CZ26594U1 - Přípravek pro administraci nikotinamidu - Google Patents
Přípravek pro administraci nikotinamidu Download PDFInfo
- Publication number
- CZ26594U1 CZ26594U1 CZ2013-28981U CZ201328981U CZ26594U1 CZ 26594 U1 CZ26594 U1 CZ 26594U1 CZ 201328981 U CZ201328981 U CZ 201328981U CZ 26594 U1 CZ26594 U1 CZ 26594U1
- Authority
- CZ
- Czechia
- Prior art keywords
- nicotinamide
- solution
- environment
- microparticles
- release
- Prior art date
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
Description
Technické řešení se týká přípravku, určeného pro perorální administraci nikotinamidu a způsobu jeho výroby.
Dosavadní stav techniky
Nikotinamid je ve vodě rozpustný vitamin, označovaný jako vitamin B3. Deriváty nikotinamidu hrají klíčovou roli v energetickém metabolismu buňky. Niacin je buňkami využíván k syntéze důležitých koenzymů NAD+ a NADP+. Nedostatek vitaminu B3 způsobuje nemoc zvanou pellarga. V terapeutických dávkách nikotinamid zabraňuje uvolňování mastných kyselin z tukové tkáně, což vede ke snížené tvorbě lipoproteinů VLDL, IDL a LDL, které slouží pro tvorbu komplexů s cholesterolem. Používá se tedy pro snížení vysokých hladin cholesterolu a dalších krevních lipidů. Orální administrace vysokých dávek kyseliny nikotinové vede k rychlému a krátkodobému zvýšení jeho hladiny v krvi a má některé nepříznivé vedlejší účinky. Kromě potenciální hepatoxicity dochází často k intenzivnímu zrudnutí kůže. Proto se pro orální administraci niacinu často používají nosiče pro jeho dlouhodobé postupné uvolňování, kterými lze tyto vedlejší účinky eliminovat.
Nanostrukturované a mikrostrukturované systémy (nosiče) pro cílené doručování a řízené uvolňování biologicky aktivních látek (léků či nutraceutik) jsou určeny pro zvýšení jejich biologické využitelnosti usnadněním jejich transportu do organismu nebo naopak jejich postupné uvolňování s cílem prodloužit dobu jejich působení v organismu. Kromě toho mohou sloužit pro ochranu biologicky aktivní látky při průchodu zažívacím traktem a/nebo její přímé doručení do určeného místa a lokální uvolnění. Funkční nosič musí být schopen řízeného uvolnění biologicky aktivní látky vlivem specifických podmínek okolního prostředí (např. pH, iontová síla, teplota, působení trávicích enzymů či enzymů střevní mikro flory). Pro výrobu nanostrukturovaných materiálů různých typů je možno použít celou řadu technik.
Cílem tohoto technického řešení je zlepšení dosavadního stavu dosažením optimálního průběhu postupného uvolňování nikotinamidu v zažívacím traktu s pomocí míkrostrukturovaného nosiče.
Podstata technického řešení
Vytyčeného cíle je dosaženo přípravkem podle technického řešení, jehož podstata spočívá v tom, že je tvořen mikročásticemi o velikosti 5 až 250 pm, které obsahují alginát vápenatý v koncentraci 10 až 90 % hmotn., nikotinamid v koncentraci 10 až 90 % hmotn. a eventuálně 1 až 60 % hmotn. acetátu ftalátu celulózy. Hydrogel alginátu vápenatého je relativně stabilní v kyselém prostředí, ale v alkalickém prostředí dochází k jeho postupnému bobtnání a erozi. Acetát ftalátu celulózy vytváří na povrchu mikročástic enterický povlak odolný kyselému prostředí, který omezuje případné nežádoucí uvolňování nikotinamidu z mikročástic v prostředí žaludku. V alkalickém prostředí tenkého střeva se povlak tvořený acetátem ftalátu celulózy rychle rozpouští. Přípravek podle tohoto technického řešení chrání kyselinu nikotinovou před degradací v prostředí žaludku a tenkého střeva. Vzhledem k mukoadhezivním vlastnostem alginátu a acetátu ftalátu celulózy dochází k přichycení mikročástic na povrchu střevní stěny. Postupnou erozí alginátu v alkalickém prostředí dochází k postupnému uvolňování nikotinamidu, který je střevní stěnou transportována do systémového oběhu.
