CN1771987A - 藻酸双酯钠滴丸及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开一种藻酸双酯钠滴丸及其制备工艺，藻酸双酯钠滴丸由藻酸双酯钠与滴丸基质配制而成。本发明生物利用度高，药品稳定性好，服用携带方便；具有崩解溶散快，溶出度高，快速释药，快速显效等特点，且生产工艺简单，成本低。

Description

藻酸双酯钠滴丸及其制备方法

技术领域

本发明属制药技术领域，特别涉及一种由藻酸双酯钠与滴丸基质配制而成的藻酸双酯钠滴丸。

背景技术

随着人们生活水平的提高，生活方式的改变，疾病谱和构成比也在发生显著变化，如心脑血管病、糖尿病、高血脂等疾病正以惊人的速度增长。高血脂症是导致心脑血管病的元凶，发病率高，我国约有9000万人患有高血脂。高血脂症引起人体一连串的机体症状及病理变化。机体症状包括胸闷、心悸、晕旋、手脚麻痹、冰冷、腹胀和昏睡等。病理变化包括血管阻塞、动脉血管硬化、高血压、中风、糖尿病、胆结石及脂肪肝等。有人称之为“无声的杀手”。并非老年人才会得此疾病。现代临床医学发现，越来越多年轻和壮年人患上高血脂症、动脉硬化、冠心病、脑血管疾病等。

近年来，海洋药物有了很大发展，许多海藻类的提取物，如藻酸双酯钠(英文缩写为PPS)、褐藻淀粉硫酸酯(英文缩写为LS)等，在冠心病的防治方面显露出它们的作用。藻酸双酯钠系从海带中提取物褐藻酸钠经水解、酯化而成的一种藻酸丙酯的硫酸酯钠盐。研究表明，藻酸双酯钠具有抗凝血、降血脂、降低血液粘度、扩张血管、改善微循环等多种功能，无明显的毒副作用。主要用于缺血性脑、心血管疾病的防治。藻酸双酯钠不仅能使血浆中胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白(LDL)、极低密度脂蛋白(VLDL)等迅速下降，同时又能升高血清高密度脂蛋白(HDL)的水平，能抑制动脉粥样硬化病变的发生和发展，具有明显降低血脂的作用。能有效的改善微循环，抑制动静脉内血栓的形成，对外周血管有明显的扩张作用。不仅具有治疗作用，同时有可靠的预防作用。

目前市场上藻酸双酯钠口服制剂为片剂，主要为糖衣片。由于常规片剂制备工艺技术所具有的特点，使得这类口服制剂存在崩解时间长，生物利用度较低，从而影响药效的充分发挥。本发明的藻酸双酯钠滴丸生物利用度高，崩解溶散快，溶出度高，质量稳定，快速释药，快速显效，可以舌下含服，也可吞服，起效比片剂更快，携带和服用方便。本发明制剂工艺简单，生产车间无粉尘，使用辅料种类少，生产过程短，成本低。

发明内容

本发明目的是提供一种具有降低血液粘度、抗凝血、降血脂、改善微循环等作用的藻酸双酯钠滴丸及其制备工艺。

本发明的特征在于由藻酸双酯钠与滴丸基质配制而成。

各成分的重量比为：

藻酸双酯钠∶滴丸基质＝1∶1～1∶10

本发明可通过以下技术方案实现：

取藻酸双酯钠，粉碎，过筛。藻酸双酯钠与滴丸基质按重量比1∶1～1∶10混合，加热熔融，搅拌均匀，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷却剂中，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。

利用本发明的方法制备的滴丸，其主要特点是：

1.药物快速溶出，溶出度高，起效快，生物利用度高，副作用小。藻酸双酯钠片为糖衣片，崩解时间长，生物利用度较低，从而影响药效的充分发挥。本发明的藻酸双酯钠滴丸是利用固体分散技术而制得，将药物与滴丸基质混匀后熔融，通过滴制和骤冷凝固，使药物呈分子、胶体或微晶状态分散于基质中。由于药物的总面积增大，药物以微晶或无定型的微粒释出，因此药物溶解和吸收加快，生物利用度提高。

2.藻酸双酯钠为海洋生物药品，疗效显著，副作用小。本发明的藻酸双酯钠滴丸增加了给药方式，可以吞服，也可舌下含服，方便了吞咽困难的患难者。如采用舌下含化给药，与唾液接触后迅速溶化，由口腔黏膜吸收，不经胃肠道和肝脏直接进入循环系统，不仅避免了肝肠首过作用，而且达到了起效迅速，提高生物利用度，减小副作用的目的。

3.药物稳定性好。藻酸双酯钠有引湿性，本发明的藻酸双酯钠滴丸由药物与基质加热熔合后，滴入不相溶的冷却液中制成，与空气接触面积减少，不易氧化，基质为非水物，不易引起药物水解，使药物的稳定性增加，从而保证了药品质量。

4.本发明的藻酸双酯钠滴丸剂生产工艺、生产设备简单，生产周期短，生产效率高，成本低。

5.本发明的藻酸双酯钠滴丸剂的主要生产过程中，所用物料均是在液态下进行，减少了粉尘污染，有利于劳动保护和环保。

具体实施方式

以下通过实施例进一步说明本发明，但不受实施例限制。

实施例：每1000粒藻酸双酯钠滴丸原辅料配比

实施例序号	藻酸双酯钠	聚乙二醇6000	聚乙二醇4000	羧甲基淀粉钠	泊洛沙姆
						1	10g	25g	10g		1g
2	5g	50g
						3	12.5g	25g		10g
4	12.5g		40g		2g
						5	10g	35g		5g	1g
6	10g	40g			2g

。

Claims (3)

1.一种藻酸双酯钠滴丸及其制备工艺，其特征在于由藻酸双酯钠与滴丸基质配制而成。各成分的重量比为：

            藻酸双酯钠∶滴丸基质＝1∶1～1∶10。

2.根据权利要求1所述的藻酸双酯钠滴丸，其特征在于所述的滴丸基质为聚乙二醇类、羧甲基淀粉钠、泊洛沙姆、羧甲基纤维素钠、硬脂酸、硬脂酸钠、聚氧乙烯单硬脂酸脂中的一种或数种配伍，各配伍成分的含量均不等于零。

3.根据权力要求1所述的藻酸双酯钠滴丸，其特征在于制备方法如下：取藻酸双酯钠，粉碎，过筛。藻酸双酯钠与滴丸基质按重量比1∶1～1∶10混合，加热熔融，搅拌均匀，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷却剂中，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。