CN1911329A - 一种预防和/或辅助治疗恶性肿瘤的中药组合物 - Google Patents

Abstract

本发明属食品和医药领域，涉及一种预防和/或辅助治疗恶性肿瘤的中药组合物。本发明由含人参皂甙Rg3为标志的人参提取物，茶叶提取物和灵芝组成，采用中药常规方法加工成口服固体制剂。经动物模型试验，结果显示，单方人参提取物对阴虚内热型实验动物有升高体温的作用，而本发明组合物则无此副反应。本发明组合物能舒解单用人参皂甙Rg3在防治恶性肿瘤时常见的热症，还适合于中医临床已具热症的肿瘤患者的应用。在总体上规避了单用人参皂甙Rg3可能引发的热证副反应，扩大了人参皂甙Rg3的适用人群。

Description

一种预防和/或辅助治疗恶性肿瘤的中药组合物

技术领域

本发明属食品和医药领域，涉及一种预防和/或辅助治疗恶性肿瘤的中药组合物。

背景技术

近年来，以人参皂甙Rg3为标志的人参提取物(以下称人参提取物)已经在用于癌症辅助治疗，其中有已上市产品，其商品名称为“参一胶囊”。药理试验表明，上述人参提取物能抑制肿瘤细胞有丝分裂前期的蛋白质合成，抑制肿瘤细胞周围血管的形成，抑制肿瘤细胞与纤维粘连蛋白和层粘连蛋白的粘附和入侵，导致肿瘤细胞调亡。用于临床各种恶性肿瘤术后和放疗、化疗的辅助治疗，预防复发和转移，增效减毒，并能预防肿瘤的发生。但在实际使用中，常产生如下副作用：“过量服用出现咽干、咽痛、头昏、耳鸣、鼻衄及胸闷、多梦等现象”，《中国药物大全》(人民卫生出版社，第三版2005年，516页)和《新编国家中成药》(人民卫生出版社，2002年版，723页)有关规定：“具火热症状或阴虚内热者忌用”，按，人参味微苦，性微温。张景岳云：“人参性温，故积温亦能成热。”《中华本草》规定：“实证、热证及湿热内盛正气不虚者禁服”人参(第五册，816页)。本领域公知，恶性肿瘤的患者，特别是癌症已转移的患者，都有中医认为的火热实证或阴虚内热的特征。于是就出现了如下的使用矛盾，一方面人参提取物有明显的癌症预防和辅助治疗的功效，另一方面却因癌症病人的火热实证或阴虚内热而限止使用该味中药。

发明内容

本发明旨在提供一种舒解上述使用矛盾的、能预防和/或辅助治疗恶性肿瘤的中药组合物。本中药组合物具有大补元气，扶正固本，补脾益肺，益气血、安心神、健脾胃、清头目和除烦渴的功效。能扩大人参提取物在癌症预防和辅助治疗方面的应用范围。

本发明中药组合物由下述重量百分比的原料为组分制成复方口服制剂：

人参提取物0.1-20％，茶叶提取物15-70％，灵芝10-80％。

所述的人参提取物含人参皂甙Rg3，人参皂甙Rg3的化学构型为20(R)型或20(S)型，人参皂甙Rg3在人参提取物中的含量为10-99％；

所述的茶叶提取物，可以从不发酵茶叶如绿茶叶、全发酵茶叶如红茶叶或半发酵茶叶如乌龙茶叶、黄茶叶和白茶叶的原料中提取，所述的茶叶提取物中的表没食子儿茶素没食子酸脂(EGCG)含量为5-60％，茶黄素的含量为0-60％；

所述的灵芝选自破壁孢子粉或/和灵芝提取物，其中，灵芝破壁孢子粉的破壁率为95％以上；灵芝提取物中的灵芝多糖为2-50％，三萜类化合物为0-25％。

本发明组合物的优选的组分重量比是：

人参提取物1％，茶叶提取物20％，灵芝破壁孢子粉60％，灵芝提取物19％。

本发明组合物的另一优选的组分重量比是：

人参提取物2％，茶叶提取物28％，灵芝破壁孢子粉70％。

本发明组合物的再一优选的组分重量比是：

人参提取物10％，茶叶提取物50％，灵芝提取物40％。

本中药组合物以上述配比的原料配成复合物，按常规方法加工制成中药口服固体制剂。所述制剂包括散剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂或片剂。

