CN1759117A - 吡咯并哒嗪衍生物 - Google Patents

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CN1759117A
CN1759117A CN 200380110135 CN200380110135A CN1759117A CN 1759117 A CN1759117 A CN 1759117A CN 200380110135 CN200380110135 CN 200380110135 CN 200380110135 A CN200380110135 A CN 200380110135A CN 1759117 A CN1759117 A CN 1759117A
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Abstract

本发明涉及式(I)的化合物或其盐，其中R1、R2、R3和R4如说明书中定义，涉及其作为药物的用途，涉及用于制备其的方法以及涉及用于治疗PDE－IV或TNF－α调节疾病的用途。

Description

吡咯并哒嗪衍生物
                       技术领域
本发明涉及抑制磷酸二酯酶IV(PDE IV)酶活性和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)产生的新型吡咯并哒嗪衍生物及其可药用盐。
                       背景技术
已知环腺苷单磷酸酯(腺苷3′，5′-环单磷酸酯，“cAMP”或“环AMP”)作为细胞内的第二信使，其是第一信使(激素、神经传递介质或内分泌物)与细胞响应的媒介。第一信使刺激负责合成cAMP的酶，然后cAMP介入许多功能，如代谢、收缩或分泌。当被对cAMP有特效的环核苷酸磷酸二酯酶，特别是磷酸二酯酶-4(PDE4或PDE-IV)分解时，cAMP的作用终止。PDE-IV已在许多组织中发现，包括中枢神经系统、心脏、血管平滑肌、气管平滑肌、脊髓线、淋巴等。使用PDE-IV抑制剂对cAMP水平的评价将对气管平滑肌和多种炎症细胞的不恰当活性产生有益作用。
使用PDE-IV抑制剂涉及的主要问题是呕吐副作用，其已经在若干候选化合物中观察到，如C.Burnouf等人在(Ann.Rep.InMed.Chem.，33：91-109(1998))中所述。Burnouf记述了各种化合物显示出的不良副作用的严重性的广泛差异。
一些具有PDE-IV抑制活性的稠合杂环衍生物是已知的，例如在WO03/016279、WO03/018579、WO03/000679等中。但是，仍然需要具有最小副作用的抑制PDE-IV的新化合物。虽然一些具有羟甲基戊二酰(HMG)CoA还原酶抑制活性的吡咯并哒嗪衍生物是已知的，例如在WO91/18903中，但是具有PDE-IV抑制活性的吡咯并哒嗪衍生物是未知的。
                   本发明的公开内容
本发明涉及新型吡咯并哒嗪衍生物。
本发明的化合物抑制cAMP磷酸二酯酶酶，特别是磷酸二酯酶-4酶，并且还抑制肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、血清糖蛋白的产生。
因此，本发明的一个目的是提供具有强烈磷酸二酯酶-4(PDE IV)抑制活性和对肿瘤坏死因子(TNF)的产生具有强烈抑制活性的新的和有用的吡咯并哒嗪衍生物及其可药用盐。
本发明的另一个目的是提供用于制备该吡咯并哒嗪衍生物及其盐的方法。
本发明的进一步的目的是提供包括所述吡咯并哒嗪衍生物或其可药用盐的药物组合物。
本发明的更进一步的目的是提供所述吡咯并哒嗪衍生物或其可药用盐作为药物的用途，所述药物用于预防和治疗人和动物中的PDE-IV和TNF调节疾病，如慢性炎症疾病、特异性自身免疫疾病、败血症诱发器官损伤等。
本发明的目标吡咯并哒嗪衍生物是新的，并且可以由以下通式(I)表示：
Figure A20038011013500131
其中
R1是(1)羧基或保护羧基，
(2)-CONR5R6，
(3)羟基或低级烷氧基，
(4)氨基、任选由低级烷氧基取代的环(低级)烷基氨基或单-或二(低级)烷基氨基，
(5)三卤(低级)烷基，
(6)三卤(低级)烷基磺酰基氧基或芳基磺酰基氨基，
(7)取代或未取代低级烷基，
(8)取代或未取代低级芳基，或
(9)取代或未取代低级杂环基团，
R2是R7或-(A1)p-X-A2-R7，
其中
p是0或1的整数；
A1是(C1-C2)亚烷基或-CH＝CH-；
A2是-(CH2)n-或-(CH＝CH)m-[其中n是可以为1到6的整数并且m是可以为1到3的整数]；
X是单键、-O-、-NR8、-C(＝O)-C(＝NR9)-或羟基(C1-C2)亚烷基[其中R8是氢或低级烷基，以及R9是取代或未取代的含N杂环基团]；以及
R7是
(1)氢，
(2)取代或未取代芳基，
(3)取代或未取代低级杂环基团，
(4)羧基、保护羧基或CONR10R11，
(5)酰基或卤代羰基，
(6)氰基，
(7)氨基、保护氨基或单-或二(低级)烷基氨基，
(8)羟基、芳氧基、酰氧基或任选由羟基或酰氧基取代的低级烷氧基，
(9)低级烷硫基、低级烷基亚硫酰基或低级烷基磺酰基，或
(10)-O-R12，
或
R1和R2结合在一起形成低级亚烷基或低级亚链烯基基团，任选由氨基或磺酰基中断和任选与苯环稠合，并且还任选由低级烷基、羟基、氧代和低级烷氧基取代，
R3是取代或未取代芳基，或取代或未取代杂环基团，
R4是氢、卤素、氰基、氨基甲酰基、酰基、硫氰酸基、低级烷硫基、低级链烯基、羟基(低级)烷基、三卤(低级)烷基或低级烷基，
R5、R6、R10和R11各自独立地表示氢、低级烷基磺酰基、杂环基团或任选由羟基、烷氧基、磺基、羧基或保护羧基或-R17取代的低级烷基，
或可选择地，R5与R6或R10与R11与它们所键接到的氮原子一起表示含N杂环基团，以及
R12和R17各自独立地为衍生自从中除去羟基的保护或未保护糖的基团，
或其可药用盐，或其前药。
目标化合物(I)的合适可药用盐是常规无毒盐，并且可以包括碱或酸加成盐，如与无机碱的盐，例如碱金属盐(如钠盐、钾盐等)、碱土金属盐(如钙盐、镁盐等)、铵盐；与有机碱的盐，例如有机胺盐(如三乙胺盐、吡啶盐、甲基吡啶盐、乙醇胺盐、三乙醇胺盐、二环己胺盐、N，N′-二苯甲基亚乙基二胺盐等)；无机酸加成盐(如盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、磷酸盐等)；有机羧酸或磺酸加成盐(如甲酸盐、乙酸盐、三氟乙酸盐、马来酸盐、酒石酸盐、富马酸盐、甲磺酸盐、苯磺酸盐、甲苯磺酸盐等)；与碱性或酸性氨基酸的盐(如精氨酸盐、天冬氨酸盐、谷氨酸盐等)。
“前药”表示具有可化学或代谢降解基团的目标化合物(I)的衍生物，其在化学或生物转化之后具有药物活性。
目标化合物(I)的优选实施方案如下：
其中
R1是(1)羧基或酯化羧基(更优选乙氧基羰基)，
(2)-CONR5R6[其中R5和R6各自独立地表示低级烷基，或可选择地，R5和R6与它们所键接到的氮原子一起表示含1到2个氮原子的饱和5元或6元杂单环基团。](更优选二甲氨基甲酰基或1-吡咯烷基羰基)，
(3)羟基或低级烷氧基，
(4)氨基、任选由低级烷氧基取代的环(低级)烷基氨基或单-或二(低级)烷基氨基，
(5)三卤(低级)烷基，
(6)三卤(低级)烷基磺酰基氧基或芳基磺酰基氨基，
(7)任选由以下基团取代的低级烷基：(i)卤素；(ii)羧基；(iii)保护羧基；(iv)氰基；(v)氨基甲酰基；(vi)-OCONR15R16[其中R15和R16各自独立地表示氢、芳基或任选由芳基取代的低级烷基，或R15和R16与它们所键接到的氮原子一起表示含1到2个氮原子以及还任选含氧原子的饱和5元或6元杂单环基团。](更优选二甲氨基甲酰基氧基、甲基-苯基氨基甲酰氧基、吗啉基羰基氧基或吡咯烷基羰基氧基)；(vii)低级烷硫基；(viii)低级烷基磺酰基；(ix)低级烷基磺酰基氧基；(x)低级烷基磺酰基氨基；(xi)单-或二(低级)烷基氨基，任选由羟基、低级烷氧基、芳氧基或取代或未取代芳基取代；(xii)氨基；(xiii)酰胺基(更优选如乙酰氨基的低级链烷酰基氨基、如苯甲酰基氨基的芳酰基氨基、或如吡嗪基羰基氨基的杂环羰基氨基)；(xiv)保护氨基，如邻苯二甲酰亚胺、苯甲基氨基或低级烷氧基羰基氨基；(xv)羟基；(xvi)酰氧基(更优选如乙酰氧基的低级链烷酰基氧基)；(xvii)环(低级)烷氧基；(xviii)芳氧基；(xix)取代或未取代芳基(更优选苯基)；(xx)含1到3个氮原子以及还任选含氧原子或硫原子的饱和或不饱和5元或6元杂单环基团(更优选哌嗪基、吗啉基、噁唑烷基、硫代吗啉基、哌啶基、吡咯烷基或三唑基)，任选由低级烷基、羟基(低级)烷基、芳基或氧代取代；或(xxi)低级烷氧基，任选由以下基团取代：羧基、保护羧基、羟基、保护羟基、低级烷氧基、环(低级)烷基、取代或未取代芳基(更优选任选由氰基、羧基、保护羧基或氨基甲酰基取代的苯基)、任选由低级烷基取代的含1到2个氮原子的饱和或不饱和5元或6元杂单环基团(更优选吡啶基、吡嗪基或哌嗪基)，或-CONR13R14[其中R13和R14各自独立地表示氢或任选由芳基取代的低级烷基，或R13和R14与它们所键接到的氮原子一起表示含1到2个氮原子以及还任选含氧原子的饱和5元或6元杂单环基团。](更优选氨基甲酰基、甲基氨基甲酰基、苯甲基氨基甲酰基或吗啉基羰基)，
(8)芳基(更优选苯基)，任选由选自卤素的取代基基取代，或
(9)饱和或不饱和5元或6元杂单环基团(更优选吡咯烷基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、呋喃基、噻吩基、吡啶基)，任选由低级烷基或卤素取代，
R2是R7或-(A1)p-X-A2-R7
其中
p是0或1，
A1是(C1-C2)亚烷基或-CH＝CH-；
A2是-(CH2)n-或-(CH＝CH)m-[其中n是可以为1到6的整数并且m是可以为1到3的整数]；
X是单键、-O-、-NR8、-C(＝O)-、-C(＝NR9)-或羟基(C1-C2)亚烷基；[其中R8是氢或低级烷基，以及R9是取代或未取代吡咯基，如2-乙基-5-(4-氟苯甲酰基)吡咯基]
R7是
(1)氢，
(2)芳基(更优选苯基)，任选由低级烷氧基取代，
(3)含1到2个氮原子的不饱和杂单环基团(更优选吡啶基)，
(4)羧基、酯化羧基(更优选低级烷氧基羰基)或-CONR10R11[其中R10和R11各自独立地表示氢、低级烷基磺酰基、如吡啶基的含1到2个氮原子的不饱和杂单环基团或任选由羟基、烷氧基、羧基、保护羧基、磺基或-R17取代的低级烷基，或可选择地，R10和R11与它们所键接到的氮原子一起表示含1到2个氮原子以及还任选含氧原子的饱和5元或6元杂单环基团，如吗啉基。]，
(5)酰基(例如低级链烷酰基，如甲酰基或乙酰基，以及杂环羰基，如吡啶基羰基)或卤代羰基，
(6)氰基，
(7)氨基、保护氨基，如低级烷氧基羰基氨基，或单-或二(低级)烷基氨基，
(8)羟基、芳氧基、酰氧基或任选由羟基或酰氧基(如低级链烷酰氧基)取代的低级烷氧基，
(9)低级烷硫基、低级烷基亚硫酰基或低级烷基磺酰基，或
(10)-O-R12，
或
R1和R2结合在一起形成低级亚烷基或低级亚链烯基基团，任选由氨基或磺酰基中断，并且还任选由低级烷基、羟基、氧代和低级烷氧基取代，
其由下式表示：
可以包括以下各种结构：
Figure A20038011013500182
Figure A20038011013500183
Figure A20038011013500185
R3是(1)芳基(更优选苯基或萘基)，任选由至少一种选自以下基团的取代基取代：(i)卤素，(ii)羧基，(iii)保护羧基，(iv)氰基，(v)-CONR15R16[其中R15和R16各自独立地表示氢、任选由羟基取代的低级烷基]，(vi)低级烷基，(vii)环(低级)烷基，(viii)羟基(低级)烷基，(ix)低级烷氧基，(x)三卤(低级)烷基，(xi)含1到2个氧原子和1到2个氮原子的不饱和5元或6元杂单环基团，如噁唑基，(xii)低级烷基磺酰基，(xiii)硝基，(xiv)氨磺酰，和(xv)保护氨磺酰；或
(2)选自吡啶基、吡嗪基、噁唑基、异噁唑基、呋喃基、噻吩基、喹啉基、苯并呋喃基和苯并噻吩基的杂环基团，其中所述杂环基团任选由至少一种选自以下基团的取代基取代：(i)低级烷基，(ii)环(低级)烷基，(iii)低级烷氧基，(iv)酰基，如低级链烷酰基，(v)氨基，(vi)单-或二(低级)烷基氨基，(vii)保护氨基，如低级烷氧基羰基氨基，(viii)氰基，(ix)羧基，(x)保护羧基，如乙氧基羰基或甲氧基羰基，(xi)-CONR15R16[其中R15和R16各自独立地表示氢、任选由羟基取代的低级烷基]，(xii)低级链烯基，任选由低级烷氧基取代，(xiii)卤素，(xiv)低级烷硫基和(xv)羟基；
R4是氢、卤素、氰基、氨基甲酰基、低级链烷酰基、硫氰酸根、低级烷硫基、低级链烯基、羟基(低级)烷基、三卤(低级)烷基或低级烷基，以及
R12和R17各自独立地是衍生自从中除去羟基的保护或未保护的糖如半乳糖的基团，
或其可药用盐。
更优选的式(I)的化合物是其中：
R1是(1)单-或二(低级)烷基氨基，
(2)芳基，如苯基，
(3)含1到2个选自氮、氧或硫原子的杂原子的饱和或不饱和5元到6元杂单环基团(更优选吡咯烷基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、呋喃基、噻吩基、吡啶基等)，或
(4)低级烷基，任选由低级烷氧基或含1到2个并任选还含氧原子的饱和5元或6元杂单环基团(更优选哌嗪基或吗啉基)取代，其中低级烷氧基任选由环(低级)烷基或含1到2个氮原子的不饱和5元到6元杂单环基团(更优选吡啶基)取代，
R2是R7或-A2-R7，其中
A2是-(CH2)n-或-(CH＝CH)m-[其中n是可以为2到6的整数并且m是1或2的整数]，以及
R7是氢、低级烷基磺酰基、羧基、保护羧基或含1到2个氮原子的不饱和5元到6元杂单环基团(更优选吡啶基)，
R3是(1)芳基，任选由低级烷基、环(低级)烷基、卤素、氰基或氨基甲酰基取代；或
(2)含1到2个氮原子的不饱和稠合杂环基团(更优选喹啉基)；或含至少一个氮原子的不饱和5元到6元杂单环基团(更优选3-吡啶基和4-吡啶基)，由低级烷基、环(低级)烷基或卤素取代，以及
R4是低级烷基。
最优选的式(I)的化合物是其中：
R1是苯基，含1到2个选自氮、氧或硫原子的杂原子的饱和或不饱和5元到6元杂单环基团(更优选吡咯基、异噁唑基、呋喃基、噻吩基等)或任选由低级烷氧基取代的低级烷基或含1到2个氮原子以及还任选含氧原子的饱和或不饱和5元或6元杂单环基团(更优选哌嗪基或吗啉基)取代，其中低级烷氧基任选由环(低级)烷基或含至少一个氮原子的不饱和5元到6元杂单环基团(更优选吡啶基)取代，
R2是-(CH2)n-R7，其中n是可以为2到5的整数，并且R7是羧基或保护羧基，
R3是(1)苯基，任选由低级烷基、环(低级)烷基、低级烷氧基、卤素、氰基或氨基甲酰基取代；或(2)含至少一个氮原子的不饱和5元到6元杂单环基团(更优选3-吡啶基和4-吡啶基)，由低级烷基、环(低级)烷基、低级烷氧基、氨基甲酰基或卤素取代，以及R4是低级烷基。
优选的式(I)的具体化合物是：
(1)3-[7-乙基-2-甲基-3-(4-吡啶基)-吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苄腈，
(2)3-[7-乙基-2-(2-呋喃基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苄腈，
(3)4-[7-乙基-2-甲基-3-(甲基磺酰基)-吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苄腈，
(4)3-[7-乙基-2-(2-呋喃基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苯甲酰胺，
(5)5-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯，
(6)2-{[4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]甲基}-1，3-丙二醇，
(7)3-[4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-苯基-吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸，
(8)5-[7-乙基-2-甲基-4-(6-喹啉基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸，
(9)5-[4-(2-氯-4-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸，
(10)5-[7-乙基-2-(甲氧基甲基)-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸，
(11)5-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸，
(12)3-[7-乙基-2-(甲氧基甲基)4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸，
(13)5-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(4-吗啉基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸，
(14)(2E)-3-[7-氯-4-(4-氟苯基)-2-异丙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]-2-丙烯酸乙酯，
(15)6-{4-[4-(氨基羰基)苯基]-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}己酸，
(16)3-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸，
(17)4-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸，
(18)5-[2-[(环己基甲氧基)甲基]-7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸，
(19)5-{7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)-2-[(4-吡啶基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸，
(20)4-{4-(5-氯-3-吡啶基)-7-乙基-2-[(4-吡啶基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丁酸，
(21)4-[4-(5-氯-3-吡啶基)-7-乙基-2-(4-吗啉基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸，
(22)4-[4-(5-氯-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸，
(23)5-[4-(5-氯-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b ]哒嗪-3-基]戊酸，或
(24)5-{4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-[(4-吡啶基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b ]哒嗪-3-基}戊酸，
或其可药用盐。
更优选的式(I)的具体化合物是：
(1)5-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯，
(2)3-[4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-苯基-吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸，
(3)5-[4-(2-氯-4-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸，
(4)5-[7-乙基-2-(甲氧基甲基)-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸，
(5)5-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸，
(6)3-[7-乙基-2-(甲氧基甲基)-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸，
(7)5-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(4-吗啉基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸，
(8)6-{4-[4-(氨基羰基)苯基]-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}己酸，
(9)3-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸，
(10)4-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸，
(11)5-[2-[(环己基甲氧基)甲基]-7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸，和
(12)5-{7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)-2-[(4-吡啶基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸，
(13)4-[-(5-氯-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸，或
(14)5-[4-(5-氯-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基[戊酸，
或其可药用盐。
本发明的目标化合物(I)可以通过以下方法制备。
方法1
Figure A20038011013500231
方法2
Figure A20038011013500232
方法3
方法4
Figure A20038011013500234
方法5
方法6
Figure A20038011013500242
方法7
方法8
Figure A20038011013500244
方法9
Figure A20038011013500251
方法10
Figure A20038011013500252
方法11
Figure A20038011013500253
方法12
Figure A20038011013500254
方法13
Figure A20038011013500261
方法14
方法15
Figure A20038011013500263
方法16
Figure A20038011013500264
方法17
方法18
Figure A20038011013500272
方法19
方法20
方法21
Figure A20038011013500281
方法22
Figure A20038011013500282
方法23
方法24
方法25
Figure A20038011013500291
方法26
Figure A20038011013500292
方法27
Figure A20038011013500293
方法28
方法29
Figure A20038011013500301
方法30
方法31
Figure A20038011013500303
方法32
Figure A20038011013500304
方法33
Figure A20038011013500311
方法34
Figure A20038011013500312
方法35
Figure A20038011013500313
方法36
方法37
方法38
Figure A20038011013500322
方法39
Figure A20038011013500323
方法40
Figure A20038011013500324
其中R1、R2、R3和R4各自如以上定义，
R1 a与以上具有保护羧基部分的R1相同，
R1 b与以上具有羧基部分的R1相同，
R1 c是-CONR5R6，
R1 d是氨基甲酰基(低级)烷基，
R1 e是氨基、单-或二(低级)烷基氨基、低级烷氧基(低级)烷基氨基、含氮杂环基团、氨基(低级)烷基、单-或二(低级)烷基氨基(低级)烷基、低级烷氧基(低级)烷基氨基(低级)烷基、含氮杂环(低级)烷基，
R1 f是低级烷硫基(低级)烷基，
R1 g是低级烷基磺酰基(低级)烷基，
R1 h是三氟甲磺酰氧基或三氟甲磺酰氧基(低级)烷基，
R1 i是低级烷氧基或低级烷氧基(低级)烷基，
R1 j是羟基或羟基(低级)烷基，
R2 a是低级烷氧基羰基，
R2 b与以上具有保护羧基部分的R2相同，
R2 c与以上具有羧基部分的R2相同，
R2 d与以上具有氨基甲酰基部分的R2相同，
R2 e与以上具有保护羟基部分的R2相同，
R2 f与以上具有羟基部分的R2相同，
R2 g与以上具有羟甲基部分的R2相同，
R2 h是-OR12，
R2 i是低级烷氧基羰基或低级烷基磺酰基，
R2 j是如以上R2中所提到的取代或未取代低级链烯基，其中所述低级链烯基是低级1-链烯-1-基，
R2 k与以上具有羟基(低级)烷基部分的R2相同，
R2 l与以上具有氧代(低级)烷基部分的R2相同，
R2 m与以上具有保护氨基部分的R2相同，
R2 n与以上具有氨基部分的R2相同，
R2 o与以上具有保护羟基部分的R2相同，
R2 p与以上具有羟基(低级)烷基氨基(低级)烷基部分的R2相同，
R2 q与以上具有烷氧基羰基(低级)烷基部分的R2相同，
R2 r与以上具有低级烷氧基羰基甲基羰基部分的R2相同，
R3 a与以上具有氰基部分的R3相同，
R3 b与以上具有氨基甲酰基部分的R3相同，
R3 c与以上具有羧基部分的R3相同，
R3 d与以上具有保护氨磺酰部分的R3相同，
R3 e与以上具有氨磺酰部分的R3相同，
R3 f与以上具有-CONR10R11部分的R3相同，
R3 g与以上具有卤杂环部分的R3相同，
R3 h与以上具有烷氧基杂环、硫代烷氧基杂环或羟基部分的R3相同，
R3 i与以上具有1-(低级)烷氧基(低级)链烯-1-基杂环部分的R3相同，
R3 j与以上具有低级链烷酰基杂环部分的R3相同，
R3 k与以上具有氨基甲基杂环部分的R3相同，
R3 l与以上具有单-或二(低级)烷基氨基杂环部分的R3相同，
R3 m与以上具有(低级)链烯-1-基杂环基团或1-(低级)烷氧基-1-(低级)链烯-1-基-杂环部分的R3相同，
R4 a是卤素，
R4 b是甲酰基，
R4 c是低级1-链烯-1-基，
R4 d是低级烷基，
R12是低级烷基或衍生自从中除去羟基的保护或未保护糖的基团，X是离去基团，以及
式
Figure A20038011013500341
的基团是由亚胺基部分中断并由氧代基团取代的低级亚烷基。
本发明的起始化合物(II)可以根据常规方法或以如下所述制备例和/或实施例中的类似方式制备。
应注意的另一点是化合物(I)的吡咯并哒嗪部分也可以以互变异构形式存在，并且这种互变异构平衡可以由例如下式表示。
其中R1、R2、R3和R4各自如以上定义。
以上两种互变异构异构体都包括在本发明范围内，但是为方便起见，在本说明书和权利要求中，目标化合物(I)由吡咯并哒嗪环的可能互变异构形式的一种表达式表示。
在本说明书的以上和随后记述中，对包括在本发明范围内的各种定义的合适的实例和说明做如下详细解释。
除非另有规定，术语“低级”意指具有1到6个，优选1到4个碳原子的基团。
合适的“低级烷基”和“低级烷基部分”可以包括具有1到6个碳原子的直链或支化烷基，如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、戊基、叔戊基、己基等，并且其中更优选的实例可以是C1-C4烷基。
合适的“低级链烯基”可以包括乙烯基、1-(或2-)丙烯基、1-(或2-或3-)丁烯基、1-(或2-或3-或4-)戊烯基、1-(或2-或3-或4-或5-)己烯基、1-甲基乙烯基，1-乙基乙烯基、1-(或2-)甲基-1-(或2-)丙烯基、1-(或2-)乙基-1-(或2-)丙烯基、1-(或2-或3-)甲基-1-(或2-或3-)丁烯基等，其中更优选的实例可以是C2-C4链烯基。
合适的“低级炔基”可以包括乙炔基、1-丙炔基、炔丙基、1-甲基炔丙基、1或2或3-丁炔基、1或2或3或4-戊炔基、1或2或3或4或5-己炔基等。
合适的“低级亚烷基”可以包括直链或支化亚烷基，如亚甲基、亚乙基、三亚甲基、四亚甲基、五亚甲基、六亚己基、甲基亚甲基、乙基亚乙基、亚丙基等，其中更优选的实例可以是C1-C4亚烷基，并且最优选的可以是亚甲基。
羟基(C1-C2)亚烷基的实例是羟基亚甲基、(羟甲基)亚甲基或1-(或2-)羟基亚乙基。
合适的“低级烷氧基”可以包括甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基、戊氧基、叔戊氧基、己氧基等。
合适的“卤素”及“卤素部分”可以包括氟、溴、氯和碘。
合适的“三卤(低级)烷基”可以包括三氯甲基、三氟甲基、三氯乙基、三溴乙基等。
合适的“单-或二(低级)烷基氨基”可以包括由一个或两个低级烷基取代的氨基，如甲基氨基、乙基氨基、二甲氨基等。
“由低级烷氧基取代的单-或二(低级)烷基氨基”的实例可以是甲氧基甲基氨基、甲氧基乙基氨基、甲氧基乙基(甲基)氨基、甲氧基乙基(乙基)氨基、二(甲氧基乙基)氨基、乙氧基甲基氨基、乙氧基乙基氨基等。
合适的“低级烷硫基”可以包括常规烷硫基，如甲硫基、乙硫基、丙硫基、丁硫基等。
合适的“低级烷基亚硫酰基”可以包括常规烷基亚硫酰基，如甲基亚硫酰基、乙基亚硫酰基、丙基亚硫酰基、丁基亚硫酰基等。
合适的“低级烷基磺酰基”可以包括常规烷基磺酰基，如甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基、丁基磺酰基等。
合适的“三卤(低级)烷基磺酰基氧基”可以包括由三卤(低级)烷基取代的磺酰基氧基基团，如三氟甲基磺酰基氧基、三氟乙基磺酰基氧基、三氯甲基磺酰基氧基等。
合适的“保护羧基”和“保护羧基部分”可以包括酯化羧基等。
所述酯的合适实例可以是诸如低级烷基酯(如甲酯、乙酯、丙酯、异丙酯、丁酯、异丁酯、叔丁酯、戊酯、叔戊酯、己酯等)；
低级链烯基酯(如乙烯基酯、烯丙基酯等)；
低级炔基酯(如乙炔基酯、丙炔基酯等)；
低级烷氧基(低级)烷基酯(如甲氧基甲酯、乙氧基甲酯、异丙氧基甲酯、1-甲氧基乙酯、1-乙氧基乙酯等)；
低级烷硫基(低级)烷基酯(如甲硫基甲基酯、乙硫基甲酯、乙硫基乙酯、异丙氧基硫基甲酯等)；
单(或二或三)卤(低级)烷基酯(如2-碘乙酯、2，2，2-三氯乙酯等)；
低级链烷酰基氧基(低级)烷基酯(如乙酰氧基甲酯、丙酰氧基甲酯、丁酰氧基甲酯、戊酰氧基甲酯、新戊酰氧基甲酯、己酰氧基甲酯、1-乙酰氧基乙酯、2-乙酰氧基乙酯、2-丙酰氧基乙酯等)；
低级烷氧基羰基氧基(低级)烷基酯(如甲氧基羰基氧基甲酯、乙氧基羰基氧基甲酯、丙氧基羰基氧基甲酯、1-(或2-)-[甲氧基羰基氧基]乙酯、1-(或2-)-[乙氧基羰基氧基]乙酯、1-(或2-)-[丙氧基羰基氧基]乙酯、1-(或2-)-[异丙氧基羰基氧基]乙酯等)；
低级烷磺酰基(低级)烷基酯(如甲磺酰基甲酯、2-甲磺酰基乙酯等)；
低级烷氧基羰基氧基(低级)烷基酯(如甲氧基羰基氧基甲酯、乙氧基羰基氧基甲酯、丙氧基羰基氧基甲酯、叔丁氧基羰基氧基甲酯、1-(或2-)甲氧基羰基氧基乙酯、1-(或2-)乙氧基羰基氧基乙酯、1-(或2-)异丙氧基羰基氧基乙酯等)；
苯并[c]呋喃酮亚基(低级)烷基酯；
(5-低级烷基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)(低级)烷基酯[如(5-甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲酯、(5-乙基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)甲酯、(5-丙基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯-4-基)乙酯等]；
单(或二或三)芳基(低级)烷基酯，例如可以具有一个或多个合适取代基的单(或二或三)苯基(低级)烷基酯(如苯甲基酯、4-甲氧苯甲基酯、4-硝基苯甲基酯、苯乙基酯、三苯甲基酯、二苯甲基酯、二(甲氧基苯基)甲基酯、3，4-二甲氧基苯甲基酯、4-羟基-3，5-二叔丁基苯甲基酯等)；
可以具有一个或多个合适取代基的芳基酯，例如取代或未取代苯基酯(如苯基酯、甲苯基酯、叔丁基苯基酯、二甲基苯基酯、2，4，6-三甲苯基酯、异丙苯基酯、4-氯苯基酯、4-甲氧基苯基酯等)；
三(低级)烷基甲硅烷基酯(如三甲基甲硅烷基酯、三乙基甲硅烷基酯等)；
三(低级)烷基甲硅烷基酯(低级)烷基酯(如2-三甲基甲硅烷基乙基酯等)；
等等，其中更优选的实例可以是低级烷基酯，即低级烷氧基羰基(如乙氧基羰基等)。
术语“保护氨基”表示键接到氨基保护基团的氨基。这种氨基保护基团的实例包括低级烷氧基羰基(如甲氧基羰基、乙氧基羰基、叔丁氧基羰基等)；低级链烯基氧基羰基(如乙烯基氧基羰基、烯丙基氧基羰基等)；任选取代的芳基(低级)烷氧基羰基(如苯甲基氧基羰基等)；邻苯二甲酰亚胺；等等。氨基保护基团的另外的实例在有机合成中是公知的，并记述于T.W.Greene和P.G.M.Wuts的“Protective Groups inOrganic Synthesis”第二版，John Wiley and Sons，New York，N.Y.，该文献引入本发明作为参考。
术语“保护氨磺酰”表示在氮原子上具有上述氨基保护基团的氨磺酰基。优选的氨基保护基团是芳基(低级)烷氧基羰基(如苯甲基氧基羰基等)等。
合适的“酰基”和“酰基部分”可以包括脂肪族酰基，以及称为芳香族酰基的含芳环酰基，或称为杂环酰基的含杂环酰基。
所述酰基的合适实例可以举例说明如下：
脂肪族酰基例如
低级或高级链烷酰基(如甲酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基、2-甲基丙酰基、戊酰基、2，2-二甲基丙酰基、己酰基、庚酰基、辛酰基、壬酰基、癸酰基、十一烷酰基、十二烷酰基、十三烷酰基、十四烷酰基、十五烷酰基、十六烷酰基、十七烷酰基、十八烷酰基、十九烷酰基、二十烷酰基等)；其中优选的“低级链烷酰基”可以包括直链或支化链烷酰基，如甲酰基、乙酰基、丙酰基、丁酰基等。
低级或高级链烯酰基(如丙烯酰基、2-(或3-)-丁烯酰基、2-(或3-或4-)戊烯酰基、2-(或3-或4-或5-)-己烯酰基等)；
低级链二烯酰基(如庚二烯酰基、己二烯酰基等)；
环(低级)烷基羰基(如环丙基羰基、环戊基羰基、环己基羰基等)；
低级烷基乙醛酰(如甲基乙醛酰、乙基乙醛酰、丙基乙醛酰等)；
低级烷氧基乙醛酰(如甲氧基乙醛酰、乙氧基乙醛酰、丙氧基乙醛酰等)；等等；
芳香族酰基例如
芳酰基(如苯甲酰基、甲苯酰基、萘酰基等)；
芳基(低级)链烷酰基[例如苯基(低级)链烷酰基(如苯基乙酰基、苯基丙酰基、苯基丁酰基、苯基异丁酰基、苯基戊酰基、苯基己酰基等)、萘基(低级)链烷酰基(如萘基乙酰基、萘基丙酰基、萘基丁酰基等)等]；
芳基(低级)链烯酰基[例如苯基(低级)链烯酰基(如苯基丙烯酰基、苯基丁烯酰基、苯基甲基丙烯酰基、苯基戊烯酰基、苯基己烯酰基等)、萘基(低级)链烯酰基(如萘基丙烯酰基、萘基丁烯酰基等)等]；
芳氧基(低级)链烷酰基(如苯氧基乙酰基、苯氧基丙酰基等)；
芳基乙醛酰(如苯基乙醛酰、萘基乙醛酰等)；
杂环酰基例如
杂环羰基；
杂环(低级)链烷酰基(如杂环乙酰基、杂环丙酰基、杂环丁酰基、杂环戊酰基、杂环己酰基等)；
杂环(低级)链烯酰基(如杂环丙烯酰基、杂环丁烯酰基、杂环戊烯酰基、杂环己烯酰基等)；
杂环乙醛酰；杂环氧化羰基；等等；
其中合适的“杂环部分”可以包括如下所述含至少一个杂原子如氧、硫、氮原子等的饱和或不饱和、单环或多环杂环基团，并且优选的“杂环羰基”可以包括由如下所述的杂环基团取代的羰基如吡咯烷基羰基、吡啶基羰基、吡嗪基羰基等。
合适的“卤代羰基”可以包括氯羰基、溴羰基等。
合适的“环(低级)烷基”以及“环(低级)烷基部分”可以包括具有3到7个碳原子的环烷基，如环丙基、环丁基、环戊基、环己基等。
合适的“芳基”以及“芳基部分”可以包括C6-C10芳基，如苯基、萘基等。
合适的“杂环部分”可以包括含至少一个杂原子如氧、硫、氮原子等的饱和或不饱和、单环或多环杂环基团。
优选的杂环基团可以是诸如以下基团的杂环基团：
(1)含1到4个氮原子的不饱和3到8元(更优选5元或6元)杂单环基团，例如吡咯基、吡咯啉基、咪唑基、吡唑基、吡啶基、二氢吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基、三唑基(如1H-1，2，4-三唑基、4H-1，2，4-三唑基、1H-1，2，3-三唑基、2H-1，2，3-三唑基等)、四唑基(如1H-四唑基、2H-四唑基等)等；
(2)含1到4个氮原子的饱和3到8元(更优选5元或6元)杂单环基团，例如吡咯烷基、咪唑烷基、哌啶基、哌嗪基等；
(3)含有1到4个氮原子的不饱和稠合杂环基团，例如吲哚基、异氮杂茚基、二氢吲哚基、中氨茚基、苯并咪唑基、喹啉基、四氢喹啉基(如1，2，3，4-四氢喹啉基等)、异喹啉基、吲唑基、苯并三唑基、苯并嘧啶基(如苯并[b]嘧啶基等)等；
(4)含1到2个氧原子和1到3个氮原子的不饱和3到8元(更优选5元或6元)杂单环基团，例如噁唑基、异噁唑基、噁二唑基(如1，2，4-噁二唑基、1，3，4-噁二唑基、1，2，5-噁二唑基等)等；
(5)含1到2个氧原子和1到3个氮原子的饱和3到8元(更优选5元或6元)杂单环基团，例如吗啉基、悉尼酮基(sydnonyl)等；
(6)含1到2个氧原子和1到3个氮原子的不饱和稠合杂环基团，例如苯并噁唑基、苯并噁二唑基等；
(7)含1到2个硫原子和1到3个氮原子的不饱和3到8元(更优选5元或6元)杂单环基团，例如噻唑基、异噻唑基、噻二唑基(如1，2，3-噻二唑基、1，2，4-噻二唑基、1，3，4-噻二唑基、1，2，5-噻二唑基等)、二氢噻嗪基等；
(8)含1到2个硫原子和1到3个氮原子的饱和3到8元(更优选5元或6元)杂单环基团，例如噻唑烷基等；
(9)含1到2个硫原子的不饱和3到8元(更优选5元或6元)杂单环基团，例如噻吩基、二氢二硫杂环己二烯基(dihydrodithiinyl)、二氢二亚硫酰等；
(10)含1到2个硫原子和1到3个氮原子的不饱和稠合杂环基团，例如苯并噻唑基、苯并噻二唑基等；
(11)含1个氧原子的不饱和3到8元(更优选5元或6元)杂单环基团，例如呋喃基等；
(12)含1到2个氧原子的不饱和稠合杂环基团，例如苯并二氧杂环戊烯基(如亚甲基二氧基苯基等)、苯并呋喃基等；
(13)含1个氧原子和1到2个硫原子的不饱和3到8元(更优选5元或6元)杂单环基团，例如二氢氧硫杂环己二烯基等；
(14)含1到2个硫原子的不饱和稠合杂环基团，例如苯并噻吩基(如苯并[b]噻吩基等)、苯并二硫杂环己二烯基(benzodithiinyl)等；
(15)含有一个氧原子和1到2个硫原子的不饱和稠合杂环基团，例如苯并氧硫杂环己二烯基等；等等。
术语“杂环羰基”中的合适的“杂环基团”和“杂环部分”可以参考如上所述的基团。
合适的“含N杂环基团”和“含N杂环部分”可以参考如上所述的基团，其中杂环基团含至少一个氮原子，如1-吡咯烷基、吗啉基等。
衍生自糖的基团可以是衍生自例如以下糖的基团：甘油醛；醛糖，如赤藓糖、苏糖、阿糖、核糖、木糖、来苏糖、葡萄糖、甘露糖或半乳糖；酮糖，如果糖或山梨糖；或二糖，如麦芽糖、乳糖或蔗糖。
用于上述糖的羟基的保护基是脂肪族酰基，如甲酰基或乙酰基；环醚基团，如四氢-2-呋喃基或四氢-2-吡喃基；1-烷氧基乙基基团，如1-甲氧基乙基或1-乙氧基乙基；以及甲硅烷基基团，如三甲基甲硅烷基、三乙基甲硅烷基或叔丁基二甲基甲硅烷基。
适合用于R1的“取代或未取代低级烷基”可以包括直链或支化低级烷基(如甲基、异丙基、新戊基等)，任选由以下基团取代：
(1)卤素(如氟、溴等)，(2)羧基，(3)保护羧基(例如酯化羧基如乙氧基羰基等)，(4)氰基，(5)氨基甲酰基，(6)-OCONR15R16[其中R15和R16各自独立地表示氢、芳基或任选由芳基取代的低级烷基，或R13和R14与它们所键接到的氮原子一起表示含1到2个氮原子并还任选含氧原子的饱和5元或6元杂单环基团。](更优选二甲氨基甲酰基氧基、甲基-苯基氨基甲酰氧基、吗啉基羰基氧基，吡咯烷基羰基氧基等)；(7)低级烷硫基(如甲硫基等)，(8)低级烷基磺酰基(如甲基磺酰基等)，(9)低级烷基磺酰基氧基(如甲基磺酰基氧基等)，(10)低级烷基磺酰基氨基(如甲基磺酰基氨基等)，(11)单-或二(低级)烷基氨基，任选由羟基、低级烷氧基、酰氧基(如苯氧基等)、或取代或未取代芳基(如苯甲基氨基等)，(12)氨基；(13)酰胺基(更优选诸如乙酰氨基的低级链烷酰基氨基、诸如苯甲酰基氨基的芳酰基氨基、或诸如吡嗪基羰基氨基的杂环羰基氨基等)，(14)保护氨基(如甲氧基羰基氨基、邻苯二甲酰亚胺等)，(15)羟基，(16)酰氧基(更优选低级链烷酰基氧基如乙酰氧基等)，(17)环(低级)烷氧基，(18)芳氧基(如苯氧基等)，(19)取代或未取代芳基(更优选苯基)，(20)含1到3个氮原子并还任选含氧原子或硫原子的饱和或不饱和5元或6元杂单环基团(更优选哌啶基、吗啉基、噁唑烷基、硫代吗啉基、哌啶基、吡咯烷基或三唑基)，任选由低级烷基、羟基(低级)烷基、芳基或氧代取代，(21)低级烷氧基(如甲氧基、乙氧基、异丙氧基等)，任选由以下基团取代：羧基、保护羧基(如叔丁氧基羰基等)、羟基、保护羟基(如四氢-2H-吡喃-2-基氧基等)、环(低级)烷基(如环丙基、环己基等)、取代或未取代芳基(例如任选由氰基、羧基、保护羧基或氨基甲酰基取代的苯基，如苯基、2-或3-或4-氰基苯基、2-或3-或4-羧基苯基、2-或3-或4-(甲氧基羰基)苯基、2-或3-或4-氨基甲酰基苯基等)、任选由低级(更优选2-或3-或4-吡啶基、吡嗪基或4-甲基哌嗪基)取代的含1到2个氮原子的饱和或不饱和5元或6元杂环基团(如2-或3-或4-吡啶基、吡嗪基等)、或-CONR13R14[其中R13和R14各自独立地为氢或任选由芳基取代的低级烷基，或R13以及R14与它们所键接到的氮原子一起表示含N杂环基团](如吗啉代羰基、二甲氨基甲酰基等)等。
合适的“取代或未取代芳基”可以包括C6-C10芳基(如苯基、萘基等)，任选由选自以下基团的取代基取代：(1)卤素(如氟、氯等)，(2)羧基，(3)保护羧基，(4)氰基，(5)-CONR15R16[其中R15和R16各自独立地表示氢、任选由羟基取代的低级烷基](如氨基甲酰基、羟乙基氨基甲酰基等)，(6)低级烷基(如甲基等)，(7)环(低级)烷基(如环丙基等)，(8)低级烷氧基(如甲氧基等)，(9)三卤(低级)烷基(如三氟甲基等)，(10)杂环基团，如噁唑基，(11)低级烷基磺酰基(如甲基磺酰基等)，(12)硝基，(13)氨基，(14)氨磺酰，和(15)保护氨磺酰，如芳基(低级)烷氧基羰基氨磺酰，等等。
其中，
用于R1的“取代或未取代芳基”的优选实例是芳基，任选由选自卤素的取代基取代(如苯基、4-氟苯基等)；用于R3的“取代或未取代芳基”的优选实例是芳基，任选由选自以下基团的取代基取代：(1)卤素，(2)羧基，(3)例如酯化羧基的保护羧基(如苄氧基羰基等)，(4)氰基，(5)-CONR15R16[其中R15和R16各自独立地表示氢、任选由羟基取代的低级烷基]，(6)低级烷基，(7)环(低级)烷基，(8)低级烷氧基，(9)三卤(低级)烷基，(10)杂环基团，(11)低级烷基磺酰基，(12)硝基，(13)氨基，(14)氨磺酰，和(15)保护氨磺酰，等等。(例如苯基、2-萘基、2-或3-氯苯基、2，3-或2，4-或3，4-或3，5-二氯苯基、3-或4-氟苯基、3-或4-氰基苯基、3-或4-氨基甲酰基苯基，4-氨磺酰基苯基、4-(苄氧基羰基氨磺酰基)苯基、3-羧基苯基、3-(N-(2-羟乙基)氨基甲酰基)苯基、3-硝基苯基、3-三氟甲基苯基、3-甲基磺酰基苯基、3-(5-噁唑基)苯基、3-甲氧基苯基、3-甲基苯基等)；和用于R7的“取代或未取代芳基”的优选实例是芳基，任选由低级烷氧基取代(如苯基、2-或3-或4-甲氧基苯基等)。