Příklady provedení technického řešení
Příklad 1
Bylo připraveno 100 ml 2% hmotn./obj. roztoku alginátu sodného (bobnat v lednici přes noc) s přídavkem 2 g nikotinamidu. Roztok alginátu sodného s nikotinamidem byl čerpán vysokotlakým HPLC čerpadlem při průtoku 10 ml/min. ocelovou kapilárou. V jednoduché spojce ve tvaru písmene T byl tento roztok směšován s vysokotlakým oxidem uhličitým, který byl přiváděn
- 1 CZ 26594 Ul ocelovou kapilárou z tlakové lahve při tlaku přibližně 65 bar při teplotě 25 °C. Roztok alginátu sodného s nikotinamidem nasycený oxidem uhličitým byl nastřikován další ocelovou kapilárou o vnitřním průměru 0,05 mm ve formě jemného aerosolu do 500 ml 3% hmotn./obj. roztoku chloridu vápenatého až do vyčerpání celého objemu roztoku alginátu sodného s nikotinamidem. Získaná částicová suspenze byla ponechána přes noc v chladničce při teplotě 5 °C, aby došlo k dostatečnému vytvrzení mikročástic alginátu síťováním vápenatými ionty. Následující den byla suspenze odstředěna, zamražena a usušena lyofilizací. Získané sférické mikročástice měly velikost v rozsahu 25 až 115 μιη. Zbytkový nikotinamid v supernatantu byl po odstředění stanoven chromatograficky. Postupné uvolňování nikotinamidu bylo testováno in vitro v simulovaném prostředí žaludku a tenkého střeva (bez trávicích enzymů).
Enkapsulační účinnost byla 74 % vloženého nikotinamidu. Při pH 8,0 (simulace prostředí tenkého střeva) byl v pufrovaném fyziologickém roztoku pozorován při pomalém třepání lineární nárůst koncentrace nikotinamidu po dobu 6 hodin. V průběhu 6ti hodinové extrakce bylo uvolněno více než 78 % nikotinamidu přítomné v mikročásticích. Ve fyziologickém roztoku při pH 3,0 (simulace prostředí žaludku) bylo uvolňování nikotinamidu mnohem pomalejší než v alkalickém prostředí. V průběhu 6ti hodinové extrakce bylo uvolněno do roztoku méně než 25 % nikotinamidu, přítomného v částicích.
Příklad 2
Bylo připraveno 1 litr 2% hmotn./obj. roztoku alginátu sodného (bobnat v lednici přes noc) s přídavkem 20 g kyseliny nikotinové. Roztok alginátu sodného s nikotinamidem byl čerpán vysokotlakým HPLC čerpadlem při průtoku 20 ml/min. ocelovou kapilárou. V jednoduché spojce ve tvaru písmene T byl tento roztok směšován s vysokotlakým oxidem uhličitým, který byl přiváděn ocelovou kapilárou z tlakové lahve při tlaku přibližně 65 bar při teplotě 25 °C. Roztok alginátu sodného s nikotinamidem, nasycený oxidem uhličitým byl nastřikován další ocelovou kapilárou o vnitřním průměru 0,05 mm ve formě jemného aerosolu do 5 litrů 3% hmotn./obj. roztoku chloridu vápenatého až do vyčerpání celého objemu roztoku alginátu sodného s nikotinamidem. Získaná částicová suspenze byla ponechána přes noc v chladničce při teplotě 5 °C, aby došlo k dostatečnému vytvrzení mikročástic alginátu síťováním vápenatými ionty. Druhý den bylo k mikročásticové suspenzi přidáno 50 ml acetátu ftalátu celulózy a suspenze byla usušena s použitím poloprovozní rozprašovací sušárny Vzduchtorg. Byl získán jemný suchý prášek, velikost částice v rozsahu 20 až 175 μιη. Postupné uvolňování nikotinamidu bylo testováno in vitro v simulovaném prostředí žaludku a tenkého střeva (bez trávicích enzymů).
Enkapsulační účinnost byla 69 % vloženého nikotinamidu. Při pH 8,0 (simulace prostředí tenkého střeva) byl v pufrovaném fyziologickém roztoku pozorován při pomalém třepání lineární nárůst koncentrace nikotinamidu po dobu 6 hodin. V průběhu 6ti hodinové extrakce bylo uvolněno více než 76 % nikotinamidu přítomného v částicích. Ve fyziologickém roztoku při pH 3,0 (simulace prostředí žaludku) bylo uvolňování nikotinamidu mnohem pomalejší než v alkalickém prostředí. V průběhu 6ti hodinové extrakce bylo uvolněno do roztoku méně než 14 % GSH, přítomné v mikročásticích.
