CN1931187A - 高纯度超吸附值纳米级微孔径炭粉在制备治疗尿酸病药品中的应用 - Google Patents

Abstract

本发明涉及高纯度超吸附值纳米级微孔径炭粉在制药领域中的用途，应用于制备治疗尿酸病的药品。该物质具有很强的清除尿酸作用，同现有治疗尿酸病的药品别嘌呤醇相比有着同等治疗尿酸病的功效，性能稳定。该物质用于治疗尿酸病，治疗有着无任何副作用、无忌食、疗效显著，以及生产该物质有着原材料植物纤维来源丰富等优点。

Description

高纯度超吸附值纳米级微孔径炭粉在制备治疗尿酸病药品中的应用

所属技术领域

本发明涉及高纯度超吸附值纳米级微孔径炭粉在制药领域中的用途，应用于制备治疗尿酸病的药品。

背景技术

尿酸病就是高尿酸血症。一般认为，血液中尿酸含量超过416μmol/L就是高尿酸血症。女性正常值可比男性低65μmol/L，儿童的正常值约180～300μmol/L。

现代医学表明，人体内的尿酸有三分之一是从人们吃的动物内脏、肉类、海鲜、啤酒、发酵食物、豆制品、菠菜等食物中来，有三分之二则是由体内自行合成。人们排泄尿酸三分之一靠肠道随粪便排出，三分之二靠肾脏代谢从泌尿系统排出。

血液中尿酸浓度升高，不是尿酸生产途径出现了问题就是排出途径出现了问题。现代医学认为，在一般饮食状况下人体24小时尿液中的尿酸含量超过800mg，或者采取低嘌呤饮食一星期后，24小时尿液中的尿酸含量超过600mg就可以判定为生产过剩，是生产途径出了问题。若在一般饮食状况下，24小时尿液中的尿酸含量每天低于800mg，或者采取低嘌呤饮食一星期后，24小时尿液中的尿酸含量每天低于600mg则可判定为排泄不良，是排泄途径出了问题。

嘌呤是人体内的一种物质，它主要以嘌呤核苷酸的形式存在，可以向人体提供能量，参予一系列的代谢调节和组成辅酶等，其代谢的最终产物就是——尿酸。

健康人每日需要维持体内尿酸的生成量和排泄量处于平衡状态。这种平衡一旦被打破就会给机体产生危害。血液中过高浓度的尿酸会以钠盐结晶体的形式直接沉积在关节、软组织、软骨和肾脏中进而引起组织的异物炎症反应。这种异物炎症反应主要表现为局部白细胞增多，增多的白细胞会把沉淀物当作外来侵蚀物去吞噬。白细胞吞噬尿酸钠盐死亡后释放出的溶酶体酶和肽等物质会损伤关节组织、引发痛风、关节疼痛、尿路结石、肾结石、蛋白尿、血尿、心脏和急性肾功能衰竭等一系列疾病。

目前，治疗尿酸病的药品有别嘌呤醇，秋山仙碱，吲哚美辛苦，扶他林，奇诺力，炎痛喜康，泼民松，丙磺舒，苯磺唑酮等。这些药品有各种副作用：有的产生耐药性，有的损害肝功，有的容易过敏，有的会刺激胃肠道等。

高纯度超吸附值纳米级微孔径炭粉，可以由下述方法制备得到：

(1)炭化：将适用天然植物纤维置于炉中逐步加温，约170度时，通过干燥，释放一氧化碳、二氧化碳和醋酸，然后再升高温度于270-280度范围内逐步降解生成焦油、甲醇等物质。最后于400-600度温度范围炭化，获取炭化物料。

(2)活化：将炭化物料加入活化沸腾炉内加温、自燃，至500-1200度温度范围内时，将水蒸气喷入炉内，一边助燃，一边活化。

助燃---为了烧失炭化物料无序碳部分，让炭晶粒表面暴露，使得蒸气更易于对其直接活化，架构新的空隙。根据烧失率的不同获取不同孔径空隙的炭晶粒。低于50％时，获取微孔径炭晶粒；高于75％时，获取大孔炭晶粒。它的基本反应是吸热反应，方程式为：

                

