CN1931282A - 一种活血祛斑的中药组合物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明提供了一种活血祛斑的中药组合物，它是以红景天、枸杞子、黄芪、当归、制何首乌、红花、珍珠和杜鹃花为原料，和药学上可接受的辅料制成。本发明还涉及该中药组合物的制备方法。本发明中药组合物能够活血行气、祛斑消痤，用于气滞血淤所致的黄褐斑、痤疮。

Description

一种活血祛斑的中药组合物及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种中药组合物，具体的说，涉及一种活血祛斑的中药组合物。本发明还涉及该中药组合物的制备方法。

背景技术

目前中医祛斑是祛斑的重要方法。中医祛斑治疗，在诊断和治疗上往往采取疏导、调理于内，搽、敷、熏、蒸于外，辅以经络、穴位按摩以及针灸、埋线等方法。大体可分为药物祛斑和非药物祛斑两大类。其中，中医药物祛斑，就是在中医理论指导下，运用中药调理脏腑、平衡阴阳，以达到祛斑目的的治疗方法。有活血化瘀法、疏肝理气法、温阳补肾法之分。选方可用：通窍活血汤、桃红四物汤、逍遥散、右归丸、桂附八味丸等。随着人民生活水平的提高，人们对于美的追求也在增加。因此，寻找效果好、无副作用的药物是目前研究的热点。

CN 1733141公开了一种祛斑的中药组合物，本发明就是在此基础上进行研究而得。

发明内容

本发明的目的是提供一种活血祛斑的中药组合物。

本发明的目的是提供该中药组合物的制备方法。

为了实现本发明的目的，本发明提供了一种活血祛斑的中药组合物，是由有效成分和药学上可接受的载体制成。所述的有效成分是由下列原料按重量份计制成的：红景天40～800、枸杞子60～1200、黄芪60～1200、当归40～800、制何首乌60～1200、红花16～320、珍珠20～400和杜鹃花40～800。

所述的有效成分优选是由下列原料按重量份计制成的：红景天80～400、枸杞子120～600、黄芪120～600、当归80～400、制何首乌120～600、红花32～160、珍珠40～200和杜鹃花80～400。

所述的有效成分最优选是由下列原料按重量份计制成的：红景天200、枸杞子300、黄芪300、当归200、制何首乌300、红花80、珍珠100和杜鹃花200。

本发明的中药组合物可以与药学上可接收的载体，例如：填充剂如淀粉、微晶纤维素等；粘合剂如维生素衍生物、淀粉等；崩解剂如羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素等，通过片剂、颗粒剂等口服给药的方式服用。

本发明还提供了一种制备所述的中药组合物的方法，包括如下步骤：

1)将红景天、制何首乌和当归，用8～12倍量的40％～90％乙醇提取1～3次，每次1～3小时，合并提取液，过滤，回收乙醇，收集无醇提取液。

2)红花和杜鹃花用水蒸气蒸馏收集挥发油，过滤，收集水提取液。

3)步骤2)中过滤所得的药渣与枸杞子、黄芪合并，用8～12倍量的水回流煎煮1～3次，每次1～3小时，过滤，收集提取液。

4)将步骤1)、2)和3)中收集的提取液合并，浓缩至密度1.05～1.45(50℃)的稠膏，与粉碎后的珍珠混合，干燥，粉碎，加入步骤2)中收集的挥发油，混匀，和药学上可接受的辅料制成片剂、胶囊剂、软胶囊剂、滴丸剂或颗粒剂。

本发明中药组合物能够活血行气、祛斑消痤，用于气滞血淤所致的黄褐斑、痤疮。

具体实施方式

以下实施例用于说明本发明，但不用来限制本发明的范围。

实施例1本发明中药组合物胶囊

红景天800g、制何首乌1200g、当归800g加90％乙醇，10倍量时，加热回流提取两次，第一次3小时，第二次2小时，合并提取液，滤过，回收乙醇，收集提取液；红花16g、杜鹃花40g水蒸气蒸馏收集挥发油后，水溶液另器收集；药渣与枸杞子60g、黄芪60g合并，加10倍量水煎煮两次，第一次3小时，第二次2小时，合并煎液，滤过，滤液与上述收集的提取液合并，浓缩至相对密度为1.40(50℃)的稠膏，加入粉碎的珍珠20g，充分混匀，干燥，粉碎，喷挥发油，混匀，制粒，用16目筛整粒，加蔗糖适量，混匀，以70％乙醇为黏合剂，制粒，装入胶囊，即得。

