CZ385896A3 - Desquamation preparations - Google Patents

Description

Oblast techniky

Předkládaný vynález se vztahuje k oblasti kondioionování kůže. a zvláště pak ke způsobu zlepšení vláčnosti či jemnosti pokožky.

Dosavadní stav techniky

Kůže sestává z dvou vrstev: z epidermis (pokožka) a dermis (kůže). Pokožka je tenká vnější vrstva skládající se ze stratitikovanoho epitelia. Nejzevnější vrstvou epidermis je stratům corneum, kloré je tvořeno zploštělými buňkami vyplněnými keratinem a obklopenými tenkými vrstvami lipidu. Předpokládá se, že buňky jsou vzájemně spojeny dalšími proteinovými spojeními (desmosomy). Punky vnejhlubši časti epidermis, bazální vrstvě, se dělí a rosiou, přičemž vytlačují starší buňky epidermis vzhůru směrem k povrchu a zároveň se přitom zploštují. Pokožka je obecně prosta krevních cov, kíeré se kvůli výživě nacha/ojí v dermis.

Punky se vnejhlubši česli epidermis, bazální vrsivě, mno/i a rostou ci Hoč] starší buňky epidermis směrem nahoru o proti povrchu, um. jak iyio buňky putují směrem nahoru, se zploštují. V epidermis obecné nejsou krevní cévy a tak je kvůli živinám závislá na krevních cévách, které se nacházejí v dermis, Buňky biiže k povrchu epidermis, které jsou dálo od zdroje živin, postupně diferencují, příčen o přeměňují své proteiny na keratin. tento proces kerutmi/ace mo /a následek smrt buněk. Keratín jo nerozpustný buňky strofa cornea, které jsou umístěny zcela vně, postupně odpodávají o jsou nahrazovány buňkami keratinizovanýrni později.

U normální pokožky stratům corneum odpadová jako individuální buňky nebo jako malé shluky buněk. Problémy s pokožkou, jako je suchá pokožka, psoriáza, ichtyóza, kalus, pokožka stará, spálená sluncem nebo poškozená světlem, jsou onemocnění keratinizace, kde je odpadávání buněk strata cornea z povrchu pokožky pokožky v porovnání s mladou zdravou kůží změněno Takové změny mají za následek tvorbu velkých shluků buněk vedoucí

-f-\ t r-\ r ť~\ r\ i á t-> I f “Pi i -7 i \ / rvx «-'-- λ a ri -i I z ·. ιά··\ κ-, <··* fVOicJi iy^i i nZkjvkJi ryi ι ι ι i ikj κ>ί íkJiván i i kj povrchu nebo ve íotikulech nebo kanálcích, a/nebo hrubé textuře pokožky. Je známo, že výše zmíněné kožní problémy jsou zlepšeny odstraněním vnějšího keratinového materiálu,

Z výše uvedených důvodů je zřejmá potřeba efektivního prostředku pro odstraňování povrchových šupinek zo sirota ceinea savčí překážky.

Pfedkkv taný vynalez poskytuje povrchové prostředky pro deskvamaet (odstranění šupinek) ze strata cornea savci pokožky.

Předkládaný vynález dále poskytuje prostředky, které jsou se ί rnější ke kůži a méně dráždivě než existující prostředky.

Předkládaný vynalez poskytuje způsob pro edstrchováruupinck .·· pokožky savou.

Podslala vynálo/u

Předkládaný vynález zahrnuje prostředky sestávající/ (a) jedné nebo více sulfhydryiových sloučenin vybraných /e skupiny zahrnující N-aeotyl-l-cystein, meihfooin, pfuíaihk >n, dithiothreitol, dithioerythriíol, homocysteín a jejich kosmeticky a/nebo farmaceuticky přijatelné soli; a (b) jednoho nebo více zwitterioníckých surfaktantu majících strukturu:

i ¹¹

R! c- NH (CH?) m in č

N - R₄ X Ra kde

a) R. je nesubstfluovaný, nasycený nebo nenasycený, větveny nebo nevětvený aikyíový řetězec o počtu uhlíkových aíomů od 9 do 22;

b) m je celé číslo od 1 do 3;

c) n je 0 nebo '1;

d) R_? o R₃ jsou nezávisle na sobě nesubstituované nebo monohydroxysubstituované alkylové řetězce o počtu uhlíkových aíomů od t do 3;

e) R„ je nasycený nebo nenasycený, vělvený nebo nevětvený. í voubstiíuovaný netto monohydroxysubslíjuovaný alkylovy řoiě/cc * >

j)očtu uhlíkových atomů od I do 5;

ί) X je CX1, SCX nebo Sap.

I \ ?4· / > rv\ f 1 r> í. x.· b, \ .· J/l / i Ifsr a - ’χ b <' s i r i ΐ i i > . x ; r ·. l· i . .· \ b J/Ί η « i x ib .· ·. b ·, í , « r .

i y h j ji i kyji \ 4 .> I uo 11 v p í r, y \ ,j jp pyro. .ψ 'j i j . > k ; 11 p l ) > j u., ijmiví iinír ips í h \ · adminishovatclněhe upens mej deskvamoc poko/ky majícího mol*-·’ nebo žádné nežádoucí účinky.Předkládaný vynález jo dále zaměřen no způsob odstraňování šupinek u savců náchylných k nebo čpících abnormální keralini/aci, zahrnující aplikaci prosí redku. Předmět vynalezu je také zaměřen no způsob léčby akné u savců náchylných k nebo trpících akné

A

Prostředky podle předkládaného vynálezu zahrnují bezpečné a účinné množství sulfhydrylových sloučenin ve směsi s bezpečným a účinným množstvím zwitterionických surfaktantů a kosmeticky a/nebo farmaceuticky přijatelný nosič.

tyto a další rysy, aspekty a výhodnost předkládaného vynálezu budou lépe ozřejměné v následujícím popisu a v připojených nárocích.

Shrnut í obsa h u vy ná lezu

Předkládaný vynález, se týká deskvamačních prostředků zahrnujících kombinaci určitých sulfhydrylových sloučenin a určifýc?h zwitterionických surfaktantů, Předkládaný vynález se dále týká způsobu deskvarnace savčí pokožky a léčby akné na savčí pokožce.

dovedení vynálezu bylo překvapivě zjišleno, že směs určitých sulíhydrylevych sloučenin a určitých zwitterionických surfaktantů vykazuje schopnost odstraňoval šupinky ze strate cornea savčí pokožky a vlasové pokožky severů, a to bez nežádoucích vedlejších účinků. Vzhledem k lomu, že prectkládaný vynález není omezen na jakýkoli zvláštní způsob použili, věříme, že tylo směsi účinkují díky ovlivnění funkcí proteolytiekýeh enzymů pokožky, které degradují proteinová spojení (desmosomy) nezvi buňkami, a zapříčiňují odpadávání buněk netra šupinek.

/do použitý výraz deskvarnace znamená odpadávání nebo odslraňování supin z nej/evněiší vrstvy (stratům corneum) epidermis.

Zde použitý výraz léčba akné znamená prevenci zmírněni či zastavení procesu tvorby akné u pokožky savců.

Zde použitý výraz alkyl znamená, pokud není uvedeno jinak, uhlíkový řetězec (tj, uhlovodíkový řetězec), který může být bud rozvětvený či nerozvětvený, substituovaný či nesubstituovaný, nasycený či nenasycený. Výhodné alkyly jsou nasycené, nevětvené a nesubstituované.

Zde použitý výraz sulfhydrylová sloučenina znamená sloučeninu, která zahrnuje S-H skupinu a která je schopna poskytovat

H i!/Cs\/\7 ΟΠΟ- ěi/! ΙΓ>!ΓΊ\/ ίπρα· vwnrwv y oiivi

a) N· acetyl I cystein mající strukturu ni;'

-COOH

NH

b) glutathion mající strukturu:

Sil

H-;W.

NU

NI!

00,11

U)-,i i

II

I >

c ) diíhioíhraiíol mající strukturu;

CH_?SI (

HO i H H 011

d) < Hhioetyíhriio! mající strukturu

ClbSH H j OH H i OH

CH.,SIÍ

() ho m o cy s t o i n m a j íc i' s I r ukt υ r u:

HS , .00-:11 r

NI!_:, α

ί) kosmeticky α/nebo farmaceuticky přijatelné soli uvedených sloučenin.

Prostředky mohou zahrnovat jednu nebo více sulfhydrylových sloučenin. Sulfhydrylová sloučenina¹' zahrnuje kosmeticky a/nebo farmaceuticky přijatelné soli výše zmíněných sulfhydrylových sloučenin. Kosmeticky a/nebo farmaceuticky přijafolnč soli sulfhydrylových sloučenin zahrnují, ale nejsou na ně omezeny, sol! alkalických kovu, jako jsou např. sodné, litné, draselné a rubídné soli; soii kovů alkalických zemin, jako jsou např. horečnaté, vápenaié srontnaté soli, netoxické soli těžkých kovů, např, hlinité a zinečnaté soli, borité soli, křemičité soii, amonné soli, trialkylamonné soli, jako jsou např. trimetylamonné nebo trietylamonné soli, a tetraalkyioniové soli Výhodné kosmeticky a/nebo farmaceuticky přijatelné soli sulfhydrylových sloučenin zahrnují Noů K/ AÍ./OH)/, NHý, (I Ir x .HI i,) ,NN , ((/ I Č. I!. ),NH , (CH dlh),N\ O H,/ČH / Nk

í. , ,11,,4 I k,N),'\k seli. Výhodné soli sutíhydíyiových sloučenin zahrnuji Na¹, k , NH/, (HOCt/CI i ,.),N!ď soli. Nejvýhodnější soli suifhydrylových sloučenin zahrnuji Na/ NHý soli. Vhodné soli suifhydrylových sloučenin jsou popsány např. v US Patent No. 5/96 500 vydaném Hillebrandovi //,3.199/, kléry je /do uveden jako reference.