合适的“取代或未取代杂环基团”可以包括上述杂环基团(更优选吡啶基、吡嗪基、噁唑基、异噁唑基、呋喃基、噻吩基、喹啉基、苯并呋喃基和苯并噻吩基)，任选由选自以下基团的取代基取代：(1)低级烷基(如甲基等)，(2)环(低级)烷基(如环丙基等)，(3)低级烷氧基(如甲氧基等)，(4)酰基(例如低级链烷酰基如乙酰基等)，(5)氨基，(6)单-或二(低级)烷基氨基(如二甲氨基等)，(7)保护氨基(例如低级烷氧基羰基氨基如叔丁氧基羰基氨基等)，(8)氰基，(9)羧基，(10)保护羧基(如苄氧基羰基等)，(11)-CONR15R16[其中R15和R16各自独立地表示氢、任选由羟基取代的低级烷基](如氨基甲酰基、羟乙基氨基甲酰基等)，(12)任选由低级烷氧基取代的低级链烯基(如乙烯基、1-乙氧基乙烯基等)，(13)卤素(如氯、溴等)，(14)低级烷硫基，(15)羟基，等等。
其中，
用于R1的“取代或未取代杂环基团”的优选实例是任选由低级烷基或卤素取代的杂环基团(如2-吡啶基、5-溴-3-吡啶基、1-甲基-2-吡咯基、1-吡咯基、1-吡咯烷基、3-甲基-2-噻吩基、2-噻吩基、2-或3-呋喃基、2-噻唑基、5-噁唑基、5-甲基-异噁唑基、3，5-二甲基-4-异噁唑基等)；和
用于R3的“取代或未取代杂环基团”的优选实例是杂环基团，任选由至少一种选自以下基团的取代基取代：(1)低级烷基，(2)环(低级)烷基，(3)低级烷氧基，(4)酰基，如低级链烷酰基，(5)氨基，(6)单-或二(低级)烷基氨基，(7)保护氨基，如低级烷氧基羰基氨基，(8)氰基，(9)羧基，(10)保护羧基如酯化羧基(如苄氧基羰基)，(11)氨基甲酰基，(12)低级链烯基，任选由低级烷氧基取代，(13)卤素，(14)低级烷硫基，和(15)羟基(如3-或4-吡啶基、2-吡嗪基、6-甲氧基-2-吡嗪基、4-或5-噁唑基、2-苯并呋喃基、2-苯并噻吩基、3-或6-喹啉基、2-氯-4-吡啶基、5-溴-3-吡啶基、5-氯-2-噻吩基、5，6-二氯-2-吡啶基、4-氯-2-吡啶基、5-氰基-3-吡啶基、5-羧基-3-吡啶基、5-氨基甲酰基-3-吡啶基、5-(苄氧基羰基)-3-吡啶基、5-(叔丁氧基羰基氨基)-3-吡啶基、5-氨基-3-吡啶基、2-甲氧基-4-吡啶基、3-甲氧基-5-异噁唑基、2-甲硫基4-吡啶基、2-羟基-4-吡啶基、5-甲基-3-吡啶基、5-乙基-3-吡啶基、5-甲基-3-异噁唑基、5-乙烯基-3-吡啶基、2-乙烯基-4-吡啶基、5-乙酰基-3-吡啶基、2-二甲氨基-4-吡啶基、5-(1-乙氧基乙烯基)-3-吡啶基、2-氧代-1，2-二氢-4-吡啶基、或2-甲硫基4-吡啶基等)。
R1和R2结合在一起形成低级亚烷基或低级亚链烯基基团，任选由氨基或磺酰基中断，并且还任选由低级烷基、羟基、氧代和低级烷氧基取代，其由以下结构式表示：
Figure A20038011013500441
以上结构式可以包括下列结构：
Figure A20038011013500442
Figure A20038011013500443
Figure A20038011013500444
Figure A20038011013500445
合适的“取代或未取代芳基(低级)链烯基”可以包括C6-C10芳基(低级)链烯基，任选由卤素取代(如2-苯基乙烯基、2-(2-或3-氯苯基)乙烯基等)。
合适的“离去基团”可以包括酸性残基、如上例举的低级烷氧基等。
以上方法可以根据制备例和/或实施例中所述的常规方法或以类似方法进行。在以上方法中，稠合杂环形成方法(如方法1和方法12)对于本发明的实施是重要的，现进行更详细的解释。
根据方法1，吡咯并哒嗪衍生物(I)可以通过使1-氨基-2-酰基吡咯衍生物(II)或其盐与化合物(III)或其盐，在催化量的酸催化剂存在下，在惰性溶剂中反应制备，优选伴随通过物理(如Dean-Stark阱)或化学(如分子筛)方法除去产生的水。合适的酸催化剂是例如对甲苯磺酸、甲磺酸、盐酸、三氟乙酸等。合适的惰性溶剂是例如苯、甲苯、四氢呋喃等。
另一种成环方法记述于方法12中，在该方法中吡咯并哒嗪衍生物(I)也可以通过使1-氨基吡咯衍生物(V)或其盐与β-二酮衍生物或其盐在类似于之前所述方法1的条件下反应制备，因此反应条件可以参考方法1的。
本发明的化合物可以通过任何用于提纯有机化合物的常规提纯方法提纯，如重结晶法、柱色谱法、薄层色谱法、高效液相色谱法等。化合物可以通过常规方法鉴别，如NMR光谱法、质谱法、IR光谱法、元素分析法和熔点测量法。
方法1到40中目标和起始化合物的合适盐可以参考对于化合物(I)所示例者。
新的吡咯并哒嗪衍生物(I)及其可药用盐几乎不具有针对磷酸二酯酶III(PDE III)的强烈抑制活性，但具有针对磷酸二酯酶IV(PDE IV)的强烈抑制活性以及对于肿瘤坏死因子(TNF)的强烈抑制活性。
也就是说，吡咯并哒嗪衍生物及其可药用盐是磷酸二酯酶IV(PDEIV)的选择性抑制剂和对于肿瘤坏死因子(TNF)的产生的选择性抑制剂。
因此，该新的吡咯并哒嗪衍生物(I)及其可药用盐可以用于预防和治疗PDE-IV和TNF调节疾病，如慢性炎症疾病(如类风湿性关节炎、骨关节炎、肺气肿、慢性毛细支气管炎、过敏性鼻炎等)、骨质疏松症、由移植引起的排斥反应、哮喘、慢性阻塞性肺病(COPD)、嗜曙红细胞增多、纤维化疾病(如囊性纤维化、肺纤维化、肝脏纤维化、肾脏纤维化等)、(病毒醇类、药物诱发)急性及暴发型肝炎、肝脏脂肪变性(醇类及非醇类脂肪肝)、慢性(病毒及非病毒)肝炎、肝硬化、自身免疫性肝炎、胰腺炎、肾炎、内毒素休克、特异性自身免疫疾病[例如关节强硬性脊椎炎、自身免疫脑脊髓炎、自身免疫血液病(如溶血性贫血、再生障碍性贫血、单纯红细胞性贫血、原发性血小板减少症等)、全身性红斑狼疮(SLE)、多软骨炎、硬皮病、Wegener肉芽肿病、皮肤肌炎、慢性活动型肝炎(Wilson病等)、重症肌无力、自发口炎性腹泻、自身免疫炎症性肠病(如渍疡性结肠炎、Crohn病等)、内分泌性眼病、Grave病、结节病、多发性硬化症、夏科氏肝硬变、少年糖尿病(I型糖尿病)、Reiter综合征、非感染眼色素层炎、自身免疫角膜炎(如干性角膜结膜炎、春季角膜结膜炎等)、间质性肺纤维化、牛皮癣关节炎等]、与PDE-IV酶有关的皮肤病(如牛皮癖及其它良性或恶性增生皮肤病、特异性皮炎以及荨麻疹)、神经变性病症，如帕金森病、老年痴呆病、急性及慢性多发性脑脊髓硬化症、癌性恶病质、病毒感染、AIDS恶病质、血栓症等。
对于给药治疗，化合物(I)或其前药或其盐可以单独给药或优选以与药物赋形剂或载体的混合物形式给药。
本发明的活性成分可以以例如固态、半固态或液态的药物制剂的形式使用，其含有化合物(I)作为活性成分，与适用于外部(局部)、肠内、静脉内、肌内、非肠道或内分泌应用的有机或无机载体或赋形剂形成混合物。活性成分可以与例如用于软膏、乳剂、药膏、药片、颗粒、胶囊、栓剂、溶液(如盐水)、乳液、悬浮液(如橄榄油)、气溶胶、药丸、粉末、糖浆、针剂、片剂、糊剂、香水、洗液、口含片、舌下片剂、滴鼻剂和任何其它适用形式的常规无毒可药用载体配制。可以使用的载体是水、蜡、葡萄糖、乳糖、阿拉伯树胶、明胶、甘露糖醇、淀粉贴纸、三硅酸镁、滑石、玉米淀粉、角蛋白、石蜡、胶态氧化硅、马铃薯淀粉、脲和其它适用于制造制剂的载体，其可以是固态、半固态或液态的，并且可以另外使用助剂、稳定剂、增稠剂和着色剂以及香料。活性化合物以依据疾病的过程或情况足以产生所需效果的有效量包括在药物组合物中。
活性成分可以配制成例如用于口服、注射、外用、吸入以及应用到粘膜的制剂。
另外，本发明的化合物可以与其它治疗化合物结合使用。特别地，本发明的PDE4抑制化合物的组合可以有利地与以下化合物结合使用：i)白细胞三烯受体拮抗剂，ii)白细胞三烯生物合成抑制剂，iii)COX-2选择性抑制剂，iv)他汀类，v)NSAIDs，vi)M2/M3拮抗剂，vii)皮质甾类，viii)Hi(组胺)受体拮抗剂，ix)β2肾上腺素受体兴奋剂，x)干扰素，xi)用于C型肝炎病毒(HCV)的抗病毒药物，如蛋白酶抑制剂、解旋酶抑制剂、聚合酶抑制剂等，xii)用于B型肝炎病毒的抗病毒药物，如拉米夫定(lamivudine)，xiii)乌索脱氧胆酸，xiv)甘草皂苷，xv)人类生长因子(HGF)，xvi)氨基水杨酸，如水杨酸磺胺吡啶、美沙拉秦(mesalazin)等，xvii)甾族化合物，如脱氢皮甾醇法呢酯(farnesylate)，xviii)免疫抑制剂，如咪唑硫嘌呤、6-巯基嘌呤、他克莫司(tacrolimus)等。
可以用本发明治疗的哺乳动物包括诸如奶牛、马等牲畜，诸如狗、猫、老鼠等家畜，以及人类，并且优选人类。
化合物(I)的治疗有效量的剂量根据每个个体患者的年龄和病情变化，对于人类患者平均单次剂量为约0.011mg、0.1mg、1mg、10mg、50mg、100mg、250mg、500mg以及1000mg的化合物(I)可以有效用于治疗上述疾病。通常，每天可以以0.01mg/身体和约1000mg/身体之间的量给药。
为了证明本发明的吡咯并哒嗪衍生物(I)及其可药用盐的效用，在下文中举例说明了吡咯并哒嗪衍生物(I)的代表性化合物的药理学试验数据。
(a)U937磷酸二酯酶IV(PDE IV)的抑制
1.试验方法：
将培养的U937细胞洗涤两次，并在磷酸盐缓冲盐水(PBS)中用细胞刮刀采集。离心处理之后，细胞颗粒悬浮于均化缓冲剂(PBS中的0.5％脱氧胆酸盐[DOC]，5mM 2-巯基乙醇，1μM亮肽素，100μMPMSF，20μM对甲苯磺酰-L-赖氨酸-氯甲基酮[TLCK])中。然后将细胞悬液用声波处理几分种，并用具有二十个冲程的玻璃-特氟隆均化器均化。将匀浆以200g离心30分钟，并且将上清液以100,000xg进一步超离心90分钟(4℃)。将最终上清液相对于作为没有DOC的相同组分均化缓冲剂的透析缓冲剂透析。在-20℃储存酶制剂的透析液直至进行分析。
用磷酸二酯酶[3H]cAMP SPA Enzyme Assay System(AmershamPharmacia Biotech)，使用96孔板(96well Opti-plate)评价PDE4活性。通过向含50mM Tris-HCl(pH 7.5)，8.3mM MgCl2，1.7mM EGTA和各种浓度的试验化合物或赋形剂的酶混合物中添加0.025μCi/孔的[3H]cAMP引发反应。CI-930(最终10μM)，一种特殊的PDE3抑制剂也被加入反应混合物。在30℃培养15分钟之后，向每个孔中加入50μLSPA颗粒悬浮液。然后用平板混合器将孔板摇动20分钟。用TopCounter计量每个孔中的放射活性。
将试验化合物溶于100％二甲亚砜(DMSO)并稀释到最终溶液含1％v/v DMSO的相应浓度。
与对照物的IC50值相比，用于PDE4酶活性的试验化合物的IC50值是由对化合物处理的试管中的抑制百分比的log-logit转换值的回归分析确定的。抑制百分比用以下公式计算：抑制(％)＝{1-(C-B)/(A-B)}×100；其中A、B和C分别表示对照的、空白的和化合物处理的试管的放射活性计数(dpm)的平均值。
2.试验结果
下表举例说明了式(I)的代表性化合物对于PDE-IV的抑制活性：
  实施例   化合物名称  IC50(μM)
  198   6-{4-[4-(氨基羰基)苯基]-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}己酸  ＜1
(b)抑制人类单核细胞中的TNF-α产生
1.试验方法
(1)人外周血单核细胞(PBMCs)制备
将采集自健康志愿者中肘部静脉的血(每人30毫升)在含肝磷脂的锥形试管中以15mL均分，并向每个试管中加入相同体积的RPMI1640。然后将稀释的血加入聚苯乙烯离心管中的20mL Ficoll-Paque PLUS(Amersham Pharmacia Biotech)。在1600rpm下离心处理30分钟之后，用毛细管收集在梯度中心区域聚集的细胞，并用40mLRPMI1640洗涤若干次，在1200rpm下离心10分钟。最后沉淀的PBMC悬浮于含1％胎牛血清和抗生素的RPMI1640中。细胞计数之后，在培养介质中以3×106细胞/mL制备最终的悬浮液。
(2)由刺激PBMCs产生TNF-α
通过密度梯度法使用Ficoll-Paque PLUS制备的人类PBMCs悬浮于上述浓度为3×106细胞/mL的培养介质中，并且将0.5mL悬浮液播入24孔培养皿的每个孔中。细胞在培养开始时用0.25mL LPS外加0.25mL药物浓缩物或赋形剂在CO2恒温箱中培养24小时。培养介质中的LPS的最终浓度是1μg/mL。24小时之后，将以1700rpm离心10分钟的每个孔的上清液在-80℃下储存直至分析。用ELISA测量介质中的TNF-α水平。
与那些赋形剂处理的IC50值相比，通过用于药物处理的孔中的细胞活素水平相对值的回归分析评估在LPS刺激的PBMC中药物对细胞活素产生的IC50值。
2.试验结果
  实施例   化合物名称   IC50(nM)
  198   6-{4-[4-(氨基羰基)苯基]-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}己酸   ＜100
                实施本发明的最佳方式
提供以下实施例以进一步举例说明用于制备本发明的化合物的细节。并不希望这些实施例以任何方式限制本发明的范围，并且也不应如此解释它们。此外，在以下实施例中描述的化合物并不被认为只形成本发明所指的一种化合物，这些化合物或其部分的任何组合本身都可以形成一种化合物。本领域普通技术人员容易理解的是，以下制备步骤的条件和工艺的已知变化可以用于制备这些化合物。
通过对已知方法，如参考实施例或其明显的化学等同物中所述方法加以应用或改进制备起始原料和中间体。
用于制备例、实施例和化学式的缩写、符号和术语具有以下含义。
DMF                N，N-二甲基甲酰胺
EtOAc或AcOEt       乙酸乙酯
THF                四氢呋喃
Et3N               三乙胺
MeOH               甲醇
EtOH               乙醇
BuOH               丁醇
DCM                二氯甲烷
Pd/C               碳粉上的钯
制备例1
在N2下的冰水浴中，向2-吡啶硫醇(17g)在四氢呋喃(200mL)中的悬浮液中加入三乙胺(15.5g)。在10℃以下经30分钟向其中加入四氢呋喃(80mL)中的4-氰基苯甲酰氯(25.3g)。15分钟之后，移去浴并将混合物在室温下搅拌过夜。将混合物真空浓缩。将残余物在氯仿和水之间分配。用饱和碳酸氢钠和盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并在真空中蒸发。将残余物(38g)与异丙醚研磨，得到淡棕色固体4-氰基苯硫代羟酸S-(2-吡啶基)酯(32.5g)。
4-氰基苯硫代羟酸S-(2-吡啶基)酯
NMR(CDCl3，δ)：7.38(1H，t，J＝7Hz)，7.72(1H，d，J＝8Hz)，7.75-7.87(3H，m)，8.11(2H，d，J＝8Hz)，8.71(1H，d，J＝2Hz)
MS(ESI+)：m/z 241(M+H)
以下化合物是以与制备例1基本相同的方式得到的。
制备例2
2-氯-4-吡啶硫代羟酸S-(2-吡啶基)酯
NMR(CDCl3，δ)：7.40(1H，m)，7.65-7.75(2H，m)，7.75-7.90(2H，m)，8.62(1H，d，J＝5Hz)，8.70(1H，m)
制备例4
3-氰基苯硫代羟酸S-(2-吡啶基)酯
NMR(CDCl3，δ)：7.39(1H，m)，7.66(1H，t，J＝8Hz)，7.72(1H，t，J＝8Hz)，7.83(1H，m)，7.91(1H，d，J＝8Hz)，8.24(1H，d，J＝8Hz)，8.29(1H，s)，8.71(1H，m)
MS(ESI+)：m/z 241(M+H)
制备例5
3-甲氧基苯硫代羟酸S-(2-吡啶基)酯
NMR(CDCl3，δ)：3.87(3H，s)，7.16(1H，m)，7.32-7.44(2H，m)，7.51(1H，m)，7.63(1H，d，J＝8Hz)，7.71-7.83(2H，m)，8.69(1H，m)
制备例6
4-吡啶硫代羟酸S-(2-吡啶基)酯
NMR(CDCl3，δ)：7.35-7.43(1H，m)，7.73(1H，d，J＝8Hz)，7.77-7.88(3H，m)，8.70(1H，d，J＝7Hz)，8.85(2H，d，J＝8Hz)
MS(ESI+)：m/z 217
制备例7
2-吡嗪硫代羟酸S-(2-吡啶基)酯
NMR(CDCl3，δ)：7.38(1H，m)，7.71(1H，d，J＝8Hz)，7.82(1H，m)，8.73(2H，m)，8.86(1H，m)，9.17(1H，s)
制备例8
3-吡啶硫代羟酸S-(2-吡啶基)酯
NMR(CDCl3，δ)：7.37(1H，m)，7.46(1H，m)，7.73(1H，m)，7.83(1H，m)，8.27(1H，m)，8.68(1H，m)，8.84(1H，m)，9.23(1H，m)
制备例9
在干冰-丙酮浴中，于-60℃以下经30分钟向2-乙基-1H-吡咯在甲苯(120mL)中的溶液中滴加四氢呋喃(170mL)中的1M溴化甲基镁。然后将混合物在冰-水浴中搅拌40分钟。在干冰-丙酮水浴中经10分钟向该反应混合物中分批加入4-氰基苯硫代羟酸S-(2-吡啶基)酯(15.2g)。搅拌1.5小时之后，在其中添加饱和氯化铵(100mL)并使反应混合物达到室温。将混合物在乙酸乙酯和水之间分配。用1N氢氧化钠(100mL)洗涤有机层两次，用水和盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并在真空中蒸发。将残余物与异丙醚研磨，得到浅黄色固体4-[(5-乙基-1H-吡咯-2-基)羰基]苄腈(12.7g)。
4-[(5-乙基-1H-吡咯-2-基)羰基]苄腈
NMR(CDCl3，δ)：1.32(3H，t，J＝8Hz)，2.75(2H，q，J＝8Hz)，6.11(1H，d，J＝5Hz)，6.76(1H，d，J＝5Hz)，7.77(2H，d，J＝8Hz)，7.94(2H，d，J＝8Hz)，9.49(1H，br s)
MS(ESI+)：m/z 225(M+H)
以下化合物是以与制备例9基本相同的方式得到的。
制备例10
(2E)-1-(5-乙基-1H-吡咯-2-基)-3-苯基-2-丙烯-1-酮
NMR(CDCl3，δ)：1.31(3H，t，J＝7Hz)，2.73(2H，q，J＝7Hz)，6.10(1H，m)，7.02(1H，m)，7.27(1H，d，J＝16Hz)，7.35-7.43(3H，m)，7.63(2H，m)，7.79(1H，d，J＝16Hz)
MS(ESI+)：m/z 226(M+H)
制备例11
在N2下的冰-水浴中，向4-[(5-乙基-1H-吡咯-2-基)羰基]-苄腈(12.5g)在N，N-二甲基甲酰胺(63mL)中的溶液中加入60％油中的氢化钠(2.68g)。30分钟之后，向混合物中加入1-(氨基氧基)-2，4-二硝基苯(13.3g)。2小时之后，将混合物在乙酸乙酯和水之间分配。用乙酸乙酯萃取水层。用水(100mL)洗涤合并的有机层3次，用1N氢氧化钠(100mL)和盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并在真空中蒸发。通过用己烷-氯仿＝1-2、1-5和1-10淋洗的闪蒸硅胶色谱(硅胶，500mL)提纯残余物，随后与异丙醚研磨，得到黄色固体4-[(1-氨基-5-乙基-1H-吡咯-2-基)羰基]苄腈(8.1g，60.7％)。通过用己烷-氯仿＝2-1和1-1淋洗的闪蒸硅胶色谱(硅胶，200mL)对混合部份以及母层(7g)进行重提纯，随后与异丙醚研磨，得到浅黄色固体4-[(1-氨基-5-乙基-1H-吡咯-2-基)羰基]苄腈(2.0g，15％)。
4-[(1-氨基-5-乙基-1H-吡咯-2-基)羰基]-苄腈
NMR(CDCl3，δ)：1.29(3H，t，J＝8Hz)，2.77(2H，q，J＝8Hz)，5.75(2H，brs)，5.94(1H，d，J＝5Hz)，6.59(1H，d，J＝5Hz)，7.76(2H，d，J＝8Hz)，7.85(2H，d，J＝8Hz)
MS(ESI+)：m/z 240(M+H)
以下化合物是以与制备例11基本相同的方式得到的。
制备例12
(1-氨基-5-乙基-1H-吡咯-2-基)(2-氯-4-吡啶基)甲酮
NMR(CDCl3，δ)：1.29(3H，t，J＝7Hz)，2.77(2H，q，J＝7Hz)，5.71(2H，s)，5.96(1H，d，J＝4Hz)，6.63(1H，d，J＝4Hz)，7.50(1H，d，J＝4Hz)，7.61(1H，s)，8.52(1H，d，J＝4Hz)
MS：(m/z)250(M+H)
制备例13
3-[(1-氨基-5-乙基-1H-吡咯-2-基)羰基]-苄腈
NMR(CDCl3，δ)：1.29(3H，t，J＝7Hz)，2.77(2H，q，J＝7Hz)，5.74(2H，s)，5.94(1H，d，J＝5Hz)，6.59(1H，d，J＝5Hz)，7.59(1H，t，J＝8Hz)，7.82(1H，d，J＝8Hz)，8.00(1H，d，J＝8Hz)，8.06(1H，s)
制备例14
(2E)-1-(1-氨基-5-乙基-1H-吡咯-2-基)-3-苯基-2-丙烯-1-酮
NMR(CDCl3，δ)：1.28(3H，t，J＝7Hz)，2.73(2H，q，J＝7Hz)，5.93(1H，d，J＝5Hz)，6.99(1H，d，J＝5Hz)，7.30(1H，d，J＝16Hz)，7.37-7.43(3H，m)，7.62(2H，m)，7.74(1H，d，J＝16Hz)
MS(ESl+)：m/z 241(M+H)
制备例15
(1-氨基-5-乙基-1H-吡咯-2-基)(3-甲氧基苯基)-甲酮
NMR(CDCl3，δ)：1.26(3H，t，J＝7Hz)，2.75(2H，q，J＝7Hz)，3.86(3H，s)，5.79(2H，s)，5.89(1H，d，J＝4Hz)，6.67(1H，d，J＝4Hz)，7.07(1H，m)，7.29-7.40(3H，m)
MS(ESI+)：m/z 245
制备例16
(1-氨基-5-乙基-1H-吡咯-2-基)(4-吡啶基)甲酮
NMR(CDCl3，δ)：1.29(3H，t，J＝7Hz)，2.77(2H，q，J＝7Hz)，5.76(2H，s)，5.94(1H，d，J＝4Hz)，6.63(1H，d，J＝4Hz)，7.58(2H，d，J＝7Hz)，8.75(2H，d，J＝7Hz)
MS(ESI+)：m/z 216
制备例17
(1-氨基-5-乙基-1H-吡咯-2-基)(2-吡嗪基)甲酮
NMR(CDCl3，δ)：1.29(3H，t，J＝7Hz)，2.77(2H，q，J＝7Hz)，5.79(2H，s)，5.98(1H，d，J＝4Hz)，7.27(1H，d，J＝4Hz)，8.63(1H，m)，8.71(1H，m)，9.17(1H，m)
制备例18
(1-氨基-5-乙基-1H-吡咯-2-基)(3-吡啶基)甲酮
NMR(CDCl3，δ)：1.29(3H，t，J＝7Hz)，2.77(2H，q，J＝7Hz)，5.78(2H，s)，5.94(1H，d，J＝4Hz)，6.65(1H，d，J＝4Hz)，7.39(1H，m)，8.06(1H，m)，8.74(1H，m)，8.99(1H，m)
制备例19
(1-氨基-5-乙基-1H-吡咯-2-基)(5-溴-3-吡啶基)-甲酮
NMR(CDCl3，δ)：1.29(3H，t，J＝7Hz)，2.76(2H，q，J＝7Hz)，5.72(2H，s)，5.96(1H，m)，6.65(1H，m)，8.19(1H，m)，8.70(1H，m)，8.89(1H，m)
制备例20
在N2下的冰-水浴中，经20分钟向3-氧代丁酸叔丁酯(20.0g)在四氢呋喃(200mL)中的溶液中分批加入油中的60％氢化钠(5.56g)。40分钟之后，在该温度向混合物中添加5-碘戊酸乙酯(35.6g)。15分钟之后，在室温下搅拌混合物。1小时之后，将反应混合物在50℃加热24小时。将冷却的混合物在乙酸乙酯和水之间分配。用乙酸乙酯萃取水层。用水和盐水洗涤合并的有机层，通过硫酸镁干燥，并在真空中蒸发。通过用己烷-乙酸乙酯＝50-1、20-1、10-1和8-1淋洗的闪蒸硅胶色谱(硅胶，1L)提纯残余物，得到无色油2-乙酰基庚二酸1-叔丁基7-乙基酯(27.3g，75.4％)。
2-乙酰基庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.20-1.38(5H，m)，1.46(9H，s)，1.54-1.71(2H，m)，1.75-1.87(2H，m)，2.12(3H，s)，2.30(2H，t，J＝8Hz)，3.30(12H，t，J＝8Hz)，4.11(2H，q，J＝8Hz)
以下化合物是以与制备例20基本相同的方式得到的。
制备例21
2-乙酰基壬二酸1-叔丁基9-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.23-1.33(9H，m)，1.46(9H，s)，1.55(2H，m)，1.77(2H，m)，2.21(3H，s)，2.28(2H，t，J＝7Hz)，3.27(1H，t，J＝7Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)
MS(ESI+)：m/z 315(M+H)
制备例22
2-乙酰基己酸叔丁酯
NMR(CDCl3，δ)：0.90(3H，t，J＝8Hz)，1.28-1.40(4H，m)，1.46(9H，s)，1.73-1.89(2H，m)，2.22(3H，s)，3.30(1H，t，J＝8Hz)
制备例23
2-乙酰基辛二酸1-叔丁基8-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.21-1.33(7H，m)，1.46(9H，s)，1.54-1.69(2H，m)，1.74-1.85(2H，m)，2.21(3H，s)，2.28(2H，t，J＝8Hz)，3.29(1H，t，J＝8Hz)，4.12(2H，q，J＝8Hz)
制备例24
在室温N2下，向氯化镁(1.33g)在二氯甲烷(40mL)中的悬浮液中加入2-乙酰基庚二酸1-叔丁基7-乙基酯(4.0g)。在冰-水浴中向该混合物中滴加吡啶(2.26mL)。然后在室温下搅拌混合物40分钟。经2分钟向反应混合物中滴加二氯甲烷(6mL)中的3-氰基苯甲酰氯(3.01g)。在室温下搅拌反应混合物2小时。在冰-水浴中向混合物中添加1N氯化氢和乙酸乙酯。用1N氯化氢、水和盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并在真空中蒸发得到固体。通过用己烷-乙酸乙酯＝10-1、8-1、5-1和3-1淋洗的闪蒸硅胶色谱(硅胶，300mL)提纯残余物，得到无色油2-乙酰基-2-(3-氰基苯甲酰基)庚二酸1-叔丁基7-乙基酯(4.23g，72.9％)。
2-乙酰基-2-(3-氰基苯甲酰基)-庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，t，J＝8Hz)，1.28-1.40(11H，m)，1.63-1.75(2H，m)，2.19-2.28(2H，m)，2.32(2H，t，J＝8Hz)，2.45(3H，s)，4.11(2H，q，J＝8Hz)，7.56(1H，t，J＝8Hz)，7.80(2H，dd，J＝8，1Hz)，7.95(2H，dd，J＝8，1Hz)，8.06(1H，br s)
MS(ESI+)：m/z 416(M+H)
以下化合物是以与制备例24基本相同的方式得到的。
制备例25
2-异丁酰基-4-甲基-3-氧代戊酸乙酯
NMR(300MHz，CDCl3，δ)：1.10-1.23(12H，m)，1.30-1.43(3H，m)，2.91-3.10(2H，m)，421-4.36(2H，m)
制备例26
2-(2-氯苯甲酰基)-4-甲基-3-氧代戊酸乙酯
NMR(300MHz，CDCl3，δ)：0.79(3H，t，J＝73Hz)，1.22(6H，d，J＝7.5Hz)，3.36-3.54(1H，m)，3.88(2H，q，J＝7.5Hz)，7.26-7.44(4H，m)
制备例27
4-甲基-2-(2-萘酰基)-3-氧代戊酸乙酯
NMR(300MHz，CDCl3，δ)：0.76-1.03(3H，m)，1.10-130(6H，m)，2.56-2.71(1/2H，m)，2.88-3.04(1/6H，m)，3.20-3.35(1/3H，m)，3.72-4.336(3H，m)，7.50-7.68(2+1/3H，m)，7.82-8.01(3+2/3H，m)，8.09(1/3H，s)，8.35(1/2H，s)，8.41(1/6H，s)
MS(ES+)：m/e 313.45
制备例28
2-乙酰基-2-[3-(三氟甲基)苯甲酰基]庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.32(9H，s)，1.36-1.75(4H，m)，2.15-2.36(4H，m)，2.45(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，736(1H，t，J＝8Hz)，7.79(1H，d，J＝8Hz)，7.93(1H，d，J＝8Hz)，8.04(1H，s)
制备例29
2-乙酰基-2-[(5-甲基-3-吡啶基)羰基]庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.27-1.42(2H，m)，1.34(9H，s)，1.65-1.77(2H，m)，2.16-2.35(4H，m)，2.39(3H，s)，2.43(3H，s)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，7.87(1H，s)，8.56(1H，s)，8.73(1H，s)
MS(ESI+)：m/z 406(M+H)
制备例30
2-(甲氧基乙酰基)-2-[(3-甲氧基-5异噁唑基)羰基]庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.39(9H，s)，1.35-1.5O(2H，m)，1.64-1.75(2H，m)，2.15-2.23(2H，m)，2.32(2H，t，J＝7Hz)，3.40(3H，s)，4.01(3H，s)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.57(2H，s)，6.54(1H，s)
制备例31
2-乙酰基-2-[3-(1，3-噁唑-5-基)苯甲酰基]庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.33(9H，s)，1.30-1.43(2H，m)，1.62-1.76(2H，m)，2.17-2.35(4H，m)，2.44(3H，s)，4.09(2H，q，J＝7Hz)，7.42(1H，s)，7.48(1H，t，J＝8Hz)，7.69(1H，d，J＝8Hz)，7.82(1H，d，J＝8Hz)，7.94(1H，s)，8.09(1H，m)
制备例32
2-乙酰基-2-(3，4-二氯苯甲酰基)庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.30-1.43(2H，m)，1.35(9H，s)，1.63-1.74(2H，m)，2.15-2.34(4H，m)，2.41(3H，s)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，7.48(1H，d，J＝8Hz)，7.56(1H，dd，J＝2，8Hz)，7.88(1H，d，J＝2Hz)
制备例33
2-乙酰基-2-[(4-氯-2-吡啶基)羰基]庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.23-1.30(3H，m)，1.25(9H，s)，1.40-1.58(2H，m)，1.65-1.77(2H，m)，2.10-2.21(2H，m)，2.35(2H，t，J＝7Hz)，2.61(3H，s)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，7.39(1H，m)，8.04(1H，m)，8.43(1H，d，J＝5Hz)
MS(ESI+)：m/z 426(M+H)
制备例34
2-[(5-氯-2-噻吩基)羰基]-2-(甲氧基乙酰基)庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.25-1.40(2H，m)，1.41(9H，s)，1.62-1.74(2H，m)，2.26-2.37(4H，m)，3.37(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，4.30(1H，d，J＝17Hz)，4.42(1H，d，J＝17Hz)，6.92(1H，d，J＝4Hz)，7.39(1H，d，J＝4Hz)
制备例35
2-乙酰基-2-[(6-甲氧基-2-吡嗪基)羰基]庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.26(9H，s)，1.38-1.49(2H，m)，1.66-1.80(2H，m)，2.14-2.26(2H，m)，2.33(2H，t，J＝7Hz)，2.57(3H，s)，3.90(3H，s)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，8.37(1H，s)，8.83(1H，s)
制备例36
2-乙酰基-2-(1-苯并呋喃-2-基羰基)庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.33(9H，s)，1.38-155(2H，m)，1.64-1.77(2H，m)，2.23-2.36(4H，m)，2.49(3H，s)，4.08(2H，q，J＝7Hz)，7.32(1H，m)，7.46(2H，m)，754(1H，s)，7.71(1H，d，J＝8Hz)
制备例37
2-乙酰基-2-(1-苯并噻吩-2-基羰基)庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.30-1.45(2H，m)，1.39(9H，s)，1.62-1.75(2H，m)，2.25-2.38(4H，m)，2.40(3H，s)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，7.36-7.51(2H，m)，7.76(1H，s)，7.82-7.88(2H，m)
制备例38
2-乙酰基-2-(1，3-噁唑-5-基羰基)庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.30-1.45(2H，m)，1.38(9H，s)，1.63-1.77(2H，m)，2.15-2.27(2H，m)，2.30(2H，t，J＝7Hz)，2.43(3H，s)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，7.80(1H，s)，7.93(1H，s)
制备例39
2-乙酰基-2-苯甲酰基庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.26(3H，t，J＝7Hz)，1.20-1.40(2H，m)，1.32(9H，s)，1.60-1.73(2H，m)，2.26-2.38(4H，m)，2.40(3H，s)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，7.36-7.78(5H，m)
制备例40
2-乙酰基-2-(6-喹啉基羰基)庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.21(3H，t，J＝7Hz)，1.30(9H，s)，1.32-1.47(2H，m)，1.64-1.77(2H，m)，2.26-2.38(4H，m)，2.46(3H，s)，4.08(2H，q，J＝7Hz)，7.48(1H，m)，8.04(1H，dd，J＝2Hz，8Hz)，8.13(1H，d，J＝8Hz)，8.23(1H，d，J＝8Hz)，8.28(1H，d，J＝2Hz)，9.00(1H，m)
MS(ESI+)：m/z 442(M+H)
制备例41
2-乙酰基-2-[4-({[(苄氧基)羰基]氨基}磺酰基)苯甲酰基]壬二酸1-叔丁基9-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.23-1.37(11H，m)，1.60(9H，s)，2.15-2.31(4H，m)，2.46(3H，s)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，5.10(2H，s)，7.26-7.40(5H，m)，7.65(1H，s，br)，7.84(2H，d，J＝9Hz)，8.06(2H，d，J＝9Hz)
制备例42
2-乙酰基-2-(2-氯异烟酰基)庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.20-1.40(14H，m)，1.61-1.75(2H，m)，2.19-2.28(2H，m)，2.20(2H，t，J＝8Hz)，2.31(2H，t，J＝8Hz)，2.46(3H，s)，4.11(2H，q，J＝8Hz)，7.41(1H，dd，J＝7，1Hz)，7.55(1H，d，J＝1Hz)，8.50(1H，d，J＝7Hz)
制备例43
2-乙酰基-2-[3-(甲基磺酰基)苯甲酰基]庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.24(3H，t，J＝8Hz)，1.27-1.40(11H，m)，1.61-1.75(2H，m)，2.19-2.35(4H，m)，2.46(3H，s)，3.07(3H，s)，4.10(2H，q，J＝8Hz)，7.65(1H，t，J＝8Hz)，7.99(1H，dd，J＝8，1Hz)，8.09(2H，br d，J＝8Hz)，8.34(1H，br s)
制备例44
2-乙酰基-2-(3-硝基苯甲酰基)庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.30-139(12H，m)，1.61-1.75(2H，m)，2.19-2.35(4H，m)，2.47(3H，s)，4.10(2H，q，J＝8Hz)，7.63(1H，t，J＝8Hz)，8.09(1H，br d，J＝8Hz)，8.39(1H，br d，J＝8Hz)，8.60(1H，br s)
制备例45
2-乙酰基-2-(4-氰基苯甲酰基)己酸叔丁盐
NMR(CDCl3，δ)：0.90(3H，t，J＝8Hz)，1.20-1.44(13H，m)，2.15-2.25(2H，m)，2.45(3H，s)，7.70(2H，d，J＝8Hz)，7.83(2H，d，J＝8Hz)
制备例46
2-乙酰基-2-[(5-溴-3-吡啶基)羰基]庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.36(9H，s)，1.32-1.45(2H，m)，1.65-1.77(2H，m)，2.18-2.28(2H，m)，232(2H，t，J＝7Hz)，2.45(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，8.20(1H，m)，8.80(2H，m)
MS：(m/z)470，472(M+H)
制备例47
2-(2-氯异烟酰基)-2-[(甲硫基)乙酰基]庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.37(9H，s)，1.23-1.45(2H，m)，1.63-1.77(2H，m)，2.05(3H，s)，2.16-2.28(2H，m)，2.32(2H，t，J＝7Hz)，3.16(1H，d，J＝17Hz)，4.07(1H，d，J＝17Hz)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，7.68(1H，d，J＝5Hz)，7.87(1H，s)，8.49(1H，d，J＝5Hz)
制备例48
2-(4-氟苯甲酰基)-3-氧代丁酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：(互变异构体的混合物)0.97和1.02(3H，t，J＝7Hz)，2.07和2.42(3H，s)，4.01和4.13(2H，q，J＝7Hz)，7.06-7.18，7.56，和7.85(4H，m)
MS(ESI+)：m/z 275(M+H)
制备例49
2-乙酰基-2-(3-氰基苯甲酰基)辛二酸1-叔丁基8-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.21-1.46(16H，m)，1.56-1.70(2H，m)，2.15-2.25(2H，m)，2.29(2H，t，J＝8Hz)，2.45(3H，s)，4.12(2H，q，J＝8Hz)，7.56(1H，t，J＝8Hz)，7.80(2H，dd，J＝8，1Hz)，7.95(2H，dd，J＝8，1Hz)，8.05(1H，br s)
制备例50
2-乙酰基-2-[(6-氯-2-吡啶基)羰基]庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.27(9H，s)，1.20-1.78(4H，m)，2.08(2H，t，J＝7Hz)，2.26-2.40(2H，m)，2.69(3H，s)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，7.43(1H，d，J＝8Hz)，7.81(1H，t，J＝8Hz)，7.96(1H，d，J＝8Hz)
MS(ESI+)：m/z 426
制备例51
2-乙酰基-2-(3-甲氧基苯甲酰基)庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，m)，1.34(9H，s)，1.20-1.92(4H，m)，2.10-2.38(4H，m)，2.41(3H，s)，3.84(3H，s)，4.04-4.22(2H，m)，7.08(1H，br)，7.23-7.40(3H，m)
制备例52
2-乙酰基-2-(3，5-二氯苯甲酰基)庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.26-1.40(2H，m)，1.36(9H，s)，1.63-1.76(2H，m)，2.15-2.36(4H，m)，2.43(3H，s)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，7.51(1H，m)，7.60(2H，m)
制备例53
2-乙酰基-2-[(5-氯-2-噻吩基)羰基]庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.40(9H，s)，1.30-1.90(4H，m)，2.20-2.35(4H，m)，2.38(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，6.91(1H，d，J＝4Hz)，7.32(1H，d，J＝4Hz)
制备例54
2-乙酰基-2-(3-氟苯甲酰基)庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.35(9H，s)，1.35-1.45(2H，m)，1.64-1.74(2H，m)，2.16-2.35(4H，m)，2.42(3H，s)，4.09(2H，q，J＝7Hz)，7.24(1H，m)，7.35-7.43(1H，m)，7.46-7.53(2H，m)
制备例55
2-乙酰基-2-(3-喹啉基羰基)庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.22(3H，t，J＝7Hz)，1.33(9H，s)，1.33-1.53(2H，m)，1.65-1.78(2H，m)，2.25-2.43(4H，m)，2.47(3H，s)，4.08(2H，q，J＝7Hz)，7.63(1H，t，J＝8Hz)，7.81-7.87(1H，t，J＝8Hz)，7.91(1H，d，J＝8Hz)，8.56(1H，m)，9.24(1H，m)
MS(ESI+)：m/z 442
制备例56
2-乙酰基-2-异烟酰基庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.31(9H，s)，1.30-1.45(2H，m)，1.65-1.76(2H，m)，2.18-2.28(2H，m)，2.31(2H，t，J＝7Hz)，2.45(3H，s)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，7.52(2H，d，J＝7Hz)，8.75(2H，d，J＝7Hz)
