CN1875968A - 山莨菪碱在制备戒烟药剂中的应用 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及的是山莨菪碱在制药领域的新用途，即山莨菪碱在制备戒烟药剂中的应用。香烟中尼古丁(烟碱)进入大脑后与乙酰胆碱产生特异性结合。尼古丁越多，则体内产生的乙酰胆碱也随之增多。山莨菪碱能有效对抗大脑中产生的乙酰胆碱，从而抑制烟瘾的发作。山莨菪碱还可以清除自由基、保护细胞、加快微循环流量与流速，因此可以起到保护人体的作用。在服用该药时，山莨菪碱5－50mg，可以配以5％葡萄糖液或5％葡萄糖盐水或10％葡萄糖液或生理盐水静脉注射，也可以肌肉注射或口服，10－14天为一个疗程，每日的服用量可不相同。
Description
技术领域：
本发明涉及山莨菪碱的新用途，尤其是在制备戒烟药剂中的应用。
背景技术：
众所周知，吸烟危害健康，吸烟能成瘾，烟中尼古丁能增加血液粘度，产生血液高凝、血栓，致癌。据2004年世界防癌协会统计，每年世界上有5百万人死于吸烟，中国就占2百万。吸烟的死亡率大于艾滋病、糖尿病、车祸、自杀。但是，在现实生活中戒烟对于有烟瘾的人来说是一件很困难的事情，很多人都是半途而废。现在也有些药物帮助吸烟者戒烟，但是效果都不是很理想，而且价格比较昂贵，在使用戒烟药的时候，常有身心的不适感，也容易造成体重增加。有的戒烟药物虽然能够帮助有烟瘾者戒掉烟瘾，但是该药物本身却具有成瘾性。因此，寻求高效、无因戒烟而带来的身心不健的药物来帮助吸烟成瘾者戒除烟瘾，停止吸烟是十分重要的。
山莨菪碱是1965年我国从特产茄科植物唐古特山莨菪(Anisodus Tonguticus)中提取的一种生物碱。具有抗M胆碱受体的作用。现已广泛应用于临床。该化合物能解除平滑肌痉挛，解除微血管痉挛，改善微循环，故用于胃绞痛，肠道绞痛，急性微循环障碍及有机磷中毒等。该化合物的氢溴盐为白色结晶或结晶性粉末；无臭，极易溶于水，易溶于乙醇。有吸湿性，故需密闭保存。
山莨菪碱的结构为：
结构式：
分子式：C17H23NO4·HCl
分子量：341.84
发明内容：
本发明的目的涉及到山莨菪碱的新用途-戒除烟瘾。本发明的目的是用山莨菪碱来制成戒烟药物，以提供一种脱烟瘾率高，成本低的戒烟药物(该药物本身无成瘾性)且能增强体质，清除吸烟所带来的不良后遗症。戒烟过程中不会有增加体重的弊病。
吸烟者吸烟成瘾后产生生理性依赖(即躯体性依赖)和心理性依赖(即精神性依赖)，因此会形成烟瘾。
而山莨菪碱的戒烟作用机理：
1香烟中尼古丁(烟碱)进入大脑后与乙酰胆碱产生特异性结合。尼古丁越多，则体内产生的乙酰胆碱也随之增多。一旦停止尼古丁的进入，脑中的乙酰胆碱无法与尼古丁结合，即产生一系列生理与心理反应，也即烟瘾发作。山莨菪碱为抗乙酰胆碱药，能对抗烟瘾的发作。
2山莨菪碱还具有：(1)清除自由基的作用；(2)保护细胞的作用；(3)加快微循环流速与流量的作用；(4)免疫调节作用。
因此，以上不难看出山莨菪碱对尼古丁所造成的机体危害具有明显的拮抗作用，保护了人体的正常功能。
该药品是一种极其安全的药物，无论是普通剂量或者是大剂量，前人均作了大量的研究。在戒烟过程中，也显示出非常安全。其副作用主要有：(1)口干(2)远视视力模糊(3)部分病例有排尿不畅。以上副作用在注射后1-4小时完全消失，不留任何后遗症。
在用药的同时，可以配合耳针或辨证中药同时使用。耳针在口、肺神门部位使用。耳针既可以辅助戒烟，又可以对抗山莨菪碱的不良反应。
本发明选用山莨菪碱制成戒烟药剂，静脉注射剂每250ml内含有主药山莨菪碱5-50mg，口服或者肌肉注射使用的山莨菪碱也为5-50mg。到目前为止已作了200多例，对其中131个病例作了统计分析，获得了神奇的效果。以下对上述病例进行详细分析；
(一)病例
按吸烟时间的长短，吸烟量的多少给予分类。临床资料为：
表I按照吸烟史分类
| 小于十年 | 18 | 13.74％ |
| 10-19年 | 59 | 45.04％ |
| 吸烟史 | 例数 | 百分比 |
| 20-29年 | 40 | 30.53％ |