Výhodné sulíhydrylové sloučeniny podle předkládaného vynálezu zahrnují N acetyl I cystein, c/utothien, drlhiothreiiol, d/hieciyil irire! a kosmeticky a/nebo farmaceuticky přijaíelné soli výše uvedených látek, Nojvýhodnojší sulfhydryiova sloučenina jo N aeoívl I oysíoin a ioho kosmeticky a/nebo farmaoouiic ky přijaíelné \lývx7. zwitterionický surfaktant“ znamená sloučeninu podle obecného vzorce I:

O Kz

II C

P I C NH (GH₂)_m p N X (I)

K₃

Ve struktuře I je R, nesubstituovaný, nasycený nebo nenasycený, veivený nebo nevětvený alkylový řetězec o počtu uhlíkových atomu od 9 do 22. Výhodný je R, o počtu uhlíkových atomu od Ι Ί do 18; výhodnější od '12 do 16 uhlíkových atomů, ještě výhodnější od Id do 16 l il·'. í }!/<·>*, /' Z/ d‘. cnH-nmH κ j ’ i! I r\ o v y e i ι v λ i \_z i i i ej►

Ve slruktuře 1 je m cele čísle od I do 3, výhodné od 2 (to 3, výhodněji 3

Ve struktuře I je n 0 nebo I, výhodně 0.

Ve slruktuře I jsou R_? a R, nezávisle na sace nosubsilinované nebo monohydroxysubstituované alkylové řotezec o poctu uf Mikovýí sf i atomů od i do 8, výhodnějsou R., a R., mety i.

Ve struktuře i je X vybráno ze ski ipiny sestávající z ·· '< p, se p o tx p v·.; si i uktuřc I je O vybrán ze skupiny sestávající/· necpi -oného nebo nenasyceného, větveného nebo nevětveného moubsiituovaného nebo mi mohydioxysubsiiluovanéfio aiky levého okic o '> počin uhlík.ovýeh alomú od 1 do Je-l· X O p, |p nok výhodné I nebo 3 ulxlíkove atomy, výhodněji i uhlíkový alem. koi X íxp nebe, 30^, R. má výhodně od 2 do d uhlíkových ainmů. vyi lodněji 3 uhlíkové atomy.

Výhodné zwittc manické surlakíanty podle předkládaného vy^: c Vat i /ahinuií následující sloučeniny:

a) cetylbetain mající strukturu:

.cm

C-lfíl-m' Ň CH) CO?

C.H_:l

b) stearylbetain mající strukturu:

cm c; í cmm y ch_? co? cm

o) alkylamidopropylbetaín s alkylem z kokosového oleje mající strukturu:

o CH>

II π I

R C NU (CH?}., N Cil·. CO?

CH, kdo p je nesubstituovaný. nasycený, nerozvětvený alkyíovy relo/ec o počtu uhlíkových atomů od 9 do 13;

d) c 'oiytpiopylhydroxysultain mající strukturu:

cm on

C’ I

C_leíl η. N Ci l· CH CH) so.

oj alkylamidopropylhydroxysultain s alkylem z kokosového olo|o mající strukturu'

O CH; Ol I ll i I

C C Ni I (Cl Ι·)Ι·; M [ Ί I-, Cl I CH) SC.

kdo R má od 9 do 13 uhlíkových atomů; a

i) bohonylbotaiu mající strukturu:

Cl I..

C,₇i Í,_1;, N Ol? co·,, o I.)

Podle předkládaného vynálezu lze použít jeden nebo více zwitlerionických surfaktantů. Výhodné zwitterionické surfaktanty zahrnují cetylbetain, stearylbetain, alkylamidopropylbetain s alkylem z kokosového oleje, cetylpropylhydroxysultain nebo jejich směsi Výhodnější zwitterionické surfaktanty podle předkládaného vynálezu zahrnují cetylbetain, stearylbetain, alkylamidopropylbetain s alkylem z kokosového oleje nebo jejich směsi, Ještě výhodnějšími zwitterionickými surfaktanty jsou cetylbetain a/nebo stearylbetain. Nejvýhodnější zwítterionický surfaktant podle předkládaného vynalezu je cetylbetain.

Zde použitý výraz zwítterionický surfaktant je míněn jako kosmeticky a/nebo farmaceuticky přijatelná sůl výše uvedených látek, Výhodné kosmeticky a/nebo farmaceuticky přijatelné soli zahrnují soli alkalických kovů, kovů alkalických zemin, netoxické těžké kovy, borité, křemičité, (imonc, trialkylamoné o ieiraalkylamonné soli icíkm jsou ty, které jsou uvedeny víz výše ve vztahu ksulfhydryiovým !čf ?ninam

ZcJm použitý výraz ''zevní aplikace r ίebo f)c >s tři kr >vóni vnější p ok ož ky.

/i., použitý výraz 'be/oocne a znamená přímo poiímní n<

účinné množství znamená íCinu/siví sloučeniny, prostředku nebo linčtse materiálu popsaného íimío souslovím dosieiečné k vyvolání pozitivní změny stavu, který byl podroben léčbo, ale zároveň dost rezko, aby byly vyloučeny vážné vedlejší účinky (při rozumném poměru prospěchu a rizika) ve smyslu lékařského posudku. Bezpečné a účinné množství látky nebo jiného maieriálu se (sude lišit podle stavu, který má být léčen, věku a fyzické kondice pacionía, který má byt léčen, odlišností podmínek, (folky leeby, oharakteiu souběžné íerapie, specifické sloučeniny, prostředku nebo dalších použitých materiálů, zvláště použitého kosmeticky a/nebo farmaceuticky přijatelného nosiče, a podobných faktorů v souladu se znalostmi a vyšetřením ošetřujícího lékaře.

/do použitý výraz “zahrnující znamená, že lze přidal další kroky a ingredience, které nemají nepříznivý vliv na konečný výsledek. Tento výraz zahrnuje výraz sestávajícíz“ a sestávající v podstatě z.

Zde použitý výraz kosmeticky a/nebo farmaceuticky přijatelný znamená, že soli, léčiva, medikamenty, inertní ingredience nebo materiály popsané tímto souslovím, jsou vhodné k použití při kontaktu s tkáněmi iidí a nižších živočichů bez nežádoucí toxicity, inkompatibility, nestability, dráždivosfi, alergické odpovědi apod. odpovídající rozumnému poměru piospěoh/riziko.

Zde použitý výraz primární aktiva a primárně aktivní agens znamená kombinaci nejméně jedné sulíhydrylové sloučeniny a nejméně jednoho zwirterionického suríakfontu se strukturou poáio obecného vzorce I uvedené viz výše.

Prostředky podle předkládaného vynalezu zahrnují nejméně jednu sulíhydrylovou sloučeninu o nejme:?:' jeden /wirterioni<éy surf akt ant se strukturou podle obecného vzorce I uvedenou viz výše v množstvích, která bezpečně a účinně způsobí doskvamací i dmi máky výhodné zahinuii od 0,1 do P0%, výhodněji od é,P do 10%. také výhodně od u P do p% /wilieiionického surfaktaniu vsouiadu se strukturou podle obočného vzorce I.

Kosmeticky a/nebo farmaceuticky přijatelný nosič Prostředky podle předkládaného vynálo/u jsou adminislrovany biologickému subjektu zevně, tj. přímé polítám nebe poslíikovaní pokožky subjckíu prosiředkem. lopicke prostředky podle:

η předkládaného vynálezu zahrnují prostředky vhodné k zevní aplikaci na pokožku savců a zahrnují bezpečné a účinné množství primárné aktivních agens a kosmeticky a/nebo farmaceuticky přijatelný nosič.

Zde použitý výraz “kosmeticky a/nebo farmaceuticky přijatelný nosič znamená jeden nebo více kompatibilních pevných nebo kapalných plnivových zředovadel, která jsou vhodná k administraci lidem nebo nižším živočichům. Zde použitý výraz kompatibilní znamená, že složky prostředků podie předkládaného vynálezu lze lišit s primárně aktivními agens podle předkládaného vynálezu a s každým dalším iak, že nenusíune interakce, která lny zásadně redukovala účinnost prostředku za obvyklých podmínek použili. Kosmeticky a/nebo farmaceuticky přijatelné nosiče musi mít.

samozřejmě, dostatečně vysokou čistotu a dostatečně nízkou toxiciiu. aby bylo prokázána jejich vhodnost k administraci lidem nebo nižším živočichům, kteří se mají podrobit léčbě.

lopickó prostředky použitelné podle předkládaného vynalezu l/o foriprmvú v široké škole typů produktu, lo zahrnuje, ale není no ně množena, plotové vody, krémy, gely, tyčinky, spreje, masti, posty, pěny o kosmetiku, tyto typy produklú mohou zahrnoval rúznc typy nosičových systémů včetně roztoků, omulzi, gelů, pevných látek o i|. < >s< /iés ·, ils: i lepou nr i nó omezeny lopieké prostředky použiieirié podle předkládaného vynálezu připlaveno ve torno/ roztoků obvykle zahrnují kosmeticky a/nebo íatmacouticky přijatelné vodná nebo organické rozpouštědlo. /de použity vyraz kosmeticky a/nebo farmaceuticky přijoielné organické lo/poušiedlo se íýkd rozpouštědla, které je schopno dispergovat nebo rozpustil primární aktivní agens a vykazuje přijatelné bezpečno viasiriosi! (např. dráždivě o sensřli/.ačni oharakierisiiky). Výhodné rozpouštědlo je voda. Příklady vhodných organických rozpouštědel zahrnují: propylenglykol, polyetylwnglykol (molekulární hmotnost 200 až 600 g/mol), polypropylenglykol (molekulová hmotnost 42b až 2025 g/mol), glycerol, 1,2,4-butantriol, estery sorbitolu, S,2,ó-hexan1riol, elanol, ixopropanol, butandiol a jejich směsi, tylo roztoky použitelné podle předkládaného vynálezu výhodně zahrnují od 80 do 99,99% přijatelného vodného nebo organického rozpouštědla.