本发明涉及的茶叶提取物可市购或从山茶科植物茶的嫩叶或嫩芽中取得。茶叶味苦、甘，性凉，具有清头目，除烦渴等功能，已有报道，茶叶提取物具有抗氧化作用和抗癌作用。李时珍曰：“茶苦而寒，阴中之阴，沉也，降也，最能降火。火为百病，火降则上清矣”；

涉及的灵芝破壁孢子粉或灵芝提取物可市购或从担子菌纲多孔菌科灵芝或紫芝或松杉灵芝中取得，其味甘苦，性平，具有益气血、安心神、健脾胃、养心安神、补肺益肝等多种功效，常用于癌症预防和辅助治疗，“对癌肿患者放疗、化疗后出现的体虚乏力、心悸、失眠、盗汗、白细胞下降等，与其他扶正药配伍，有良好效果”(《中华本草》第一册，530页)。

本发明采用茶叶的苦寒和灵芝的甘平、不躁不湿，与人参提取物配伍，在总体上规避了单用人参皂甙Rg3可能引发的实热证，克服了现有技术的缺陷，扩大了人参皂甙Rg3的适用人群。

本发明进行了超负荷游泳致大鼠阴虚内热证模型试验，以单方人参提取物为对照，观察本发明组合物对实验动物的影响，结果显示，单方人参提取物对阴虚内热型大鼠有升高体温的作用，(常规临床出现此现象时，必须停药)，而本发明组合物则无此副反应。表明本发明组合物适用于火热实证或阴虚内热的癌症患者。

具体实施方式

实施例1  动物实验

1)受试药物原料：

人参提取物，其中Rg3含量80％，购自吉林省久宏生物科技股份公司，批号：060201；

茶叶提取物，其中茶黄素含量23％，EGCE含量8％，购自无锡市世纪生物药业有限公司，批号：S0512001W-3；

灵芝破壁孢子粉，破壁率96％以上，购自浙江益圣菌物发展有限公司，批号：060412。

2)受试药物准备：

单方人参提取物：取人参提取物(含人参皂甙Rg3 80％)2g，乳糖248g，混匀，用0.5％西黄芪胶配制成60mg/ml混悬液；

本发明组合物：取人参提取物(含人参皂甙Rg3 80％)2g、茶叶提取物75g和灵芝破壁孢子粉173g，混匀，用0.5％西黄蓍胶配制成60mg/ml的混悬液；

阴性对照品：0.5％西黄蓍胶混悬液。

3)实验动物选用SD大鼠，雌性，清洁级，体重190-121g/只(上海斯莱克实验动物有限公司)，动物合格证：SCXK(沪)2003-0003；清洁级大鼠实验饲养室(合格证：SYXK(沪)2004-0015)饲养，温度25+20C，湿度40-60％，光照：12小时明暗交替；笼养。饮水：过滤水，自由饮用；饲料：使用鼠用全营养饲料，购自松江车墩实验动物良种场。

4)剂量设置及分组：按成人服用量计算，本发明组合物(其中的人参提取物含人参皂甙Rg3)用量为每日二次，每次一袋(2.5g)早晚餐前1小时食用。换算为动物体表面积，大鼠用药量应为500mg/kg。

实验共设4组分别是：

正常组：不游泳造模，不给药，普通饲养；

模型组：游泳造模，给不含药物的0.5％西黄蓍胶；

单方人参提取物(含人参皂甙Rg3)组：游泳造模，单方给药；

本发明组(含人参皂甙)：游泳造模，本组合物给药。

5)实验方法：大鼠游泳6周，每周5天，每天1次，日游泳10分钟，并逐日增加至第5周末120分钟，持续1周至造模结束。游泳水深60cm，水温30±20C。

观察指标：体重、肛温及一般观察。

试验结果显示：经6周超负荷游泳运动的大鼠，体重较正常组明显下降，肛温有增高趋势，体形变得瘦小，皮毛干枯无光泽，游泳结束后，惊恐焦躁不安，在笼内乱跳乱窜，表现为高度惊恐兴奋，达到了建立阴虚内热的热证动物的造模要求。其中，单方人参提取物(Rg3)给药组体温升高更明显，而本发明组合物给药组的体温较单方组明显降低，p＜0.05。表1是试验样品对游泳致阴虚内热型大鼠体温和体重的影响表。

表1

组别	体重(g)		体温(℃)
				造模前	造模后	造模后
	正常组	199.8±2.6	453.7±13.4				37.8±0.7
模型组				197.2±2.7	362.7±5.9**	38.4±0.4
	单方组	197.5±4.2	362.7±5.9**				39.0±0.6*
本发明组				200.0±3.7	353.8±10.5**	38.2±0.3△