实施例2本发明中药组合物颗粒剂

红景天40g、制何首乌60g、当归40g加60％乙醇，9倍量时，加热回流提取一次，3小时，滤过，回收乙醇，收集提取液；红花320g、杜鹃花800g水蒸气蒸馏收集挥发油后，水溶液另器收集；药渣与枸杞子1200g、黄芪1200g合并，加9倍量水煎煮一次，3小时，滤过，滤液与上述收集的提取液合并，浓缩至相对密度为1.20(50℃)的稠膏，加入粉碎的珍珠400g，充分混匀，干燥，粉碎，喷挥发油，混匀，制粒，用16目筛整粒，加蔗糖适量，混匀，以70％乙醇为黏合剂，制粒，干燥，即得颗粒剂。

实施例3本发明中药组合物软胶囊剂

红景天400g、制何首乌600g、当归400g加40％乙醇，11倍量时，加热回流提取两次，第一次1小时，第二次3小时，合并提取液，滤过，回收乙醇，收集提取液；红花32g、杜鹃花80g水蒸气蒸馏收集挥发油后，水溶液另器收集；药渣与枸杞子120g、黄芪120g合并，加9倍量水煎煮两次，第一次3小时，第二次2小时，合并煎液，滤过，滤液与上述收集的提取液合并，浓缩至相对密度为1.25(50℃)的稠膏，加入粉碎的珍珠40g，充分混匀，干燥，粉碎，喷挥发油，混匀，制粒，用16目筛整粒，加入蜂蜡适量，以胶体磨混合30分钟，混合物以自动旋转轧囊计制成1000粒，在温度20℃、相对湿度52％的条件下干燥24小时，取出，用乙醇洗涤，在上述条件下干燥48小时，即得。

实施例4本发明中药组合物滴丸剂

红景天80g、制何首乌120g、当归80g加70％乙醇，12倍量时，加热回流提取两次，第一次3小时，第二次2小时，合并提取液，滤过，回收乙醇，收集提取液；红花160g、杜鹃花400g水蒸气蒸馏收集挥发油后，水溶液另器收集；药渣与枸杞子600g、黄芪600g合并，加8倍量水煎煮两次，第一次1小时，第二次2小时，合并煎液，滤过，滤液与上述收集的提取液合并，浓缩至相对密度为1.45(50℃)的稠膏，加入粉碎的珍珠200g，充分混匀，干燥，粉碎，喷挥发油，混匀，制粒，用16目筛整粒，粉碎，加入聚乙二醇基质适量，加热至溶解，混匀，制成滴丸，即得。

实施例5本发明中药组合物片剂

红景天200g、制何首乌300g、当归200g加75％乙醇，8倍量时，加热回流提取三次，第一次3小时，第二次2小时，第三次1小时，合并提取液，滤过，回收乙醇，收集提取液；红花80g、杜鹃花200g水蒸气蒸馏收集挥发油后，水溶液另器收集；药渣与枸杞子300g、黄芪300g合并，加12倍量水煎煮三次，第一次3小时，第二次2小时，第三次1小时，合并煎液，滤过，滤液与上述收集的提取液合并，浓缩至相对密度为1.30(50℃)的稠膏，加入粉碎的珍珠100g，充分混匀，干燥，粉碎，喷挥发油，混匀，制粒，用16目筛整粒，加1％硬脂酸镁为润滑剂，加维晶纤维素260g、可压性淀粉70g充分混匀，压制成1000片，包薄膜衣，即得。

实验例考察本发明中药组合物治疗黄褐斑的效果

                      资料与方法

1、黄揭斑中医证候诊断标准

参照《中药新药临床研究指导原则》肝肾阴虚、气滞血癖证：

1)主证：烦躁易怒、黄褐斑。

2)次证：失眠，体倦乏力，便秘。

凡具备主症，加次症1项者，结合舌脉，辨证为肝肾阴虚、气滞血癖证者。

2病例选择

2004-2005年某中医院的就诊女性黄褐斑患者37例，全部符合黄褐斑的诊断标准。

2.1纳入标准

符合中医黄褐斑诊断标准，且符合肝肾阴虚、气滞血癖证诊断标准者；年龄18-50岁的女性患者；近3个月内未接受过黄褐斑治疗，自愿受试者。

2.2排除标准

1)年龄在18周岁以下或50周岁以上者；

2)合并有严重心、肺、肝、肾、消化道等内脏疾病者；

3)一月曾服用治疗本病的药物及保健品者；

4)妊娠及哺乳期妇女；

5)不合作者(指不按本治疗方案或中断本治疗方案者)。

2.3分组方法

采用随机化、单盲、对照的原则进行分组，37例随机分成治疗组和对照组，治疗组27例，年龄23-43岁，平均年龄34.78±5.23岁，病程2-16年，平均病程7.19±4.40年；对照组10例，年龄23-42岁，平均年龄33.00±6.98岁，病程2-15年，平均病程6.60±4.62年。两组患者的基本情况，年龄(t＝0.838，P＝0.408)、病程(t＝0.355，P＝0.725)均无显著性差异，两组资料具有可比性。(见表1)