Jsou-li topické prostředky použitelné podle předkládaného vynálezu připraveny ve formě aerosolu a aplikovány na pokožku rozprašovačem, je do roztoku prostředku přidán propeiant, Příklady zahrnují chlore fluorované uhlovodíky o nižších molekulovýofi íniloínostcc:h. Kompletnější popis propolantú použitelných podle předkládaného vynálezu lze nalézt v Sagarin, Cosmetics Science and technology, 2nd I. dilion, Vol. 2, sir. 448 465 (19/2).

tapioko prostředky podle předkládaného vynálezu l/c ptiprovii vn koma k oblku zahrnujícího zmokcovodlo. lakové pnotredky výhodně obsahuji od 2 do 30% ίο;:vakátio kosmeliaky a/nebo íarmeceuěcky přijatelného změkčovadlo.

Zde použitý výraz změkčovadla se iýká materiálů pouzívonýah k prevenci nebe; úlevě od suché pokožky, stejné iako k ochiané pokožky, Jo známá široká škála vhodných zmekeovadel < r loc s: coi podle predkKidanóíio vynálezu. Viz Sagaiin. Cosmaik s Science and lechi rok >gy. 2nd I dilion. Vol. I, sli. 82 84 (19/2). práce je /do uvedena jako loferonco o obsahuje mno/slvi příkladu vhodných t n<ii< violu.

Plotovou vodu lze připravit z ro/ioku nosioového syslomu. Plefove vody obvykle zahrnují od 1 do 20%, výhodně ed 3 do lt)% zmekaovadia; a od 3(1 do 90%, výhodné ort 60 do 807> vody.

Jiný typ produktu, který lze připravit z roztoku nosičového systému, je krém. Krém obvykle zahrnuje od 5 do 507c, výhodně od 10 do 20% změkčovadla; a od 45 do 85%, výhodně od 50 do 75% vody,

Ještě jiný typ produktu, který lze připravit z roztoku nosičového systému, je mast. Mast zahrnuje jednoduchou bázi živočišných nebo rostlinných'! olejů nebo polopevných uhlovodíků (olejovítých). Mastí mohou také zahrnovat absorpční báze masti, které absorbují vodu /o vzniku emulzí. Nosiče mastí mohou být také vodorozpustné. Mast zahrnuje od 2 do 10% změkčovadla; a od 0,1 do 2% zahušťovadla. Kompletnější popis zahušfovadel použitelných podle předkládaného vynálezu lze nalézt v Sagarin, Cosmetics Science and technology, 2nd í- dítien, Vol, 1, str. 72-73 (1972).

Je li nosič přípraven ve formě emulze, zahrnuje nosičový systém výhodně od 1 do 10%, výhodněji od 2 do 5%> emulzifikačního činidlo. I mulziíikačni činidlo může být neionícké, anionicke nebo kationicke. Vhodná emuízifikační činidla jsou uvedena např, v U.S. haleni S /hídVJj, vydaném 28.8. 19/3, Díckerí a kal.; U.S. Patent 4 42 1759.

vydaném 20.12. 1983, Dixon a kot; a Mc Cutcheorbs betergenís and i mulsiíiers, Norřh American Fdition, str, 317 324 (1985).

Výhodné emulze mají nízkou viskozitu (hodnoty víska/ií 50 o vlíisiokes nebo nižší). Výhodnější emulze mají hadnoiy visko/ii o < z ί riisí okos nebo nižší. Joste výhodnější emulze mají hodnoty visko/il 5 centeíokes nebo nižší. V lakových emulzích lze použil silikony a vysoké molekulové hmotností. Jsou li použity, lze lakové silikony použil v množství, které významně nesnižuje učinnosí /wií íeimnickeho surfaklantu. Výhodné emulze v podstatě neobsahuji silikony o vysoké molekulové hmotnosír V takových emulzích jsou výhodné pridomy íakb proiípěnicí prostředky, protože absence silikonů mú/e

1/!

u některých prostředků zapříčinit pěnění při aplikaci, Výhodné emulze prostředku podle předkládaného vynálezu v podstatě neobsahují okluziva jako je petrolatum, která snižují zwitterionický účinek. Výhodné emulze prostředků podle předkládaného vynálezu obsahují zvlhčovadla iako je např. glycerin.

Prostředky podle předkládaného vynálezu použitelné kčištění výhodně obsahují od 1 do 90%, výhodněji od 5 do 10%, kosmeticky a/nebo farmaceuticky přijatelného syrtaktantu.

Pyzikální forma čisticích prostředků není důležitá. Prostředky lze připravil např. jako íoaíeiní íyčinky, tekutiny, šampony, posty nebo pěny. Toaletní tyčinky jsou nejvýhodnější, protože je to forma čisticího prostředku nejběžněji používaná k mytí pokožky. Oplachovaní čisticí prostředky jako jsou šampony vyžadují nosný systém odpovídající uloženi dostatečných hladin aktivních agens na pokožku a pokožku I kovy. Vat rudný nosný systém zahrnuj použití nerozpustných komplexů Ve innmpkzinojší popis P.P. I’a enl zj 835'1/8, Baríord o kol., vyddne, 80 3. 1989, kiorýjozdo uveden jako reference.

Suriaktanfové složky čisticích prostředků použitelných podO předkládaného vynálezu jsou vybrány z anionickýeh, noionickyOm /v/iíforioniekych, amfoferních o amfolytických suríaktantu, stejné jako m iési Ito híe suiTaktaníů. lakové surfaktaniy pou dobře známe on. >oc i knězi i ie s technikou v oboru deíergentu.

Číslici prostředky použitelné podle předkládaného vynalezu vniietiné obsahují, v hladinách, které jsou v oboiu xíanovcmy, moiendiy božné v čisticích piosíředcích používáno. Noome/uiici příklady možných suríaktantu zahrnují izoceteth 20, meíyliaurái sodný s alkylem / kokosovéf io oleje, metyloleoyltauráf sodný a laurylsulíál sodný. Ve 0,5. halení No. 4 800 197, Kowacz a kol., vydáno 2/ 1. 1989, uvedený zde jako reference, obsahuje příklady surfaktantů použitelných podle předkládaného vynálezu. Příklady široké škály dalších surfaktantů vhodných k použití podle předkládaného vynálezu jsou popsány v knize McCutcheons, Detergents and Emuisifiers, North American Edition (1986), vydala Allured Publisihing c Orporaiion, uvedené zde jako reference.

Roztoky, aerosoly, plotové vody, krémy, masti, emulze a čistím prostředky zahrnují bezpečné a účinné množství sulfhydrylovč sloučeniny, výhodně od Oči do 20%, výhodněji od 0,2 do 10%, také <νΊ Π Hp MV- ei jífK\n. v y í bVVJ ! ÍCz Vb, -·..· /’j uuiiny od y i //·> Γ* I ť~\ ! I ť~\ I r \ \ / l i K-·. r f· Λ f'T Kř--*» ·.· r , / aiv tu i y . iukvvo μοι uch také zahrnují bezpečné a účinné množství zwitterionickaho surfaktantů, výhodně ad 0.1 do 10%, výhodněji od 0,2 do 5%, také výhodně od 0,5 do 2% zwitlerionického surfaktantů. Výhodné roztoky, aerosoly, pleťové vody, krémy, masti, emulze a čisticí prostředky výhodněji také obsahují stabilizátory, zesilovače stabilizátorů, zinek a/nebo /inečnaič srp, jak je popsáno zde, foto činidia lze zahrnoui d<¹ vyse uvedf mých i vosiradku v mne/sivíeíi/de popsaných

Prostředky podle předkládaného vynálezu jsou výhodné připraveny lak, že mají hodnotu pi t / nebo nižší. Hodnoty plf íechíu prostředků se výhodně pohybuji v ro/sahu od 2 do /, výhodněji od v do 6, neivyhodněii ad 3,5 < ío 3,3. 1’resiimJky mající pl-l v ro/sahu od />.3 do 7 mejjí tendenci vykazovat ni/ši dro/divost pokožky, ni/ši íoten/iíu vůní: o větší slot ulitu vzhledem k odpovidapcim prostředkům maiímm hodnotu pil vetší než 8,5. Výhodně emulze podle předkládaného vynalezu jsou připraveny při nižších hedi latách pl I, výhodné od 2 do rf, výhodněji 3.

