CS206497B1 - Spósob přípravy 1-(2,3-epoxypropyl)-4-fenylpiperazinu - Google Patents
Spósob přípravy 1-(2,3-epoxypropyl)-4-fenylpiperazinu Download PDFInfo
- Publication number
- CS206497B1 CS206497B1 CS928479A CS928479A CS206497B1 CS 206497 B1 CS206497 B1 CS 206497B1 CS 928479 A CS928479 A CS 928479A CS 928479 A CS928479 A CS 928479A CS 206497 B1 CS206497 B1 CS 206497B1
- Authority
- CS
- Czechoslovakia
- Prior art keywords
- phenylpiperazine
- formula
- epoxypropyl
- preparation
- stan
- Prior art date
Links
Landscapes
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
Description
ČESKOSLOVENSKÁSOCIALISTICKÁRepublika( (19) POPIS VYNÁLEZU K AUTORSKÉMU OSVEDČENIU 206497 (11) (Bl) J i (22) Přihlášené 22 12 79i (21) (PV 9284-79) ,j I. (51) Int. Cl.3 C 07 D 405/06 i (jf (40) Zverejnené 29 08 80 . ' · ((45) Vydané 02 05 84 ŮftAD PRO VYNÁLEZY A OBJEVY , i (75)
Autor vynálezu JENDRICHOVSKÝ JÁN ing., HLOHOVEC, RYBÁR ALFONZ ing. CSC., BRATISLAVA,
DÁVID LADISLAV ing., HLOHOVECa FRIMM RICHARD doc. ing. CSc., BRATISLAVA (54) Spósob přípravy í-(2,3-epoxypropyl)-4-fenylpiperazinu
Predmetom vynálezu je spósob přípravy dosiaí nepopísaného l-(2,3-epoxypropyl)-4-fenylpiperazínuvzorce I O/ \ CH-CH2 , -CH,— CH— (I) ktorý je medziproduktom pre přípravu farmakologicky účinných látok.
Podstata vynálezu spočívá v tom, že kondenzáciou 1-fenylpiperazínu vzorca II (Π)
v teplotnom rozmedzí 10 až 60 °C s epihalogenhydrínom obecného vzorca IIIO / \
CH2--CH—CH2—X (III)
kde X znamená chlór alebo bróm, vznikne bazicky substituovaný halogénhydrín obecného vzorca IV
kde X představuje chlór alebo bróm, ktorý,sa pósobením anorganických resp. organických báz, napr. etano-
Claims (2)
- 206497 lickým KOH, alkoholátmi alkalických kovov apod., dehydrohalogenuje na konečný l-(2,3-epoxypropyl)--4-fenylpiperazín uvedeného vzorca I. ' · > V ďalšom je predmet vynálezu objasněný V príkladoch bez toho, aby sa na tieto výlučné obmedzoval. Přiklad l ........ ... .............. .... ...... ................ .... ..... ; l-(3-chlór-2-hydroxypropyl)-4-fenylpiperazín l K 1,62 kg (10 mol) fenylpiperazínu v 5 1 etanolu sa za chladenia na 20 °C za miešania prikvapká 0,95 kg(10,3 molu) epichlorhydrínu. Zmeš sa mieša pri 20 °C, ďokiaí nezačne kryštaíizovať. Ža miešania sa ochladína 5 °Č, přefiltruje, premyje etanolom (0 °C) a vysuší vákuovo pri 80 °Č. Získá sa halogenhydrín vzorca IV:v množstve 1,83 kg (72%) st.t. 104 až 107 °Č. . 1 Pre C13H19CÍN2O (M.h. 254,76) % C vyp. = 61,29, % C stan.'= 61,42, % H vyp. = 7,51, % H stan. = 7,73, % N vyp. = 10,99, % N stan. = := 11,05, % Cl vyp. = 13,91, % Cl stan. = 13,80. Příklad 2 l-(2,3-epoxypropyl)-4-fenylpiperazín Zmes 254,8 g (1 mol) halogenhydrínu vzorca IV v 300 ml toluénu sa intenzívně mieša s roztokom 200 ghydroxidu sodného v 300 ml vody do rozpustenia halogénhydrínu (0,5 až 2 h). Toluénová vrstva sa oddělí,vodná vytrepe 2 x 200 ml toluénu. Spojené toluénové vrstvy sa vytrepávajú vodou do neutrálnej reakcie.Toluénový roztok sa zahustí vákuovo a predestiluje z filmu pri 120 °C a