这些具有一定孔径空隙的炭晶粒，有很大的表面，故是活化了的炭晶粒。

(3)把活化后的碳化物料加入搪瓷反应釜中，按每350Kg干物料配入800Kg纯净水、95％以上浓度的冰醋酸40Kg的重量比例配入纯净水和冰醋酸，搅拌均匀，加热至1Kg/cm²压力停止加热，焖12小时后把液体过滤出排尽，如此反复加水加酸排液数次直至取样化验达《中华人民共和国药典》标准(1990版)PH值5～7，Cl≤1000ppm，Fe≤500ppm，重金属≤30ppm为止；然后再按每350Kg干物料配入500Kg纯净水的重量比例配入纯净水漂洗，加热至1Kg/cm²压力停止加热，把水过滤出排尽，如此反复漂洗2-3次，得99.5％以上纯度的高纯度炭半成品。

(4)将高纯度炭半成品从釜中取出脱水，并在摄氏100--110度的温度范围下干燥。

(5)经超微粉碎过200--400目筛得高纯度超吸附值纳米级微孔径炭粉。

这种炭粉颗粒，呈不规则形状，经放大后可以观察到具有多方位的微通孔，孔径在1--50纳米。颗粒的单位重量表面积可达到1500～2000m²/g。相比传统百草霜颗粒200～300m²/g，具有超吸附值。

中国专利公开了一种题为《排毒制剂的生产工艺》(专利申请号为20041015531.2)的发明创造，它将高纯度超吸附值纳米级微孔径炭粉同具有润肠通便作用的某些中草药制剂按重量比99.9％∶0.01％的比例混合制成胶囊、片剂或粉剂。人们通过口服这种胶囊、片剂或粉剂完成对体内诸如食入的残留农药、化学添加剂、保鲜剂、抗生素、引起内分泌失调的78类化合物、酒精等有害毒素的吸附排除。这只是人们在保建食品领域运用高纯度超吸附值纳米级微孔径炭粉，尚没人用来治疗具体的适应症。

发明内容

本发明的目的是提供高纯度超吸附值纳米级微孔径炭粉的新用途，即在制备治疗尿酸病药品中的应用。

为了更好地理解本发明的实质，下面将用高纯度超吸附值纳米级微孔径炭粉的小白鼠药理试验及结果来说明其在制备治疗尿酸病药品领域中的应用。

一、实验材料：

样品：本发明高纯度超吸附值纳米级微孔径炭粉(以下称为活性炭)，人体推荐用量为每公斤体重每天45mg，成人按60kg体重计，每天2.7g。

实验动物：选用福建医科大学实验动物中心繁殖的清洁级ICR小鼠[许可证号；SCXK(闽)2004-0002]

二、方法：

检测依据：文献《酵母致小鼠高尿酸血症模型》(2003 Apr：19(4)：467～469)。

操作步骤；选取清洁级ICR小鼠雄性22-26g，按体重随机分成6组，每组20只。实验开始除空白组外，其他5组用酵母膏以每只每天30g/kg的剂量灌胃连续7天，空白对照组给予相应剂量蒸镏水。实验第6天开始给药连续灌胃5天，其中空白组、模型组给予相应剂量的蒸镏水，阳性组给予用0.5％CMC-Na(就是羧甲基纤维素钠)配成40mg/kg剂量的别嘌呤醇片，活性炭组分别按人体推荐用量10、20和40倍，设3个剂量组即0.45、0.9、1.8g/kgBW剂量给药。实验第9天晚上禁食12h，第10天在给药2小时后眼球采血，测血清尿酸值观察。结果如下：

组别	动物数(只)	剂量(g/kg)	血清尿酸(μmol/L)
				空白对照组	20		199.2±75.22
模型对照组	20		316.7±170.29
				阳性对照组	20	0.04	196.3±83.7
低剂量组	20	0.45	161.6±74.94
				中剂量组	20	0.9	172.2±61.17
高剂量组	20	1.8	186.9±61.38

从上述结果看出，三个剂量组的血清尿酸值与模型对照组的相比皆有显著性的差异，这说明活性炭具有很强的清除尿酸的作用。而三个剂量组的血清尿酸值与阳性对照组比较无显著性差异则说明活性炭同现有治疗尿酸病的药品别嘌呤醇相比有着同等治疗尿酸病的功效。三个剂量组的血清尿酸值大体相同，说明活性炭在活体内的性能稳定，不因在活体内剂量的增多而产生更多的尿酸，也不因为在活体内剂量的增多而使活体内尿酸无限制的减少，适量的活性炭在活体内就足以圆满地完成降低高尿酸的任务。

