CZ295985B6 - Tělová nebo vlasová čisticí kompozice obsahující fungicidní činidlo a fosfolipid a způsob přípravy této kompozice - Google Patents
Tělová nebo vlasová čisticí kompozice obsahující fungicidní činidlo a fosfolipid a způsob přípravy této kompozice Download PDFInfo
- Publication number
- CZ295985B6 CZ295985B6 CZ19991676A CZ167699A CZ295985B6 CZ 295985 B6 CZ295985 B6 CZ 295985B6 CZ 19991676 A CZ19991676 A CZ 19991676A CZ 167699 A CZ167699 A CZ 167699A CZ 295985 B6 CZ295985 B6 CZ 295985B6
- Authority
- CZ
- Czechia
- Prior art keywords
- shampoo
- phospholipid
- hair cleansing
- cleansing composition
- acid
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 75
- 150000003904 phospholipids Chemical class 0.000 title claims abstract description 40
- 239000000417 fungicide Substances 0.000 title claims description 14
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title claims description 4
- 239000002453 shampoo Substances 0.000 claims abstract description 65
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims abstract description 24
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 claims abstract description 13
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 claims abstract description 11
- 239000004615 ingredient Substances 0.000 claims abstract description 9
- 230000002538 fungal effect Effects 0.000 claims abstract description 8
- 230000008686 ergosterol biosynthesis Effects 0.000 claims abstract description 6
- XMAYWYJOQHXEEK-OZXSUGGESA-N (2R,4S)-ketoconazole Chemical compound C1CN(C(=O)C)CCN1C(C=C1)=CC=C1OC[C@@H]1O[C@@](CN2C=NC=C2)(C=2C(=CC(Cl)=CC=2)Cl)OC1 XMAYWYJOQHXEEK-OZXSUGGESA-N 0.000 claims description 27
- 229960004125 ketoconazole Drugs 0.000 claims description 27
- 238000009472 formulation Methods 0.000 claims description 19
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 15
- 241000555688 Malassezia furfur Species 0.000 claims description 12
- FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M Sodium chloride Chemical compound [Na+].[Cl-] FAPWRFPIFSIZLT-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 12
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 claims description 10
- 239000004088 foaming agent Substances 0.000 claims description 10
- 230000000855 fungicidal effect Effects 0.000 claims description 10
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 claims description 10
- 239000011734 sodium Substances 0.000 claims description 10
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 claims description 9
- FPVVYTCTZKCSOJ-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol distearate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCCOC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCC FPVVYTCTZKCSOJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- KAESVJOAVNADME-UHFFFAOYSA-N Pyrrole Chemical compound C=1C=CNC=1 KAESVJOAVNADME-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- 239000002253 acid Substances 0.000 claims description 8
- 230000002195 synergetic effect Effects 0.000 claims description 8
- 239000004322 Butylated hydroxytoluene Substances 0.000 claims description 7
- 239000002585 base Substances 0.000 claims description 7
- 125000000484 butyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims description 7
- 235000010354 butylated hydroxytoluene Nutrition 0.000 claims description 7
- 239000008367 deionised water Substances 0.000 claims description 7
- 229910021641 deionized water Inorganic materials 0.000 claims description 7
- VEVFSWCSRVJBSM-HOFKKMOUSA-N ethyl 4-[4-[[(2r,4s)-2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(imidazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy]phenyl]piperazine-1-carboxylate Chemical compound C1CN(C(=O)OCC)CCN1C(C=C1)=CC=C1OC[C@@H]1O[C@@](CN2C=NC=C2)(C=2C(=CC(Cl)=CC=2)Cl)OC1 VEVFSWCSRVJBSM-HOFKKMOUSA-N 0.000 claims description 7
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 claims description 7
- 239000003963 antioxidant agent Substances 0.000 claims description 6
- 239000000872 buffer Substances 0.000 claims description 6
- 230000015556 catabolic process Effects 0.000 claims description 6
- 238000006731 degradation reaction Methods 0.000 claims description 6
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims description 6
- 239000002562 thickening agent Substances 0.000 claims description 6
- WVDDGKGOMKODPV-UHFFFAOYSA-N Benzyl alcohol Chemical group OCC1=CC=CC=C1 WVDDGKGOMKODPV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 5
- DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M Sodium laurylsulphate Chemical compound [Na+].CCCCCCCCCCCCOS([O-])(=O)=O DBMJMQXJHONAFJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims description 5
- 229960004217 benzyl alcohol Drugs 0.000 claims description 5
- 235000019333 sodium laurylsulphate Nutrition 0.000 claims description 5
- VVJKKWFAADXIJK-UHFFFAOYSA-N Allylamine Chemical compound NCC=C VVJKKWFAADXIJK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 230000003078 antioxidant effect Effects 0.000 claims description 4
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims description 4
- 230000003750 conditioning effect Effects 0.000 claims description 4
- SFNALCNOMXIBKG-UHFFFAOYSA-N ethylene glycol monododecyl ether Chemical compound CCCCCCCCCCCCOCCO SFNALCNOMXIBKG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 239000003205 fragrance Substances 0.000 claims description 4
- LEZWWPYKPKIXLL-UHFFFAOYSA-N 1-{2-(4-chlorobenzyloxy)-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl}imidazole Chemical compound C1=CC(Cl)=CC=C1COC(C=1C(=CC(Cl)=CC=1)Cl)CN1C=NC=C1 LEZWWPYKPKIXLL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 244000060011 Cocos nucifera Species 0.000 claims description 3
- 235000013162 Cocos nucifera Nutrition 0.000 claims description 3
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L Sulfate Chemical compound [O-]S([O-])(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 3
- ULUAUXLGCMPNKK-UHFFFAOYSA-N Sulfobutanedioic acid Chemical compound OC(=O)CC(C(O)=O)S(O)(=O)=O ULUAUXLGCMPNKK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- MRUAUOIMASANKQ-UHFFFAOYSA-N cocamidopropyl betaine Chemical compound CCCCCCCCCCCC(=O)NCCC[N+](C)(C)CC([O-])=O MRUAUOIMASANKQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 229940073507 cocamidopropyl betaine Drugs 0.000 claims description 3
- 229960003913 econazole Drugs 0.000 claims description 3
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 claims description 3
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 claims description 3
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 claims description 3
- VHVPQPYKVGDNFY-DFMJLFEVSA-N 2-[(2r)-butan-2-yl]-4-[4-[4-[4-[[(2r,4s)-2-(2,4-dichlorophenyl)-2-(1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy]phenyl]piperazin-1-yl]phenyl]-1,2,4-triazol-3-one Chemical compound O=C1N([C@H](C)CC)N=CN1C1=CC=C(N2CCN(CC2)C=2C=CC(OC[C@@H]3O[C@](CN4N=CN=C4)(OC3)C=3C(=CC(Cl)=CC=3)Cl)=CC=2)C=C1 VHVPQPYKVGDNFY-DFMJLFEVSA-N 0.000 claims description 2
- RFVNOJDQRGSOEL-UHFFFAOYSA-N 2-hydroxyethyl octadecanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCCO RFVNOJDQRGSOEL-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- QNAYBMKLOCPYGJ-UHFFFAOYSA-N Alanine Chemical class CC([NH3+])C([O-])=O QNAYBMKLOCPYGJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- QXNVGIXVLWOKEQ-UHFFFAOYSA-N Disodium Chemical compound [Na][Na] QXNVGIXVLWOKEQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- BYBLEWFAAKGYCD-UHFFFAOYSA-N Miconazole Chemical compound ClC1=CC(Cl)=CC=C1COC(C=1C(=CC(Cl)=CC=1)Cl)CN1C=NC=C1 BYBLEWFAAKGYCD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 239000004141 Sodium laurylsulphate Substances 0.000 claims description 2
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims description 2
- 229940031728 cocamidopropylamine oxide Drugs 0.000 claims description 2
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 claims description 2
- 229940079868 disodium laureth sulfosuccinate Drugs 0.000 claims description 2
- YGAXLGGEEQLLKV-UHFFFAOYSA-L disodium;4-dodecoxy-4-oxo-2-sulfonatobutanoate Chemical compound [Na+].[Na+].CCCCCCCCCCCCOC(=O)CC(C([O-])=O)S([O-])(=O)=O YGAXLGGEEQLLKV-UHFFFAOYSA-L 0.000 claims description 2
- 238000004090 dissolution Methods 0.000 claims description 2
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 claims description 2
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 claims description 2
- RFHAOTPXVQNOHP-UHFFFAOYSA-N fluconazole Chemical compound C1=NC=NN1CC(C=1C(=CC(F)=CC=1)F)(O)CN1C=NC=N1 RFHAOTPXVQNOHP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229960004884 fluconazole Drugs 0.000 claims description 2
- LHGVFZTZFXWLCP-UHFFFAOYSA-N guaiacol Chemical class COC1=CC=CC=C1O LHGVFZTZFXWLCP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 2
- 229960004130 itraconazole Drugs 0.000 claims description 2
- 229960002509 miconazole Drugs 0.000 claims description 2
- 229910021653 sulphate ion Inorganic materials 0.000 claims description 2
- 229960002722 terbinafine Drugs 0.000 claims description 2
- DOMXUEMWDBAQBQ-WEVVVXLNSA-N terbinafine Chemical compound C1=CC=C2C(CN(C\C=C\C#CC(C)(C)C)C)=CC=CC2=C1 DOMXUEMWDBAQBQ-WEVVVXLNSA-N 0.000 claims description 2
- 125000004417 unsaturated alkyl group Chemical group 0.000 claims description 2
- FATBGEAMYMYZAF-KTKRTIGZSA-N oleamide Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(N)=O FATBGEAMYMYZAF-KTKRTIGZSA-N 0.000 claims 3
- FATBGEAMYMYZAF-UHFFFAOYSA-N oleicacidamide-heptaglycolether Natural products CCCCCCCCC=CCCCCCCCC(N)=O FATBGEAMYMYZAF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- ILRSCQWREDREME-UHFFFAOYSA-N dodecanamide Chemical compound CCCCCCCCCCCC(N)=O ILRSCQWREDREME-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M Acetate Chemical compound CC([O-])=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- DHMQDGOQFOQNFH-UHFFFAOYSA-M Aminoacetate Chemical compound NCC([O-])=O DHMQDGOQFOQNFH-UHFFFAOYSA-M 0.000 claims 1
- NLZUEZXRPGMBCV-UHFFFAOYSA-N Butylhydroxytoluene Chemical compound CC1=CC(C(C)(C)C)=C(O)C(C(C)(C)C)=C1 NLZUEZXRPGMBCV-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- JXLHNMVSKXFWAO-UHFFFAOYSA-N azane;7-fluoro-2,1,3-benzoxadiazole-4-sulfonic acid Chemical compound N.OS(=O)(=O)C1=CC=C(F)C2=NON=C12 JXLHNMVSKXFWAO-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229940095259 butylated hydroxytoluene Drugs 0.000 claims 1
- 239000003086 colorant Substances 0.000 claims 1
- 238000001704 evaporation Methods 0.000 claims 1
- 230000008020 evaporation Effects 0.000 claims 1
- 239000013020 final formulation Substances 0.000 claims 1
- 238000010348 incorporation Methods 0.000 claims 1
- 229940116335 lauramide Drugs 0.000 claims 1
- JRZJOMJEPLMPRA-UHFFFAOYSA-N olefin Natural products CCCCCCCC=C JRZJOMJEPLMPRA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 229940121375 antifungal agent Drugs 0.000 abstract 1
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M Sodium hydroxide Chemical compound [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 18
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 15
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 15
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 13
- 208000001840 Dandruff Diseases 0.000 description 12
- 238000010790 dilution Methods 0.000 description 11
- 239000012895 dilution Substances 0.000 description 11
- 235000013870 dimethyl polysiloxane Nutrition 0.000 description 10
- 229920000435 poly(dimethylsiloxane) Polymers 0.000 description 10
- -1 Phospholipid amide Chemical class 0.000 description 9
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 9
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 9
- 206010039793 Seborrhoeic dermatitis Diseases 0.000 description 8
- 208000008742 seborrheic dermatitis Diseases 0.000 description 8
- 229940057950 sodium laureth sulfate Drugs 0.000 description 7