制备例57
2-乙酰基-2-[(3-甲氧基-5-异噁唑基)羰基]庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.39(9H，s)，1.35-1.50(2H，m)，1.62-1.75(2H，m)，2.11-2.23(2H，m)，2.33(2H，t，J＝7Hz)，2.49(3H，s)，4.01(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，6.53(1H，s)
制备例58
2-乙酰基-2-[(5-甲基-3-异噁唑基)羰基]庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.31-1.48(2H，m)，1.37(9H，s)，1.63-1.75(2H，m)，2.18-2.26(2H，m)，2.31(2H，t，J＝7Hz)，2.47(3H，s)，2.50(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，6.38(1H，s)
制备例59
2-(2-氯异烟酰基)-2-[(甲氧基乙酰基)]庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.32-1.45(2H，m)，136(9H，s)，1.64-1.78(2H，m)，2.16-2.28(2H，m)，2.31(2H，t，J＝7Hz)，3.36(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，4.25(1H，d，J＝17Hz)，4.39(1H，d，J＝17Hz)，7.39(1H，d，J＝5Hz)，7.54(1H，s)，8.50(1H，d，J＝5Hz)
MS(ESI+)：m/z 456
制备例60
2-(甲氧基乙酰基)-2-(3-甲氧基苯甲酰基)庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.22(3H，t，J＝7Hz)，1.25-1.33(2H，m)，1.34(9H，s)，1.60-1.75(2H，m)，2.15-2.40(4H，m)，338(3H，s)，3.83(3H，s)，4.08(2H，q，J＝7Hz)，4.39(1H，d，J＝17Hz)，4.55(1H，d，J＝17Hz)，7.07(1H，m)，7.26-7.34(3H，m)
MS(ESI+)：m/z 451
制备例61
2-(甲氧基乙酰基)-2-(6-喹啉基羰基)庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.32(9H，s)，1.30-1.30(2H，m)，1.65-1.78(2H，m)，2.26-2.44(4H，m)，3.38(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，4.38(1H，d，J＝17Hz)，4.57(1H，d，J＝17Hz)，7.47(1H，m)，8.03(1H，d，J＝8Hz)，8.13(1H，d，J＝8Hz)，8.28(1H，d，J＝8Hz)，8.27(1H，s)，9.01(1H，m)
MS(ESI+)：m/z 472
制备例62
2-(甲氧基乙酰基)-2-(3-吡啶基羰基)庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.30-1.47(2H，m)，135(9H，s)，1.63-1.78(2H，m)，2.22-2.38(4H，m)，3.37(3H，s)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，4.32(1H，d，J＝17Hz)，4.45(1H，d，J＝17Hz)，7.37(1H，m)，8.03(1H，m)，8.73(1H，m)，8.92(1H，m)
制备例63
2-(3-氯苯甲酰基)-2-(甲氧基乙酰基)庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.35(9H，s)，1.20-150(2H，m)，1.60-1.73(2H，m)，2.25-2.35(4H，m)，3.37(3H，s)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.35(1H，d，J＝17Hz)，450(1H，d，J＝17Hz)，7.34(1H，m)，7.48(1H，d，J＝8Hz)，7.59(1H，d，J＝8Hz)，7.73(1H，m)
制备例64
2-乙酰基-2-(3-甲基苯甲酰基)庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.30-1.40(2H，m)，1.33(9H，s)，1.60-1.72(2H，m)，2.10-2.38(4H，m)，2.21(3H，s)，2.39(3H，s)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，7.26-7.36(2H，m)，7.48.-7.62(2H，m)
MS(ESI+)：m/z 405
制备例67
2-(甲氧基乙酰基)-2-[(5-甲基-3-吡啶基)羰基]庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.36(9H，s)，1.30-1.45(2H，m)，1.62-1.76(2H，m)，2.20-2.36(4H，m)，2.40(3H，s)，3.38(3H，s)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，4.34(1H，d，J＝17Hz)，4.49(1H，d，J＝17Hz)，7.86(1H，s)，8.56(1H，s)，8.73(1H，s)
MS(ESI+)：m/z 436
制备例68
2-乙酰基-2-[(5-溴-3-吡啶基)羰基]庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.36(9H，s)，1.32-1.45(2H，m)，1.65-1.77(2H，m)，2.18-2.28(2H，m)，2.32(2H，t，J＝7Hz)，2.45(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，8.20(1H，m)，8.80(2H，m)
MS(ESI+)：m/z 470，472
制备例69
2-[(5-溴-3-吡啶基)羰基]-2-(甲氧基乙酰基)庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.30-1.44(2H，m)，1.37(9H，s)，1.65-1.77(2H，m)，2.18-2.36(4H，m)，3.36(3H，s)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，4.28(1H，d，J＝17Hz)，4.40(1H，d，J＝17Hz)，8.18(1H，m)，8.80(2H，m)
MS(ESI+)：m/z 500，502
制备例70
2-乙酰基-2-[(5，6-二氯-3-吡啶基)羰基]庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.25-1.40(2H，m)，1.38(9H，s)，1.65-1.75(2H，m)，2.18-2.27(2H，m)，2.28-2.37(2H，m)，2.44(3H，s)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，8.13(1H，d，J＝2Hz)，8.57(1H，d，J＝2Hz)
制备例71
2-(甲氧基乙酰基)-2-[(5-甲基-3-吡啶基)羰基]己二酸1-叔丁基6-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.36(9H，s)，1.60-1.80(2H，m)，2.20-2.45(4H，m)，2.39(3H，s)，3.38(3H，s)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.38(1H，d，J＝18Hz)，4.50(1H，d，J＝18Hz)，7.87(1H，s)，8.55(1H，s)，8.73(1H，s)
MS(ESI+)：m/z 422
制备例72
2-(甲氧基乙酰基)-2-[(5-甲基-3-吡啶基)羰基]戊二酸1-叔丁基5-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.37(9H，s)，2.23-2.70(4H，m)，2.39(3H，s)，3.37(3H，s)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.32(1H，d，J＝18Hz)，4.43(1H，d，J＝18Hz)，7.84(1H，s)，855(1H，s)，8.73(1H，s)
MS(ESI+)：m/z 408
制备例73
2-乙酰基-2-[(5-甲基-3-吡啶基)羰基]己二酸1-叔丁基6-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.34(9H，s)，1.60-1.75(2H，m)，2.20-2.39(4H，m)，2.39(3H，s)，2.46(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，7.87(1H，s)，8.56(1H，s)，8.73(1H，s)
MS(ESI+)：m/z 392
制备例74
2-乙酰基-2-[(5-甲基-3-吡啶基)羰基]戊二酸1-叔丁基5-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.36(9H，s)，2.39(3H，s)，2.44(3H，s)，2.35-2.47(2H，m)，2.56-2.70(2H，m)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，7.88(1H，s)，8.56(1H，s)，8.74(1H，s)
MS(ESI+)：m/z 378
制备例75
2-乙酰基-2-[(5-溴-3-吡啶基)羰基]戊二酸1-叔丁基5-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.37(9H，s)，2.40(2H，t，J＝7Hz)，2.59(2H，t，J＝7Hz)，2.46(3H，s)，4.13(2H，q，J＝7Hz)，8.20(1H，t，J＝3Hz)，8.81(2H，dd，J＝7，3Hz)
制备例76
2-(3-氰基苯甲酰基)-2-(甲氧基乙酰基)庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.20-1.41(14H，m)，1.60-J.74(2H，m)，2.27-2.34(4H，m)，3.37(83H，s)，4.10(2H，q，J＝8Hz)，4.29(1H，d，J＝16Hz)，4.46(1H，d，J＝16Hz)，7.55(1H，t，J＝8Hz)，7.80(1H，dd，J＝8，1Hz)，7.93(1H，dd，J＝8，1Hz)，8.04(1H，br s)
制备例77
2-[(乙酰氧基)乙酰基]-2-[(5-溴-3-吡啶基)羰基]庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.22-1.28(5H，m)，1.36(9H，s)，1.68(2H，m)，2.14(3H，s)，2.32(2H，m)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，5.07(1H，d，J＝18Hz)，5.34(1H，d，J＝18Hz)，8.21(1H，m)，8.81(2H，m)
制备例78
在冰-水浴中向2-乙酰基-2-(3-氰基苯甲酰基)庚二酸1-叔丁基7-乙基酯(4.2g)中加入三氟乙酸(20mL)。30分钟之后，移去冰-水浴并将反应混合物在室温下搅拌。1小时之后，浓缩混合物。将残余物溶于甲苯，并在真空中蒸发，得到无色油6-(3-氰基苯甲酰基)-7-氧代辛酸乙酯(3.20g，100.4％)。
6-(3-氰基苯甲酰基)-7-氧代辛酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，t，J＝8Hz)，1.28-1.40(2H，m)，1.60-1.74(2H，m)，1.91-2.14(2H，m)，2.17(3H，s)，2.31(2H，t，J＝8Hz)，4.11(2H，q，J＝8Hz)，4.39(1H，t，J＝8Hz)，7.64(1H，t，J＝8Hz)，7.87(2H，dd，J＝8，1Hz)，8.20(2H，dd，J＝8，1Hz)，8.26(1H，br s)
MS(ESI-)：m/z 314(M-H)
以下化合物是以与制备例78基本相同的方式得到的。
制备例79
7-氧代-6-[3-(三氟甲基)苯甲酰基]辛酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.32-1.43(2H，m)，1.62-1.77(2H，m)，1.96-2.17(2H，m)，2.17(3H，s)，2.30(2H，t，J＝7Hz)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，4.44(1H，t，J＝7Hz)，7.64(1H，t，J＝8Hz)，7.86(1H，d，J＝8Hz)，8.15(1H，d，J＝8Hz)，8.24(1H，s)
制备例80
6-[(5-甲基-3-吡啶基)羰基]-7-氧代辛酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.26(3H，t，J＝7Hz)，1.27-1.44(2H，m)，1.65-1.75(2H，m)，1.90-2.12(2H，m)，2.17(3H，s)，2.25-2.34(2H，m)，2.43(3H，s)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，4.42(1H，t，J＝7Hz)，8.03(1H，s)，8.63(1H，s)，8.98(1H，s)
MS(ESI+)：m/z 306(M+H)
制备例81
8-甲氧基-6-[(3-甲氧基-5-异噁唑基)l羰基]-7-氧代辛酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.34-1.47(2H，m)，1.65-1.74(2H，m)，1.83-2.03(2H，m)，2.29(2H，t，J＝7Hz)，3.31(3H，s)，4.05(5H，s)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，4.51(1H，t，J＝7Hz)，6.56(1H，s)
MS(ESI+)：m/z 342(M+H)
制备例82
6-[3-(1，3-噁唑-5-基)苯甲酰基]-7-氧代辛酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.33-1.46(2H，m)，1.63-1.77(2H，m)，1.95-2.17(2H，m)，2.17(3H，s)，2.30(2H，t，J＝7Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.46(1H，t，J＝7Hz)，7.47(1H，s)，7.56(1H，t，J＝8Hz)，7.85-7.96(2H，m)，7.98(1H，s)，8.27(1H，m)
制备例83
6-(3，4-二氯苯甲酰基)-7-氧代辛酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.30-1.43(2H，m)，1.60-1.74(2H，m)，1.91-2.14(2H，m)，2.14(3H，s)，2.30(2H，t，J＝7Hz)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，4.34(1H，t，J＝7Hz)，7.57(1H，d，J＝8Hz)，7.78(1H，dd，J＝2，8Hz)，8.06(1H，d，J＝2Hz)
制备例84
6-[(4-氯-2-吡啶基)羰基]-7-氧代辛酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.34-1.48(2H，m)，1.62-1.77(2H，m)，1.80-2.10(2H，m)，2.31(2H，t，J＝7Hz)，2.34(3H，s)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.83-4.92(1H，m)，7.49(1H，dd，J＝2Hz，5Hz)，8.04(1H，d，J＝2Hz)，8.57(1H，d，J＝5Hz)
MS(ESI+)：m/z 326(M+H)
制备例85
6-[(5-氯-2-噻吩基)羰基]-8-甲氧基-7-氧代辛酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.32-1.42(2H，m)，1.60-1.73(2H，m)，1.84-2.06(2H，m)，2.28(2H，t，J＝7Hz)，3.30(3H，s)，3.97(1H，d，J＝17Hz)，4.06(1H，d，J＝17Hz)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，4.40(1H，t，J＝7Hz)，6.99(1H，d，J＝4Hz)，7.56(1H，d，J＝4Hz)
制备例86
6-[(6-甲氧基-2-吡嗪基)羰基]-7-氧代辛酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，t，J＝7Hz)，134-1.48(2H，m)，1.60-1.78(2H，m)，1.88-2.08(2H，m)，2.31(3H，s)，2.32(2H，t，J＝7Hz)，4.01(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，4.62(1H，t，J＝7Hz)，8.44(1H，s)，8.81(1H，s)
MS(ESI+)：m/z 323(M+H)
制备例87
6-(1-苯并呋喃-2-基羰基)-7-氧代辛酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.34-1.48(2H，m)，1.62-1.76(2H，m)，1.93-2.19(2H，m)，2.24(3H，s)，2.30(2H，t，J＝7Hz)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，4.37(1H，t，J＝7Hz)，7.34(1H，t，J＝8Hz)，7.51(1H，t，J＝8Hz)，7.56-7.65(2H，m)，7.73(1H，d，J＝8Hz)
MS(ESI+)：m/z 895(M+H)
制备例88
6-(1-苯并噻吩基-2-羰基)-7-氧代辛酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.23(3H，t，J＝7Hz)，135-1.48(2H，m)，1.60-1.80(2H，m)，1.95-2.17(2H，m)，2.19(3H，s)，2.30(2H，t，J＝7Hz)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，4.36(1H，t，J＝7Hz)，7.38-7.53(2H，m)，7.82-7.93(2H，m)，8.05(1H，s)
制备例89
6-(1，3-噁唑-5-基羰基)-7-氧代辛酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.30-1.43(2H，m)，1.65-1.78(2H，m)，1.92-2.10(2H，m)，2.21(3H，s)，2.32(2H，t，J＝7Hz)，4.11(3H，m)，7.88(1H，s)，8.05(1H，s)
制备例90
6-苯甲酰基-7-氧代辛酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.29-1.42(2H，m)，1.60-1.75(2H，m)，1.92-2.12(2H，m)，2.14(3H，s)，2.29(2H，t，J＝7Hz)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，4.43(1H，t，J＝7Hz)，7.42-7.53(2H，m)，7.55-7.64(1H，m)，7.98(2H，d，J＝8Hz)
制备例91
7-氧代-6-(6-喹啉基羰基)辛酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.36-1.48(2H，m)，1.65-1.78(2H，m)，2.00-2.18(2H，m)，2.18(3H，s)，2.30(2H，t，J＝7Hz)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，4.58(1H，t，J＝8Hz)，754(1H，m)，8.18(1H，d，J＝8Hz)，8.28(1H，dd，J＝2Hz，8Hz)，8.32(1H，d，J＝8Hz)，8.51(1H，d，J＝2Hz)，9.05(1H，m)
MS(ESI+)：m/z 342(M+H)
制备例92
8-[4-({[(苄氧基)羰基]氨基}磺酰基)苯甲酰基]-9-氧代癸酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.23-1.37(9H，m)，1.55-1.68(11H，s)，2.01(2H，m)，2.18(3H，s)，2.29(2H，t，J＝7Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，439(1H，t，J＝7Hz)，5.11(2H，s)，7.30-7.49(5H，m)，7.74(1H，s，br)，8.04-8.13(4H，m)
MS(ESI-)：m/z 530(M-H)
制备例93
7-(1，3-噁唑-5-基)-7-氧代庚酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.41(2H，m)，1.76(2H，m)，2.03(2H，m)，2.31(2H，m)，3.20(2H，m)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，7.94(1H，s)，8.10(1H，s)
制备例94
6-[3-(甲基磺酰基)苯甲酰基]-7-氧代辛酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.24(3H，t，J＝8Hz)，1.59-1.64(2H，m)，1.91-2.15(2H，m)，2.18(3H，s)，2.30(2H，t，J＝8Hz)，3.11(3H，s)，4.10(2H，q，J＝8Hz)，4.45(1H，t，J＝8Hz，7.23(1H，t，J＝8Hz)，8.17(1H，dd，J＝8，1Hz)，8.25(2H，br d，J＝8Hz)，8.53(1H，brs)
MS(ESI+)：m/z 369(M+H)
制备例95
6-(2-氯异烟酰基)-7-氧代辛酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，t，J＝8Hz)，1.30-1.40(2H，m)，1.60-1.71(2H，m)，1.90-2.14(2H，m)，2.27(3H，s)，2.25-2.74(2H，m)，4.11(2H，q，J＝8Hz)，4.32(1H，t，J＝8Hz)，7.15(1H，dd，J＝7，1Hz)，7.76(1H，d，J＝1Hz)，8.09(1H，d，J＝7Hz)
MS(ESI+)：m/z 326(M+H)
制备例96
6-3-硝基苯甲酰基)-7-氧代辛酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.24(3H，t，J＝8Hz)，1.29-1.41(2H，m)，1.60-1.74(2H，m)，1.91-2.16(2H，m)，2.19(3H，s)，230(2H，t，J＝8Hz)，4.11(2H，q，J＝8Hz)，4.46(1H，t，J＝8Hz)，7.71(1H，t，J＝8Hz)，830(1H，br d，J＝8Hz)，8.45(4H，br d，J＝8Hz)，8.80(1H，br s)
MS(ESI+)：m/z 337(M+H)
制备例97
4-(2-乙酰基己酰基)苄腈
NMR(CDCl3，δ)：0.90(3H，t，J＝8Hz)，1.18-1.44(4H，m)，1.90-2.12(2H，m)，2.17(3H，s)，4.40(1H，t，J＝8Hz)，7.80(2H，d，J＝8Hz)，8.08(2H，d，J＝8Hz)
MS(ESI-)：m/z 242(M-H)
制备例98
6-[(5-溴-3-吡啶基)羰基]-7-氧代辛酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.32-1.43(2H，m)，1.60-1.76(2H，m)，1.96-2.15(2H，m)，2.19(3H，s)，230(2H，t，J＝7Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.36(1H，t，J＝7Hz)，8.37(1H，s)，8.87(1H，br)，9.07(1H，br)
MS：(m/z)370，372(M+H)
制备例99
6-(2-氯异烟酰基)-8-(甲硫基)-7-氧代辛酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.34-1.47(2H，m)，1.60-1.77(2H，m)，1.92(3H，s)，1.93-2.05(2H，m)，230(2H，t，J＝7Hz)，3.19(1H，d，J＝17Hz)，3.26(1H，d，J＝17Hz)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，4.68(1H，t，J＝7Hz)，7.72(1H，d，J＝5Hz)，7.86(1H，s)，8.57(1H，d，J＝5Hz)
MS：(m/z)370(M-H)，372(M+H)
制备例100
7-(3-氰基苯甲酰基)-8-氧代壬酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.21-1.44(7H，m)，1.55-1.69(2H，m)，1.89-2.15(2H，m)，2.17(3H，s)，2.29(2H，t，J＝8Hz)，4.12(2H，q，J＝8Hz)，4.39(1H，t，J＝8Hz)，7.64(1H，t，J＝8Hz)，7.87(1H，dd，J＝8，1Hz)，8.20(1H，dd，J＝8，1Hz)，8.27(1H，br s)
MS(ESI+)：m/z 330(M+H)
制备例101
6-[(6-氯-2-吡啶基)羰基]-7-氧代辛酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.26(3H，t，J＝7Hz)，136-152(2H，m)，1.63-1.75(2H，m)，1.77-2.06(2H，m)，2.29(2H，t，J＝7Hz)，2.45(3H，s)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.82(1H，t，J＝7Hz)，7.51(1H，d，J＝8Hz)，7.82(1H，t，J＝8Hz)，7.97(1H，d，J＝8Hz)
MS(ESI+)：m/z 326
制备例102
6-(3-甲氧基苯甲酰基)-7-氧代辛酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.30-1.43(2H，m)，1.60-1.77(2H，m)，1.92-2.12(2H，m)，2.15(3H，s)，2.31(2H，t，J＝7Hz)，3.88(3H，s)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.42(1H，t，J＝7Hz)，7.14(1H，dd，J＝2Hz，8Hz)，7.40(1H，t，J＝8Hz)，7.46-7.58(2H，m)
MS(ESI+)：m/z 321
制备例103
6-(3，5-二氯苯甲酰基)-7-氧代辛酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.32-1.42(2H，m)，1.63-1.75(2H，m)，1.90-2.12(2H，m)，2.16(3H，s)，2.30(2H，t，J＝7Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.32(1H，t，J＝7Hz)，7.58(1H，m)，7.82(2H，m)
制备例104
6-[(5-氯-2-噻吩基)羰基]-7-氧代辛酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.30-1.40(2H，m)，1.62-1.74(2H，m)，1.90-2.12(2H，m)，2.16(3H，s)，2.29(2H，t，J＝7Hz)，4.13(2H，q，J＝7Hz)，4.14(1H，m)，6.98(1H，d，J＝4Hz)，7.58(1H，d，J＝4Hz)
制备例105
6-(3-氟苯甲酰基)-7-氧代辛酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.28-1.42(2H，m)，1.60-1.75(2H，m)，1.90-2.13(2H，m)，2.14(3H，s)，2.29(2H，t，J＝7Hz)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，4.37(1H，t，J＝7Hz)，7.26-7.33(1H，m)，7.43-7.52(1H，m)，7.63-7.68(1H，m)，7.76(1H，d，J＝8Hz)
MS(ESI+)：m/z 309
制备例106
7-氧代-6-(3-喹啉基羰基)辛酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.35-1.47(2H，m)，1.63-1.77(2H，m)，1.98-2.18(2H，m)，2.20(3H，s)，2.31(2H，t，J＝7Hz)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，4.55(1H，t，J＝7Hz)，7.66(1H，t，J＝8Hz)，7.87(1H，t，J＝8Hz)，7.97(1H，d，J＝8Hz)，8.18(1H，d，J＝8Hz)，8.78(1H，d，J＝2Hz)，9.43(1H，d，J＝2Hz)
MS(ESI+)：m/z 342
制备例107
6-异烟酰基-7-氧代辛酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.26-1.45(2H，m)，1.60-1.75(2H，m)，1.94-2.07(2H，m)，2.17(3H，s)，2.27-235(2H，m)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，4.38(1H，t，J＝7Hz)，7.74(2H，m)，8.83(2H，m)
制备例108
6-[(3-甲氧基-5-异噁唑基)]羰基]-7-氧代辛酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.33-1.45(2H，m)，1.60-1.80(2H，m)，1.88-2.05(2H，m)，2.28(3H，s)，2.30-2.45(2H，m)，4.03(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，4.33(1H，t，J＝7Hz)，6.56(1H，s)
MS(ESI+)：m/z 312
制备例109
6-[(5-甲基-3-异噁唑基)羰基]-7-氧代辛酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.24(3H，t，J＝7Hz)，132-1.44(2H，m)，1.61-1.74(2H，m)，1.85-2.07(2H，m)，2.26-2.38(2H，m)，2.29(3H，s)，2.49(3H，s)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，4.64(1H，m)，6.39(1H，s)
MS(ESI+)：m/z 296
制备例110
6-(2-氯异烟酰基)-8-甲氧基-7-氧代辛酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.28-1.43(2H，m)，1.66(2H，t，J＝7Hz)，1.73-1.86(1H，m)，1.93-2.07(1H，m)，2.73(2H，t，J＝7Hz)，3.23(3H，s)，3.89(1H，d，J＝17Hz)，4.00(1H，d，J＝17Hz)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，4.58(1H，t，J＝7Hz)，7.66(1H，d，J＝5Hz)，7.78(1H，s)，8.60(1H，d，J＝5Hz)
MS(ESI+)：m/z 356，MS(ESI-)：m/z 354
制备例111
8-甲氧基-6-(3-甲氧基苯甲酰基)-7-氧代辛酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.30-1.43(2H，m)，1.60-1.73(2H，m)，1.79-2.04(2H，m)，2.28(2H，t，J＝7Hz)，3.27(3H，s)，3.87(3H，s)，4.00(2H，m)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.66(1H，t，J＝7Hz)，7.13(1H，m)，7.39(1H，m)，7.45-7.55(2H，m)
制备例112
8-甲氧基-7-氧代-6-(6-喹啉基羰基)辛酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.24(3H，t，J＝7Hz)，134-1.47(2H，m)，1.60-1.75(2H，m)，1.86-2.10(2H，m)，2.27(2H，t，J＝7Hz)，3.24(3H，s)，4.02-4.10(2H，m)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.83(1H，t，J＝7Hz)，7.48-7.55(1H，m)，8.16-8.33(3H，m)，8.49(1H，m)，9.02(1H，m)
MS(ESI+)：m/z 372
制备例113
8-甲氧基-7-氧代-6-(3-吡啶羰基)辛酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.31-1.45(2H，m)，1.60-1.73(2H，m)，1.75-2.08(2H，m)，2.28(2H，t，J＝7Hz)，3.24(3H，s)，3.94(1H，d，J＝17Hz)，4.00(1H，d，J＝17Hz)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，4.67(1H，t，J＝7Hz)，7.44(1H，m)，8.22(1H，m)，8.81(1H，d，J＝5Hz)，9.18(1H，m)
MS(ESI+)：m/z 322
制备例114
6-(3-氯苯甲酰基)-8-甲氧基-7-氧代辛酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.30-1.44(2H，m)，1.60-1.74(2H，m)，1.75-1.92(1H，m)，1.94-2.10(1H，m)，2.28(2H，t，J＝7Hz)，3.25(3H，s)，3.93(1H，d，J＝17Hz)，4.02(1H，d，J＝17Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.63(1H，t，J＝7Hz)，7.43(1H，t，J＝8Hz)，7.57(1H，d，J＝8Hz)，7.83(1H，d，J＝8Hz)，7.94(1H，s)
制备例115
6-(3-甲基苯甲酰基)-7-氧代辛酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.29-1.42(2H，m)，1.60-1.73(2H，m)，1.90-2.06(2H，m)，2.13(3H，s)，2.28(2H，t，J＝7Hz)，2.42(3H，s)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，4.42(1H，t，J＝7Hz)，7.31-7.43(2H，m)，7.73-7.78(2H，m)
制备例118
8-甲氧基-6-[(5-甲基-3-吡啶基)]羰基]-7-氧代辛酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.23(3H，t，J＝7Hz)，130-1.47(2H，m)，1.60-1.74(2H，m)，1.75-1.93(1H，m)，1.93-2.08(1H，m)，2.26(2H，t，J＝7Hz)，2.43(3H，s)，3.25(3H，s)，3.95(1H，d，J＝17Hz)，4.03(1H，d，J＝17Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.67(1H，t，J＝7Hz)，8.03(1H，s)，8.63(1H，s)，8.98(1H，s)
MS(ESI+)：m/z 336
制备例119
6-[(5-溴-3-吡啶基)羰基]-7-氧代辛酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，t，J＝7Hz)，132-1.43(2H，m)，1.60-1.76(2H，m)，1.96-2.15(2H，m)，2.19(3H，s)，2.30(2H，t，J＝7Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.36(1H，t，J＝7Hz)，837(1H，s)，8.87(1H，br)，9.07(1H，br)
MS(ESI+)：m/z 370，372
制备例120
6-[(5-溴-3-吡啶基)羰基]-8-甲氧基-7-氧代辛酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：123(3H，t，J＝7Hz)，1.30-1.47(2H，m)，1.60-1.72(2H，m)，1.75-1.93(1H，m)，1.95-2.08(1H，m)，2.27(2H，t，J＝7Hz)，3.25(3H，s)，3.93(1H，d，J＝17Hz)，4.02(1H，d，J＝17Hz)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，4.63(1H，t，J＝7Hz)，8.38(1H，m)，8.88(1H，m)，9.07(1H，m)
MS(ESI+)：m/z 400，402
制备例121
6-[(5，6-二氯-3-吡啶基)羰基]-7-氧代辛酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.30-1.43(2H，m)，1.60-1.77(2H，m)，1.95-2.17(2H，m)，2.19(3H，s)，2.30(2H，t，J＝7Hz)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，4.32(1H，t，J＝7Hz)，8.31(1H，d，J＝2Hz)，8.82(1H，d，J＝2Hz)
制备例122
7-甲氧基-5-[(5-甲基-3-吡啶基)羰基]-6-氧代庚酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.60-1.75(2H，m)，1.78-1.95(1H，m)，1.95-2.12(1H，m)，232(2H，t，J＝7Hz)，2.44(3H，s)，3.25(3H，s)，3.94(1H，d，J＝18Hz)，4.02(1H，d，J＝18Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.69(1H，t，J＝7Hz)，8.04(1H，s)，8.63(1H，s)，9.00(1H，s)
MS(ESI+)：m/z 322
制备例123
6-甲氧基-4-[(5-甲基-3-吡啶基)羰基]-5-氧代己酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.24(3H，t，J＝7Hz)，2.08-2.55(4H，m)，2.44(3H，s)，3.23(3H，s)，3.94(1H，d，J＝18Hz)，4.01(1H，d，J＝18Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.88(1H，m)，8.12(1H，s)，8.64(1H，s)，9.04(1H，s)
MS(ESI+)：m/z 308
制备例124
5-[(5-甲基-3-吡啶基)羰基]-6-氧代庚酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.60-1.75(2H，m)，1.96-2.13(2H，m)，2.18(3H，s)，236(2H，t，J＝7Hz)，2.43(3H，s)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.43(1H，t，J＝7Hz)，8.04(1H，s)，8.63(1H，s)，8.97(1H，s)
MS(ESI+)：m/z 292
制备例125
4-[(5-甲基-3-吡啶基)羰基]-5-氧代己酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，t，J＝7Hz)，2.20(3H，s)，2.26-2.48(4H，m)，2.43(3H，s)，4.13(2H，q，J＝7Hz)，4.62(1H，t，J＝7Hz)，8.08(1H，s)，8.64(1H，s)，9.02(1H，s)
MS(ESI+)：m/z 278
制备例126
4-[(5-溴-3-吡啶基)羰基]-5-氧代己酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，t，J＝7Hz)，2.26(3H，s)，2.30(2H，t，J＝7Hz)，243(2H，t，J＝7Hz)，4.15(2H，q，J＝7Hz)，8.65(1H，s)，8.94(1H，s)，9.22(1H，s)
制备例127
6-(3-氰基苯甲酰基)-8-甲氧基-7-氧代辛酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.19-1.43(12H，m)，1.57-1.70(2H，m)，1.80(1H，m)，1.99(1H，m)，2.28(2H，t，J＝8Hz)，3.24(3H，s)，3.91(1H，d，J＝16Hz)，4.01(1H，d，J＝16Hz)，4.09(2H，q，J＝8Hz)，4.65(1H，t，J＝8Hz)，7.64(1H，t，J＝8Hz)，7.87(1H，dd，J＝8，1Hz)，8.18(1H，dd，J＝8，1Hz)，8.25(1H，br s)
制备例128
8-(乙酰氧基)-6-[(5-溴-3-吡啶基)羰基]-7-氧代辛酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.37(2H，m)，1.67(2H，m)，1.98-2.06(5H，m)，2.30(2H，t，J＝7Hz)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，4.47(1H，t，J＝7Hz)，4.66(d，J＝17Hz)，4.34(d，J＝17Hz)，837(1H，m)，8.88(1H，m)，9.06(1H，m)