*P＜0.05，**P＜0.01与正常组比；#P＜0.05，##P＜0.01与阴性组相比；△P＜0.05，△△P＜0.01与单方组相比

试验结果表明，单方人参提取物给药，对具有阴虚内热证模型的大鼠有升高体温的作用，而本发明组合物给药，则无体温升高的反应。

实施例2  制备复方人参提取物散剂

按下述重量比取人参提取物1％，茶叶提取物20％，灵芝破壁孢子粉79％，其中人参提取物含人参皂甙Rg3 90％，茶叶提取物含EGCG 40％，灵芝破壁孢子粉破壁率96％以上；上述原料混匀，采用中药常规散剂制备方法制成散剂。

实施例3  制备复方人参提取物颗粒剂

按下述重量比取人参提取物2％，茶叶提取物40％，灵芝破壁孢子粉58％；其中人参提取物含人参皂甙Rg3 80％，茶叶提取物含茶黄素20％和EGCG 6％，灵芝破壁孢子粉破壁率96％；上述原料混匀，采用中药常规颗粒剂制备方法制成颗粒剂。

实施例4  制备复方人参提取物胶囊剂

按下述重量比取人参提取物10％，茶叶提取物60％，灵芝提取物30％；其中人参提取物含人参皂甙Rg3 40％，茶叶提取物含EGCG 20％，灵芝提取物含灵芝多糖10％和灵芝三萜3％；上述原料混匀，采用中药常规胶囊剂制备方法制成胶囊剂。

实施例5  制备复方人参提取物丸剂

按下述重量比取人参提取物2％，茶叶提取物30％，灵芝破壁孢子粉30％，灵芝提取物28％；其中人参提取物含人参皂甙Rg3 90％，茶叶提取物含EGCG 25％，灵芝破壁孢子粉起其破壁率96％以上，灵芝提取物含灵芝多糖25％；上述原料混匀，采用中药常规丸剂制备方法制成丸剂。

实施例6  制备复方人参提取物片剂

按下述重量比取人参提取物2％，茶叶提取物20％，灵芝破壁孢子粉73％，灵芝提取物5％；其中人参提取物含人参皂甙Rg3 95％，茶叶提取物含EGCG 8％和茶黄素25％，灵芝破壁孢子粉其破壁率96％以上，灵芝提取物含三萜类化合物10％；上述原料混匀，采用中药常规片剂制备方法制成片剂。

以上列举的权是本发明若干具体实施例；显然本发明不限以上列举，本领域从业人员从本发明公开内容中直接导出或联想到的变形，都应作为本发明的范围。

Claims (8)

1、一种预防和/或辅助治疗恶性肿瘤的中药组合物，其特征是由下述重量比百分比的原料制成：人参提取物0.1-20％，茶叶提取物15-70％，灵芝10-80％。

2、根据权利要求1所述的预防和/或辅助治疗恶性肿瘤的中药组合物，其特征是所述的原料，其中，人参提取物含人参皂甙Rg3，含量为10-99％；所述的茶叶提取物中的表没食子儿茶素没食子酸脂含量为5-60％，茶黄素的含量为0-60％；所述的灵芝选用破壁孢子粉和/或灵芝提取物，其中，灵芝破壁孢子粉的破壁率为95％以上，灵芝提取物中灵芝多糖的含量为2-50％，三萜类化合物含量为0-25％。

3、根据权利要求2所述的中药组合物，其特征是所述的人参提取物所含人参皂甙Rg3，其化学结构是20(R)型或20(S)型。

4、根据权利要求2所述的中药组合物，其特征是所述的茶叶提取物提取自，不发酵茶叶、全发酵茶叶或半发酵茶叶。

5、根据权利要求1或2所述的中药组合物，其特征是所述原料的重量百分比是：人参提取物1％，茶叶提取物20％，灵芝破壁孢子粉60％，灵芝提取物19％。

6、根据权利要求1或2所述的中药组合物，其特征是所述原料的重量百分比是：人参提取物2％，茶叶提取物28％，灵芝破壁孢子粉70％。

7、根据权利要求1或2所述的中药组合物，其特征是所述原料的重量百分比是：人参提取物10％，茶叶提取物50％，灵芝提取物40％。

8、根据上述任一权利要求所述的中药组合物，其特征是其剂型为散剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂或片剂。