CN1984902A - 2－取代的嘧啶、其制备方法及其在防治致病性真菌中的用途 - Google Patents

2－取代的嘧啶、其制备方法及其在防治致病性真菌中的用途 Download PDF

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Abstract

本发明涉及式(I)的2－取代嘧啶，其中指数n以及取代基R1－R4、B和L如说明书所定义，Y为基团－O－或－S－。本发明还涉及它们的制备方法、农药组合物以及使用本发明化合物防治有害真菌和动物害虫的方法。

Description

2-取代的嘧啶、其制备方法及其在防治致病性真菌中的用途
本发明涉及式I的2-取代嘧啶：
其中各指数和取代基如下所定义：
Y为-O-或-S-；
R1为C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、二-C1-C8烷基氨基、C1-C8烷基氨基，其中R1本身可以被部分或完全卤代或可以带有1-4个基团R2：
R2为氰基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C4-C6环烯基、羟基、C1-C6烷氧基、C2-C8链烯氧基、C2-C8炔氧基、C3-C6环烷氧基、C4-C6环烯氧基、C1-C6烷硫基、-C(＝O)-A、-C(＝O)-O-A、-C(＝O)-N(A’)A、C(A’)(＝N-OA)、N(A’)A、N(A’)-C(＝O)-A、N(A”)-C(＝O)-N(A’)A、S(＝O)m-A、S(＝O)m-O-A或S(＝O)m-N(A’)A或苯基，其中苯基部分可以带有1-3个选自如下的基团：卤素、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、氰基、硝基、-C(＝O)-A、-C(＝O)-O-A、-C(＝O)-N(A’)A、C(A’)(＝N-OA)、N(A’)A；
或-CH2-Si(C1-C6烷基)2；
R3为卤素、氰基、叠氮基、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C3-C4链烯氧基、C3-C4炔氧基、C1-C6烷硫基、二(C1-C6烷基)氨基或C1-C6烷基氨基，其中R3的烷基、链烯基和炔基可以被卤素、氰基、硝基、C1-C2烷氧基或C1-C4烷氧羰基取代；
R4为包含1-4个选自O、N和S的杂原子的5或6员饱和、部分不饱和或芳族单环或双环杂环，该杂环本身可以被部分或完全卤代或可以带有1-4个基团Ru：
Ru为氰基、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C2-C8链烯氧基、C2-C8炔氧基、C4-C6环烯基、C3-C6环烷氧基、C4-C6环烯氧基、-C(＝O)-A、-C(＝O)-O-A、-C(＝O)-N(A’)A、C(A’)(＝N-OA)、N(A’)A、N(A’)-C(＝O)-A、N(A”)-C(＝O)-N(A’)A、S(＝O)m-A、S(＝O)m-O-A或S(＝O)m-N(A’)A，其中m、A、A’、A”如上所定义；
R4还可以为：
氰基、C(＝Z)ORa、C(＝Z)NRzRb、C(＝Z)NRa-NRzRb、C(＝Z)Ra、CRaRb-ORz、CRaRb-NRzRc、ON(＝CRaRb)、O-C(＝Z)Ra、NRaRb’、NRa(C(＝Z)Rb)、NRa(C(＝Z)ORb)、NRa(C(＝Z)-NRzRb)、NRa(N＝CRcRb)、NRa-NRzRb、NRz-ORa，其中Z为O、S、NRa、NORa或N-NRzRc；
Ra、Rb、Rc相互独立地为氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基或C4-C6环烯基；
Rb’具有与Rb相同的含义，但不为氢；
Rz具有与Ra相同的含义且可以额外为-CO-Ra；
其中Ra、Rb、Rc或Rz的基团定义的脂族或脂环族基团本身可以被部分或完全卤代或可以带有1-4个基团Rw：
Rw为卤素、氰基、C1-C8烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C1-C6烷氧基、C2-C10链烯氧基、C2-C10炔氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、C3-C6环烷氧基、C3-C6环烯氧基，且其中基团Ra、Rb、Rc或Rz中的两个与它们所连接的原子一起可以形成包含1-4个选自O、N和S的杂原子的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环；
为包含1-3个选自O、N和S的杂原子的5或6员杂芳基或为苯基；n为1-5的整数；
L为卤素、氰基、氰氧基(OCN)，C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、C1-C6烷氧基、C2-C8链烯氧基、C2-C8炔氧基、C3-C6环烷基、C4-C6环烯基、C3-C6环烷氧基、C4-C6环烯氧基、硝基、-C(＝O)-A、-C(＝O)-O-A、-C(＝O)-N(A’)A、-C(＝S)-N(A’)A、C(A’)(＝N-OA)、N(A’)A、N(A’)-C(＝O)-A、N(A”)-C(＝O)-N(A’)A、S(＝O)m-A、S(＝O)m-O-A或S(＝O)m-N(A’)A，
m为0，1或2；
A、A’、A”相互独立地为氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、苯基，其中有机基团可以部分或完全被卤代或可以被硝基、氰氧基、氰基或C1-C4烷氧基取代；或A和A’与它们所连接的原子一起为包含1-4个选自O、N和S的杂原子的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环；
其中L的基团定义的脂族基团本身可以部分或完全被卤代或可以带有1-4个基团RL：
RL为氰基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C2-C8链烯氧基、C2-C8炔氧基、C4-C6环烯基、C3-C6环烷氧基、C4-C6环烯氧基、-C(＝O)-A、-C(＝O)-O-A、-C(＝O)-N(A’)A、C(A’)(＝N-OA)、N(A’)A、N(A’)-C(＝O)-A、N(A”)-C(＝O)-N(A’)A、S(＝O)m-A、S(＝O)m-O-A或S(＝O)m-N(A’)A。
具有杀真菌作用的2-取代嘧啶已经由文献(EP-A407899、WO-A02/074753和WO-A03/043993)已知。
然而，上述嘧啶的活性在许多情况下并不令人满意。因此，本发明的目的是提供具有杀真菌作用的其他化合物。
我们发现该目的由开头所定义的2-取代嘧啶I实现。此外，我们发现了它们的制备方法、用于防治有害真菌的包含它们的组合物及其在该目的上的用途。
式I化合物可以通过不同途径得到。
例如所述化合物可以由适当取代的苯基丙二酸酯2制备。这些是已知的或类似于已知物质获得。
方案1：
Figure A20058002370200111
使用硫脲(3)和甲基化试剂或使用S-甲基异硫脲，可以将苯基丙二酸酯2转化成二羟基嘧啶衍生物4(见方案1)。合适的甲基化试剂例如为碘甲烷、溴甲烷或硫酸二甲酯。
可以使用在反应条件下呈惰性且反应物在其中充分可溶的溶剂。反应温度可以为-20℃至150℃，优选0-100℃。
然后可以使用常规方法将可以该方式得到的二羟基嘧啶4氯化而得到二氯嘧啶5。已经发现特别合适的是使用磷酰氯，合适的话加入胺如二乙基苯胺、胺盐酸盐或二甲基甲酰胺。通常有利的是在升高的温度下进行反应以增加转化率。
然后可以通过不同途径进一步取代二氯嘧啶5。已经发现区域选择性通常以意料不到的程度取决于选择的共反应物和反应条件。在方案1所示的途径中，在2或4位中亲核连接该醇。
将化合物6的2位中的硫醇基团(C1-C6烷硫基)氧化成化合物7的C1-C6烷基磺酰基(C1-C6烷基S[＝O]2-)并因此将其转化成离去基团以进行进一步交换反应。已经发现过氧化氢或有机羧酸的过酸是特别合适的氧化试剂。然而，氧化还可以使用例如二氧化硒进行。
为了在化合物7的2位引入杂环基团R4，取决于其亲核性可以直接使用杂环(如吡唑或三唑)。在这些情况下，通常使用辅助碱。还可以经由钯或镍催化的反应引入杂环取代基。在这些情况下，杂环带有合适的有机金属离去基团。
根据方案2，例如可以将氰化物(腈)引入化合物7的6位，然后可以通过已知方法进一步反应而得到例如酰胺、偕胺肟或脒。例如偕胺肟9或10可以由腈8和羟胺或O-烷基化羟胺制备。
方案2：
Figure A20058002370200121
上述内容例如也适于其中R3为烷基的化合物的制备。如上面更详细说明的，该烷基(R3)可以使用其中M如上所定义的式(R3)n-Mn的有机金属化合物制备。若R3为氰基或烷氧基取代基，则基团R3可以分别通过与碱金属氰化物和碱金属醇盐反应而引入。
在上式所给符号的定义中，使用通常为下列取代基的代表的集合性术语：
卤素：氟、氯、溴和碘；
烷基以及例如烷氧基、烷基氨基、烷氧羰基的烷基结构部分：具有1-4、1-6或1-8个碳原子的饱和直链或支化烃基，例如C1-C6烷基，如甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1，1-二甲基乙基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2，2-二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1，1-二甲基丙基、1，2-二甲基丙基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1，1-二甲基丁基、1，2-二甲基丁基、1，3-二甲基丁基、2，2-二甲基丁基、2，3-二甲基丁基、3，3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1，1，2-三甲基丙基、1，2，2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基和1-乙基-2-甲基丙基；
卤代烷基：具有1-4、1-6或1-8个碳原子的直链或支化烷基(如上所述)，其中这些基团中的部分或所有氢原子可以被上述卤原子替换，例如C1-C2卤代烷基，如氯甲基、溴甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯氟甲基、氯二氟甲基、1-氯乙基、1-溴乙基、1-氟乙基、2-氟乙基、2，2-二氟乙基、2，2，2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2，2-二氟乙基、2，2-二氯-2-氟乙基、2，2，2-三氯乙基、五氟乙基或1，1，1-三氟丙-2-基；
链烯基：具有2-4、2-6或2-8个碳原子和在任意位置的双键的不饱和直链或支化烃基，例如C2-C6链烯基，如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1，1-二甲基-2-丙烯基、1，2-二甲基-1-丙烯基、1，2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1，1-二甲基-2-丁烯基、1，1-二甲基-3-丁烯基、1，2-二甲基-1-丁烯基、1，2-二甲基-2-丁烯基、1，2-二甲基-3-丁烯基、1，3-二甲基-1-丁烯基、1，3-二甲基-2-丁烯基、1，3-二甲基-3-丁烯基、2，2-二甲基-3-丁烯基、2，3-二甲基-1-丁烯基、2，3-二甲基-2-丁烯基、2，3-二甲基-3-丁烯基、3，3-二甲基-1-丁烯基、3，3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1，1，2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基和1-乙基-2-甲基-2-丙烯基；
链二烯基：具有4-8个碳原子和在任意位置的两个双键的不饱和直链或支化烃基；
卤代链烯基：具有2-8个碳原子和在任意位置的双键的不饱和直链或支化烃基(如上所述)，其中这些基团中的部分或所有氢原子可以被上述卤原子替换，尤其被氟、氯和溴替换；
炔基：具有2-8个碳原子和在任意位置的叁键的直链或支化烃基，例如C2-C6炔基，如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1，1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1，1-二甲基-2-丁炔基、1，1-二甲基-3-丁炔基、1，2-二甲基-3-丁炔基、2，2-二甲基-3-丁炔基、3，3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基和1-乙基-1-甲基-2-丙炔基；
环烷基：具有3-6个碳环成员的单环或双环饱和烃基，例如C3-C6环烷基如环丙基、环丁基、环戊基、环己基；
包含1-4个选自O、N和S的杂原子的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环，其中所述杂环可以经由碳或氮连接：
-包含1-3个氮原子和/或1个氧或硫原子或1或2个氧和/或硫原子的5或6员杂环基，例如2-四氢呋喃基、3-四氢呋喃基、2-四氢噻吩基、3-四氢噻吩基、2-吡咯烷基、3-吡咯烷基、3-异唑烷基、4-异唑烷基、5-异唑烷基、3-异噻唑烷基、4-异噻唑烷基、5-异噻唑烷基、3-吡唑烷基、4-吡唑烷基、5-吡唑烷基、2-唑烷基、4-唑烷基、5-唑烷基、2-噻唑烷基、4-噻唑烷基、5-噻唑烷基、2-咪唑烷基、4-咪唑烷基、1，2，4-二唑烷-3-基、1，2，4-二唑烷-5-基、1，2，4-噻二唑烷-3-基、1，2，4-噻二唑烷-5-基、1，2，4-三唑烷-3-基、1，3，4-二唑烷-2-基、1，3，4-噻二唑烷-2-基、1，3，4-三唑烷-2-基、2，3-二氢呋喃-2-基、2，3-二氢呋喃-3-基、2，4-二氢呋喃-2-基、2，4-二氢呋喃-3-基、2，3-二氢噻吩-2-基、2，3-二氢噻吩-3-基、2，4-二氢噻吩-2-基、2，4-二氢噻吩-3-基、2-吡咯啉-2-基、2-吡咯啉-3-基、3-吡咯啉-2-基、3-吡咯啉-3-基、2-异唑啉-3-基、3-异唑啉-3-基、4-异唑啉-3-基、2-异唑啉-4-基、3-异唑啉-4-基、4-异唑啉-4-基、2-异唑啉-5-基、3-异唑啉-5-基、4-异唑啉-5-基、2-异噻唑啉-3-基、3-异噻唑啉-3-基、4-异噻唑啉-3-基、2-异噻唑啉-4-基、3-异噻唑啉-4-基、4-异噻唑啉-4-基、2-异噻唑啉-5-基、3-异噻唑啉-5-基、4-异噻唑啉-5-基、2，3-二氢吡唑-1-基，2，3-二氢吡唑-2-基、2，3-二氢吡唑-3-基、2，3-二氢吡唑-4-基、2，3-二氢吡唑-5-基、3，4-二氢吡唑-1-基，3，4-二氢吡唑-3-基、3，4-二氢吡唑-4-基、3，4-二氢吡唑-5-基、4，5-二氢吡唑-1-基，4，5-二氢吡唑-3-基、4，5-二氢吡唑-4-基、4，5-二氢吡唑-5-基、2，3-二氢唑-2-基、2，3-二氢唑-3-基、2，3-二氢唑-4-基、2，3-二氢唑-5-基、3，4-二氢唑-2-基、3，4-二氢唑-3-基、3，4-二氢唑-4-基、3，4-二氢唑-5-基、3，4-二氢唑-2-基、3，4-二氢唑-3-基、3，4-二氢唑-4-基、2-哌啶基、3-哌啶基、4-哌啶基、1，3-二烷-5-基、2-四氢吡喃基、4-四氢吡喃基、2-四氢噻吩基、3-六氢哒嗪基、4-六氢哒嗪基、2-六氢嘧啶基、4-六氢嘧啶基、5-六氢嘧啶基、2-哌嗪基、1，3，5-六氢三嗪-2-基和1，2，4-六氢三嗪-3-基；
