CZ141499A3

CZ141499A3 - Vodný místní prostředek obsahující koji-kyselinu, salicylovou kyselinu a ve vodě rozpustný glykolový ether

Info

Publication number: CZ141499A3
Application number: CZ991414A
Authority: CZ
Inventors: Takayoshi Sakoda; Kazumi Toyama
Original assignee: The Procter & Gamble Company
Priority date: 1996-10-23
Filing date: 1996-10-23
Publication date: 1999-11-17
Also published as: WO1998017247A1; JPH11510820A; BR9612753A; CA2269290A1; EP0939616A1; KR20000052690A; AU7518796A

Description

Oblast technikv

Tento vynález se týká vodných topických prostředků jako jsou lotiony, tonery a adstringencia, která obsahují koji-kyselinu, salicylovou kyselinu a ve vodě rozpustný gly kolether, které jsou použitelné pro zesvctlování pokožky savců.

1)osavadní stav techniky

Zesvctlování pokožky je důležitým požadavkem péče o pokožku, zejména u asijské populace. Toto zahrnuje celkové zesvětlení základního odstínu pokožky a hyperpigmenlovanycli poruch. Obecně je známo, že podmínky, které mají za následek nepostačující nebo chybějící tyrosinasu. enzym, který se uplatňuje při tvorbě melám nu. vedou ke ztrátě pigmentace, např. k albinismu. Opačně je známo, že inhibice tyrosinasy vede k zesvctlování pokožky cestou inhibice mclanogoncze. Viz King. Κ.Λ. a O.O. Summers, Dermatologic Olinics Dermatologický seminář, sv. 6. sir. 2 I 7-227 (! 988).

Iyrosinasu je přítomna v inehinosonicch v cpidermálnich melanocyteeh a kalalyzuje tvorbu melaninu z tyrosínu. Viz Goldsmith, I,. A., Physiology. Biochemistry, and Molccular Biology oftlic Skm fyziologie, biochemie a molekulární biologie kůže. Oxford University Press, sir. 873-902 (N.Y, USA, 1992). Vázání inhibitoru na aktivní místo tyrosinasy má za následek snížení tvorby melaninu. Viz obecně publikaci Prota, O., Melanins and Mclanogencsis Mclaniny a mclonogcneze. Academie Press, lne.. San Dicgo. IISA. 1992).

I cehnika vyprodukovala určité tyrosmasové inhibitory. Avšak v technice je známo, že jakákoliv účinná látka v jakémkoliv prostředku, zejména je-li používán pro lopickou aplikaci (ať pro farmaceutické nebo kosmetické účely), musí být účinná, biologicky dostupná a stabilní př, vystavení vlivu světla, vzduchu nebo pokožky. Pokud by by! produkt nestabilní, tak rozkladné produkty účinné látky musí bvl neškodné.

Jedním známým lyrosinasovým inhibitorem je koji-kyselina. Bylo zjištěno, že kojikyselina je zcela použitelná pro topické prostředky zesvčtlujieí pokožku. Naneštěstí je kojikyselina došli drahá. Kromě toho koji-kyselina nemá exfoliační odlupovací -účinek.

I ’ ί I ř^: •ί ··:

- 2 Jedním řešením jak přidal koji-kyseline odlupovací účinek.je přidání salicylove kyseliny do topického prostředku. Saltcylová kyselina je obyčejně používána v lopických prostředcích pro její odlupovací účinek. V kombinování s koji-kyselinou odlupujc salieylová kyselina pokožku savců, což má za následek zlepšení účinku odstraňování pigmentace pokožky. Příklad takovéhoto topického prostředku pro zesvetlování pokožky se nachází v japonském patentové publikaci (Κ0ΚΛ1) č. 7-300404. Cena takového prostředku je však stále ještě příliš vysoká především pro množství a cenu koji-kyscliny. Proto existuje potřeba ekonomického prostředku, který obsahuje koji-kyselinu, která účinně zesvětluje kůži savců.

Podstata vynálezu

Tento vynález se týká vodného topického prostředku pro zesvetlování pokožky, který se skládá z:

(a) bezpečného a účinného množství koji-kyscimy.