| 30-39年 | 12 | 9.16％ |
| 40年以上 | 2 | 1.53％ |
表II按照吸烟量分类
| 例数 | 吸烟量/日 | 百分比 |
| 15 | 20支以下 | 11.45％ |
| 85 | 20-40支 | 64.89％ |
| 25 | 40-60支 | 19.08％ |
| 4 | 60-80支 | 3.05％ |
| 2 | 80支以上 | 1.53％ |
(二)治疗方法：
将山莨菪碱5-50mg溶于5％葡萄糖盐水或5％葡萄糖液或10％葡萄糖液或生理盐水250ml中，或者将山莨菪碱10-100mg溶于5％葡萄糖液或5％葡萄糖盐水或10％葡萄糖液或生理盐水500ml中，每日一次，10-14天为一个疗程；也可以采用口服或者肌肉注射的方法，每日用量和疗程同静脉注射。注射的同时可以配以耳针或者辩证中药。
(三)标准
1显效：在一个疗程内完全戒除了烟瘾。
2有效：因各种原因未完成一个疗程，但在数次治疗后烟量大大减少。
3无效：治疗后，无烟量减少。
(四)观察
(1)血粘度：戒烟前与服用该药戒烟后所测血粘度指标示全血粘度比、血浆粘度比均有显著改变(P＜0.05)，见表，说明该药物可以降低全血与血浆的粘度。
表III血粘指标平均值治疗前后的改变
| 项目 | 治疗前 | 治疗后 | 治疗后平均下降或者升高 | T值 | P值 | |
| 数值 | 比率 | |||||
| 全血粘度比 | 5.885+/-0.782 | 5.35+/-0.980 | 0.535 | 9.09 | 2.07 | ＜0.05 |
| 血浆粘度比 | 1.839+/-0.645 | 1.803+/-0.0418 | 0.036 | 1.96 | 2.73 | ＜0.01 |
(2)血流量：服用该戒烟药后，肢体每100毫升组织每分钟血流量、每分钟搏出量及每搏出量均有显著提高(P＜0.05)
表IV肢体血流图平均值治疗前后的改变
| 项目 | 治疗前 | 治疗后 | 治疗后平均升高值 | T值 | P值 | |
| 数值 | 比率 | |||||
| 肢体每100毫升组织每分钟血流量 | 11.4965 | 18.5187 | 7.0222 | 61.08 | 2.58 | ＜0.05 |
| 每搏输出量 | 1.3205 | 1.9127 | 0.5923 | 44.86 | 2.02 | ＜0.05 |
| 每分钟输出量 | 83.6049 | 132.2373 | 48.6324 | 58.17 | 2.08 | ＜0.05 |
(3)免疫指标：服用该药后，检查免疫指标示IgM有明显下降(服用前IgM属正常高值)，C4有明显下降(治疗前C4值偏高)，余各指标变化不大。
表V免疫指标治疗前后的改变
| 免疫指标 | IsG | IsA | IsM | C4 | C3 |
| 治疗前 | 1250.5365 | 222.6585 | 201.025 | 77.0226 | 107.4655 |
| 治疗后 | 1233.1428 | 220.8095 | 146.159 | 51.5556 | 114.8684 |
| 免疫指标 | CIC | E.RFE | EAC.RFC | CH | ANA |
| 治疗前 | 0.05577 | 70.5441 | 18.3810 | ＜1/16 | 阳性 |
| 治疗后 | 0.05925 | 69.625 | 19.6364 | ＜1/16 | 阳性 |
(4)副作用：会有口干(100％)、近视视力模糊(100％)、排尿不畅(20％)等现象。一般在用药后1-4小时内这些症状完全消失
按照前述戒烟疗效标准衡量，本发明的治疗效果可达到：
(1)戒烟量下降的有效率100％，一次治疗后烟量即明显下降的为123人，占94％，两次治疗后烟量明显下降的为8人，占6％；其中最少能减少3支，最多能减少81支，平均可减少原吸烟量的一半以上。有80例在一个疗程内完全戒掉烟瘾，15例在两个疗程内戒掉烟瘾，余下的36例由于各种原因未能完成治疗，但是吸烟量均明显减少；到目前为止没有无效病例。