-包含1-4个氮原子或1-3个氮原子和/或1个硫或氧原子的5员杂芳基：
除了碳原子外可以包含1-4个氮原子或1-3个氮原子和/或1个硫或氧原子作为环成员的5员杂芳基，例如呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基(1，2，3-、1，2，4-三唑基)、四唑基、唑基、异唑基、1，3，4-二唑基、噻唑基、异噻唑基和噻二唑基，尤其是2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-吡咯基、3-吡咯基、3-异唑基、4-异唑基、5-异唑基、3-异噻唑基、4-异噻唑基、5-异噻唑基、3-吡唑基、4-吡唑基、5-吡唑基、2-唑基、4-唑基、5-唑基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基、2-咪唑基、4-咪唑基、1，2，4-二唑-3-基、1，2，4-二唑-5-基、1，2，4-噻二唑-3-基、1，2，4-噻二唑-5-基、1，2，4-三唑-3-基、1，3，4-二唑-2-基、1，3，4，-噻二唑-2-基和1，3，4-三唑-2-基；
-包含1-3个或1-4个氮原子的6员杂芳基：除了碳原子外还可包含1-3个或1-4个氮原子作为环成员的6员杂芳基，例如吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、1，2，3-三嗪基、1，2，4-三嗪基、1，3，5-三嗪基，尤其是2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、3-哒嗪基、4-哒嗪基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、2-吡嗪基、1，3，5-三嗪-2-基和1，2，4-三嗪-3-基。
本发明范围包括具有手性中心的式I化合物的(R)-和(S)-异构体以及外消旋体。
下文更详细描述本发明的实施方案。
考虑到式I的嘧啶的意欲用途，特别优选取代基的下列含义，在每种情况下单独或组合：
优选其中R1为C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基或C3-C6环烷基的化合物I。
尤其优选其中R1为在α位支化的C1-C6卤代烷基、C2-C6链烯基或C1-C6烷基的化合物I。此外还优选其中R1为C1-C4卤代烷基的化合物I。
特别优选其中Y＝O且R1为乙基、丙基、异丙基、1，2-二甲基丙基、1，2，2-三甲基丙基、1-甲基-2，2，2-三氟乙基或2，2，2-三氟乙基的化合物I。
此外还优选其中Y＝S且R1为甲基、乙基、丙基、异丙基、1，2-二甲基丙基、1，2，2-三甲基丙基、1-甲基-2，2，2-三氟乙基或2，2，2-三氟乙基的那些化合物I。
还特别优选其中R3为可以被卤素取代的C1-C4烷基的化合物I。
此外，特别优选其中R3为卤素、氰基、C1-C4烷基或C1-C4烷氧基的化合物I。
尤其优选其中R3为甲基、氰基、甲氧基或尤其是氯的化合物I。
此外还优选其中R4为吡咯、吡唑、咪唑、1，2，3-三唑、1，2，4-三唑、四唑、唑、异唑、1，3，4-二唑、呋喃、噻吩、噻唑、异噻唑、吡啶、嘧啶、吡嗪、哒嗪、1，2，3-三嗪、1，2，4-三嗪、1-吡啶(1，2-二氢)-2-酮或1-吡咯烷酮的化合物I，其中杂环可以经由C或N连接于嘧啶环且可以带有至多3个取代基Ru。该优选情况在与权利要求1所给Ru的宽定义以及下面所给Ru的较窄定义结合时均适用：卤素、氰基、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C1-C6烷氧基、-C(＝O)-A、-C(＝O)-O-A、-C(＝O)-N(A’)A、C(A’)(＝N-OA)、N(A’)A、N(A’)-C(＝O)-A。
特别优选其中R4为1-吡唑基、1-[1，2，4]三唑基、2-噻唑基、2-吡啶基、2-嘧啶基、3-哒嗪基、1-吡啶(1，2-二氢)-2-酮基或1-吡咯烷酮基的化合物I。该优选情况在与权利要求1所给Ru的宽定义以及下面所给Ru的较窄定义结合时均适用：卤素、氰基、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C1-C6烷氧基、-C(＝O)-A、-C(＝O)-O-A、-C(＝O)-N(A’)A、C(A’)(＝N-OA)、N(A’)A、N(A’)-C(＝O)-A。
此外，还优选其中R4为吡唑基或[1，2，4]三唑基的化合物I。
尤其优选的是其中R4为2-嘧啶基的化合物I。该优选情况在与权利要求1所给Ru的宽定义以及下面所给Ru的较窄定义结合时均适用：卤素、氰基、C1-C8烷基、C1-C8卤代烷基、C1-C6烷氧基、-C(＝O)-A、-C(＝O)-O-A、-C(＝O)-N(A’)A、C(A’)(＝N-OA)、N(A’)A、N(A’)-C(＝O)-A。
还优选其中R4为氰基、C(＝O)NRzRb、C(＝NORa)NRzRb、C(＝NORb)Ra、C(＝N-NRzRb)Ra或CRaRb-NRzRc、ON(＝CRaRb)、NRa(C(＝O)Rb)、NRa(C(＝O)ORb)、NRa(N＝CRcRb)或NRz-ORa的化合物I。
此外，还优选其中R4为C(＝Z)ORa、C(＝Z)NRzRb或C(＝Z)Ra且Z为O、NRa或NORa的化合物I。
尤其优选其中R4为C(＝O)NRzRb或C(＝N-OCH3)NRzRb的化合物I。
此外还优选其中R4为C(＝NH)NRzRb且Rz为酰基取代基-CO-Ra的化合物I。
为包含1-3个选自O、N和S的杂原子的5或6员杂芳基或为苯基。优选可以为包含1-3个选自O、N和S的杂原子的5或6员杂芳基，例如：
-包含1-3个或1-2个氮原子和/或1个硫或氧原子的5员杂芳基：除了碳原子外还可以包含1-3个氮原子或1-2个氮原子和/或1个硫或氧原子作为环成员的5员杂芳基，例如呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、三唑基(1，2，3-、1，2，4-三唑基)、唑基、异唑基、1，3，4-二唑基、噻唑基、异噻唑基和噻二唑基，尤其是2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-吡咯基、3-吡咯基、3-异唑基、4-异唑基、5-异唑基、3-异噻唑基、4-异噻唑基、5-异噻唑基、3-吡唑基、4-吡唑基、5-吡唑基、2-唑基、4-唑基、5-唑基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基、2-咪唑基、4-咪唑基、1，2，4-二唑-3-基、1，2，4-二唑-5-基、1，2，4-噻二唑-3-基、1，2，4-噻二唑-5-基、1，2，4-三唑-3-基、1，3，4-二唑-2-基、1，3，4，-噻二唑-2-基和1，3，4-三唑-2-基；
-包含1-3个氮原子的6员杂芳基：除了碳原子外还可包含1-3个氮原子作为环成员的6员杂芳基，例如吡啶、嘧啶、吡嗪、哒嗪、1，2，3-三嗪、1，2，4-三嗪、1，3，5-三嗪，尤其是2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、3-哒嗪基、4-哒嗪基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、2-吡嗪基、1，3，5-三嗪-2-基和1，2，4-三嗪-3-基。
特别优选为包含1-3个选自O、N和S的杂原子的5员杂芳基或为吡啶基或特别优选为苯基。
尤其优选其中取代基L(L1-L5)如下所定义的嘧啶I：L为卤素、氰基、甲基、甲氧基、-C(＝O)-O-A、-C(＝O)-N(A’)A、C(A’)(＝N-OA)、N(A’)A、N(A’)-C(＝O)-A，A、A’相互独立地为氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、苯基，其中有机基团可以部分或完全被卤代或可以被C1-C4烷氧基取代；或A和A’与它们所连接的原子一起为包含1或2个选自O、N和S的杂原子的5或6员饱和杂环。
此外，还优选被Ln取代的基团B为如下基团的嘧啶I：
其中#为与嘧啶骨架的连接点，和
L1为氟、氯、CH3或CF3；
L2、L4相互独立地为氢、CH3或氟；
L3为氢、氟、氯、溴、氰基、CH3、SCH3、OCH3、SO2CH3、CO-NH2、CO-NHCH3、CO-NHC2H5、CO-N(CH3)2、NH-C(＝O)CH3、N(CH3)-C(＝O)CH3或COOCH3，以及L5为氢、氟、氯或CH3。
此外还优选式I’的2-取代嘧啶：
其中
Y为基团-S-或-O-；
R1为C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代链烯基、C2-C6卤代炔基、C3-C6卤代环烷基或(C1-C6烷基)C3-C6环烷基；
R3为卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷基；R4为吡咯、吡唑、咪唑、1，2，3-三唑、1，2，4-三唑、四唑、唑、异唑、1，3，4-二唑、呋喃、噻吩、噻唑、异噻唑、吡啶、嘧啶、吡嗪、哒嗪、1，2，3-三嗪、1，2，4-三嗪、1-吡啶(1，2-二氢)-2-酮或1-吡咯烷酮，其中该杂环可以经由C或N连接于嘧啶环上且可以带有至多3个取代基Ru；
Ru为卤素、氰基、C1-C8烷基、C1-C6烷氧基、-C(＝O)-A、-C(＝O)-O-A、-C(＝O)-N(A’)A、C(A’)(＝N-OA)、N(A’)A、N(A’)-C(＝O)-A，
或
氰基、C(＝O)NRzRb、C(＝NORa)NRzRb、C(＝NORb)Ra、C(＝N-NRzRb)Ra或CRaRb-NRzRc、ON(＝CRaRb)、NRa(C(＝O)Rb)、NRa(C(＝O)ORb)、NRa(N＝CRcRb)、NRaRb’或NRz-ORa；
n为1-3的整数，其中至少一个基团L位于苯基环的邻位；L为卤素、氰基、甲基、甲氧基、-C(＝O)-O-A、-C(＝O)-N(A’)A、C(A’)(＝N-OA)、N(A’)A、N(A’)-C(＝O)-A，A、A’相互独立地为氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、苯基，其中有机基团可以部分或完全被卤代或可以被C1-C4烷氧基取代；或A和A’与它们所连接的原子一起为包含1或2个选自O、N和S的杂原子的5或6员饱和杂环；
其中L的基团定义的脂族基团本身可以部分或完全被卤代。
此外还优选式I’的2-取代嘧啶，其中：
Y为基团-S-或-O-；
R1为C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代链烯基或C2-C6卤代炔基；
R3为卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷基；R4为吡咯、吡唑、咪唑、1，2，3-三唑、1，2，4-三唑、四唑、唑、异唑、1，3，4-二唑、呋喃、噻吩、噻唑、异噻唑、吡啶、嘧啶、吡嗪、哒嗪、1，2，3-三嗪、1，2，4-三嗪、1-吡啶(1，2-二氢)-2-酮或1-吡咯烷酮，其中该杂环可以经由C或N连接于嘧啶环上且可以带有至多3个取代基Ru；
Ru为卤素、氰基、C1-C8烷基、C1-C6烷氧基、-C(＝O)-A、-C(＝O)-O-A、-C(＝O)-N(A’)A、C(A’)(＝N-OA)、N(A’)A、N(A’)-C(＝O)-A，
或
氰基、C(＝O)NRzRb、C(＝NORa)NRzRb、C(＝NORb)Ra、C(＝N-NRzRb)Ra或CRaRb-NRzRc、ON(＝CRaRb)、NRa(C(＝O)Rb)、NRa(C(＝O)ORb)、NRa(N＝CRcRb)或NRz-ORa；
n为1-3的整数，其中至少一个取代基L位于苯基环的邻位；
L为卤素、氰基、甲基、甲氧基、-C(＝O)-O-A、-C(＝O)-N(A’)A、C(A’)(＝N-OA)、N(A’)A、N(A’)-C(＝O)-A，A、A’相互独立地为氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、苯基，其中有机基团可以部分或完全被卤代或可以被C1-C4烷氧基取代；或A和A’与它们所连接的原子一起为包含1或2个选自O、N和S的杂原子的5或6员饱和杂环；
其中L的基团定义的脂族基团本身可以部分或完全被卤代。还特别优选式I″的2-取代嘧啶：
其中
R1为C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C3-C6卤代环烷基或(C1-C6烷基)C3-C6环烷基；
R3为卤素、C1-C4烷氧基或C1-C6烷硫基；
R4为吡唑、1，2，4-三唑、吡啶基、氰基、C(＝N-OCH3)NH2或CONH2；
L1为氯或氟；
L3为氟或C1-C4烷氧基，优选氟或甲氧基；
L5为氢或氟。
还特别优选如下式I″的2-取代嘧啶，其中
R1为C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；
R3为卤素；
R4为吡唑、1，2，4-三唑、C(＝N-OCH3)NH2或CONH2；
L1为氯或氟；
L3为氟；
L5为氢或氟，
尤其是其中
R1为乙基、丙基、异丙基、1，2-二甲基丙基、1，2，2-三甲基丙基、1-甲基-2，2，2-三氟乙基或2，2，2-三氟乙基；
R3为氟或氯；
R4为吡唑、1，2，4-三唑、C(＝N-OCH3)NH2或CONH2；
L1为氯或氟；
L3为氟；
L5为氢或氟。
尤其考虑到它们的应用，优选汇编在下表中的化合物I。此外，对这些表中的取代基所提到的基团本身为所述取代基的特别优选的实施方案，而与其中提到它们的组合无关。
Figure A20058002370200241
表1
其中Ln为2-氟，6-氯，R3为甲基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表2
其中Ln为2，6-二氟，R3为甲基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表3