(bj bezpečného a účinného množství salicylové kyseliny (c) vody a (d) od 20 % do 30 % hmotnostních, vztaženo prostředek, ve vodě rozpustného glykoletherů obecného vzorce:

κ'-οψίΊύμοίηΐι kde R¹ je alkyl s 1 až 6 uhlíkovými atomy, m je od 2 do 3 a n je od 1 do 2; kde uvedený prostředek má hodnotu pH 2,5 až 4 a neobsahuje zahušťovadla.

Prostředek podle tohoto vynálezu poskytuje vodný topsekv prostředek bez zahušťovadla. který je použitelný pro zesvetlování pokožky savců. Prostředek zvyšuje pronikání koji-kyseliny pokožkou savce. Následkem výborného penetračního účinku pronikání koji-kysel iny pokožkou savců má prostředek má výborný ze.svěllovaei účinek pro pokožku savců, nicméně vyžaduje nižší hladiny koji-kvseliny než bylo dříve, pokládáno za nutné. Snížená hladina kojikvseliny má /a následek významné úspory na nákladech

Podrobny popis vynálezu

Všechna procenta a poměry jsou na hmolnostnim základu a všechna měření, pokud není stanoveno jinak, jsou prováděna při 25 °C.

Λ, Koji-kvselina

Prostředek podle tohoto vynálezu obsahuje bezpečně a účinné množství koji-kvseliny. Koji-kysclina, což je 5-hydiOxy-2-(hydiOxymelhyl)-4l l-pyran-4-on, je známá aktivní složka a je popsána v publikaci Merck Index, jedenácté vydání, strana 838 (1989). Koji-kysclina má následující struklurná vzorec:

HO

Koji-kysclina se používá jako přísada pro /.osvětlování pokožky pro inhibování tvorby melaninu. Jestliže prostředek obsahuje více než 3 % hmotnostní kóji- kyseliny, vztaženo na prostředek, tak není hospodárný a jestliže obsahuje méně než 0.5 % hmotnostních kóji kyseliny, vztaženo na proslředek, tak se neočekává dostatečný z.csvětlují účinek na pokožku. Typicky prostředek podle tohoto vynálezu obsahuje od 0.5 % do 3 %. výhodně od 1 % do 2 % hmotnostních koji-kyselmy, vztaženo na prostředek,.

B. Salicylová kyselina

Prostředek podle tohoto vynálezu obsahuje bezpečné a účinné množství salieylové kyseliny. Salicylová kyselina, což je 2-hydroxy benzoová kyselina, jc známa aktivní složka a je popsána v publikaci Merck Index, jedenácte vydání, strana 1324 (1080). Koji-kvselina má následující struktuniá vzorec:

COOH

OH

Salicylová kyselina se používá pro odlupování - exíoliaci pokožky savců a pro zvyšování pronikání koji-kyselmy pokožkou savců. Jestliže prostředek obsahuje více než, 2. % hmotnostní salieylové kyseliny, vztaženo na prostředek, tak bude způsobovat drážděni a jestliže obsahuje • · ···· « · « • · « • to *· ι«·« toto • to ·· t * « <

i * ’ • to · · to 4 • i « · · · méně než 1 % hmotnostní salicylové kyseliny, vztaženo na prostředek, tak není očekáván dostatečný odlupovací účinek a dostatečný pronikací účinek. Typicky prostředek podle tohoto vynálezu obsahuje od 1 % do 2 %. výhodně od 1,2 % do 1,5 % hmotnostních salicylové kyseliny, vztaženo na prostředek.

C. Voda

Prostředek podle tohoto vynálezu obsahuje vodu, Voda se používá jako rozpouštědlo. Jestliže prostředek obsahuje více než 78.5 % hmotnostních vody. vztaženo na prostředek, tak není možno začlenit další přísady, které jsou požadovány v tomto vynálezu a jestliže prostředek obsahuje méně než 40 % hmotnostních vody, vztaženo na prostředek, (ak není hospodárný, Typicky prostředek podle tohoto vynálezu obsahuje od 40 % do 78.5 %, výhodně od 45 % do 70 % hmotnostních vody, vztaženo na prostředek.

1T Ve vodě rozpustný glykolether

Prostředek podle tohoto vynálezu obsahuje ve vodě rozpustilý glykolether.