ó

Další ingredience

Prostředky podle předkládaného vynálezu mohou obsahovat další ingredience zahrnující, ale nejsou na ně omezeny, stabilizátory, zesilovače stabilizátorů a aktivní agens navíc k primárním aktivním agens. Určitá agens ovšem mohou snižovat aktivitu zwitterionických surfaktantů, a jsou proto výhodně z použití vyloučena, nebojsou li použita, pak v reattivně nízkých hladinách. Např, voiné mastné kyseliny, silikony s vysokou molekulovou hmotností, okluziva jako je petrolatum a zahuštovadla jako je salkare a hydroxyeíylcelulo/a mohou snižovat aktivitu zwitterionických surfaktantů, a výhodně proto nejsou používány v prostředcích podle předkládaného vynálezu Jsou-li taková činidla použita, měla by být použita v relativně nízkých hladinách, Navíc mohou určitá agens snižovat aktivitu sulfhydrylové sloučeniny, zvláště Nacefyl-L -cysteinu, v topických prostředcích. Za prvé přílišné množství mikrobu může snižovat aktivitu sulfhydrylovo sloučeniny, např. mikiobiálním metabolí/ováním sloučeniny, /a druhé byio zjištěno, zo íoirnaldehyd může chemicky reagoval se sulíhydrylovou sloucreninou za snížení její aktivity, takže je ti připlaven prostředek obsahující sulthydrylovou sloučeninu s formaldehydem nelne stabilizátorem, ze kterého se uvolňuje íormaidehyd, nebe jiný materiál prostředek mříže mít během doby sníženou aktivitu s.uifhydrylové sloučeniny vzhledem k odpovídajícím prostředkům), kíerě neobsahují íoirnaldehyd nebo sloučeninu schopnou uvolhovoí íormoldehyd. Proto je žádoucí poskytovat prostředky obsahující sulínydrylové sloučeniny se stabilizovanou účinností, které neobsahuji íormmldehyd nebo stabilizátory uvolňující íormaidehyd nebo jme maleríaly

Prostředky podle předkládaného vynálezu proto výhodně neobsahují formaldehyd a materiály, kieré tvoří nebo uvolňují formaldehyd, jsou-li přítomné v prostředku, včetně stabilizátorů, které mohou tvořit nebo uvolňovat formaldehyd v prostředku. Formaldehyd a materiály, které mohou tvořit nebo uvolňovat formaldehyd v prostředku, se alternativně nazývají donorCy) formaldehydu'', Zde použitý výraz v podstatě neobsahují donory fomaldehydu znamená, výhodně žádné donory formaldehydu. Přítomnost donorů formaldehydu lze určit přítomností form—idnhvrt! i v nrrtetřoríL'! t gci \,Α)Π jakoukoliv vhodnou analytickou technikou, např. pomoci vysokotlaké kapalinové chromatografie. Přítomnost' takových donorů lze delegovat na počátku nebo důkazem generování formaldehydu během času.

lopicke prostředky podle předkládaného vynálezu výhodně , d v i'·! yji jeden nebo více stabilizátoru. Výhodně stabilizátory jsou takové, kieré v podstatě neobsahují éauory íormaldchydu lakžo siabili/ateiy výhodné k použití podle předkládaného vynáiozu jsou lakové, kloró netvoři nebo neuvolhují formaldehyd v piosíredku bud¹ v procesu stabilizace nebo v jiném pochodu, Naopak síabili/aíory ivoíici nebe uvolňující formaídohyd v prostředku wivareii nebo uvolňuji ioímafdohyd v prostředku buď v ·<··.. bobili/oí a nebo v línem pochodu,

Výhodnější st abilizátory zahrnují bei vylaikohol, proč V ti suraben, otylpoiaben, butylparaben, metylpmraben, ben/ylparubon, izobutylparaben, íenoxyefanol, oianol, kyselinu sorbovou, benzoovou, metylchbri/othib/oíinon mc Íylizothio/oiinai i (síatvlizotor obsahuji' í směs melylchlorí/oihia/olinonu a meiyieoí I h r/t >!ir rour i ie komerčně dostupný, např, od firmy Rohm & Haas jako Kathon CG^U), mefyldibromcjlutaronitril (komerčně dostupný, např. od firmy Calgon jako Tektamer 38^l?), dehydrooctovou kyselinu, o-fenylfenol, bisultit sodný, dichlorfen, soli jakékoliv předcházející sloučeniny a směsi jakýchkoliv předcházejících sloučenin.

Ještě výhodnější stabilizátory jsou vybrány ze skupiny sestávající z benzylalkoholu, propylparabenu, motylparabenu, tenoxyeianolu, metylohlorizothíazolinonu, metylizothiazolinonu, kyseliny benzoové, solí jakýchkoliv předcházejících stabilizátorů a směsí jakýchkoliv přede házej i c íc h s! oučenin.

Ještě o ně·.o výhodnějším stabilizátorem jo ben/ylalkohol, propylparaben. metylparaben, fenoxyetanol a jejich směsi. Ještě výhodněji je stabilizátor směsí propylparabenu a metylparabonu bud' s benzylalkoholem nebo fenoxyetanolem nebo s oběma ion ni o siouconinomi. Kromě stability sulíhydrylové sloučeniny poskyíují tylo směsi širokou stabilizační účinnost s žádným nebo minimálním u/ikom drázdivosti pokožky uživatele. Nejvýhodněji jo slabilizatoi směsí benzylalkoholu, propylparabenu o motylparabenu. Kromě stability sulíhydrylové sloučeniny o široké stabilizační účinnosti al·.· směs vykazuje zvláště nízké riziko drázdivosti pokožky uživatele.

! ''< >i ι/m předci Kí/oficich skéuíli/aloič), které v podsít .>i neeiosohuií denoty 'fernioldeisydu, je deioilněji popsáno v doprovodné U.P 1'mhorč Applicalion nazvané lopical Composidoiv. Compnsing N Acetyl I Cysleine. podaní? /.6. 1995, Greg G. I iiliobrand a Mou.Ja

5. dchnícker, uvedené zde jako retorence. Výše uvedené stabilizátory jsou výhodné použity v prostředcích podle předkládaného vynálezu \/c dojných množstvích, jaká jsou popsána pro prostředky právě oiioví rné patentové oplika< ?e.

Prostředky podle předkládaného vynálezu výhodně zahrnují bezpečné a účinné množství zesilovače stabilizátoru. Zde uvedený výraz zesilovač stabilizátoru znamená ogens, jehož účelem je zesilovat aktivitu stabilizátoru. Jak pochopí osoba obeznámená s běžnou technikou oboru, zesilovač stabilizátoru sám o sobě obvykle neposkytuje dostatečnou účinnost; má tendenci zvyšovat účinnost stabilizátoru. Zesílení stabilizační účinností může zahrnovat chelataci. Výhodné zesilovače stabilizátorů použitelné podle předkládaného vynálezu zahrnují etylendiamintetraoctovou kyselinu (EDTA), buŤyltíngiykok propylei igíykoí, etane! a jejích směsi,

Jes iiiže stabilizátory zahrnuji paraben, např. metyl- nebo propylparaben, i-D l A je výhodným zesilovačem stabilizátorů. Použití takových zesilovače stabilizátorů je popsáno detailněji ve výše uvedené reíeiena a zahrnuto v doprovodné U.S. Patent Application nazvané íopical Cornposilions Comprising N-Acetyl-l..-Cysteine, podané / 6 |99č, Drog. G Hillebraná a Marcia 3. Sohnicko!. Zesilováno si al ulízat 01 ú jsou výhodně použity v prosí rádcích padlo předkládaného vynálezu ve stejných množstvích, jako jsou popsáno pro prostředky právě citované patentové aplikace.

Prostředky podle předkládaného vynálezu výhodně obsahuji zinek natxj /inečnatou sůl která tvoří komplex sa sulíhydrylovou sloučeninou. Aniž by ίο oyle omezovaní teorii, /mak nepravděpodobněji odstraňuje zápach komplexovanim sr! zapáchajícím H₉S. který se tvoří ve stopových množstvích l u rozkladu sulfhydrylové sloučeniny. Zinek může; navíc nebo alternalivně zvyšovat stabilitu sulfhydrylové sloučeniny. Použití salt zinku způsobem vhodným pro předkládaný vynález ie dále popsáno v U.S. Patent No. 5 296 500, Hiilebrand, vydáno 22.3, 1994, který je zde uveden jako reference.

Zwitterionický surfaktant může snižovat viskozitu prostředku. Proto lze v prostředcích podle předkládaného vynálezu použil zahušfovadlo k zahuštění prostředku a/nebo k minimalizaci rizika separace fází. Zahušfovadlo by mělo být kompatibilní se složkami prostředku nebo by mělo být použito v relativně nízkých hladinách, aby významně nesnižovalo účinnost zwitterionického surfaktantu. Příklady zahušfovadei zahrnují hydroxyetylcelulozu (např. komerčně i . ,.....

.....( !

my Aguolon of Wiímíriytom DE) a s· áosrředky podle předkládaného vynálezu volitelně zahrnují další aktivní agens schopná fungovat různými způsoby lak, že zesílí výhody působení suifhydryiových a/nebo zwitterionických suríaklantových aktivních agens (takže ostatní aktivní agens by nemela významně redukovat aktivitu sulfhydrylového neb'.; zwltterionií kého surfaktantu). Příklady lakových látek zahrnuji, ok:· nejsou na né omezeny, proii/áněllivá agens, anlimikn Ooúíni agens, aníiandrogeny, sluneční filtiy, sluneční ochranné íakiciy, vyt hylávače anifoxidanfú a radikálů, chelatační činidlo, činidla prali ivorhč lupů a kyselinu solicyíovou

A, I Xelizánčilivd agons i ΊΟ'ΐζάι ičtiiva agons mohou být zahrnuta jako okíivni agons spolu s primárními aktivními agens/ důvodu lepší akíivity. Bezpečna o účinné množství proiizánětlivého agens lze přidat do prostředku použitelných podle předkládaného vynálezu, a to výhodné od o. i do (0%, výhodněji od 0,5 do 5% prostředku, Přesné množství pi< čizaučtlivoho agens určeného k použití v prostředcích loudě záviset na určitém použitém protízánětlivém agens, protože tato agens mají široký rozsah účinnosti.