Průmyslová využitelnost
Přípravek podle technického řešení může být využit v lékových formách nikotinamidu, potravních doplňcích, funkčních potravinách a dalších terapeutických oblastí lidského zdraví, případně zvířecího zdraví.
Claims (2)
1. Přípravek pro administraci nikotinamidu, vyznačující se tím, že je tvořen mikročásticemi o velikosti 5 až 250 pm, které obsahují alginát vápenatý v koncentraci 10 až 90 % hmotn. a nikotinamid v koncentraci 10 až 90 % hmotn.
-2CZ 26594 Ul
2. Přípravek podle nároku 1, vyznačující se tím, že je doplněn acetátem ftalátu celulózy, který tvoří vnější obal částic.
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
CZ2013-28981U CZ26594U1 (cs) | 2013-12-19 | 2013-12-19 | Přípravek pro administraci nikotinamidu |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
CZ2013-28981U CZ26594U1 (cs) | 2013-12-19 | 2013-12-19 | Přípravek pro administraci nikotinamidu |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
CZ26594U1 true CZ26594U1 (cs) | 2014-03-10 |
Family
ID=50278946
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
CZ2013-28981U CZ26594U1 (cs) | 2013-12-19 | 2013-12-19 | Přípravek pro administraci nikotinamidu |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
CZ (1) | CZ26594U1 (cs) |
-
2013
- 2013-12-19 CZ CZ2013-28981U patent/CZ26594U1/cs not_active IP Right Cessation
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
Elzoghby et al. | Casein-based formulations as promising controlled release drug delivery systems | |
AU2008337269B2 (en) | Formulations comprising exine shells | |
Barbi et al. | Preparation and characterization of chitosan nanoparticles for zidovudine nasal delivery | |
Liang et al. | Synthesis and controlled-release properties of chitosan/β-Lactoglobulin nanoparticles as carriers for oral administration of epigallocatechin gallate | |
Radhakrishnan et al. | Biologically triggered exploding protein based microcapsules for drug delivery | |
Tokárová et al. | Development of spray-dried chitosan microcarriers for nanoparticle delivery | |
CN108836950B (zh) | 一种蛋白孢粉素口服微胶囊的制备方法 | |
NZ573756A (en) | 1,2-dithiolan-3-pentanoic acid or thioctic acid pellets | |
JP2022093633A (ja) | エクソソーム送達技術 | |
Madureira et al. | Chitosan nanoparticles loaded with 2, 5-dihydroxybenzoic acid and protocatechuic acid: properties and digestion | |
Premjit et al. | Recent trends in folic acid (vitamin B9) encapsulation, controlled release, and mathematical modelling | |
CN108434119B (zh) | 一种蛋白口服微囊制剂的制备方法 | |
US11602503B2 (en) | Delivery system | |
Ang et al. | Encapsulation of hydrophobic apigenin into small unilamellar liposomes coated with chitosan through ethanol injection and spray drying | |
Jain et al. | Quasi emulsion spherical crystallization technique based environmentally responsive Tulsion®(pH dependent) microspheres for colon specific delivery | |
CZ20131039A3 (cs) | Přípravek pro administraci kyseliny nikotinové a způsob jeho výroby | |
CZ26594U1 (cs) | Přípravek pro administraci nikotinamidu | |
CZ26593U1 (cs) | Přípravek pro administraci kyseliny nikotinové | |
CZ20131040A3 (cs) | Přípravek pro administraci nikotinamidu a způsob jeho výroby | |
CZ26557U1 (cs) | Přípravek pro administraci kyseliny nikotinové | |
JP4974533B2 (ja) | ジスルフィド架橋したタンパク質ナノ粒子 | |
CZ26424U1 (cs) | Přípravek pro administraci nikotinamidu | |
Terroso et al. | Development of semi-solid cosmetic formulations containing coenzyme Q10-loaded nanocapsules | |
CZ26422U1 (cs) | Glutathionový přípravek | |
WO2015028920A1 (es) | Gelación ionica sobre sólidos |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FG1K | Utility model registered |
Effective date: 20140310 |
|
MK1K | Utility model expired |
Effective date: 20171219 |