- SXHLENDCVBIJFO-UHFFFAOYSA-M sodium;2-[2-(2-dodecoxyethoxy)ethoxy]ethyl sulfate Chemical compound [Na+].CCCCCCCCCCCCOCCOCCOCCOS([O-])(=O)=O SXHLENDCVBIJFO-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 7
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 7
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M Chloride anion Chemical compound [Cl-] VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 6
- 229920002125 Sokalan® Polymers 0.000 description 6
- 239000000975 dye Substances 0.000 description 6
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 6
- LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N methylparaben Chemical compound COC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 LXCFILQKKLGQFO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N propylparaben Chemical compound CCCOC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 QELSKZZBTMNZEB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- ZUFONQSOSYEWCN-UHFFFAOYSA-M sodium;2-(methylamino)acetate Chemical compound [Na+].CNCC([O-])=O ZUFONQSOSYEWCN-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 6
- IPCSVZSSVZVIGE-UHFFFAOYSA-N hexadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O IPCSVZSSVZVIGE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- 230000003993 interaction Effects 0.000 description 5
- 229940071089 sarcosinate Drugs 0.000 description 5
- 229920001817 Agar Polymers 0.000 description 4
- KCXVZYZYPLLWCC-UHFFFAOYSA-N EDTA Chemical compound OC(=O)CN(CC(O)=O)CCN(CC(O)=O)CC(O)=O KCXVZYZYPLLWCC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 239000008272 agar Substances 0.000 description 4
- 235000006708 antioxidants Nutrition 0.000 description 4
- 230000008901 benefit Effects 0.000 description 4
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 description 4
- 238000000034 method Methods 0.000 description 4
- RGCLLPNLLBQHPF-HJWRWDBZSA-N phosphamidon Chemical compound CCN(CC)C(=O)C(\Cl)=C(/C)OP(=O)(OC)OC RGCLLPNLLBQHPF-HJWRWDBZSA-N 0.000 description 4
- 230000004044 response Effects 0.000 description 4
- GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N (±)-α-Tocopherol Chemical compound OC1=C(C)C(C)=C2OC(CCCC(C)CCCC(C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N Dimethylsulphoxide Chemical compound CS(C)=O IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N Isopropanol Chemical compound CC(C)O KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000000654 additive Substances 0.000 description 3
- 230000032683 aging Effects 0.000 description 3
- 239000002537 cosmetic Substances 0.000 description 3
- POULHZVOKOAJMA-UHFFFAOYSA-N dodecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCC(O)=O POULHZVOKOAJMA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- JZKFHQMONDVVNF-UHFFFAOYSA-N dodecyl sulfate;tris(2-hydroxyethyl)azanium Chemical compound OCCN(CCO)CCO.CCCCCCCCCCCCOS(O)(=O)=O JZKFHQMONDVVNF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229940100608 glycol distearate Drugs 0.000 description 3
- ZCTXEAQXZGPWFG-UHFFFAOYSA-N imidurea Chemical compound O=C1NC(=O)N(CO)C1NC(=O)NCNC(=O)NC1C(=O)NC(=O)N1CO ZCTXEAQXZGPWFG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 235000010270 methyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 description 3
- 239000004292 methyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 description 3
- 229960002216 methylparaben Drugs 0.000 description 3
- 239000002304 perfume Substances 0.000 description 3
- 229920000642 polymer Polymers 0.000 description 3
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 3
- 235000010232 propyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 description 3
- 239000004405 propyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 description 3
- 229960003415 propylparaben Drugs 0.000 description 3
- 239000008213 purified water Substances 0.000 description 3
- 210000004761 scalp Anatomy 0.000 description 3
- 241000894007 species Species 0.000 description 3
- 239000011550 stock solution Substances 0.000 description 3
- 241001480043 Arthrodermataceae Species 0.000 description 2
- CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N Ascorbic acid Chemical compound OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1O CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N 0.000 description 2
- QFOHBWFCKVYLES-UHFFFAOYSA-N Butylparaben Chemical compound CCCCOC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 QFOHBWFCKVYLES-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000003109 Disodium ethylene diamine tetraacetate Substances 0.000 description 2
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- IAYPIBMASNFSPL-UHFFFAOYSA-N Ethylene oxide Chemical compound C1CO1 IAYPIBMASNFSPL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 235000021314 Palmitic acid Nutrition 0.000 description 2
- 201000004681 Psoriasis Diseases 0.000 description 2
- LOUPRKONTZGTKE-WZBLMQSHSA-N Quinine Chemical compound C([C@H]([C@H](C1)C=C)C2)C[N@@]1[C@@H]2[C@H](O)C1=CC=NC2=CC=C(OC)C=C21 LOUPRKONTZGTKE-WZBLMQSHSA-N 0.000 description 2
- 240000004808 Saccharomyces cerevisiae Species 0.000 description 2
- 235000021355 Stearic acid Nutrition 0.000 description 2
- ISRLGZXSKRDKID-JXBDSQKUSA-N [3-bis[3-[dimethyl-[3-[[(9z,12z)-octadeca-9,12-dienoyl]amino]propyl]azaniumyl]-2-hydroxypropoxy]phosphoryloxy-2-hydroxypropyl]-dimethyl-[3-[[(9z,12z)-octadeca-9,12-dienoyl]amino]propyl]azanium;trichloride Chemical compound [Cl-].[Cl-].[Cl-].CCCCC\C=C/C\C=C/CCCCCCCC(=O)NCCC[N+](C)(C)CC(O)COP(=O)(OCC(O)C[N+](C)(C)CCCNC(=O)CCCCCCC\C=C/C\C=C/CCCCC)OCC(O)C[N+](C)(C)CCCNC(=O)CCCCCCC\C=C/C\C=C/CCCCC ISRLGZXSKRDKID-JXBDSQKUSA-N 0.000 description 2
- 150000007513 acids Chemical class 0.000 description 2
- 230000000996 additive effect Effects 0.000 description 2
- 239000002390 adhesive tape Substances 0.000 description 2
- 239000002280 amphoteric surfactant Substances 0.000 description 2
- 239000003945 anionic surfactant Substances 0.000 description 2
- 230000003042 antagnostic effect Effects 0.000 description 2
- 150000003851 azoles Chemical class 0.000 description 2
- 238000004140 cleaning Methods 0.000 description 2
- 229920001577 copolymer Polymers 0.000 description 2
- 239000004205 dimethyl polysiloxane Substances 0.000 description 2
- 235000019301 disodium ethylene diamine tetraacetate Nutrition 0.000 description 2
- 229920001971 elastomer Polymers 0.000 description 2
- 238000005187 foaming Methods 0.000 description 2
- KEMQGTRYUADPNZ-UHFFFAOYSA-N heptadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O KEMQGTRYUADPNZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- KQQKGWQCNNTQJW-UHFFFAOYSA-N linolenic acid Natural products CC=CCCC=CCC=CCCCCCCCC(O)=O KQQKGWQCNNTQJW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- WQEPLUUGTLDZJY-UHFFFAOYSA-N n-Pentadecanoic acid Natural products CCCCCCCCCCCCCCC(O)=O WQEPLUUGTLDZJY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000013642 negative control Substances 0.000 description 2
- ISYWECDDZWTKFF-UHFFFAOYSA-N nonadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O ISYWECDDZWTKFF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- FBUKVWPVBMHYJY-UHFFFAOYSA-N nonanoic acid Chemical compound CCCCCCCCC(O)=O FBUKVWPVBMHYJY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O QIQXTHQIDYTFRH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Natural products CCCCCCCC(C)CCCCCCCCC(O)=O OQCDKBAXFALNLD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- SECPZKHBENQXJG-FPLPWBNLSA-N palmitoleic acid Chemical compound CCCCCC\C=C/CCCCCCCC(O)=O SECPZKHBENQXJG-FPLPWBNLSA-N 0.000 description 2
- FGVVTMRZYROCTH-UHFFFAOYSA-N pyridine-2-thiol N-oxide Chemical class [O-][N+]1=CC=CC=C1S FGVVTMRZYROCTH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- UKHVLWKBNNSRRR-TYYBGVCCSA-M quaternium-15 Chemical compound [Cl-].C1N(C2)CN3CN2C[N+]1(C/C=C/Cl)C3 UKHVLWKBNNSRRR-TYYBGVCCSA-M 0.000 description 2
- 229940096792 quaternium-15 Drugs 0.000 description 2
- 239000005060 rubber Substances 0.000 description 2
- VIDTVPHHDGRGAF-UHFFFAOYSA-N selenium sulfide Chemical compound [Se]=S VIDTVPHHDGRGAF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 2
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 2
- 239000008117 stearic acid Substances 0.000 description 2
- 238000003860 storage Methods 0.000 description 2
- 239000000375 suspending agent Substances 0.000 description 2
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 2
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 description 2
- SZHOJFHSIKHZHA-UHFFFAOYSA-N tridecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCC(O)=O SZHOJFHSIKHZHA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- ZDPHROOEEOARMN-UHFFFAOYSA-N undecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCC(O)=O ZDPHROOEEOARMN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- WTVHAMTYZJGJLJ-UHFFFAOYSA-N (+)-(4S,8R)-8-epi-beta-bisabolol Natural products CC(C)=CCCC(C)C1(O)CCC(C)=CC1 WTVHAMTYZJGJLJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RGZSQWQPBWRIAQ-CABCVRRESA-N (-)-alpha-Bisabolol Chemical compound CC(C)=CCC[C@](C)(O)[C@H]1CCC(C)=CC1 RGZSQWQPBWRIAQ-CABCVRRESA-N 0.000 description 1
- LPMBTLLQQJBUOO-KTKRTIGZSA-N (z)-n,n-bis(2-hydroxyethyl)octadec-9-enamide Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(=O)N(CCO)CCO LPMBTLLQQJBUOO-KTKRTIGZSA-N 0.000 description 1
- HXKKHQJGJAFBHI-UHFFFAOYSA-N 1-aminopropan-2-ol Chemical compound CC(O)CN HXKKHQJGJAFBHI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FRPZMMHWLSIFAZ-UHFFFAOYSA-N 10-undecenoic acid Chemical compound OC(=O)CCCCCCCCC=C FRPZMMHWLSIFAZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QCDWFXQBSFUVSP-UHFFFAOYSA-N 2-phenoxyethanol Chemical compound OCCOC1=CC=CC=C1 QCDWFXQBSFUVSP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N Acrylic acid Chemical group OC(=O)C=C NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010067484 Adverse reaction Diseases 0.000 description 1
- 241001116389 Aloe Species 0.000 description 1
- 241000086254 Arnica montana Species 0.000 description 1
- 235000018185 Betula X alpestris Nutrition 0.000 description 1
- 235000018212 Betula X uliginosa Nutrition 0.000 description 1
- 238000009631 Broth culture Methods 0.000 description 1
- YEBDWAHEIMUJQT-XVSDJDOKSA-N CCCCCC=CCC=CCC=CCC=CCCCC(O)=O.CCCCC\C=C/C\C=C/C\C=C/C\C=C/CCCC(O)=O Chemical compound CCCCCC=CCC=CCC=CCC=CCCCC(O)=O.CCCCC\C=C/C\C=C/C\C=C/C\C=C/CCCC(O)=O YEBDWAHEIMUJQT-XVSDJDOKSA-N 0.000 description 1
- 241000726768 Carpinus Species 0.000 description 1
- 241000157855 Cinchona Species 0.000 description 1
- 235000001258 Cinchona calisaya Nutrition 0.000 description 1
- 235000005979 Citrus limon Nutrition 0.000 description 1
- 244000131522 Citrus pyriformis Species 0.000 description 1
- 235000009917 Crataegus X brevipes Nutrition 0.000 description 1
- 235000013204 Crataegus X haemacarpa Nutrition 0.000 description 1
- 235000009685 Crataegus X maligna Nutrition 0.000 description 1
- 235000009444 Crataegus X rubrocarnea Nutrition 0.000 description 1
- 235000009486 Crataegus bullatus Nutrition 0.000 description 1
- 235000017181 Crataegus chrysocarpa Nutrition 0.000 description 1
- 235000009682 Crataegus limnophila Nutrition 0.000 description 1
- 240000000171 Crataegus monogyna Species 0.000 description 1
- 235000004423 Crataegus monogyna Nutrition 0.000 description 1
- 235000002313 Crataegus paludosa Nutrition 0.000 description 1
- 235000009840 Crataegus x incaedua Nutrition 0.000 description 1
- ZAKOWWREFLAJOT-CEFNRUSXSA-N D-alpha-tocopherylacetate Chemical compound CC(=O)OC1=C(C)C(C)=C2O[C@@](CCC[C@H](C)CCC[C@H](C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C ZAKOWWREFLAJOT-CEFNRUSXSA-N 0.000 description 1
- SNPLKNRPJHDVJA-ZETCQYMHSA-N D-panthenol Chemical compound OCC(C)(C)[C@@H](O)C(=O)NCCCO SNPLKNRPJHDVJA-ZETCQYMHSA-N 0.000 description 1
- 201000004624 Dermatitis Diseases 0.000 description 1
- 206010012504 Dermatophytosis Diseases 0.000 description 1
- 241001480035 Epidermophyton Species 0.000 description 1
- LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N Ethylene glycol Chemical compound OCCO LYCAIKOWRPUZTN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000233866 Fungi Species 0.000 description 1
- 241001071795 Gentiana Species 0.000 description 1
- 206010021703 Indifference Diseases 0.000 description 1
- PWKSKIMOESPYIA-BYPYZUCNSA-N L-N-acetyl-Cysteine Chemical compound CC(=O)N[C@@H](CS)C(O)=O PWKSKIMOESPYIA-BYPYZUCNSA-N 0.000 description 1
- 239000005639 Lauric acid Substances 0.000 description 1
- OYHQOLUKZRVURQ-HZJYTTRNSA-N Linoleic acid Chemical compound CCCCC\C=C/C\C=C/CCCCCCCC(O)=O OYHQOLUKZRVURQ-HZJYTTRNSA-N 0.000 description 1
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 description 1
- 241001480037 Microsporum Species 0.000 description 1
- 241001460074 Microsporum distortum Species 0.000 description 1
- 240000005407 Nasturtium officinale Species 0.000 description 1
- 235000017879 Nasturtium officinale Nutrition 0.000 description 1
- 235000021319 Palmitoleic acid Nutrition 0.000 description 1
- 244000131316 Panax pseudoginseng Species 0.000 description 1
- 235000005035 Panax pseudoginseng ssp. pseudoginseng Nutrition 0.000 description 1
- 235000003140 Panax quinquefolius Nutrition 0.000 description 1
- 239000001888 Peptone Substances 0.000 description 1
- 108010080698 Peptones Proteins 0.000 description 1
- 239000004721 Polyphenylene oxide Substances 0.000 description 1
- GOOHAUXETOMSMM-UHFFFAOYSA-N Propylene oxide Chemical compound CC1CO1 GOOHAUXETOMSMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000003251 Pruritus Diseases 0.000 description 1
- 241001529742 Rosmarinus Species 0.000 description 1
- 206010039792 Seborrhoea Diseases 0.000 description 1
- 206010040880 Skin irritation Diseases 0.000 description 1
- 208000002474 Tinea Diseases 0.000 description 1
- 208000007712 Tinea Versicolor Diseases 0.000 description 1
- 206010056131 Tinea versicolour Diseases 0.000 description 1
- 241000223238 Trichophyton Species 0.000 description 1
- 229930003427 Vitamin E Natural products 0.000 description 1
- TXDKNUUBGVJRKU-UHFFFAOYSA-N [Na].[Na].OCC1(NC(=O)NCNC(=O)NC2(CO)NC(=O)NC2=O)NC(=O)NC1=O Chemical compound [Na].[Na].OCC1(NC(=O)NCNC(=O)NC2(CO)NC(=O)NC2=O)NC(=O)NC1=O TXDKNUUBGVJRKU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000002835 absorbance Methods 0.000 description 1
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 1
- 229960004308 acetylcysteine Drugs 0.000 description 1
- 239000003929 acidic solution Substances 0.000 description 1
- 239000012190 activator Substances 0.000 description 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 1
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 description 1
- 230000006838 adverse reaction Effects 0.000 description 1
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000004448 alkyl carbonyl group Chemical group 0.000 description 1
- 235000011399 aloe vera Nutrition 0.000 description 1
- RGZSQWQPBWRIAQ-LSDHHAIUSA-N alpha-Bisabolol Natural products CC(C)=CCC[C@@](C)(O)[C@@H]1CCC(C)=CC1 RGZSQWQPBWRIAQ-LSDHHAIUSA-N 0.000 description 1
- DTOSIQBPPRVQHS-PDBXOOCHSA-N alpha-linolenic acid Chemical compound CC\C=C/C\C=C/C\C=C/CCCCCCCC(O)=O DTOSIQBPPRVQHS-PDBXOOCHSA-N 0.000 description 1
- 235000020661 alpha-linolenic acid Nutrition 0.000 description 1
- 150000001408 amides Chemical class 0.000 description 1
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 description 1
- 239000013011 aqueous formulation Substances 0.000 description 1
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 1
- 235000010323 ascorbic acid Nutrition 0.000 description 1
- 229960005070 ascorbic acid Drugs 0.000 description 1
- 239000011668 ascorbic acid Substances 0.000 description 1
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- 229940036350 bisabolol Drugs 0.000 description 1
- HHGZABIIYIWLGA-UHFFFAOYSA-N bisabolol Natural products CC1CCC(C(C)(O)CCC=C(C)C)CC1 HHGZABIIYIWLGA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940067596 butylparaben Drugs 0.000 description 1
- KHAVLLBUVKBTBG-UHFFFAOYSA-N caproleic acid Natural products OC(=O)CCCCCCCC=C KHAVLLBUVKBTBG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960001631 carbomer Drugs 0.000 description 1
- 150000001732 carboxylic acid derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 239000000969 carrier Substances 0.000 description 1
- 125000002091 cationic group Chemical group 0.000 description 1
- 239000002738 chelating agent Substances 0.000 description 1
- LOUPRKONTZGTKE-UHFFFAOYSA-N cinchonine Natural products C1C(C(C2)C=C)CCN2C1C(O)C1=CC=NC2=CC=C(OC)C=C21 LOUPRKONTZGTKE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SECPZKHBENQXJG-UHFFFAOYSA-N cis-palmitoleic acid Natural products CCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O SECPZKHBENQXJG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960004106 citric acid Drugs 0.000 description 1
- 239000012568 clinical material Substances 0.000 description 1
- 239000012141 concentrate Substances 0.000 description 1
- 229940127089 cytotoxic agent Drugs 0.000 description 1
- 239000002254 cytotoxic agent Substances 0.000 description 1
- 231100000599 cytotoxic agent Toxicity 0.000 description 1
- HABLENUWIZGESP-UHFFFAOYSA-N decanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCC(O)=O.CCCCCCCCCC(O)=O HABLENUWIZGESP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000000368 destabilizing effect Effects 0.000 description 1
- 239000003599 detergent Substances 0.000 description 1
- 230000006866 deterioration Effects 0.000 description 1
- HPNMFZURTQLUMO-UHFFFAOYSA-N diethylamine Chemical compound CCNCC HPNMFZURTQLUMO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940008099 dimethicone Drugs 0.000 description 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 description 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 description 1
- KPUWHANPEXNPJT-UHFFFAOYSA-N disiloxane Chemical class [SiH3]O[SiH3] KPUWHANPEXNPJT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- IRWTZAIAVBBZPM-UHFFFAOYSA-L disodium hydrogen sulfate hydroxide hydrochloride Chemical compound S(=O)(=O)([O-])O.[Na+].Cl.[OH-].[Na+] IRWTZAIAVBBZPM-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 229940080249 disodium oleamido mea-sulfosuccinate Drugs 0.000 description 1
- ILMNXWNOEHOLDY-XXAVUKJNSA-L disodium;4-[2-[[(z)-octadec-9-enoyl]amino]ethoxy]-4-oxo-3-sulfonatobutanoate Chemical compound [Na+].[Na+].CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(=O)NCCOC(=O)C(S([O-])(=O)=O)CC([O-])=O ILMNXWNOEHOLDY-XXAVUKJNSA-L 0.000 description 1
- 239000002270 dispersing agent Substances 0.000 description 1
- JRBPAEWTRLWTQC-UHFFFAOYSA-N dodecylamine Chemical compound CCCCCCCCCCCCN JRBPAEWTRLWTQC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 1
- 230000001804 emulsifying effect Effects 0.000 description 1
- IINNWAYUJNWZRM-UHFFFAOYSA-L erythrosin B Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]C(=O)C1=CC=CC=C1C1=C2C=C(I)C(=O)C(I)=C2OC2=C(I)C([O-])=C(I)C=C21 IINNWAYUJNWZRM-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 229940011411 erythrosine Drugs 0.000 description 1
- 235000012732 erythrosine Nutrition 0.000 description 1
- 239000004174 erythrosine Substances 0.000 description 1
- 229960001617 ethyl hydroxybenzoate Drugs 0.000 description 1
- 235000010228 ethyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 description 1
- 239000004403 ethyl p-hydroxybenzoate Substances 0.000 description 1
- NUVBSKCKDOMJSU-UHFFFAOYSA-N ethylparaben Chemical compound CCOC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 NUVBSKCKDOMJSU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 1
- 239000000284 extract Substances 0.000 description 1
- 235000019197 fats Nutrition 0.000 description 1
- 238000013100 final test Methods 0.000 description 1
- 239000006260 foam Substances 0.000 description 1
- WIGCFUFOHFEKBI-UHFFFAOYSA-N gamma-tocopherol Natural products CC(C)CCCC(C)CCCC(C)CCCC1CCC2C(C)C(O)C(C)C(C)C2O1 WIGCFUFOHFEKBI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000008434 ginseng Nutrition 0.000 description 1
- 230000009036 growth inhibition Effects 0.000 description 1
- NHXTZGXYQYMODD-UHFFFAOYSA-N icosanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O NHXTZGXYQYMODD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000011534 incubation Methods 0.000 description 1
- 230000002757 inflammatory effect Effects 0.000 description 1
- 239000002054 inoculum Substances 0.000 description 1
- 238000011835 investigation Methods 0.000 description 1
- YAQXGBBDJYBXKL-UHFFFAOYSA-N iron(2+);1,10-phenanthroline;dicyanide Chemical compound [Fe+2].N#[C-].N#[C-].C1=CN=C2C3=NC=CC=C3C=CC2=C1.C1=CN=C2C3=NC=CC=C3C=CC2=C1 YAQXGBBDJYBXKL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000007794 irritation Effects 0.000 description 1
- 230000007803 itching Effects 0.000 description 1
- 235000020778 linoleic acid Nutrition 0.000 description 1
- OYHQOLUKZRVURQ-IXWMQOLASA-N linoleic acid Natural products CCCCC\C=C/C\C=C\CCCCCCCC(O)=O OYHQOLUKZRVURQ-IXWMQOLASA-N 0.000 description 1
- 229960004488 linolenic acid Drugs 0.000 description 1
- 229960003511 macrogol Drugs 0.000 description 1
- 239000011159 matrix material Substances 0.000 description 1
- 238000005259 measurement Methods 0.000 description 1
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 description 1
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 description 1
- 230000007935 neutral effect Effects 0.000 description 1
- YZAZXIUFBCPZGB-KVVVOXFISA-N octadec-9-enoic acid;(z)-octadec-9-enoic acid Chemical compound CCCCCCCCC=CCCCCCCCC(O)=O.CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(O)=O YZAZXIUFBCPZGB-KVVVOXFISA-N 0.000 description 1
- VJZWIFWPGRIJSN-NBTZWHCOSA-N octadeca-9,12-dienoic acid;(9z,12z)-octadeca-9,12-dienoic acid Chemical compound CCCCCC=CCC=CCCCCCCCC(O)=O.CCCCC\C=C/C\C=C/CCCCCCCC(O)=O VJZWIFWPGRIJSN-NBTZWHCOSA-N 0.000 description 1
- RQFLGKYCYMMRMC-UHFFFAOYSA-N octadecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC(O)=O RQFLGKYCYMMRMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WWZKQHOCKIZLMA-UHFFFAOYSA-N octanoic acid Chemical compound CCCCCCCC(O)=O WWZKQHOCKIZLMA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000019645 odor Nutrition 0.000 description 1
- 239000002674 ointment Substances 0.000 description 1
- BOWVQLFMWHZBEF-KTKRTIGZSA-N oleoyl ethanolamide Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(=O)NCCO BOWVQLFMWHZBEF-KTKRTIGZSA-N 0.000 description 1
- 229940101267 panthenol Drugs 0.000 description 1
- 235000020957 pantothenol Nutrition 0.000 description 1
- 239000011619 pantothenol Substances 0.000 description 1
- 235000019319 peptone Nutrition 0.000 description 1
- 238000003359 percent control normalization Methods 0.000 description 1
- 229960005323 phenoxyethanol Drugs 0.000 description 1
- 201000000508 pityriasis versicolor Diseases 0.000 description 1
- 239000000419 plant extract Substances 0.000 description 1
- 239000004033 plastic Substances 0.000 description 1
- 229920003023 plastic Polymers 0.000 description 1
- 229920001921 poly-methyl-phenyl-siloxane Polymers 0.000 description 1
- 229920000570 polyether Polymers 0.000 description 1
- 229920001451 polypropylene glycol Polymers 0.000 description 1
- 229920001296 polysiloxane Polymers 0.000 description 1
- 229920000136 polysorbate Polymers 0.000 description 1
- 239000013641 positive control Substances 0.000 description 1
- 108090000765 processed proteins & peptides Proteins 0.000 description 1
- 229960002026 pyrithione Drugs 0.000 description 1
- 229960000948 quinine Drugs 0.000 description 1
- 230000002829 reductive effect Effects 0.000 description 1
- 238000011160 research Methods 0.000 description 1
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 description 1
- 210000002374 sebum Anatomy 0.000 description 1
- 229960005265 selenium sulfide Drugs 0.000 description 1
