja) 骨粗しょう症の治療方法および治療用組成物
WO2025172590A1 (en) Contraceptive kit comprising oral dosage units containing dehydroepiandrosterone
CA2171460C (en) Preparation for substitution therapy, containing at least one progestogen and at least one extrogen
Sitruk-Ware Alternatives for optimal hormone replacement therapy
Moghadam et al. Advances in menopausal hormonal therapy delivery systems: a comparative review
MXPA99001793A (en) Transdermal therapeutical approach involving a combination of active substances containing oestriol
MXPA01008772A (en) Use of sex hormones to obtain a nasal pharmaceutical composition that is useful in the treatment of undesirable uterine bleeding
AU3662300A (en) Use of sex hormones to obtain a nasal pharmaceutical composition that is useful in the treatment of undesirable uterine bleeding
CZ20001753A3 (cs) Balení pro antikoncepční účely

Legal Events

Date Code Title Description
PD00 Pending as of 2000-06-30 in czech republic