CS239217B1 - Masťový základ typu emulze voda/olej - Google Patents

Abstract

Masťový základ t^pu emulze voda/olej, který je určen pro léčebné a/nebo kosmetické účely. Kromě běžných tukových a hydrofilních složek obsahuje stearan hlinitý a zinečnatý; změnou jejich množství lze v širokých mezích měnit vlastnosti základu, zejména konzistenci, od mlékovité až do pastovité. Dalšími podstatnými složkami jsou včelí vosk, tetraboritan sodný a emulgátor s hodnotou hýdrofilně-lipofilní rovnováhy 4 až 5, zejména typu esterů mastných kyselin s glycerolem a sorbitolem.

Description

(54)

Masťový základ typu emulze voda/olej

Masťový základ t^pu emulze voda/olej, který je určen pro léčebné a/nebo kosmetické účely. Kromě běžných tukových a hydrofilních složek obsahuje stearan hlinitý a zinečnatý; změnou jejich množství lze v širokých mezích měnit vlastnosti základu, zejména konzistenci, od mlékovité až do pastovité. Dalšími podstatnými složkami jsou včelí vosk, tetraboritan sodný a emulgátor s hodnotou hýdrofilně-lipofilní rovnováhy 4 až 5, zejména typu esterů mastných kyselin s glycerolem a sorbitolem.

239 217

- 4 239 217

Vynález se týká máslového základu typu emulze voda/olej, určeného pro láčehná a/nebo kosmetická účely; podle potřeby může být konzlstenoe tohoto základu upravována například od formy krámu /pasty/ až do formy tekutého mléka· Sortiment dosud vyráběných mastných emulzníoh dermálních přípravků farmaceutických a/nebo kosmetických je poměrně omezený. Jetě výraznější je tento nedostatek u preparátů typu plelového mléka. Vyskytuje se značné množství pacientů, kteří pro reparaci suché pokožky potřebují právě mastný emulzní základ, který dodává pokožce chybějící tuk«

Při vývoji optimálního složení máslového základu typu emulze voda/olej je nutno vybírat takovou recepturu, která zajišluje požadované fyzikální, chemické i farmakologieké vlastnosti. Je to zejména požadavek stability emulzního systému, jeho reologické parametry, roztíratelnost, vstřebatelnost a dermální nedráždivost·

Problémem sestavení kvalitního mastného emulzního základu typu voda/olej se zabývají odborníci již dlouhou dobu. Tento typ základu je totiž technologicky náročnější než emulze opačného typu, tj. olej/voda. Je to dáno především tím, že vhodné emulgátory s nízkou hodnotou hydrofilně-lipofilní rovnováhy nejsou k dispozici v příliš velkém výběru, takže volba vhodné suroviny je obtížnější, má-li se dosáhnout daný účinek. V některých případech jsou proto mastné emulzní krémy typu voda/olej na hra ž ovány přípravky na bázi ambifilní emulze typu voda/olej/voda, jež obsehují zvýšené množství tukové fáze.

Výrobky na bázi emulze voda/olej jsou vhodné pro lehkost aplikace, vyhovující vzhled, konzistenci, balení a cenu.

- 2 239 217

Vlastnosti základů uvedeného typu jsou závislé na vlastnostech všech složek a na technologickém postupu. Tak například byla sledována smývatelnost emulzí s použitím různých základů a nového přístroje /B.Fečák, J.Kučera, Průmysl potravin 9» 283, 1970/· Bále byly studovány metody stanovení typu emulze /G.A.Wowak, ^Lfen, Ole, Fette, Wachse 92, 65, 67, 1966/, pojednávána problematika mastných emulzí /E.S.Iower, Seifen,

Ole, Fette, Wachse 99, 16, 1973/ a rozebírány teorie tohoto typu emulzí a emulgátorů se zvláštním zřetelem k sorbitanmonostearátu. Rovněž bylo popsáno použití emulzí voda/olej včetně receptur /W.Heers, Seifen, Ole, Fette, Wachse 101 /3/, 71»

1975/· Britský patent č. 1 128 170 chrání přípravu netoxickýoh a nedráždivých emulzi voda/olej s obsahem monoglyceridu kyseliny olejové a 30 až 70 $ vodného roztoku sorbitu, s případnou přísadou až 16 # propylenglykolu. čs.autorské osvědčení č. 173 983 řeší recepturu a technologii směsného typu emulze, do které je možno inkorporovat značné množství vodné a tukové fáze. Emulze má mastný charakter, i když její vnější fáze je vodná.