- 229920005573 silicon-containing polymer Polymers 0.000 description 1
- 230000036556 skin irritation Effects 0.000 description 1
- 231100000475 skin irritation Toxicity 0.000 description 1
- XNRNJIIJLOFJEK-UHFFFAOYSA-N sodium;1-oxidopyridine-2-thione Chemical compound [Na+].[O-]N1C=CC=CC1=S XNRNJIIJLOFJEK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000006641 stabilisation Effects 0.000 description 1
- 238000013112 stability test Methods 0.000 description 1
- 238000011105 stabilization Methods 0.000 description 1
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 1
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 1
- 208000024891 symptom Diseases 0.000 description 1
- 230000009044 synergistic interaction Effects 0.000 description 1
- ZTUXEFFFLOVXQE-UHFFFAOYSA-N tetradecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCCC(O)=O.CCCCCCCCCCCCCC(O)=O ZTUXEFFFLOVXQE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- TUNFSRHWOTWDNC-HKGQFRNVSA-N tetradecanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCCCCC[14C](O)=O TUNFSRHWOTWDNC-HKGQFRNVSA-N 0.000 description 1
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 description 1
- 230000008719 thickening Effects 0.000 description 1
- 229930003799 tocopherol Natural products 0.000 description 1
- 235000010384 tocopherol Nutrition 0.000 description 1
- 229960001295 tocopherol Drugs 0.000 description 1
- 239000011732 tocopherol Substances 0.000 description 1
- 229940042585 tocopherol acetate Drugs 0.000 description 1
- GSEJCLTVZPLZKY-UHFFFAOYSA-O triethanolammonium Chemical compound OCC[NH+](CCO)CCO GSEJCLTVZPLZKY-UHFFFAOYSA-O 0.000 description 1
- 229960002703 undecylenic acid Drugs 0.000 description 1
- 239000011782 vitamin Substances 0.000 description 1
- 229940088594 vitamin Drugs 0.000 description 1
- 229930003231 vitamin Natural products 0.000 description 1
- 235000013343 vitamin Nutrition 0.000 description 1
- 239000011709 vitamin E Substances 0.000 description 1
- 229940046009 vitamin E Drugs 0.000 description 1
- 235000019165 vitamin E Nutrition 0.000 description 1
- 229940043810 zinc pyrithione Drugs 0.000 description 1
- PICXIOQBANWBIZ-UHFFFAOYSA-N zinc;1-oxidopyridine-2-thione Chemical compound [Zn+2].[O-]N1C=CC=CC1=S.[O-]N1C=CC=CC1=S PICXIOQBANWBIZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DTOSIQBPPRVQHS-UHFFFAOYSA-N α-Linolenic acid Chemical compound CCC=CCC=CCC=CCCCCCCCC(O)=O DTOSIQBPPRVQHS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GVJHHUAWPYXKBD-IEOSBIPESA-N α-tocopherol Chemical compound OC1=C(C)C(C)=C2O[C@@](CCC[C@H](C)CCC[C@H](C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C GVJHHUAWPYXKBD-IEOSBIPESA-N 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
- A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
- A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
- A61K8/55—Phosphorus compounds
- A61K8/553—Phospholipids, e.g. lecithin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/04—Antipruritics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
- A61P17/06—Antipsoriatics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/10—Antimycotics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q19/00—Preparations for care of the skin
- A61Q19/10—Washing or bathing preparations
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
- A61Q5/00—Preparations for care of the hair
- A61Q5/02—Preparations for cleaning the hair
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2800/00—Properties of cosmetic compositions or active ingredients thereof or formulation aids used therein and process related aspects
- A61K2800/80—Process related aspects concerning the preparation of the cosmetic composition or the storage or application thereof
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Birds (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Oncology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Cosmetics (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Detergent Compositions (AREA)
- Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
Abstract
Kompozice, jakými jsou například tělové a vlasové čisticí produkty a zejména šampony, obsahující jako první účinnou látku alespoň jedno fungicidní činidlo inhibující biosyntézu fungálního ergosterolu, jako druhou účinnou látku a jako povrchově aktivní činidlo syntetický amfoterní fosfolipid a jako nosič známé přísady tělových a vlasových čisticích produktů.
Description
Tělová nebo vlasová čisticí kompozice obsahující fungicidní činidlo a fosfolipid a způsob přípravy této kompozice
Oblast techniky
Vynález se týká kompozic, jakými jsou například tělové a vlasové čisticí produkty a zejména šampony, které obsahují jako první účinnou látku alespoň jedno fungicidní činidlo inhibující biosyntézu fungálního ergosterolu, jako druhou účinnou látku a jako povrchově aktivní činidlo syntetický amfoterní fosfolipid a jako nosič známé přísady tělových a vlasových čisticích produktů.
Dosavadní stav techniky
Známými kurativními šampony jsou například ketokonazolové šampony, které se prodávají jako 2% formulace a které, pokud se aplikují topicky, účinně působí proti lupům a seboroické dermatitidě. Ketokonazol je popsán Rosenbergem a kol. v patentu US 4 569 935 jako látka použitelná při, topickém léčení lupenky a seboroické dermatitidy. Ketokonazolové šampony, které vykazují lepší kosmetické atributy, jakými jsou například pěnivost a kondiciování, a jsou přijatelně stabilní proti degradaci, takže mohou být formulovány tak, aby obsahovaly méně než 2 % účinné složky, jsou popsány v patentu US 5 456 851. Elubiolové šampony, které regulují maštění pokožky, jsou známé z patentového dokumentu WO 93/18743. Některé formulace působící proti lupům obsahuj í jako účinnou látku dehet, sulfid selenný nebo pyrithionovou sůl, například pyrithion zinečnatý nebo pyrithion sodný. WO 96/29045 obecně popisuje kombinace takového cytotoxického činidla a fungicidního činidla, určené pro ošetření seboroické dermatitidy skalpu a konkrétně popisuje kombinované použití nedefinované kompozice, která obsahuje 1,8 % dehtu a nedefinovaný roztok obsahující 2 % ketokonazolu. WO 96/29983 popisuje lehké vodní detergentní kompozice, které obsahují přibližně 4 až 12 % hmotn. aniontového povrchově aktivního činidla, amfotemího povrchově aktivního činidla v koncentraci alespoň přibližně 0,75 hmotnostního dílu na hmotnostní díl uvedeného aniontového povrchově aktivního činidla, a alespoň jedno z jedenácti vy jmenovaných terapeutických činidel.
Patent US 4 209 449 (EPO 013 713) popisuje syntetické amfoterní fosfolipidy, které vykazují vynikající pěnivost, stavbu viskozity, smáčivost, čisticí, detergenční, antistatické a emulgační vlastnosti. Zde popsané syntetické amfoterní fosfolipidy jsou komerčně dostupné produkty společnosti Mona Industries, Inc., Paterson, NJ, USA, které mají obchodní označení Phospholipid PTC (kokamidopropylfosfatidyl-PG-dimoniumchlorid), Phospholipid EFA (linoleamidopropylfosfatidyl-PG-dimoniumchlorid) a Phospholipid PTS (stearamidopropylfosfatidyl-PG-dimoniumchlorid).
Šampony známé z dosavadního stavu techniky, které obsahují činidla působící proti lupům, jsou navrženy tak, že je u nich dosaženo optimální vyváženosti účinnosti a tolerance, což znamená, že koncentrace účinné složky v kurativních šamponech je taková, aby tyto šampony účinně působily na co možná nejvíce uživatelů a aby současně co možná nejmenšímu počtu uživatelů způsobily nežádoucí účinky. Nicméně zbývá značný počet pacientů, u kterých nevyvolá ošetření známými šampony očekávanou odezvu nebo, v horším případě, u kterých toto ošetření kurativními šampony vyvolá nežádoucí reakce.
Počet pacientů, u kterých příslušný kurativní šampon nevyvolá požadovanou reakci, může být poměrně vysoký (u ketokonazolu až 30 % a sulfidu selenného až 40 %) Z výše uvedeného vyplývá, že je žádoucí vyvinout nové šampony, které by poskytovaly vysokému procentu uživatelů účinné ošetření proti lupům, tj. nový šampon, při jehož použití bude procento uživatelů, u kterých nevyvolá požadovanou odezvu, nižší než v případě známých šamponů.
-1 CZ 295985 B6
Na druhé straně pacienti trpící lupy nebo seboroickou dermatitidou a rovněž instituce, které schvalují kurativní šampony, zpřísňují kritéria, která musí tyto šampony splňovat. Nejdůležitějšími kritérii, která musí tyto šampony splňovat j sou absence dalšího zhoršování stavu v důsledku ošetření, nejnižší možný výskyt vedlejších účinků, další zpřísnění, pokud jde o absenci příznaků, jakými jsou podráždění, svědění a tvorba šupin (jak ulpívání tak uvolňování), zvýšená kosmetická přijatelnost, zejména dobré čisticí vlastnosti, absence nepříjemných pachů, absence znečišťování oděvu a celkové kondiciování (hodnocené jak v mokrém tak v suchém stavu). Lupy nebo seboroická dermatitida jsou často doprovázeny zvýšenou tvorbou kožního tuku a kompozice, které by účinně ovlivňovaly tuto tvorbu, by zřejmě představovaly další výhodu při léčení lupů.
Většina snah dosáhnout již uvedených požadavků se tedy zaměřovala na přeformulování šamponové báze. Tyto snahy však neřešily problémy s tolerancí a přijatelností kurativních šamponů. Je tedy žádoucí vyvinout nové šampony, které by byly rovněž tolerantnější k většímu procentu pacientů používajících tyto nové šampony.
Podstata vynálezu
Vynález se týká kompozic, jakými jsou například tělové a vlasové čisticí produkty a zejména šampony, které obsahují, jsou v podstatě tvořeny nebo sestávají z alespoň jednoho fungicidního činidla inhibujícího biosyntézu fungálního ergosterolu jako první účinné látky, syntetického amfoterního fosfolipidu jako druhé účinné látky a jako povrchově aktivního činidla a známých přísad tělových a vlasových čisticích produktů jako nosiče. V následujícím popisu bude vynález demonstrován na příkladných provedeních šamponu, nicméně je zřejmé, že kombinace podle vynálezu lze stejně dobře použít u dalších tělových a vlasových čisticích produktů.
Kombinace dvou činidel, která rozdílným způsobem bojují proti lupům, má oproti známým šamponům, které obsahují pouze jednu z těchto účinných složek, dvě zřejmé výhody. První výhodou je ten fakt, že stouplo procento pacientů trpících lupy nebo seboroickou dermatitidou, u kterých se projevila požadovaná odezva na šampony podle vynálezu. Druhou zjevnou výhodou je to, že některé kombinace působí synergicky a díky tomu lze snížit koncentraci jednoho nebo obou těchto činidel a tak zvětšit toleranci šamponu. Nyní budou diskutovány jednotlivé třídy přísad.
Mnohé zde diskutované přísady jsou komerčně dostupné jako formulace (například vodné roztoky) a nikoliv jako čisté sloučeniny. Množství přísady, kterou lze použít při přípravě formulací podle vynálezu, je zpravidla vyjádřeno v % hmotn. a označuj e množství komerčně dostupného produktu, který má být použit a nikoliv množství čistého produktu.
Fungicidem inhibujícím biosyntézu fungálního ergosterolu je výhodně azol, allylamin nebo jejich směs. Výhodné azoly se zvolí ze skupiny zahrnující ketokonazol, ekonazol, elubiol, mikonazol, itrakonazol, flukonazol a jejich směsi. Výhodné allylaminy se zvolí ze skupiny zahrnující terbinafin, naftifin a jejich směsi. Azolové sloučeniny, ketokonazol, ekonazol a elubiol jsou nejvýhodnější, protože nejméně poškozují normální flóru pokožky a zejména skalpu. Zvláště výhodný je ketokonazol a elubiol, protože pokud se použijí v kombinaci s fosfolipidem, produkují vzájemně synergický účinek v případě dermatofytní houby (viz níže). Účinná množství fungicidů v kompozicích podle vynálezu se pohybují přibližně v rozmezí od 0,1 % hmotn. do 2 % hmotn. a výhodně přibližně od 0,5 % hmotn. do 1 % hmotn. Jak bude vysvětleno dále, v případě, že se koncentrace fungicidů pohybuje na dolní hranici tohoto rozmezí, lze provést bezpečnostní opatření, která ověří, že šampon neztratil svou účinnost v důsledku degradace fungicidní sloučeniny během skladování. Koncentrace vyšší než udávané koncentrace již dále nezlepšují léčbu a jsou spíše škodlivé než přínosné.