其中Ln为2，6-二氯，R3为甲基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表4
其中Ln为2-氟，6-甲基、R3为甲基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表5
其中Ln为2，4，6-三氟，R3为甲基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表6
其中Ln为2-甲基，4-氟，R3为甲基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表7
其中Ln为2-氟，4-甲氧羰基，R3为甲基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表8
其中Ln为2-氟，4-CN，R3为甲基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表9
其中Ln为2，4，5-三氟，R3为甲基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表10
其中Ln为2，4-二氯，R3为甲基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表11
其中Ln为2-氯，R3为甲基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表12
其中Ln为2-氟，R3为甲基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表13
其中Ln为2，4-二氟，R3为甲基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表14
其中Ln为2-氟-4-氯，R3为甲基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表15
其中Ln为2-氯-4-氟，R3为甲基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表16
其中Ln为2，3-二氟，R3为甲基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表17
其中Ln为2，5-二氟，R3为甲基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表18
其中Ln为2，3，4-三氟，R3为甲基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表19
其中Ln为2-甲基，R3为甲基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表20
其中Ln为2，4-二甲基，R3为甲基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表21
其中Ln为2-甲基-4-氯，R3为甲基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表22
其中Ln为2-氟-4-甲基，R3为甲基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表23
其中Ln为2，6-二甲基，R3为甲基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表24
其中Ln为2，4，6-三甲基，R3为甲基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表25
其中Ln为2，6-二氟-4-氰基，R3为甲基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表26
其中Ln为2，6-二氟-4-甲基，R3为甲基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表27
其中Ln为2，6-二氟-4-甲氧羰基，R3为甲基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表28
其中Ln为2-氯，4-甲氧基，R3为甲基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表29
其中Ln为2-氯，4-甲基，R3为甲基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表30
其中Ln为2-氯，4-甲氧羰基，R3为甲基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表31
其中Ln为2-氯，4-溴，R3为甲基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表32
其中Ln为2-氯，4-氰基，R3为甲基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表33
其中Ln为2，6-二氟，4-甲氧基，R3为甲基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表34
其中Ln为2-氟，3-甲基，R3为甲基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表35
其中Ln为2，5-二甲基，R3为甲基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表36
其中Ln为2-甲基，4-氰基，R3为甲基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表37
其中Ln为2-甲基，4-溴，R3为甲基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表38
其中Ln为2-甲基，5-氟，R3为甲基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表39
其中Ln为2-甲基，4-甲氧基，R3为甲基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表40
其中Ln为2-甲基，4-甲氧羰基，R3为甲基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表41
其中Ln为2，5-二甲基，4-溴，R3为甲基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表42
其中Ln为2-氟，4-溴，R3为甲基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表43
其中Ln为2-氟，4-甲氧基，R1为甲基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表44
其中Ln为2-氟，5-甲基，R3为甲基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表45
其中Ln为五氟，R3为甲基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表46
其中Ln为2-氟，6-氯，R3为氯且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表47
其中Ln为2，6-二氟，R3为氯且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表48
其中Ln为2，6-二氯，R3为氯且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表49
其中Ln为2-氟，6-甲基，R3为氯且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表50
其中Ln为2，4，6-三氟，R3为氯且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表51
其中Ln为2-甲基，4-氟，R3为氯且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表52
其中Ln为2-氟，4-甲氧羰基，R3为氯且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表53
其中Ln为2-氟，4-CN，R3为氯且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表54
其中Ln为2，4，5-三氟，R3为氯且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表55
其中Ln为2，4-二氯，R3为氯且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表56
其中Ln为2-氯，R3为氯且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表57
其中Ln为2-氟，R3为氯且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表58
其中Ln为2，4-二氟，R3为氯且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表59
其中Ln为2-氟-4-氯，R3为氯且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表60
其中Ln为2-氯-4-氟，R3为氯且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表61
其中Ln为2，3-二氟，R3为氯且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表62
其中Ln为2，5-二氟，R3为氯且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表63
其中Ln为2，3，4-三氟，R3为氯且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表64
其中Ln为2-甲基，R3为氯且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、I u、Iv、Iw和Ix化合物
表65
其中Ln为2，4-二甲基，R3为氯且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表66
其中Ln为2-甲基-4-氯，R3为氯且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表67
其中Ln为2-氟-4-甲基，R1为氯且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表68
其中Ln为2，6-二甲基，R3为氯且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表69
其中Ln为2，4，6-三甲基，R3为氯且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表70
其中Ln为2，6-二氟-4-氰基，R3为氯且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表71
其中Ln为2，6-二氟-4-甲基，R3为氯且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表72
其中Ln为2，6-二氟-4-甲氧羰基，R3为氯且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表73
其中Ln为2-氯，4-甲氧基，R3为氯且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表74
其中Ln为2-氯，4-甲基，R3为氯且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表75
其中Ln为2-氯，4-甲氧羰基，R3为氯且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、I u、Iv、Iw和Ix化合物
表76
其中Ln为2-氯，4-溴，R3为氯且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表77
其中Ln为2-氯，4-氰基，R3为氯且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表78
其中Ln为2，6-二氟，4-甲氧基，R3为氯且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表79
其中Ln为2-氟，3-甲基，R3为氯且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表80
其中Ln为2，5-二甲基，R3为氯且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表81
其中Ln为2-甲基，4-氰基，R3为氯且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表82
其中Ln为2-甲基，4-溴，R3为氯且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表83
其中Ln为2-甲基，5-氟，R3为氯且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表84
其中Ln为2-甲基，4-甲氧基，R3为氯且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表85
其中Ln为2-甲基，4-甲氧羰基，R3为氯且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表86
其中Ln为2，5-二甲基，4-溴，R3为氯且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表87