Ve vodě rozpustný glykolether může být charakterizován obecným vzorcem: Ιί'-υ-ΙΝ'Π.ΤηΟΙ,ΤΙ kde ]{' je alkyl s I až. 6 uhlíkovými atomy, m jc od 2 do 3 a n je od 1 do 2. Příklady alkylových skupin R¹ zahrnuji skupiny methyl, ethyl, propyl, butyl a hexyl. Tenio glykolether. který má diethylenovou skupinu jako alkylenovou skupinu a ethylovou skupinu jako alkylovou skupinu je diethylenglykohiionocthylelher, kterému dala ČITA (The Cosmelic, I oiletry and ICagrancc Assoealion Asociace kosmetiky, toaletních potřeb a voňavkářslvi) označení elho.xydiglykol.

\ vhodný ve vodě rozpustný glykolclher jsim dielhylenglykohnonoelhylelher, který prodává pod obchodním názvem TRANSCIJ1'(.)]. tirnia (ialteiosse. 1'rancie: diethvlenglykohiiono meth\lellier; a dipropylenglykolniononieihylelher a výhodnější ve vodě rozpustný glvkolcther je diet hylenglykolnionoelhy let her.

Ve vodě rozpustný glykolether se používá jako rozpouštědlo salicylové kyseliny a na pomoc zvýšení pronikáni kpji-kyseliny pokožkou savců. Jestliže prostředek obsahuje více než 30 % ve vodě rozpustného glykoletherů, tak nelze očekávat dostatečný pronikací účinek kojíkyscliny, není pro pokožku dostatečně jemný a není hospodárný a jestliže prostředek obsahuje

• * méně než 20 % ve vodě rozpustného glykoletheni. tak se vněm salicylová kyselina nemůže rozpouštět.

Typicky je ve vodě rozpustný glykolcther začleněn do prostředku v množstvích od 20 % do 30 %, výhodně od 23 % do 27 % hmotnostních, vztaženo na prostředek, ve vodě rozpustného glykoletheru.

Ti. Volitelné složky

Vodný lopický prostředek podle tohoto vynálezu může volitelně obsahoval jednu nebo více složek, které se obvykle používají v lopickýeh prostředcích. Příklady takových volitelných složek jsou podrobně diskutovány dále.

Avšak důležitým hlediskem vynálezu je to, že zahušť ovád la nejsou v prostředku přítomna, protože snižují účinek pronikání koji-kyscliny pokožkou savců. Zahušťovadia znamenají přísady, které se obvykle používají pro zvýšení viskoz.ity kosmetických přípravků. Zahušťovadia zahrnují přírodní, semisyntetieké a syntetické typy. Přírodní zahušťovadia zahrnuji arabskou gumu, tragant, karagen. xantanovou gumu. želatinu a chondroitínsul(át sodný. Seniisynlclieká zahušťovadia zahrnují methylcelulosu, karboxymethylcelulosu nalriumnitrocelulosu. ethylcelulosu, hydroxyethylcelulosu. hydroxymethyleelulosu. hydroxypropylcelulosu. i vžový škrob, pšeničný škrob, natriumalginat a propylenglykolalginat. Syntetická zabuší o\ adla zahrnují polyvmylalkohol. polyvinylpyrrolidon, polyt \ in\ lacetal), natriumpolyakrvlat, polyakrylovou pryskyřici, alkanolammový roztok, pnly/etlis hnathakrylat). karboxyvinylpolymer, poly(cthylenglykol) a kopolymer polyoxyelliylenu a polyoxypropylenu.

Rovněž důležitým hlediskem vynalezu je to. aby po přidaní \šeeh \olilelnych složek měl prostředek výhodně hodnotu pl I od 2,5 do 4, výhodně pil od 4 do 4. Jestliže liodnola pil je větší než 4. tak v vhodný odlupovaci účinek salicylové kysel in v a vvhodnv pokožku zesvéliujíeí účinek koj i-kyseli ny nemůže být očekáván a jestliže hodnota pil je menši než 2,5, tak bude způsobovat poškození pokožky.

Příklady volitelných složek, které mohou být použit) v tomto vynálezu zahrnují následující:

Polyhydroxyalkohol a nižší alkoholy s 1 až 3 uhlíky

Polyhydroxyalkohol se používá jako zvlhčovadlo. Jestliže prostředek obsahuje více než 15 % poiyhydroxyalkoholu, tak není hospodárný a vyvolává bezpečnostní problémy a jestliže obsahuje méně než 2 %. tak zvlhčovači účinek nelze očekávat.

