CN1961867A - 孟鲁司特钠的颗粒剂型 - Google Patents
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Abstract
本发明属于医药技术领域，特别是一种孟鲁司特钠的颗粒剂型。本发明提供一种孟鲁司特钠的颗粒剂型，含孟鲁司特钠主要成分和辅助添加剂，辅助添加剂为制备颗粒剂型的常用的颗粒剂型的添加剂。该颗粒剂型克服了孟鲁司特钠常规剂型由于崩解慢导致的溶出缓慢，从而影响药物的充分吸收及治疗效果等缺点，具有方便老人和儿童患者服用，且吸收快、生物利用度高等优点，适用于哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动引起的支气管收缩等病症。
Description
技术领域
本发明涉及一种适用于哮喘病的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿斯匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的支气管收缩。本品适用于减轻季节性过敏性鼻炎引起的症状的药物，特别是涉及一种孟鲁司特钠颗粒剂型。
背景技术
哮喘是当今世界最常见的疾患之一，也是世界公认的医学难题。哮喘春、秋季发病率较高，约20％患者具有喘息病家族史，而2％是由职业性因素引起的，按发病原因，可分为感染性(内源性)、吸入性(外源性)和混合性三种类型，被世界卫尘组织(WHO)列为疾病中四大顽症之一。世界卫生组织、全球哮喘病项目及欧洲呼吸学协会宣布：1998年12月11日是第一个世界哮喘日，世界哮喘日在西班牙巴塞罗那举行的世界哮喘会议上推出，并成为每年的活动。世界哮喘日由全球哮喘病项目与欧洲呼吸学协会首创，得到世界卫生组织、美国过敏哮喘与免疫学学会、美国胸科学会、国际结核病肺病联合会、欧洲过敏学与临床免疫学学会和美国胸科医生学院的协助。
据有关资料统计，1999年，我国哮喘药物市场就已达到17亿元人民币，2000年与1999相比，增长不大，仅为19亿元，主要原因是该类药物国产化速度加快，价格下降幅度较大。2001年，在我国1260亿元人民币的药品销售总额中，呼吸系统药品占4.3％的市场份额，销售总额为54亿元人民币，其中哮喘药占到45％，约为24亿元人民币。
近来，随着哮喘治疗药物国产化的加剧，片剂、注射剂和复方制剂推广力度越来越大，全身用药份额逐年上升，已经超过吸入剂。在整个哮喘药物市场上，皮质激素吸入剂一直是最为重要的一类药物，但近年其市场份额略呈下降态势。紧追其后的是拟肾上腺素吸入剂。由于该类药物在缓解急性症状中有着不可替代的地位，近年来其市场份额增长较快。
目前增长最快的哮喘药品大类为白三烯拮抗剂产品，其中孟鲁司特钠增长最快，该品在国际市场上第一年上市就取得了1.94亿美元的销售额。半胱氨酰白三烯(LTC4，LTD4，LTE4)是强效的炎症介质，由包括肥大细胞和嗜酸性粒细胞在内的多种细胞释放。这些重要的哮喘前介质与半胱氨酰白三烯(CysLT)受体结合。I型半胱氨酰白三烯(CysLT1)受体分布于人体的气道(包括气道平滑肌细胞和气道巨噬细胞)和其他的前炎症细胞(包括嗜酸性粒细胞和某些骨髓干细胞)。CysLTs与哮喘和过敏性鼻炎的病理生理过程相关。在哮喘中，白三烯介导的效应包括一系列的气道反应，如支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集。在过敏性鼻炎中，过敏原暴露后的速发相和迟发相反应中，鼻粘膜均会释放与过敏性鼻炎症状相关的CysLTs。鼻内CysLTs激发会增加鼻部气道阻力和鼻阻塞的症状。
本品是一种能显著改善哮喘炎症指标的强效口服制剂。生物化学和药理学的生物测定显示，孟鲁司特对CysLT1受体有高度的亲和性和选择性(与其它有药理学重要意义的气道受体如类前列腺素、胆碱能和β-肾上腺素受体相比)。孟鲁司特能有效地抑制LTC4、LTD4和LTE4与CysLT1受体结合所产生的生理效应而无任何受体激动活性。目前的研究认为孟鲁司特并不拮抗CysLT2受体。
孟鲁司特钠是孟鲁司特的钠盐，由于其具有独特的化学结构，它的口服生物利用度，临床疗效和安全性均优于以往同类药物。默沙东公司于1998年获得FDA的批准在美国首次上市该药品，剂型为膜衣片，用于预防和治疗哮喘患者。2000年我国进口该药品，商品名为顺尔宁，剂型为薄膜衣片，进口注册证号X19990397，规格10mg。