其中Ln为2-氟，4-溴，R3为氯且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表88
其中Ln为2-氟，4-甲氧基，R3为氯且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表89
其中Ln为2-氟，5-甲基，R3为氯且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表90
其中Ln为五氟，R3为氯且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表91
其中Ln为2-氟，6-氯，R3为甲氧基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表92
其中Ln为2，6-二氟，R3为甲氧基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表93
其中Ln为2，6-二氯，R3为甲氧基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表94
其中Ln为2-氟，6-甲基，R3为甲氧基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表95
其中Ln为2，4，6-三氟，R3为甲氧基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表96
其中Ln为2-甲基，4-氟，R3为甲氧基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表97
其中Ln为2-氟，4-甲氧羰基，R3为甲氧基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表98
其中Ln为2-氟，4-CN，R3为甲氧基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表99
其中Ln为2，4，5-三氟，R3为甲氧基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表100
其中Ln为2，4-二氯，R3为甲氧基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表101
其中Ln为2-氯，R3为甲氧基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表102
其中Ln为2-氟，R3为甲氧基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表103
其中Ln为2，4-二氟，R3为甲氧基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表104
其中Ln为2-氟-4-氯，R3为甲氧基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表105
其中Ln为2-氯-4-氟，R3为甲氧基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表106
其中Ln为2，3-二氟，R3为甲氧基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表107
其中Ln为2，5-二氟，R3为甲氧基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表108
其中Ln为2，3，4-三氟，R3为甲氧基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表109
其中Ln为2-甲基，R3为甲氧基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表110
其中Ln为2，4-二甲基，R3为甲氧基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表111
其中Ln为2-甲基-4-氯，R3为甲氧基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表112
其中Ln为2-氟-4-甲基，R3为甲氧基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表113
其中Ln为2，6-二甲基，R3为甲氧基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表114
其中Ln为2，4，6-三甲基，R3为甲氧基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表115
其中Ln为2，6-二氟-4-氰基，R3为甲氧基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表116
其中Ln为2，6-二氟-4-甲基，R3为甲氧基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表117
其中Ln为2，6-二氟-4-甲氧羰基，R3为甲氧基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表118
其中Ln为2-氯，4-甲氧基，R3为甲氧基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表119
其中Ln为2-氯，4-甲基，R3为甲氧基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表120
其中Ln为2-氯，4-甲氧羰基，R3为甲氧基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表121
其中Ln为2-氯，4-甲氧基，R3为甲氧基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表122
其中Ln为2-氯，4-氰基，R3为甲氧基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表123
其中Ln为2，6-二氟，4-甲氧基，R3为甲氧基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表124
其中Ln为2-氟，3-甲基，R3为甲氧基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表125
其中Ln为2，5-二甲基，R3为甲氧基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表126
其中Ln为2-甲基，4-氰基，R3为甲氧基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表127
其中Ln为2-甲基，4-溴，R3为甲氧基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表128
其中Ln为2-甲基，5-氟，R3为甲氧基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表129
其中Ln为2-甲基，4-甲氧基，R3为甲氧基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表130
其中Ln为2-甲基，4-甲氧羰基，R3为甲氧基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表131
其中Ln为2，5-二甲基，4-溴，R3为甲氧基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表132
其中Ln为2-氟，4-溴，R3为甲氧基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表133
其中Ln为2-氟，4-甲氧基，R3为甲氧基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表134
其中Ln为2-氟，5-甲基，R3为甲氧基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表135
其中Ln为五氟，R3为甲氧基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表136
其中Ln为2-氟，6-氯，R3为氰基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表137
其中Ln为2，6-二氟，R3为氰基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表138
其中Ln为2，6-二氯，R3为氰基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表139
其中Ln为2-氟，6-甲基、R3为氰基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表140
其中Ln为2，4，6-三氟，R3为氰基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表141
其中Ln为2-甲基，4-氟，R3为氰基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表142
其中Ln为2-氟，4-甲氧羰基，R3为氰基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表143
其中Ln为2-氟，4-CN，R3为氰基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表144
其中Ln为2，4，5-三氟，R3为氰基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表145
其中Ln为2，4-二氯，R3为氰基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表146
其中Ln为2-氯，R3为氰基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表147
其中Ln为2-氟，R3为氰基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表148
其中Ln为2，4-二氟，R3为氰基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表149
其中Ln为2-氟-4-氯，R3为氰基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表150
其中Ln为2-氯-4-氟，R3为氰基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、I u、Iv、Iw和Ix化合物
表151
其中Ln为2，3-二氟，R3为氰基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表152
其中Ln为2，5-二氟，R3为氰基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表153
其中Ln为2，3，4-三氟，R3为氰基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表154
其中Ln为2-甲基，R3为氰基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表155
其中Ln为2，4-二甲基，R3为氰基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表156
其中Ln为2-甲基-4-氯，R3为氰基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表157
其中Ln为2-氟-4-甲基，R3为氰基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表158
其中Ln为2，6-二甲基，R3为氰基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表159
其中Ln为2，4，6-三甲基，R3为氰基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表160
其中Ln为2，6-二氟-4-氰基，R3为氰基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表161
其中Ln为2，6-二氟-4-甲基，R3为氰基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表162
其中Ln为2，6-二氟-4-甲氧羰基，R3为氰基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表163
其中Ln为2-氯，4-甲氧基，R3为氰基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表164
其中Ln为2-氯，4-甲基，R3为氰基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表165
其中Ln为2-氯，4-甲氧羰基，R3为氰基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表166
其中Ln为2-氯，4-溴，R3为氰基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表167
其中Ln为2-氯，4-氰基，R3为氰基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表168
其中Ln为2，6-二氟，4-甲氧基，R3为氰基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表169
其中Ln为2-氟，3-甲基，R3为氰基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表170
其中Ln为2，5-二甲基，R3为氰基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表171
