CZ306334B6 - Přípravek pro administraci nikotinamidu a způsob jeho výroby - Google Patents
Přípravek pro administraci nikotinamidu a způsob jeho výroby Download PDFInfo
- Publication number
- CZ306334B6 CZ306334B6 CZ2013-1040A CZ20131040A CZ306334B6 CZ 306334 B6 CZ306334 B6 CZ 306334B6 CZ 20131040 A CZ20131040 A CZ 20131040A CZ 306334 B6 CZ306334 B6 CZ 306334B6
- Authority
- CZ
- Czechia
- Prior art keywords
- nicotinamide
- sodium alginate
- administration
- carbon dioxide
- solution
- Prior art date
Links
Classifications
-
- Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
- Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
- Y02P—CLIMATE CHANGE MITIGATION TECHNOLOGIES IN THE PRODUCTION OR PROCESSING OF GOODS
- Y02P20/00—Technologies relating to chemical industry
- Y02P20/50—Improvements relating to the production of bulk chemicals
- Y02P20/54—Improvements relating to the production of bulk chemicals using solvents, e.g. supercritical solvents or ionic liquids
Abstract
Způsob výroby přípravku pro administraci nikotinamidu nástřikem aerosolu vodného roztoku alginátu sodného s nikotinamidem, vytvořeného s pomocí vysokotlakého či superkritického oxidu uhličitého, tryskou do roztoku obsahujícího chlorid vápenatý, přičemž nasycení roztoku alginátu sodného s nikotinamidem oxidem uhličitým se provádí v tlakové nádobce umístěné před tryskou, nebo v jednoduché spojce ve tvaru písmene T. K vytvořené částicové suspenzi je zpravidla přidána nanočásticová disperze acetátu ftalátu celulózy, za účelem vytvoření vnějšího obalu částic.
Description
Přípravek pro administraci nikotinamidu a způsob jeho výroby
Oblast techniky
Vynález se týká přípravku, určeného pro perorální administraci nikotinamidu a způsobu jeho výroby.
Dosavadní stav techniky
Nikotinamid je ve vodě rozpustný vitamin B3. Deriváty nikotinamidu hrají klíčovou roli v energetickém metabolismu buňky. Niacin je buňkami využíván k syntéze důležitých koenzymů NAD+ aNADP+. Nedostatek vitaminu B3 způsobuje nemoc zvanou pelagra.
Pro orální administraci niacinu se můžou použít nosiče pro jeho dlouhodobé postupné uvolňování.
Nanostrukturované a mikrostrukturované systémy (nosiče) pro cílené doručování a řízené uvolňování biologicky aktivních látek (léků či nutraceutik) jsou určeny pro zvýšení jejich biologické využitelnosti usnadněním jejich transportu do organismu nebo naopak jejich postupné uvolňování s cílem prodloužit dobu jejich působení v organismu. Kromě toho mohou sloužit pro ochranu biologicky aktivní látky při průchodu zažívacím traktem a/nebo její přímé doručení do určeného místa a lokální uvolnění. Funkční nosič musí být schopen řízeného uvolnění biologicky aktivní látky vlivem specifických podmínek okolního prostředí (např. pH, iontová síla, teplota, působení trávicích enzymů či enzymů střevní mikroflóry).
Pro výrobu nanostrukturovaných materiálů různých typů je možno použít celou řadu technik, které jsou poměrně komplikované. Cílem tohoto vynálezu je zlepšení dosavadního stavu návrhem jednoduchého postupu výroby nosiče pro administraci nikotinamidu.
Podstata vynálezu
Vytyčeného cíle je dosaženo způsobem podle vynálezu, jehož podstata spočívá v tom, se provádí nástřik aerosolu vodného roztoku alginátu sodného s nikotinamidem, vytvořeného s pomocí vysokotlakého či superkritického oxidu uhličitého, tryskou do roztoku obsahujícího chlorid vápenatý, přičemž nasycení roztoku alginátu sodného s nikotinamidem oxidem uhličitým se provádí v tlakové nádobce umístěné před tryskou, nebo v jednoduché spojce ve tvaru písmene T, která spojuje přívod roztoku alginátu sodného s nikotinamidem čerpaného s pomocí vysokotlakého čerpadla a přívod vysokotlakého či superkritického oxidu uhličitého s vyústěním do trysky. K vytvořené mikročásticové suspenzi může být následně přidána nanočásticová disperze acetátu ftalátu celulózy v takovém množství, aby podíl sušiny acetátu ftalátu celulózy k sušině přípravku pro administraci nikotinamidu, vyrobeného výše popsaným způsobem, byl v rozmezí 1: 100 až 1:1, za účelem vytvoření vnější obalu mikročástic.