- 2 Pa. Získá sa 170 g (78 %) epoxidu vzorca I. __ Pre C13H18N2O (M.h. 218,32) % C vyp. = 71,52, % C stan. = 71,35, % H vyp. = 8,31, % H stan. = 8,27, % N vyp. = 12,83, % N stan. == 12,58. PREDMET VYNÁLEZUSpósob přípravy l-(2,3-epoxypropyl)-4-fenylpiperazínu vzorca IO CH2-|CH—CH2 , (I) vyznačujúci sa tým, že sa kondenzuje 1-fenylpiperazín vzorca II (Π) v teplotnom rozmedzí 10 až 60 °C s epihalogénhydrínom obecného vzorca IIIO Z \ CH2-CH—CH2—X .... (ΠΙ)...................... ;................ ...... : kde X představuje chlór alebo bróm a vzniknutý l-(3-chlór-2-hydroxypropyl)-4-fenylpiperazín obecnéhovzorca IV (IV). kde X představuje chlór alebo bróm, sa dehydrohalogenuje na konečný l-(2,3-epoxypropyl)-4-fenylpiperazínvzorca I anorganickými, připadne organickými zásadami.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CS928479A CS206497B1 (cs) | 1979-12-22 | 1979-12-22 | Spósob přípravy 1-(2,3-epoxypropyl)-4-fenylpiperazinu |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CS928479A CS206497B1 (cs) | 1979-12-22 | 1979-12-22 | Spósob přípravy 1-(2,3-epoxypropyl)-4-fenylpiperazinu |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CS206497B1 true CS206497B1 (cs) | 1981-06-30 |
Family
ID=5443709
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CS928479A CS206497B1 (cs) | 1979-12-22 | 1979-12-22 | Spósob přípravy 1-(2,3-epoxypropyl)-4-fenylpiperazinu |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CS (1) | CS206497B1 (cs) |
-
1979
- 1979-12-22 CS CS928479A patent/CS206497B1/cs unknown
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| FI63754B (fi) | Foerfarande foer framstaellning av en terapeutiskt anvaendbar ftalan | |
| SU718008A3 (ru) | Способ получени производных изохинолина | |
| DE2926517A1 (de) | Substituierte 3-aryl-pyrazole und 5-aryl-isoxazole und verfahren zu ihrer herstellung | |
| DE2644833A1 (de) | Neue 1-aryloxy-2-hydroxy-3-alkylenaminopropane und verfahren zu ihrer herstellung | |
| CH496021A (de) | Verfahren zur Herstellung von neuen Polyglycidyläthern | |
| US4539413A (en) | Preparation of 3-amino-1-[(1,4-benzodioxan)-2-yl-methoxy]-2-propanols | |
| US3975397A (en) | Heterocyclic triglycidyl compounds and process | |
| US4278796A (en) | Piperazines | |
| CS206497B1 (cs) | Spósob přípravy 1-(2,3-epoxypropyl)-4-fenylpiperazinu | |
| PL91588B1 (cs) | ||
| US3590084A (en) | 1-(alkynylphenoxy)-2-hydroxy-3-aminopropanes and the salts thereof | |
| IL35641A (en) | Piperazine and morpholine derivatives | |
| DE1543790B2 (de) | l-(2-Methylmercapto-phenoxy)-2hydroxy-3-alkylamino-propane, Verfahren zu deren Herstellung und diese enthaltende Arzneimittel | |
| DE2447782A1 (de) | Triglycidylverbindungen, ein verfahren zu ihrer herstellung und ihre verwendung | |
| US3706772A (en) | Fluorodiglycidyl ethers | |
| KR910004772A (ko) | 음극전착성 페인트용 접착제의 제조방법 및 이의 용도 | |
| DE2942832C2 (de) | Carbamoylpiperazinderivate | |
| US3398161A (en) | Benzo (b) thiophen derivatives which have beta-adrenergic blocking activity | |
| US2670374A (en) | N-dialkylaminoalkyl aminobenzanilides and n-aralkylaminobenzamides and their salts | |
| DE2059623A1 (de) | Neue Diglycidylderivate von N-heterocyclischen Verbindungen,Verfahren zu ihrer Herstellung und Anwendung | |
| US4052366A (en) | Polyglycidyl compounds containing n-heterocyclic structure | |
| NO136548B (cs) | ||
| DE2125355A1 (de) | Neue, zweikernige N-heterocyclische N,N-Diglycidylverbindungen, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihrer Anwendung | |
| US3317548A (en) | 1-allyl-3-(substituted benzoyl)-4-(substituted phenyl)-4-hydroxypiperidines | |
| DE2136489A1 (de) | Neue Mono bzw Dialkohole Ausscheidung aus 2110456 |