-2CZ 295985 B6
Druhou účinnou složkou je syntetický amfoterní fosfolipid obecného vzorce
ve kterém R znamená přímou nasycenou, mono-nenasycenou nebo poly-nenasycenou alkylovou skupinu se 7 až 19 atomy uhlíku; x znamená 1, 2 nebo 3 a x + y = 3; a jeho směsi. Radikál R-(C=O)- tedy reprezentuje acylový zbytek karboxylové kyseliny s přímým nasyceným, mono-nenasyceným nebo polynenasyceným řetězcem, která obsahuje 8 až 20 atomů uhlíku; takovou kyselinou je například kyselina oktanová (kaprylová) , kyselina nonanová, kyselina děkanova (kaprinová), kyselina undekanová, kyselina 10-undekenová, kyselina dodekanová (laurová), kyselina tridekanová, kyselina tetradekanová (myristová), kyselina pentadekanová, kyselina hexadekanová (palmitová), kyselina palmitoleová, kyselina heptadekanová, kyselina oktadekanová (stearová), kyselina 9-oktadekenová (oleová), kyselina 9,12-oktadekadienová (linoleová), kyselina 9,12,15-oktadekatrienová (linolenová), kyselina nonadekanová, kyselina ikosanová (arachidová) a kyselina 5,8,11,14-ikosatetraenová (arachidonová). Fosfolipidy mohou být přítomny v množství, které se pohybuje přibližně od 0,04 % hmotn. do 10 % hmotn. a výhodně přibližně od 0,25 % hmotn. do 2 % hmotn. Odborník v daném oboru ví, že povaha konkrétní fosfolipidové formy má vliv na množství, pokud je vyjádřeno v % hmotn. Výhodnými fosfolipidy jsou ty, ve kterých radikál R-(C=O) reprezentuje acylový zbytek kyseliny stearové, kyseliny linoleové nebo mastné kokosové kyseliny (což je směs kyseliny laurové, kyseliny myristové, kyseliny palmitové a kyseliny stearové). Tyto fosfolipidy a jejich příprava jsou známy z patentového dokumentu US 4 209 499. Některé z nich jsou komerčně dostupné od držitele uvedeného patentu, kterým je společnost Mona Industries, lne., Paterson, New Jersey, USA. Těmito komerčně dostupnými produkty jsou například Phospholipid PTC (kokamidopropylfosfatidylPGdimoniumchlorid), Phospholipid EFA (linoleamidopropylfosfatidyl-PG-dimoniumchlorid), Phospholipid SV (palmitamidopropylfosfatidyl-PS-dimoniumchlorid) a Phospholipid PTS (stear-amidopropylfosfatidyl-PG-dimoniumchlorid).
Phospholipid PTC je nejvýhodnější druhou složkou a má formu vodné formulace se 47% obsahem pevné látky, která, pokud se naředí na 10% koncentraci směsí 2-propanolu a vody (50:50), získá vzhled čiré žluté kapaliny s pH přibližně 7.
První a druhé účinné složky j sou výhodně přítomny v množství, která produkují synergický účinek v případě inhibice růstu dermatofytní houby a zejména druhů spojovaných s lupy a seboroickou dermatitidou, tj. inhibují růst houby Malassezia furfur (Pityrosporum ovále), ale i dalších druhů hub, jakými jsou například Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton, například dermatophytosis, pityriasis versicolor apod. Vzájemný poměr množství první a druhé účinné složky bude záviset na povaze těchto účinných složek a na cílových druzích. Dá se předpokládat, že se hmotnostní poměr mezi první a druhou účinnou složkou (fungicid : pyrithion) může pohybovat v rozmezí přibližně od 5:1 do 1:150 a zejména přibližně od 2:1 do přibližně 1:25. Jak již bylo zmíněno, ketokonazol a elubiol, pokud se použijí v kombinaci s fosfolipidem, zejména pokud se použijí ve hmotnostním poměru přibližně od 2:1 do 1:25 a zejména ve hmotnostním poměru přibližně 1:20, produkuji vzájemně synergický účinek při inhibici růstu hub, zejména houby Malassezia furfur.
K formulaci šamponu podle vynálezu lze běžně použít známé šamponové báze, přičemž známé šamponové přísady zahrnují alespoň jedno povrchově aktivní činidlo, pěnicí činidlo, zahušťovadlo, konzervační činidlo, antioxidační činidlo a kyselinu, bázi nebo pufr, dostatečný k tomu, aby šamponu poskytl pH v rozmezí přibližně od 4 do 10. Jedna přísada může mít dvě nebo více
-3CZ 295985 B6 funkcí, může působit například jako povrchově aktivní a případně pěnicí činidlo nebo jako antioxidant a současně pufr.
Vhodnými povrchově aktivními činidly pro použití v šamponech podle vynálezu mohou být činidla zvolená ze skupiny sestávající z natriumolefínsulfonátu se 14 až 16 atomy uhlíku, natriumlaurylsulfátu, TEAlaurylsulfátu, natriumlaurethsulfátu, kokamidopropylaminoxidu, laurylaminoxidu, lauramidDEA, kokamidopropylbetainu, lauryldimethybetainu, kokosdimethylsulfopropylbetainu, natriumkokosylsarkosinátu, dinatriumoleamidoMIPAsulfosukcinátu, dinatriumkokamidoMIPAsulfosukcinátu, dinatriumlaurethsulfosukcinátu, kokosamfokarboxyglycinátu, dinatriumoleamidoMEAsulfosukcinátu, aminglycinátů, aminpropionátůa aminsultainů a jejich směsí. Výhodně lze v šamponech podle vynálezu použít směs dvou nebo více povrchově aktivních činidel, zejména směs natriumlaurethsulfátu a natriumkokosylsarkosinátu; nebo natriumlaurethsulfátu a dinatriumlaurethsulfosukcinátu; nebo natriumlaurylsulfátu, natriumlaurethsulfátu, TEAlaurylsulfátu a kokamidopropylbetainu. Celkové množství povrchově aktivních činidel se u šamponu podle vynálezu může pohybovat přibližně od 36 % hmotn. do 55 % hmotn. hmotnost amfoterních povrchově aktivních činidel je výhodně nižší než 15 % hmotn. z celkového množství povrchově aktivních činidel.
Výraz „MEA“, jak je zde uveden, označuje monoethanolamid obecného vzorce RCO-NH-CH2CH2-OH, výraz DEA, jak je zde uveden, označuje diethanolamid obecného vzorce RCO-N(CH2CH2-OH)2, výraz „TEA“, jak je zde uveden, označuje triethanolamonium a výraz „MIPA“, jak je zde uveden, i označuje monoizopropanolamid obecného vzorce RCO-NH-CH2CHOH-CH3, přičemž každá skupina RCO- znamená zbytek mastné kyseliny, jakým je například alkylkarbonylová skupina se 13 až 19 atomy uhlíku v alkylovém zbytku nebo alkenylkarbonylová skupina se 13 až 19 atomy uhlíku v alkenylovém zbytku.
Vhodná pěnicí činidla (pěnové aktivátory a stabilizátory) pro použití v šamponech podle vynálezu lze zvolit ze skupiny monoalkanolamidů a dialkanolamidů mastných kyselin, která zahrnuje kokamidMEA, kokamidDEA, oleamidMEA, oleamidDEA a jejich směsi. Pěnicí činidlo může být přítomno v množství, které se pohybuj e přibližně od 1 do 10 % hmotn., výhodně přibližně od 2 do 6 % hmotn. a zvláště výhodně přibližně od 4 do 5 % hmotn. Tyto přísady mají zpravidla zahušťovací účinky na formulaci.
Vhodnými konzervačními činidly pro použití v šamponech podle vynálezu jsou dermatologicky přijatelná konzervační činidla, například tetranatriumEDTA nebo dinatriumEDTA, methylparaben, propylparaben, butylparaben, ethylparaben, imidazolidinylmočovina, fenoxyethanol, quaternium 15, kyselina citrónová, která se výhodně používají ve vzájemné kombinaci. TetranatriumEDTA a dinatriumEDTAa kyselina citrónová rovněž působí jako chelatační činidla.
Jak popisuje patent US 5 456 851, pokud se koncentrace ketokonazolu pohybuj e v dolním konci výše zmíněného rozmezí, potom lze přidáním bezpečně kontrolovaného množství antioxidantů, zvoleného ze skupiny sestávající z butylem substituovaného hydroxytoluenu („BHT“) a butylem substituovaného hydroxyanisolu („BHA“), kyseliny askorbové a N-acetylcysteinu, účinným způsobem stabilizovat ketokonazol nebo azol, přítomný v šamponu proti degradaci během urychleného stárnutí po dobu 13 týdnů při teplotě 50 °C, z čehož lze usuzovat, že při teplotě místnosti lze tyto kompozice skladovat po dobu dvou let, aniž by u nich došlo k destabilizaci ketokonazolu nebo azolu. Za účinnou stabilizaci účinné látky se považuje taková stabilizace, při které nedojde v průběhu skladování k vyšším než přibližně desetiprocentním ztrátám účinné látky. Zjistilo se, že nejúčinnějším podílem BHT nebo BHA je přibližně 0,01 až 1 % hmotn. Překvapivé je zjištění, že vyšší podíly antioxidantů než vymezená množství nestabilizují účinnou látku při provádění 13týdenního testu urychleného,stárnutí s takovou účinností, avšak při dlouhodobějším testu urychleného stárnutí mají větší podíly BHT nebo BHA tendenci být účinnější, což je dáno tím, že samotné BHT nebo BHA rovněž podléhá degradaci. Nicméně jak příslušné státní úřady, tak farmaceutické a kosmetické společnosti uznávají 13týdenní test stability prováděný při teplotě 50 °C jako dostatečný pro posouzení stability produktu při jeho skladování po dobu 2 roků při
-4CZ 295985 B6 teplotě místnosti. Důležitou je rovněž snaha o co možná nejvyšší minimalizování obsahu BHT a BHA z bezpečnostních důvodů (tj. z důvodu možného podráždění kůže).
Protože uživatelé šamponů očekávají, že šampon má být lehce viskózní, často se do formulace přidává jedno nebo několik zahušťovadel, které udělí formulaci viskozitu 4000 mPa.s až 9000 mPa.s při teplotě místnosti. Vhodným zahušťovadlem je karbomer nebo kyselina polykarboxylová, například Carbopol 1342 nebo Carbopol 1382, které jsou na konci přípravy zahuštěny přidáním hydroxidu sodného nebo chloridu sodného. Dalšími vhodnými zahušťovadly jsou výše zmíněná pěnicí činidla, výhodně kokamidMEA.
Šampon může dále obsahovat jedno nebo více perleťujících činidel zvolených ze skupiny zahrnující ethylenglykoldistearát, ethylenglykolmonostearát a jejich směsi, které se přidávají v koncentraci 0,0 % hmotn. až 2 % hmotn.; jeden nebo více rostlinných extraktů, například extrakty z aloe, arniky, břízy, řasy měchýřnaté, hořce, ženšenu, habru obecného, hlohu, chininu, citronu, řeřichy, rozmarýnu, tee tree apod., které se používají v koncentraci od 0,0 % hmotn. do 5 % hmotn.; vitaminy, jako například vitamin E (tokoferol) a jeho deriváty, jako například tokoferolacetát, pantenol apod., které se používají v koncentracích od 0,0 % hmotn. do 3 % hmotn.; proti zánětlivé produkty syntetického nebo přírodního původu, například bisabolol, v koncentraci 0 % hmotn. až 5 % hmotn.; vůně v koncentraci 0 % hmotn. až 2 % hmotn.; a jedno nebo více barviv.
Šampon může dále obsahovat 0,0 % hmotn. až 10 % hmotn. kondicionéru, jakým je polyquaternium-7, polyquatemium-10 nebo podobné kationtové kvarterní polymery, například kvartérní silikonový polymer. Rovněž vhodné jsou další silikonové sloučeniny, jako například polyalkylsiloxany, polyalkylarylsiloxany, polyethersiloxanové kopolymery a jejich směsi. Zde použitelné polyalkylsiloxany zahrnují například polydimethylsiloxany (PDMS). Mezi zde použitelné polyalkylarylsiloxany lze zařadit polymethylfenylsiloxany. Z polyethersiloxanových kopolymerů lze použít polypropylenoxidem modifikované polydimethylsiloxany. Rovněž lze použít ethylenoxid nebo směsi ethylenoxidu a propylenoxidu. Výhodné jsou zejména kondicionéry nerozpustné ve vodě. Pro použití v rámci vynálezu jsou nejžádanější gumy z výše popsaných siloxanových polymerů. Tyto gumy j sou oproti kapalině nebo tekutině tuhé, mají vysokou hmotnostní molekulovou hmotnost, přibližně od 200 000 do 1 000 000 a viskozitu přibližně od 100 000 mPa.s do 150 000 000 mPa.s při 25 °C. Výhodné jsou polydimethylsiloxanové gumy. Tyto gumy mají při 25 °C viskozitu přibližně 100 000 mPa.s až 150 000 000 mPa.s. Gumy, zvolené pro použití v rámci vynálezu, mají takovou viskozitu, že při smísení s kapalnými PDMS poklesne viskozita směsi gumy a kapaliny do uvedeného rozmezí. Tyto PDMS kapaliny se použijí v koncentraci přibližně 50 % hmotn. až 60 % hmotn., vztaženo k celkové hmotnosti uvedené směsi gumy a kapaliny. Pro vynález je nejvýhodnější směs obsahující přibližně 40 % hmotn. až 60 % hmotn. PDMS kapaliny a přibližně 60 % hmotn. až 40 % hmotn. PDMS gumy. Výhodným kapalným PDMS je kapalný dimethikon, který má při 25 °C viskozitu přibližně 350 mPa.s.