制备例129
在氮气气氛(-9℃)下的冰-甲醇浴中，经3分钟向Meldrum酸(30g，0.208mol)在二氯甲烷(420mL)中的溶液中加入吡啶(33.7mL，0.416mol)。在该温度下经1小时向该混合物中滴加甲氧基乙酰氯(24.8g)在二氯甲烷(180mL)中的溶液。加入之后，反应混合物在该温度下搅拌1小时并在室温下搅拌2小时。用1N盐酸(600mL)使混合物骤冷。分离有机层并用二氯甲烷萃取水层。用盐水洗涤合并的有机层，通过硫酸镁干燥，并在真空中蒸发，得到暗橙色油5-(甲氧基乙酰基)-2，2-二甲基-1，3-二噁烷-4，6-二酮(38.1g，84.7％)。
5-(甲氧基乙酰基)-2，2-二甲基-1，3-二噁烷-4，6-二酮
NMR(CDCl3，δ)：1.75(6H，s)，3.53(3H，s)，4.87(2H，s)
制备例130
在氮气气氛下将5-(甲氧基乙酰基)-2，2-二甲基-1，3-二噁烷-4，6-二酮(38g)在叔丁醇(120mL)和甲苯(120mL)中的溶液回流2小时。在真空中蒸发混合物得到棕色油(32.5g)。将残余物溶于己烷-乙酸乙酯＝2-1(200mL)并向其中加入硅胶(65g)。在室温下搅拌30分钟之后，过滤混合物并用己烷-乙酸乙酯＝2-1(200mL)洗涤。将滤液在真空中浓缩，得到浅黄色油4-甲氧基-3-氧代丁酸叔丁酯(30.1g，91.0％)。
4-甲氧基-3-氧代丁酸叔丁酯
NMR(CDCl3，δ)：150(9H，s)，3.41(2H，s)，3.43(3H，s)，4.08(2H，s)
制备例131
向3-甲酰基苯甲酸(500mg)和对甲苯磺酰基甲基异氰化物(715mg)在甲醇(20mL)中的混合物中加入碳酸钾(1.38g)，并将混合物在回流下加热2小时。蒸发溶剂之后，将残余物在乙酸乙酯和水之间分配。分离水层并用1N盐酸酸化。收集得到的沉淀并用水、甲醇和醚洗涤，得到无色无定形粉末3-(1，3-噁唑-5-基)苯甲酸(484mg)。
3-(1，3-噁唑-5-基)苯甲酸
NMR(DMSO-d6，δ)：7.63(1H，t，J＝8Hz)，7.84(1H，s)，7.89-8.02(2H，m)，8.25(1H，m)，8.50(1H，s)，13.22(1H，br)
MS(ESI+)：m/z 188(M-H)
制备例132
将1-(3-氯苯基)-1，3-丁二酮(500mg)、5-(碘甲基)-2，2-二甲基-1，3-二噁烷(716mg)和碳酸钾(351mg)在二甲亚砜(2.5mL)中的混合物在室温下搅拌14小时以及在40℃下搅拌7小时。将混合物在乙酸乙酯(20mL)和水(10mL)之间分配。用水(10×2mL)和盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并在真空中蒸发得到棕色油。用乙酸乙酯-己烷＝1-10到2-5淋洗的闪蒸硅胶柱色谱得到黄色油1-(3-氯苯基)-2-[(2，2-二甲基-1，3-二噁烷-5-基)甲基]-1，3-丁二酮(614mg)。
1-(3-氯苯基)-2-[(2，2-二甲基-1，3-二噁烷-5-基)甲基]-1，3-丁二酮
NMR(CDCl3，δ)：1.39(6H，s)，1.70(1H，m)，1.91-2.15(2H，m)，2.16(3H，s)，3.61(2H，m)，3.88(2H，m)，4.46(1H，t，J＝7Hz)，7.44(1H，t，J＝9Hz)，7.57(1H，m)，7.86(1H，d，J＝9Hz)，7.96(1H，m)
以下化合物是以与制备例132基本相同的方式得到的。
制备例133
2-(1，3-噁唑-5-基羰基)庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.26(3H，t，J＝7Hz)，1.32-138(11H，m)，1.67(2H，m)，1.97(2H，m)，2.30(2H，m)，3.86(1H，t，J＝7Hz)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，7.86(1H，s)，8.03(1H，s)
制备例134
2-[(3，5-二甲基-4-异噁唑基)羰基]庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.33-1.41(11H，m)，1.64(2H，m)，1.93(2H，m)，230(2H，m)，2.47(3H，s)，2.69(2H，s)，3.79(1H，t，J＝7Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)
制备例135
向氯化镁(1.46g)在四氢呋喃(10mL)中的悬浮液中加入3-氧代-4-苯基丁酸乙酯(2.0g)在四氢呋喃(10mL)中的溶液，并将混合物冷却到0℃，然后添加吡啶(2.5mL)。将混合物在20℃搅拌30分钟，然后在0℃添加4-氟苯甲酰氯(2.44g)在四氢呋喃(10mL)中的溶液。在20℃搅拌2小时之后，将混合物在0.5N盐酸和乙酸乙酯之间分配。分离有机层，用水和盐水洗涤，通过硫酸镁干燥并蒸发。通过在硅胶上用乙酸乙酯和己烷(1∶5)混合物淋洗对残余物进行色谱分离，得到油2-(4-氟苯甲酰基)-3-氧代-4-苯基丁酸乙酯(2.15g)。
2-(4-氟苯甲酰基)-3-氧代-4-苯基丁酸乙酯
(互变异构体的混合物，过于复杂以至难以指认)
制备例136
将1-(4-氟苯基)丁烷-1，3-二酮(1.0g)、碳酸钾(3.42g)和溴化四丁铵(20mg)在甲苯(10mL)中的混合物回流3小时。冷却到20℃之后，向混合物中加入溴乙酸乙酯(0.74mL)。在20℃放置过夜之后，将混合物在乙酸乙酯和0.5N盐酸之间分配。分离有机层，用水和盐水洗涤，通过硫酸镁干燥并蒸发。通过在硅胶上用乙酸乙酯和己烷(1∶5)混合物淋洗对残余物进行色谱分离，得到油3-(4-氟苯甲酰基)-4-氧代戊酸乙酯(964mg)。
3-(4-氟苯甲酰基)-4-氧代戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.23(3H，t，J＝7Hz)，2.18(3H，s)，3.01(2H，d，J＝7Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.95(1H，d，J＝7Hz)，7.18(2H，dt，J＝2，7Hz)，8.07(2H，ddd，J＝2，5，7Hz)
制备例137
将1-(4-氟苯基)丁烷-1，3-二酮(1.0g)、碳酸钾(3.84g)和溴化四丁铵(90mg)在甲苯(20mL)中的混合物回流3小时，然后添加6-溴己酸乙酯(1.18mL)。在100℃搅拌3小时之后，将混合物在乙酸乙酯和0.5N盐酸之间分配。分离有机层，用水和盐水洗涤，通过硫酸镁干燥并蒸发。通过在硅胶上用乙酸乙酯和己烷(1∶5)混合物淋洗对残余物进行色谱分离，得到油7-(4-氟苯甲酰基)-8-氧代壬酸乙酯(983mg)。
7-(4-氟苯甲酰基)-8-氧代壬酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.25-1.45(4H，m)，1.55-1.70(2H，m)，1.90-2.10(2H，m)，2.13(3H，s)，2.27(2H，t，J＝7Hz)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，4.37(1H，t，J＝7Hz)，7.16(2H，t，J＝9Hz)，8.02(2H，dd，J＝5，9Hz)
制备例138
在20℃将戊烷-2，4-二酮(5.0g)、7-溴庚酸乙酯(11.1g)、碳酸钾(13.8g)和碳酸铯(1.63g)在乙腈(150ml)和二甲亚砜(30ml)混合物中的混合物搅拌过夜，然后添加戊烷-2，4-二酮(5g)。在20℃搅拌过夜之后，将混合物在乙酸乙酯和0.5N盐酸之间分配。分离有机层，用水和盐水洗涤，通过硫酸镁干燥并蒸发。通过在硅胶上用乙酸乙酯和己烷(1∶5)混合物淋洗对残余物进行色谱分离，得到油8-乙酰基-9-氧代癸酸乙酯(5.5g)。
7-乙酰基-8-氧代壬酸乙酯
(互变异构体的混合物，过于复杂以至难以指认)
制备例139
在0℃向7-乙酰基-8-氧代壬酸乙酯(4.0g)和氯化镁(1.27g)在二氯甲烷(70ml)中的混合物中加入吡啶(2.15mL)。将混合物在20℃搅拌1小时，然后添加4-氰基苯甲酰氯(2.87g)在二氯甲烷(10mL)中的溶液。在20℃搅拌3小时之后，将混合物在醚和1N盐酸之间分配。分离有机层，用水和盐水洗涤，通过硫酸镁干燥并蒸发。通过在硅胶上用乙酸乙酯和己烷(1∶5)混合物淋洗对残余物色谱分离，得到油7-乙酰基-7-(4-氰基苯甲酰基)-8-氧代壬酸乙酯(3.52g)。
2-乙酰基-2-(4-氰基苯甲酰基)辛二酸1-叔丁基8-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.25-1.45(4H，m)，1.30(9H，s)，1.55-1.70(2H，m)，2.20(2H，t，J＝7Hz)，2.28(2H，t，J＝7Hz)，2.44(3H，s)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，7.72(2H，t，J＝9Hz)，7.83(2H，d，J＝9Hz)
制备例140
将7-乙酰基-7-(4-氰基苯甲酰基)-8-氧代壬酸乙酯(3.5g)溶于三氟乙酸(12.6ml)，并在20℃将混合物搅拌15分钟。将混合物在乙酸乙酯和水之间分配。分离有机层，用水、碳酸氢钠水溶液和盐水洗涤，通过MgSO4(硫酸镁)干燥并蒸发，得到油7-(4-氰基苯甲酰基)-8-氧代壬酸乙酯(2.25g)。
7-(4-氰基苯甲酰基)-8-氧代壬酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.25-1.45(4H，m)，1.55-1.70(2H，m)，1.80-2.10(2H，m)，2.16(3H，s)，2.28(2H，t，J＝7Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.40(1H，t，J＝7Hz)，7.80(2H，t，J＝9Hz)，8.07(2H，d，J＝9Hz)
制备例141
将4-(氨基磺酰基)苯甲酸甲酯(5.10g)和碳酸钾(6.55g)在二甲氧基乙烷(50mL)中的混合物回流5分钟。冷却混合物之后，将氯碳酸苄基酯(benzyl chloridocarbonate)(5.25g)在二甲氧基乙烷(30mL)中的溶液与得到的混合物回流1小时。通过添加1N盐酸(100mL)使反应骤冷。用乙酸乙酯(200mL)萃取混合物，并用盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并蒸发，得到浅黄色油，其放置时固化。在二异丙醚(30mL)中研磨固体，得到白色粉末4-({[(苄氧基)羰基]氨基}磺酰基)苯甲酸甲酯(3.38g)。
4-({[(苄氧基)羰基]氨基}磺酰基)苯甲酸甲酯
NMR(CDCl3，δ)：3.98(3H，s)，5.10(2H，s)，7.22(2H，m)，7.34(3H，m)，7.64(1H，s，br)，8.08(2H，d，J＝9Hz)，8.16(2H，d，J＝9Hz)
制备例142
将4-({[(苄氧基)羰基]氨基}磺酰基)苯甲酸甲酯(3.38g)和85％氢氧化钾(1.28g)在甲醇(40mL)中的悬浮液搅拌35分钟。将甲醇蒸发，并向混合物中加入1N盐酸(20mL)。通过过滤收集形成的白色晶体，并用水和二异丙醚洗涤，并在真空下干燥。得到白色晶体4-({[(苄氧基)羰基]氨基}磺酰基)苯甲酸(2.92g)。
4-({[(苄氧基)羰基]氨基}磺酰基)苯甲酸
NMR(DMSO-d6，δ)：5.06(2H，s)，7.25(2H，m)，7.33(3H，m)，8.00(2H，d，J＝9Hz)，8.15(2H，d，J＝9Hz)
MS(ESI-)：m/z 334(M-H)
制备例143
在冰-甲醇浴中(-7到-2℃)，经5分钟向3-氰基苯硫代羟酸S-(2-吡啶基)酯(2.40g)在甲苯(10mL)中的悬浮液中加入氯化钛(1.99g)。搅拌10分钟之后，经5分钟添加2-乙基-1H-吡咯(1.00g)在甲苯(10mL)中的溶液(-4到0℃)。在室温下搅拌得到的非均匀混合物1.5小时。添加乙酸乙酯(20mL)和水(20mL)，并通过塞里塑料(celite)过滤混合物。滤液用乙酸乙酯(80mL)和水(30mL)稀释，并用水(30mL)、1N氢氧化钠(50mL)和盐水(50mL)洗涤有机萃取液，通过硫酸镁干燥，并蒸发得到深色晶体(2.46g)。在二异丙醚(10mL)中研磨晶体，得到棕色晶体3-[(5-乙基-1H-吡咯-2-基)羰基]苄腈(1.57g，70.1％)。
3-[(5-乙基-1H-吡咯-2-基)羰基]苄腈
NMR(CDCl3，δ)：1.33(3H，t，J＝7Hz)，2.75(2H，q，J＝7Hz)，6.12(1H，m)，6.78(1H，m)，7.60(1H，t，J＝8Hz)，7.82(1H，d，J＝8Hz)，8.07(1H，d，J＝8Hz)，8.14(1H，s)，9.50(1H，s，br)
制备例144
向氯化镁(3.01g)在四氢呋喃(30mL)中的悬浮液中加入3-氧代丁酸叔丁酯(5.00g)。在冰浴中冷却混合物。然后，经15分钟添加吡啶(5.00g)。在室温下搅拌1小时之后，在冰浴中冷却得到的混合物。经15分钟添加2-氯苯甲酰氯(4.98g)在四氢呋喃(30mL)中的溶液。在室温下搅拌混合物1小时。通过添加1N盐酸(65mL)使反应骤冷。过滤混合物，并蒸发掉溶剂。用乙酸乙酯(150mL)萃取残余物。用水(100mL)、饱和碳酸氢钠(100mL)和盐水洗涤萃取液，通过硫酸镁干燥，并蒸发得到黄色油2-(3-氯苯甲酰基)-3-氧代丁酸叔丁酯(8.82g)。2-(3-氟苯甲酰基)-3-氧代丁酸叔丁酯
NMR(CDCl3，δ)：互变异构体混合物：1.20和1.27(9H，s)，2.16和2.44(3H，s)，7.33-7.71(4H，m)，13.66(1H，s)
制备例145
在冰浴中将2-(3-氯苯甲酰基)-3-氧代丁酸叔丁酯(8.82g)在三氟乙酸(40mL)中的溶液搅拌1小时。在真空中除去挥发物，并将残余物在乙酸乙酯(150mL)和饱和碳酸氢钠之间分配。用盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并蒸发得到淡橙黄色晶体1-(3-氯苯基)-1，3-丁二酮(5.33g)。
1-(3-氯苯基)-1，3-丁二酮
NMR(CDCl3，δ)：2.21(3H，s)，6.14(1H，s)，7.38(1H，t，J＝9Hz)，7.48(1H，d，J＝9Hz)，7.75(1H，d，J＝9Hz)，7.85(1H，s)
制备例146
在冰浴(6到20℃)中，经30分钟向2-(三甲基甲硅烷基)乙醇(20.5g)和吡啶(18.7g)在二氯甲烷(40mL)中的混合物中加入乙二酰二氯(ethanedioyl dichloride)(10.0g)在二氯甲烷(20mL)中的溶液。移去冰浴，并将混合物搅拌0.5小时。过滤混合物，并将滤液在乙酸乙酯(200mL)和1N盐酸(200mL)之间分配。用饱和碳酸氢钠和盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并蒸发得到浅黄色油草酸二[2-(三甲基甲硅烷基)乙基]酯(25.1g)。
草酸二[2-(三甲基甲硅烷基)乙基]酯
NMR(CDCl3，δ)：0.08(18H，s)，1.12(4H，m)，4.38(4H，m)
制备例147
向二甲砜(7.00g)在乙醚(50mL)中的悬浮液中加入叔丁氧化钾(8.76g)。向得到的混合物中添加草酸二[2-(三甲基甲硅烷基)乙基]酯(23.8g)。在室温下搅拌得到的混合物36小时。将混合物在乙酸乙酯(100mL)和1N盐酸(50mL)之间分配。用盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并蒸发得到暗橙色油。用乙酸乙酯-己烷＝1-25到8-5淋洗的闪蒸硅胶柱色谱得到淡棕色油3-(甲基磺酰基)-2-氧代丙酸2-(三甲基甲硅烷基)乙酯(8.37g)。
3-(甲基磺酰基)-2-氧代丙酸2-(三甲基甲硅烷基)乙酯
NMR(CDCl3，δ)：0.08(9H，s)，1.14(2H，m)，3.11(3H，s)，4.43(4H，m)，4.56(2H，s)
MS(ESI-)：m/z 265(M-H)
制备例148
在室温下将4-氧代-4-苯基丁酸(5.00g)、乙醇(2.59g)、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳化二亚胺盐酸盐(6.46g)和4-(二甲氨基)吡啶(171mg)在N，N-二甲基甲酰胺(25mL)中的混合物搅拌1.5小时。将混合物在乙酸乙酯(100mL)和1N盐酸(75mL)之间分配，并用水(75×3mL)、饱和碳酸氢钠(75mL)和盐水(75mL)洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并蒸发得到无色油4-氧代-4-苯基丁酸乙酯(4.19g)。
4-氧代-4-苯基丁酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.27(3H，t，J＝7Hz)，2.76(2H，t，J＝7Hz)，3.32(2H，t，J＝7Hz)，4.16(2H，q，J＝7Hz)，7.47(2H，t，J＝9Hz)，7.55(1H，d，J＝9Hz)，7.98(2H，d，J＝9Hz)
MS(ESI+)：m/z 207(M+H)
以下化合物是以与制备例148基本相同的方式得到的。
制备例149
5-氧代-5-苯基戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.26(3H，t，J＝7Hz)，2.08(2H，m)，2.44(2H，t，J＝7Hz)，3.06(2H，t，J＝7Hz)，4.14(2H，q，J＝7Hz)，7.46(2H，t，J＝9Hz)，7.56(1H，d，J＝9Hz)，7.97(2H，d，J＝9Hz)
MS(ESI+)：m/z 221(M+H)
制备例150
在室温下将2-苯甲酰基环己酮(1.00g)、乙醇钠(404mg)在乙醇(5mL)中的混合物搅拌3.5小时。通过添加1N盐酸(1mL)使反应骤冷。蒸发掉溶剂，并将残余物在乙酸乙酯和水之间分配。用盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并蒸发得到棕色油7-氧代-7-苯基庚酸乙酯(1.33g)。
7-氧代-7-苯基庚酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.42(2H，m)，1.63-1.81(4H，m1)，232(2H，t，J＝7Hz)，2.98(2H，t，J＝7Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，7.47(2H，t，J＝9Hz)，7.54(1H，d，J＝7Hz)，7.95(2H，d，J＝9Hz)
制备例151
在氮气下向7-氯-7-氧庚酸乙酯(1.31g)在二氯甲烷(25mL)中的溶液中加入2-(三甲基甲硅烷基)-1，3-噻唑(500mg)在二氯甲烷(5mL)中的溶液。搅拌3小时之后，通过添加饱和碳酸氢钠(5mL)使反应骤冷。将混合物在乙酸乙酯(30mL)和饱和碳酸氢钠(30mL)之间分配，并用盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并蒸发得到无色油。用乙酸乙酯-己烷＝1-10到2-5淋洗的闪蒸硅胶柱色谱得到无色油7-氧代-7-(1，3-噻唑-2-基)庚酸乙酯(778mg)。
7-氧代-7-(1，3-噻唑-2-基)庚酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.44(2H，m)，1.64-1.85(4H，m)，2.32(2H，t，J＝7Hz)，3.17(2H，t，J＝7Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，7.66(1H，d，J＝3Hz)，8.00(1H，d，J＝3Hz)
MS(ESJ+)：m/z 256(M+H)
制备例152
向7-甲氧基-7-氧代庚酸(1.00g)在二氯甲烷(10mL)中的溶液中加入三氟乙酸酐(1.33g)在二氯甲烷(2mL)中的溶液。搅拌0.5小时之后，添加1-甲基-1H-吡咯(1.49g)在二氯甲烷(2mL)中的溶液。将混合物在室温下搅拌2小时40分钟以及在35℃下搅拌2小时。将混合物在乙酸乙酯和饱和碳酸氢钠之间分配。用盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并蒸发得到棕色油。用乙酸乙酯-己烷＝1-20到4-5淋洗的闪蒸硅胶柱色谱得到无色油7-(1-甲基-1H-吡咯-2-基)-7-氧代庚酸甲酯(615mg)。
7-(1-甲基-1H-吡咯-2-基)-7-氧代庚酸甲酯
NMR(CDCl3，δ)：134(2H，m)，1.61-1.77(4H，m)，2.32(2H，t，J＝7Hz)，2.77(2H，t，J＝7Hz)，3.66(3H，s)，3.94(3H，s)，6.13(1H，m)，6.79(1H，m)，6.93(1H，m)
MS(ESI+)：m/z 238(M+H)
制备例153
在冰浴中向4-({[(苄氧基)羰基]氨基}磺酰基)苯甲酸(2.90g)在二氯甲烷(30mL)中的悬浮液中加入N，N-二甲基甲酰胺(19.0mg)以及随后的草酰氯(1.15g)。在室温下将混合物搅拌0.5小时并回流1小时。添加草酰氯(439mg)之后进一步将得到的混合物回流5分钟。蒸发掉挥发物得到白色固体。在二异丙醚中研磨固体得到白色粉末[4-(氯羰基)苯基]磺酰基氨基甲酸苄基酯(2.40g)，不进行进一步提纯用于下一步反应。
[4-(氯羰基)苯基]磺酰基氨基甲酸苄基酯
制备例154
向4-(甲硫基)-3-氧代丁酸叔丁酯(5.00g)和碳酸钾(3.72g)在二甲基甲酰胺(25mL)中的溶液中加入5-碘代戊酸乙酯(6.89g)，并将混合物在室温下搅拌15小时。将混合物在乙酸乙酯和水之间分配。分离有机层，用水和盐水洗涤，通过硫酸镁干燥，并在真空中蒸发。通过用己烷和乙酸乙酯的混合物(20∶1-10∶1)淋洗的硅胶柱色谱提纯残余物，得到无色油2-[(甲硫基)乙酰基]庚二酸1-叔丁基7-乙基酯(5.88g)。
2-[(甲硫基)乙酰基]庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，t，J＝7Hz)，130-1.42(2H，m)，1.45(9H，s)，1.63-1.74(2H，m)，1.81-1.93(2H，m)，2.05(3H，s)，2.30(2H，t，J＝7Hz)，3.23(1H，d，J＝17Hz)，338(1H，d，J＝17Hz)，3.74(1H，t，J＝7Hz)，4.11(2H，q，J＝7Hz)
制备例155
在氮气气氛下的甲醇冰浴中经3分钟向二氯甲烷(200mL)中的盐酸羟胺(29.4g)悬浮液中加入二异丙基乙胺(54.6g)。白色沉淀随着加入形成。在甲醇冰浴中搅拌1小时之后，经60分钟添加二氯甲烷(20mL)中的二苯基次膦酰氯(20.0g)溶液。白色晶体随着加入形成。在搅拌下经1小时将混合物加热到0℃。通过3分钟的加水(200mL)使反应骤冷。搅拌混合物0.5小时之后，通过过滤收集晶体。用水(50×3mL)，随后用二异丙醚(50×3mL)洗涤晶体。将收集的晶体经空气干燥过夜，并在轻微加热(4℃)减压下干燥3小时，得到粗产物。在EtOH(乙醇)中研磨粗产物，得到白色晶体(氨基氧基)(二苯基)氧化膦(15.3g)。
(氨基氧基)(二苯基)氧化膦
NMR(CDCl3，δ)：754-7.58(6H，m)，7.74-7.83(4H，m)，8.20-8.33(2H，m)
制备例156
在氮气气氛下水浴中向1-(1H-吡咯-2-基)乙酮(5.00g)在四氢呋喃(100mL)中的溶液中加入叔丁氧化钾(6.17g)。搅拌1小时之后，经2小时添加(氨基氧基)(二苯基)氧化膦(12.8g)。在室温下搅拌2小时之后，经3分钟添加水(4mL)，得到透明溶液。蒸发掉溶剂，并将残余物在乙酸乙酯(50mL)和水(50mL)之间分配。用乙酸乙酯(25× 5mL)萃取水层，并用盐水洗涤合并的有机萃取液，通过无水硫酸镁干燥，并蒸发得到棕色油(6.01g)。将油溶于二异丙醚(30mL)，并向溶液中加入己烷(15mL)，获得浅黄色晶体。搅拌1小时之后，通过过滤除去晶体。蒸发滤液得到棕色油(5.69g)。将油溶于乙酸乙酯(45.5mL)，在冰浴中冷却溶液。经15分钟向冷却的溶液中加入乙酸乙酯中的4N氯化氢(11.5mL)，得到淡棕色沉淀。在冰浴中搅拌混合物0.5小时之后，通过过滤收集沉淀并用乙酸乙酯(5×3mL)洗涤，得到淡棕色粉末(5.33g)。使粉末悬浮于乙酸乙酯(37mL)中并加热到3℃。在室温下搅拌悬浮液1小时。通过过滤收集粉末并用乙酸乙酯(5×3mL)洗涤，得到淡棕色粉末1-(1-氨基-1H-吡咯-2-基)乙酮盐酸盐(5.25g)。
1-(1-氨基-1H-吡咯-2-基)乙酮盐酸盐
NMR(CDCl3，δ)：2.37(3H，s)，5.22(2H，s，br)，6.07(1H，m)，6.99(1H，m)，7.15(1H，m)
制备例157
在氮气气氛中，经55分钟向乙醇(1.7L)中加入一水合肼(530g)。经20分钟向混合物中加入1-(1-氨基-1H-吡咯-2-基)乙酮盐酸盐(170g)。在室温下搅拌混合物10分钟，并经55分钟加热到回流温度，回流15分钟。在水浴中冷却混合物之后，向混合物(30到31℃)中加入水(1.7L)。蒸发掉乙醇，并用氯仿(0.85×4mL)萃取得到的混合物。用盐水(1.3L)洗涤合并的有机萃取液。用氯仿(0.85L)萃取盐水。通过无水硫酸镁干燥合并的有机萃取液，并蒸发得到棕色晶体(1E)-1-(1-氨基-1H-吡咯-2-基)乙酮腙(112g)。
(1E)-1-(1-氨基-1H-吡咯-2-基)乙酮腙
NMR(CDCl3，δ)：2.10(3H，s)，5.11(2H，s，br)，5.83(2H，s，br)，5.98(1H，m)，6.25(1H，m)，6.79(1H，m)
MS(ESI+)：m/z 139(M+H)
制备例158
在氮气气氛中，经5分钟向(1E)-1-(1-氨基-1H-吡咯-2-基)乙酮腙(110g)在甲苯(1.1L)中的悬浮液中加入叔丁氧化钾(93.8g)，并经45分钟将混合物加热到回流温度。回流15分钟之后，将混合物冷却到室温并在乙酸乙酯(1.1L)和水(1.1L)之间分配。用乙酸乙酯(1.1L)再次萃取水层。用盐水(1.1L)洗涤合并的有机萃取液，并用乙酸乙酯(0.5L)萃取盐水。合并所有有机层，通过无水硫酸镁干燥，并蒸发得到棕色油2-乙基-1H-吡咯-1-胺(94.4g)。
2-乙基-1H-吡咯-1-胺
NMR(CDCl3，δ)：1.26(3H，t，J＝7Hz)，21.62(2H，q，J＝7Hz)，4.53(2H，s，br)，5.80(1H，m)，5.99(1H，m)，6.67(1H，m)
制备例159
向4-甲氧基-3-氧代丁酸叔丁酯(3.09g)和碳酸钾(2.50g)在二甲基甲酰胺(20mL)中的悬浮液中加入5-碘戊酸乙酯(4.62g)，并将混合物在室温下搅拌15小时。将混合物在乙酸乙酯和水之间分配。分离有机层，用水和盐水洗涤，通过硫酸镁干燥，并在真空中蒸发。通过用己烷和乙酸乙酯的混合物(20∶1-5∶1)淋洗的硅胶柱色谱提纯残余物，得到无色油2-(甲氧基乙酰基)庚二酸1-叔丁基7-乙基酯(4.33g)。
2-(甲氧基乙酰基)庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.30-1.44(2H，m)，1.45(9H，s)，1.60-1.73(2H，m)，1.80-1.93(2H，m)，2.29(2H，t，J＝7Hz)，3.41(3H，s)，3.47(1H，t，J＝7Hz)，4.02(4H，m)
MS：(m/z)317(M+H)
以下化合物是以与制备例159基本相同的方式得到的。
制备例160
2-(甲氧基乙酰基)己二酸1-叔丁基6-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.46(9H，s)，1.52-1.73(2H，m)，1.82-1.94(2H，m)，233(2H，t，J＝7Hz)，3.42(3H，s)，3.50(1H，t，J＝7Hz)，4.10(2H，s)，4.12(2H，q，J＝7Hz)
制备例161
2-(甲氧基乙酰基)戊二酸1-叔丁基5-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：126(3H，t，J＝7Hz)，1.47(9H，s)，2.10-2.25(2H，m)，2.37(2H，t，J＝7Hz)，3.42(3H，s)，3.62(1H，t，J＝7Hz)，4.12(2H，s)，4.13(2H，q，J＝7Hz)
制备例162
2-乙酰基己二酸1-叔丁基6-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.26(3H，t，J＝7Hz)，1.47(9H，s)，1.57-1.75(2H，m)，1.79-1.93(2H，m)，2.23(3H，s)，2.33(2H，t，J＝7Hz)，333(1H，t，J＝7Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)
MS(ESI+)：m/z 273
制备例163
2-乙酰基戊二酸1-叔丁基5-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.26(3H，t，J＝7Hz)，1.47(9H，s)，2.08-2.22(2H，m)，2.24(3H，s)，2.33-2.42(2H，m)，3.45(1H，t，J＝7Hz)，4.13(2H，q，J＝7Hz)
制备例164
在冰浴中向2-乙基-1H-吡咯(7.00g)在四氢呋喃(14mL)中的溶液中加入0.93M溴化乙基镁(198mL)。在室温下搅拌混合物1小时。然后在冰浴中，经50分钟将得到的溶液加入5-溴烟酰氯(22.3g)在四氢呋喃(110mL)中的悬浮液。在冰浴中搅拌15分钟之后，通过添加饱和氯化铵(30mL)使反应骤冷。将混合物在乙酸乙酯(350mL)和水(350mL)之间分配。用饱和碳酸氢钠和盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并蒸发得到深色胶(33.9g)。在硅胶(150mL)存在下，将胶分散于乙酸乙酯/己烷(1∶3，150mL)。过滤混合物，并将滤液浓缩得到黄色晶体(20.6g)。用乙酸乙酯-己烷＝1-20到4-5淋洗的闪蒸硅胶柱色谱获得浅黄色固体(5-溴-3-吡啶基)(5-乙基-1H-吡咯-2-基)甲酮(7.11g)。
(5-溴-3-吡啶基)(5-乙基-1H-吡咯-2-基)甲酮
NMR(CDCl3，δ)：1.33(3H，t，J＝7Hz)，2.75(2H，q，J＝7Hz)，6.14(1H，m)，6.83(1H，m)，8.37(1H，m)，8.82(1H，m)，8.98(1H，m)
MS(ESI+)：m/z 279(M+H)
制备例165
在室温下向4-(乙酰氧基)-3-氧代丁酸叔丁酯(30.0g)和5-碘戊酸乙酯(35.5g)在N，N-二甲基甲酰胺(150mL)中的溶液中加入碳酸钾(19.2g)。搅拌4小时之后，通过在冰浴中添加1N盐酸(140mL)使混合物骤冷。将混合物在乙酸乙酯(450mL)和水(300mL)之间分配。用水(500mL，三次)和盐水洗涤有机萃取液，通过硫酸镁干燥，并蒸发得到含
2-[(乙酰氧基)乙酰基]庚二酸1-叔丁基7-乙基酯(63.4g，43％纯重量)的棕色油。
2-[(乙酰氧基)乙酰基]庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.20-1.37(5H，m)，1.46(9H，s)，1.63(2H，m)，1.85(2H，m)，2.17(3H，s)，2.30(2H，t，J＝7Hz)，339(1H，t，J＝7Hz)，4.1182H，q，J＝7Hz)，4.73(1，d，J＝17Hz)，4.82(1H，d，J＝17Hz)
制备例166
在冰浴(5到8℃)中，经0.5小时向乙基噻吩(2.00g)和7-氯-7-氧庚酸乙酯(5.39g)在二氯甲烷(20mL)中的溶液中加入二氯甲烷(38.9mL)中的1M氯化锡。搅拌0.5小时之后，在室温下搅拌混合物0.5小时。将混合物倒入冰水(100mL)，并用乙酸乙酯(100mL)萃取。用水(100mL)和盐水洗涤有机萃取液，通过硫酸镁干燥，并蒸发得到棕色油。用乙酸乙酯-己烷＝1-10到3-10淋洗的闪蒸硅胶柱色谱得到棕色油7-氧代-7-(2-噻吩基)庚酸乙酯(5.79g)。
7-氧代-7-(2-噻吩基)庚酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.42(2H，m)，1.63-1.72(4H，m)，2.31(2H，t，J＝7Hz)，2.91(2H，t，J＝7Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，7.13(1H，m)，7.612(1H，m)，7.70(1H，m)
以下化合物是以与制备例129和130基本相同的方式得到的。
制备例167
3-(3，5-二甲基-4-异噁唑基)-3-氧代丙酸叔丁酯
NMR(CDCl3，δ)：1.47(9H，s)，2.46(3H，s)，2.68(3H，s)，3.68(2H，s)
制备例168
4-甲基-3-氧代戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.14(6H，d，J＝7Hz)，1.28(3H，t，J＝7Hz)，2.71(1H，五重峰，J＝7Hz)，3.50(s，2H)，4.19(2H，q，J＝7Hz)，7.06-7.18，756，和7.85(4H，m)
制备例169
4-(甲硫基)-3-氧代丁酸叔丁酯
NMR(CDCl3，δ)：1.47(9H，s)，2.07(3H，s)，3.31(2H，s)，3.58(2H，s)
制备例170
3-(1，3-噁唑-5-基)-3-氧代丙酸叔丁酯
NMR(CDCl3，δ)：(酮式和烯醇式的混合物)；酮式：1.45(9H，s)，3.77(2H，s)，7.85(1H，s)，8.04(1H，s)；烯醇式：d 1.45(9H，s)，5.54(1H，s)，7.53(1H，s)7.91(1H，s)
以下化合物是以与制备例143基本相同的方式得到的。
制备例171
(2-氯-4-吡啶基)(5-乙基-1H-吡咯-2-基)甲酮
NMR(CDCl3，δ)：1.32(3H，t，J＝7Hz)，2.74(2H，q，J＝7Hz)，6.13(1H，m)，6.79(1H，m)，7.56(1H，d，J＝5Hz)，7.69(1H，s)，8.54(1H，d，J＝5Hz)，9.40(1H，br)
制备例172
(5-乙基-1H-吡咯-2-基)(3-甲氧基苯基)甲酮
NMR(CDCl3，δ)：132(3H，t，J＝7Hz)，2.74(2H，q，J＝7Hz)，3.87(3H，s)，6.08(1H，m)，6.83(1H，m)，7.08(1H，dd，J＝2Hz，8Hz)，7.33-7.42(2H，m)，7.47(1H，d，J＝8Hz)，9.58(1H，br)
MS(ESI+)：m/z 230
制备例173
(5-乙基-1H-吡咯-2-基)(4-吡啶基)甲酮
NMR(CDCl3，δ)：1.32(3H，t，J＝7Hz)，2.72(2H，q，J＝7Hz)，6.13(1H，m)，6.81(1H，m)，7.65(2H，d，J＝7Hz)，8.77(2H，d，J＝7Hz)，939(1H，br)
制备例174
(5-乙基-1H-吡咯-2-基)(2-吡嗪基)甲酮
NMR(CDCl3，δ)：1.33(3H，t，J＝7Hz)，2.77(2H，q，J＝7Hz)，6.14(1H，m)，7.51(1H，m)，8.65(1H，m)，8.74(1H，m)，9.36(1H，br)
制备例175
(5-乙基-1H-吡咯-2-基)(3-吡啶基)甲酮
NMR(CDCl3，δ)：133(3H，t，J＝7Hz)，2.76(2H，q，J＝7Hz)，6.12(1H，m)，6.81(1H，m)，7.42(1H，m)，8.13(1H，m)，8.76(1H，m)，9.08(1H，m)，9.36(1H，br)
制备例176
将3-[(1-氨基-5-乙基-1H-吡咯-2-基)羰基]苄腈(300mg)、甲磺酰基乙酸(208mg)、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳化二亚胺盐酸盐(361mg)和1-羟基苯并三唑(254mg)在N，N-二甲基甲酰胺(1mL)中的混合物搅拌1.5小时。将混合物在乙酸乙酯和水之间分配。用水洗涤有机层两次，用饱和碳酸氢钠和盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并蒸发得到淡棕色固体。用乙酸乙酯-己烷＝1/2到1/0淋洗的闪蒸硅胶柱色谱得到放置时固化的淡棕色泡沫体N-[2-(3-氰基苯甲酰基)-5-乙基-1H-吡咯-1-基]-2-(甲基磺酰基)乙酰胺(505mg)。
N-[2-(3-氰基苯甲酰基)-5-乙基-1H-吡咯-1-基]-2-(甲基磺酰基)乙酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.29(3H，t，J＝7Hz)，2.62(2H，q，J＝7Hz，)，3.28(3H，s)，4.15(2H，s)，6.12(1H，d，J＝5Hz)，6.75(1H，d，J＝5Hz)，758(1H，t，J＝9Hz)，7.82(1H，d，J＝9Hz)，8.01(1H，d，J＝9Hz)，8.06(1H，s)
以下化合物是以与制备例176基本相同的方式得到的。
制备例177
3-{[2-(4-氰基苯甲酰基)-5-乙基-1H-吡咯-1-基]氨基}-3-氧代丙酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.20-1.37(6H，m)，2.56(2H，q，J＝7Hz)，3.57(2H，s)，4.30(2H，q，J＝7Hz)，6.06(1H，d，J＝5Hz)，6.68(1H，d，J＝5Hz)，7.54(2H，d，J＝9Hz)，7.84(2H，d，J＝9Hz)
实施例1
在室温下，向4-[(1-氨基-5-乙基-1H-吡咯-2-基)羰基]苄腈(100mg)在甲苯(1mL)中的溶液中加入1-(4-甲氧基苯基)丙酮(103mg)和对甲苯磺酸一水合物(16mg)。将反应混合物在80℃加热3小时。在真空中蒸发混合物。通过用己烷-乙酸乙酯＝20-1和15-1淋洗的闪蒸硅胶柱色谱提纯残余物，得到黄色固体4-[7-乙基-3-(4-甲氧基苯基)-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苄腈(31mg，20.2％)。
4-[7-乙基-3-(4-甲氧基苯基)-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苄腈
NMR (CDCl3，δ)：1.40(3H，t，J＝8Hz)，231(3H，s)，3.16(2H，q，J＝8Hz)，3.77(3H，s)，6.10(1H，d，J＝5Hz)，6.60(1H，d，J＝5Hz)，6.75(2H，d，J＝8Hz)，6.93(2H，d，J＝8Hz)，7.33(2H，d，J＝8Hz)，7.53(2H，d，J＝8Hz)
MS(ESI+：m/z 368(M+H)
以下化合物是以与实施例1基本相同的方式得到的。
实施例2
4-(4-氰基苯基)-2-(2-乙氧基-2-氧代乙基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：0.84(3H，t，J＝7Hz)，1.28(3H，t，J＝7Hz)，137(3H，t，J＝7Hz)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，3.93(2H，q，J＝7Hz)，4.13(3H，s)，4.19(2H，q，J＝7Hz)，6.24(1H，d，J＝5Hz)，6.62(1H，d，J＝5Hz)，7.13(2H，d，.J＝9Hz)，7.76(2H，d，J＝9Hz)
实施例3
4-(4-氰基苯基)-7-乙基-2-(三氛甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.08(3H，t，J＝7Hz)，1.41(3H，t，J＝7Hz)，3.11(2H，q，J＝7Hz)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，6.43(1H，d，J＝5Hz)，6.93(1H，d，J＝5Hz)，7.62(2H，d，J＝9Hz)，7.80(2H，d，J＝9Hz)
实施例4
4-[7-乙基-2-甲基-3-(3-吡啶羰基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苄腈
NMR(CDCl3，δ)：1.43(t，J＝7Hz，3H)，2.47(s，3H)，3.09(q，J＝7Hz，2H)，6.35(d，J＝5Hz，1H)，6.74(d，J＝5Hz，1H)，7.23(1H，m)，7.48(2H，d，J＝9Hz)，7.55(2H，d，J＝9Hz)，7.93(1H，m)，8.62(1H，m)，8.74(1H，m)
实施例5
3-[7-乙基-2-甲基-3-(4-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苄腈
NMR(CDCl3，δ)：1.42(3H，t，J＝7Hz)，2.32(3H，s)，3.08(2H，q，J＝7Hz)，6.15(1H，d，J＝5Hz)，6.67(1H，d，J＝5Hz)，7.00(2H，d，J＝9Hz)，7.37(2H，m)，7.57(2H，m)，8.50(2H，d，J＝9Hz)
实施例6
4-(3-苄基-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基)苄腈
NMR(CDCl3，δ)：1.40(3H，t，J＝8Hz)，2.35(3H，s)，3.04(2H，q，J＝8Hz)，3.83(3H，s)，5.94(1H，d，J＝5Hz)，6.57(1H，d，J＝5Hz)，6.98(2H，d，J＝8Hz)，7.14-7.30(3H，m)，7.46(2H，d，J＝8Hz)，7.68(2H，d，J＝8Hz)
MS(ESI+)：m/z 352(M+H)
实施例7
4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-腈
mp：172-173℃
NMR(CDCl3，δ)：1.41(3H，t，J＝8Hz)，3.10(2H，q，J＝8Hz)，6.65(1H，d，J＝5Hz)，6.88(1H，d，J＝5Hz)，7.47-7.64(6H，m)，7.70(1H，br s)，7.81-7.90(2H，m)
实施例8
3-(3-乙基-7，7，9，9-四甲基-6，7，8，9-四氢吡咯并[1，2-b]噌啉-10-基)苄腈
NMR(CDCl3，δ)：1.00-1.15(12H，m)，1.37(3H，t，J＝8Hz)，2.81(3H，s)，3.00(2H，q，J＝8Hz)，3.82(2H，t，J＝5Hz)，5.46(1H，d，J＝5Hz)，6.46(1H，d，J＝5Hz)，7.50-7.65(3H，m)，7.72(1H，m)
实施例9
3-(3-乙基-9-氧代-6，7，8，9-四氢吡咯并[1，2-b]噌啉-10-基)苄腈
NMR(CDCl3，δ)：1.40(3H，t，J＝8Hz)，2.08-2.22(2H，m)，2.60(2H，t，J＝7Hz)，3.00-3.15(4H，m)，6.26(1H，d，J＝5Hz)，6.74(1H，d，J＝5Hz)，7.49-7.61(3H，m)，7.74(1H，m)
MS(ESI+)：m/z 316(M+H)
实施例10
3-(6-乙基-1-氧代-2，3-二氢-1H-环戊[e]吡咯并[1，2-b]哒嗪-9-基)苄腈
mp：150-154℃
NMR(CDCl3，δ)：1.43(3H，t，J＝8Hz)，2.75(2H，t，J＝7Hz)，3.10(2H，q，J＝8Hz)，3.24(2H，t，J＝7Hz)，6.67(1H，d，J＝5Hz)，6.87(1H，d，J＝5Hz)，7.60(1H，t，J＝8Hz)，7.75-7.90(3H，m)
MS(ESI+)：m/z 324(M+Na)
实施例11
3-(7-乙基-2-新戊基吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基)苄腈