(2)治疗期间的安全率100％；其中住院的62例在治疗前后的化验测定表明大剂量注入对心、肝、肾等重要的脏器无损害作用，而且该药可以使血流速度加快，血细胞流态改善，降低全血与血浆的粘度，调节免疫作用。
下面的实施例将进一步说明本发明的使用方式及使用效果，但并不限制本发明的范围。
具体实施方式：
1在每250ml5％葡萄糖液或5％葡萄糖盐水或10％葡萄糖液或10％生理盐水中，配以主药山莨菪碱5mg静脉注射，每日一次，注射10-14天后即可戒掉烟瘾。
2在每250ml5％葡萄糖液或5％葡萄糖盐水或10％葡萄糖液或10％生理盐水中，配以主药山莨菪碱10静脉注射，每日一次，注射10-14天后即可戒掉烟瘾。
3在每250ml5％葡萄糖液或5％葡萄糖盐水或10％葡萄糖液或10％生理盐水中，配以主药山莨菪碱15mg静脉注射，每日一次，注射10-14天后即可戒掉烟瘾。
4在每250ml5％葡萄糖液或5％葡萄糖盐水或10％葡萄糖液或10％生理盐水中，配以主药山莨菪碱20mg静脉注射，每日一次，注射10-14天后即可戒掉烟瘾。
5在每250ml5％葡萄糖液或5％葡萄糖盐水或10％葡萄糖液或10％生理盐水中，配以主药山莨菪碱25mg静脉注射，每日一次，注射10-14天后即可戒掉烟瘾。
6在每250ml5％葡萄糖液或5％葡萄糖盐水或10％葡萄糖液或10％生理盐水中，配以主药山莨菪碱30mg静脉注射，每日一次，注射10-14天后即可戒掉烟瘾。
7在每250ml5％葡萄糖液或5％葡萄糖盐水10％葡萄糖液或10％生理盐水中，配以主药山莨菪碱35mg静脉注射，每日一次，注射10-14天后即可戒掉烟瘾。
8在每250ml5％葡萄糖液或5％葡萄糖盐水或10％葡萄糖液或10％生理盐水中，配以主药山莨菪碱40mg静脉注射，每日一次，注射10-14天后即可戒掉烟瘾。
9在每250ml5％葡萄糖液或5％葡萄糖盐水或10％葡萄糖液或10％理盐水中，配以主药山莨菪碱45mg静脉注射，每日一次，注射10-14天后即可戒掉烟瘾。
10在每250ml5％葡萄糖液或5％葡萄糖盐水或10％葡萄糖液或10％生理盐水中，配以主药山莨菪碱50mg静脉注射，每日一次，注射10-14天后即可戒掉烟瘾。
11将山莨菪碱肌肉注射或口服，用量、疗程同前。
在上述实施例中，每个疗程中的每日用药量可以不相同，根据效果可以逐日增加用药量。
由于山莨菪碱的口服吸收性较差口服后4小时药物在组织中的浓度与肌肉注射时相同。在以上使用过程中，配以辩证中药或耳针效果会更佳。
病例报告：
曹××男 53岁 干部
有吸烟史35年，现每天吸烟85支，平时咳嗽多。此次来诊要求帮助不再抽烟，我们用山莨菪碱30mg+生理盐水250ml每日静脉滴注，配以辩证中药、耳针治疗。治疗一次后烟量即减少至每日2支，治疗10次后戒除抽烟，咳嗽明显减少。
徐××女 33岁 经理
有吸烟史10年，现每天吸烟20支，过去曾以毅力戒烟无效。用山莨菪碱30mg+生理盐水250ml每日静脉滴注。治疗2次后即停止抽烟，为巩固疗效持续14天的治疗。
黄××男 57岁 干部
有吸烟史35年，现每天吸烟85支，患有糖尿病，痛风。治以山莨菪碱30mg+生理盐水250ml每日静脉滴注，配以辩证中药、耳针。治疗1次后烟量减少4支，10次后停止抽烟。
张××男 48岁 职员
有吸烟史20年，现每天吸烟30支，患有下肢血栓闭塞性脉管炎。曾用自我强迫法戒烟，均在数日后复吸，且复吸量较前增加，此次住院治疗脉管炎并戒烟。用山莨菪碱50mg+5％葡萄糖500ml缓慢滴注，药剂量逐渐增到山莨菪碱100mg+5％葡萄糖500ml，4次治疗后戒除烟瘾，随访2年无复发。
曹××男 66岁 大学教授
烟龄45年，吸烟量每天30-40支，有慢性支气管炎，冠心病，糖尿病，脑梗塞，痰多，常有咳嗽。曾用“中脉烟克”戒除烟瘾未成功，现用山莨菪碱30mg+5％葡萄糖250ml静脉滴注，配以辩证中药、耳针治疗，共治疗14天，戒除了烟瘾，咳嗽与脑梗塞症均有改善。
王××男 26岁 房地产公司销售员
烟龄8年，吸烟量每天20余支，有哮喘、过敏性鼻炎病史，平时常有头晕、头痛、嗜睡、出虚汗。现用山莨菪碱30mg+5％葡萄糖250ml静脉滴注，经6天治疗后戒除了烟瘾，不再抽烟，为巩固疗效坚持治疗14天。