Steroidní protizánětiivá agens zahrnují, ale nejsou na ně omezena, kortikosteroidy jako je hydrokortizon, hydroxyltriamcinoion, alfa metyldexametazon, dexametazonfostát, beklometazondípropionáty, klobetazolvalerát, dezonid, dezoxymetazon, dezoxykertikosferonacetát, dexametazon, dichlorizon, diflorazondiacetát, difíukortolonvalerát, fluadrenoion, fiuklorolonacetonid, fiudrokorlizon, fiumetazonpivalát, fluozinolonacetonid, fluocinonid, flukortin-bufylestery, íluokorto!

Ol I, flupredniden (ílupiednyíiden)aceiát.

flurandrenolon, halcinonid, hydrokortizonacetát, hydrokortizon butyrát, metylprednizolon, triamcinolonacetonid, kortizon, kortodoxon, flucetonid, fludrokortizon, difluorozondiacetát, fíuradrenolon, fluradrenolonacetoníd, medryzon, amcinaíel, amcinafid, beiametazon a rovnováha jeho esteru, chloroprednízon, chlorprednizonacetáf, klokorfelon, klescinolon, dichlorizon, diflurprednát, flukloronid, llumzolid, íluormetalon, fluperolon, o r c d n i z o I o η, h y c f rok o rf i z o n v a I e rdt, h y d r o k o rf i z o n cykle p c f ί fy I ·· propionát, hydrokartamát, meprednízon, parametazon, prednizolon, prednizon, beklometa/ondipropionát, tríamcinolon o jejich směsi,

Výhodným protízdněilivým agens k použili podle předkládaného vynálezu je hydrokortizon.

druhá třída protizdnětlivých agens použitelných v prostředcích podle předkládaného vynálezu zahrnuje nesteroidní protizánětiivá agens. Rozmanitost sloučenin zahrnutých v této skupině je dobře znoma osobám obeznámeným s technikou v oboru. Detailní popis chemicko struktury, syntézy, vedlejší účinky, atd, nesteroidních protizdnětlivých agens viz reference týkající se standardních textu včetně Antiinftammatory and Anti-Rheumatic Drugs, K.D. Rainsford, Vol. I-III, CRC Press, Boča Raton (1985), a Antiinflammatory Agents, Chemistry and Pharmacology, t, R.A. Scherrer, a kol,, Academie Press, New York (1974).

Specifická nesferoidní profizánětlivá agens použitelná v prostředcích podle' předkládaného vynálezu zahrnují, ale ucpou na ně omezena:

1) oxikamy jako je piroxikam, tzoxikam, tenoxikam, sudoxikam a CP-t 4,304;

2) saíicyiáty jako je aspirin, disaicid, benoryiát, trihzát, satapryn, solprin, difiunizal a fendozal;

3) deriváty kyseliny octové jako je diklofenak, fenklofenok, indometacin, sulindak, tolmetin, izoxepak, íuroíenak, tiopinak, zidometacin, acematacin, fentiazak, zomepirak, klindanak, oxepinak, teibinak a kolorolak;

4) fenamáty jako je mefenamik, meklofenamik. íluíenamtk, nirlumik a toífonamové kyseliny;

5) deriváty kyseliny proptonové jako je ibuproíeri, naproxen, bonoxaprofen, fluibiprofen, ketoprofen, fenoprofen, íenbufen, indoprofen, pirprořen, korproíen, oxaprozin, pranoproíen, miroproten, íioapioíen, supioten, alminoprotěn a tiaprotenová kyselino; o

6) pyra/oly jako to íenylbutazon, oxyfenbulozon, foprazon, azopropazon a frímotozon

Směsi těchto nesteroidních protizánětlivýeh agens lze také použít, stejně iako kosmeticky a/nebo farmaceuticky přijatelné soli o esiery těchio činidel. Např, elofenamáí, derivát kyseliny íluienamovo. je zvláště vhodný k zevní aplikaci. Výhodná jsou nesferoidní protizáneflivá agens ibuprofen, naproxen, kyselina ííutenamova, mefenamová, mekiofenamová, piroxikam a felbinak, zvláště výhodný je ibuprofen, napioxen a kyselina flufenarnová.

A konečně jsou ve způsobech podle předkládaného vynálezu použitelná tzv. ‘přírodní protizánětlivá agens, Např. lze použit vosk kandelilla, alfa-bisabolol, aloe vera, Manjistha (extrahovaný z rostlin rodu Rubia, zvláště pak Rubia Cordifolia) a Guggal (extrahovaný z rostlin rodu Gommiphora, zvláště pak Gommiphora Mukul),

B. Retinoidy \ / \ Λ /Hz v σ vy? tkdv-u r y i deskvar piOóireuCiv

--J I ~ pudl v předkládaného vynálezu je jeden nebo více retinoidů. výhodně retinol nebo kyselina retinová, výhodněji kyselina retinová, zahrnuto jako aktivní agens spolu s primárně aktivními agens. loto zahrnutí retinoidů zvyšuje deskvamační prospěšnost prostředku. Do prostředku podle předkládaného vynálezu lze přidat bezpečné a účinné množství i et inoidu, výhodně od Ů.ŮOt do U,6%, výhodněji od ϋ,ϋϊ do ϋ.1% prostředku, Zde použity výraz “loíinoíct zahrnuje vsachny přitodni a/nebo syntetické analogy vitaminu Λ nebo sloučeniny podařené retinolu, kleré vykazují biologickou aktivitu vitamínu A v pokožce stojně jako geometrické izomery a stereoizomery těchio sloučenin jmkf > jo hans· rotírv >vá kyselina a 13 ; r ιοϋηονΖι kyselina.

C. Antimikrobiálni agens

Ve výhodném prostředku použitelném podle předkládaného vynalezu je zahrnuto antirnikrobiální agens jako aktivum spolu s primárné aktivními agens. Zahrnutí antimikrobiáiního agens zvyšuje deskvamační účinnost prostředku, Zde použitý výraz ''antirnikrobiální agens“ znamená sloučeninu schopnou zničit mikroby, předejít vývoji mikrobu nebo předejít patogenním vlivům vyvolaným mikroby.

Bezpečné a účinné množství antimikrobiálního agens lze přidat do prostředků použitelných podle předkládaného vynálezu, a to výhodně od 0,001 do 5%, výhodněji od ϋ,Ο'1 do 2%, ještě výhodněji od 0,05 do 1% prostředků. Výhodná antimikrobiální agens použitelná podle předkládaného vynálezu jsou benzoylperoxid, orythiomycin,

I etracyklin, klindamycin, kyselina azelaová a sirný analog resorcinolu.

D. Aniiandrogeny

Ve výhodném prostředku podle předkládaného vynálezu je zahrnut antiandrogen jako aktivum spolu s primárně aktivními agens. Zde použity výraz ''antiandrogen“ znamená sloučeninu schopnou korigovat poruchy spojené s androgenem, a lo interíerováním s působením androgenů v jejich cílových orgánech. Cílovým orgánem pro předkládaný vynález je pokožka savou.

C Sluneční ííítry a sluneční ochranné faktory

Vystavení pokožky ultrafialovému záření muže vést v rozsáhlé šupinatění strata cornea. Pralo je vo výhodném prostředku podle předkládaného vynálezu zahrnut sluneční filtr a sluneční ochranný íakior jako aktivum spolu s primárními aktivními ogons podle předkládaného vynálezu. Vhodné sluneční filtry o sluneční ochranné tak i ary mohou byt organické nebo anorganické.

K použití v kombinaci s deskvamaénírni agens je: vhodná široká škála slunečních filtru. Sagarin a kol., kapitola Vili, str. i89 a dále, / knihy Cosmetics Science and technology, fx)f>isiijí množstvi vhodných agens; práce je zde uvedena jako reference. Specifické

2b vhodné sluneční filtry zahrnují např.: p-aminobenzoovou kyselinu, její soli a její deriváty (etyi, ízobutyk glyceryiestery; p-dimetylaminobenzoovou kyselinu); antraniláty (tj, a-aminobenzoáty; metyl, mentyl, fenyl, benzyl, íenyletyl, línalyl, terpinyl a cyklahexenyiestery); salicyláty (omyl, fenyl, okiyl, benzyl, mentyl, ylyceryl a dipropylenglykolestery); deriváty kyseliny skořicové (mentyl a ben/ylestery, íenylcinnamonrinl, butylcinnamoyipyruvát); deriváty dihydroxyskořicové kyseliny (umbeiliferon, metylumbollíferon, metylacetoumbeiliferon); deriváty trihydroxyskořicové kyseliny íoskuietm, metyieskuletin, άατηθτίη a glukosidy, eskuhn a dafnm);

uhlovodíky (difenyibuladien, stilben); dibonzaiacreíon o benzalacetofenon; naftolsuitonáty (sodné soli 2-naftol-b,ó disullonovč a 2-no'ítol-ó,8dÍsu!fonové kyseliny); kyselinu dihydroxynaftoovou a její soli; o- o p hydroxybifenyldisulfonáty; deriváty kumarinu (/ hydroxy, /•metyl, 3 fenyl); diazoíy (2· acetyl· 3-brornindazol. íenylbonzoxazol.

matylnaltoxazol, různé arylbonzothiazoly); soli chininu řbisulíái, sulfái, chlorid. oleát a sůl ianinu), deriváty chmelinu (soli 8 hydíoxychinoimu, 2 íenylchinolin); hydroxy nebo meloxysubstituovonó benzol er x .my, kyselinu močovou a vilomočovou; kyselinu třislovou a její deriváty· (např. hexaotyléter); (butylkarbotQl)(6-p^.^ey|piperonyl)ó'Íer; i m basi linut i, ben/otonony b eybon/en, sulkobenu x r di< >xyi jenu s i bcn/op ísorcinol, 2.224/1 loirahydroxyben/otonon, : dihydroxy·

4,4 dimetoxybenzofonon, oklaben/on); 4 i/opropyldiben/oylí’ne;tari; birlylnrelbxydiben/oyimcslon; etokrylen; (b (4' mctylben/yliden)· borna n 2 -on) a 4 izopr opyI- (ti ben/oy I met a rί .