Prostředky podle tohoto vynálezu mohou volitelně obsahovat od 2 % do 15 %, výhodně od 3 % do 10 % hmotnostních, vztaženo na prostředek, poiyhydroxyalkoholu jako je propylem glykol. glycerin a propandiol. /. polyhydroxylakoliolů je výhodný glycerin.

Nižší alkoholy s 1 až 3 uhlíky mohou být použity pro dodání osvěžuj ícího pocitu nebo \ |cmu chladu na pokožce. Jestliže prostředek obsahuje více než 15 % nižších alkoholů, tak bude působil podráždění a jestliže prostředek obsahuje méně než 2 % nižších alkoholů, tak se neočekává osvěžující pocit a vjem chladu.

Prostředky podle tohoto vynálezu mohou volitelně obsahovat od 2 % do 15 %, výhodně od 3 % do 10 % hmotnostních nižších alkoholů, vztaženo na prostředek, které mají 1 až 3 uhlíky, například ethanolu a isopropanolu.

/ nižších alkoholů s 1 až 3 uhlíky je výhodný ethanol.

1-thanol je výhodně zahrnut do přípravy prostředků, které jsou navrženy, aby pokožce propůjčoval· osvěžující pocil a vjem chladu. Je známo, že ethanol v prostředku pomáhá zlepšoval rozpustnost salicylové ky selil iv. Očekává se. že hladina ethanolu poskytne pokožce požadovaný osvěžující pocit bez dráždění nebo nadměrného vysunováni pokožky.

2. Neiontové povrchově aktivní činidlo

Neiontové povrchově aktivní činidlo se používá na podporu rozpouštěni dalších přísad. Jestliže prostředek se skládá z. více než 5 % neiontového povrchově aktivního činidla, tak není hospodárný a může způsoboval bezpečnostní problémy a jestliže prostředek obsahuje méně než 1 % neiontového povrchově aktivního činidla, tak podpůrný účinek rozpouštění dalších přísad se neočekává.

Prostředky podle tohoto vynálezu mohou volitelně obsahovat od 1 % do 5 %. výhodně od 2 % do 4 % hmotnostních, vztaženo na prostředek, neiontového povrchově aktivního «· ····

činidla. Neiontová povrchově aktivní činidla působí jako spolurozponšlědla salicylové kyseliny. čímž umožňují vyšší hladinu salicylové kyseliny, když se použije stejné rozpouštědlo. Neiontová povrchově aktivní činidla použitelná podle tohoto vynálezu zahrnují jakákoliv známá neiontová pouchové aktivní činidla, která mají 111.15 (hydrofilně-lipoíilní rovnováhu) od 10 do 1 8, výhodně od 12 do 16.

Neomezující příklady těchto nciontových povrchově aktivních činidel jsou ethoxylované a propoxylovanc. výhodně ethoxylované alkoholy a alkyl fenoly s alkoholovými deriváty jako výhodnými. Obecně tylo alkoholové deriváty obsahují ncro/.větvené nebo rozvětvené řetězce alkylové skupiny s 8 až 22 uhlíky, výhodně 10 až 20 uhlíky, výhodněji $ 12 až 20 uhlíky a obecně obsahují od 6 do 30, výhodně od 8 do 25 ethylenoxidových něho propylenoxidovych skupin. Z těchto cthoxylovaných a propoxylovaných alkoholů jsou výhodné ethoxylované deriváty.

Výhodné pro použití podle tohoto vynálezu jsou pol\ethylenoxidelhci\y, které jsou odvozené z laurylalkoholu, celylnlkoholu, oleylalkoholu. steai ylalkoholu, ísocelyl něho isostearylaíkoholu a jejich směsi. Nej výhodnější pro použití podle tohoto vynálezu je isocelylether, kondenzovaný s průměrně 20 moly ethylenoxidu. známý pod Č ITA označením jako Isoceteth 20 (zde v patentu dále nazývaný Isoceteth 20).