               表1两组一般资料比较( x±s)

组别	例数	年龄(岁)	黄褐斑病程(年)
				治疗组对照组	2710	34.78±5.23*33.00±6.98	7.19±4.40*6.60±4.62

*P＞0.05

3治疗方法

3.1治疗组

给予根据疏肝化癖、滋阴补肾、凉血消斑法则指导，按照实施例5的描述，制成本发明中药组合物片剂，每次3片，每日2次口服，连续服用4周为一疗程，2个疗程后观察疗效。

3.2对照组

按照CN 1733141所公开的方法制备了颗粒剂。每次0.5g，每日2次口服，连续服用4周为一疗程，2个疗程后观察疗效。

4临床观察

4.1临床症状

症状变化观察采用半定量记分法进行评分，以0，1，2，3评分，评分方法和标准见表2。

                            表2评分方法和标准

临床症状	无(0分)	轻度(1分)	中度(2分)	重度(3分)
					失眠烦躁易怒体倦乏力便秘	无无无无	睡眠稍有减少心烦偶躁稍倦，不耐劳力便干难解	时而失眠心烦急躁，遇事易怒倦怠明显，勉强维持日常活动大便硬结，2-3日一解	不能入睡烦躁易怒，不能自制，不能入睡四肢无力，不能坚持日常活动腹胀，大便硬结3日以上一解

4.2疗效指标

4.2.1观察指标

观察治疗前后斑块的皮损分布、面积大小、色素程度及烦躁易怒、失眠、体倦乏力、便秘等情况，记录用药过程中的不良反应。

检测血清雌二醇(Ez)、促卵泡素(FSH)、雄激素(T)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)的含量，由医院检验科专人检测。

治疗组和对照组均在月经周期的第9-11天(卵泡中期)上午10-12时抽取空腹静脉血6ml，分离血清，在超低温下保存待测。

血清雌二醇(EZ)、促卵泡素(FSH)、雄激素(T)测定用化学发光法，美国贝克曼库尔特有限公司制剂；

超氧化物歧化酶(SOD)测定用黄嚓吟氧化酶法，丙二醛(MDA)测定用硫代巴比妥酸法，南京建成生物工程研究所制剂。

4.2.2疗效判定标准

依据中国中西医结合学会皮肤性病专业委员会色素病学组2003年12月制定的《黄褐斑的临床诊断和疗效判定标准(2003年修订稿)》中的疗效判定标准拟定，分为4级：

1)基本治愈：肉眼视色斑面积消退大于90％，颜色基本消失，评分法计算治疗后下降指数≥0.8。

2)显效：肉眼视色斑面积消退大于60％，颜色明显变淡，评分法计算治疗后下降指数≥0.5。

3)好转：肉眼视色斑面积消退大于30％，颜色变淡，评分法计算治疗后下降指数≥0.3。

4)无效：肉眼视色斑面积消退小于30％，颜色变化不明显，评分法计算治疗后下降指数≤0。

评分法下降指数计算方法：

下降指数＝(治疗前总积分一治疗后总积分)/治疗前总积分

评分方法和标准见表3。

                              表3评分方法和标准

评分/分	无(0分)	轻度(1分)	中度(2分)	重度((3分)
					皮损分布面积大小(cm2)色素程度	无0无	面双侧＜2轻(淡褐色)	面双侧2～4中(明显褐色)	面部泛发＞4重(深褐色)

4.3统计方法

观察数据以均数±标准差( x±s)表示，采用t检验，资料不呈正态分布时，采用秩和检验。计数资料采用卡方检验。数据处理使用SPSS11.0软件包。

                       实验结果

1.临床疗效

1.1两组患者疗效比较，结果见表4。

                 表4两组患者治疗前后面积疗效比较例(％)

组别	例数	显效	好转	无效	总有效率
						治疗组对照组	2710	10(37.03)3(30.00)	11(40.74)3(30.00)	4(14.81)4(40.00)	23(85.19)*6(60.00)