Claims (15)
1山莨菪碱在制备戒烟药剂中的应用。
2如权利要求1所述的山莨菪碱戒烟药剂，其特征在于该药品可以静脉注射或肌肉注射或者口服。
3如权利要求1或2所述的山莨菪碱戒烟药剂，其特征在于该药品的静脉注射剂每250ml内含有主药山莨菪碱5-50mg，并含有稳定的5％葡萄糖盐水或5％葡萄糖液或10％葡萄糖液或生理盐水。
4如权利要求1或2或3所述的山莨菪碱戒烟药剂，其特征在于该药品的注射剂为每250ml5％葡萄糖盐水5％葡萄糖液或10％葡萄糖液或者生理盐水中，含有主药山莨菪碱5mg。
5如权利要求1或2或3所述的山莨菪碱戒烟药剂，其特征在于该药品的注射剂为每250ml5％葡萄糖盐水或5％葡萄糖液或10％葡萄糖液或者生理盐水中，含有主药山莨菪碱10mg。
6如权利要求1或2或3所述的山莨菪碱戒烟药剂，其特征在于该药品的注射剂为每250ml5％葡萄糖盐水或5％葡萄糖液或10％葡萄糖液或者生理盐水中，含有主药山莨菪碱15mg。
7如权利要求1或2或3所述的山莨菪碱戒烟药剂，其特征在于该药品的注射剂为每250ml5％葡萄糖盐水或5％葡萄糖液或10％葡萄糖液或者生理盐水中，含有主药山莨菪碱20mg。
8如权利要求1或2或3所述的山莨菪碱戒烟药剂，其特征在于该药品的注射剂为每250ml5％葡萄糖盐水或5％葡萄糖液或10％葡萄糖液或者生理盐水中，含有主药山莨菪碱25mg。
9如权利要求1或2或3所述的山莨菪碱戒烟药剂，其特征在于该药品的注射剂为每250ml5％葡萄糖盐水或5％葡萄糖液或10％葡萄糖液或者生理盐水中，含有主药山莨菪碱30mg。
10如权利要求1或2或3所述的山莨菪碱戒烟药剂，其特征在于该药品的注射剂为每250ml5％葡萄糖盐水或5％葡萄糖液或10％葡萄糖液或者生理盐水中，含有主药山莨菪碱35mg。
11如权利要求1或2或3所述的山莨菪碱戒烟药剂，其特征在于该药品的注射剂为每250ml5％葡萄糖盐水或5％葡萄糖液或10％葡萄糖液或者生理盐水中，含有主药山莨菪碱40mg。
12如权利要求1或2或3所述的山莨菪碱戒烟药剂，其特征在于该药品的注射剂为每250ml5％葡萄糖盐水或5％葡萄糖液或10％葡萄糖液或者生理盐水中，含有主药山莨菪碱45mg。
13如权利要求1或2或3所述的山莨菪碱戒烟药剂，其特征在于该药品的注射剂为每250ml5％葡萄糖盐水或5％葡萄糖液或10％葡萄糖液或者生理盐水中，含有主药山莨菪碱50mg。
14如权利要求1或2所述的山莨菪碱戒烟药，其特征在于每日肌肉注射或者口服主药的量与静脉注射剂所含主药的量相同。
15如权利要求1或者2所述的山莨菪碱戒烟药剂，其特征在于可以配以耳针或辨证中药使用。
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Cited By (2)
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| CN1042895C (zh) * | 1992-09-23 | 1999-04-14 | 曲曰谦 | 治疗吸毒者戒断综合症及脱瘾的药物组合物 |
| CN1234360C (zh) * | 2003-12-22 | 2006-01-04 | 王月樵 | 一种互补增益治痛药 |
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| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2009062431A1 (en) * | 2007-10-22 | 2009-05-22 | Paul Tchao | A method for smoking cessation |
| CN109528640A (zh) * | 2018-12-24 | 2019-03-29 | 江西润泽药业有限公司 | 一种品质稳定的盐酸消旋山莨菪碱注射液及其制备方法 |
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