3. Dialkylpolysiloxano-polyoxyalkylenový kopolymer

Prostředky [rodíc tohoto vynálezu mohou volitelně obsahovat dialkylpolysiloxamnpolyoxyalkylcnový kopolymer. Očekává se, že tento kopolymer zlepší eeikovv pocit, který pokožce dodává prostředek a sníží drážděni, které Iry mohlo být způsobeno složkou podle tohoto vynalezu. Jestliže prostředek obsahuje více než 5 n dialkslpolvsiloxantr-polyoxvalkv lenového kopolyrnerii. lak lo není hospodárné a může to způsobovat bezpečnostní problémy a jestliže prostředek obsahuje méně než 1 % dialkylpolysiloxjno-poho\\alkvlenového kopolvmeru. tak účinek celkového zlepšení se neočekává. Prostředek výhodně obsahuje od I % do 5 % dialkylpnlvsiloxano-polYoxYalkylenového kopolymeru, nejvýhodněp od 2 % do 4 % dialkv Ipulysiloxano-polyuxyalky lenového kopolymeru.

Dtaikylpolysíloxano-polyoxyalkylenové kopolvmery použitelné podle tohoto vynálezu zahrnují diatkylpolysiloxano-polyoxyalkylenově kopolymery, které jsou rozpustné ve vodě. Zejména použitelné jsou dialkylpolysiloxano-polvoxyalkylenové kopolvmerv. známé jako • Φ φφφφ »· φφ φφ ·φ • « * φ φ · φφφφ • φ ΦΦΦΦΦ φφφφ φ φφφ φφ ·· φφ···· «ΦΦΦΦΦ* * * θ φφφφφφ φφ φφ ·· ·· — X dimelhikon-kopol)sily, kde polyoxyalkylenová skupina muže být polyoxyethylenová nebo polyoxypropylenová skupina nebo kombinace obou. Dimcthylpolysiloxanovou část typicky tvoří 10 až 30 jednotek, výhodně 15 až 20 jednotek. 1’olyakylenovou část typicky tvoří 8 až 12 výhodně od 10 do 1 2 jednotek.

4. Sluneční filtry, kondicionéry, vitaminy, parfémy atd.

Do vodných topickýcli prostředku podle tohoto vynálezu mohou být v závislosti na požadavcích na produkt začleněny další volitelné složky. Neomezující příklady takovýchto volitelných složek zahrnuji ve vodě rozpustná přídavná povrchově aktivní činidla na podporu rozpustnosti prostředku, ve vodě rozpustné ultrafialové a infračervené filtrační a absorbění činidla pro odfiltrování a absorbování ultrafialového a infračerveného zářeni, ve vodě rozpustná prolizánětlivá činidla pro snížení zánětu, ve vodě rozpustná andoxidantová/radikály pohlcující činidla pro řízení oxidace a pohlcování radikálu, ve vodě rozpustná chelalotvorná činidla pro ehelatování kovů. ve vodě rozpustná pokožková kondicionérová činidla pro kondieionování pokožky, ve vodě rozpustný parfém pro zpříjemnění, ve vodě rozpustnou barvu pro zpříjemnění, ve vodě rozpustné činidlo pro úpravu hodnoty pil. ve vodě rozpustné barvivo pro zpříjemnění, ve vodě rozpustné vitaminy pro kondieionování pokožky, ve vodě rozpustné proteiny pro kondieionování pokožky, ve vodě rozpustné rostlinné výtažky pro kondieionování pokožky a ve vodě rozpustné výživné lálkv pro kondieionování pokožky.

Aby případně prostředek s obsahem ko|i-kyscliny nezabarvoval. muže prostředek podle tohoto vynálezu obsahovat alespoň jedno proti zabarveni působící činidlo, které je vybráno ze skupiny skládající se z disiřičilarui sodného, hydrogensiřiéitanu sodného a siřičilanu sodného.

Pro nastav cm a'nebo pro udržení hodnoty pl 1 a iontové sily prostředku použilelnvch podle tohoto vynalezu muže byt použita široka paleta kyselin, alkálií. pufru a maskovacích činidel. Materiály použitelné pro nastaveni a/nebo udržení hodnoty pil a/nebo iontové sílv zahrnují uhličitan sodný, hydroxid sodný, kyselinu chlorovodíkovou, kyselinu fosforečnou, kyselinu sírovou, oclan sodný, hydrogentosforečnan sodný, dihydrogenfosfoiečnan sodný, kyselinu eilronovou. eilran sodný, hydrogenuhličitan sodný, ti iethanolainin, HDTA (ethylendi· aminiciraoclovoii kyselinu). dinatriumdd) I A. letranairiuni-fDTA apod.

