CZ280758B6 - Vodná suspenze kyseliny 5-aminosalicylové pro podávání ve formě klysmatu - Google Patents

Abstract

Řešení se týká vodné suspenze kyseliny 5-aminosalicylové pro podávání ve formě klysmatu, která kromě běžných pomocných látek obsahuje oxid titaničitý, s výhodou v množství 0,1 až 1 % hmotnostní. Z dalších pomocných látek obsahuje suspenze látky zvyšující viskozitu, konzervační prostředky, látky vytvářející cheláty, pufry a antioxidační látky.ŕ

Description

(57) Anotace:

Řešení se týká vodné suspenze kyseliny 5-aminosalicylové pro podávání ve formě ldyzmatu, která kromě běžných pomocných látek obsahuje oxid titaničitý, s výhodou v množství 0,1 až 1 % hmotnostní. Z dalších pomocných látek obsahuje suspenze látky zvyšující viskozitu, konzervační prostředky, látky, vytvářející cheláty, pufry a antloxidační látky.

CZ 280 758 B6

Vodná suspenze kyseliny 5-aminosalicylové pro podávání ve formě klyzmatu

Oblast techniky

Vynález se týká vodné suspenze kyseliny 5-aminosalicylové, která je vhodná pro podávání ve formě klyzmatu.

Dosavadní stav techniky

Kyselina 5-aminosalicylová (5-ASA) je známá účinná látka, která se podává především k léčení zánětlivých střevních onemocnění, jako je colitis ulcerosa. Zvláště vhodné je podávání této látky ve formě klyzmatu vzhledem k tomu, že tímto způsobem se účinná látka dostane přímo na místo chorobných zánětlivých změn. Při výrobě prostředků pro toto použití však působí velké potíže známá chemická nestálost roztoků nebo suspenzí 5-ASA. Byla již popsána řada postupů, které měly zabránit nestálosti 5-ASA, která se rozkládá především působením světla a přítomností kyslíku.

V US patentovém spisu č. 4 657 900 se popisuje prostředek pro podání ve formě klyzmatu, obsahující vysoce čistou 5-ASA ve formě vodné suspenze, tato suspenze se po přípravě za vyloučení přístupu kyslíku a s přidáním hydrogensiřičitanu jako antioxidačního činidla zataví do neprůhledného polyethylenového rektálního aplikátoru, který je ještě zataven teplem do obalu, tvořeného třemi vrstvami, polyesterovou vrstvou, hliníkovou fólií a polyethylenovou vrstvou.

Z US patentového spisu č. 4 664 256 je známa velmi podobná forma zpracování, v níž se kromě hydrogensiřičitanu jako antioxidačního činidla užívá ještě látka, vytvářející chelát, například ethylendiaminotetracetát (EDTA).

Tato opatření v podstatě řeší problém nestálosti uvedených prostředků.

Bez ohledu na nákladné balení prostředků s obsahem 5-ASA, určených k podávání ve formě klyzmatu, vzniká ještě další problém, jímž je opětné uvedení 5-ASA do suspenze před použitím. Známé prostředky je nutno před použitím velmi energicky a dostatečně dlouho protřepávat tak, aby znovu došlo k dostatečně homogennímu rozptýlení účinné složky. Je samozřejmé, že toto opětné uvedení do suspenze někteří nemocní provedou jen nedostatečně a v některých případech je není možno na nemocném požadovat.

Podstata vynálezu

Nyní bylo neočekávaně zjištěno, že vlastnosti známých prostředků s obsahem 5-ASA, určených k podávání ve formě klyzmatu, je možno v řadě různých ohledů zlepšit přidáním oxidu titaničitého. Stálost suspenzí 5-ASA na světle a proti oxidaci je možno touto přísadou zvýšit natolik, že již není nutné dodávat suspenzi 5-ASA ve dvojitém obalu. Další výhoda spočívá v tom, že dochází k takovému zvýšení stálosti suspenze, že odpadá opětné uvedení do suspenze protřepáváním těsně před použitím.

-1CZ 280758 B6

Podstatu vynálezu tvoří vodná suspenze kyseliny 5-aminosalicylové, určená pro podávání ve formě klyzmatu, která obsahuje kromě běžných pomocných látek ještě oxid titaničitý.

Z dalších pomocných látek jde o takové látky, které se při výrobě suspenzí běžně užívají a jichž je zapotřebí pro stabilizaci suspenze 5-ASA. Do první skupiny pomocných látek náleží například látky, běžně užívané ke zvýšení viskozity, konzervační prostředky, například kyselina benzoová, dále látky, upravující hodnotu pH, například pufry, látky, vytvářející cheláty, například EDTA a antioxidační látky, v případě prostředků s obsahem 5-ASA obvykle hydrogensiřičitanu.

Oxid titaničitý se ve vodné suspenzi podle vynálezu užívá v množství 0,1 až 3, s výhodou 0,1 až 1 a zvláště 0,5 % hmotnostního.

5-ASA je ve vodné suspenzi podle vynálezu obsažena v množství 0,5 až 10, s výhodou 2 až 6 a zejména 4 % hmotnostní.

Hydrogensiřičitany, použité jako antioxidační látky, se do vodné suspenze podle vynálezu přidávají v množství 0,05 až 0,5, s výhodou 0,1 až 0,2 a zvláště v množství přibližně 0,15 % hmotnostních.

Látky, zvyšující viskozitu, jsou ve vodné suspenzi podle vynálezu obsaženy v množství 0,05 až 2, s výhodou 0,1 až 1 a zvláště přibližně 0,5 % hmotnostních.

Látky, vytvářející chelát, se k vodné suspenzi podle vynálezu přidávají v množství 0,01 až 0,5, s výhodou 0,05 až 0,2 a zvláště 0,1 % hmotnostních.

Vodná suspenze podle vynálezu se připravuje známým způsobem při vyloučení přítomnosti kyslíku. Hotová suspenze se pak plní za vyloučení přítomnosti kyslíku do běžných ohebných aplikátorů pro podávání klyzrnatu, s výhodou vyrobených z neprůhledné plastické hmoty.

Praktické provedení vynálezu bude osvětleno následujícím příkladem provedení.

Příklad provedení vynálezu

Běžným způsobem se vyrobí suspenze, která se pak plní do aplikátorů k podávání klyzrnatu. Při celkovém obsahu 50 g je suspenze tvořena následujícími složkami:

Claims (4)

1. PATENTOVÉ NÁROKY

   1. Vodná suspenze kyseliny 5-aminosalicylové pro podávání ve formě klyzmatu, vyznačující se tím, že kromě běžných pomocných látek obsahuje oxid titaničitý.
2. 2. Vodná suspenze podle nároku 1, vyznačující se tím, že obsahuje 0,1 až 3 % hmotnostní oxidu titaničitého.
3. 3. Vodná suspenze podle nároku 1, vyznačující se tím, že obsahuje kyselinu 5-aminosalicylovou v množství 0,5 až 10 % hmotnostních.
4. 4. Vodná suspenze podle nároku 1, vyznačující se tím, že jako pomocné látky obsahuje látky, zvyšující viskozitu, konzervační látky, látky, vytvářející cheláty, pufry a antioxidační látky.