其中Ln为2-甲基，4-氰基，R3为氰基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表172
其中Ln为2-甲基，4-溴，R3为氰基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表173
其中Ln为2-甲基，5-氟，R3为氰基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表174
其中Ln为2-甲基，4-甲氧基，R3为氰基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表175
其中Ln为2-甲基，4-甲氧羰基，R3为氰基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表176
其中Ln为2，5-二甲基，4-溴，R3为氰基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表177
其中Ln为2-氟，4-溴，R3为氰基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表178
其中Ln为2-氟，4-甲氧基，R3为氰基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表179
其中Ln为2-氟，5-甲基，R3为氰基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表180
其中Ln为五氟，R3为氰基且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表181
其中Ln为2-氯-5-氟，R3为氯且YR1对每一化合物而言对应于表A的一行的式Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Ig、Ih、Ii、Ij、Ik、IL、Im、In、Io、Ip、Iq、Ir、Is、It、Iu、Iv、Iw和Ix化合物
表A
 序号  Y-R1
 R1  Y
 A-1  CH2CH3  O
 A-2  CH2CH2CH3  O
 A-3  CH2CH2F  O
 A-4  CH2CF3  O
 A-5  CH2CCl3  O
 A-6  CH(CH3)2  O
 A-7  CH2C(CH3)3  O
 A-8  CH2CH(CH3)2  O
 A-9  (±)CH(CH2CH3)CH3  O
 A-10  (R)CH(CH2CH3)CH3  O
 A-11  (S)CH(CH2CH3)CH3  O
 A-12  (±)CH(CH3)-CH(CH3)2  O
 A-13  (R)CH(CH3)-CH(CH3)2  O
 A-14  (S)CH(CH3)-CH(CH3)2  O
 A-15  (±)CH(CH3)-C(CH3)3  O
 A-16  (R)CH(CH3)-C(CH3)3  O
 A-17  (S)CH(CH3)-C(CH3)3  O
 A-18  (±)CH(CH3)-CF3  O
 A-19  (R)CH(CH3)-CF3  O
 A-20  (S)CH(CH3)-CF3  O
 A-21  (±)CH(CH3)-CCl3  O
 A-22  (R)CH(CH3)-CCl3  O
 A-23  (S)CH(CH3)-CCl3  O
 A-24  CH2C(CH3)＝CH2  O
 A-25  环戊基 O
 A-26  环己基 O
 A-27  (CH2)3CH3  O
 A-28  C(CH3)3  O
 A-29  (CH2)4CH3  O
 A-30  CH(CH2CH3)2  O
 A-31  CH2CH2CH(CH3)2  O
 A-32  (±)CH(CH3)(CH2)2CH3  O
 A-33  (R)CH(CH3)(CH2)2CH3  O
 A-34  (S)CH(CH3)(CH2)2CH3  O
 A-35  (±)CH2CH(CH3)CH2CH3  O
 A-36  (R)CH2CH(CH3)CH2CH3  O
 序号  Y-R1
 R1  Y
 A-37  (S)CH2CH(CH3)CH2CH3  O
 A-38  (±)CH(CH3)CH(CH3)2  O
 A-39  (R)CH(CH3)CH(CH3)2  O
 A-40  (S)CH(CH3)CH(CH3)2  O
 A-41  (CH2)5CH3  O
 A-42  (±，±)CH(CH3)CH(CH3)CH2CH3  O
 A-43  (±，R)CH(CH3)CH(CH3)CH2CH3  O
 A-44  (±，S)CH(CH3)CH(CH3)CH2CH3  O
 A-45  (±)CH2CH(CH3)CF3  O
 A-46  (R)CH2CH(CH3)CF3  O
 A-47  (S)CH2CH(CH3)CF3  O
 A-48  (±)CH2CH(CF3)CH2CH3  O
 A-49  (R)CH2CH(CF3)CH2CH3  O
 A-50  (S)CH2CH(CF3)CH2CH3  O
 A-51  (±，±)CH(CH3)CH(CH3)CF3  O
 A-52  (±，R)CH(CH3)CH(CH3)CF3  O
 A-53  (±，S)CH(CH3)CH(CH3)CF3  O
 A-54  (±，±)CH(CH3)CH(CF3)CH2CH3  O
 A-55  (±，R)CH(CH3)CH(CF3)CH2CH3  O
 A-56  (±，S)CH(CH3)CH(CF3)CH2CH3  O
 A-57  CF3  O
 A-58  CF2CF3  O
 A-59  CF2CF2CF3  O
 A-60  c-C3H5  O
 A-61  (1-CH3)-c-C3H4  O
 A-62  c-C5H9  O
 A-63  c-C6H11  O
 A-64  (4-CH3)-c-C6H10  O
 A-65  CH2C(CH3)＝CH2  O
 A-66  CH2CH2C(CH3)＝CH2  O
 A-67  CH2-C(CH3)3  O
 A-68  CH2-Si(CH3)3  O
 A-69  n-C6H13  O
 A-70  (CH2)3-CH(CH3)2  O
 A-71  (CH2)2-CH(CH3)-C2H5  O
 A-72  CH2-CH(CH3)-n-C3H7  O
 A-73  CH(CH3)-n-C4H9  O
 序号  Y-R1
 R1  Y
 A-74  CH2-CH(C2H5)2  O
 A-75  CH(C2H5)-n-C3H7  O
 A-76  CH2-c-C5H9  O
 A-77  CH2-CH(CH3)-CH(CH3)2  O
 A-78  CH(CH3)-CH2CH(CH3)2  O
 A-79  CH(CH3)-CH(CH3)-C2H5  O
 A-80  CH(CH3)-C(CH3)3  O
 A-81 (CH2)2-C(CH3)3  O
 A-82  CH2-C(CH3)2-C2H5  O
 A-83  2-CH3-c-C5H8  O
 A-84  3-CH3-c-C5H8  O
 A-85  C(CH3)2-n-C3H7  O
 A-86  (CH2)6-CH3  O
 A-87  (CH2)4-CH(CH3)2  O
 A-88  (CH2)3-CH(CH3)-C2H5  O
 A-89  (CH2)2-CH(CH3)-n-C3H7  O
 A-90  CH2-CH(CH3)-n-C4H9  O
 A-91  CH(CH3)-n-C5H11  O
 A-92  (CH2)3C(CH3)3  O
 A-93  (CH2)2CH(CH3)-CH(CH3)2  O
 A-94  (CH2)CH(CH3)-CH2CH(CH3)2  O
 A-95  CH(CH3)(CH2)2-CH(CH3)2  O
 A-96  (CH2)2C(CH3)2C2H5  O
 A-97  CH2CH(CH3)CH(CH3)C2H5  O
 A-98  CH(CH3)CH2CH(CH3)C2H5  O
 A-99  CH2C(CH3)2-n-C3H7  O
 A-100  CH(CH3)CH(CH3)-n-C3H7  O
 A-101  C(CH3)2-n-C4H9  O
 A-102  (CH2)2CH(C2H5)2  O
 A-103  CH2CH(C2H5)-n-C3H7  O
 A-104  CH(C2H5)-n-C4H9  O
 A-105  CH2CH(CH3)C(CH3)3  O
 A-106  CH(CH3)CH2C(CH3)3  O
 A-107  CH2C(CH3)2CH(CH3)2  O
 A-108  CH2CH(C2H5)CH(CH3)2  O
 A-109  CH(CH3)CH(CH3)CH(CH3)2  O
 A-110  C(CH3)2CH2CH(CH3)2  O
 序号  Y-R1
 R1  Y
 A-111  CH(C2H5)CH2CH(CH3)2  O
 A-112  CH(CH3)C(CH3)2C2H5  O
 A-113  CH(CH3)CH(C2H5)2  O
 A-114  C(CH3)2CH(CH3)C2H5  O
 A-115  CH(C2H5)CH(CH3)C2H5  O
 A-116  C(CH3)(C2H5)-n-C3H7  O
 A-117  CH(n-C3H7)2  O
 A-118  CH(n-C3H7)CH(CH3)2  O
 A-119  C(CH3)2C(CH3)3  O
 A-120  C(CH3)(C2H5)-CH(CH3)2  O
 A-121  C(C2H5)3  O
 A-122  (3-CH3)-c-C6H10  O
 A-123  (2-CH3)-c-C6H10  O
 A-124  n-C8H17  O
 A-125  CH2C(＝NO-CH3)CH3  O
 A-126  CH2C(＝NO-C2H5)CH3  O
 A-127  CH2C(＝NO-n-C3H7)CH3  O
 A-128  CH2C(＝NO-i-C3H7)CH3  O
 A-129  CH(CH3)C(＝NOCH3)CH3  O
 A-130  CH(CH3)C(＝NOC2H5)CH3  O
 A-131  CH(CH3)C(＝NO-n-C3H7)CH3  O
 A-132  CH(CH3)C(＝NO-i-C3H7)CH3  O
 A-133  C(＝NOCH3)C(＝NOCH3)CH3  O
 A-134  C(＝NOCH3)C(＝NOC2H5)CH3  O
 A-135  C(＝NOCH3)C(＝NO-n-C3H7)CH3  O
 A-136  C(＝NOCH3)C(＝NO-i-C3H7)CH3  O
 A-137  C(＝NOC2H5)C(＝NOCH3)CH3  O
 A-138  C(＝NOC2H5)C(＝NOC2H5)CH3  O
 A-139  C(＝NOC2H5)C(＝NO-n-C3H7)CH3  O
 A-140  C(＝NOC2H5)C(＝NO-i-C3H7)CH3  O
 A-141  CH2C(＝NO-CH3)C2H5  O
 A-142  CH2C(＝NO-C2H5)C2H5  O
 A-143  CH2C(＝NO-n-C3H7)C2H5  O
 A-144  CH2C(＝NO-i-C3H7)C2H5  O
 A-145  CH(CH3)C(＝NOCH3)C2H5  O
 A-146  CH(CH3)C(＝NOC2H5)C2H5  O
 A-147  CH(CH3)C(＝NO-n-C3H7)C2H5  O
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 A-155  C(＝NOC2H5)C(＝NO-n-C3H7)C2H5  O
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 序号  Y-R1
 R1  Y
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 A-368  C(＝CH2)-CH(CH2-CH3)-CH2-CH3  O
 A-369  C(CH3)＝C(CH2-CH3)-CH2-CH3  O
 序号  Y-R1
 R1  Y
 A-370  CH(CH3)-C(＝CH-CH3)-CH2-CH3  O
 A-371  CH(CH3)-CH(CH＝CH2)-CH2-CH3  O
 A-372  CH＝C(CH2-CH3)-CH(CH3)-CH3  O
 A-373  CH2-C(＝CH-CH3)-CH(CH3)-CH3  O
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 A-385  CH(CH2-CH3)-C(＝CH2)-CH2-CH3  O
 A-386  CH(CH2-CH3)-C(CH3)＝CH-CH3  O
 A-387  CH(CH2-CH3)-CH(CH3)-CH＝CH2  O
 A-388  C(CH3)(CH＝CH2)-CH2-CH2-CH3  O
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 A-391  C[＝C(CH3)-CH3]-CH2-CH2-CH3  O
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 A-399  C(CH3)(CH2-CH3)C(＝CH2)-CH3  O
 A-400  2-CH3-环己-1-烯基  O
 A-401  [2-(＝CH2)]-c-C6H9  O
 A-402  2-CH3-环己-2-烯基  O
 A-403  2-CH3-环己-3-烯基  O
 A-404  2-CH3-环己-4-烯基  O
 A-405  2-CH3-环己-5-烯基  O
 序号  Y-R1
 R1  Y
 A-406  2-CH3-环己-6-烯基  O
 A-407  3-CH3-环己-1-烯基  O
 A-408  3-CH3-环己-2-烯基  O
 A-409  [3-(＝CH2)]-c-C6H9  O
 A-410  3-CH3-环己-3-烯基  O
 A-411  3-CH3-环己-4-烯基  O
 A-412  3-CH3-环己-5-烯基  O
 A-413  3-CH3-环己-6-烯基  O
 A-414  4-CH3-环己-1-烯基  O
 A-415  4-CH3-环己-2-烯基  O
 A-416  4-CH3-环己-3-烯基  O
 A-417  [4-(＝CH2)]-c-C6H9  O
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 序号  Y-R1
 R1  Y