Prostředky podle tohoto vynálezu se typicky připravují tak, aby měly hodnotu pi l od 2,3 do 4. výhodně hodnotu pl 1 od 3 do 4.

• fl flflflfl • ••fl flfl ·« flfl ·· fl· flfl · · · · • · ·· · · ♦ · · • flfl ·· flflfl flflfl • flflfl · · • fl flfl flfl flfl

Vodné topické prostředky podle tohoto x ynátezu zahrnují jsou lotiony, tonery a adstringcncia.

Způsoby pro zesvětlování pokožky savců

Tento vynález se rovněž týká způsobu pro zesvětlováni pokožky savců, který se skládá / topické aplikace pokožku zesvčtlujícíbo prostředku podle tohoto vynálezu. Množství aktivního činidla a četnost aplikací se bude široce měnit v závislosti na již existující barvě pokožky subjektu, míře dalšího tmavnutí pokožky a hladině požadovaného /osvětlení.

Při jedné aplikaci se nanáší bezpečné a účinné množství pokožku zesvěllujíciho činidla v lopickém prostředku, obecné od I mg do 10 mg na cm² pokožky, výhodně od 2 mg do 8 mg/cm² pokožky na jedou aplikaci, výhodněji od 3 mg do 7 ing/cnť pokožky, rovněž výhodně od *1 mg do 5 mg/cm² pokožky. Aplikace se provádí v rozsahu od čtyřikrát denně do dvakrát týdně, výhodněji třikrát denně až jednou obden, ještě výhodněji od jednou denně do dvakrát denně. Pro /jištění /.osvětlovacího účinku u nižších savců je lícha aplikace po dobu alespoň pěli dnů. Pro zjištění /.osvětlovacího účinku u lidí je třeba aplikace po dobu alespoň jednoho měsíce. Po dosažení zesvětlení je možno četnost a dávkování podle potřeby snížit na udržovací hladinu. Udržování se mění podle individua, ale podle potřeby je výhodně od 1/10 do 1/2, výhodněji od i/5 do 1/3 původního dávkováni a/nebo četnosti.

Následující příklady dále popisuji a ukazují výhodná provedení v rámci tohoto vynálezu Příklady |soti dány pouze pro účel ilustrace a nejsou konstruovány jako omezení tobolo vynálezu, nebol' |sou možné četné obměnv bez. odchýlení se od ducha a rámec vvnález.u.

»· ΒΒ

Β · · Β

Β Β · Β •·Β ΒΒΒ

Β Β • · β a

Β· BBBB ·· ·« « · * Β · · · Β Β ΒΒ Β • Β · Β Β Β « • · Β Β Β Β · ·«·· ·« ΒΒ ΒΒ ‘ríklady provedení vynálezu

Následující příklady dále popisují a ukazují provedení v rámci tohoto vynálezu. Příklady jsou dány pouze pro účel ilustrace a nejsou konstruovány jako omezení tohoto vynálezu, neboť jsou možné četné obměny bez odchytem' se od ducha a rámce vynálezu. Všechna procenta jsou na hmotnostním základě.

Příklady prostředku 1 až 4 jsou uvedeny dole v tabulce 1.

Tabulka 1

Příklady (Množství v % hmotnostních)

Složka koj i-kyselina sulicylová kyselina	č. 1 1 1.5	č. 2 1 1.2	c. 3 1.5 1.5	č. 4 o 1.5
IPANSCUTOI?	25	23	25	27
citran sodný	4.5	3	4,5	4.5
cilronová kyselina	6	4	6	6
gly eerm	T J	0	··> A	5
disničilan sodný	0.25	0,25	0,25	0,3.5
0.1)1% IMG žluť č. 10	0.3	0	0.03	0
Isoeeleth 2.0	0	1	%	4
dimelhikon-kopolyol	0	1	Λ .i	4
voda	do 100	do 100	do 100	do 100
pl!	5-4	5-4	5-4	3-4

*) I PANSt U lOI.je diediylenglykolmonoethylcther, který prodává francouzská lirma Galtefosse.