Příklady uskutečnění vynálezu
Příklad č. 1
Bylo připraveno 100 ml 2% hmotn./obj. roztoku alginátu sodného (bobtnat v lednici přes noc) s přídavkem 2 g nikotinamidu. Roztok alginátu sodného s nikotinamidem byl čerpán vysokotlakým HPLC čerpadlem při průtoku 10 ml/min. ocelovou kapilárou. V jednoduché spojce ve tvaru pís
- 1 CZ 306334 B6 mene T byl tento roztok směšován s vysokotlakým oxidem uhličitým, který byl přiváděn ocelovou kapilárou z tlakové lahve při tlaku přibližně 65 bar (6,5 MPa) při teplotě 25 °C. Roztok alginátu sodného s nikotinamidem nasycený oxidem uhličitým byl nastřikován další ocelovou kapilárou o vnitřním průměru 0,05 mm ve formě jemného aerosolu do 500 ml 3% hmotn./obj. roztoku chloridu vápenatého až do vyčerpání celého objemu roztoku alginátu sodného s nikotinamidem. Získaná částicová suspenze byla ponechána přes noc v chladničce při teplotě 5 °C, aby došlo k dostatečnému vytvrzení mikročástic alginátu síťováním vápenatými ionty. Následující den byla suspenze odstředěna, zamražena a usušena lyofilizací. Získané sférické mikročástice měly velikost v rozsahu 25 až 115 pm. Zbytkový nikotinamid v supematantu byl po odstředění stanoven chromatograficky. Postupné uvolňování nikotinamidu bylo testováno in vitro v simulovaném prostředí žaludku a tenkého střeva (bez trávicích enzymů).
Enkapsulační účinnost byla 74 % vloženého nikotinamidu při pH 8,0 (simulace prostředí tenkého střeva) byl v pufrovaném fyziologickém roztoku pozorován při pomalém třepání lineární nárůst koncentrace kyseliny nikotinové po dobu 6 hodin. V průběhu 6ti hodinové extrakce bylo uvolněno více než 78 % kyseliny nikotinové přítomné v mikročásticích. Ve fyziologickém roztoku při pH 3,0 (simulace prostředí žaludku) bylo uvolňování nikotinamidu mnohem pomalejší než v alkalickém prostředí. V průběhu 6ti hodinové extrakce bylo uvolněno do roztoku méně než 25 % nikotinamidu, přítomného v částicích.
Příklad č. 2
Byl připraven 1 litr 2% hmotn./obj. roztoku alginátu sodného (bobtnat v lednicí přes noc) s přídavkem 20 g nikotinamidu. Roztok alginátu sodného s nikotinamidem byl čerpán vysokotlakým HPLC čerpadlem při průtoku 20 ml/min. ocelovou kapilárou. V jednoduché spojce ve tvaru písmene T byl tento roztok směšován s vysokotlakým oxidem uhličitým, který, byl přiváděn ocelovou kapilárou z tlakové lahve při tlaku přibližně 65 bar (6,5 MPa) při teplotě 25 °C. Roztok alginátu sodného s nikotinamidem nasycený oxidem uhličitým byl nastřikován další ocelovou kapilárou o vnitřním průměru 0,05 mm ve formě jemného aerosolu do 5 litrů 3% hmotn./obj. roztoku chloridu vápenatého až do vyčerpání celého objemu roztoku alginátu sodného s nikotinamidem. Získaná částicová suspenze byla ponechána přes noc v chladničce při teplotě 5 °C, aby došlo k dostatečnému vytvrzení mikročástic alginátu síťováním vápenatými ionty. Druhý den bylo k mikročásticové suspenzi přidáno 50 ml acetátu ftalátu celulózy a suspenze byla usušena s použitím poloprovozní rozprašovací sušárny Vzduchtorg. Byl získán jemný suchý prášek, velikost částice v rozsahu 20 až 175 pm. Postupné uvolňování nikotinamidu bylo testováno in vitro v simulovaném prostředí žaludku a tenkého střeva (bez trávicích enzymů).