Výhodné jsou následující sloučeniny a jejich směsi: ' <:slylhtvyl p-metoxycirmamát, 4,4' -btxítylmetoxydibervoylmeían, 2· hydroxy h-meíťjxybrm/oíenen, kysnite \ oktyldimetyl-p-aminobenzoová, digalloyftrioleát, 2,2-dihydroxy4meroxybenzotenon, etyl-4-(bis(hydroxypropyl)aminobenzoát,

2-etylhexyl--2-kyano-3,3-difenyfakrylát, 2-etylhexylsalicylát, glycerylp aminobenzoát, 3,3,5-tn-metyicyklohexylsalicylát metylanthranilát, kyselina p-dimetylaminobenzoová nebo aminobenzoát, 2-etylhexyl· p- (jimelylaminobenzoát. kyselina 2 fenylbenzimida/ol 5-suífonová a kyselina 2 (p dimetylamino- fenyl)-5 sulfonbenzoxazová.

Výhodnějšími slunečními filtry použitelnými v prostředcích podle předkládaného vynálezu jsou 2-etylhexyl-p-rnetoxycinnamát, buiyimeioxydibenzoyimefan, 2-hydroxy-4-metoxybenzofenon, kyselina oktyldimetyl -p-aminobenzoová a jejich směsi.

také zvláště vhodné v prostředcích podle předkládaného vynálezu jsou sluneční filtry, jaké jsou popsány v LJ.S, Patou i No. 4 93/ 370, vydáno 26.6. '1990, Sabatelli, a U.S. Patent No. 4 999 i86, vydáno 12.3. 1991, Sabatelli a Spirnak; oba jsou zde uvedeny jako refeionce. Sluneční íillry zde popsané mají, v jedné molekule?, dve odlišné skupiny ehromoforu, které vykazují rozdílné absorpční spektrum v oblasti ultrafialového záření. Jedna ze skupin chiomoíoru absorbuje převážně v oblasti UVB zářeni a druhá absorbuje silně v oblasti UVA záření.

Výhodnými clony léto třídy slunečních filtrů isou: eslei v N.N- í? eiyiřiexyhrnetylamínobenzoové kyseliny s 2A-dihydroxy· i. »et )/*Vc. mane m; ester 4N,N- di- (?e1y!hexyl>4· amirK3,an/o< >vo kyseliny s 4 hydroxydibenzoylmetanem; ester 4-N,N (2-efylhexyl)metyl aminobenzoové kyseliny s 4-hydroxydibenzoyimetanem; ester 4 N,N C2etylhexyl)metylaminobenzoové kyseliny s2 hydroxy 4 (2-hydroxyetoxy)benzofenonem; ester 4-N,N(2-etylhexyDmety! aminoben/oove kyseliny s4(2-hydroxyetoxy)diben/_oylmetanem;

ester N,N-di-(2-etylhexyl)-4-aminobenzoové kyseliny s2-hydroxy8 (2-hydroxyefoxy)benzofenonem; a ester N,N-di<2-etylhexyi) aminobenzoové kyseliny s 4/2-hydroxy- etoxy)dibenzoylmetanem o jejich směsi.

Vhodné anorganické sluneční filtry nebo sluneční ochranné takt op/ zahrnují oxidy kovů, např. oxid zinečnatý a oxid titaničítý.

Bezpečně a účinné množství slunečních filtrů lze použil tako přidané aktivní agens v prostředcích podle předkládaného vynálezu. Sluneční filtry musí být kompatibilní s primárně aktivními agens. HUbiieueK vyhoune /unuiuje oa i ao zuvo, vynoaneji oa z ao iuvo slunečního filtru, Přesná množství se budou lišit podle výběru slunečního filtru a požadovaného faktoru ochrany před slunečním zářením.

Sluneční filtry lze také přidat do jakéhokoliv z prostředků partie předkládaného vynálezu za účelem zlepšení odolností techío pioslíedků proii odření / pokožky, zvláště zesílení jejich odolnosti prcci i smytí vodou nebo setření. Výhodným agens, kíere ziapšuja iuta užitečnou vlastnost, je kopolymer eiylenu a kyseliny akrylová. Prostředky zahrnující tento kopolymer jsou popsány v U.4 Polaní A 663 157, Brock, vvdano 5,5. 198/, který je zde uveden jako reforem o.

! ’. Λ n t i o x i d o n f y / v y c hy i á v a č e r a d i k á I u

Zatímco sulíhydrylová sloučenina (např. glutathion) mů/e prostředku sama piopújčovat anlioxidační vlastnosti, vytav lné prostředky padlo předkládaného vynálezu zahrnuji antioxidanty/vycrhyiovače radikalit jako aktivní agens coby doplněk primárních aktivních agens. Antioxídanty/vychylávače radikalť.) zesiluji piospěšne účinky deskvamace podlá přodklá^ tunéhc: vynálezu poskytováním přídavné ochrany proti UV záření, které muže způsobit zvýšené šupinkovaténí sve stratu corneu.

Do prostředků použitelných podle předkládaného vynálezu lze přidat bezpečné a účinné množství antioxidantu/vychytávače sadikálů, výhodně od 0,1 do 10%, výhodněji od 1 do 5% prostředku.

lze pou/íi antioxidaniy/vychytávače radikálů jako je kyselina askorbová (vitamín C) a její soli, tokoferol (vitamín F_), tokoteralsorbát, další estery tokoferolu, butylované hydroxybenzoové kyseliny a jejich soli, 6-hydroxy-2,b,7,8tetrametylchroman-2-karboxyiová kyselina (komerčně dostupná pod obchodním jménem íroloxD, kyselina gallová <3 její alkylestery, zvláště propylgallát, kyselina močová a její soli a alkyíestery, kyselina sorbová a její soli, askorbylesiery mastných kyselin, aminy (např. Ν,Ν-dietylhydroxylamin, aminoguanidin) a kyselina dihydrexyfumarová a její soli, Výhodné aniioxidanty/vychytávané radikálů jsou vybrány z iokaterolsorbatu a dalších esterů tokoferolu.

G. Chelatoční agens

Ve výhodném deskvamačnim prostředku podle předkládaného vynálezu je zahrnuto cnelatačni agens jako aktivum spolu s primárné aktivními agens. /do použitý výraz “ehelataoní agens¹' znamená akíivni agens schopné odstranit iont kovu ze systému i vol bou komplexu, íak/o iont' kovu nemůže snadno účastnit chemických reakci nebo je kafalyzovat. Zahrnutí chaiatačnibo agens zvyšuje prospěšnost účinků deskvamace prostředku tím, že poskytuje další ochranu před IJV zářením, které může přispět k rozsáhlému šupinkovaténí pokožky.

Do prostředků podle předkládaného vynálezu lze přidat bezpečné a účinné množství ohelatačního ogens, výhodně od 0, 1 do těchto prostředcích jsou popsána v U.S. Patent Application Seriál No. 619 805, Bissett, Bush a Chatterjee, podáno 27.I I. 1990 (která je pokračováním U.S. Patent Application Seriál No. 251910, podáno

3.10. 1988); U.S. Patent Application Seriál No. 514 892, Bush a Bissett, podáno 26.4. 1990; a U.S. Patent' Application Seriál No. 657 847, Bush

Bissett a Chatterjee, podáno 25.2. 1991; všechny jsou zde uvedeny jOKO ;fer ence.

Výhodnými

Ol leíotacr iíÍTií QyOnS pOUZiiPii íyiTii deriváty it, Agens proti tvorbě lupu

Ve výhodném prostředku podle předkládaného vynálezu určeném k aplikaci no pokožku Davy je zahrnuto o.gcns proti ívoibo lupů jako aktivum spolu s primárně aktivními agens. Agens proti tvorbo íupú zesiluji prospěšnost účinků doskvamaco podle peedkládanohn vynálezu další prevencí a léčbou efektů odlupování lupů ve vlasech, Zvláště výhodným agens přeli tvorbě lupů ie zinečnaiá sůl pyridinil lionu.

i, Kyselina salicylovd

Ve výhodném prostředku podle předkládaného vynálezu jo žatu nula kyselina salicylovd jako aktivum prdu s primárně aktivními oaon·:· Prostředek výhodně zahrnuje * )d OJ do 10%, výhodněji od 0,2 do b%, také výhodně od U,5 do 2% kyseliny salicylovo.

Zvláště výhodný prostředek podle předkládaného vynálezu zahrnuje sulfhydrylovou sloučeninu, /witterionickou sloučeninu a kyselinu salícylovou, výhodněji v množstvích popsaných viz dříve pro každou z těchto složek. V takových prostředcích je sulfhydrylová sloučenina výhodně N-acetyPL-cystein (včetně jeho kosmeticky a/nebo farmaceuticky přijatelné soli) a /wilterionický surfaktant ie výhodně cetylbetain nebo stearylbetaín, výhodněji cetylbetain (včetně iojich kosmeticky a/nebo farmaceuticky přijatelné solí),

Prostředky podle předkládaného vynálezu jsou obecně připravovány běžnými způsoby známými v oboru přípravy topických prostředků, lakové způsoby obvykle zahrnují smísení ingrediencí za vytvořeni relativně homogenního slovu, za pomoci nebo bez zahřívaní, chlazení, použití vakua apod.