Další pokrok v uvedené oblasti představuje máslový základ typu emulze voda/olej, na bázi mastné složky s obsahem vaseliny a/nebo včelího vosku a hydrofilní složky s obsahem vody a/nebo propylenglykolu a/nebo ethanoiu, s přísadou emulgátoru, stabilizátoru a/nebo konzervační látky podle vynálezu. Jeho podstata spočívá v tom, že obsahuje 0,2 až 1,0, s výhodou 0,4 až 0,7 % hmot. stearanu hlinitého, 0,05 až 0,90, s výhodou 0,10 až 0,40 $ hmot. stearanu zinečnatého, 2,0 až 5,0, s výhodou 3,0 až 4,0 hmot. včelího vosku, 0,5 až 1,0, s výhodou 0,6 až 0,8 hmot· tetraboritanu sodného a 3,0 až 6,0, s výhodou 4,0 až 5,0 hmot. fyziologicky neškodného emulgátoru s hodnotou hydrofilnš-lipofilní rovnováhy 4 až 5, zejména typu esterů mastných kyselin s glycerolem a sorbitolem·

Máslový základ podle vynálezu byl sestaven na základě dlouhodobého výzkumu vhodné receptury a technologie. Představuje mastný emulzní základ vyhraněného typu voda/olej, s příznivými vlastnostmi reologickými, s optimální stabilitou a dermální

- 3 239 217 snášenlivostí. Součásti tohoto základu tvoří osvědčené, ve farmacii i v kosmetice již dlouho používané suroviny, dohře tolerované·

Základními složkami, které mají vliv na konzistenci připravované emulze, jsou stearan zinečnatý a hlinitý a jejich poměr. Vyšší obsah stearanu hlinitého zajišťuje řídkou /mlékovitou/ konzistenci a její stabilitu. Zvýšený obsah stearanu zinečnatého dodává naproti tomu emulzi hustší, až pastovítou konzistenci. Změnou vzájemného poměru těchto 3lošek lze snadno měnit v širokých mezích vlastnosti konečného výrobku, což značně rozšiřuje aplikační možnosti.

Tetraboritan sodný plní v masťovém základu podle vynálezu funkci pufru, stabilizátoru, fyziologicky přijatelného alkalizujícího činidla, určeného k neutralizaci volných mastných kyselin, popřípadě obsazených v tukové složoe /včelí vosk, lanolin apod./.

Vhodný fyziologicky neškodný emulgátor s nízkou hodnotou hydrofilnš lipofilní rovnováhy, nejlépe 4 až 5, například na bázi esterů mastných kyselin s glycerolem a sorbitolem,usnadňuje dokonalou disperzi obou fází a umožňuje, aby do vytvořené emulze mohly být podle potřeby inkorporovány další hydrofilní a/nebo lipofilní složky, zejména účinné. Masťový základ podle vynálezu, již sám o sobě, bez přísad jakýchkoliv účinných látek, slouží jako inertní dermatologikum, určené zejména pro pediatrickou praxi.

Velká variabilita fyzikálně-chemických vlastností, bez jakéhokoliv omezení nebo zhoršení aplikace, snášenlivosti, resorpoe, smývatelnosti či subjektivních pocitů u uživatele, představuje nejvýznamnější přínos oboru externích přípravků*

Masťový základ podle vynálezu vyhovuje předepsaným zkouškám jak podle lékopisu tak i podle platných norem. Klinické zkoušení na reprezentativním souboru osob potvrdilo dobrou snášenlivost, nedráždivost a předpokládanou účinnost*

Následující příklady provedení ilustrují několik aplikačních možností masťového základu podle vynálezu, aniž by tím ovšem byly všechny možnosti vyčerpány.

Příklad

Příklad

Příklad

Dětský krém I

Parafinový olej	20,00
Parafin pevný	5,00
Včelí vosk	3,00
Stearan zinečnatý	0,30
Stearan hlinitý	0,30
Tetraboritan sodný	0,60
Kysličník zinečnatý	8,00
Emulgátor	4,00
Parfém	0,50
Konzervans	0,20
Voda	58,10

Dětský krém II

Parafinový olej	20,00
Parafin pevný	6,00
Vaselina bílá	6,95
Včelí vosk	3,00
Stearan zinečnatý	0,05
Stearan hlinitý	0,60
Tetraboritan sodný	0,60
Emulgátor	4,00
Parfém	0,50
Konzervans	0,20
Voda	58,10

Mastný kortikosteroidní krém

Parafinový olej	20,00
Parafin pevný	5,00
Včelí vosk	3,00
Stearan zinečnatý	0,60
Stearan hlinitý	0,40
Tetraboritan sodný	0,60

239 217 =- 5 Emulgátor 4,00 Hydrokortison-acetát 0,10 Konzervans 0,20 Voda 66,10

Příklad 4 Krém proti akné

Vaeelina bílá 25,00 Včelí vosk 3,00 Stearan zinečnatý 0,40 Stearan hlinitý 0,40 Tetraboritan sodný 0,60 Emulgátor 4,00 Kyselina salicylová 0,50 Koloidní síra 2,00 Konzervans 0,20 Voda 63,90

Příklad 5 Glycerinový krém na ruce

Parafinový olej 15,00 Parafin pevný 5,00 Včelí vosk 4,00 Lanolin 5,00 Glycerin 10,00 Stearan zinečnatý 0,30 Stearan hlinitý 0,50 Tetraboritan sodný 0,80 Emulgátor 5,00 Konzervans 0,15 Voda 54,25