Prostředky uvedené v tabulce 1 se mohou připravovat jakýmkoliv v technice známým obvyklým způsobem. Příklad vhodného způsobů přípravy, který je možno použít, jc následující;

ftft ftftftft

1 • ft · • · « * • · · ftftftft ft* • ft ftft ft ftft • ftftftft • ftft · • ftft · • ft « · ftft ftft ft ftft · • ftft · ftft ft ··· • · • ft ft*

Způsob přípravy příkladu č. 1

Salicylová kyselina a TRANSCUTOL se smísí a zahřejí na 70 až 75 °C. Odděleně se smísí glycerin, eilran sodný, citrónová kyselina a voda a získá se vodná l'áze-1. Vodná fáze I se rovněž míchá při 70 až 75 °C. Směs salicylová kyselma/TRANSCl ΙΊΌ1. se potom pomalu přidává do vodní fáze 1 a míchá se při 75 °C po dobu 30 minut a získá se směs I. Koji-kyselma. disiřičitan sodný a voda se smísí a získá se vodná fáze II. Vodná fáze Π se rovně/, míchá při 45 ''C. Polom vodná fáze II a D&C žluť ě. 10 se rovněž, přidají do sntčsi-l a získá se lotion.

Způsob přípravy příkladu c. 2

Salicylová kyselina a TRANSClΠ ()[. se smísí a zahřejí na 70 až 75 °C. Odděleně se smísí eilran sodný, citrónová kyselina, ísoceteth 20 a voda a získá se vodná fáze I. Vodná fáze I se rovněž míchá při 70 až 75 Směs salicylová kvselina/TRANSCU 101. se polom pomalu přidává do vodní fáze 1 a míchá se při 75 °C po dobu 30 minut a získá se směs I.

Roji kyselina, disiřičitan sodný, dimetbikon-kopolyol a voda se smísí a získá se vodná táze 11. Vodná láze 11 se rovněž míchá při 45 Potom se vodná fáze 11 rovněž přidá do směsi-l a získá se lotion.

Způsob přípravy příkladu č. .3

Salicylová kyselina a TRANSCl.I fOl, se smísí a zahřejí na 70 až 75 C. Odděleně se smísí glycerín,eilran sodný, citrónová kyselina, ísoceteth 20 a vodu a získá se vodná fáze 1. Vodná fáze 1 se rovněž míchá při 70 až. 75 ”C. Směs salicylová kyselina/TKANSf TITOI, se polom pomalu přidav a do vodní laze 1 a míchá se při 75 ^!'C po dobu 30 minut a získá se směs I kop kyselina, disiřičitan sodný, diniethikon-kopolv ol a voda sc smísí a získá se vodná fáze II. Vodná fáze II se rovněž mícha při 45 C. Potom se vodná lá/e II a DRV zluf e 10 rovné/ přidají do směsi 1 a získá se lotion.

Způsob přípravy příkladu ě. 4

Salicylová kyselina a I RANSCl.l I Ol. se smísí a zahřejí na 70 až 75 Odděleně se smísí glycerin.citran sodný, eilronova kyselina. ísoceteth 20 a voda a získá se vodná fáze 1. Vodná fáze 1 se rovněž, míchá při 70 až. 75 Směs salicylová kyselma/TRANSCl JTOL se •4 44·· • 4 44 ·· *· *4 4 444 *444

4 444 44 4 44 4 • 44* 44 4« 4444*4 • •«444* · ·

4*4* ·· ·* · ♦ ·· **

- 12polom pomalu přidává do vodní fáze I a míchá se při 75 C po dobu 30 minut a získá se směs I. Ko.ji-kyselina. disiřičilan sodný, dimethikon-kopolyol a voda sc smísí a získá se vodná fáze II. Vodná fáze II se rovněž míchá při 45 °C. Potom se vodná fáze II rovněž, přidá do směsi I a získá se lotion.

Prostředky podle tohoto vynálezu mají zlepšeně pronikání pokožkou, zvyšující účinek koj i-kysel iny ve srovnáni s proslřcdky-. které obsáhni i za buši'o vadl o a/nebo obsahují více než 30 % hmotnostních, vztaženo na prostředek, ve vodě rozpustného glykoletberu. Prostředky podle tohoto vynálezu se následkem silného pronikání pokožkou, které zvyšuje účinek kojikyseliny. získá silný /osvětlující účinek na pokožku savců

Přiklad ě. 5

I enlo přiklad předkládá způsob /.osvětlování pokožky savců s použitím prostředku podle tobolo vynálezu.