Hodnota pH šamponu podle vynálezu se běžně nastavuje pomocí dermatologicky přijatelných kyselin, bází a pufrů. Hodnota pH se může pohybovat přibližně od 4 do 10, ale výhodně leží v rozmezí přibližně od 6,5 do 8 a zvláště výhodně leží v rozmezí přibližně od 6,9 do 7,4.'
Některé první účinné složky mají při přibližně neutrálním pH (pH 6 až 8) omezenou rozpustnost. Aby se udržela tato činidla homogenně distribuovaná v celém šamponu, lze do šamponu přidat suspendační činidla, jakým je například Avicel RC-591 (směs natriumCNC a mikrokrystalické celulózy). Několik bazických šamponových přísad má však značné suspendační vlastnosti aproto není přidání příslušných suspendačních činidel do šamponů podle vynálezu nezbytné.
Složky šamponové kompozice jsou zpravidla zastoupeny následujícími% hmotn.:
(a) 36 % hmotn. až 55 % hmotn. povrchově aktivních činidel, (b) 2 % hmotn. až 6 % hmotn. pěnícího činidla,
-5CZ 295985 B6 (c) 0,1 % hmotn. až 2 % hmotn. fungicidu, (d) 0,05 % hmotn. až 2 % hmotn. fosfolipidu, (e) 0,2 % hmotn. až 1,3 % hmotn. zahušťovadla, (f) 0,01 % hmotn. až 1 % hmotn. BHT nebo BHA, (g) konzervační činidla jsou zastoupena v množství dostatečném pro účinné zpomalení degradace konečné kompozice, které poskytne šamponové kompozici adekvátní skladovatelnost, (h) kyselina, báze nebo pufr j sou zastoupeny v množství, které je potřebné pro udržení pH hodnoty kompozice v požadovaném rozsahu a (i) voda představuje zbývající % hmotn. šamponové kompozice (za předpokladu, že šamponová kompozice je tvořena 100 % hmotn.).
Následující příklady mají pouze ilustrativní charakter a nikterak neomezují rozsah vynálezu, který je jednoznačně stanoven přiloženými patentovými nároky.
Příklady provedení vynálezu
V následující části bude uveden obecný způsob přípravy šamponu podle vynálezu. Vhodná množství pro každou složku lze odvodit na základě předchozího popisu a na základě příkladných formulací, které budou uvedeny v tabulkách.
Nádoba se naplnila 1,64 % zásobním roztokem earbopolu 1342 (připraveného za použití dispergačního činidla Quadro, které udržuje práškový polymer rovnoměrně dispergovaný a stahuje ho v důsledku podtlaku do proudu vody) a deionizovanou vodou a zahřála přibližně na 70 °C. Do nádoby se přidala obě povrchově aktivní činidla, tj. natriumlaurethsulfát a natriumkokosylsarkosinát, a následně pěnidlo, kokamidMEA, a perleťující činidlo (ethylenglykoldistearát) a míchala se až do jejich úplného rozpuštění. Potom se přidal BHT a směs se míchala opět až do jeho úplného rozpuštění. Roztok se nechal lehce zchladnout, načež se do něj, za stálého míchání, přidala fungicidní složka. (Fungicid se přidal do lehce kyselého roztoku, což usnadnilo jeho rozpouštění). Potom se do směsi dispergoval fosfolipid a směs se míchala až do jeho úplné homogenní dispergace. Směs se nechala zchladnout na 40 °C a při této teplotě se do směsi přidal kondicionér (polyquatemium-7), konzervační činidla quaternium-15 a tetranatriumEDTA, barviva a vonné látky a NaCl za účelem zahuštění roztoku. Hodnota pH roztoku se nastavila na 6,9 až 7,4 pomocí 25% vodného roztoku NaOH a na závěr se přidala deionizovaná voda a doplnila kompozici na konečný objem. Podobné šamponové formulace lze připravit za použití analogických postupů, které budou odborníkům v daném oboru zřejmé.
Použitím výše popsaných obecných postupů lze připravit následující šamponové formulace podle vynálezu, přičemž všechna zde uvedená množství je třeba považovat za hmotnostní množství.
Formulace podle vynálezu se používají při. léčení chorob, jakými jsou lupy, seboroická dermatitida, při kontrole lupénky, při redukci tvorby kožního mazu na skalpu a k ošetřování podobných chorobných stavů. Formulace podle vynálezu jsou určeny pro topickou aplikaci na postižené části těla, přičemž tato aplikace má být prováděna v pravidelných intervalech, výhodně alespoňjednou týdně až jednou denně. Tyto formulace se výhodně používají častěji na začátku léčby, například čtyřikrát až sedmkrát týdně, a méně často v okamžiku léčby, kdy se objeví požadovaný účinek, a to s cílem zabránit recidivě (například jednou až dvakrát týdně).
-6CZ 295985 B6
Příklad 1
Složení šamponu pro normální vlasy (s kondicionérem)
| Složky | (a) | (b) |
| natriumlaurethsulfát | 30 | 30 |
| natriumkokosylsarkosinát | 10 | 10 |
| kokami dMEA | 4 | 4 |
| ketokonazol USP | 0,5 | 1 |
| Phospholipid | 0,5 | 1 |
| glykoldistearát | 1,25 | 1,25 |
| polyquatemium-7 | 1 | 1 |
| Carbopol 1342 | 0,6 | 0,6 |
| tetranatriumEDT A | 0,5 | 0,5 |
| perfémovací olej | 0,5 | 0,5 |
| chlorid sodný | 0,3 | 0,3 |
| 25% hydroxid sodný | 0,92 | 0,9 |
| butylem substituovaný hydroxytoluen | 0,1 | 0,1 |
| quatemium-15 | 0,05 | 0,05 |
| barviva | 0,001 | 0,001 |
| deionizovaná voda qs ad 5 | 100 | 100 |
| Příklad 2 |
Složení šamponu pro mastné vlasy (s kondicionérem)
| Složky | (a) | (b) | (c) |
| natriumlaurethsulfát | 33,33 | 33,33 | 33,33 |
| natriumkokosylsarkosinát | 11 | 11 | 11 |
| kokamidMEA | 4 | 4 | 4 |
| ketokonazol USP | 0,5 | 0,75 | 1,2 |
| Phospholipid PTC | 0,5 | 0,25 | 0,8 |
| glykoldistearát | 1,25 | 1,25 | 1,25 |
| polyquatemium-7 | 0,6 | 0,6 | 0,6 |
| Carbopol 1342 | 0,75 | 0,75 | 0,75 |
| tetranatriumEDT A | 0,5 | 0,5 | 0,5 |
| parfémovací olej | 0,5 | 0,5 | 0,5 |
| chlorid sodný | 0,3 | 0,3 | 0,3 |
| 25% hydroxid sodný | 1,18 | 1,243 | 1,18 |
| butylem substituovaný hydroxytoluen | 0,1 | 0,1 | 0,1 |
| quatemium-15 | 0,05 | 0,05 | 0,05 |
| barviva | 0,0053 | 0,0053 | 0,0053 |
| deionizovaná voda qs ad | 100 | 100 | 100 |
Příklad 3
Složení šamponu pro suché a poškozené vlasy (s kondicionérem)
| Složky | (a) | (b) | (c) |
| natriumlaurethsul fát | 30 | 30 | 30 |
| natriumkokosylsarkosinát | 10 | 10 | 10 |
| kokamidMEA | 4 | 4 | 4 |
| ketokonazol USP | 0,75 | 0,33 | 1 |
| Phospholipid PTC | 0,25 | 0,67 | 1 |
| glykoldistearát | 1,25 | 1,25 | 1,25 |
| polyquatemium-7 | 5 | 5 | 5 |
| Carbopol 1342 | 0,5 | 0,5 | 0,5 |
| tetranatriumEDTA | 0,5 | 0,5 | 0,5 |
| parfémovací olej | 0,5 | 0,5 | 0,5 |
| chlorid sodný | 0,4 | 0,4 | 0,3 |
| 25% hydroxid sodný | 0,7333 | 0,733 | 1,19 |
| butylem substituovaný hydroxytoluen | 0,1 | 0,1 | 0,1 |
| quatemium-15 | 0,05 | 0,05 | 0,05 |
| barviva | 0,0018 | 0,0018 | 0,0018 |
| deionizovaná voda qs ad | 100 | 100 | 100 |
Ve všech výše uvedených formulacích, v příkladech 1 až 3, se množství hydroxidu sodného může mírně měnit, aby se dosáhlo výhodné pH hodnoty 6,9 až 7,4 a množství soli (Nael) se může rovněž měnit, aby se dosáhlo požadované viskozity. Formulace připravené podle zlepšeného způío sobu, ve kterých byla vynechána barviva, mají ne zcela bílý, perleťový vzhled.
Příklad 4
Kombinace Phospholipidu PTC a ketokonazolu (s kondicionérem) % hmotn.
Složky
| purifíkovaná voda | 44,30 |
| natriumlaurethsulfát | 15,00 |
| natriumlaurylsulfát | 10,00 |
| TEAlaurylsulfát | 12,00 |
| Phospholipid PTC | 2,10 |
| ketokonazol | 1,00 |
| methylparaben | 0,20 |
| propylparaben | 0,05 |
| kokamidMEA | 5,00 |
| ethylenglykoldistearát | 1,25 |
| polyquatemium-7 | 3,00 |
| imidazolidinylmočovina | 0,50 |
| kokamidopropylbetain | 5,00 |
| kyselina citrónová | 0,35 |
| vůně | 0,25 100,00 |
-8CZ 295985 B6
Příklad 5
Kombinace Phospholipidu PTC a elubiolu (s kondicionérem) % hmotn.
Složky
| purifikovaná voda | 44,30 |
| natriumlaurethsulfát | 15,00 |
| natriumlaurylsulfát | 10,00 |
| TEAlaurylsulfát | 12,00 |
| Phospholipid PTC | 2,10 |
| elubiol | 1,00 |
| methylparaben | 0,20 |
| propylparaben | 0,05 |
| kokamidMEA | 5,00 |
| ethylenglykoldistearát | 1,25 |
| polyquatemium-7 | 3,00 |
| imidazolidinylmočovina | 0,50 |
| kokamidopropylbetain | 5,00 |
| kyselina citrónová | 0,35 |
| vůně | 0,25 100,00 |
Ve výše uvedených formulacích, v příkladu 4 a 5, lze mírně měnit množství kyseliny citrónové, aby se dosáhlo výhodné pH hodnoty 6,9 až 7,4. Formulace se připravily vylepšeným způsobem a mají bílý, perleťový vzhled.
Příklad 6
Šampony obsahující ketokonazol (2,1 % hmotn. ) a Phospholipid PTC 2 % hmotn. a 1 % hmotn. (bez kondicionéru) ketokonazol
Phospholipid PTC imidazolidinylmočovina dinatriumlaurelthsulfosukcinát kokamidDEA hydrolyzované laurdimonium Macrogol 120 parfém kyselina chlorovodíková erythrosinová červeň (FD & C č. 40) natriumlaurethsulfát hydroxid sodný chlorid sodný purifikovaná voda
| 2,100 g | 2,100 g |
| 2,000 g | 1,000 g |
| 0,200 g | 0,200 g |
| 15,000 g | 15,000 g |
| 2,000 g | 2,000 g |
| 1,000 g | 1,000 g |
| 1,000 g | 1,000 g |
| 0,200 g | 0,200 g |
| 0,400 g | 0,400 g |
| 0,002 g | 0,002 g |
| 38,000 g | 38,000 g |
| 0,100 g | 0,100 g |
| 0,500 g | 0,500 g |
| qs ad 100 g | qs ad 100 g |
Příklad 7
In vitro synergické účinky mezi ketokonazolem a Phospholipidem PTC proti houbě Melassezia furfur
-9CZ 295985 B6
Interakční experimenty prováděné šachovnicovým způsobem za použití devíti izolátů Melassezia furfur (M. furfur) a testovaných látek při dvojnásobném naředění ukázaly kombinaci testovaných látek, která vykazovala vysoký synergický účinek.