发明目的
本发明提供一种孟鲁司特钠颗粒剂型。对于孟鲁司特钠的普通制剂，如片剂，其规格为10mg/片，老人、儿童和吞咽困难的患者服用时有困难。本发明的目的在于克服上述缺点。
技术方案
本发明孟鲁司特钠剂型为颗粒剂型，主药成分孟鲁司特钠量优化为1～50mg，更优化为2～20mg，最优化为4mg或5mg。
辅助添加剂是制备颗粒剂型的可药用颗粒剂型的添加剂，本发明中辅助添加剂优化为淀粉、蔗糖、乳糖、甜菊糖。
发明优点
本发明孟鲁司特钠颗粒剂型的优点具有服用方便、吸收快、生物利用度高等特点，且方便老人和儿童患者服用。
具体实施方式
实施例(处方量为1000袋)
六种具体处方：
处方A：
孟鲁司特钠 1g
乳糖 999g
制备工艺：称取处方量的孟鲁司特钠、乳糖分别过100目筛，依次等量倍增法进行混合，通过80～100目筛进行充分混合。加入适量5％PVP水溶液充分搅拌，制成软材。将软材挤压通过24目筛制成湿颗粒，于30～40℃温度下进行干燥。干燥颗粒过24目筛进行整粒，质量检查，合格后包装(1g/袋)即得。
处方B：
孟鲁司特钠 4g
乳糖 996g
制备工艺：称取处方量的孟鲁司特钠、乳糖分别过100目筛，依次等量倍增法进行混合，通过80～100目筛进行充分混合。加入适量5％PVP水溶液充分搅拌，制成软材。将软材挤压通过24目筛制成湿颗粒，于30～40℃温度下进行干燥。干燥颗粒过24目筛进行整粒，质量检查，合格后包装(1g/袋)即得。
处方C：
孟鲁司特钠 5g
乳糖 995g
制备工艺：称取处方量的孟鲁司特钠、乳糖分别过100目筛，依次等量倍增法进行混合，通过80～100目筛进行充分混合。加入适量5％PVP水溶液充分搅拌，制成软材。将软材挤压通过24目筛制成湿颗粒，于30～40℃温度下进行干燥。干燥颗粒过24目筛进行整粒，质量检查，合格后包装(1g/袋)即得。
处方D：
孟鲁司特钠 10g
乳糖 990g
制备工艺：称取处方量的孟鲁司特钠、乳糖分别过100目筛，依次等量倍增法进行混合，通过80～100目筛进行充分混合。加入适量5％PVP水溶液充分搅拌，制成软材。将软材挤压通过24目筛制成湿颗粒，于30～40℃温度下进行干燥。干燥颗粒过24目筛进行整粒，质量检查，合格后包装(1g/袋)即得。
处方E：
孟鲁司特钠 20g
乳糖 980g
制备工艺：称取处方量的孟鲁司特钠、乳糖分别过100目筛，依次等量倍增法进行混合，通过80～100目筛进行充分混合。加入适量5％PVP水溶液充分搅拌，制成软材。将软材挤压通过24目筛制成湿颗粒，于30～40℃温度下进行干燥。干燥颗粒过24目筛进行整粒，质量检查，合格后包装(1g/袋)即得。
处方F：
孟鲁司特钠 5g
糊精 990g
甜菊糖 5g
制备工艺：称取处方量的孟鲁司特钠、甜菊糖、糊精分别过100目筛，依次等量倍增法进行混合，通过80～100目筛进行充分混合。加入适量5％PVP水溶液充分搅拌，制成软材。将软材挤压通过24目筛制成湿颗粒，于30～40℃温度下进行干燥。干燥颗粒过24目筛进行整粒，质量检查，合格后包装(1g/袋)即得。
Claims (5)
1、一种孟鲁司特钠颗粒剂型，其特征在于为颗粒剂型，其中含有：
(1)、孟鲁司特钠，化学名称为[R-(E)]-1-[[[1-[3-[2-[7-氯-2-喹啉)乙烯基]苯基-3-[2-(1-羟基-1-甲基乙基)苯基]丙基]硫]甲基]环丙烷乙酸单钠，分子式：C35H35CINNaO3S，分子量：608.18，结构式为：
(2)、辅助添加剂是制备颗粒剂型的可药用颗粒剂型的添加剂。
2、权利要求1所述的孟鲁司特钠颗粒剂型，其特征在于每袋所述的孟鲁司特钠颗粒中孟鲁司特钠的量优化为1～50mg。
3、权利要求1所述的孟鲁司特钠颗粒剂型，其特征在于每袋所述的孟鲁司特钠颗粒中孟鲁司特钠的量更优化为2～20mg。
4、权利要求1所述的孟鲁司特钠颗粒剂型，其特征在于每袋所述的孟鲁司特钠颗粒中孟鲁司特钠的量最优化为4mg、5mg或10mg。
5、权利要求1、2所述的孟鲁司特钠颗粒剂型，其特征在于所述的辅助添加剂优化为蔗糖、乳糖、甜菊糖。
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