 A-441  CH2C(CH3)＝CH2  S
 A-442  环戊基  S
 A-443443  环己基  S
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 A-467  (S)CH2CH(CF3)CH2CH3  S
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 序号  Y-R1
 R1  Y
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 序号  Y-R1
 R1  Y
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 序号  Y-R1
 R1  Y
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 A-557  C(＝NOC2H5)C(＝NO-i-C3H7)CH3  S
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 序号  Y-R1
 R1  Y
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 序号  Y-R1
 R1  Y
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 序号  Y-R1
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 A-753  C(＝CH-CH3)-CH2-CH2-CH2-CH3  S
 A-754  CH(CH＝CH2)-CH2-CH2-CH2-CH3  S
 A-755  C(CH2-CH3)＝CH-CH2-CH2-CH3  S
 A-756  CH(CH2-CH3)-CH＝CH-CH2-CH3  S
 A-757  CH(CH2-CH3)-CH2-CH＝CH-CH3  S
 A-758  CH(CH2-CH3)-CH2-CH2-CH＝CH2  S
 A-759  C(＝CH-CH2-CH3)-CH2-CH2-CH3  S
 A-760  C(CH＝CH-CH3)-CH2-CH2-CH3  S
 A-761  C(CH2-CH＝CH2)-CH2-CH2-CH3  S
 A-762  CH＝C(CH3)-C(CH3)3  S
 A-763  CH2-C(＝CH2)-C(CH3)3  S
 A-764  CH2-C(CH3)2-CH(＝CH2)-CH3  S
 A-765  C(＝CH2)-CH(CH3)-CH(CH3)-CH3  S
 A-766  C(CH3)＝C(CH3)-CH(CH3)-CH3  S
 A-767  CH(CH3)-C(＝CH2)-CH(CH3)-CH3  S
 A-768  CH(CH3)-C(CH3)＝C(CH3)-CH3  S
 A-769  CH(CH3)-CH(CH3)-C(＝CH2)-CH3  S
 A-770  C(CH3)2-CH＝C(CH3)-CH3  S
 A-771  C(CH3)2-CH2-C(＝CH2)-CH3  S
 A-772  C(CH3)2-C(＝CH2)-CH2-CH3  S
 序号  Y-R1
 R1  Y
 A-773  C(CH3)2-C(CH3)＝CH-CH3  S
 A-774  C(CH3)2-CH(CH3)CH＝CH2  S
 A-775  CH(CH2-CH3)-CH2-CH(CH3)-CH3  S
 A-776  CH(CH2-CH3)-CH(CH3)-CH2-CH3  S
 A-777  C(CH3)(CH2-CH3)-CH2-CH2-CH3  S
 A-778  CH(i-C3H7)-CH2-CH2-CH3  S
 A-779  CH＝C(CH2-CH3)-CH(CH3)-CH3  S
 A-780  CH2-C(＝CH-CH3)-CH(CH3)-CH3  S
 A-781  CH2-CH(CH＝CH2)-CH(CH3)-CH3  S
 A-782  CH2-C(CH2-CH3)＝C(CH3)-CH3  S
 A-783  CH2-CH(CH2-CH3)-C(＝CH2)-CH3  S
 A-784  CH2-C(CH3)(CH＝CH2)-CH2-CH3  S
 A-785  C(＝CH2)-CH(CH2-CH3)-CH2-CH3  S
 A-786  C(CH3)＝C(CH2-CH3)-CH2-CH3  S
 A-787  CH(CH3)-C(＝CH-CH3)-CH2-CH3  S
 A-788  CH(CH3)-CH(CH＝CH2)-CH2-CH3  S
 A-789  CH＝C(CH2-CH3)-CH(CH3)-CH3  S
 A-790  CH2-C(＝CH-CH3)-CH(CH3）-CH3  S
 A-791  CH2-CH(CH＝CH2)-CH(CH3)-CH3  S
 A-792  CH2-C(CH2-CH3)＝C(CH3)-CH3  S
 A-793  CH2-CH(CH2-CH3)-C(＝CH2)-CH3  S
 A-794  C(＝CH-CH3)-CH2-CH(CH3)-CH3  S
 A-795  CH(CH＝CH2)-CH2-CH(CH3)-CH3  S
 A-796  C(CH2-CH3)＝CH-CH(CH3)-CH3  S
 A-797  CH(CH2-CH3)CH＝C(CH3)-CH3  S
 A-798  CH(CH2-CH3)CH2-C(＝CH2)-CH3  S
 A-799  C(＝CH-CH3)CH(CH3)-CH2-CH3  S
 A-800  CH(CH＝CH2)CH(CH3)-CH2-CH3  S
 A-801  C(CH2-CH3)＝C(CH3)-CH2-CH3  S
 A-802  CH(CH2-CH3)-C(＝CH2)-CH2-CH3  S
 A-803  CH(CH2-CH3)-C(CH3)＝CH-CH3  S
 A-804  CH(CH2-CH3)-CH(CH3)-CH＝CH2  S
 A-805  C(CH3)(CH＝CH2)-CH2-CH2-CH3  S
 A-806  C(CH3)(CH2-CH3)-CH＝CH-CH3  S
 A-807  C(CH3)(CH2-CH3)-CH2-CH＝CH2  S
 A-808  C[＝C(CH3)-CH3]-CH2-CH2-CH3  S
 A-809  CH[C(＝CH2)-CH3]-CH2-CH2-CH3  S
 序号  Y-R1
 R1  Y
 A-810  C(i-C3H7)＝CH-CH2-CH3  S
 A-811  CH(i-C3H7)-CH＝CH-CH3  S
 A-812  CH(i-C3H7)-CH2-CH＝CH2  S
 A-813  C(＝CH-CH3)-C(CH3)3  S
 A-814  CH(CH＝CH2)-C(CH3)3  S
 A-815  C(CH3)(CH＝CH2)CH(CH3)-CH3  S
 A-816  C(CH3)(CH2-CH3)C(＝CH2)-CH3  S
 A-817  2-CH3-环己-1-烯基  S
 A-818  [2-(＝CH2)]-c-C6H9  S
 A-819  2-CH3-环己-2-烯基  S
 A-820  2-CH3-环己-3-烯基  S
 A-821  2-CH3-环己-4-烯基  S
 A-822  2-CH3-环己-5-烯基  S
 A-823  2-CH3-环己-6-烯基  S
 A-824  3-CH3-环己-1-烯基  S
 A-825  3-CH3-环己-2-烯基  S
 A-826  [3-(＝CH2)]-c-C6H9  S
 A-827  3-CH3-环己-3-烯基  S
 A-828  3-CH3-环己-4-烯基  S
 A-829  3-CH3-环己-5-烯基  S
 A-830  3-CH3-环己-6-烯基  S
 A-831  4-CH3-环己-1-烯基  S
 A-832  4-CH3-环己-2-烯基  S
 A-833  4-CH3-环己-3-烯基  S
 A-834  [4-(＝CH2)]-c-C6H9  S
化合物I适于作为杀真菌剂。它们对宽范围的植物病原性真菌具有显著效力，所述真菌尤其选自子囊菌纲(Ascomycetes)、半知菌纲(Deuteromycetes)、卵菌纲(Oomycetes)和担子菌纲(Basidiomycetes)真菌。它们中的一些内吸有效并可以作为叶面杀真菌剂、拌种杀真菌剂和土壤杀真菌剂用于植物保护中。
它们对在各种栽培植物如小麦、黑麦、大麦、燕麦、稻、玉米、禾草、香蕉、棉花、大豆、咖啡、甘蔗、葡萄藤、水果和观赏植物以及蔬菜如黄瓜、豆类、西红柿、土豆和葫芦科植物以及这些植物的种子中防治大量真菌尤其重要。
它们尤其适于防治下列植物病害：
·蔬菜和水果上的链格孢(Alternaria)属，
·禾谷类、稻和草坪中的平脐蠕孢(Bipolaris)属和内脐蠕孢(Drechslera)属，
·禾谷类中的禾白粉菌(Blumeriagraminis)(白粉病)，
·草莓、蔬菜、观赏植物和葡萄藤上的灰葡萄孢(Botrytis cinerea)(灰霉病)，
·莴苣上的莴苣盘梗霉(Bremia lactucae)，
·葫芦科植物上的二孢白粉菌(Erysiphe cichoracearum)和单丝壳白粉菌(Sphaerotheca fuliginea)，
·各种植物上的链孢霉(Fusarium)属和轮枝孢(Verticillium)属，
·禾谷类、香蕉和花生上的球腔菌(Mycosphaerella)属，
·卷心菜和葱属植物上的霜霉属(Peronospora)，
·大豆上的豆薯层锈菌(Phakopsora pachyrhizi)和山马蟥层锈菌(P.meibomiae)，
·土豆和西红柿上的致病疫霉(Phytophthora infestans)，
·辣椒上的辣椒疫霉(Phytophthora capsici)，
·葡萄藤上的葡萄生单轴霉(Plasmopara viticola)，
·苹果上的苹果白粉病菌(Podosphaera leucotricha)，
·小麦和大麦上的眼斑病菌(Pseudocercosporella herpotrichoides)，
·啤酒花和黄瓜上的假霜霉(Pseudoperonospora)属，
·禾谷类上的柄锈菌(Puccinia)属，
·稻上的稻瘟病菌(Pyricularia oryzae)，
·草坪上的瓜果腐霉菌(Pythium aphanidermatum)
·棉花、稻和草坪上的丝核菌(Rhizoctonia)属，
·小麦上的小麦壳针孢(Septoria tritici)和颖枯壳多孢(Stagonosporanodorum)，
·葡萄藤上的葡萄钩丝壳(Uncinula necator)，
·禾谷类和甘蔗上的黑粉菌(Ustilago)属，以及
·苹果和梨上的黑星菌(Venturia)属(黑星病)。
化合物I还适于防治有害真菌如拟青霉(Paecilomyces variotii)以保护材料(如木材、纸张、漆分散体、纤维或织物)和保护储藏的产品。
此外，式I化合物还可以用于由于包括基因工程方法在内的育种而耐受昆虫或真菌侵袭的作物。
化合物I通过用杀真菌有效量的活性化合物处理真菌或需要防止真菌侵袭的植物、种子、材料或土壤而使用。施用可以在材料、植物或种子被真菌侵染之前和之后进行。
杀真菌组合物通常包含0.1-95重量％，优选0.5-90重量％的活性化合物。
当用于植物保护时，施用量取决于所需效果的种类为0.01-2.0kg活性化合物/公顷。
在处理种子时，每kg种子通常需要的活性化合物量为0.001-0.1g，优选0.01-0.05g。
当用于保护材料或储藏产品时，活性化合物的施用量取决于施用区域的类型和所需效果。在保护材料中通常施用的量例如每m3处理材料为0.001g-2kg，优选0.005g-1kg活性化合物。
可以将化合物I转化成常规配制剂，例如溶液、乳液、悬浮液、粉剂、粉末、糊和颗粒。施用形式取决于特定的意欲目的；在每种情况下都应确保本发明化合物精细和均匀地分布。
配制剂以已知方式制备，例如通过将活性化合物与溶剂和/或载体混合而制备，若需要的话使用乳化剂和分散剂。合适的溶剂/助剂主要为：
-水、芳族溶剂(如Solvesso产品、二甲苯)、石蜡(如矿物油馏分)、醇类(如甲醇、丁醇、戊醇、苄醇)、酮类(如环己酮、γ-丁内酯)、吡咯烷酮(NMP、NOP)、乙酸酯(乙二醇二乙酸酯)、二元醇、脂肪酸二甲基酰胺、脂肪酸及脂肪酸酯。原则上还可以使用溶剂混合物。
-载体如磨碎的天然矿物(如高岭土、粘土、滑石、白垩)和磨碎的合成矿物(如高度分散的硅石、硅酸盐)；乳化剂如非离子和阴离子乳化剂(如聚氧乙烯脂肪醇醚、烷基磺酸盐和芳基磺酸盐)以及分散剂如木素亚硫酸盐废液和甲基纤维素。
合适的表面活性剂为木素磺酸、萘磺酸、苯酚磺酸、二丁基萘磺酸的碱金属盐、碱土金属盐和铵盐，烷基芳基磺酸盐，烷基硫酸盐，烷基磺酸盐，脂肪醇硫酸盐，脂肪酸和硫酸化脂肪醇乙二醇醚，还有磺化萘与甲醛的缩合物和萘衍生物与甲醛的缩合物，萘或萘磺酸与苯酚和甲醛的缩合物，聚氧乙烯辛基酚醚，乙氧基化异辛基酚、辛基酚、壬基酚，烷基苯基聚乙二醇醚，三丁基苯基聚乙二醇醚，三硬脂基苯基聚乙二醇醚，烷基芳基聚醚醇，醇和脂肪醇/氧化乙烯缩合物，乙氧基化蓖麻油，聚氧乙烯烷基醚，乙氧基化聚氧丙烯，月桂醇聚乙二醇醚缩醛，山梨醇酯，木素亚硫酸盐废液和甲基纤维素。
适于制备可直接喷雾溶液、乳液、糊或油分散体的物质为中至高沸点的矿物油馏分如煤油或柴油，还有煤焦油和植物或动物来源的油，脂族、环状和芳族烃如甲苯、二甲苯、石蜡、四氢化萘、烷基化萘或其衍生物，甲醇，乙醇，丙醇，丁醇，环己醇，环己酮，异佛尔酮，强极性溶剂如二甲亚砜、N-甲基吡咯烷酮和水。
粉末、撒播用材料和可撒粉产品可以通过将活性物质与固体载体混合或一起研磨来制备。
颗粒如涂敷颗粒、浸渍颗粒和均质颗粒可以通过使活性化合物与固体载体粘附而制备。固体载体实例为矿土如硅胶、硅酸盐、滑石、高岭土、活性粘土(attaclay)、石灰石、石灰、白垩、红玄武土、黄土、粘土、白云石、硅藻土、硫酸钙、硫酸镁、氧化镁，磨碎的合成材料，肥料如硫酸铵、磷酸铵、硝酸铵、尿素以及植物来源的产品如谷粉、树皮粉、木粉和坚果壳粉，纤维素粉和其它固体载体。
配制剂通常包含0.01-95重量％，优选0.1-90重量％的活性化合物。活性化合物以90-100％，优选95-100％的纯度(根据NMR谱)使用。
下列为配制剂的实例：
1.用水稀释的产物
A)水溶性浓缩物(SL)
将10重量份本发明化合物溶于水或水溶性溶剂中。或者，加入湿润剂或其它助剂。活性化合物经水稀释溶解。
B)分散性浓缩物(DC)
将20重量份本发明化合物溶于环己酮中并加入分散剂如聚乙烯基吡咯烷酮。用水稀释得到分散体。
C)乳油(EC)
将15重量份本发明化合物溶于二甲苯中并加入十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物(在每种情况下浓度为5％)。用水稀释得到乳液。