Ketokonazol se rozpustil v DMSO a poskytl zásobní roztok obsahující 2000 pg/ml. Phospholipid PTC se naředil ethanolem a poskytl zásobní roztok obsahující 2000 pg/ml. Ve stejném rozpouštědle se připravila série šesti dalších 3,162x na ředění každé látky (ředicí faktor = SQRT (10), takže každé druhé na ředění bylo desetinásobným naředěním). Každá ze sedmi koncentrací testované látky se potom ještě dvanáctkrát naředila ve vodě na konečnou testovanou koncentraci. V jamkách umělohmotné plotny s plochým dnem, určených pro mikroskopické měření, se následně připravil šachovnicový systém ředění 8x8, přičemž řada ketokonazolových ředění byla uspořádána vertikálně a řada ředění Phospholipidu PTC byla uspořádána horizontálně. Každá jamka obsahovala 10 μΐ roztoku každé testované látky. Do zvláštního sloupce jamek určených pro mikroskopické ředění se napipetovaly 10 μΐ objemy odpovídajících vodných ředění samotných rozpouštědel, které představovaly kontrolní vzorky prosté sloučenin.
Devět izolátů M. furfur, které se použily ke studii, se získalo z fungální zásobní sbírky Department of Bacteriology and Mycology při Janssen Research Foundation. Všechny izoláty se nejprve izolovaly z klinického materiálu a tři z nich se čerstvě izolovaly devět měsíců před zahájením studia. Na modifikaci média označovaného jako „H. Dixonova formulace“ (Van Abbe, N.J. (1964) [The ínvestígation of dandruff. J. Soc. eosmetic ehemísts 15, 609-630]) se subkulturou udržovaly kvasinky. Použité médium obsahovalo (vztaženo na 1000 ml vody): sladový extrakt (Difco) 36 g; mykologický pepton (Oxoid) 6 g; Bacto-oxgall (Difco) 20 g; Tween 40 (Měrek) 10 ml; glycerol (Difco) 2,5 ml; a Bacto-agar (Difco) 20 g. Při použití ve formě bujónové formulace byl agar vynechán. Agarová a bujónová verze média se vařily v autoklávu při 100 °C 5 minut.
Experimentální inokula se připravila dvoudenní inkubací v Dixonově bujónu při teplotě 30 °C ve zkušební zkumavce, nakloněné pod úhlem 5° od horizontální osy, která se otáčela konstantní rychlostí 20 ot. /min. Bujónové kultury se spektrofotometricky standardizovaly tak, že při OD odečtu poskytly hodnotu 1,0 při 530 nm. Tyto suspenze obsahovaly průměrně 2 x 106 buněk/ml, měřeno odečtem z agarové plotny. Kvasinky se pětsetkrát naředily v Dixonově bujónu a poskytly suspenze obsahující 3 až 10 x 105 CFU/ml.
Naočkované médium se přidalo ve 100μ1 objemech do jamek, které již obsahovaly naředěné roztoky naředěných látek. Plotny se uzavřely lepicí páskou a pět dní inkubovaly při 30 °C. Po odstranění lepicí pásky se pomocí mikroplotnového čítače při absorpci 490 nm změřila růstová turbidita. Pro každou kombinaci testovaných látek se paralelně použilo devět mikroploten, přičemž každá byla naočkována jiným izolátem M. furfur. Desátá plotna, která byla naočkována pouze samotným Dixonovým bujónem, poskytla negativní kontrolní OD odečty.
Pomocí šablony kalkulační tabulky se hodnota OD490 každé jamky obsahující kombinace testovaných látek, upravené pro absorbanci naměřenou v negativní kontrolní plotně, vyjádřily jako procento průměrné hodnoty OD490 osmi pozitivních kontrolních jamek prostých testované látky, které byly naočkovány houbou M. furfur. Výsledky se vyjádřily v matrici 8 x 8 a automaticky odstínily tak, že ukázaly růstovou inhibici při 25% kontrole nebo při kontrole nižší. U tohoto způsobu by se indiferentní interakce mezi dvěma testovanými látkami objevila jako tmavý obdélník ve spodní pravé části grafu, synergická interakce by se objevila jako převrácené „L“ ve spodní, pravé části grafu a antagonizující interakce by se objevila jako protažení obdélníku směrem k horní, levé části grafu. Z výsledků šachovnicového testu se stanovily minimální inhibiční koncentrace (MÍC) jako nejnižší koncentrace testovaných sloučenin samotných, a v kombinaci s dalšími sloučeninami, a pro každou sloučeninu se vypočetly frakční inhibiční koncentrace (FIC) podle vzorce:
MIC (sloučenina samotná) /MIC (sloučenina v přítomnosti druhé sloučeniny).
-10CZ 295985 B6
Součet dvou FIC hodnot potom poskytl výsledek 1,0 pro sloučeniny, které nevykazovaly žádný interakční účinek (indiferenci), výsledek menší než 1,0 pro sloučeniny se vzájemně synergickým účinkem a výsledek větší než 1,0 pro sloučeniny s antagonizujícín vzájemným účinkem.
Pro Phospholipid PTC byly získány jasně pozitivní výsledky naznačující možnou synergii. Součet trakčních inhibičních koncentrací (FIC) pro kombinaci ketokonazolu a Phospholipidu PTC proti 9 izolátům M. furfur in vitro byl:
Izolát M. furfur č.FIC
B 393870,63
B 458360,63
B 458380,63
B 580470,13
B 582000,63
B 589680,63
J95-08210,13
J95-08221
J95-14351
Aby se vyloučila náhodnost dosažení stupně synergie, ověřila se účinnost Phospholipidu PTC v kombinaci s ketokonazolem proti dalším devíti izolátům, ale tato studie se prováděla při menším (dvojnásobném) neředění koncentrační série. Součet trakčních inhibičních koncentrací pro kombinaci ketokonazolu a Phospholipidu PTC proti devíti izolátům M. furfur in vitro byl:
Izolát M. furfur č.FIC
B 393870,38
B 458360,38
B 458380,16
B 580470,38
B 582000,19
B 589680,38
J95-08210,38
J95-08220,75
J95-14350,38
Tyto výsledky jednoznačně potvrdily, že obě testované sloučeniny skutečně mají vzájemně synergický účinek s ketokonazolem proti M. furfur in vitro.
Claims (14)
- PATENTOVÉ NÁROKY1. Tělová nebo vlasová čisticí kompozice, v y z n a č e n á t í m , že obsahuje (a—1) jako první účinnou složku alespoň jeden fungicid, který inhibuje biosyntézu fungálního ergosterolu, (a-2) jako druhou účinnou složku syntetický amfoterní fosfolipid a (b) jako nosič v oboru známé přísady tělového nebo vlasového čisticího produktu.
- 2. Tělová nebo vlasová čisticí kompozice podle nároku 1,vyznačená tím, že fungicidem, který inhibuje biosyntézu fungálního ergosterolu je azol zvolený z množiny zahrnující ketokonazol, ekonazol, elubiol, mikonazol, itrakonazol, flukonazol nebo jejich směsi nebo allylamin zvolený z množiny zahrnující terbinafín, naftifín nebo jejich směs.
- 3. Tělová nebo vlasová čisticí kompozice podle nároku 1,vyznačená tím, že syntetický amfoterní fosfolipid má obecný vzorec ve kterém R znamená přímou nasycenou, mono-nenasycenou nebo poly-nenasycenou alkylovou skupinu se 7 až 19 atomy uhlíku; x znamená 1, 2 nebo 3 a x + y = 3; a jeho směsi
- 4. Tělová nebo vlasová čisticí kompozice podle nároků 1, 2 nebo 3, vyznačená tím, že první a druhá účinná složka jsou přítomny v množství, která produkují vzájemně synergický účinek při inhibici růstu houby Malassezia furfur.
- 5. Tělová nebo vlasová čisticí kompozice podle některého z předcházejících nároků, vyznačená t í m, že první účinná složka je přítomna v množství, které se pohybuje od 0,1 % hmotn. do 2 % hmotn. a druhá účinná složka je přítomna v množství, které se pohybuje od 0,4 % hmotn. do 10 % hmoto., vztaženo k celkové hmotnosti kompozice, přičemž množství druhé jmenované složky je vyjádřeno jako hmotnost syntetického amorfního fosfolipidu.
- 6. Tělová nebo vlasová čisticí kompozice podle některého z předcházejících nároků, vyznačená t í m, že je ve formě šamponu.
- 7. Tělová nebo vlasová čisticí kompozice podle nároku 6, vyznačená tím, že v oboru známé přísady tělového nebo vlasového produktu zahrnují alespoň jedno povrchově aktivní činidlo, pěnicí činidlo, zahušťovadlo, které poskytne při teplotě místnosti finální formulaci viskozitu 4000 mPa.s až 9000 mPa.s, konzervační činidlo, antioxidační činidlo a kyselinu, bázi nebo pufr, které poskytnou šamponu pH přibližně 4 až 10.
- 8. Šampon podle nároku 7, vyznačený tím, že se jedno nebo více povrchově aktivních činidel zvolí ze skupiny zahrnující natriumolefínsulfonáty se 14 až 16 atomy uhlíku, natriumlaurylsulfát, natriumlaurethsulfát, kokamidopropylaminoxid, laurylaminoxid, lauramiddiethanolamid, kokamidopropylbetain, lauryldimethylbetain, kokosdimethylsulfopropylbetain, natriumkokosylsarkosinát, dinatriumoleamidomonoizopropanolamidsulfosukcinát, dinatriumkokamido-12CZ 295985 B6 monoizopropanolamidsulfosukcinát, dinatriumlaurethsulfosukcinát, kokosamfokarboxylglycinát, dinatriumoleamidomonoethanolamidsulfosukcinát, aminglycináty, aminpropionáty a aminsultainy a jejich směsi.
- 9. Šampon podle nároku 7, vyznačený tím, že pěnicí činidlo se zvolí ze skupiny monoalkanolamidů a dialkanolamidů mastných kyselin, zahrnující kokamidmonoethanolamid, kokamiddiethanolamid, oleamidmonoethanolamid, oleamiddiethanolamid a jejich směsi.
- 10. Šampon podle nároku 7, vyznačený tím, že antioxidačním činidlem je butylem substituovaný hydroxytoluen nebo butylem substituovaný hydroxyanisol, které se použijí v množství přibližně 0,01 % hmotn.až 1 % hmotn.
- 11. Šampon podle nároku 7, vyznačený tím, že dále obsahuje kondicionér.
- 12. Šampon podle nároku 7, vyznačený tím, že dále obsahuje alespoň jedno perleťující činidlo, zvolené ze skupiny zahrnující ethylenglykoldistearát, ethyleglykolmonostearát a jejich směsi.
- 13. Šampon podle nároku 7, vyznačený tím, že dále obsahuje alespoň jednu vůni a alespoň jedno barvivo.