239 217

Příklad 6 Opalovací krém

Parafinový olej 23,00 Parafin pevný 5,00 Včelí vosk 3,00 Stearan zinečnatý 0,40 Stearan hlinitý 0,40 Tetraboritan sodný 0,60 Emulgátor 5,00 alfa-naftylcetylether 5,00 Theofylin 2,00 Pr opylenglykol 5,00 Parfém 0,60 Konzervans 0,22 Voda 50,78

Příklad 7 Krém s azulenem

Vaselina bílá 23,00 Včelí vosk 3,00 Stearan zinečnatý 0,50 Stearan hlinitý 0,30 Tetraboritan sodný 0,60 Emulgátor 4,00 Azulen 0,20 Konzervans 0,20 Voda 68,20

Příklad 8 Mastné pleíové mléko

Parafinový olej 24,00 Včelí vosk 3,00 Stearan zinečnatý 0,05 Stearan hlinitý 0,60 Tetraboritan sodný 0,60 Emulgátor 4,00

239 217

- 7 Bthanol 5,00

Parfém 0,40

Konzervans 0,20

Voda 62,15

Příklad 9 Mléko proti svrabu

Parafinový olej 26,00

Včelí vosk 3,00

Stearan zinečnatý 0,10

Stearan hlinitý 0,60

Tetraboritan sodný 0,60

Emulgátor 4,00 gama-Isomer hexaohloroyklohexanu 1,00

Konzervans 0,10

Voda 64,60

Příklad 10 Masážní mléko

Parafinový olej 22,00

Včelí vosk 3,00

Stearan zinečnatý 0,05

Stearan hlinitý 0,60

Tetraboritan sodný 0,60

Emulgátor 4,00

Ethanol 5,00

Menthol 0,50

Salicylan methylnatý 0,30

Hořčičný olej 0,001

Kafr 1,00

Konzervans 0,20

Voda 62,749

239 217

Při výrobě přípravků, jejichž slovesní je uvedeno v předcházejících příkladech provedení, ee obecně pe-s-tup^tje* tete, že se nejprve složky tubové fáze /parafinový olej, parafin pevný, včelí vosk, vaselina, lanolin apod./ roztaví a sterilizují při 130 °C po dobu 30 min. Při teplotě 110°C se rozpustí stearan zínečnatý a stearan hlinitý a při teplotě 90 °0 se do směsi přidá emulgátor, který se rovněž rozpustí. Při teplotě 65 až 75 °C se přidává vodná fáze, tvořená sterilizovanou destilovanou nebo demineralizovanou vodou, ve které je rozpuštěn tetraboritan sodný, konzervans apod. Po provedené ,emulgaci, která probíhá ve vhodném homógenizačním kotli, se za stálého míchání emulse ochladí na teplotu 40 °0. Při této teplotě se do emulze přidají účinné látky a parfém a získaná směs se za mírného míchání ochladí na teplotu místnosti /okolo 20 °0/ a plní.

Klinickému zkoušení byly podrobeny dětské krémy připravené podle příkladů 1 a 2 /Neridetta/. Testování k^émů bylo provedeno na 63 pacientech kožní kliniky s diagnosou ekném-dermatitis. Krémy velmi dobře vyhovovaly indikovanému účelu, nevyvolávaly žádné projevy nesnášenlivosti ani na zvláště disponovaném terénu·

Claims (6)

1. P Sed M Ž T 7 tnI m υ

   239 217

   1· Máslový základ typu emulze voda/olej, na bází mastné složky s obsahem tekutého a/nebo perného parafinu a/nebo vaseliny a/nebo včelího vosku a hydrofilní složky s obsahem vody a/nebo propylenglykolu a/nebo ethanolu, s přísadou emulgátoru, stabilizátoru a/nebo konzervační látky, vyznačující se tím, Že obsahuje 0,2 až 1,0 % hmot. stearanu hlinitého, 0,05 až 0,90 hmot· stearanu zinečnatého, 2,0 až 5,0 <$> hmot. včelího vosku, 0,5 až 1,0 % hmot· tetraboritanu sodného a 3,0 až 6,0 % hmot· fyziologicky neškodného emulgátoru s hodnotou hydrofilnělipofilní rovnováhy 4 až 5» zejména typu esterů mastných kyselin s glycerolem a sorbitolem·
2. 2· Máslový základ podle bodu 1, huje s výhodou 0,4 až 0,7 % hmot.
3. 3. Máslový základ podle bodu 1, huje s výhodou 0,1 až 0,4 i» hmot·
4. 4· Máslový základ podle bodu 1, huje s výhodou 3,0 až 4*0 % hmot.
5. 5· Máslový základ podle bodu 1, huje s výhodou 0,6 až 0,8 % hmot·
6. 6· Máslový základ podle bodu 1, huje s výhodou 4,0 až 5,0 % hmot· emulgátoru· vyznačující se tím, že obsastearanu hlinitého· vyznačující se tím, že obsastearanu zinečnatého· vyznačující se tím, že obsavčelího vosku· vyznačující se tím, že obsatetraboritanu sodného· vyznačující se tím, že obsafyziologicky neškodného