NMR(CDCl3，δ)：1.05(9H，s)，1.39(3H，t，J＝8Hz)，2.68(2H，s)，3.04(2H，q，J＝8Hz)，6.36(1H，s)，6.48(1H，d，J＝5Hz)，6.67(1H，d，J＝5Hz)，7.51(1H，t，J＝8Hz)，7.75(1H，br d，J＝8Hz)，7.92-8.01(2H，m)
MS(ESI+)：m/z 318(M+H)
实施例12
3-[7-乙基-2-(2-呋喃基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苄腈
NMR(CDCl3，δ)：1.44(3H，t，J＝8Hz)，3.11(2H，q，J＝8Hz)，6.52-6.60(2H，m)，6.74(1H，d，J＝5Hz)，6.98(1H，s)，7.09(1H，d，J＝5Hz)，7.56-7.68(2H，m)，7.78(1H，dd，J＝8，1Hz)，7.96-8.08(2H，m)
MS(ESI+)：m/z 314(M+H)
实施例13
4-[7-乙基-2-甲基-3-(甲基磺酰基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苄腈
NMR(CDCl3，δ)：1.38(3H，t，J＝8Hz)，2.89(3H，s)，3.00-3.11(5H，m)，6.09(1H，d，J＝5Hz)，6.73(1H，d，J＝5Hz)，7.45(2H，d，J＝8Hz)，7.76(2H，d，J＝8Hz)
MS(ESI+)：m/z 340(M+H)
实施例13-2
4-{7-乙基-2-[(甲基磺酰基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基}苄腈
NMR(CDCl3，δ)：139(3H，t，J＝8Hz)，2.96-3.09(5H，m)，4.44(2H，s)，6.63(1H，d，J＝5Hz)，6.71(1H，s)，6.81(1H，d，J＝5Hz)，7.79(2H，d，J＝8Hz)，7.85(2H，d，J＝8Hz)
MS(ESI6+)：m/z 340(M+H)
实施例15
3-[7-乙基-2-甲基-3-(甲基磺酰基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苄腈
NMR(CDCl3，δ)：1.39(3H，t，J＝8Hz)，2.89(3H，s)，3.00-3.11(5H，m)，6.09(1H，d，J＝5Hz)，6.73(1H，d，J＝5Hz)，7.54-7.63(3H，m)，7.77(1H，m)
实施例16
在室温下向4-[7-乙基-3-(4-甲氧基苯基)-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苄腈(22mg)在N，N-二甲基甲酰胺(1mL)中的溶液中加入1N氢氧化钠(0.12mL)和30％过氧化氢(0.07mL)。搅拌1小时之后，将反应混合物在乙酸乙酯和水之间分配。用水洗涤有机层三次，以及用盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并在真空中蒸发。通过用己烷-乙酸乙酯＝5-1和0-1淋洗的闪蒸硅胶柱色谱(硅胶，30mL)提纯残余物，得到黄色固体4-[7-乙基-3-(4-甲氧基苯基)-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苯甲酰胺(18mg，78.0％)。
4-[7-乙基-3-(4-甲氧基苯基)-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.41(3H，t，J＝8Hz)，2.31(3H，s)，3.17(2H，q，J＝8Hz)，3.77(3H，s)，5.61(0.2H，br s)，6.02(0.4H，br s)，6.13(1H，d，J＝5Hz)，6.60(1H，d，J＝5Hz)，6.75(2H，d，J＝8Hz)，6.95(2H，d，J＝8Hz)，7.31(2H，d，J＝8Hz)，7.68(2H，d，J＝8Hz)
MS(ESI+)：m/z 386(M+H)
以下化合物是以与实施例16基本相同的方式得到的。
实施例17
3-[2-(二甲氨基)-7-乙基-3-(甲基磺酰基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.32(3H，t，J＝7Hz)，2.90(6H，s)，2.95(2H，q，J＝7Hz)，3.36(3H，s)，6.21(1H，d，J＝5Hz)，6.79(1H，d，J＝5Hz)，7.44(1H，s，br)，7.52-756(2H，m)，7.90(1H，s)，7.94-8.06(2H，m)
MS(ESI+)：m/z 387(M+H)
实施例18
3-(7-乙基-2-新戊基吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基)苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.05(9H，s)，1.39(3H，t，J＝8Hz)，2.68(2H，s)，3.04(2H，q，J＝8Hz)，5.70(1H，br s)，6.11(1H，br s)，6.41(1H，s)，6.52(1H，d，J＝5Hz)，6.65(1H，d，J＝5Hz)，7.59(1H，t，J＝8Hz)，7.85-7.93(2H，m)，8.15(1H，br s)
MS(ESI+)：m/z 336(M+H)
实施例19
3-[7-乙基-2-(2-呋喃基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.43(3H，t，J＝8Hz)，3.10(2H，q，J＝8Hz)，5.70(1H，br s)，6.13(1H，brs)，6.53-6.60(2H，m)，6.71(1H，d，J＝5Hz)，7.02(1H，s)，7.06(1H，d，J＝5Hz)，7.55-7.65(2H，m)，7.79-7.98(2H，m)，8.02(1H，br s)
MS(ESI+)：m/z 332(M+H)
实施例20
5-[2-({[4-(氨基羰基)苄基]氧基}甲基)-4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(DMSO-d6，δ)：1.27-1.45(7H，m)，1.99(2H，m)，2.96(2H，m)，3.40(2H，m)，4.67(2H，s)，4.72(2H，s)，5.88(1H，d，J＝5Hz)，6.67(1H，d，J＝5Hz)，7.35(1H，s，br)，7.44(2H，d，J＝8Hz)，7.86(2H，d，J＝8Hz)，7.96(1H，s，br)，8.21(1H，m)，8.60(1H，m)，8.86(1H，m)
实施例21
在室温下向6-(3-氰基苯甲酰基)-7-氧代辛酸乙酯(3.18g)在甲苯(30mL)中的溶液中加入2-乙基-1H-吡咯-1-胺(1.17g)和对甲苯磺酸一水合物(96mg)。将反应混合物回流1小时。在真空中蒸发混合物。通过用己烷-乙酸乙酯＝20-1、15-1和10-1淋洗的闪蒸硅胶色谱(硅胶，200mL)提纯残余物，得到黄色油5-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯(3.29g，83.8％)。
5-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.23(3H，t，J＝8Hz)，132-1.58(7H，m)，2.18(2H，t，J＝8Hz)，2.35-2.45(2H，m)，3.01(2H，q，J＝8Hz)，4.10(2H，q，J＝8Hz)，5.79(1H，d，J＝5Hz)，6.51(1H，d，J＝5Hz)，7.57-7.67(3H，m)，7.75(1H，m)
以下化合物是以与实施例21基本相同的方式得到的。
实施例22
2，4-二异丙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯
NMR(300MHz，CDCl3，δ)：1.32(6H，d，J＝7.5Hz)，1.39(3H，t，J＝7.5Hz)，1.46(6H，d，J＝7.5Hz)，2.91-3.05(1H，m)，3.05-3.20(1H，m)，4.38(2H，q，J＝7.5Hz)，6.64-6.68(1H，m)，6.76-6.80(1H，m)，7.65-7.68(1H，m)
MS(ES+)m/e 275.33
实施例23
4-(2-氯苯基)-2-异丙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯
NMR(300MHz，CDCl3，δ)：0.89(3H，t，J＝7.5Hz)，1.30-1.40(6H，m)，3.36-3.51(1H，m)，4.00(2H，q，J＝7.5Hz)，6.10-6.18(1H，m)，6.75-6.84(1H，m)，7.28-7.45(3H，m)，7.45-7.55(1H，m)，7.75-7.81(1H，m)
实施例24
2-异丙基-4-(2-萘基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯
NMR(300MHz，CDCl3，δ)：0.78(3H，t，J＝7.5Hz)，1.38(6H，d，J＝7.5Hz)，3.24-3.35(1H，m)，3.95(2H，q，J＝7.5Hz)，6.36-6.40(1H，m)，6.80-6.85(1H，m)，7.50-7.54(3H，m)，7.78-7.82(1H，m)，7.82-8.00(4H，m)
MS(ES+)m/e 359.56
实施例25
5-{7-乙基-2-甲基-4-[3-(三氟甲基)苯基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.22(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.59(4H，m)，2.14(2H，t，J＝7Hz)，2.38-2.46(2H，m)，2.55(3H，s)，3.01(2H，q，J＝7Hz)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，5.83(1H，d，J＝4Hz)，6.51(1H，d，J＝4Hz)，7.53-7.64(3H，m)，7.71(1H，d，J＝8Hz)
MS(ESI+)：m/z 433(M+H)
实施例26
5-[7-乙基-2-甲基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.38-1.60(4H，m)，2.18(2H，t，J＝7Hz)，2.42(3H，s)，2.38-250(2H，m)，2.55(3H，s)，3.00(2H，q，J＝7Hz)，4.09(2H，q，J＝7Hz)，5.87(1H，d，J＝4Hz)，6.51(1H，d，J＝4Hz)，7.50(1H，s)，8.39(1H，s)，853(1H，s)
MS(ESI+)：m/z 380(M+H)
实施例27
5-[7-乙基-4-(3-甲氧基-5-异噁唑基)-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.55-1.64(2H，m)，1.64-1.80(2H，m)，2.33(2H，t，J＝7Hz)，2.74-2.85(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.43(3H，s)，4.08(3H，s)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.62(2H，s)，6.28(1H，s)，6.38(1H，d，J＝4Hz)，6.65(1H，d，J＝4Hz)
MS(ESI+)：m/z 416(M+H)
实施例28
5-{7-乙基-2-甲基-4-[3-(1，3-噁唑-5-基)苯基]吡咯并[1，2-b1哒嗪-3-基}戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.20(3H，t，J＝7Hz)，1.35(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.63(4H，m)，2.17(2H，t，J＝7Hz)，2.44-2.57(2H，m)，2.56(3H，s)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，4.05(2H，q，J＝7Hz)，5.89(1H，d，J＝4Hz)，6.50(1H，d，J＝4Hz)，7.33(1H，d，J＝8Hz)，7.39(1H，s)，7.53(1H，t，J＝8Hz)，7.66(1H，m)，7.74(lH，d，J＝8Hz)，7.93(1H，s)
实施例29
5-[4-(3，4-二氯苯基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.24(3H，t，J＝7Hz)，137(3H，t，J＝7Hz)，1.38-1.48(2H，m)，1.50-1.65(2H，m)，2.20(2H，t，J＝7Hz)，2.38-2.47(2H，m)，2.54(3H，s)，3.00(2H，q，J＝7Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，5.87(1H，d，J＝4Hz)，6.51(1H，d，J＝4Hz)，7.19(1H，dd，J＝2Hz，8Hz)，7.46(1H，d，J＝2Hz)，7.56(1H，d，J＝8Hz)
MS(ESI+)：m/z 433(M+H)
实施例30
5-[4-(4-氯-2-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.44-1.67(4H，m)，2.15-2.26(2H，m)，2.42-2.56(2H，m)，2.56(3H，s)，3.01(2H，q，J＝7Hz)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，5.95(1H，d，J＝3Hz)，6.54(1H，d，J＝3Hz)，7.40(1H，dd，J＝2Hz，4Hz)，7.54(1H，d，J＝2Hz)，8.67(1H，d，J＝4Hz)
MS(ESI+)：m/z 400(M+H)
实施例31
5-[4-(5-氯-2-噻吩基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.48-1.74(4H，m)，2.28(2H，t，J＝7Hz)，2.68-2.77(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.44(3H，s)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.60(2H，s)，6.25(1H，d，J＝4Hz)，6.60(1H，d，J＝4Hz)，6.97(2H，m)
MS(ESI+)：m/z 435(M+H)
实施例32
5-[7-乙基-4-(6-甲氧基-2-吡嗪基)-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.52-1.68(4H，m)，2.23(2H，t，J＝7Hz)，2.48-2.55(2H，m)，2.56(3H，s)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.98(3H，s)，4.09(2H，q，J＝7Hz)，6.03(1H，d，J＝4Hz)，6.55(1H，d，J＝4Hz)，8.30(1H，s)，8.33(1H，s)
MS(ESI+)：m/z 397(M+H)
实施例33
5-[4-(1-苯并呋喃-2-基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.23(3H，t，J＝7Hz)，138(3H，t，J＝7Hz)，1.62-1.83(4H，m)，2.33(2H，t，J＝7Hz)，2.57(3H，s)，2.69-2.78(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，6.48(1H，d，J＝4Hz)，6.59(1H，d，J＝4Hz)，7.15(1H，s)，7.26-7.42(2H，m)，7.57(1H，d，J＝8Hz)，7.68(1H，d，J＝8Hz)
MS(ESI+)：m/z 405(M+H)
实施例34
5-[4-(1-苯并噻吩-2-基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.21(3H，t，J＝7Hz)，1.35(3H，t，J＝7Hz)，1.52-1.69(4H，m)，2.23(2H，t，J＝7Hz)，2.56(3H，s)，2.61-2.70(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，4.07(2H，q，J＝7Hz)，6.21(1H，d，J＝4Hz)，6.53(1H，d，J＝4Hz)，735-7.43(3H，m)，7.81-7.92(2H，m)
实施例35
5-[7-乙基-2-甲基-4-(1，3-噁唑-5-基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基1戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.53-1.66(2H，m)，1.66-1.83(2H，m)，2.34(2H，t，J＝7Hz)，2.56(3H，s)，2.62-2.73(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，4.13(2H，q，J＝7Hz)，6.42(1H，d，J＝4Hz)，6.58(1H，d，J＝4Hz)，7.50(1H，s)，8.10(1H，s)
MS(ESI+)：m/z 356(M+H)
实施例36
5-(7-乙基-2-甲基-4-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基)戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.60(4H，m)，2.15(2H，t，J＝7Hz)，2.41-2.48(2H，m)，2.55(3H，s)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，4.08(2H，q，J＝7Hz)，5.88(1H，d，J＝4Hz)，6.48(1H，d，J＝4Hz)，7.31-7.34(2H，m)，7.4)-7.49(3H，m)
MS(ESI+)：m/z 365(M+H)
实施例37
5-[7-乙基-2-甲基-4-(6-喹啉基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.18(3H，t，J＝7Hz)，1.39(3H，t，J＝7Hz)，1.39-1.55(4H，m)，2.14(2H，d，J＝7Hz)，2.44-2.55(2H，m)，2.58(3H，s)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.03(2H，q，J＝7Hz)，5.86(1H，d，J＝4Hz)，6.51(1H，d，J＝4Hz)，7.45-7.52(1H，m)，7.69(1H，dd，J＝2Hz，8Hz)，7.84(1H，d，J＝2Hz)，8.20(2H，d，J＝8Hz)，9.00(1H，m)
实施例38
7-{4-[4-({[(苄氧基)羰基]氨基}磺酰基)苯基]-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}庚酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.12-1.23(7H，m)，1.33-1.51(7H，s)，2.17(2H，t，J＝7Hz)，235(2H，m)，256(3H，s)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，5.17(2H，s)，5.78(1H，d，J＝5Hz)，6.52(1H，d，J＝5Hz)，7.29-7.38(5H，m)，7.49(2H，d，J＝9Hz)，7.87(1H，s，br)，8.11(2H，d，J＝9Hz)
MS(ESI+)：m/z 606(M+H)
MS(ESI-)：m/z 604(M-H)
实施例39
2-{[4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]甲基}-1，3-丙二醇
NMR(CDCl3，δ)：1.26(3H，t，J＝7Hz)，138(3H，t，J＝7Hz)，1.64-1.82(3H，m)，2.59(3H，s)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.45(2H，m)，3.63(2H，m)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，5.93(1H，d)，J＝5Hz)，6.53(1H，d，J＝5Hz)，7.28(1H，m)，7.42-7.44(3H，m)
实施例40
5-{7-乙基-2-甲基-4-[3-(甲基磺酰基)苯基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.22(3H，t，J＝8Hz)，1.33-1.57(7H，m)，2.18(2H，t，J＝8Hz)，2.35-2.45(2H，m)，2.56(3H，s)，3.01(2H，q，J＝8Hz)，3.12(3H，s)，4.08(2H，q，J＝8Hz)，5.80(1H，d，J＝5Hz)，6.51(11，d，J＝5Hz)，7.64-7.74(2H，m)，7.96(1H，br s)，8.04(1H，m)
MS(ESI+)：m/z 443(M+H)
实施例41
5-[4-(2-氯-4-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.23(3H，t，J＝8Hz)，130-1.62(7H，m)，2.21(2H，t，J＝8Hz)，2.35-2.45(2H，m)，2.55(3H，s)，3.00(2H，q，J＝8Hz)，4.10(2H，q，J＝8Hz)，5.85(1H，d，J＝5Hz)，6.53(1H，d，J＝5Hz)，7.24(1H，dd，J＝7，1Hz)，7.35(1H，br s)，8.53(1H，d，J＝7Hz)
MS(ESI+)：m/z 400(M+H)
实施例42
5-[7-乙基-2-甲基-4-(3-硝基苯基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.21(3H，t，J＝8Hz)，134-1.59(7H，m)，2.17(2H，t，J＝8Hz)，2.37-2.47(2H，m)，2.57(3H，s)，3.01(2H，q，J＝8Hz)，4.08(2H，q，J＝8Hz)，5.81(1H，d，J＝5Hz)，6.52(1H，d，J＝5Hz)，7.64-7.74(2H，m)，8.25(1H，br s)，8.33(1H，m)
MS(ESI+)：m/z 410(M+H)
实施例43
4-(4-氟苯基)-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：0.98(3H，t，J＝8Hz)，2.55(3H，s)，4.05(2H，q，J＝8Hz)，6.35(1H，m)，6.81(1H，m)，7.12-7.22(2H，m)，7.41-7.50(2H，m)，7.76(1H，m)
MS(ESI+)：m/z 359(M+H)
实施例44
4-(3-丁基-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基)苄腈
NMR(CDCl3，δ)：0.78(3H，t，J＝8Hz)，1.12-1.43(7H，m)，2.31-2.40(2H，m)，2.56(3H，s)，3.00(2H，q，J＝8Hz)，5.79(1H，d，J＝5Hz)，6.50(1H，d，J＝5Hz)，7.47(2H，d，J＝8Hz)，7.77(2H，d，J＝8Hz)
MS(ESI+)：m/z 318(M+H)
实施例45
5-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.65(4H，m)，2.21(2H，t，J＝7Hz)，2.37-2.49(2H，m)，2.56(3H，s)，3.00(2H，q，J＝7Hz)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，5.87(1H，d，J＝4Hz)，6.53(1H，d，J＝4Hz)，7.85(1H，m)，8.53(1H，d，J＝2Hz)，8.77(1H，d，J＝2Hz)
MS：(m/z)444，446(M+H)
实施例46
5-{4-(2-氯-4-吡啶基)-7-乙基-2-[(甲硫基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.24(3H，t，J＝7Hz)，136(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.63(4H，m)，2.18(3H，s)，2.20(2H，t，J＝7Hz)，2.48-2.58(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.81(2H，s)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，5.89(1H，d，J＝4Hz)，6.57(1H，d，J＝4Hz)，7.27(1H，m)，7.38(1H，s)，8.53(1H，d，J＝4Hz)
MS：(m/z)446(M+H)
实施例47
6-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]己酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.15-1.29(5H，m)，1.32-1.61(7H，m)，2.20(2H，t，J＝8Hz)，2.33-2.43(2H，m)，2.56(3H，s)，3.01(2H，q，J＝8Hz)，4.10(2H，q，J＝8Hz)，5.79(1H，d，J＝5Hz)，6.51(1H，d，J＝5Hz)，7.57-7.67(3H，m)，7.75(1H，m)
MS(ESI+)：m/z 404(M+H)
实施例48
5-[4-(6-氯-2-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.46-1.65(4H，m)，2.22(2H，t，J＝7Hz)，2.46-2.57(2H，m)，2.54(3H，s)，3.00(2H，q，J＝7Hz)，4.09(2H，q，J＝7Hz)，5.95(1H，d，J＝4Hz)，6.51(1H，d，J＝4Hz)，7.38-7.47(2H，m)，7.80(1H，t，J＝8Hz)
MS(ESI+)：m/z 400
实施例49
5-[7-乙基-4-(3-甲氧基苯基)-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.23(3H，t，J＝7Hz)，136(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.62(4H，m)，2.17(2H，t，J＝7Hz)，2.43-2.32(2H，m)，2.54(3H，s)，3.00(2H，q，J＝7Hz)，3.83(3H，s)，4.08(2H，q，J＝7Hz)，5.91(1H，d，J＝4Hz)，6.49(1H，d，J＝4Hz)，6.87-6.99(3H，m)，737(1H，t，J＝8Hz)
MS(ESI+)：m/z 395
实施例50
5-[4-(3，5-二氯苯基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.39-1.52(2H，m)，1.52-1.64(2H，m)，2.22(2H，t，J＝7Hz)，2.38-2.48(2H，m)，2.54(3H，s)，3.00(2H，q，J＝7Hz)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，5.88(1H，d，J＝4Hz)，6.51(1H，d，J＝4Hz)，7.25(2H，m)，7.45(1H，m)
MS(ESI+)：m/z 433
实施例51
5-[4-(5-氯-2-噻吩基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.46-1.58(2H，m)，1.60-1.74(2H，m)，2.28(2H，t，J＝7Hz)，253(3H，s)，2.56-2.66(2H，m)，2.98(2H，q，J＝7Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，6.20(1H，d，J＝4Hz)，6.53(1H，d，J＝4Hz)，6.94(1H，d，J＝4Hz)，6.98(1H，d，J＝4Hz)
MS(ESI+)：m/z 405
实施例52
5-[7-乙基-4-(3-氟苯基)-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.39(3H，t，J＝7Hz)，1.38-1.50(2H，m)，1.50-1.63(2H，m)，2.17(2H，t，J＝7Hz)，239-2.48(2H，m)，2.54(3H，s)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.09(2H，q，J＝7Hz)，5.88(1H，d，J＝4Hz)，6.50(1H，d，J＝4Hz)，7.03-7.16(3H，m)，7.38-7.47(1H，m)
MS(ESI+)：m/z 383
实施例53
5-[7-乙基-2-甲基-4-(3-喹啉基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.18(3H，t，J＝7Hz)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.60(4H，m)，2.16(2H，t，J＝7Hz)，2.44-2.56(2H，m)，2.59(3H，s)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，4.03(2H，q，J＝7Hz)，5.89(1H，d，J＝4Hz)，6.53(1H，d，J＝4Hz)，7.62(1H，t，J＝8Hz)，7.80(1H，t，J＝8Hz)，7.90(1H，d，J＝8Hz)，8.21(2H，m)，8.90(1H，d，J＝2Hz)
MS(ESI+)：m/z 416
实施例54
5-[7-乙基-2-甲基-4-(4-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.38(3H，t，J＝.7Hz)，1.40-1.64(4H，m)，2.19(2H，t，J＝7Hz)，2.38-2.52(2H，m)，2.55(3H，s)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，4.09(2H，q，J＝7Hz)，5.83(1H，d，J＝4Hz)，6.51(1H，d，J＝4Hz)，7.29(2H，m)，8.72(2H，m)
MS(ESI+)：m/z 366
实施例55
5-[7-乙基-4-(3-甲氧基-5-异噁唑基)-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，t，J＝7Hz)，136(3H，t，J＝7Hz)，1.55-1.82(4H，m)，2.33(2H，t，J＝7Hz)，2.55(3H，s)，2.62-2.72(2H，m)，2.99(2H，q，J＝7Hz)，4.08(3H，s)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，6.26(1H，s)，6.34(1H，d，J＝4Hz)，6.58(1H，d，J＝4Hz)
实施例56
5-[7-乙基-2-甲基-4-(5-甲基-3-异噁唑基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.50-1.75(4H，m)，2.29(2H，t，J＝7Hz)，2.55(6H，s)，2.56-2.65(2H，m)，2.99(2H，q，J＝7Hz)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，6.16(1H，d，J＝4Hz)，6.22(1H，s)，6.54(1H，d，J＝4Hz)
MS(ESI+)：m/z 370
实施例57
5-[4-(2-氯-4-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.36-1.63(4H，m)，2.20(2H，t，J＝7Hz)，2.48-2.63(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.45(3H，s)，4.09(2H，q，J＝7Hz)，4.62(2H，s)，5.89(1H，d，J＝4Hz)，6.60(1H，d，J＝4Hz)，7.26(1H，m)，7.37(1H，s)，8.53(1H，d，J＝5Hz)
MS(ESI+)：m/z 430
实施例58
5-[7-乙基-2-(甲氧基甲基)-4-(3-甲氧基苯基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.22(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.63(4H，m)，2.16(2H，t，J＝7Hz)，2.54-2.65(2H，m)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，3.45(3H，s)，3.83(3H，s)，4.08(2H，q，J＝7Hz)，4.62(2H，s)，5.96(1H，d，J＝4Hz)，6.56(1H，d，J＝4Hz)，6.87-7.00(3H，m)，7.38(1H，t，J＝8Hz)
MS(ESI+)：m/z 425
实施例59
5-[7-乙基-2-(甲氧基甲基)-4-(6-喹啉基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.17(3H，t，J＝7Hz)，1.43(3H，t，J＝7Hz)，1.36-1.58(4H，m)，2.10(2H，m)，2.56-2.68(2H，m)，3.07(2H，q，J＝7Hz)，3.48(3H，s)，4.02(2H，q，J＝7Hz)，4.66(2H，s)，5.90(1H，d，J＝4Hz)，6.56(1H，d，J＝4Hz)，7.45-7.50(1H，m)，7.72(1H，dd，J＝2Hz，8Hz)，7.86(1H，d，J＝2Hz)，8.16-8.24(2H，m)，8.98(1H，m)
实施例60
5-[7-乙基-2-(甲氧基甲基)-4-(3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.22(3H，t，J＝7Hz)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.60(4H，m)，2.17(2H，t，J＝7Hz)，2.52-2.64(2H，m)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，3.46(3H，s)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，4.63(2H，s)，5.89(1H，d，J＝4Hz)，6.58(1H，d，J＝4Hz)，7.42(1H，m)，7.71(1H，m)，8.62(1H，m)，8.70(1H，m)
MS(ESI+)：m/z 396
实施例61
5-[4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.58(4H，m)，2.17(2H，t，J＝7Hz)，2.51-2.62(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.45(3H，s)，4.08(2H，q，J＝7Hz)，4.61(2H，s)，5.92(1H，d，J＝4Hz)，6.56(1H，d，J＝4Hz)，7.25(1H，m)，7.37(1H，s)，7.42(2H，m)
实施例62
5-[7-乙基-2-甲基-4-(3-甲基苯基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.60(4H，m)，2.16(2H，t，J＝7Hz)，2.40(3H，s)，2.40-2.50(2H，m)，2.54(3H，s)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.08(2H，q，J＝7Hz)，5.90(1H，d，J＝4Hz)，6.49(1H，d，J＝4Hz)，7.10-7.15(2H，m)，7.24(1H，m)，7.33(1H，m)
MS：(m/z)379(M+H)
实施例65
5-[7-乙基-2-(甲氧基甲基)-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.60(4H，m)，2.18(2H，t，J＝7Hz)，2.42(3H，s)，2.48-2.63(2H，m)，3.05(2H，q，J＝7Hz)，3.46(3H，s)，4.08(2H，q，J＝7Hz)，4.62(2H，s)，5.90(1H，d，J＝4Hz)，6.57(1H，d，J＝4Hz)，7.51(1H，s)，8.41(1H，s)，8.53(1H，s)
MS(ESI+)：m/z 410
实施例66
5-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.65(4H，m)，2.21(2H，t，J＝7Hz)，2.37-2.49(2H，m)，2.56(3H，s)，3.00(2H，q，J＝7Hz)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，5.87(1H，d，J＝4Hz)，6.53(1H，d，J＝4Hz)，7.85(1H，m)，8.53(1H，d，J＝2Hz)，8.77(1H，d，J＝2Hz)
MS(ESI+)：m/z 444，446
实施例67
5-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.63(4H，m)，2.19(2H，t，J＝7Hz)，2.50-2.66(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.46(3H，s)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，4.62(2H，s)，5.91(1H，d，J＝4Hz)，6.60(1H，d，J＝4Hz)，7.88(1H，m)，8.55(1H，d，J＝2Hz)，8.77(1H，d，J＝2Hz)
MS(ESI+)：m/z 474，476
实施例68
5-[4-(5，6-二氯-3-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.36-1.60(4H，m)，2.23(2H，t，J＝7Hz)，2.37-2.50(2H，m)，2.55(3H，s)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，5.87(1H，d，J＝4Hz)，6.53(1H，d，J＝4Hz)，7.81(1H，d，J＝2Hz)，8.30(1H，d，J＝2Hz)
MS(ESI+)：m/z 434
实施例69
4-[7-乙基-2-(甲氧基甲基)-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.65-1.78(2H，m)，2.16-2.25(2H，m)，242(3H，s)，2.53-2.65(2H，m)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，3.46(3H，s)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.67(2H，m)，5.91(1H，d，J＝4Hz)，6.58(1H，d，J＝4Hz)，7.53(1H，s)，8.43(1H，s)，8.54(1H，s)
MS(ESI+)：m/z 396
实施例70
3-[7-乙基-2-(甲氧基甲基)-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，2.35-255(2H，m)，2.42(3H，s)，2.84-2.96(2H，m)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，3.46(3H，s)，4.08(2H，q，J＝7Hz)，4.65(2H，s)，5.91(1H，d，J＝4Hz)，6.61(1H，d，J＝4Hz)，7.51(1H，s)，8.41(1H，s)，8.52(1H，s)
实施例71
4-[7-乙基-2-甲基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.20(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.66-1.82(2H，m)，2.16-2.28(2H，m)，2.42(3H，s)，2.44-2.53(2H，m)，2.59(3H，s)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，5.87(1H，d，J＝4Hz)，6.53(1H，d，J＝4Hz)，7.51(1H，s)，8.41(1H，d，J＝2Hz)，8.53(1H，d，J＝2Hz)
MS(ESI+)：m/z 366
实施例72
3-[7-乙基-2-甲基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.24(3H，t，J＝7Hz)，137(3H，t，J＝7Hz)，2.30-2.43(2H，m)，2.42(3H，s)，2.58(3H，s)，2.76-2.86(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，5.87(1H，d，J＝4Hz)，6.53(1H，d，J＝4Hz)，7.48(1H，s)，8.40(1H，d，J＝2Hz)，8.53(1H，d，J＝2Hz)
MS(ESI+)：m/z 352
实施例73
3-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.21(3H，t，J＝7Hz)，1.39(2H，t，J＝7Hz)，2.35(2H，t，J＝7Hz)，2.58(3H，s)，2.74-2.83(2H，m)，3.01(2H，q，J＝7Hz)，4.08(2H，q，J＝7Hz)，5.89(1H，d，J＝4Hz)，6.55(1H，d，J＝4Hz)，7.87(1H，s)，8.53(1H，s)，8.79(1H，s)
MS：(m/z)416(M+)，418(M+-2)，85(bp)
实施例74
5-[4-(3-氰基苯基)-7乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.23(3H，t，J＝8Hz)，1.32-155(5H，m)，2.16(2H，t，J＝8Hz)，2.46-257(2H，m)，3.03(2H，q，J＝8Hz)，3.46(3H，s)，4.09(1H，q，J＝8Hz)，4.62(2H，s)，5.34(1H，d，J＝5Hz)，6.57(1H，d，J＝5Hz)，7.59-7.64(2H，m)，7.68(1H，br s)，7.75(1H，m)
MS(ESI+)：420(M+H)
实施例75