Enkapsulační účinnost byla 69 % vloženého nikotinamidu. Při pH 8,0 (simulace prostředí tenkého střeva) byl v pufrovaném fyziologickém roztoku pozorován při pomalém třepání lineární nárůst koncentrace nikotinamidu po dobu 6 hodin. V průběhu 6ti hodinové extrakce bylo uvolněno více než 76 % nikotinamidu, přítomné v částicích. Ve fyziologickém roztoku při pH 3,0 (simulace prostředí žaludku) bylo uvolňování nikotinamidu mnohem pomalejší než v alkalickém prostředí. V průběhu 6ti hodinové extrakce bylo uvolněno do roztoku méně než 14 % nikotinamidu, přítomného v mikročásticích.
Průmyslová využitelnost
Způsob výroby přípravku podle vynálezu může být využit k produkci lékových forem nikotinamidu či aktivní složky nutraceutik.
Claims (2)
- PATENTOVÉ NÁROKY1. Způsob výroby přípravku pro administraci nikotinamidu, vyznačující se tím, že se provádí nástřik aerosolu vodného roztoku alginátu sodného s nikotinamidem, vytvořeného s pomocí vysokotlakého či superkritického oxidu uhličitého, tryskou do roztoku obsahujícího chlorid vápenatý, přičemž nasycení roztoku alginátu sodného s nikotinamidem oxidem uhličitým se provádí v tlakové nádobce umístěné před tryskou, nebo v jednoduché spojce ve tvaru písmene T, která spojuje přívod roztoku alginátu sodného s nikotinamidem čerpaného s pomocí vysokotlakého čerpadla a přívod vysokotlakého či superkritického oxidu uhličitého s vyústěním do trysky.
- 2. Způsob výroby přípravku pro administraci nikotinamidu podle nároku 1, vyznačující se tím, že se k vodné suspenzi přípravku pro administraci nikotinamidu připravené podle nároku 1 přidá následně nanočásticová disperze acetátu ftalátu celulózy v takovém množství, aby podíl sušiny acetátu ftalátu celulózy k sušině přípravku pro administraci nikotinamidu připraveného podle nároku 1 byl v rozmezí 1:100 až 1:1.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CZ2013-1040A CZ306334B6 (cs) | 2013-12-19 | 2013-12-19 | Přípravek pro administraci nikotinamidu a způsob jeho výroby |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CZ2013-1040A CZ306334B6 (cs) | 2013-12-19 | 2013-12-19 | Přípravek pro administraci nikotinamidu a způsob jeho výroby |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CZ20131040A3 CZ20131040A3 (cs) | 2015-07-01 |
| CZ306334B6 true CZ306334B6 (cs) | 2016-12-07 |
Family
ID=53512860
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CZ2013-1040A CZ306334B6 (cs) | 2013-12-19 | 2013-12-19 | Přípravek pro administraci nikotinamidu a způsob jeho výroby |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CZ (1) | CZ306334B6 (cs) |
Citations (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4123382A (en) * | 1973-05-25 | 1978-10-31 | Merck & Co., Inc. | Method of microencapsulation |
| EP0437360A1 (en) * | 1990-01-11 | 1991-07-17 | Warner-Lambert Company | Hydrocolloid bulking agent and compositions including same |
| EP0555980A1 (en) * | 1992-02-10 | 1993-08-18 | Nisshinbo Industries, Inc. | Method for the production of true spherical polymer particles |
| WO1997002125A1 (en) * | 1994-06-10 | 1997-01-23 | Fmc Corporation | Process for making gel microbeads |
| WO1998015191A1 (en) * | 1996-10-09 | 1998-04-16 | Givaudan-Roure (International) S.A. | Process for preparing beads as food or tobacco additive |
| WO2003079990A2 (en) * | 2002-03-19 | 2003-10-02 | Purdue Research Foundation | Microencapsulation using ultrasonic atomizers |
| WO2009062254A1 (en) * | 2007-11-14 | 2009-05-22 | The University Of Queensland | Device and method for preparing microparticles |
-
2013
- 2013-12-19 CZ CZ2013-1040A patent/CZ306334B6/cs not_active IP Right Cessation
Patent Citations (7)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4123382A (en) * | 1973-05-25 | 1978-10-31 | Merck & Co., Inc. | Method of microencapsulation |