D)乳液(EW，EO)
将40重量份本发明化合物溶于二甲苯中并加入十二烷基苯磺酸钙和蓖麻油乙氧基化物(在每种情况下浓度为5％)。借助乳化机(Ultraturrax)将该混合物引入水中并制成均相乳液。用水稀释得到乳液。
E)悬浮液(SC，OD)
在搅拌的球磨机中，将20重量份本发明化合物粉碎并加入分散剂、湿润剂和水或有机溶剂，得到细碎活性化合物悬浮液。用水稀释得到稳定的活性化合物悬浮液。
F)水分散性颗粒和水溶性颗粒(WG，SG)
将50重量份本发明化合物细碎研磨并加入分散剂和湿润剂，借助工业装置(如挤出机、喷雾塔、流化床)将其制成水分散性或水溶性颗粒。用水稀释得到稳定的活性化合物分散体或溶液。
G)水分散性粉末和水溶性粉末(WP，SP)
将75重量份本发明化合物在转子-定子磨机中研磨并加入分散剂、湿润剂和硅胶。用水稀释得到稳定的活性化合物分散体或溶液。
2.不稀释而施用的产品
H)可撒粉粉末(DP)
将5重量份本发明化合物细碎研磨并与95％的细碎高岭土充分混合。这得到可撒粉产品。
I)颗粒(GR，FG，GG，MG)
将0.5重量份本发明化合物细碎研磨并结合95.5％载体。现行方法是挤出、喷雾干燥或流化床方法。这得到不经稀释而施用的颗粒。
J)ULV溶液(UL)
将10重量份本发明化合物溶于有机溶剂如二甲苯中。这得到不经稀释而施用的产品。
活性化合物可以直接、以其配制剂形式或由其制备的使用形式(如可直接喷雾溶液、粉末、悬浮液或分散体、乳液、油分散体、糊、粉剂、撒播用制剂或颗粒形式)，借助喷雾、雾化、撒粉、撒播或浇灌来使用。施用形式完全取决于意欲的目的；它们应总是确保本发明活性化合物的最佳可能分布。
含水使用形式可通过加入水由乳液浓缩物、糊或可湿性粉末(可喷雾粉末、油分散体)制备。为制备乳液、糊或油分散体，可借助湿润剂、增粘剂、分散剂或乳化剂将该物质直接或溶于油或溶剂中后在水中均化。然而，还可以制备包含活性物质、湿润剂、增粘剂、分散剂或乳化剂以及可能的话溶剂或油的浓缩物且该浓缩物适于用水稀释。
活性化合物在即用制剂中的浓度可以在较宽范围内变化。它们通常为0.0001-10％，优选0.01-1％。
活性化合物还可成功地以超低容量法(ULV)使用，其中可以施用包含超过95重量％活性化合物的配制剂或甚至可以在没有添加剂的情况下施用活性化合物。
可以将各种类型的油、润湿剂、辅助剂、除草剂、杀真菌剂、其它农药或杀菌剂加入活性化合物中，需要的话在紧临使用之前加入(桶混合)。这些试剂可以1∶10-10∶1的重量加入本发明制剂中。
在作为杀真菌剂的施用形式中，本发明制剂还可与其它活性化合物一起存在，例如与除草剂、杀虫剂、生长调节剂、杀真菌剂或肥料一起存在。将作为杀真菌剂施用的化合物I或包含它们的制剂与其它杀真菌剂混合时，在许多情况下得到拓宽的杀真菌活性谱。
因此，本发明还提供了式I化合物与至少一种其他杀真菌剂、杀虫剂和/或除草剂的组合。
下列本发明化合物可以与其结合使用的杀真菌剂用来说明可能的组合但不限制它们：
·酰基丙氨酸类，例如苯霜灵(benalaxyl)、甲霜灵(metalaxyl)、甲呋酰胺(ofurace)或霜灵(oxadixyl)，
·胺衍生物，例如4-十二烷基-2，6-二甲基吗啉(aldimorph)、多果定(dodine)、吗菌灵(dodemorph)、丁苯吗啉(fenpropimorph)、苯锈啶(fenpropidin)、双胍盐(guazatine)、双胍辛醋酸盐(iminoctadine)、螺茂胺(spiroxamine)或克啉菌(tridemorph)，
·苯胺基嘧啶类，例如二甲嘧菌胺(pyrimethanil)、嘧菌胺(mepanipyrim)或环丙嘧啶(cyprodinil)，
·抗菌素，例如放线菌酮(cycloheximide)、灰黄霉素(griseofulvin)、春雷素(kasugamycin)、多马霉素(natamycin)、多氧霉素(polyoxin)或链霉素(streptomycin)，
·唑类，例如双苯三唑醇(bitertanol)、糠菌唑(bromoconazole)、环唑醇(cyproconazole)、醚唑(difenoconazole)、烯唑醇(dinitroconazole)、烯菌灵(enilconazole)、氧唑菌(epoxiconazole)、腈苯唑(fenbuconazole)、喹唑菌酮(fluquinconazole)、氟硅唑(flusilazole)、粉唑醇(flutriatol)、己唑醇(hexaconazole)、烯菌灵(imazalil)、环戊唑醇(ipconazole)、环戊唑菌(metconazole)、腈菌唑(myclobutanil)、戊菌唑(penconazole)、丙环唑(propiconazole)、丙氯灵(prochloraz)、丙硫菌唑(prothioconazole)、硅氟唑(simeconazole)、戊唑醇(tebuconazole)、氟醚唑(tetraconazole)、三唑酮(triadimefon)、唑菌醇(triadimenol)、氟菌唑(triflumizole)或戊叉唑菌(triticonazole)，
·二羧酰亚胺类，如异丙定(iprodione)、甲菌利(myclozolin)、杀菌利(procymidone)或烯菌酮(vinclozolin)，
·二硫代氨基甲酸盐类，如福美铁(ferbam)、代森钠(nabam)、代森锰(maneb)、代森锰锌(mancozeb)、威百亩(metam)、代森联(metiram)、甲基代森锌(propineb)、福代锌(polycarbamate)、福美双(thiram)、福美锌(ziram)或代森锌(zineb)，
·杂环化合物，如敌菌灵(anilazine)、苯菌灵(benomyl)、啶酰菌胺(boscalid)、多菌灵(carbendazim)、萎锈灵(carboxin)、氧化萎锈灵(oxycarboxin)、氰霜唑(cyazofamid)、棉隆(dazomet)、二噻农(dithianon)、唑酮菌(famoxadone)、咪唑菌酮(fenamidone)、异嘧菌醇(fenarimol)、麦穗宁(fuberidazole)、氟酰胺(flutolanil)、呋吡唑灵(furametpyr)、稻瘟灵(isoprothiolane)、丙氧灭绣胺(mepronil)、氟苯嘧啶醇(nuarimol)、吡噻菌胺(penthiopyrad)、氟吡菌胺(picobenzamide)、噻菌灵(probenazole)、丙氧喹啉(proquinazid)、啶斑肟(pyrifenox)、咯喹酮(pyroquilon)、喹氧灵(quinoxyfen)、硅噻菌胺(silthiofam)、涕必灵(thiabendazole)、溴氟唑菌(thifluzamide)、甲基托布津(thiophanate-methyl)、噻酰菌胺(tiadinil)、三环唑(tricyclazole)、嗪氨灵(triforine)、5-氯-7-(4-甲基哌啶-1-基)-6-(2，4，6-三氟苯基)-[1，2，4]三唑并[1，5-a]嘧啶；
·铜杀真菌剂，如波尔多液(Bordeaux混合物)、醋酸铜、王铜(copperoxychloride)或碱式硫酸铜，
·硝基苯基衍生物，如乐杀螨(binapacryl)、敌螨普(dinocap)、敌螨通(dinobuton)或异丙消(nitrophthal-isopropyl)，
·苯基吡咯类，如拌种咯(fenpiclonil)或氟菌(fludioxonil)，
·硫，
·其它杀真菌剂，如噻二唑素(acibenzolar-S-methyl)、苯噻菌胺(benthiavalicarb)、氯环丙酰胺(carpropamid)、百菌清(chlorothalonil)、环氟菌胺(cyflufenamid)、清菌脲(cymoxanil)、哒菌清(diclomezine)、双氯氰菌胺(diclocymet)、乙霉威(diethofencarb)、克瘟散(edifenphos)、噻唑菌胺(ethaboxam)、环酰菌胺(fenhexamid)、薯瘟锡(fentin acetate)、氰菌胺(fenoxanil)、嘧菌腙(ferimzone)、氟啶胺(fluazinam)、藻菌磷(fosetyl)、乙膦铝(fosetyl-aluminum)、异丙菌胺(iprovalicarb)、六氯苯(hexachlorobenzene)、苯菌酮(metrafenone)、戊菌隆(pencycuron)、亚磷酸、百维灵(propamocarb)、四氯苯酞(phthalide)、甲基立枯磷(tolclofos-methyl)、五氯硝基苯(quintozene)或苯酰菌胺(zoxamide)，
·嗜球果伞素类(strobilurins)，如腈嘧菌酯(azoxystrobin)、醚菌胺(dimoxystrobin)、烯肟菌酯(enestroburin)、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、亚胺菌(kresoxim-methyl)、叉氨苯酰胺(metominostrobin)、肟醚菌胺(orysastrobin)、啶氧菌酯(picoxystrobin)、唑菌胺酯(pyraclostrobin)或肟菌酯(trifloxystrobin)，
·次磺酸衍生物，如敌菌丹(captafol)、克菌丹(captan)、抑菌灵(dichlofluanid)、灭菌丹(folpet)或对甲抑菌灵(tolylfluanid)，
·肉桂酰胺及类似化合物，如烯酰吗啉(dimethomorph)、氟联苯菌(flumetover)或氟吗啉(flumorph)。
合成实施例
实施例A：4-氯-6-异丙氧基-2-(吡唑-1-基)-5-(2，4，6-三氟苯基)嘧啶(表，第5-1a-A-6号)
Aa)4-氯-6-异丙氧基-2-甲硫基-5-(2，4，6-三氟苯基)嘧啶
在氮气气氛和室温下将1.18g(29.5mmol)60％氢化钠在搅拌下加入80ml异丙醇中并将该混合物搅拌30分钟。向该混合物中滴加8.0g(24.6mmol)4，6-二氯-2-甲硫基-5-(2，4，6-三氟苯基)嘧啶在40ml异丙醇中的溶液并将该混合物室温搅拌过夜。在40℃下减压浓缩之后，加入100ml水和150ml二氯甲烷并使用20ml氯化铵溶液调节pH至8，分离出有机相并用二氯甲烷萃取，每次使用100ml二氯甲烷。合并的萃取液用水洗涤两次，每次使用100ml水，在硫酸钠上干燥并减压浓缩。粗产物通过使用乙腈/水(70∶30)在RP材料上的中压层析而提纯。产量为3.65g。1H-NMR(CDCl3)δ＝1.27(d)；2.60(s)；5.41(m)；6.75(t)。
Ab)4-氯-6-异丙氧基-2-甲基磺酰基-5-(2，4，6-三氟苯基)-嘧啶
在室温下将71mg钨酸钠加入溶于20ml冰乙酸中的1.50g(4.30mmol)4-氯-6-异丙氧基-2-甲硫基-5-(2，4，6-三氟苯基)嘧啶中，然后滴加0.98g(8.6mmol)浓度为30％的过氧化氢。将该混合物在室温下搅拌过夜，再加入100mg(0.86mmol)浓度为30％的过氧化氢，将该混合物在室温下搅拌1天，加入100ml冰水中并用二氯甲烷萃取四次，每次使用50ml二氯甲烷，将萃取液用碳酸氢钠溶液洗涤两次，每次使用50ml碳酸氢钠溶液，并用50ml氯化钠溶液洗涤一次，在硫酸钠上干燥并减压浓缩。产量为1.60g。1H-NMR(CDCl3)δ＝1.33(d)；3.40(s)；5.53(m)；6.82(t)。
Ac)4-氯-6-异丙氧基-2-(吡唑-1-基)-5-(2，4，6-三氟苯基)-嘧啶
在0-5℃下将74mg(1.84mmol)60％氢化钠加入在8ml二甲基甲酰胺中的125mg(1.84mmol)吡唑中并将该混合物在该温度下搅拌1小时。在氮气气氛下经20分钟将该溶液滴加到700mg(1.84mmol)4-氯-6-异丙氧基-2-甲基磺酰基-5-(2，4，6-三氟苯基)嘧啶在6ml二甲基甲酰胺中的溶液中，将该混合物温热至室温并搅拌过夜。减压浓缩之后，将残余物在60ml水和60ml二氯甲烷中处理，用二氯甲烷萃取三次，每次使用60ml二氯甲烷，在硫酸钠上干燥并减压浓缩。粗产物通过使用环己烷/乙酸乙酯的硅胶层析提纯。得到440mg熔点为106-107℃的固体。1H-NMR(CDCl3)δ＝1.33(d)；5.56(m)；6.50(m)；6.78(t)；7.85(m)；8.55(m)。
实施例B：O-甲基(4-氯-6-异丙氧基-5-(2，4，6-三氟苯基)嘧啶-2-基)甲偕胺肟(表，第5-1g-A-6号)
Ba)4-氯-2-氰基-6-异丙氧基-5-(2，4，6-三氟苯基)嘧啶
700mg(10.8mmol)氰化钾加入在30ml乙腈中的2.05g(5.39mmol)4-氯-6-异丙氧基-2-甲基磺酰基-5-(2，4，6-三氟苯基)嘧啶中，将该混合物室温搅拌30小时并减压浓缩，将残余物在20ml水和60ml甲基叔丁基醚中处理，用水洗涤两次，每次使用20ml水，在硫酸钠上干燥并减压浓缩。得到1.60g熔点为32℃的固体。1H-NMR(CDCl3)δ＝1.30(d)；5.45(m)；6.82(t)。
Bb)(4-氯-6-异丙氧基-5-(2，4，6-三氟苯基)嘧啶-2-基)甲偕胺肟
在室温下将300mg(0.92mmol)4-氯-2-氰基-6-异丙氧基-5-(2，4，6-三氟苯基)-嘧啶、83mg(1.20mmol)羟胺盐酸盐和62mg(0.74mmol)碳酸氢钠在4.5ml乙醇和1.5ml水中搅拌过夜并减压浓缩，加入10ml水，将该混合物用甲基叔丁基醚萃取3次，每次使用20ml甲基叔丁基醚，将萃取液在硫酸钠上干燥并减压浓缩。粗产物通过使用环己烷/乙酸乙酯的硅胶层析提纯。得到300mg熔点为151-153℃的固体。1H-NMR(CDCl3)δ＝1.30(d)；5.50(m和br.)；6.77(t)。
Bc)O-甲基(4-氯-6-异丙氧基-5-(2，4，6-三氟苯基)嘧啶-2-基)甲偕胺肟
将溶于10ml二甲基甲酰胺中的400mg(1.11mmol)(4-氯-6-异丙氧基-5-(2，4，6-三氟苯基)嘧啶-2-基)甲偕胺肟和190mg(1.33mmol)碘甲烷冷却到-20℃并加入150mg(1.33mmol)叔丁醇钾。将混合物温热至室温、搅拌过夜、加入40ml磷酸二氢钠溶液中并萃取四次，每次使用20ml甲基叔丁基醚，将萃取液洗涤两次，每次使用20ml磷酸二氢钠溶液，并用氯化钠溶液洗涤一次，在硫酸钠上干燥并减压浓缩。粗产物通过使用环己烷/乙酸乙酯的硅胶层析提纯。得到140mg熔点为82-83℃的固体。1H-NMR(CDCl3)δ＝1.30(d)；4.05(s)；5.42(br.)；5.50(m)；6.77(t)。
本发明的特别优选化合物列于表B中。
表B，活性化合物
Figure A20058002370200831
Figure A20058002370200832
Figure A20058002370200851
Figure A20058002370200861
Figure A20058002370200881