5-[2-[(乙酰氧基)甲基]-4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.34-1.55(7H，m)，2.11-2.22(5H，m)，2.47(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，4.09(2H，q，J＝7Hz)，5.29(2H，s)，5.94(1H，d，J＝5Hz)，6.63(1H，d，J＝5Hz)，7.88(1H，m)，8.56(1H，m)，8.79(1H，m)
实施例76
向5-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯(1.20g)在乙醇(12mL)中的溶液中加入1N氢氧化钠(4.62mL)，并在室温下搅拌2小时。将反应混合物用1N氯化氢酸化，并在乙酸乙酯和水之间分配。用水和盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并在真空中蒸发。通过用己烷-乙酸乙酯＝3-1、2-1和1-1淋洗的闪蒸硅胶色谱(硅胶，100mL)提纯残余物，得到黄色固体(846mg)。将固体从己烷-乙酸乙酯(5-1)中重结晶，得到浅黄色晶体5-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸(795mg，71.4％)。
5-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
mp：109-110℃
NMR(CDCl3，δ)：1.33-1.60(7H，m)，2.42(2H，t，J＝8Hz)，2.34-2.48(2H，m)，2.56(3H，s)，3.01(2H，q，J＝8Hz)，5.80(1H，d，J＝5Hz)，6.52(1H，d，J＝5Hz)，7.56-7.64(2H，m)，7.66(1H，br s)，7.76(1H，m)
MS(ESI+)：m/z 362(M-H)
以下化合物是以与实施例76基本相同的方式得到的。
实施例77
3-[4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸
NMR(CDCl3，δ)：136(3H，t，J＝7H)，1.56(2H，m)，2.03(2H，m)，2.79(2H，m)，3.01(2H，q，J＝7Hz)，6.01(1H，d，J＝5Hz)，6.63(1H，d，J＝5Hz)，7.27(1H，m)，7.40-7.53(8H，m)
实施例78
5-{7-乙基-2-甲基-4-[3-(三氟甲基)苯基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸
NMR(CDCl3，δ)：137(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.62(4H，m)，2.22(2H，t，J＝7Hz)，2.38-2.46(2H，m)，2.56(3H，s)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，5.84(1H ，d，J＝4Hz)，6.51(1H，d，J＝4Hz)，7.53-7.64(3H，m)，7.72(1H，d，J＝8Hz)
MS(ESI+)：m/z 403(M-H)，405(M+H)
实施例79
5-[7-乙基-2-甲基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：137(3H，t，J＝7Hz)，1.45-1.67(4H，m)，2.22(2H，t，J＝7Hz)，2.42(3H，s)，2.35-2.48(2H，m)，2.56(3H，s)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，5.83(1H，d，J＝4Hz)，6.51(1H，d，J＝4Hz)，7.53(1H，s)，8.39(1H，s)，8.53(1H，s)
MS(ESI+)：m/z 352(M+H)
实施例80
5-[7-乙基-4-(3-甲氧基-5-异噁唑基)-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.58-1.83(4H，m)，2.38(2H，t，J＝7Hz)，2.74-2.85(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.43(3H，s)，4.08(3H，s)，4.62(2H，s)，6.28(1H，s)，6.41(1H，d，J＝4Hz)，6.67(1H，d，J＝4Hz)
MS(ESI+)：m/z 386(M-H)，388(M+H)
实施例81
5-{7-乙基-2-甲基-4-[3-(1，3-噁唑-5-基)苯基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸
NMR(CDCl3，δ)：138(3H，t，J＝7Hz)，1.45-1.65(4H，m)，2.21(2H，t，J＝7Hz)，2.43-2.53(2H，m)，2.56(3H，s)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，5.89(1H，d，J＝4Hz)，6.51(1H，d，J＝4Hz)，7.32(1H，d，J＝8Hz)，7.39(1H，s)，7.53(1H，t，J＝8Hz)，7.65(1H，s)，7.73(1H，d，J＝8Hz)，7.93(1H，s)
MS(ESI+)：m/z 402(M-H)，404(M+H)
实施例82
5-[4-(3，4-二氯苯基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.42-1.65(4H，m)，2.27(2H，t，J＝7Hz)，2.38-2.48(2H，m)，2.54(3H，s)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，5.87(1H，d，J＝4Hz)，6.51(1H，d，J＝4Hz)，7.19(1H，dd，J＝2Hz，8Hz)，7.45(1H，d，J＝2Hz)，7.56(1H，d，J＝8Hz)
MS(ES]+)：m/z 403(M-H)，405(M+H)
实施例83
5-[4-(4-氯-2-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：136(3H，t，J＝7Hz)，1.47-1.66(4H，m)，2.24(2H，t，J＝7Hz)，1.45-2.56(2H，m)，2.55(3H，s)，3.00(2H，q，J＝7Hz)，5.94(1H，d，J＝4Hz)，6.53(1H，d，J＝4Hz)，7.39(1H，dd，J＝2Hz，7Hz)，7.53(1H，d，J＝2Hz)，8.67(1H，d，J＝7Hz)
MS(ESI+)：m/z 372(M+H)
实施例84
5-[4-(5-氯-2-噻吩基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：136(3H，t，J＝7Hz)，1.52-1.74(4H，m)，2.33(2H，t，J＝7Hz)，2.69-2.78(2H，m)，3.01(2H，q，J＝7Hz)，3.44(3H，s)，4.60(2H，s)，6.25(1H，d，J＝4Hz)，6.60(1H，d，J＝4Hz)，6.97(2H，m)
MS(ESI+)：m/z 405(M-H)，407(M+H)
实施例85
5-[7-乙基-4-(6-甲氧基-2-吡嗪基)-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.55-1.69(4H，m)，2.28(2H，m)，2.52(2H，m)，2.56(3H，s)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.97(3H，s)，6.03(1H，d，J＝4Hz)，6.54(1H，d，J＝4Hz)，830(1H，s)，8.32(1H，s)
MS(ESI+)：m/z 369(M+H)
实施例86
5-[4-(1-苯并呋喃-2-基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.39(3H，t，J＝7Hz)，1.66-1.86(4H，m)，2.34-2.47(2H，m)，2.58(3H，s)，2.69-2.85(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，6.47(1H，d，J＝4Hz)，6.61(1H，d，J＝4Hz)，7.16(1H，s)，7.26-7.43(2H，m)，7.57(1H，d，J＝8Hz)，7.68(1H，d，J＝8Hz)
实施例87
5-[4-(1-苯并噻吩-2-基)-7-乙基-2甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.53-1.73(4H，m)，230(2H，t，J＝7Hz)，2.56(3H，s)，2.62-2.73(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，6.19(1H，d，J＝4Hz)，6.53(1H，d，J＝4Hz)，734-7.45(3H，m)，7.79-7.93(2H，m)
实施例88
5-[7-乙基-2-甲基-4-(1，3-噁唑-5-基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.57-1.70(2H，m)，1.70-1.88(2H，m)，2.43(2H，t，J＝7Hz)，2.56(3H，s)，2.66-2.75(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，6.41(1H，d，J＝4Hz)，6.60(1H，d，J＝4Hz)，7.52(1H，s)，8.13(1H，s)
MS(ESI+)：m/z 328(M+H)
实施例89
5-(7-乙基-2-甲基-4-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基)戊酸
NMR(CDCl3，δ)：137(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.62(4H，m)，2.20(2H，t，J＝7Hz)，2.43-2.52(2H，m)，2.54(3H，s)，3.01(2H，q，J＝7Hz)，5.89(1H，d，J＝4Hz)，6.48(1H，d，J＝4Hz)，7.33(2H，m)，7.38-7.52(3H，m)
MS(ESI+)：m/z 337(M+H)
实施例90
5-[7-乙基-2-甲基-4-(6-喹啉基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.39(3H，t，J＝7Hz)，1.47-1.61(4H，m)，2.14-2.23(2H，m)，2.44-2.55(2H，m)，2.59(3H，s)，3.05(2H，q，J＝7Hz)，5.86(1H，d，J＝4Hz)，6.51(1H，d，J＝4Hz)，7.49(1H，m)，7.73(1H，dd，J＝2Hz，8Hz)，7.85(1H，d，J＝2Hz)，8.23(2H，m)，8.97(1H，m)
MS(ESI+)：m/z 386(M-H)，388(M+H)
实施例91
7-{4-[4-(氨基磺酰基)苯基]-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}庚酸
NMR(CDCl3，δ)：0.98(2H，m)，1.17-1.48(9H，m)，2.27(2H，t，J＝7Hz)，2.36(2H，m)，2.56(3H，s)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，5.06(2H，s，br)，5.84(1H，d，J＝5Hz)，6.52(1H，d，J＝5Hz)，7.52(2H，d，J＝9Hz)，8.04(2H，d，J＝9Hz)
MS(ESI+)：m/z 444(M+H)
实施例92
({[4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-(2-呋喃基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]羰基}氨基)乙酸
NMR(CDCl3，δ)：1.41(3H，t，J＝7Hz)，3.07(2H，q，J＝7Hz)，3.95(2H，d，J＝5Hz)，6.02(1H，t，br，5Hz)，6.37(1H，d，J＝5Hz)，6.50(1H，m)，6.75(1H，d，J＝5Hz)，7.01(1H，d，J＝7Hz)，7.37-7.45(3H，m)，7.51(1H，m)，7.55(1H，m)
实施例93
5-{7-乙基-2-甲基-4-[3-(甲基磺酰基)苯基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.30-1.59(7H，m)，2.22(2H，t，J＝8Hz)，2.33-2.49(2H，m)，2.56(3H，s)，3.01(2H，q，J＝8Hz)，3.12(3H，s)，5.80(1H，d，J＝5Hz)，6.50(1H，d，J＝5Hz)，7.63-7.74(2H，m)，7.95(1H，br s)，8.03(1H，br d，J＝8Hz)
MS(ESI+)：m/z 415(M+H)
实施例94
5-[4-(2-氯-4-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
mp：139-140℃
NMR(CDCl3，δ)：132-1.64(7H，m)，2.28(2H，t，J＝8Hz)，2.36-2.46(2H，m)，2.55(3H，s)，3.00(2H，q，J＝8Hz)，5.85(1H，d，J＝5Hz)，6.52(1H，d，J＝5Hz)，7.24(1H，brd，J＝7Hz)，7.36(1H，br s)，8.53(1H，d，J＝7Hz)
MS(ESI+)：m/z 372(M+H)
实施例95
5-[7-乙基-2-甲基-4-(2-乙烯基-4-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：136(3H，t，J＝8Hz)，1.40-1.62(4H，m)，2.25(2H，t，J＝8Hz)，2.35-2.47(2H，m)，2.56(3H，s)，3.00(2H，q，J＝8Hz)，5.54(1H，d，J＝10Hz)，5.86(1H，d，J＝5Hz)，6.23(1H，d，J＝16Hz)，6.51(1H，d，J＝5Hz)，6.88(1H，dd，J＝16，10Hz)，7.20(1H，dd，J＝6，1Hz)，738(1H，br s)，8.70(1H，d，J＝6Hz)
实施例96
5-[7-乙基-2-甲基-4-(3-硝基苯基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.37(3H，t，J＝8Hz)，1.41-1.59(4H，m)，223(2H，t，J＝8Hz)，2.37-2.47(2H，m)，2.57(3H，s)，3.02(2H，q，J＝8Hz)，5.81(1H，d，J＝5Hz)，6.51(1H，d，J＝5Hz)，7.63-7.74(2H，m)，8.25(1H，br s)，8.32(1H，m)
实施例97
{[7-乙基-4-(4-氟苯基)-2-异丙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]甲氧基}乙酸
NMR(CDCl3，δ)：1.33-1.45(9H，m)，3.04(2H，q，J＝8Hz)，3.43(1H，m)，4.01(2H，s)，4.45(2H，s)，6.09(1H，d，J＝5Hz)，658(1H，d，J＝5Hz)，7.13-7.22(2H，m)，7.40-7.49(2H，m)
实施例98
5-[4-(5-乙酰基-3-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1-37(3H，t，J＝7Hz)，1.43-1.63(4H，m)，2.23(2H，t，J＝7Hz)，2.35-2.48(2H，m)，2.57(3H，s)，2.69(3H，s)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，5.80(1H，d，J＝4Hz)，6.53(1H，d，J＝4Hz)，8.26(1H，m)，8.78(1H，d，J＝2Hz)，9.23(1H，d，J＝2Hz)
MS：(m/z)378(M-H)，380(M+H)
实施例99
5-{4-(2-氯-4-吡啶基)-7-乙基-2-[(甲硫基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸
NMR(CDCl3，δ)：136(3H，t，J＝7Hz)，1.42-1.65(4H，m)，2.18(3H，s)，2.28(2H，t，J＝7Hz)，2.48-2.60(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.81(2H，s)，5.89(1H，d，J＝4Hz)，6.57(1H，d，J＝4Hz)，7.27(1H，m)，7.38(1H，s)，8.53(1H，d，J＝5Hz)
MS：(m/z)416(M-H)，418(M+H)
实施例100
5-{4-(2-氯-4-吡啶基)-7-乙基-2-[(甲基磺酰基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.45-1.65(4H，m)，2.29(2H，t，J＝7Hz)，2.56-2.67(2H，m)，2.98(2H，q，J＝7Hz)，3.13(3H，s)，4.54(2H，s)，5.98(1H，d，J＝4Hz)，6.69(1H，d，J＝4Hz)，7.27(1H，m)，7.38(1H，s)，8.56(1H，d，J＝5Hz)
MS：(m/z )448(M-H)，450(M+H)
实施例101
5-[4-(2-氯-4-吡啶基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.03-1.45(4H，m)，1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.97(2H，t，J＝7Hz)，2.36-2.48(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，5.96(1H，d，J＝4Hz)，6.64(1H，d，J＝4Hz)，7.31(1H，d，J＝5Hz)，7.39-7.53(6H，m)，8.55(1H，d，J＝5Hz)
实施例102
5-[4-(6-氯-2-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.56-1.73(4H，m)，2.29(2H，t，J＝7Hz)，2.46-2.56(2H，m)，256(3H，s)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，5.96(1H，d，J＝4Hz)，6.53(1H，d，J＝4Hz)，7.38-7.48(2H，m)，7.78(1H，t，J＝8Hz)
MS(ESI+)：m/z 372(M+H)，MS(ESI-)：m/z 370
实施例103
5-[7-乙基-4-(3-甲氧基苯基)-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.46-1.63(4H，m)，2.22(2H，t，J＝7Hz)，2.44-2.53(2H，m)，2.54(3H，s)，3.01(2H，q，J＝7Hz)，3.82(3H，s)，5.92(1H，d，J＝4Hz)，6.49(1H，d，J＝4Hz)，6.87-7.01(3H，m)，7.37(1H，t，J＝8Hz)
MS(ESI+)：m/z 367，MS(ESI-)：m/z 365
实施例104
5-[4-(3，5-二氯苯基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.42-1.53(2H，m)，1.53-1.66(2H，m)，2.27(2H，t，J＝7Hz)，2.41-2.49(2H，m)，2.54(3H，s)，3.01(2H，q，J＝7Hz)，5.88(1H，d，J＝4Hz)，6.52(1H，d，J＝4Hz)，7.26(2H，m)，7.45(1H，m)
MS(ESI+)：m/z 405，MS(ESI-)：m/z 403
实施例105
5-[4-(5-氯-2-噻吩基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.48-1.62(2H，m)，1.62-1.73(2H，m)，2.34(2H，t，J＝7Hz)，2.53(3H，s)，2.58-2.67(2H，m)，2.99(2H，q，J＝7Hz)，6.20(1H，d，J＝4Hz)，6.53(1H，d，J＝4Hz)，6.94(1H，d，J＝4Hz)，6.98(1H，d，J＝4Hz)
MS(ESI+)：m/z 377，MS(ESI-)：m/z 375
实施例106
5-[7-乙基-4-(3-氟苯基)-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.64(4H，m)，2.23(2H，t，J＝7Hz)，2.41-2.49(2H，m)，2.55(3H，s)，3.00(2H，q，J＝7Hz)，5.88(1H，d，J＝4Hz)，6.50(1H，d，J＝4Hz)，7.03-7.16(3H，m)，7.38-7.47(1H，m)
MS(ESI+)：m/z 355，MS(ESI-)：m/z 353
实施例107
5-[7-乙基-2-甲基-4-(3-喹啉基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.39(3H，t，J＝7Hz)，1.47-1.65(4H，m)，2.20-2.30(2H，m)，2.45-2.53(2H，m)，2.59(3H，s)，3.05(2H，q，J＝7Hz)，5.87(1H，d，J＝4Hz)，6.53(1H，d，J＝4Hz)，7.62(1H，t，J＝8Hz)，7.79(1H，t，J＝8Hz)，7.87(1H，d，J＝8Hz)，8.21(2H，m)，8.88(1H，d，J＝2Hz)
MS(ESI+)：m/z 388，MS(ESI-)：m/z 386
实施例108
5-[7-乙基-2-甲基-4-(4-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.70(4H，m)，2.20-2.30(2H，m)，2.37-2.53(2H，m)，2.56(3H，s)，3.01(2H，q，J＝7Hz)，5.84(1H，d，J＝4Hz)，6.51(1H，d，J＝4Hz)，7.39(2H，d，J＝7Hz)，8.74(2H，d，J＝7Hz)
实施例109
5-[7-乙基-4-(3-甲氧基-5-异噁唑基)-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.57-1.84(4H，m)，2.41(2H，t，J＝7Hz)，2.55(3H，s)，2.63-2.72(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，4.08(3H，s)，6.27(1H，s)，6.34(1H，d，J＝4Hz)，6.57(1H，d，J＝4Hz)
实施例110
5-[7-乙基-4-(3-甲氧基苯基)-2-苯基吡咯并[1，2-b1哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.06-1.33(4H，m)，1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.91(2H，t，J＝7Hz)，2.42-2.53(2H，m)，3.01(2H，q，J＝7Hz)，3.83(3H，s)，6.03(1H，d，J＝4Hz)，6.59(1H，d，J＝4Hz)，6.93-7.02(3H，m)，7.36-7.54(6H，m)
MS(ESI+)：m/z 429
实施例111
5-[7-乙基-2-甲基-4-(5-甲基-3-异噁唑基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.36(3H，t，J＝7Hz)，132-1.77(4H，m)，235(2H，t，J＝7Hz)，2.55(6H，s)，2.56-2.67(2H，m)，3.01(2H，q，J＝7Hz)，6.16(1H，d，J＝4Hz)，6.23(1H，s)，6.54(1H，d，J＝4Hz)
MS(ESI+)：m/z 342，MS(ESI-)：m/z 340
实施例112
5-[7-乙基-2-苯基-4-(4-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.11-1.33(4H，m)，1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.99(2H，t，J＝7Hz)，2.38-250(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，5.94(1H，d，J＝4Hz)，6.63(1H，d，J＝4Hz)，7.38-7.56(7H，m)，8.74(2H，d，J＝6Hz)
实施例113
5-[7-乙基-2-苯基-4-(2-吡嗪基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.10-1.33(4H，m)，1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.95(2H，t，J＝7Hz)，2.45-257(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，6.05(1H，d，J＝4Hz)，6.66(1H，d，J＝4Hz)，7.40-755(5H，m)，8.67(1H，d，J＝3Hz)，8.77(1H，s)，8.85(1H，s)
MS(ESI+)：m/z 401，MS(ESI-)：m/z 399
实施例114
5-[7-乙基-2-苯基-4-(3-吡啶基)吡咯并[1，2-b ]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.05-130(4H，m)，1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.95(2H，t，J＝7Hz)，2.35-2.48(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，5.94(1H，d，J＝4Hz)，6.62(1H，d，J＝4Hz)，7.40-7.55(6H，m)，7.76-7.83(1H，m)，8.65-8.72(2H，m)
MS(ESI+)：m/z 400，MS(ESI-)：m/z 398
实施例115
5-[4-(2-氯-4-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.42-1.64(4H，m)，2.27(2H，t，J＝7Hz)，2.48-2.62(2H，m)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，3.45(3H，s)，4.62(2H，s)，5.90(1H，d，J＝4Hz)，6.61(1H，d，J＝4Hz)，7.27(1H，m)，7.38(1H，s)，8.53(1H，d，J＝5Hz)
MS(ESI+)：m/z 402
实施例116
5-[7-乙基-2-(甲氧基甲基)-4-(3-甲氧基苯基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.62(4H，m)，2.19(2H，t，J＝7Hz)，2.55-266(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.45(3H，s)，3.82(3H，s)，4.62(2H，s)，5.96(1H，d，J＝4Hz)，6.56(1H，d，J＝4Hz)，6.87-7.00(3H，m)，7.37(1H，t，J＝8Hz)
MS(ESI+)：m/z 397，MS(ESI-)：m/z 395
实施例117
5-[4-(2-氯-4-吡啶基)-7-乙基-2-(2-噻吩基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.20-1.50(4H，m)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，2.15(2H，t，J＝7Hz)，2.55-2.68(2H，m)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，5.93(1H，d，J＝4Hz)，6.64(1H，d，J＝4Hz)，7.13(1H，t，J＝5Hz)，7.28(1H，d，J＝5Hz)，7.35-7.47(3H，m)，8.54(1H，d，J＝5Hz)
MS(ESI+)：m/z 440
实施例118
5-[7-乙基-2-(甲氧基甲基)-4-(6-喹啉基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.39(3H，t，J＝7Hz)，1.45-1.60(4H，m)，2.16(2H，m)，2.55-2.75(2H，m)，3.07(2H，q，J＝7Hz)，3.47(3H，s)，4.66(2H，s)，5.89(1H，d，J＝4Hz)，6.57(1H，d，J＝4Hz)，7.45-7.53(1H，m)，7.72(1H，d，J＝8Hz)，7.86(1H，s)，8.22(2H，m)，8.94(1H，m)
MS(ESI+)：m/z 418，MS(ESJ-)：m/z 416
实施例119
5-[7-乙基-2-(甲氧基甲基)-4-(3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.45-1.δ4(4H，m)，2.22(2H，t，J＝7Hz)，2.48-2.68(2H，m)，3.06(2H，q，J＝7Hz)，3.46(3H，s)，4.63(2H，s)，5.89(1H，d，J＝4Hz)，6.58(1H，d，J＝4Hz)，7.48(1H，m)，7.78(1H，m)，8.62(1H，m)，8.69(1H，m)
MS(ESI+)：m/z 368
实施例120
5-[4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：137(3H，t，J＝7Hz)，1.45-1.63(4H，m)，2.23(2H，t，J＝7Hz)，2.53-2.63(2H，m)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，3.45(3H，s)，4.63(2H，s)，5.93(1H，d，J＝4Hz)，6.58(1H，d，J＝4Hz)，7.25(1H，m)，7.36(1H，s)，7.42(2H，m)
实施例121
5-[7-乙基-2-甲基-4-(3-甲基苯基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.23-1.63(4H，m)，137(3H，t，J＝7Hz)，2.22(2H，t，J＝7Hz)，2.40(3H，s)，2.40-2.49(2H，m)，2.54(3H，s)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，5.89(1H，d，J＝4Hz)，6.48(1H，d，J＝4Hz)，7.10-7.14(2H，m)，7.23-7.27(1H，m)，7.32-7.38(1H，m)
MS(ESI+)：m/z 351
实施例124
5-[7-乙基-2-(甲氧基甲基)-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.44-1.65(4H，m)，2.16-2.26(2H，m)，2.43(3H，s)，2.47-2.69(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.45(3H，s)，4.63(2H，m)，5.88(1H，d，J＝4Hz)，6.57(1H，d，J＝4Hz)，7.56(1H，s)，8.42(1H，s)，8.53(1H，s)
MS(ESI+)：m/z 382，MS(ESI-)：m/z 380
实施例125
5-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：137(3H，t，J＝7Hz)，1.45-1.67(4H，m)，2.27(2H，t，J＝7Hz)，2.38-2.52(2H，m)，2.56(3H，s)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，5.87(1H，d，J＝4Hz)，6.53(1H，d，J＝4Hz)，7.88(1H，m)，8.53(1H，d，J＝2Hz)，8.77(1H，d，J＝2Hz)
MS(ESI+)：m/z 416，418
实施例126
5-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.45-1.65(4H，m)，2.25(2H，t，J＝7Hz)，2.49-2.68(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.45(3H，s)，4.63(2H，s)，5.91(1H，d，J＝4Hz)，6.62(1H，d，J＝4Hz)，7.89(1H，m)，8.51(1H，s)，8.79(1H，m)
MS(ESI+)：m/z 446，448
实施例127
5-[4-(5，6-二氯-3-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：137(3H，t，J＝7Hz)，1.43-1.68(4H，m)，2.29(2H，I，J＝7Hz)，2.38-2.52(2H，m)，2.57(3H，s)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，5.87(1H，d，J＝4Hz)，6.53(1H，d，J＝4Hz)，7.81(1H，d，J＝2Hz)，8.31(1H，d，J＝2Hz)
MS(ESI+)：m/z 406，MS(ESI-)：m/z 404
实施例128
5-[7-乙基-2-甲基-4-(5-乙烯基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.45-1.68(4H，m)，2.23(2H，t，J＝7Hz)，2.38-2.53(2H，m)，2.56(3H，s)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，546(1H，d，J＝11Hz)，5.86(1H，d，J＝4Hz)，5.89(1H，d，J＝17Hz)，6.52(1H，d，J＝4Hz)，6.72-6.83(1H，dd，J＝11Hz，17Hz)，7.77(1H，m)，8.47(1H，d，J＝2Hz)，8.68(1H，d，J＝2Hz)
MS(ESI+)：m/z 364
实施例129
5-[7-乙基-2-(甲氧基甲基)-4-(5-乙烯基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：137(3H，t，J＝7Hz)，1.45-1.65(4H，m)，2.22(2H，t，J＝7Hz)，2.45-
2.73(2H，m)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，3.46(3H，s)，4.63(2H，m)，5.44(1H，d，J＝11Hz)，5.87(1H，d，J＝18Hz)，5.92(1H，d，J＝4Hz)，6.57(1H，d，J＝4Hz)，6.72-6.83(1H，dd，J＝11Hz，18Hz)，7.78(1H，s)，8.48(1H，s)，8.68(1H，s)
MS(ESI+)：m/z 394(M+H)，MS(ESJ-)：m/z 392
实施例130
5-[4-(5-乙酰基-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.44-1.60(4H，m)，2.22(2H，t，J＝7Hz)，2.50-2.63(2H，m)，2.69(3H，s)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.46(3H，s)，4.64(2H，s)，5.86(1H，d，J＝4Hz)，659(1H，d，J＝4Hz)，8.29(1H，m)，8.79(1H，d，J＝2Hz)，9.23(1H，d，J＝2Hz)
MS(ESI+)：m/z 410，MS(ESI-)：m/z 408
实施例131
4-[7-乙基-2-(甲氧基甲基)-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸
NMR(CDCl3，δ)：1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.70-1.87(2H，m)，2.26(2H，t，J＝7Hz)，2.45(3H，s)，2.53-2.81(2H，m)，3.06(2H，q，J＝7Hz)，3.46(3H，s)，4.66(2H，m)，5.90(1H，d，J＝4Hz)，659(1H，d，J＝4Hz)，7.61(1H，s)，8.43(1H，s)，8.46(1H，s)
MS(ESI+)：m/z 368
实施例132
3-[7-乙基-2-(甲氧基甲基)-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸
NMR(CDCl3，δ)：137(3H，t，J＝7Hz)，2.30-2.60(2H，m)，2.42(3H，s)，2.77-3.13(2H，m)，3.05(2H，q，J＝7Hz)，3.47(3H，s)，4.66(2H，s)，5.91(1H，d，J＝4Hz)，6.60(1H，d，J＝4Hz)，7.58(1H，s)，8.42(1H，s)，8.54(1H，s)
MS(ESI+)：m/z 354
实施例133
4-[7-乙基-2-甲基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸
NMR(CDCl3，δ)：1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.70-1.88(2H，m)，2.22-2.32(2H，m)，2.45(3H，s)，2.50-2.62(2H，m)，2.59(3H，s)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，5.86(1H，d，J＝4Hz)，6.53(1H，d，J＝4Hz)，7.60(1H，s)，8.42(2H，m)
MS(ESI+)：m/z 338，MS(ESI-)：m/z 336
实施例134
3-[7-乙基-2-甲基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸
NMR(CDCl3，δ)：137(3H，t，J＝7Hz)，2.42(3H，s)，2.40-2.53(2H，m)，2.59(3H，s)，2.82(2H，t，J＝7Hz)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，5.86(1H，d，J＝4Hz)，6.53(1H，d，J＝4Hz)，7.57(1H，s)，8.38(1H，s)，8.52(1H，s)
MS(ESI+)：m/z 324，MS(ESI-)：m/z 322
实施例135
3-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸
mp：181-182℃
NMR(CDCl3，δ)：138(2H，t，J＝7Hz)，2.4(2H，t，J＝7Hz)，258(3H，s)，2.74-2.85(2H，m)，3.01(2H，q，J＝7Hz)，5.89(1H，d，J＝4Hz)，6.55(1H，d，J＝4Hz)，7.87(1H，s)，8.54(1H，s)，8.77(1H，s)
MS：(m/z)388(M+)，390(M++2)，114(bp)
实施例136
5-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NNMR(CDCl3，δ)：1.30-1.57(5H，m)，2.21(2H，t，J＝8Hz)，2.47-2.57(2H，m)，3.03(2H，q，J＝8Hz)，3.45(3H，s)，4.62(2H，s)，5.84(1H，d，J＝5Hz)，6.57(1H，d，J＝5Hz)，7.59-7.64(2H，m)，7.68(1H，brs)，7.75(1H，m)
MS(ESI+)：392(M+H)
实施例136-2
5-[4-[3-(氨基羰基)苯基]-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.30-1.70(5H，与H2O重叠)，2.20-2.50(4H，m)，2.80-2.93(2H，m)，3.03(2H，q，J＝8Hz)，3.46(3H，s)，4.54(1H，d，J＝10Hz)，4.77(1H，d，J＝10Hz)，5.80(1H，d，J＝5Hz)，6.55(1H，d，J＝5Hz)，7.43-7.50(2H，m)，7.58(1H，t，J＝8Hz)，7.77(1H，brs)，7.88(1H，brs)，7.99(1H，br d，J＝8Hz)
MS(ESI+)：410(M+H)
实施例137
5-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.06-1.26(4H，m)，136(3H，t，J＝7Hz)，1.94(2H，t，J＝7Hz)，2.40(2H，m)，2.99(2H，q，J＝7Hz)，5.96(1H，d，J＝5Hz)，6.63(1H，d，J＝5Hz)，7.40-7.52(5H，m)，7.93(1H，s)，8.59(1H，s)，8.77(1H，s)
实施例138
5-[7-乙基-4-(5-乙基-3-吡啶基)-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.05-1.42(10H，m)，1.92(2H，m)，2.41(2H，m)，2.75(2H，q，J＝7Hz)，3.01(2H，q，J＝7Hz)，5.93(1H，d，J＝5Hz)，6.55(1H，d，J＝5Hz)，7.37-7.54(5H，m)，7.62(1H，m)，8.45(1H，m)，8.52(1H，m)
实施例139
5-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(2-噻吩基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.25-1.48(7H，m)，2.12(2H，t，J＝7Hz)，2.62(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，5.93(1H，d，J＝5Hz)，6.64(1H，d，J＝5Hz)，7.14(1H，m)，7.37(1H，d，J＝5Hz)，7.43(1H，d，J＝5Hz)，7.92(1H，s)8.58(1H，m)，8.79(1H，m)
MS(ESI+)：m/z 484(M+H)
实施例140
5-[2-[(苄氧基)甲基]-4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：123(3H，t，J＝7Hz)，1.34-1.48(5H，m)，2.09(2H，m)，2.53(2H，m)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，4.07(2H，J＝7Hz)，4.65(2H，s)，4.72(2H，s)，5.90(1H，d，J＝5Hz)，6.60(1H，d，J＝5Hz)，7.29-7.38(5H，m)，7.86(1H，s)，8.54(1H，m)，8.77(1H，m)
实施例141