*与对照组比较P＜0.01，存在显著性差异

1.2两组治疗后症状积分疗效判定，结果见表5。

                    表5两组治疗前后症状积分疗效比较例(％)

组别	例数	显效	好转	无效	总有效率
						治疗组对照组	2710	10(37.03)3(30.00)	11(40.74)2(20.00)	4(14.81)5(50.00)	23(85.19)*5(50.00)

*与对照组比较P＜0.01，存在显著性差异

1.3两组对血清性激素水平影响，结果见表6。

              表6两组治疗前后血清性激素水平比较( x±s)

项目	治疗组		对照组
					治疗前	治疗后	治疗前	治疗后
	雌二醉E2促卵泡素FSH雄激素T	129.63±105.028.97±11.870.31±0.15	64.63±36.00*9.73±13.00*0.44±0.66*	80.30±37.676.38±1.930.29±0.09					94.90±65.224.53±0.890.33±0.10

*与对照组比较P＜0.01，存在显著性差异

组间比较，治疗组的效果优于对照组，且有显著差异。

1.4两组对超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)含最影响，结果见表7。

                表7两组治疗前后SOD、MDA含量比较( x±s)

项目	治疗组		对照组
					治疗前	治疗后	治疗前	治疗后
	SODMDA	107.04±8.453.80±0.40	113.01±9.81*3.43±0.36*	114.91±10.603.58±0.36					117.51±10.663.46±0.36

*与对照组比较P＜0.01，存在显著性差异

组间比较，治疗组的效果优于对照组，且有显著差异。

1.5两组临床症状改善情况，结果见表8。

                  表8两组治疗前后症状积分值变化( x±s}

项目	治疗组		对照组
					治疗前	治疗后	治疗前	治疗后
	面积大小皮损分布色素程度失眠烦躁易怒体倦乏力便秘	2.04±0.872.13±0.322.26±0.661.78±0.801.82±0.581.66±0.571.91±0.92	1.22±0.80*1.26±0.531.36±0.47*0.89±0.70*1.44±0.501.48±0.590.74±0.71*	1.20±0.631.90±0.322.20±0.631.60±0.972.10±0.741.40±0.701.64±1.08					1.00±0.471.90±0.321.90±0.571.40±0.841.70±0.481.40±0.701.40±0.97

*与对照组比较P＜0.01，存在显著性差异

组间比较，治疗组对黄褐斑面积大小、色素程度、失眠、便秘的症状的改善明显优于对照组，两组其余项目疗效比较无统计学意义。

Claims (5)

1、一种活血祛斑的中药组合物，是由有效成分和药学上可接受的载体制成，其特征在于，所述的有效成分是由下列原料按重量份计制成的：红景天40～800、枸杞子60～1200、黄芪60～1200、当归40～800、制何首乌60～1200、红花16～320、珍珠20～400和杜鹃花40～800。

2、如权利要求1所述的中药组合物，其特征在于所述的有效成分是由下列原料按重量份计制成的：红景天80～400、枸杞子120～600、黄芪120～600、当归80～400、制何首乌120～600、红花32～160、珍珠40～200和杜鹃花80～400。

3、如权利要求2所述的中药组合物，其特征在于所述的有效成分是由下列原料按重量份计制成的：红景天200、枸杞子300、黄芪300、当归200、制何首乌300、红花80、珍珠100和杜鹃花200。

4、如权利要求1～3任一所述的中药组合物，其特征在于其特征在于所述中药组合物为片剂、胶囊剂、软胶囊剂、滴丸剂或颗粒剂。

5、一种制备如权利要求1～3任一所述的中药组合物的方法，包括如下步骤：

1)将红景天、制何首乌和当归，用8～12倍量的40％～90％乙醇提取1～3次，每次1～3小时，合并提取液，过滤，回收乙醇，收集无醇提取液；

2)红花和杜鹃花用水蒸气蒸馏收集挥发油，过滤，收集水提取液；

3)步骤2)中过滤所得的药渣与枸杞子、黄芪合并，用8～12倍量的水回流煎煮1～3次，每次1～3小时，过滤，收集提取液；

4)将步骤1)、2)和3)中收集的提取液合并，浓缩至密度1.05～1.45(50℃)的稠膏，与粉碎后的珍珠混合，干燥，粉碎，加入步骤2)中收集的挥发油，混匀，和药学上可接受的辅料制成片剂、胶囊剂、软胶囊剂、滴丸剂或颗粒剂。