对有害真菌的作用实施例
式I化合物的杀真菌作用由下列试验证实：
使用溶剂/乳化剂体积比为99/1的丙酮和/或DMSO与乳化剂UniperolEL(基于乙氧基化烷基酚的具有乳化和分散作用的润湿剂)的混合物将活性化合物单独制成含有25mg活性化合物的储备溶液并配成10ml。然后用水将该溶液配成100ml。使用所述溶剂/乳化剂/水混合物将该储备溶液稀释至下述活性化合物浓度。
应用实施例
应用实施例1-对由早疫链格孢(Alternaria solani)引起的西红柿早疫病的活性
将栽培品种为“Goldene Knigin”的盆栽植物的叶子用活性化合物浓度如下所述的含水悬浮液喷雾至滴流点。第二天将叶子用早疫链格孢在2％生物麦芽溶液中的含水孢子悬浮液(密度为0.17×106个孢子/ml)接种。然后将植物置于温度为20-22℃的水蒸气饱和室中。5天后未处理但侵染的对照植物的叶子上的病害发展到可以肉眼测定侵染百分数的程度。
用施用率为250ppm的表B的化合物1)、3)或4)处理的叶面仅具有很少的侵染，而未处理叶面90％被侵染。
用250ppm化合物6)、7)、8)、10)、12)、13)、14)、15)、28)、29)、30)、32)、33)、35)、36)、38)、39)、40)、43)、45)、46)、47)、51)、53)、55)、56)或57)以及63ppm化合物17)、22)、23)、25)、26)或42)处理的植物均显示出至多20％的侵染，而未处理叶面90％被侵染。
应用实施例2-对由灰葡萄孢(Botrytis cinerea)引起的柿子椒叶子上的灰霉病的活性，保护性施用
将栽培品种为“Neusiedler Ideal Elite”的柿子椒秧苗在充分发育出2-3片叶后用活性化合物浓度如下所述的含水悬浮液喷雾至滴流点。第二天将已处理植物用在浓度为2％的生物麦芽水溶液中含有1.7×106个孢子/ml的灰葡萄孢的孢子悬浮液接种。然后将试验植物置于22-24℃和高大气湿度的黑暗气候调节室中。5天后可以百分数肉眼测定叶子上的真菌侵染程度。
用施用率为250ppm的表B的化合物1)、3)或4)处理的叶面仅具有很少的侵染，而未处理叶面90％被侵染。
用250ppm化合物7)、10)、12)、13)、14)、20)、21)、24)、27)、30)、32)、36)、43)、47)、48)、49)、51)、52)、53)、55)、56)、57)、67)、68)或69)以及63ppm化合物16)、17)、22)、23)、25)、26)或42)处理的植物均显示出至多20％的侵染，而未处理叶面90％被侵染。
应用实施例3-对由网斑病菌(Pyrenophora teres)引起的大麦网斑病的活性，1天保护性施用
将栽培品种为“Hanna”的盆栽大麦秧苗的叶子用活性化合物浓度如下所述的含水悬浮液喷雾至滴流点。喷雾涂层干燥24小时后，将试验植物用大麦网斑病菌(Pyrenophora[同义词Drechslera]teres)-网斑病病原体的含水孢子悬浮液接种。然后将试验植物放入温度为20-24℃且相对大气湿度为95-100％的温室中。6天后以整个叶面积的侵染％肉眼测定病害的发展程度。
用施用率为250ppm的表B的化合物1)、3)或4)处理的叶面仅具有很少的侵染，而未处理叶面90％被侵染。
用250ppm化合物8)、24)、35)、38)、46)、68)或69)处理的植物均显示出至多20％的侵染，而未处理叶面90％被侵染。

Claims (13)

1.式I的2-取代嘧啶：
Figure A2005800237020002C1
其中各指数和取代基如下所定义：
Y为-O-或-S-；
R1为C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、C3-C6环烷基、C3-C6卤代环烷基、二-C1-C8烷基氨基、C1-C8烷基氨基，其中R1本身可以被部分或完全卤代或可以带有1-4个基团R2：
R2为氰基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C4-C6环烯基、羟基、C1-C6烷氧基、C2-C8链烯氧基、C2-C8炔氧基、C3-C6环烷氧基、C4-C6环烯氧基、C1-C6烷硫基、-C(＝O)-A、-C(＝O)-O-A、-C(＝O)-N(A’)A、C(A’)(＝N-OA)、N(A’)A、N(A’)-C(＝O)-A、N(A”)-C(＝O)-N(A’)A、S(＝O)m-A、S(＝O)m-O-A或S(＝O)m-N(A’)A或苯基，其中苯基部分可以带有1-3个选自如下的基团：卤素、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、氰基、硝基、-C(＝O)-A、-C(＝O)-O-A、-C(＝O)-N(A’)A、C(A’)(＝N-OA)、N(A’)A；
或-CH2-Si(C1-C6烷基)2；
R3为卤素、氰基、叠氮基、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C3-C4链烯氧基、C3-C4炔氧基、C1-C6烷硫基、二(C1-C6烷基)氨基或C1-C6烷基氨基，其中R3的烷基、链烯基和炔基可以被卤素、氰基、硝基、C1-C2烷氧基或C1-C4烷氧羰基取代；
R4为包含1-4个选自O、N和S的杂原子的5或6员饱和、部分不饱和或芳族单环或双环杂环，该杂环本身可以被部分或完全卤代或可以带有1-4个基团Ru：
Ru为氰基、C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C2-C8链烯氧基、C2-C8炔氧基、C4-C6环烯基、C3-C6环烷氧基、C4-C6环烯氧基、-C(＝O)-A、-C(＝O)-O-A、-C(＝O)-N(A’)A、C(A’)(＝N-OA)、N(A’)A、N(A’)-C(＝O)-A、N(A”)-C(＝O)-N(A’)A、S(＝O)m-A、S(＝O)m-O-A或S(＝O)m-N(A’)A，其中m、A、A’、A”如上所定义；
R4还可以为：
氰基、C(＝Z)ORa、C(＝Z)NRzRb、C(＝Z)NRa-NRzRb、C(＝Z)Ra、CRaRb-ORz、CRaRb-NRzRc、ON(＝CRaRb)、O-C(＝Z)Ra、NRaRb’、NRa(C(＝Z)Rb)、NRa(C(＝Z)ORb)、NRa(C(＝Z)-NRzRb)、NRa(N＝CRcRb)、NRa-NRzRb、NRz-ORa，其中
Z为O、S、NRa、NORa或N-NRzRc；
Ra、Rb、Rc相互独立地为氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基或C4-C6环烯基；
Rb’具有与Rb相同的含义，但不为氢；
Rz具有与Ra相同的含义且可以额外为-CO-Ra；
其中Ra、Rb、Rc或Rz的基团定义的脂族或脂环族基团本身可以被部分或完全卤代或可以带有1-4个基团Rw：
Rw为卤素、氰基、C1-C8烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、C1-C6烷氧基、C2-C10链烯氧基、C2-C10炔氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、C3-C6环烷氧基、C3-C6环烯氧基，且其中基团Ra、Rb、Rc或Rz中的两个与它们所连接的原子一起可以形成包含1-4个选自O、N和S的杂原子的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环；
为包含1-3个选自O、N和S的杂原子的5或6员杂芳基或为苯基；
n为1-5的整数；
L为卤素、氰基、氰氧基(OCN)，C1-C8烷基、C2-C8链烯基、C2-C8炔基、C1-C6烷氧基、C2-C8链烯氧基、C2-C8炔氧基、C3-C6环烷基、C4-C6环烯基、C3-C6环烷氧基、C4-C6环烯氧基、硝基、-C(＝O)-A、-C(＝O)-O-A、-C(＝O)-N(A’)A、-C(＝S)-N(A’)A、C(A’)(＝N-OA)、N(A’)A、N(A’)-C(＝O)-A、N(A”)-C(＝O)-N(A’)A、S(＝O)m-A、S(＝O)m-O-A或
S(＝O)m-N(A’)A，
m为0，1或2；
A、A’、A”相互独立地为氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、苯基，其中有机基团可以部分或完全被卤代或可以被硝基、氰氧基、氰基或C1-C4烷氧基取代；或A和A’与它们所连接的原子一起为包含1-4个选自O、N和S的杂原子的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环；
其中L的基团定义的脂族基团本身可以部分或完全被卤代或可以带有1-4个基团RL：
RL为氰基、C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C2-C8链烯氧基、C2-C8炔氧基、C4-C6环烯基、C3-C6环烷氧基、C4-C6环烯氧基、-C(＝O)-A、-C(＝O)-O-A、-C(＝O)-N(A’)A、C(A’)(＝N-OA)、N(A’)A、N(A’)-C(＝O)-A、N(A”)-C(＝O)-N(A’)A、S(＝O)m-A、S(＝O)m-O-A或S(＝O)m-N(A’)A。
2.根据权利要求1的2-取代嘧啶，其中B为苯基且该2-取代嘧啶对应于式I’：
Figure A2005800237020004C1
其中
Y为-S-或-O-；
R1为C1-C6烷基、C1-C6环烷基、C1-C4烷基-C1-C6环烷基、二-C1-C4烷基-C1-C6环烷基、C1-C4烷氧基-C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、二-C1-C8烷基氨基、C1-C8烷基氨基、C2-C6卤代链烯基或C2-C6卤代炔基；
R3为卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或C1-C4卤代烷基；
R4为吡咯、吡唑、咪唑、1，2，3-三唑、1，2，4-三唑、四唑、唑、异唑、1，3，4-二唑、呋喃、噻吩、噻唑、异噻唑、吡啶、嘧啶、吡嗪、哒嗪、1，2，3-三嗪、1，2，4-三嗪、1-吡啶(1，2-二氢)-2-酮或1-吡咯烷酮，其中该杂环可以经由C或N连接于嘧啶环上且可以带有至多3个取代基Ru；
Ru为卤素、氰基、C1-C8烷基、C1-C6烷氧基、-C(＝O)-A、-C(＝O)-O-A、-C(＝O)-N(A’)A、C(A’)(＝N-OA)、N(A’)A、N(A’)-C(＝O)-A，
或
氰基、C(＝O)NRzRb、C(＝O)ORa、C(＝NORa)NRzRb、C(＝NORb)Ra、C(＝N-NRzRb)Ra或CRaRb-NRzRc、ON(＝CRaRb)、NRa(C(＝O)Rb)、NRa(C(＝O)ORb)、NRa(N＝CRcRb)或NRz-ORa；
n为1-3的整数，其中至少一个取代基L位于苯基环的邻位；L为卤素、氰基、甲基、甲氧基、-C(＝O)-O-A、-C(＝O)-N(A’)A、-C(＝S)-N(A’)A、C(A’)(＝N-OA)、N(A’)A、N(A’)-C(＝O)-A，A、A’相互独立地为氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、苯基，其中有机基团可以部分或完全被卤代或可以被C1-C4烷氧基取代；或A和A’与它们所连接的原子一起为包含1或2个选自O、N和S的杂原子的5或6员饱和杂环；
其中L的基团定义的脂族基团本身可以部分或完全被卤代。
3.根据权利要求1的2-取代嘧啶，其中B为苯基且该2-取代嘧啶对应于式I’：
Figure A2005800237020005C1
其中
Y为-S-或-O-；
R1为C1-C6烷基、C1-C6环烷基、C1-C4烷基-C1-C6环烷基、二-C1-C4烷基-C1-C6环烷基、C1-C4烷氧基-C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C6卤代烷基、C2-C6卤代链烯基或C2-C6卤代炔基；
R3为卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、卤代甲氧基或C1-C4卤代烷基；
R4为吡唑、1，2，3-三唑或1，2，4-三唑，其中该杂环可以经由N连接于嘧啶环上且可以带有至多2个取代基Ru；
Ru为卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、-C(＝O)-O-A、-C(＝O)-N(A’)A、C(A’)(＝N-OA)、N(A’)A、N(A’)-C(＝O)-A，
或
C(＝O)NRzRb、C(＝O)ORa、C(＝NORa)NH2、C(＝NORb)Ra或NRa(C(＝O)ORb)，其中
Ra、Rb、Rc相互独立地为氢、C1-C6烷基或C3-C6环烷基；n为1-3的整数，其中至少一个取代基L位于苯基环的邻位；L为卤素、氰基、甲基、甲氧基、-C(＝O)-O-A、-C(＝O)-N(A’)A、-C(＝S)-N(A’)A、C(A’)(＝N-OA)、N(A’)A、N(A’)-C(＝O)-A，A、A’相互独立地为氢、C1-C6烷基，其中有机基团可以部分或完全被卤代或可以被C1-C4烷氧基取代。
4.根据权利要求1的2-取代嘧啶，其中R4为1-吡唑或1-[1，2，4]三唑。
5.根据权利要求1的2-取代嘧啶，其中R4为2-吡啶、3-哒嗪、1-吡啶(1，2，-二氢)-2-酮或1-吡咯烷酮。
6.根据权利要求1的2-取代嘧啶，其中R4为2-嘧啶。
7.根据权利要求1的2-取代嘧啶，其中
R4为C(＝Z)ORa、C(＝Z)NRzRb或C(＝Z)Ra，和Z为O、NRa或NORa。
8.根据权利要求1的2-取代嘧啶，其中Y为基团-O-，和
R1为在α位支化的C3-C8烷基、C3-C8链烯基、C3-C8炔基或C3-C6卤代烷基。
9.根据权利要求1-8中任一项的2-取代嘧啶，其中被Ln取代的基团B为苯基且如下所示：
其中#为与嘧啶骨架的连接点，和
L1为氟、氯、CH3或CF3；
L2、L4相互独立地为氢、CH3或氟；
L3为氢、氟、氯、氰基、硝基、CH3、SCH3、OCH3、SO2CH3、NH-C(＝O)CH3、N(CH3)-C(＝O)CH3、C(＝S)NH2或COOCH3，以及L5为氢、氟、氯或CH3。
10.一种农药组合物，包含固体或液体载体和根据权利要求1的式I化合物。
11.一种根据权利要求1的式I化合物和至少一种其它杀真菌剂、杀虫剂和/或除草剂的组合物。
12.一种防治植物病原性有害真菌的方法，包括用有效量的根据权利要求1的式I化合物处理真菌或需要防止真菌侵袭的材料、植物、土壤或种子。
13.一种在农业中防治动物害虫的方法，包括用有效量的根据权利要求1的式I化合物处理害虫或需要防止害虫侵袭的材料、植物、土壤或种子。
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