- 14. Způsob přípravy šamponové formulace podle některého z předcházejících nároků, vyznačený tím, že:(a) se roztok zahušťovadla a deionizované vody ohřeje na teplotu, která umožní úplné rozpuštění jednotlivých přísad, (b) povrchově aktivní činidlo, pěnicí činidlo a případně perleťující činidlo se smísí s roztokem připraveným v kroku (a), (c) načež se roztok připravený v kroku (b) smísí s butylovaným hydroxytoluenem, (d) roztok připravený v kroku (c) se smísí s fungicidem, (e) ve směsi připravené v kroku (d) se disperguje syntetický amorfní fosfolipid, (f) suspenze z kroku (e) se ochladí na teplotu, která podporuje rovnoměrné zabudování následně přidávaných přísad a při které současně nedochází k jejich degradaci nebo odpařování, a smísí se s alespoň jedním konzervačním činidlem, zahustí chloridem sodným na požadovanou viskozitu a případně se přidá kondicionér, alespoň jedna vůně a alespoň jedno barvivo, (g) potom se do roztoku připraveného v kroku (f) přidá kyselina, báze nebo pufr, které nastaví pH hodnotu roztoku na 4 až 10 a na závěr (h) se roztok připravený v kroku (g) doplní deionizovanou vodou do 100 % hmotn.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| EP97201101A EP0872229A1 (en) | 1997-04-14 | 1997-04-14 | Compositions containing an antifungal and a phospholipid |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CZ167699A3 CZ167699A3 (cs) | 2000-01-12 |
| CZ295985B6 true CZ295985B6 (cs) | 2005-12-14 |
Family
ID=8228205
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CZ19991676A CZ295985B6 (cs) | 1997-04-14 | 1998-04-07 | Tělová nebo vlasová čisticí kompozice obsahující fungicidní činidlo a fosfolipid a způsob přípravy této kompozice |
Country Status (29)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US6916479B2 (cs) |
| EP (2) | EP0872229A1 (cs) |
| JP (1) | JP2001519822A (cs) |
| KR (1) | KR100509327B1 (cs) |
| CN (1) | CN1155359C (cs) |
| AP (1) | AP1232A (cs) |
| AT (1) | ATE221364T1 (cs) |
| AU (1) | AU727596B2 (cs) |
| BG (1) | BG63861B1 (cs) |
| BR (1) | BR9806268A (cs) |
| CA (1) | CA2272466C (cs) |
| CZ (1) | CZ295985B6 (cs) |
| DE (1) | DE69806916T2 (cs) |
| DK (1) | DK0975312T3 (cs) |
| EE (1) | EE03548B1 (cs) |
| ES (1) | ES2181217T3 (cs) |
| HU (1) | HUP0001970A3 (cs) |
| ID (1) | ID21764A (cs) |
| IL (1) | IL129940A (cs) |
| NO (1) | NO312574B1 (cs) |
| NZ (1) | NZ335699A (cs) |
| PL (1) | PL193750B1 (cs) |
| PT (1) | PT975312E (cs) |
| RU (1) | RU2198649C2 (cs) |
| SK (1) | SK283226B6 (cs) |
| TR (1) | TR199901231T2 (cs) |
| UA (1) | UA54466C2 (cs) |
| WO (1) | WO1998046201A1 (cs) |
| ZA (1) | ZA983057B (cs) |
Families Citing this family (21)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0872229A1 (en) | 1997-04-14 | 1998-10-21 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Compositions containing an antifungal and a phospholipid |
| US20010009672A1 (en) | 1998-12-04 | 2001-07-26 | L'oreal | Compositions and methods for controlling deposition of water-insoluble |
| DE19914927A1 (de) * | 1999-04-01 | 2000-10-05 | Schwarzkopf Gmbh Hans | Pflegende Wirkstoffkombination in Haarbehandlungsmitteln |
| DE19921794A1 (de) * | 1999-05-11 | 2000-11-23 | Hexal Ag | Neue pharmazeutische Zusammensetzung |
| US6440456B1 (en) * | 1999-06-09 | 2002-08-27 | L'oreal S.A. | Aqueous carrier systems for lipophilic ingredients |
| GB0001449D0 (en) * | 2000-01-21 | 2000-03-08 | Cortendo Ab | Compositions |
| KR100654059B1 (ko) * | 2001-01-05 | 2006-12-05 | 주식회사 코리아나화장품 | 알킬포스파티딜피지디모늄 클로라이드를 포함하는 모발광택 화장료 조성물 |
| EP1363584A1 (en) * | 2001-02-27 | 2003-11-26 | Unilever Plc | Treatment of dandruff |
| GB0113182D0 (en) * | 2001-05-31 | 2001-07-25 | Cussons Int Ltd | Mild antimicrbial liquid cleansing formulations |
| US7601351B1 (en) | 2002-06-26 | 2009-10-13 | Human Genome Sciences, Inc. | Antibodies against protective antigen |
| RU2246291C1 (ru) * | 2003-09-23 | 2005-02-20 | Открытое акционерное общество "Химико-фармацевтический комбинат "Акрихин" | Шампунь на основе кетоконазола |
| RU2253434C1 (ru) * | 2004-03-04 | 2005-06-10 | Государственное образовательное учреждение высшего профессионального образования Московская медицинская академия им. И.М. Сеченова | Антисеборейный шампунь |
| US20060057075A1 (en) * | 2004-08-02 | 2006-03-16 | Moshe Arkin | Pharmaceutical and cosmeceutical wash-off mousse shampoo compositions, processes for preparing the same and uses thereof |
| US20070212560A1 (en) * | 2006-03-08 | 2007-09-13 | Yen Jessica C | Fluorochemical and lecithin additive for coatings |
| US20070212491A1 (en) * | 2006-03-08 | 2007-09-13 | Yen Jessica C | Fluorochemical and lecithin additive for coatings |
| US20070212554A1 (en) * | 2006-03-08 | 2007-09-13 | Yen Jessica C | Lecithin additive for coatings |
| WO2008097530A1 (en) * | 2007-02-05 | 2008-08-14 | Biophile Corporation, Ltd | Increased effectiveness of allylamine drug compounds |
| RU2011136624A (ru) * | 2009-02-05 | 2013-03-10 | Тарджетед Деливери Текнолоджиз Лимитед | Способы уменьшения пролиферации и жизнеспособности микробных агентов |
| US8420054B2 (en) * | 2009-09-18 | 2013-04-16 | The Procter & Gamble Company | Noninvasive method for measuring histamine from skin as an objective measurement of itch |
| GB201002356D0 (en) * | 2010-02-12 | 2010-03-31 | Reckitt Benckiser Nv | Composition |
| US8470753B2 (en) * | 2011-01-28 | 2013-06-25 | Rhodia Operations | Personal cleansing systems exhibiting low eye irritation potential |
Family Cites Families (27)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US4209449A (en) * | 1978-11-30 | 1980-06-24 | Mona Industries | Phosphate quaternary compounds |
| US4569935A (en) * | 1983-03-17 | 1986-02-11 | University Of Tennessee Research Corp. | Topical treatment of psoriasis with imidazole antibiotics |
| JPS6261915A (ja) * | 1985-09-10 | 1987-03-18 | Taisho Pharmaceut Co Ltd | 抗真菌外用製剤 |
| NL8601762A (nl) * | 1986-07-07 | 1988-02-01 | Bouke Jan Lange | Werkwijze voor de reiniging en conditionering en eventuele medicinale behandeling van het haar en de hoofdhuid, een voor dit doel bruikbare tweefasen shampoo, alsmede een verpakking daarvoor. |
| FI890837L (fi) * | 1988-02-26 | 1989-08-27 | Electrolux Ltd | Reglerbart elvaermeaggregat. |
| CA2013755C (en) * | 1989-04-05 | 1993-11-30 | Simon Benita | Medicinal emulsions |
| FR2646603B1 (fr) | 1989-05-03 | 1991-07-12 | Oreal | Composition nettoyante |
| GB9014221D0 (en) | 1990-06-26 | 1990-08-15 | Janssen Pharmaceutica Nv | Method of treating alopecia |
| FR2665157B1 (fr) | 1990-07-25 | 1992-10-30 | Oreal | Composes solubilisants et/ou dispersants du type tensio-actif quaternaire, procede de preparation, utilisation comme additif dans des compositions et compositions cosmetiques ou dermopharmaceutiques en comportant. |
| GB9111611D0 (en) * | 1991-05-30 | 1991-07-24 | Sandoz Ltd | Liposomes |
| US5164375A (en) * | 1991-09-27 | 1992-11-17 | Merck & Company, Inc. | Antifungal agent |
| ATE182780T1 (de) * | 1991-10-15 | 1999-08-15 | Kenneth Vincent Mason | Antiseborrhoische zusammensetzung |
| US5286719A (en) * | 1991-10-28 | 1994-02-15 | Mona Industries, Inc. | Phospholipid virucidal compositions |
| US5648348A (en) * | 1991-10-28 | 1997-07-15 | Mona Industries, Inc. | Phospholipid antimicrobial compositions |
| DK0630228T3 (da) | 1992-03-20 | 1998-06-02 | Janssen Pharmaceutica Nv | Middel til regulering af hudens fedtethed |
| ATE146965T1 (de) | 1993-01-21 | 1997-01-15 | Janssen Pharmaceutica Nv | Topisches ketoconazoles arzneimittel |
| US5744155A (en) * | 1993-08-13 | 1998-04-28 | Friedman; Doron | Bioadhesive emulsion preparations for enhanced drug delivery |
| US5456851A (en) * | 1994-04-07 | 1995-10-10 | Johnson & Johnson Consumer Products, Inc. | Ketoconazole shampoo containing butylated hydroxytoluene or butylated hydroxyanisole |
| US5688496A (en) * | 1994-08-31 | 1997-11-18 | Mona Industries, Inc | Silicone modified phospholipid compositions |
| IL113057A (en) | 1995-03-21 | 1999-01-26 | Univ Ramot | Compositions for the treatment of dandruff |
| TW449485B (en) * | 1995-03-31 | 2001-08-11 | Colgate Palmolive Co | Skin care products containing anti itching/anti irritant agents |
| US5607980A (en) * | 1995-07-24 | 1997-03-04 | The Procter & Gamble Company | Topical compositions having improved skin feel |
| US5747435A (en) * | 1995-08-01 | 1998-05-05 | Colgate-Palmolive Company | Mild foaming and conditioning detergents |
| US5747051A (en) * | 1996-09-27 | 1998-05-05 | Elizabeth Arden Co., Division Of Conopco, Inc. | Skin care compositions containing an amide of a hydroxy fatty acid and a retinoid |
| US6207142B1 (en) * | 1997-04-14 | 2001-03-27 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Compositions containing an antifungal and a cationic agent |
| EP0872229A1 (en) | 1997-04-14 | 1998-10-21 | Janssen Pharmaceutica N.V. | Compositions containing an antifungal and a phospholipid |
| US5925334A (en) * | 1997-08-27 | 1999-07-20 | Rubin; Bruce K. | Use of surface active agents to promote mucus clearance |
-
1997
- 1997-04-14 EP EP97201101A patent/EP0872229A1/en not_active Withdrawn
-
1998
- 1998-04-07 ID IDW990448A patent/ID21764A/id unknown
- 1998-04-07 DK DK98921459T patent/DK0975312T3/da active
- 1998-04-07 PL PL98333591A patent/PL193750B1/pl unknown
- 1998-04-07 SK SK637-99A patent/SK283226B6/sk not_active IP Right Cessation
- 1998-04-07 DE DE69806916T patent/DE69806916T2/de not_active Expired - Lifetime
- 1998-04-07 NZ NZ335699A patent/NZ335699A/xx unknown
- 1998-04-07 AT AT98921459T patent/ATE221364T1/de not_active IP Right Cessation
- 1998-04-07 AP APAP/P/1999/001563A patent/AP1232A/en active
- 1998-04-07 CN CNB988015218A patent/CN1155359C/zh not_active Expired - Lifetime
- 1998-04-07 RU RU99113840/14A patent/RU2198649C2/ru active
- 1998-04-07 JP JP54348098A patent/JP2001519822A/ja active Pending
- 1998-04-07 CZ CZ19991676A patent/CZ295985B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1998-04-07 EP EP98921459A patent/EP0975312B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1998-04-07 BR BR9806268-9A patent/BR9806268A/pt active Search and Examination
- 1998-04-07 TR TR1999/01231T patent/TR199901231T2/xx unknown
- 1998-04-07 IL IL12994098A patent/IL129940A/xx not_active IP Right Cessation
- 1998-04-07 EE EEP199900193A patent/EE03548B1/xx not_active IP Right Cessation
- 1998-04-07 AU AU74308/98A patent/AU727596B2/en not_active Expired
- 1998-04-07 ES ES98921459T patent/ES2181217T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1998-04-07 WO PCT/EP1998/002143 patent/WO1998046201A1/en not_active Ceased
- 1998-04-07 CA CA002272466A patent/CA2272466C/en not_active Expired - Lifetime
- 1998-04-07 PT PT98921459T patent/PT975312E/pt unknown
- 1998-04-07 US US09/403,056 patent/US6916479B2/en not_active Expired - Lifetime
- 1998-04-07 HU HU0001970A patent/HUP0001970A3/hu unknown
- 1998-04-07 KR KR10-1999-7004523A patent/KR100509327B1/ko not_active Expired - Fee Related
- 1998-04-09 ZA ZA9803057A patent/ZA983057B/xx unknown
- 1998-07-04 UA UA99052852A patent/UA54466C2/uk unknown
-
1999
- 1999-05-06 NO NO19992213A patent/NO312574B1/no not_active IP Right Cessation
- 1999-05-14 BG BG103404A patent/BG63861B1/bg unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US6207142B1 (en) | Compositions containing an antifungal and a cationic agent | |
| CZ295985B6 (cs) | Tělová nebo vlasová čisticí kompozice obsahující fungicidní činidlo a fosfolipid a způsob přípravy této kompozice | |
| JP2020525428A (ja) | 局所用組成物 | |
| AU726145B2 (en) | Compositions containing an antifungal and a sulfur compound | |
| JPH1077222A (ja) | バクテリア、菌及びウイルスに対して活性で部分グリセリド及びジアルキル−置換酢酸に基づく活性化合物組み合わせ | |
| AU8270798A (en) | Methods for using compositions containing dichlorophenyl imidazoldioxolan to treat seborrheic dermatitis, dandruff, psoriasis, and acne, and compositions thereof | |
| HK1022841B (en) | Compositions containing an antifungal and a phospholipid | |
| HK1023058B (en) | Compositions containing an antifungal and a cationic agent |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PD00 | Pending as of 2000-06-30 in czech republic | ||
| MM4A | Patent lapsed due to non-payment of fee |
Effective date: 20100407 |