5-(4-(5-溴-3-吡啶基)-2-{[(4-氰基苄基)氧基]甲基}-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基)戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.35-1.56(7H，m)，2.18(2H，m)，2.57(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.69(2H，s)，4.74(2H，s)，5.92(1H，d，J＝5Hz)，6.62(1H，d，J＝5Hz)，7.47(2H，d，J＝8Hz)，7.64(2H，d，J＝8Hz)，7.88(1H，s)，8.54(1H，m)，8.79(1H，m)
实施例142
5-[2-[(苄基氨基)甲基]-4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.20-1.49(7H，m)，2.17(2H，m)，2.32(2H，m)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，4.29(4H，s)，5.94(1H，d，J＝5Hz)，6.51(1H，s，br)，6.12(1H，d，J＝5Hz)，7.27-7.36(3H，m)，7.48(2H，m)，7.84(1H，m)，8.49(1H，m)，8.75(1H，m)
实施例143
5-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(4-吗啉基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.20-138(5H，m)，1.49(4H，m)，2.24(2H，q，J＝7Hz)，2.59(4H，m)，3.01(2H，q，J＝7Hz)，3.70(4H，m)，5.88(1H，d，J＝5Hz)，6.55(1H，d，J＝5Hz)，7.90(1H，m)，8.5581H，m)，8.78(1H，m)
实施例144
来自5-[4-(5-氰基-3-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯的5-{4-[5-(氨基羰基)-3-吡啶基]-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.10-1.70(4H，m)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，2.24-2.77(4H，m)，2.59(3H，s)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，5.77(1H，d，J＝4Hz)，6.52(1H，d，J＝4Hz)，7.57(1H，br)，7.97(1H，br)，8.07(1H，s)，8.68(1H，s)，9.18(1H，s)
MS(ESI+)：m/z 381
实施例145
5-[4-[5-(氨基羰基)-3-吡啶基]-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.16-1.72(4H，m)，137(3H，t，J＝7Hz)，2.25-2.50(3H，m)，2.83-2.97(1H，m)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，3.47(3H，s)，456(1H，d，J＝17Hz)，4.77(1H，d，J＝17Hz)，5.81(1H，d，J＝4Hz)，6.58(1H，d，J＝4Hz)，7.52(1H，br)，7.82(1H，br)，8.11(1H，m)，8.70(1H，d，J＝2Hz)，9.18(1H，d，J＝2Hz)
MS(ESI+)：m/z 411
实施例146
在氮气2℃下，向4-膦酰基巴豆酸三乙酯(2.13g)在四氢呋喃(20mL)中的溶液中滴加锂二(三甲基甲硅烷基)酰胺(己烷中的1.1mol/L溶液，15mL)，并在相同温度下搅拌混合物30分钟。向混合物中滴加4-(4-氟苯基)-2-异丙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲醛(1.2g)在四氢呋喃(20mL)中的溶液。在2℃搅拌3小时之后，将混合物倒入饱和氮化铵水溶液中，并用乙酸乙酯萃取混合物。用水、盐水洗涤有机层，通过无水硫酸镁干燥并浓缩。通过硅胶柱色谱(洗脱剂：正己烷中的3％乙酸乙酯)提纯残余物，得到为黄色晶体的标题化合物(1.06g)。
(2E，4E)-5-[4-(4-氟苯基)-2-异丙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]-2，4-戊二酸乙酯
NMR(300MHz，CDCl3，δ)：1.28(3H，t，J＝7Hz)，1.35(6H，d，J＝7Hz)，3.30(1H，五重峰，J＝7Hz)，4.19(2H，四量峰，J＝7Hz)，5.63(1H，d，J＝16Hz)，5.94(1H，dd，J＝16，11Hz)，6.16(1H，dd，J＝4.4，1.5Hz)，6.76(1H，dd，J＝4.4，2.6Hz)，6.78(1H，d，J＝16Hz)，7.11-7.23(3H，m)，7.33-7.40(2H，m)，7.72(1H，dd，J＝2.6，13Hz)
MS(ESI+)：m/z 379(M+H)
以下化合物是以与实施例146基本相同的方式得到的。
实施例147
(2E)-3-[7-氮-4-(4-氟苯基)-2-异丙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]-2-丙酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.40(6H，d，J＝7Hz)，3.38(1H，m)，4.16(2H，q，J＝7Hz)，5.57(1H，d，J＝15Hz)，6.25(1H，d，J＝5Hz)，6.74(1H，d，J＝5Hz)，7.15(1H，d，J＝8.5Hz)，7.29(1H，d，J＝8.5Hz)，7.33(1H，d，J＝8.5Hz)，7.35(1H，d，J＝8.5Hz)，7.63(1H，d，J＝15Hz)
MS(ESI-)：m/z 385(M-H)
实施例148
(2E)-3-[7-氯-4-(4-氟苯基)-2-异丙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]-2-丙烯腈
NMR(CDCl3，δ)：1.41(6H，d，J＝7Hz)，3.28(1H，m)，4.99(1H，d，J＝15Hz)，6.24(1H，d，J＝5Hz)，6.76(1H，d，J＝15Hz)，7.17-7.27(2H，m)，7.30-7.40(3H，m)
MS(ESI-)：m/z 340(M+H)
实施例149
向(2E，4E)-5-[4-(4-氟苯基)-2-异丙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]-2，4-戊二酸乙酯(300mg)在四氢呋喃(3mL)和乙酸(1mL)中的溶液中滴加N-氯琥珀酰亚胺(106mg)。在室温下搅拌混合物24小时。将得到的混合物浓缩并在饱和碳酸氢钠水溶液和乙酸乙酯之间分配。用盐水洗涤有机层，通过无水硫酸镁干燥并浓缩。通过硅胶柱色谱(洗脱剂：正己烷中的1％乙酸乙酯)提纯残余物，得到为油的标题化合物(110mg)。
(2E，4E)-5-[7-氯-4-(4-氟苯基)-2-异丙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]-2，4-戊二酸乙酯
NMR(300MHz，CDCl3，δ)：1.28(3H，t，J＝7Hz)，1.40(6H，d，J＝7Hz)，3.33(1H，五重峰，J＝7Hz)，4.19(2H，四重峰，J＝7Hz)，5.64(1H，d，J＝16Hz)，5.94(1H，dd，J＝16，11Hz)，6.18(1H，d，J＝4.4Hz)，6.71(1H，d，J＝4.4Hz)，6.79(1H，d，J＝16Hz)，7.13-7.23(3H，m)，7.32-7.37(2H，m)
以下化合物是以与实施例149基本相同的方式得到的。
实施例151
7-氯-4-(2-氯苯基)-2-异丙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯
NMR(300MHz，CDCl3，δ)：0.89(3H，t，J＝7.5Hz)，1.41(6H，d，J＝7.5Hz)，3.41-3.56(1H，m)，4.00(2H，q，J＝7.5Hz)，6.16(1H，d，J＝5Hz)，6.76(1H，d，J＝5Hz)，7.25-7.53(4H，m)
MS(ES+)：m/e 377.44
实施例l52
7-氯-2-异丙基-4-(2-萘基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯
NMR(300MHz，CDCl3，δ)：0.78(3H，t，J＝7.5Hz)，1.43(6H，d，J＝7.5Hz)，3.29-3.41(1H，m)，3.95(2H，q，J＝7.5Hz)，6.40(1H，d，J＝5Hz)，6.79(1H，d，J＝5Hz)，7.50-7.60(3H，m)，7.81-8.00(4H，m)
实施例153
向(2E，4E)-5-[7-氯-4-(4-氟苯基)-2-异丙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]-2，4-戊二酸酯(82mg)在乙醇(2mL)中的溶液中加入1N氢氧化钠溶液(0.5mL)，并在室温下搅拌混合物12小时。将得到的混合物真空浓缩，并将残余物溶于水，用1N盐酸酸化，并用乙酸乙酯萃取。用水、盐水洗涤有机层，通过无水硫酸镁干燥并浓缩。通过硅胶柱色谱(洗脱剂：正己烷中的50％乙酸乙酯)提纯残余物，得到为棕色无定形固体的标题化合物(14mg)，由乙醇水溶液重结晶。
(2E，4E)-5-[7-氯-4-(4-氟苯基)-2-异丙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]-2，4-戊二烯酸
NMR(300MHz，CDCl3，δ)：1.40(6H，d，J＝7Hz)，1.30-1.90(1H，br)，334(1H，五重峰，J＝7Hz)，5.64(1H，d，J＝16Hz)，5.98(1H，dd，J＝16，11Hz)，6.19(1H，d，J＝4.4Hz)，6.72(1H，d，J＝4.4Hz)，6.84(1H，d，J＝16Hz)，7.14-737(5H，m)
MS(ESI-)：m/z 383(M-H)
实施例154
向5-[4-(2-氯-4-吡啶基)-7-乙基-2-(2-噻吩基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯(130mg)在甲苯(5mL)中的混合物中加入28％甲醇钠甲醇溶液(536mg)，并将混合物在回流下加热2小时。用1N盐酸将溶液酸化到pH 4，并用氯仿萃取。分离有机层，通过硫酸镁干燥，并在真空中蒸发。向乙醇(5mL)中的残余物中加入1N氢氧化钠溶液(1mL)，并在60℃加热混合物1小时。用1N盐酸将溶液酸化到pH 4，并用氯仿萃取。分离有机层，用盐水洗涤，通过硫酸镁干燥，并在真空中蒸发。通过用己烷和乙酸乙酯混合物(1∶1)淋洗的硅胶柱色谱提纯残余物，得到黄色粉末5-[7-乙基-4-(2-甲氧基-4-吡啶基)-2-(2-噻吩基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸(50.0mg)。
5-[7-乙基-2-甲基-4-(2-甲氧基-4-吡啶基)-2-(2-噻吩基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.30-1.48(4H，m)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，2.13(2H，t，J＝7Hz)，2.58-2.69(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，4.02(3H，s)，5.96(1H，d，J＝4Hz)，6.61(1H，d，J＝4Hz)，6.78(1H，s)，6.90(1H，d，J＝5Hz)，7.12(1H，m)，7.34(1H，m)，7.42(1H，d，J＝5Hz)，8.29(1H，d，J＝5Hz)
以下化合物是以与实施例154基本相同的方式得到的。
实施例155
5-[7-乙基-4-(2-甲氧基-4-吡啶基)-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.31-1.64(7H，m)，2.25(2H，t，J＝8Hz)，2.43(2H，br t，J＝8Hz)，2.54(3H，s)，3.00(2H，q，J＝8Hz)，4.04(3H，s)，5.60(1H，br s)，5.90(1H，d，J＝5Hz)，6.51(1H，d，J＝5Hz)，6.81(1H，br s)，6.93(1H，br d，J＝7Hz)，8.30(1H，d，J＝7Hz)
MS(ESI+)：m/z 368(M+H)
实施例155-2
5-[7-乙基-2-甲基-4-(2-氧代-1，2-二氢-4-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.29-1.67(7H，m)，2.29(2H，t，J＝8Hz)，235-2.60(5H，m)，3.00(2H，q，J＝8Hz)，5.94(1H，d，J＝5Hz)，6.54(1H，d，J＝5Hz)，6.64(1H，br d，J＝7Hz)，6.84(1H，br s)，7.70(1H，brd，J＝7Hz)
MS(ESI+)：m/z 354(M+H)
以下化合物是以与实施例154基本相同的方式得到的。
实施例156
5-[7-乙基-4-(2-甲氧基-4-吡啶基)-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.08-130(4H，m)，136(3H，t，J＝7Hz)，1.95(2H，t，J＝7Hz)，2.48-253(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.01(3H，s)，6.02(1H，d，J＝4Hz)，6.63(1H，d，J＝4Hz)，6.82(1H，s)，6.94(1H，d，J＝5Hz)，7.42-7.54(5H，m)，8.29(1H，d，J＝5Hz)
MS(ESI+)：m/z 430
实施例157
5-[7-乙基-2-(甲氧基甲基)-4-(2-甲氧基-4-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.64(4H，m)，2.24(2H，t，J＝7Hz)，2.53-2.64(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.45(3H，s)，4.01(3H，s)，4.61(2H，s)，5.94(1H，d，J＝4Hz)，6.58(1H，d，J＝4Hz)，6.77(1H，s)，6.89(1H，d，J＝5Hz)，8.28(1H，d，J＝5Hz)
MS(ESI+)：m/z 398，MS(ESI-)：m/z 396
实施例158
向5-[4-(2-氯-4-吡啶基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯(120mg)在甲苯(5mL)和四氢呋喃(10mL)中的溶液中加入硫代甲醇钠(91.0mg)，并将混合物在回流下加热4小时。用1N盐酸将溶液酸化，并用氯仿萃取。分离有机层，用盐水洗涤，通过硫酸镁干燥，并在真空中蒸发。通过用己烷和乙酸乙酯的混合物(10∶1-3∶1)淋洗的硅胶柱色谱提纯残余物，得到黄色粉末5-{7-乙基-4-[2-(甲硫基)-4-吡啶基]-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸(85.0mg)。
5-{7-乙基-4-[2-(甲硫基)-4-吡啶基]-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸
NMR(CDC13，δ)：1.07-1.17(2H，m)，1.17-1.30(2H，m)，136(3H，t，J＝7Hz)，1.97(2H，t，J＝7Hz)，238-2.48(2H，m)，2.61(3H，s)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，5.98(1H，d，J＝4Hz)，6.63(1H，d，J＝4Hz)，7.03(1H，dd，J＝1Hz，5Hz)，7.25(1H，m)，7.43-7.55(5H，m)，8.57(1H，d，J＝5Hz)
MS(ESI+)：m/z 446(M+H)
实施例159
用Dean-Stark设备将3-[(1-氨基-5-乙基-1H-吡咯-2-基)羰基]苄腈(3.00g)、6-苯甲酰基己酸乙酯(5.07g)和三氟甲磺酸(376mg)在甲苯(60mL)中的混合物回流1小时20分钟。将混合物在乙酸乙酯(60mL)和水(60mL)之间分配，并用饱和碳酸氢钠(60mL)和盐水(60mL)洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并蒸发得到深色油。用丙酮＝1-100到7-100淋洗的闪蒸硅胶柱色谱得到橙黄色油5-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯(4.45g，78.6％)。
5-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.01-1.27(7H，m)，136(3H，t，J＝7Hz)，1.86(2H，t，J＝7Hz)，2.40(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，4.02(2H，q，J＝7Hz)，5.90(1H，d，J＝5Hz)，6.61(1H，d，J＝5Hz)，7.44-7.53(5H，s)，7.60-7.69(2H，m)，7.74-7.79(2H，m)
以下化合物是以与实施例159基本相同的方式得到的。
实施例160
5-[4-(2-氯-4-吡啶基)-7-乙基-2-(2-噻吩基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.21(3H，t，J＝7Hz)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.25-1.48(4H，m)，2.07(2H，t，J＝7Hz)，2.57-2.68(2H，m)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，5.93(1H，d，J＝4Hz)，6.64(1H，d，J＝4Hz)，7.12(1H，m)，7.28(1H，dd，J＝1Hz，5Hz)，7.37(1H，m)，7.41(1H，s)，7.45(1H，d，J＝5Hz)，8.55(1H，d，J＝5Hz)
MS：(m/z)468(M+H)
实施例161
5-[4-(2-氯-4-吡啶基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.05-1.17(2H，m)，1.19-130(2H，m)，1.28(3H，t，J＝7Hz)，1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.91(2H，t，J＝7Hz)，2.38-2.48(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，5.96(1H，d，J＝4Hz)，6.64(1H，d，J＝4Hz)，7.31(1H，dd，J＝2Hz，5Hz)，7.41-7.54(6H，m)，8.56(1H，d，J＝5Hz)
MS(ESI+)：m/z 462(M+H)
实施例162
[4-3-氯苯基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]乙酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.08(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.36(2H，s)，3.93(2H，q，J＝7Hz)，6.09(1H，d，J＝5Hz)，6.66(1H，d，J＝5Hz)，7.33(1H，m)，7.41-750(8H，m)
MS(ESI+)：m/z 419(M+H)
实施例163
4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-(2-呋喃基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.06(3H，t，J＝7Hz)，1.41(3H，t，J＝7Hz)，3.08(2H，q，J＝7Hz)，4.09(2H，q，J＝7Hz)，6.34(1H，d，J＝5Hz)，6.53(1H，m)，6.74(1H，d，J＝5Hz)，6.97(1H，m)，7.39-7.46(3H，m)，752(2H，m)
MS(ESI+)：m/z 395(M+H)
实施例164
4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-(2-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：O.94(3H，m)，1.41(3H，m)，3.08(2H，q，J＝7Hz)，3.11(2H，m)，4.00(2H，m)，6.36(1H，m)，6.76(1H，m)，7.26-755(4H，m)，7.84(1H，m)，8.15(1H，m)，8.57(1H，m)
MS(ESI+)：m/z 406(M+H)
实施例165
5-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-(1，3-噻唑-2-基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.21(3H，t，J＝7Hz)，1.33-1.5O(7H，m)，2.14(2H，t，J＝7Hz)，2.46(2H，m)，2.97(2H，q，J＝7Hz)，3.06(2H，q，J＝7Hz)，4.05(2H，q，J＝7Hz)，5.88(1H，d，J＝5Hz)，6.67(1H，d，J＝5Hz)，7.43(1H，d，J＝3Hz)，7.64-7.67(2H，m)，7.70(1H，m)，7.78(1H，m)，7.93(1H，d，J＝3Hz)
实施例166
5-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-(1-甲基-1H-吡咯-2-基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸甲酯
NMR(CDCl3，δ)：1.04(2H，m)，1.21-1.41(5H，m)，1.99(2H，t，J＝7Hz)，2.46(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.60(3H，s)，3.68(3H，s)，5.89(1H，d，J＝5Hz)，6.23(1H，m)，6.35(1H，m)，6.62(1H，d，J＝5Hz)，6.76(1H，m)，7.62-7.79(4H，m)
实施例167
3-[4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.08(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，2.02(2H，m)，2.80(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.89(2H，q，J＝7Hz)，6.01(1H，d，J＝5Hz)，6.63(1H，d，J＝5Hz)，731(1H，m)，7.41-754(8H，m)
实施例168
5-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-(1，3-噁唑-5-基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.17-1.49(10H，m)，2.08(2H，t，J＝7Hz)，2.57(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.06(2H，q，J＝7Hz)，5.91(1H，d，J＝5Hz)，6.66(1H，d J＝5Hz)，7.55(1H，s)，7.62-7.68(3H，m)，7.78(1H，m)，8.04(1H，s)
实施例169
5-[7-乙基-4-(3-甲氧基苯基)-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.05-1.29(4H，m)，1.18(3H，t，J＝7Hz)，1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.86(2H，t，J＝7Hz)，2.42-2.52(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.84(3H，s)，4.02(2H，q，J＝7Hz)，6.02(1H，d，J＝4Hz)，6.60(1H，d，J＝4Hz)，6.95-7.02(3H，m)，736-7.56(6H，m)
实施例170
5-[7-乙基-2-苯基-4-(4-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.04-1.29(4H，m)，1.19(3H，t，J＝7Hz)，1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.88(2H，t，J＝7Hz)，2.38-2.48(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，4.04(2H，q，J＝7Hz)，5.95(1H，d，J＝4Hz)，6.62(1H，d，J＝4Hz)，7.36(2H，m)，7.42-7.54(5H，m)，8.76(2H，m)
实施例171
5-[7-乙基-2-苯基-4-(2-吡嗪基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.10-1.32(4H，m)，1.18(3H，t，J＝7Hz)，1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.90(2H，t，J＝7Hz)，2.45-2.55(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，4.02(2H，q，J＝7Hz)，6.05(1H，d，J＝4Hz)，6.66(1H，d，J＝4Hz)，7.43-7.56(5H，m)，8.66(1H，m)，8.77(1H，m)，8.86(1H，m)
实施例172
5-[7-乙基-2-苯基-4-(3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.04-1.30(4H，m)，1.18(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.87(2H，t，J＝7Hz)，238-2.50(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，4.01(2H，q，J＝7Hz)，5.96(1H，d，J＝4Hz)，6.63(1H，d，J＝4Hz)，7.42-7.55(6H，m)，7.77(1H，m)，8.66-8.73(2H，m)
实施例173
5-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.12-1.28(7H，m)，1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.89(2H，t，J＝7Hz)，2.43(2H，m)，3.01(2H，m)，4.02(2H，q，J＝7Hz)，5.97(1H，d，J＝5Hz)，6.65(1H，d，J＝5Hz)，7.43-7.55(5H，m)，7.93(1H，m)，8.61(1H，m)，8.79(1H，m)
实施例174
5-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(2-噻吩基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.16-1.46(10H，m)，157(2H，t，J＝7Hz)，2.62(2H，m)，2.30(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.05(2H，q，J＝7Hz)，5.93(1H，d，J＝5Hz)，6.63(1H，d，J＝5Hz)，7.36(1H，m)，7.44(1H，m)，7.91(1H，m)
实施例175
经1.5小时向5-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯(1.00g)在二甲亚砜(20mL)中的溶液中加入1N氢氧化钠(5.31mL)。通过在冰浴中添加1N盐酸(6mL)使反应骤冷。将混合物在乙酸乙酯(50mL)和水(50mL)之间分配。用水(50× 2mL)和盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并蒸发。用乙酸乙酯-己烷＝1/3到1/11淋洗的闪蒸硅胶柱色谱得到黄色固体5-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸(668mg)。
5-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.03-1.25(4H，m)，1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.93(2H，t，J＝7Hz)，239(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，5.91(1H，d，J＝5Hz)，6.63(1H，d，J＝5Hz)，7.26-7.53(5H，s)，7.56-7.69(2H，m)，7.72-7.79(2H，m)
MS(ESI+)：m/z 424(M+H)
以下化合物是以与实施例175基本相同的方式得到的。
实施例176
5-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-(1，3-噻唑-2-基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.20-1.52(7H，m)，2.19(2H，m)，2.98(2H，m)，3.04(2H，q，
J＝7Hz)，4.05(2H，q，J＝7Hz)，538(1H，d，J＝5Hz)，6.67(1H，d，J＝5Hz)，7.43(1H，d，J＝3Hz)，7.60-7.64(2H，m)，7.67(1H，m)，7.76(1H，m)，7.92(1H，d，J＝3Hz)
MS(ESI+)：m/z 431(M+H)
实施例177
5-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-(1-甲基-1H-吡咯-2-基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.12(2H，m)，1.23-1.41(5H，m)，2.04(2H，t，J＝7Hz)，2.48(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.68(3H，s)，5.90(1H，d，J＝5Hz)，6.22(1H，m)，635(1H，m)，6.62(1H，d，J＝5Hz)，6.75(1H，m)，7.57-7.789(4H，m)
MS(ESI+)：m/z 427(M+H)
实施例178
5-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-(1，3-噁唑-5-基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.31-1.49(7H，m)，2.17(2H，t，J＝7Hz)，2.57(2H，m)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，5.42(1H，d，J＝5Hz)，6.67(1H，d，J＝5Hz)，7.56(1H，s)，7.64(2H，m)，7.67(1H，s)，7.78(1H，m)，8.07(1H，s)
实施例179
5-[4-(3-氰基苯基)-2-(3，5-二甲基-4-异噁唑基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.04-1.30(7H，m)，1.97(2H，t，J＝7Hz)，2.26-235(5H，m)，2.41
(3H，s)，3.00(2H，q，J＝7Hz)，4.06(2H，q，J＝7Hz)，5.97(1H，d，J＝5Hz)，6.68(1H，d，J＝5Hz)，7.61-7.68(2H，m)，7.73(1H，s)，7.79(1H，m)
实施例180
将3-[(1-氨基-5-乙基-1H-吡咯-2-基)羰基]苄腈(120mg)、2-[(3，5-二甲基-4-异噁唑基)羰基]庚二酸1-叔丁基7-乙基酯(203mg)和甲苯磺酸一水合物(3.76mg)在甲苯(1mL)中的溶液回流1小时。另外添加对甲苯磺酸一水合物(14.5mg)，并将混合物回流1小时。添加三氟甲磺酸(3.76mg)之后进一步搅拌混合物0.5小时。将混合物在乙酸乙酯(20mL)和饱和碳酸氢钠(10mL)之间分配。用盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并蒸发。用乙酸乙酯-己烷＝1/40到2/5淋洗的闪蒸硅胶柱色谱得到黄色胶5-[4-(3-氰基苯基)-2-(3，5-二甲基-4-异噁唑基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯(75.7mg，19.1％)。
5-[4-(3-氰基苯基)-2-(3，5-二甲基-4-异噁唑基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.04-1.30(7H，m)，1.97(2H，t，J＝7Hz)，2.26-2.35(5H，m)，2.41(3H，s)，3.00(2H，q，J＝7Hz)，4.06(2H，q，J＝7Hz)，5.97(1H，d，J＝5Hz)，6.68(1H，d，J＝5Hz)，7.61-7.68(2H，m)，7.73(1H，s)，7.79(1H，m)
实施例181
在冰浴中，向N-[2-(3-氰基苯甲酰基)-5-乙基-1H-吡咯-1-基]-2-(甲基磺酰基)乙酰胺(2.70g)在四氢呋喃(30mL)中的溶液中加入氢化钠(601mg，油中60％)。搅拌40分钟之后，通过添加1N盐酸(15mL)使反应骤冷。用乙酸乙酯(50mL)萃取混合物，并用水(50×2mL)和盐水(50mL)洗涤萃取液，通过硫酸镁干燥，并蒸发得到棕黄色固体(3.36g)。在二异丙醚(20mL)中研磨固体，得到黄色粉末3-[7-乙基-3-(甲基磺酰基)-2-氧代-1，2-二氢吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苄腈(2.31g，90.1％)。3-[7-乙基-3-(甲基磺酰基)-2-氧代-1，2-二氢吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苄腈
NMR(CDCl3，δ)：1.37(3H，t，J＝7Hz)，2.46-3.07(5H，m)，6.81(1H，d，J＝5Hz)，6.70(1H，d，J＝5Hz)，7.60-7.69(3H，m)，7.83(1H，d，J＝9Hz)
以下化合物是以与实施例181基本相同的方式得到的。
实施例182
4-(4-氰基苯基)-7-乙基-2-氧代-1，2-二氢吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：0.78(3H，t，J＝7Hz)，136(3H，t，J＝7Hz)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，4.02(2H，q，J＝7Hz)，6.15(1H，d，J＝5Hz)，6.64(1H，d，J＝5Hz)，7.42(2H，d，J＝9Hz)，7.77(2H，d，J＝9Hz)，11.74(1H，s，br)
MS(ESI+)：m/z 336(M+H)
实施例183
在冰浴中(3到7℃)，经30分钟向3-[7-乙基-3-(甲基磺酰基)-2-氧代-1，2-二氢吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苄腈(1.30g)和三乙胺(578mg)在二氯甲烷(18mL)中的溶液中加入三氟甲磺酸酐(1.61g)。搅拌0.5小时之后，通过加水(100mL)使反应骤冷。将混合物在含氯仿(200mL)的乙酸乙酯(200mL)和1N盐酸(50mL)之间分配。通过过滤收集不溶黄色固体(0.542g)。用盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并蒸发得到暗黄色固体(1.27g)。将两种固体混合，并在二异丙醚(30mL)中研磨，得到棕黄色粉末三氟甲磺酸4-(3-氰基苯基)-7-乙基-3-(甲基磺酰基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-2-基酯(1.67g，92.6％)。
三氟甲磺酸4-(3-氰基苯基)-7-乙基-3-(甲基磺酰基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-2-基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.39(3H，t，J＝7Hz)，3.02(2H，q，J＝7Hz，)，3.22(3H，s)，6.40(1H，d，J＝5Hz)，6.93(1H，d，J＝5Hz)，7.63(3H，m)，7.82(1H，m)
实施例184
将三氟甲磺酸4-(3-氰基苯基)-7-乙基-3-(甲基磺酰基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-2-基酯(150mg)和吡咯烷(45.6mg)在四氢呋喃(1mL)中的混合物回流1.5小时。将混合物在乙酸乙酯(20mL)和1N盐酸(10mL)之间分配。用盐水洗涤有机萃取液，通过硫酸镁干燥，并蒸发得到深色固体。用乙酸乙酯-己烷＝1-4到1-2淋洗的闪蒸硅胶柱色谱得到放置时结晶的黄色油3-[7-乙基-3-(甲基磺酰基)-2-(1-吡咯烷基)-吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苄腈(112mg，89.6％)。
3-[7-乙基-3-(甲基磺酰基)-2-(1-吡咯烷基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苄腈
NMR(CDCl3，δ)：138(3H，t，J＝7Hz)，1.99(4H，m)，3.99(2H，q，J＝7Hz)，3.22(3H，s)，3.42-3.70(4H，m)，6.28(1H，d，J＝5Hz)，6.68(1H，d，J＝5Hz)，7.57(1H，t，J＝9Hz)，7.69-7.78(3H，m)
MS(ESI+)：m/z 395(M+H)
以下化合物是以与实施例184基本相同的方式得到的。
实施例185
3-[2-(二甲氨基)-7-乙基-3-(甲基磺酰基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苄腈
NMR(CDCl3，δ)：1.39(3H，t，J＝7Hz)，2.97(6H，s)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.26(3H，s)，6.28(1H，d，J＝5Hz)，6.69(1H，d，J＝5Hz)，7.57(1H，t，J＝9Hz)，7.66-7.79(3H，m)
MS(ESI+)：m/z 369(M+H)
实施例186
3-[7-乙基-2-[(2-甲氧基乙基)氨基]-3-(甲基磺酰基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苄腈
NMR(CDCl3，δ)：1.35(3H，t，J＝7Hz)，2.96(2H，q，J＝7Hz)，3.07(3H，s)，3.43(3H，s)，3.61-3.73(4H，m)，5.96(1H，d，J＝5Hz)，6.51(1H，d，J＝5Hz)，6.75(1H，m，br)，7.51-7.60(3H，m)，7.74(1H，m)
MS(ESI+)：m/z 399(M+H)
实施例187
将2-(4-氟苯甲酰基)-3-氧代-4-苯基丁酸乙酯(1.4g)、1H-吡咯-1-胺(350mg)和对甲苯磺酸一水合物(41mg)在乙醇(10ml)中的混合物回流5小时。将混合物在乙酸乙酯和水之间分配。分离有机层，用盐水洗涤，通过硫酸镁干燥，并蒸发。通过在硅胶上用乙酸乙酯和己烷(1∶4)混合物淋洗对残余物进行色谱分离，得到油2-苄基-4-(4-氟苯基)吡咯并[1，2-bl哒嗪-3-甲酸乙酯(828mg)。
2-苄基-4-(4-氟苯基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：0.70(3H，t，J＝7Hz)，3.71(2H，q，J＝7Hz)，4.29(2H，s)，6.37(1H，dd，J＝1，4Hz)，6.85(1H，dd，J＝2，4Hz)，7.10-7.30(7H，m)，7.38-7.46(2H，m)，7.83(1H，dd，1，2Hz)
实施例188
向2-苄基-4-(4-氟苯基)吡咯并[1，2-bl哒嗪-3-甲酸乙酯(730mg)在四氢呋喃(10mL)中的溶液中加入N-氯琥珀酰亚胺(260mg)，并在20℃下搅拌混合物2小时。将混合物在乙酸乙酯和水之间分配。分离有机层，用硫代硫酸钠水溶液、水和盐水洗涤，通过硫酸镁干燥，并蒸发。通过用甲苯和乙酸乙酯(10∶1)混合物淋洗的硅胶柱色谱提纯残余物，得到黄色油2-苄基-7-氯-4-(4-氟苯基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯(285mg)。
2-苄基-7-氯-4-(4-氟苯基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：0.69(3H，t，J＝7Hz)，3.70(2H，q，J＝7Hz)，4.37(2H，s)，6.39(1H，d，J＝4Hz)，6.82(1H，d，J＝4Hz)，7.10-7.30(7H，m)，735-7.45(2H，m)
实施例189
将3-(4-氟苯甲酰基)-4-氧代戊酸乙酯(800mg)、1H-吡咯-1-胺(265mg)和对甲苯磺酸一水合物(31mg)在乙醇(5ml)中的混合物回流5小时。将混合物在乙酸乙酯和水之间分配。分离有机层，用盐水洗涤，通过硫酸镁干燥，并蒸发。通过在硅胶上用乙酸乙酯和己烷(1∶4)混合物淋洗对残余物进行色谱分离，得到油[4-(4-氟苯基)-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]乙酸乙酯(1.09g)。
[4-(4-氟苯基)-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]乙酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，t，J＝7Hz)，2.45(3H，s)，3.45(2H，s)，4.16(2H，q，J＝7Hz)，6.03(1H，dd，J＝1，4Hz)，6.72(1H，dd，J＝2，4Hz)，7.17(2H，dt，J＝2，7Hz)，7.40(2H，ddd，J＝2，5，7Hz)，7.68(1H，dd，J＝1，2Hz)
实施例190