本发明的优点可以从以下病例中得到说明。

本发明高纯度超吸附值纳米级微孔径炭粉服用方法：使用胶囊，每粒0.3g。饭后3粒，每日三次，温水送服，一个疗程20天。轻症者为一疗程，重症者加疗程。

每个疗程结束后，检查一次，观察治疗效果。并查血，肠常规，肝肾功能等生理生化指标。疗效判定标准有如下三种：

1、临床痊愈：血清尿酸男416μmol/L，女351μmol/L，关节疼痛完全消失，自觉身体轻松。

2、显效：血清尿酸下降与正常值差异50％以上，自觉症状减轻。

3、无效：血清尿酸下降与正常值差异20％以下，自觉症状无好转。

病例1、梁某某，男，43岁，家庭生活条件优越，朋友聚会应酬较多，病患严重时双脚走路疼痛难忍，经检查血液中尿酸含量达到620μmol/L，并伴有高血脂和不正常的肝、肾功能。经服用本产品一个疗程，收到了显著的效果，接着又服用了一个疗程，痊愈。现在，他平时照样应酬，若稍感不适，就服用本产品，痊愈后一年半未复发。

病例2、张某某，男32岁，年青酒量过人，发病时脚趾、脚后跟疼痛难忍。经检查血液中尿酸含量为619μmol/L。经服用本产品一个疗程，就痊愈，接着又服用一个疗程，并注意饮食，现在已有一年都没服用本产品，也未复发。

病例3、余某某，男49岁，是一个经常患病，服用过多种药物，好了又患，患了又治，对某些药物产生抗药性，身体健康状况也随之下降，经查尿酸含量562μmol/L，经服用本产品一个疗程后既痊愈，自觉轻松，没有任何不良反应，他决定将本产品作为常备良药。久病成医在他身上得到应验。一年多来，他自在的生活，没有发生尿酸等不良症状。

如此，本发明治疗了103例尿酸患者。103例尿酸患者均系门诊确诊为寻常的生产过剩型和排泄不良型者，其中男性98例，女性5例，年龄在17～60之间。病程在15天～10年之间。尿酸化验诊断是男627～461μmol/L，女551～435μmol/L。多有关节胀痛，影响正常行走、活动等症状。

这103例患者经服用本发明高纯度超吸附值纳米级微孔径炭粉后，痊愈103例，痊愈率100％，其中进行两个疗程以上者31人，占总病例数的30％，无一例无效或效果不佳的病例。对于病程已是较长，关节已经疼痛严重，服用本发明高纯度超吸附值纳米级微孔径炭粉期间不注意饮食的患者，通过延长疗程也可以达到治愈的效果。

因此，本发明具有如下优点：

1、纯天然，无任何副作用：

2、物质来源丰富，只要对人们无毒的植物皆可以；

3、成本低，易于推广，社会效益好；

4、使用无需刻意忌口；

5、疗效显著。

具体实施方式

按下述工艺步骤将高纯度超吸附值纳米级微孔径炭粉制备成胶囊、片粉剂：

1、炭化：将适用天然植物纤维置于炉中逐步加温，约170度时，通过干燥，释放一氧化碳、二氧化碳和醋酸，然后再升高温度于270-280度范围内逐步降解生成焦油、甲醇等物质。最后于400-600度温度范围炭化，获取炭化物料。

2、活化：将炭化物料加入活化沸腾炉内加温、自燃，至500-1200度温度范围内时，将水蒸气喷入炉内，一边助燃，一边活化。

3、把活化后的碳化物料加入搪瓷反应釜中，按每350Kg干物料配入800Kg纯净水、95％以上浓度的冰醋酸40Kg的重量比例配入纯净水和冰醋酸，搅拌均匀，加热至1Kg/cm²压力停止加热，焖12小时后把液体过滤出排尽，如此反复加水加酸排液数次直至取样化验达《中华人民共和国药典》标准(1990版)PH值5～7，Cl≤1000ppm，Fe≤500ppm，重金属≤30ppm为止；然后再按每350Kg干物料配入500Kg纯净水的重量比例配入纯净水漂洗，加热至1Kg/cm²压力停止加热，把水过滤出排尽，如此反复漂洗2-3次，得99.5％以上纯度的高纯度炭半成品。

4、将高纯度炭半成品从釜中取出脱水，并在摄氏100--110度温度范围下干燥。

5、经超微粉碎过200--400目筛得高纯度超吸附值纳米级微孔径炭粉。

6、在无菌车间用胶囊分装制成每粒0.3克的胶囊；或者是用小塑料袋直接封装制成每袋60克的粉剂。

Claims (1)

1、高纯度超吸附值纳米级微孔径炭粉在制备治疗尿酸病药品中的应用。