| EP0437360A1 (en) * | 1990-01-11 | 1991-07-17 | Warner-Lambert Company | Hydrocolloid bulking agent and compositions including same |
| EP0555980A1 (en) * | 1992-02-10 | 1993-08-18 | Nisshinbo Industries, Inc. | Method for the production of true spherical polymer particles |
| WO1997002125A1 (en) * | 1994-06-10 | 1997-01-23 | Fmc Corporation | Process for making gel microbeads |
| WO1998015191A1 (en) * | 1996-10-09 | 1998-04-16 | Givaudan-Roure (International) S.A. | Process for preparing beads as food or tobacco additive |
| WO2003079990A2 (en) * | 2002-03-19 | 2003-10-02 | Purdue Research Foundation | Microencapsulation using ultrasonic atomizers |
| WO2009062254A1 (en) * | 2007-11-14 | 2009-05-22 | The University Of Queensland | Device and method for preparing microparticles |
Non-Patent Citations (2)
| Title |
|---|
| Schoubben A. et al. "Development of a scalable procedure for fine calcium alginate particle preparation." Chemical Engineering Journal 160.1 (2010): 363-369. * |
| TANG, Yong-Dan, et al. Sustained release of hydrophobic and hydrophilic drugs from a floating dosage form. International journal of pharmaceutics, 2007, 336.1: 159-165. * |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CZ20131040A3 (cs) | 2015-07-01 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Radhakrishnan et al. | Dual enzyme responsive microcapsules simulating an “OR” logic gate for biologically triggered drug delivery applications | |
| CN103520734B (zh) | 一种基于白蛋白的纳米粒子、其制备方法及用途 | |
| EP1691791A2 (en) | Capsules of multilayered neutral polymer films associated by hydrogen bonding | |
| Albanez et al. | Enteric coating process of diclofenac sodium pellets in a fluid bed coater with a wurster insert: Influence of process variables on coating performance and release profile | |
| CN108434119B (zh) | 一种蛋白口服微囊制剂的制备方法 | |
| Tran et al. | A new solubility enhancement strategy of capsaicin in the form of high-payload submicron capsaicin-chitosan colloidal complex | |
| CN101953797B (zh) | 一种载药缓控释纳米材料的制备方法和应用 | |
| CZ306334B6 (cs) | Přípravek pro administraci nikotinamidu a způsob jeho výroby | |
| CN103539093B (zh) | 一种棒状纳米羟基磷灰石的快速制备方法 | |
| CZ306333B6 (cs) | Přípravek pro administraci kyseliny nikotinové a způsob jeho výroby | |
| Mulia et al. | Preparation and evaluation of chitosan biopolymers encapsulated iron gluconate using spray drying method | |
| CN113908287B (zh) | 一种载药型植物蛋白纳米粒子的制备方法 | |
| CN116172966A (zh) | 一种纳米晶型固体分散体球形化颗粒及其制备方法和用途 | |
| ES2869336T3 (es) | Gelificación iónica en sólidos | |
| CN106727284B (zh) | 一种磁性还原增强型药物敏感释放纳米凝胶及其制备和保存方法 | |
| Coelho et al. | Electrosprayed B‐complex vitamins/zein microparticles for drug sustained release and antioxidant applications | |
| CZ26594U1 (cs) | Přípravek pro administraci nikotinamidu | |
| CZ26593U1 (cs) | Přípravek pro administraci kyseliny nikotinové | |
| US20220193033A1 (en) | New delivery system for specific water-soluble vitamins | |
| CZ26557U1 (cs) | Přípravek pro administraci kyseliny nikotinové | |
| de Souza Braga et al. | Idarubicin loaded nanoparticles for breast cancer | |
| CZ20131038A3 (cs) | Glutathionový přípravek a způsob jeho výroby | |
| Jia et al. | Facile Preparation of Anticancer Drug Encapsulated Chitosan Nanospheres and Their pH Stimulus Responsive Release Property | |
| Tran et al. | Assessing the permeability of supersaturating drug delivery system of amorphous drug-polyelectrolyte/protein nanoplexes in Caco-2 cell monolayer | |
| Liu et al. | Layer-by-layer self-assembly embedding of nattokinase in chitosan/γ-polyglutamic acid: Preparation, fibrinolytic activity, stability, and in vitro digestion study |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| MM4A | Patent lapsed due to non-payment of fee |
Effective date: 20131219 |