Aby bylo dosaženo optimální stability sulfhydrylová sloučeniny, měly by být prostředky podle předkládaného vynálezu yvaeovávány, baleny a uchovávány způsobem, klorý vylom) iodnnd(O'hoii oxidaci sulíhycírylově sloučeniny vzduchem, o který 10 vsáni dobro znám v otvoru. jakže by vystavení prostředků vzduchu během zpracovávání, balení a uchovávání mělo být minimalizováno.

Způsoby '-.if.dikc.n i . íopíokýeh prostředků lapieké prostředky vhodné pro způsoby běžného vynálezu lze aplikoval různými technikami, /de jsou uvedeny dva neomezující při klady,

Čisticí iampóny s přísadou léčivé složky

Prostředky podle předkládaného vynálezu lze zahrnout ob · čeíicieh ampónů. Výhodně tyto iampóny zahrnuji od 60 cm /CA I m Znoslrc :h jedné nebo více vrstev netkaného látkového maloiiálu a od 20 do 00% hmotnostních kapalného prostředku přenosného z netkaného látkového materiálu zahrnujícího hydroxy kyše linu zahrnující kyselinu salicylovou a určitý zwitterionický surfaktant nebo směs lakových surfaktantů. tyto tampóny jsou popsány detailně v U.S. balení No, A 891 228, fhaman a kol., vydána 2.1. 1990: a U.S. Patent No, Ί 891 227, thaman a kol., vydáno 2.1. 1990; oba jsou zde uvedeny jako reference.

Dávkovači zařízení

Prostředky podle? předkládaného vynálezu lze také zahrnout do a aplikovat ze zařízení s měkkým filtrem nebo flexibilního zařízení, lato zařízení jsou použitelná ke kontrolované aplikaci prostředku na povrch pokožky a mají lu výhodu, že léčbu prostředkem samotným uživatel není nikdy nucen provádět přímo rukou, Neomezující příklady těchto /aři/eni zahrnují kapalinovou nádobku včetně otvoru, aplikátoru. kléry p určen k uchopení u ústí nádobky, a normálně zavřený na tkiak mapující ventil pro propouštění proudu tekutiny z nádobky do aplikáloru př: aplikaci tlaku na voníil, Kapalina zahinuic hydroxykyselinu zahrnující kyselinu salicylovou a určitý zwitlerionický u Nakloní nebo směs takových surfaktantů.

Ventil zahrnuje diafragmu tvořenou z elasticky iokutoho nm sopustného matonalu s množstvím ncpiOtinajíaíeh so obirajkevrlé prahnutých štěrbinek, kde každá štěrbinka má základnu, která so r miina nejmeně s jednou další Štěrbinkou, a kde každá štěrbinka je mimo křížící se spojení s její vlastní základnou, a kde jo způsob umísí ční ventilu v nádobce uvnitř aplikátoru. Příklady těchto zařízení aplikátoru pna popsány v U.S, Patent No. 4 693 623, Schwartzman, vydáno 16.9. 1987; IJ.S. Patent Na. 4 620 648, Schwartzman, vydáno 16.9, 1987. U.S. Polent No, 3 669 323, llarkor a kol., vydáno 13.6. 19/2; U.S. Páleni No

418 055, Schwartzman, vydáno 24.12. 1968; a U.S. Patent No. 54 10645, Sehwarlzman, vydáno 12,11. 1968; všechny jsou zde uvedeny jako reference. Příklady aplikátorú použitelných podle předkládaného vynálezu jsou komerčně dostupné od firmy ί )ab-O- Matic, Mouni Vernon, NY, způsoby deskvarnace o léčby akné

Předkládaný vynález se vztahuje ke způsobům odstraňováni šupinek ze strata cornea u savců. Takové způsoby zahrnují zevní aplikaci bezpečného a účinného množství prostředku podle předkládaného vynálezu na pokožku nebo vlasovou pokožku, /do použitý výraz účinné množství znamená množství dostatečné k poskytnutí významného odstranění šupinek. Prostředek lze aplikovat po dobu několika dní, týdnů, měsíců nebo let v přiměřených intervalech: třikrál denně až jednou každé tři dny. výhodně dvakiai (tonně až jednou každý druhý den, také výhodně jednou domu? až a< > á< uo/eni uspokojivé doskvarnooe.

Prostředky podle předkládaného vynálezu lze takc porno i k následujícím procedurám: redukci výskytu velkých pórů, redukci vad a/nebo skvrnek v barvě pokožky, ústupu suchosti, eliminaci suchých drsných bodu, /lepšeni schopnosti pokožky zadržovat vlhkost osu, > v t ironii ji před okoinimi stresy, redukci výskytu jemných linek a vrásek, /lepšení vzhledu zabarvení pokožky, zvýšení pevnosti a/nebo pružnosti pokožky, zvýšení hladkosti a jsnosti pokožky, a/nebo zlepšení (>i o< v jsu ozdravováni pokožky.

Obvykle ie pří každé aplikaci dosaženo účinného pokrytí poko/ky nebo vlasové pokožky aplikováním od U,004 mg/cnr' doí.Tt mg/em ' jedné nebo každé z víru? sulíhydrylových sloučenin a jednoho nebo více /wilterionických surfakíantů, výhodněji od 0,02 do 0.006 mg/cmó loké výhodně od 0.04 rng/cnd každého zléchio materiálů.

Příklady

Následující příklady dále popisují a demonstrují provedení v rozsahu předkládaného vynálezu. Příklady jsou předloženy pouze pro účely ilustrace a neomezují předkládaný vynález, přičemž bez omezovaní záměrů a rozsahu předkládaného vynálezu lze vytvořit mnoho jeho variaci.

Příklad 1 iopický prostředek je připraven kombinací následujících složek za použití běžných mísících technik.

Ingredience	Hmotnost ní%
V< )d< (	doplněno do IO(
hialanciamin	0,66
Ceíylbel ain	0,6ó
Disodna sůl L.[) 1Λ	0,01
! ianol (95%)	40,00
N a< otyl· i cystein	2,00
Výše uvedený prostředek jt	x aplikován na tvář za

odstraněni xupionek v dávce dostatečné k nanesení? mg prostředku na enč pokožky, jednou denně. Podle postupující deskvamacc se aplikace omezí na jednou za několik dní.

Příklad 2

Čisticí prostředek je připraven kombinací následujících ingrediencí za použití běžných mísících technik:

Ingredience	Hmotnostní %
Voda	doplněno do 100
letrasodná sůl EDTA	0,12
Cetylbetain	3,33
Meíyitaurát sodný s alky lem
z kokosového oleje	41,67
Amidopiopylhydroxysuttaín s alkylem
z kokosového oleje	6,00
Kyselina salicylová	2,00
Amidopropyibetain s alkylem
z kokosového oleje	i ,43
1 tydroxypiopylmetyieelulozo	0,60
Gluiaíhion	2,00
Parfém	0,12
ížisiioi piodředek je aplvovan na	tvář dvakiáí de

vyléčení akné. Používá se množství dostatečné k nanesení 3 mg prostředku na cnť pokožky. Poté, co akné začne ustupovat, sníží se frekvence aplikace na jednou denně.

Příklad 3

Následujíc; vlc nove tonikum jo připraveno smísením ingredienci v souladu s božnými mísícími technikami:

ingredience	Hmotnostní Vo
trietanolaminlaup/lsultát	17,0
Dietanolamid s alkylem z kokosového oleje 1 -ly d roxy propyl m ety !c clu 1 oza(	2,0 0,2
Kukuřičný sirup (80% pevné hmoty)2	30,0
Dimefylpolysiloxan	hO
Kationická celulóza	0,5
Dlylalkohol (SDA 40)	9,0
V í n y I ka rboxy ρ o 1 y rn e č	· r u,/
Methiomn	1,5
Amidopropylbetain s alkylem
/ kokosového oleje	3,5
Parfém, barvivo, konzeivační
činidlo	1,0
Voda	doplněno do '100

Kyselina nebo baze na úpravu pl i 6,5 'Methoeel I.ÚM (Dow Chemical)

C2 ekvivalent dextro/y (Slaley 1300) Polymer JP Cí ií.i

Cí arbopol 94 I (Hl- (ífoodrioh)

Pros)íedek jo aplikován na vlasovou pokožku každý druhý den do vylo cení lupů. Na pokožku je aplikována dávka bmg prostředku na cmp a poté opláchnuta.

Víklod 4

Následující gel k zevní aplikaci je připraven smísením ingredienc v souladu s běžnými mísícími technikami;

Ingredience Alkohol SD-40 (95%) Homocystein Disodna sul t D l A

Cotylbetain

Voda

Hmotnosini%

40,00

2,0

0,005 ó,óó doplněno do 100

Gel je aplikován na tvář v dávce 0,2 mg prostředku na cnr’ pokožky třikrát denně až do odstranění šupinek, S postupem deskvamace lze aplikací omezit na jednou denně.

tmoínosiní % doplněno do 100 10,0

Příklad 5

Následující plotová voda je připravena smísením ingredienc v souladu s božnými mísícími technikami:

Ingredience Voda Glycerin Peirolatum Ceiylalkoho!