Prostředek z příkladu 1 se nanáší v dávkách 5 mg/cnť pokožky na aplikaci třikrát denně po dobu jednoho měsíce. Po jednom měsíci je patrný význačný účinek /osvětlení pokožky. Jakmile je dosažena požadovaná úroveň /.osvětlení, tak se ošetřování sníží na jednou denně, aby se uchovala úroveň /.osvětlení.

líoxumí se. že příklady a provedení, která jsou zde popsány, jsou jenom pro ilustrativní účely a že různé módilikace nebo /.měny z tobolo hlediska budou inspiroval v technice zkušeného odborníka a maj i hýl začleněny do ducha a rozsahu této aplikace a rámce připojených nároků.

·· *

• · · J? « * ♦ 9^>

• * · · • »4 * '

V · · · * • 44 4

Claims

4«

P A ϊΗ N TO V É NÁROKY

Vodný (opieký prostředek pro zesvetlování pokožky; v y z n a ě u j í c i s e ti m, že se skládá z:

(a) bezpečného a účinného množství koji-kyseliny, (b) bezpečného a účinného množství salicylové kyseliny (c) vody a (d) od 20 % do 30 % hmotnostních, vztaženo na prostředek, ve vodě rozpustného glykoletherů obecného vzorce:

a t í m, že prostředek má hodnoto pil 2,5 až 4 a neobsahuje zahušlovadlo.
2. Vodný lopický prostředek pro zesvetlování pokožky podle nároku 1, v y z n a ě u j ící se I í in, žc obsahuje 0,5 % až 3 % hmotnostní koji-kyseliny, vzlaženo na prostředek; od 1 % do 2 % hmotnostních salicy lově kyseliny, vztaženo na prostředek; a od 40 % do 78.5 % hmotnostních vody, vztaženo na prostředek.
3. Vodný lopický prostředek pro zesvetlování pokožky podle nároku 1, v y z n a č u j i c i se i i m. že obsahuje 1 % až 2.% hmotnostní koji-kyseliny; vztaženo na prostředek: od 1,2 % do 1.5 % hmotnostních, vztaženo na prostředek, salicylové kyseliny; a od 41) % do 78.5 % hmotnostních vody. vztaženo na prostředek,
4. Vodný (opičky prostředek pro zesvěllování pokožky podle nároku 1. v y / n a č u j ící se l í m. že se skládá z (a) I % až 2 a hmotnostních koji-kyseliny. vztaženo na prostředek:

(b) 1.2 % az 1.5 % hmotnostních salicylové kyseliny, vzlaženo na prostředek.:

(ei 41) % az 78.5 % hmotnostních vody. vztaženo na prostředek a (d) od ,V3 V, do 27 'V hmotnostních, vztaženo na prostředek, ve vodě rozpustného glykoletherů ;t I i m. že prostředek má hodnotu pl 1 od 3 do 4.
5. Vodný lopický prostředek pro zesvětlováni pokožky podle nároku 4, v y z n a ě u | i e i se f í m, že ve vodě rozpustilý glykoletbcr je diethyienglykolmonoethvlelhc);

• 4 ·** tt tt «* *t

4 4 4 4 4 4

4 · 44«·· 4 4·· • » · t t * 4 · 44*444 • •44·«· *

5» » 4 44 44 4* **
6. Vodný topický prostředek pro zesvětlování pokožky podle nároku 4.

v y z n a č u j í c i se t í m. že vodný topický prostředek je lotion.
7. Vodný topický prostředek pro zesvětlování pokožky podle nároku 4, v v z n a č u j i e i s e ti m. že dále obsahuje alespoň jedno proti zabarvování působící činidlo vybrané ze skupiny, která se skládá z disiřičitanu sodného, hydrogensiríčitanu sodného a siřieilanu sodného.

X. Způsob zesvětlování pokožky savců, v y z n a e u j i e i se t i ni.

že se skládá z topické aplikace vodného lopiekélio prostředku podle nároku I na pokožku.
9. Způsob zesvětlování pokožky savců, v y z n a č u j i e i s e t i ni, že se skládá z topické aplikace vodného lopiekélio prostředku podle nároku 4 na pokožku.
10. Způsob pro zvyšování pronikání koji-kyseliny pokožkou savců, v y /. n a č u j i e i s e t i m, že se skládá z topické aplikace vodného lopiekélio prostředku podle nároku 4 na pokožku.