Cyklornethikon a dimethikon kopolyol

Stoarylalkohol ,0

Izopropylpalmííát Dimeihikon Hydroxid sodný Kyselino lanolinová

1,2 1,0 0,5 0,33 (525

Póly ety lengiykol-100 stearát 0,25

Kyselina steaiová 0,25

Metylparaben 0,2

Oxid titáni čitý 0,15

PD1A 0,1

N- acetyOL-cystein 12 ,0

AmidopiOpylbfeíaín s alkylem kokosového olejo 5,0

Výše uvedená pleťová voda je aplikována na ruce jednou denně v dávce /5 mg prostředku no cm^? pokožky. S postupem deskvamaco íze frekvenci aplikace snížit na jednou každé dva dny.

Příklad 6

Následující emulze je připravena smísením ingrediencí v souladu s běžnými mísícími technikami ingiadionce Voda

Pis Mbutyičter Cetylbetain

Giycorin

N acaA/f I cystein

Hmotnostní % doplněna do 100

3,0

2.0

0,0

Sieaiylalkohol 1,5
Salkaie 0o95	'1.5
CO/fylalkohoi	1,5
Dimo! hikon	1,0
Silika (DC antípěnicD	0,5
Steaiel 2 1	0,05
Slonicí 2	0,05

Výše uvedená pleťová voda je aplikováno na tvář jednou denně v dávce 60 mg prostředku na cm² pokožky, S postupem letrasodná sůl ED I A

0,02 deskvamace lze frekvenci aplikace sniz.it na jednou každé dva dny.

Příklad /

Ingredience	Kod fáze	l._| r + r\rcr vr> i 1 li i ig/i i evyo i i u /a v prostředku
sterilní voda	A	54,63
disodná sůl ED I A	A	0,05
metylparaberi	A	0215
glycerin	A	3
ÍNatrasol 330 Plus (modifikovaná Aydroxyetylceíulo/a od firmy íAgualon)		0,2
jpoly p ro f > y 1 o n < j i y l< o 1 '1 í >st e a ry lete i	B	3,25
propylparaben	B	021
cdyiaikoho!	B	0,559
S ( pí i r\/l( 4 okr CG	B	2,028
behcriylalkof iol	B	0,224
sieaici 2 i	B	0,2>3ó
islearot -2	B	1,09/
idole a ry 1 d i a m on i u m c h 1 o r i d	B	0,9ě
N-ace1yl-l cystein	C	O /
oxid zinečnatý	C	0,4
Eysolina tylová	G	5
celylbetain	C	1 1 *

melylparaben	c	071
áisodná sůl i DIA	C	0,05
jlMNaOH j	C	upiava ptl
sterilní vada	c	20,999
1 DC 0.2 1401 Ciyklomethikon/ idimeihikunol 53/50směs)		0,75
zrnka polyetylénu o nízké husí ctě	i)	9 z _
benzylalkohol	D	0,5
ivůne	D	0,?

Složky A, B, C a D fáze jsou smíseny odděleně v mixéru. Směsi íá/e AaB jsou odděleně zahřívány za míchání na teplotu 63 az 75 3 . a poté kombinovány a smíseny v mixéru,a poté homogenizovány. Směs táze A f.oius B jo ponechána vychladnout na teplo! u 35 až 50 b Směsi fáze C jo upraveno pH na hodnotu 6. Směsi Fáze C o b jsou pote přidány ke směsí fáze A plus B o smíseny v mixeru, Konečné pH je

i..)[ xav-et m i u i hodnotu 6,5.

Byla popsáno určitá provedeni předkládaného vynálezu a osobě obeznámené s technikou by bylo zřejmé, že ize vytvořit rů/rm >yl omezen zamýšleno do oblasii předkládaného vynálezu změny a modilikaco preakiaaaneno vynalezu, ani/ tz/ i zeměi a rozsah vynálezu. V následujících nárocích je postihnou! všechny takové modifikace, které spadají •rum y sl o v o vy už i te! nosí

Předkládaný vynález se týká deskvamačních prostředků zahrnujících kombinaci určitých sulfhydrylových sloučenin a určitých /wiileiieniokých suríakiantú, Předkládaný vynález se dále tyká způsobů deskvamace savčí pokožky a léčby akné na savčí pokožce s použitím prostředků podle předkládaného vynálezu, Idera lze využil jako léčivo v různých lékových a kosmetických výrobcích.

Claims (4)

PATFNIOVÉ NÁROKY

1. Topické prostředky pro deskvamací pokožky savců, v y z n a o u j í c í s e t ím, že zahrnují:

a) deskvamační aktivní agens sestávající zásadně z:

(i) bezpečného a účinného množství zwitterionického surfaktantu majícího strukturu podle obecného vzorce:

0 R_? , II ' J '

R₁ | C NU (CH_?)_m ]_π N l% X

Ra kdo R, je nesubstituovaný, nasycený nebo nenasycený, větveny nebo nevětvený alkylový řetězec o počtu uhlíkových atomů od 9 do 22: m je celé číslo od 1 do 3; n je 0 nebo 1: R_; a R., jsou nezávisle na ě nesubstituované nebo monohydroxy- substituované alkylové řetězce o počtu uhlíkových atomů od 1 do 3; R_Z| je nasycený neros nenasycený, veivený nebo nevětvený, nesubstituovaný nebo monohydroxysubsíiíuovaný alkylový řetězec o počtu uhlíkových alomú od 1 do 5: a X je CO._?, SCd₃ a 8O_Zi; neber» kosmeticky a/nebo farmaceuticky přijatelných solí výše uvedených sloučenin: kde výhodně je R² a íd vybráno ze skupiny sestávající z Cl4,, < 141 ,C' i!..< 4 i a Cl hCkkCkhOH; X je CO., nebo 50.,; a m je 2 nebo 3, výhodněji ma Id od. 1 do 3 uhlíkových atomu, je ii X Cm., a id ma od 2 do 4 uhlíkových atomů, je li X 50.,; ještě výhodněji má IX od I I do 18 uhlíkových olámu: Id a Id jsou CH.,; fd má I uhlíkový atom, je-li X CO.,; a R¹ ma 3 uhlíkově? atomy, je-li X 50,; Nejvýhodněji má id od I I do 18 uhlíkových alomú; Id a Id jsou CH.,; Id má 1 uhlíkový atom, je-li X ⁽ Id¹ má 3 uhlíková atomy je-li X 80.,; m je 3 a n jo 1; a

42 výhodněji N-acetyl-L-cystein farmaceuticky přijatelnou sůl;

(ii ) bezpečné a účinné množství sulfhydrylové sloučeniny vybrané ze skupiny zahrnující N-acetyl-L-cystein, methionin, glutathion, dithiothreitol, dithioerythritol, homocystein a kosmeticky a/nebo farmaceuticky přijatelné soli kterékoliv z předcházejících sloučenin; výhodně N-acetyl-L-cystein, methionin, glutathion kosmeticky a/nebo farmaceuticky přijatelné soli ktrékoliv z předcházejících sloučenin;

nebo jeho kosmeticky a/nebo a

b) kosmeticky a/nebo farmaceuticky přijatelný topický nosič.

2. Prostředky podle nároku 1, vyznačující se tím, že zwitterion ický surfaktant je behenylbetain, amidopropylbetain s alkylem z kokosového oleje, cetylpropylhydroxysultain, stearylbetain nebo cetylbetain, výhodně stearylbetain nebo cetylbetain.

3. Prostředky podle nároku 1 nebo 2, vyznačující se tím, že prostředek dále zahrnuje od 0,1 do 10% kyseliny salicylové.

4. Použití sulfhydrylové sloučeniny vybrané ze skupiny zahrnující N-acety1 -L-cystei η, methionin, glutathion, dithiothreitol, dithioerythritol, homocystein a kosmeticky a/nebo farmaceuticky přijatelné soli kterékoliv z předcházejících sloučenin; výhodně N-acety1 -L-cystěin, methionin, glutathion a kosmeticky a/nebo farmaceuticky přijatelné soli kterékoliv z předcházejících sloučenin: výhodněji K acetyl-L-cystein nebo jeho kosmeticky a/nebo farmaceuticky přijatelnou sul spolu s zvitterionickým surfaktantem majícím strukturu obecného vzorce;

0 R2

Rj | c R,-Xr₃ kde Ri je nesubstituovaný, nasycený nebo nenasycený, větvený nebo nevětvený alkylový řetězec o počtu uhlíkových atomů od 9 do 22; m je celé číslo od 1 do 3; n je 0 nebo 1; R2 a R3 jsou nezávisle na sobě nesubstituované nebo monohydroxysubstituované alkylové řetězce o počtu uhlíkových atomů od 1 do 3: R4 je nasycený nebo nenasycený, větvený nebo nevětvený, nesubstituovaný nebo monohydroxysubstituovaný alkylový řetězec o počtu uhlíkových atomů od 1 do 5; a X je CO2, SO3 a SO4; nebo kosmeticky a/nebo farmaceuticky přijatelných solí výše uvedených sloučenin; kde výhodně je R² a R³ vybráno ze skupiny sestávající z CH3, CH2CH2OH a CH2CH2CH2OH; X je CO2 nebo SO3; a m je 2 nebo 3; výhodněji má R⁴ od í do 3 uhlíkových atomů, je-li X CO2; a R⁴ má od 2 do 4 uhlíkových atomů, je-li X SO3; ještě výhodněji má R¹ od 11 do 18 uhlíkových atomů; R² a R³ jsou CH3: R⁴ má 1 uhlíkový atom, je-li X CO2; a R⁴ má 3 uhlíkové atomy, je-li X SO3: nejvýhodněji má R¹ od 11 do 18 uhlíkových atomů; R² a R³ jsou CH3; R⁴ má 1 uhlíkový atom, je-li X CO2; R⁴ má 3 uhlíkové atomy je-li X SO3; m je3anje 1 pro přípravu farmaceutického prostředku pro deskvamaci pokožky a léčení akné.