向[4-(4-氟苯基)-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]乙酸乙酯(100mg)在四氢呋喃(2mL)中的溶液中加入N-氯琥珀酰亚胺(43mg)，并在20℃下搅拌混合物2小时。将混合物在乙酸乙酯和水之间分配。分离有机层，用乙酸乙酯水溶液、水和盐水洗涤，通过硫酸镁干燥，并蒸发。通过用甲苯和乙酸乙酯(10∶1)混合物淋洗的硅胶柱色谱提纯残余物，得到黄色油[7-氯-4-(4-氟苯基)-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]乙酸乙酯(34mg)。
[7-氯-4-(4-氟苯基)-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]乙酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，t，J＝7Hz)，2.54(3H，s)，3.47(2H，s)，4.16(2H，q，J＝7Hz)，6.05(1H，d，J＝4Hz)，6.68(1H，d，J＝4Hz)，7.18(2H，dt，J＝2，7Hz)，738(2H，ddd，J＝2，5，7Hz)
实施例191
向[7-氯-4-(4-氟苯基)-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]乙酸乙酯(300mg)在四氢呋喃(4mL)中的溶液中加入1N氢氧化钠溶液(1.7mL)，随后加入甲醇(2mL)。在20℃放置过夜之后，混合物在1N盐酸和乙酸乙酯之间分配。分离有机层，用水和盐水洗涤，通过硫酸镁干燥，并蒸发。将残余物与醚研磨，得到黄色粉末[7-氯-4-(4-氟苯基)-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]乙酸(250mg)。
[7-氯-4-(4-氟苯基)-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]乙酸
NMR(CDCl3，δ)：2.57(3H，s)，3.54(2H，s)，6.06(1H，d，J＝4Hz)，6.69(1H，d，J＝4Hz)，7.19(2H，t，J＝7Hz)，738(2H，dd，J＝5，7Hz)
实施例192
向[7-氯-4-(4-氟苯基)-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]乙酸(220mg)在四氢呋喃(10mL)中的溶液中加入1，1′-羰基二咪唑(18mg)，并在20℃下搅拌混合物1小时，然后添加二(3-乙氧基-3-氧代-丙酸)镁(109mg)。在20℃搅拌混合物过夜之后，添加二(3-乙氧基-3-氧代-丙酸)镁(109mg)。搅拌3小时之后，将混合物在1N盐酸和乙酸乙酯之间分配。分离有机层，用水和盐水洗涤，通过硫酸镁干燥，并蒸发。通过在硅胶上用乙酸乙酯和己烷(1∶5)混合物淋洗对残余物进行色谱分离，得到油产品(237mg)，将其与乙酸乙酯研磨并用异丙醚洗涤，得到黄色粉末4-[7-氯-4-(4-氟苯基)-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]-3-氧代丁酸乙酯(212mg)。
4-[7-氯-4-氟苯基)-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]-3-氧代丁酸乙酯
mp 116-118℃
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，t，J＝7Hz)，2.46(3H，s)，3.40(2H，s)，3.75(2H，s)，4.16(2H，q，J＝7Hz)，6.04(1H，d，J＝4Hz)，6.68(1H，d，J＝4Hz)，7.20(2H，t，J＝7Hz)，7.28(2H，dd，J＝5，7Hz)
实施例193
在0℃向4-[7-氯-4-(4-氟苯基)-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]-3-氧代-丁酸乙酯(160mg)在甲醇(5mL)中的溶液中加入硼氢化钠(23.4mg)，并在相同温度下搅拌混合物1小时。将混合物在1N盐酸和乙酸乙酯之间分配。分离有机层，用水和盐水洗涤，通过硫酸镁干燥，并蒸发。通过用乙酸乙酯和己烷(1∶3)混合物淋洗的制备薄层色谱提纯残余物，并与乙酸乙酯研磨，得到黄色粉末4-[7-氯-4-(4-氟苯基)-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]-3-羟基丁酸乙酯(95mg)。
4-[7-氯-4-氟苯基]-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]-3-羟基丁酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.23(3H，t，J＝7Hz)，2.18-2.38(2H，m)，2.67(3H，s)，2.70-2.85(2H，m)，4.03(1H，m)，4.09(2H，q，J＝7Hz)，5.96(1H，d，J＝4Hz)，6.65(1H，d，J＝4Hz)，7.19(2H，t，J＝7Hz)，7.30-7.45(2H，m)
实施例194
向4-[7-氯-4-(4-氟苯基)-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]-3-羟基丁酸乙酯(52mg)在四氢呋喃(1mL)中的溶液中加入1N氢氧化钠(0.27mL)，随后加入甲醇(1mL)。在20℃放置过夜之后，将混合物在1N盐酸和乙酸乙酯之间分配。分离有机层，用水和盐水洗涤，通过硫酸镁干燥，并蒸发得到黄色油4-[7-氯-4-(4-氟苯基)-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]-3-羟基丁酸(45mg)。
4-[7-氯-4-(4-氟苯基)-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]-3-羟基丁酸
NMR(CDCl3，δ)：2.125-2.45(2H，m)，2.66(3H，s)，2.70-2.88(2H，m)，4.02(1H，m)，5.97(1H，d，J＝4Hz)，6.65(1H，d，J＝4Hz)，7.20(2H，t，J＝7Hz)，7.30-7.45(2H，m)
实施例195
将7-(4-氟苯甲酰基)-8-氧代壬酸乙酯(300mg)、(1-氨基-5-乙基-1H-吡咯-2-基)(4-氟苯基)甲酮(216mg)和对甲苯磺酸一水合物(35.4mg)在乙醇(6mL)中的混合物回流5小时。将混合物在乙酸乙酯和水之间分配。分离有机层，用盐水洗涤，通过硫酸镁干燥，并蒸发。通过在硅胶上用乙酸乙酯和己烷(1∶4)混合物淋洗对残余物进行色谱分离，得到油6-[7-乙基-2，4-二(4-氟苯基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]己酸乙酯(83mg)和6-[7-乙基-4-(4-氟苯基)-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]己酸乙酯(40mg)。
6-[7-乙基-2，4-二(4-氟苯基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]己酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：0.85-1.00(2H，m)，1.00-1.10(2H，m)，1.16-130(2H，m)，1.21(3H，t，J＝7Hz)，1.36(3H，t，J＝7Hz)，2.00(2H，t，J＝7Hz)，2.40(2H，t，J＝7Hz)，3.01(2H，q，J＝7Hz)，4.06(2H，q，J＝7Hz)，5.97(1H，d，J＝4Hz)，6.61(1H，d，J＝4Hz)，7.12-7.24(4H，m)，738(2H，dd，J＝5，9Hz)，7.50(2H，dd，J＝5，9Hz)
6-[7-乙基-4-(4-氟苯基)-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]己酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.15-1.30(2H，m)，1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.35-1.45(2H，m)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.45-1.55(2H，m)，2.18(2H，t，J＝7Hz)，2.40(2H，t，J＝7Hz)，2.54(3H，s)，3.01(2H，q，J＝7Hz)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，5.85(1H，d，J＝4Hz)，6.49(1H，d，J＝4Hz)，7.16(2H，t，J＝9Hz)，7.32(2H，dd，J＝5，9Hz)
实施例196
将(1-氨基-5-乙基-1H-吡咯-2-基)(4-氟苯基)甲酮(500mg)、8-乙酰基-9-氧代癸酸乙酯(678mg)和对甲苯磺酸一水合物(82mg)在乙醇(5mL)中的混合物回流2小时。将混合物在乙酸乙酯和1N盐酸之间分配。分离有机层，用水和盐水洗涤，通过硫酸镁干燥，并蒸发。通过用甲苯淋洗的硅胶将残余物色谱分离，得到油6-[7-乙基-4-(4-氟苯基)-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]己酸乙酯(130mg)和黄色晶体[5-乙基-1-({(1E)-1-[7-乙基-4-(4-氟苯基)-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]亚乙基}氨基)-1H-吡咯-2-基](4-氟苯基)-甲酮(70mg)。
[5-乙基-1-({(1E)-1-[7-乙基-4-(4-氟苯基)-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]亚乙基}氨基)-1H-吡咯-2-基](4-氟苯基)甲酮
NMR(CDCl3，δ)：1.13(3H，t，J＝7Hz)，139(3H，t，J＝7Hz)，1.80-2.00(2H，m)，1.91(3H，s)，2.86(3H，s)，3.06(2H，q，J＝7Hz)，5.97(1H，d，J＝4Hz)，6.11(1H，d，J＝4Hz)，6.62(2H，t，J＝4Hz)，7.11(4H，t，J＝9Hz)，7.48(2H，dd，J＝5，9Hz)，7.82(2H，dd，J＝5，9Hz)
6-[7-乙基-4-(4-氟苯基)-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]己酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.15-1.30(2H，m)，1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.35-1.45(2H，m)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.45-1.55(2H，m)，2.18(2H，t，J＝7Hz)，2.40(2H，t，J＝7Hz)，2.54(3H，s)，3.01(2H，q，J＝7Hz)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，5.85(1H，d，J＝4Hz)，6.49(1H，d，J＝4Hz)，7.16(2H，t，J＝9Hz)，7.32(2H，dd，J＝5，9Hz)
实施例197
将7-(4-氰基苯甲酰基)-8-氧代壬酸乙酯(2.2g)、2-乙基-1H-吡咯-1-胺(809mg)和对甲苯磺酸一水合物(64mg)在甲苯(40mL)中的混合物回流20分钟。将混合物在乙酸乙酯和1N盐酸之间分配。分离有机层，用水和盐水洗涤，通过硫酸镁干燥，并蒸发。通过用乙酸乙酯和己烷(1∶5)混合物淋洗的硅胶将残余物色谱分离，得到产品，将其与己烷研磨，得到黄色晶体6-[4-(4-氰基苯基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]己酸乙酯(2.21g)。
6-[4-(4-氰基苯基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]己酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.15-1.25(2H，m)，1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.30-1.45(2H，m)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.45-1.65(2H，m)，2.19(2H，t，J＝7Hz)，2.38(2H，t，J＝7Hz)，2.56(3H，s)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，5.80(1H，d，J＝4Hz)，6.51(1H，d，J＝4Hz)，7.48(2H，t，J＝9Hz)，7.78(2H，d，J＝9Hz)
实施例198
向6-[4-(4-氰基苯基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]己酸乙酯(1.5g)在四氢呋喃(15ml)中的溶液中加入2N氢氧化钾(7.4mL)，随后加入甲醇(7.4mL)。在50℃搅拌2小时以及在60℃搅拌3小时之后，将混合物在1N盐酸和乙酸乙酯之间分配。过滤沉淀并用乙酸乙酯洗涤。将有机层与洗涤液合并，用水和盐水洗涤，通过硫酸镁干燥，并蒸发。将残余物与乙酸乙酯研磨，并过滤沉淀。通过用乙酸乙酯和己烷(1∶1)混合物淋洗的硅胶柱色谱提纯滤液，与异丙醚研磨得到黄色晶体6-[4-(4-氰基苯基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]己酸(650mg)。将两种沉淀合并，并从乙酸乙酯重结晶，得到黄色晶体6-{4-[4-(氨基羰基)苯基]-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b}哒嗪-3-基}己酸(550mg，37.6％)。
6-[4-(4-氰基苯基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]己酸
NMR(CDCl3，δ)：1.15-130(2H，m)，1.35-1.45(2H，m)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.45-1.60(2H，m)，2.26(2H，t，J＝7Hz)，2.38(2H，t，J＝7Hz)，2.56(3H，s)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，5.80(1H，d，J＝4Hz)，6.51(1H，d，J＝4Hz)，7.48(2H，t，J＝9Hz)，7.79(2H，d，J＝9Hz)
6-{4-[4-(氨基羰基)苯基]-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}己酸
NMR(CDCl3，δ)：1.1-1.20(2H，m)，1.29(3H，t，J＝7Hz)，1.30-1.45(4H，m)，2.10(2H，t，J＝7Hz)，237(2H，t，J＝7Hz)，2.51(3H，s)，2.92(2H，q，J＝7Hz)，5.73(1H，d，J＝4Hz)，6.51(1H，d，J＝4Hz)，7.45(2H，t，J＝9Hz)，7.47(1H，s)，7.80(2H，d，J＝9Hz)，8.09(1H，s)
实施例199
在室温下，向3-[(1-氨基-5-乙基-1H-吡咯-2-基)羰基]苄腈(200mg)在甲苯(6mL)中的溶液中加入2，4-戊二酮(837mg)和对甲苯磺酸一水合物(32mg)。将反应混合物回流1小时。通过用己烷-乙酸乙酯＝10-1淋洗的闪蒸硅胶柱色谱(硅胶，80mL)提纯残余物，得到黄色固体3-(3-乙酰基-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苄腈(63mg，24.8％)。3-(3-乙酰基-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基)苄腈
NMR(CDCl3，δ)：1.39(3H，t，J＝8Hz)，1.95(3H，s)，2.50(3H，s)，3.04(2H，q，J＝8Hz)，6.27(1H，d，J＝5Hz)，6.69(1H，d，J＝5Hz)，7.59-7.72(2H，m)，7.76-7.84(2H，m)
MS(ESI+)：m/z 304(M+H)
实施例200
在干冰-丙酮浴中向(2E)-3-[7-氯-4-(4-氟苯基)-2-异丙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]-2-丙酸乙酯(50mg)在甲苯中的溶液中滴加甲苯(24mL)中的1.5M氢化二异丁基铝(0.277mL)。加入之后，搅拌混合物2小时(-10℃)。用酒石酸钠、钾将反应混合物骤冷，并通过塞里塑料过滤。分离有机层，通过硫酸镁干燥，并在真空中蒸发。通过用己烷-乙酸乙酯＝10-1、5-1和3-1淋洗的闪蒸硅胶色谱(硅胶，40mL)提纯残余物，得到黄色固体(2E)-3-[7-氯-4-(4-氟苯基)-2-异丙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]-2-丙烯-1-醇(30mg)。
(2E)-3-[7-氯-4-(4-氟苯基)-2-异丙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]-2-丙烯-1-醇
NMR(CDCl3，δ)：1.38(6H，d，J＝7Hz)，3.31(1H，m)，4.05-4.11(2H，m)，5.48(1H，dt，J＝15，6Hz)，6.11(1H，d，J＝5Hz)，6.45(1H，d，J＝15Hz)，6.68(1H，d，J＝5Hz)，7.08-7.18(2H，m)，7.29-7.40(2H，m)
MS(ESI-)：m/z 345(M+H)
以下化合物是以与实施例200基本相同的方式得到的。
实施例201
[4-(4-氟苯基)-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]甲醇
NMR(CDCl3，δ)：1.45(1H，t，J＝5Hz)，2.65(3H，s)，4.47(2H，d，J＝5Hz)，6.13(1H，m)，6.73(1H，m)，7.14-7.28(2H，m)，7.43-7.51(2H，m)，7.70(1H，m)
MS(ESI+)：m/z 257(M+H)
实施例202
[7-乙基-4-(4-氟苯基)-2-异丙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]甲醇
NMR(CDCl3，δ)：1.31-1.46(10H，m)，3.04(2H，q，J＝8Hz)，3.46(1H，m)，4.49(2H，d，J＝5Hz)，6.05(1H，d，J＝5Hz)，6.56(1H，d，J＝5Hz)，7.12-7.22(2H，m)，7.41-7.50(2H，m)
MS(ESI+)：m/z 313(M+H)
实施例203
2-{[7-乙基-4-(4-氟苯基)-2-异丙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]甲氧基}乙醇
NMR(CDCl3，δ)：1.30-1.45(9H，m)，3.04(2H，q，J＝8Hz)，3.35(1H，m)，3.46(2H，t，J＝6Hz)，3.69(2H，brt，J＝8Hz)，4.30(2H，s)，6.07(1H，d，J＝5Hz)，6.55(1H，d，J＝5Hz)，7.11-7.22(2H，m)，7.41-7.51(2H，m)
MS(ESI+)：m/z 357(M+H)
实施例204
在氮气气氛下冰-水浴中，向(2E)-3-[7-氯-4-(4-氟苯基)-2-异丙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]-2-丙烯-1-醇(30mg)在N，N-二甲基甲酰胺(1mL)中的溶液中加入油中的60％氢化钠(3.8mg)。20分钟之后，在该温度下向混合物中添加甲基碘(18.5mg)。15分钟之后，在室温下搅拌反应混合物5小时。将反应混合物在乙酸乙酯和水之间分配。用水洗涤有机层三次，以及用盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并在真空中蒸发。通过p-TLC(己烷-乙酸乙酯＝10-1)提纯残余物，得到棕色油7-氯-4-(4-氟苯基)-2-异丙基-3-[(1E)-3-甲氧基-1-丙烯基]吡咯并[1，2-b]哒嗪(3.5mg，10.2％)。
7-氯-4-(4-氟苯基)-2-异丙基-3-[(1E)-3-甲氧基-1-丙烯基]吡咯并[1，2-b]哒嗪
NMR(CDCl3，δ)：1.38(3H，t，J＝7Hz)，3.31(1H，m)，4.05-4.11(2H，m)，5.48(1H，dt，J＝15，6Hz)，6.11(1H，d，J＝5Hz)，6.45(1H，d，J＝15Hz)，6.68(1H，d，J＝5Hz)，7.08-7.18(2H，m)，7.29-7.40(2H，m)
MS(ESI-)：m/z 345(M+H)
实施例205
向二甲亚砜(0.5mL)中加入油中的60％氢化钠(27mg)，并在60℃加热40分钟。在室温下向该混合物中添加(3-羧基丙基)(三苯基)溴化膦(124mg)并搅拌40分钟。在室温下向其中加入7-氯-4-(4-氟苯基)-2-异丙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲醛(40mg)。4小时之后，将反应混合物用1N氯化氢酸化，并在乙酸乙酯和水之间分配。用水洗涤有机层三次，以及用盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并在真空中蒸发。通过p-TLC(己烷-乙酸乙酯＝1-1)提纯残余物，得到黄色油(4E)-5-[7-氯-4-(4-氟苯基)-2-异丙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]-4-戊烯酸(21mg，E∶Z＝16∶1，56.3％)。
(4E)-5-[7-氯-4-(4-氟苯基)-2-异丙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]-4-戊烯酸
NMR(CDCl3，δ)：1.40(6H，d，J＝7Hz)，2.20-2.37(4H，m)，3.25(1H，m)，5.30(0.94H，dt，J＝15，7Hz)，5.01(0.06H，m)，6.09(1H，d，J＝5Hz)，6.24(0.94H，d，J＝15Hz)，6.84(0.06H，d，J＝10Hz)，6.67(0.94H，d，J＝5Hz)，6.70(0.06H，d，J＝5Hz)，7.07-7.17(2H，m)，7.26-7.35(2H，m).
MS(ESI-)：m/z 385(M-H)
实施例206
在室温下向7-氯-4-(4-氟苯基)-2-异丙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲醛溶液(40mg)中加入1N氢氧化钠(19.3mg)和丙酮(0.425mL)。8小时之后，将反应混合物在乙酸乙酯和水之间分配。用水和盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并在真空中蒸发。通过p-TLC(己烷-乙酸乙酯＝5-1)提纯残余物，得到黄色固体(3E)-4-[7-氯-4-(4-氟苯基)-2-异丙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]-3-丁烯-2-酮(33mg)。
(3E)-4-[7-氯-4-(4-氟苯基)-2-异丙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]-3-丁烯-2-酮
NMR(CDCl3，δ)：1.40(6H，d，J＝7Hz)，2.13(3H，s)，3.38(1H，m)，5.89(1H，d，J＝15Hz)，6.23(1H，d，J＝5Hz)，6.75(1H，d，J＝5Hz)，7.13-7.23(2H，m)，7.30-7.39(2H.m)，7.49(1H，d，J＝15Hz)
实施例207
在干冰-丙酮浴中用氮气吹扫4-(4-氟苯基)-2-异丙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯(100mg)在四氢呋喃(1mL)中的溶液。向混合物中加入2，2′-偶氮二异丁腈(0.5mg)。5分钟之后，添加1，3-二溴-5，5-二甲基-2，4-咪唑烷二酮(43.8mg)。将得到的混合物搅拌3小时(-78到-30℃)。添加水(5mL)，并用乙酸乙酯萃取混合物。用盐水洗涤有机萃取液，通过无水硫酸镁干燥，并蒸发得到黄色胶。用甲苯-己烷＝1-5到2-3淋洗的闪蒸硅胶柱色谱得到黄色胶7-溴-4-(4-氟苯基)-2-异丙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯产品(90.0mg，72.5％)。
7-溴-4-(4-氟苯基)-2-异丙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：0.98(3H，t，J＝7Hz)，1.40(6H，d，J＝7Hz)，3.31(1H，七重峰，J＝7Hz)，4.05(2H，q，J＝7Hz)，6.39(1H，d，J＝5Hz)，6.87(1H，d，J＝5Hz)，7.16(2H，t，J＝9Hz)，7.45(2H，dd，J＝4和9Hz)
MS(ESI+)：m/z 405(M+H)
实施例208
在60℃下将氢化钠(74.4mg)在二甲亚砜(1.4mL)中的悬浮液搅拌1小时。在室温下将混合物加入甲基三苯基溴化鏻(1.11g)在二甲亚砜(1.0mL)中的溶液中。搅拌0.5小时之后，向混合物中加入4-(4-氟苯基)-7-甲酰基2-异丙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯(500mg)。搅拌15小时之后，将混合物在乙酸乙酯(20mL)和水(5mL)之间分配。用水和盐水洗涤有机层，通过无水硫酸镁干燥，并得到橙黄色胶。用乙酸乙酯-己烷＝1-7到3-1淋洗的闪蒸硅胶柱色谱得到放置时固化的黄色胶4-(4-氟苯基)-2-异丙基-7-乙烯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯(361mg，72.6％)。
4-(4-氟苯基)-2-异丙基-7-乙烯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：0.97(3H，t，J＝7Hz)，1.38(6H，d，J＝7Hz)，3.32(1H，七重峰，J＝7Hz)，4.03(2H，q，J＝7Hz)，5.35(1H，dd，J＝2和12Hz)，6.11(1H，dd，J＝2和18Hz)，6.34(1H，d，J＝5Hz)，6.99(1H，d，J＝5Hz)，7.16(1H，t，J＝9Hz)，7.25(1H，dd，J＝12和18Hz)，7.45(2H，d，J＝4和9Hz)
实施例209
向7-{4-[4-({[(苄氧基)羰基]氨基}磺酰基)苯基]-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}庚酸乙酯(169mg)在乙醇(2mL)中的溶液中加入活性炭(1.6mg)上的10％钯，并在氢气压力(3kg/cm2)下搅拌2小时。通过塞里塑料过滤得到的混合物，并将滤液浓缩得到黄色胶。用乙酸乙酯-己烷＝1-1淋洗的制备硅胶薄层色谱得到黄色胶7-{4-[4-(氨基磺酰基)苯基]-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}庚酸乙酯(76.8mg，58.4％)。
7-{4-[4-(氨基磺酰基)苯基]-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}庚酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.07-1.25(7H，m)，1.30-1.46(7H，m)，2.18(2H，t，J＝7Hz)，2.36(2H，m)，2.55(3H，s)，3.00(2H，q，J＝7Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，5.21(2H，s)，5.82(1H，d，J＝5Hz)，650(1H，d，J＝5Hz)，7.52(2H，d，J＝9Hz)，8.05(2H，d，J＝9Hz)
MS(ESI+)：m/z 472(M+H)
实施例210
向4-(4-氰基苯基)-2-(2-乙氧基-2-氧代乙基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯(77.9mg)在乙醇(0.5mL)-四氢呋喃(0.5mL)中的溶液中加入1N氢氧化钾。在室温下搅拌得到的溶液2.5小时。添加1N氢氧化钾(0.04mL)之后进一步搅拌混合物1小时。通过添加1N盐酸(0.23mL)使反应骤冷。蒸发掉挥发物，并将得到的残余物在乙酸乙酯(10mL)和1N盐酸(6mL)之间分配。用盐水洗涤有机层，并蒸发得到黄色固体[4-(4-氰基苯基)-3-(乙氧基羰基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-2-基]乙酸(67.7mg，93.4％)。
[4-(4-氰基苯基)-3-(乙氧基羰基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-2-基]乙酸
NMR(CDCl3，δ)：0.84(3H，t，J＝7Hz)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，3.05(2H，q，J＝7Hz)，3.93(2H，q，J＝7Hz)，4.18(3H，s)，6.27(1H，d，J＝5Hz)，6.74(1H，d，J＝5Hz)，7.52(2H，d，J＝9Hz)，7.76(2H，d，J＝9Hz)
MS(ESI+)：m/z 378(M+H)
实施例211
在冰浴中向2-(2-氨基-2-氧代乙基)-4-(4-氰基苯基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯(35.0mg)在四氢呋喃(1mL)中的溶液中加入60％氢化钠(4.50mg)。搅拌得到的混合物1小时。通过添加1N HCl(4mL)使反应骤冷。用乙酸乙酯(10mL)萃取混合物，并用水和盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并蒸发。用乙基氯仿-甲醇＝10-1淋洗的制备硅胶薄层色谱得到黄色固体4-(7-乙基-1，3-二氧代-1，2，3，4-四氢吡啶并[3，4-e]吡咯并[1，2-b]哒嗪-10-基)苄腈(3.86mg，12.6％)。
4-(7-乙基-1，3-氧代-1，2，3，4-四氢吡啶并[3，4-e]吡咯并[1，2-b]哒嗪-10-基)苄腈
NMR(CDCl3，δ)：1.40(3H，t，J＝7Hz)，3.08(2H，q，J＝7Hz)，4.16(3H，s)，6.38(1H，d，J＝5Hz)，6.85(1H，d，J＝5Hz)，7.46(2H，d，J＝9Hz)，7.78(2H，d，J＝9Hz)，7.92(1H，s，br)
实施例212
在室温下向甲醇(1mL)中加入60％氢化钠(6.51mg)。然后将三氟甲磺酸4-(3-氰基苯基)-7-乙基-3-(甲基磺酰基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-2-基酯(70.0mg)加入混合物。将得到的混合物在室温下搅拌2小时以及在50℃下搅拌1小时。将混合物在乙酸乙酯和水之间分配。用盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并蒸发。用乙酸乙酯-己烷＝1-1淋洗的制备硅胶薄层色谱得到黄色固体3-[7-乙基-2-甲氧基-3-(甲基磺酰基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苄腈(1.92mg，3.7％)。
3-[7-乙基-2-甲氧基-3-(甲基磺酰基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苄腈
NMR(CDCl3，δ)：138(3H，t，J＝7Hz)，3.01(2H，q，J＝7Hz，)，3.24(3H，s)，4.18(3H，s)，6.12(1H，d，J＝5Hz)，6.63(1H，d，J＝5Hz)，7.53-7.64(3H，m)，7.76(1H，m)
实施例213
向4-(3-氰基苯基)-7-乙基-3-(甲基磺酰基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-2-甲酸乙酯(92.6mg)在四氢呋喃(1mL)和乙醇(0.5mL)中的溶液中加入1N氢氧化钠(0.349mL)。在室温下搅拌得到的混合物3小时。添加1N氢氧化钠(0.1mL)之后进一步搅拌得到的混合物40分钟。添加1N氢氧化钠(0.1mL)之后进一步搅拌混合物1.5小时。通过添加1N盐酸(1mL)使反应骤冷，并将混合物在乙酸乙酯(20mL)和水(10mL)之间分配。用盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并蒸发得到红色油。用乙酸乙酯-己烷＝1-1淋洗的闪蒸硅胶柱色谱得到红色泡沫3-(6-乙基-1，1-二氧桥-3-氧代-2，3-二氢吡咯并[1，2-b]噻吩并[2，3-e]哒嗪-9-基)苄腈(52.4mg，64.0％)。
3-(6-乙基-1，1-二氧桥-3-氧代-2，3-二氢吡咯并[1，2-b]噻吩并[2，3-e]哒嗪-9-基)苄腈
NMR(CDCl3，δ)：1.45(3H，t，J＝7Hz)，3.21，(3H，s)，4.28(2H，s)，6.91(1H，d，J＝5Hz)，7.26(1H，d，J＝5Hz)，7.75(1H，t，J＝9Hz)，7.91(1H，d，J＝9Hz)，8.08-8.16(2H，m)
MS(ESI+)：m/z 352(M+H)
实施例214
在冰浴中，向3-(6-乙基-1，1-二氧桥-3-氧代-2，3-二氢吡咯并[1，2-b]噻吩并[2，3-e]哒嗪-9-基)苄腈(60.0mg)在四氢呋喃(0.2mL)中的溶液中加入1M硼烷-四氢呋喃络合物在四氢呋喃(0.487mL)中的溶液。搅拌1小时之后，通过添加1N盐酸(1mL)使反应骤冷。将混合物在乙酸乙酯(20mL)和水(10mL)之间分配，并用盐水洗涤，干燥，并蒸发得到黄色泡沫3-(6-乙基-3-羟基-1，1-二氧桥-2，3-二氢吡咯并[1，2-b]噻吩并[2，3-e]哒嗪-9-基)苄腈(576mg，99.8％)。
3-(6-乙基-3-羟基-1，1-二氧桥-2，3-二氢吡咯并[1，2-b]噻吩并[2，3-e]哒嗪-9-基)苄腈
NMR(CDCl3，δ)：1.45(3H，t，J＝7Hz)，3.21，(3H，s)，4.28(2H，s)，6.91(1H，d，J＝5Hz)，7.26(1H，d，J＝5Hz)，7.75(1H，t，J＝9Hz)，7.91(1H，d，J＝9Hz)，8.08-8.16(2H，m)
实施例215
在冰浴中，向3-(6-乙基-3-羟基-1，1-二氧桥-2，3-二氢吡咯并[1，2-b]噻吩并[2，3-e]哒嗪-9-基)苄腈(54.0mg)在四氢呋喃(1mL)中的溶液中加入60％氢化钠(6.69mg)。搅拌0.5小时之后，添加甲基碘(25.9mg)，并在室温下搅拌混合物3小时20分钟。添加甲基碘(25.9mg)之后再将混合物搅拌6小时。添加60％氢化钠(3.0mg)和甲基碘(25.9mg)之后进一步搅拌混合物1小时。将混合物在乙酸乙酯和1N盐酸之间分配，并用盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并蒸发得到黄色油。用乙酸乙酯-己烷＝1-2淋洗的制备硅胶薄层色谱得到3-(6-乙基-1，1-二氧桥吡咯并[1，2-b]噻吩并[2，3-e]哒嗪-9-基)苄腈(5.9mg，10.5％，黄色固体)和3-(6-乙基-3-甲氧基-1，1-二氧桥-2，3-二氢吡咯并[1，2-b]噻吩并[2，3-e]哒嗪-9-基)苄腈(16.8mg，30.0％，橙黄色胶)。
3-(6-乙基-1，1-二氧桥吡咯并[1，2-b]噻吩并[2，3-e]哒嗪-9-基)苄腈
NMR(CDCl3，δ)：1.40(3H，t，J＝7Hz)，3.07(2H，q，J＝7Hz)，6.68(1H，d，J＝5Hz)，6.82(1H，d，J＝5Hz)，7.02(1H，d，J＝7Hz)，7.37(1H，d，J＝7Hz)，7.72(1H，t，J＝9Hz)，7.87(1H，d，J＝9Hz)，8.11-8.16(2H，m)
3-(6-乙基-3-甲氧基-1，1-二氧桥-2，3-二氢吡咯并[1，2-b]噻吩并[2，3-e]哒嗪-9-基)苄腈
NMR(CDCl3，δ)：1.42(3H，t，J＝7Hz)，3.12(2H，q，J＝7Hz)，3.67(3H，s)，3.73(2H，m)，5.02(1H，m)，6.74(1H，d，J＝5Hz)，6.97(1H，d，J＝5Hz)，7.70(1H，t，J＝9Hz)，7.85(1H，d，J＝9Hz)，8.04-8.13(2H，m)
MS(ESI+)：m/z 368(M+H)
实施例216
用Dean-Stark冷凝器将3-[(1-氨基-5-乙基-1H-吡咯-2-基)羰基]苄腈(1.00g)、3-(甲基磺酰基)-2-氧代丙酸乙酯(1.34g)和对甲苯磺酸一水合物(79.5mg)在甲苯(20mL)中的混合物回流1小时。在真空中除去挥发物。用乙酸乙酯-己烷＝1-10到9-15淋洗的闪蒸硅胶柱色谱得到橙黄色泡沫中间体亚胺(1.38g，67.7％)。将泡沫溶于N-甲基吗啉(10mL)，并在130℃下搅拌溶液1小时。将混合物在乙酸乙酯(50mL)和水(30mL)之间分配。用水(30× 2mL)和盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并蒸发得到暗橙色固体。在二异丙醚(10mL)中研磨固体，得到黄色粉末4-(3-氰基苯基)-7-乙基-3-(甲基磺酰基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-2-甲酸2-(三甲基甲硅烷基)乙酯(1.11g，67.7％)。
4-(3-氰基苯基)-7-乙基-3-(甲基磺酰基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-2-甲酸2-(三甲基甲硅烷基)乙酯
NMR(CDCl3，δ)：0.12(9H，s)，1.22(2H，m)，139(3H，t，J＝7Hz)，3.09(2H，q，J＝7Hz)，3.23(3H，s)，4.53(2H，m)，6.30(1H，d，J＝5Hz)，6.89(1H，d，J＝5Hz)，7.50-7.67(3H，m)，7.82(1H，m)
MS(ESI+)：m/z470(M+H)
以下化合物是以与实施例216基本相同的方式得到的。
实施例217
4-(3-氰基苯基)-7-乙基-3-(甲基磺酰基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-2-甲酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.39(3H，t，J＝7Hz)，1.47(3H，t，J＝7Hz)，3.10(2H，q，J＝7Hz)，3.21，(3H，s)，4.51(2H，q，J＝7Hz)，6.30(1H，d，J＝5Hz)，6.90(1H，d，J＝5Hz)，7.61-7.67(3H，m)，7.72(1H，m)
实施例218
在冰浴中将4-(3-氰基苯基)-7-乙基-3-(甲基磺酰基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-2-甲酸2-(三甲基甲硅烷基)乙酯(1.09)在三氟乙酸(5mL)中的溶液搅拌1.5小时。通过加水(20mL)使反应骤冷。一加入水便形成黄色晶体，通过过滤加以收集。用水(5mL)和己烷(3mL)洗涤晶体，得到如黄色晶体的4-(3-氰基苯基)-7-乙基-3-(甲基磺酰基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-2-甲酸(756mg，88.2％)。
4-(3-氰基苯基)-7-乙基-3-(甲基磺酰基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-2-甲酸
NMR(CDCl3，δ)：1.41(2H，m)，3.10(2H，q，J＝7Hz)，3.30(3H，s)，6.36(1H，d，J＝5Hz)，6.94(1H，d，J＝5Hz)，7.53-7.67(3H，m)，7.82(1H，m)
MS(ESI+)：m/z 370(M+H)
实施例219
在室温下将4-(3-氰基苯基)-7-乙基-3-(甲基磺酰基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-2-甲酸(40.0mg)、二甲胺氢氯化物(12.4mg)、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳化二亚胺(25.2mg)和1-羟基苯并三唑(21.9mg)在N，N-二甲基甲酰胺(1mL)中的混合物搅拌3小时。将混合物在乙酸乙酯(20mL)和1N盐酸(10mL)之间分配。用水(10×3mL)、饱和碳酸氢钠(10mL)和盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并蒸发得到黄色固体4-(3-氰基苯基)-7-乙基-N，N-二甲基-3-(甲基磺酰基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-2-甲酰胺(43.4mg，101％)。
4-(3-氰基苯基)-7-乙基-N，N-二甲基-3-(甲基磺酰基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-2-甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：138(2H，m)，3.07(2H，q，J＝7Hz)，3.12(3H，s)，3.18(3H，s)，3.27(3H，s)，6.27(1H，d，J＝5Hz)，6.85(1H，d，J＝5Hz)，7.57-7.67(3H，m)，7.81(1H，m)
MS(ESI+)：m/z 397(M+H)
实施例220
将4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-(2-呋喃基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯(450mg)和85％氢氧化钾(3.01g)在乙醇(3mL)和水(2mL)混合物中的混合物回流2.5小时。在冰浴中使反应混合物冷却，并通过添加浓盐酸(5mL)使反应混合物骤冷。将混合物在乙酸乙酯(20mL)和水(10mL)之间分配，并用盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并蒸发得到黄色固体(388mg)。在己烷中研磨固体，得到黄色粉末4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-(2-呋喃基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸(361mg，86.4％)。
4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-(2-呋喃基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸
NMR(CDCl3，δ)：1.41(3H，t，J＝7Hz)，3.08(2H，q，J＝7Hz)，6.37(1H，d，J＝5Hz)，6.55(1H，m)，6.76(1H，d，J＝5Hz)，7.02(1H，d，J＝3Hz)，7.40-7.55(5H，m)
MS(ESI+)：m/z 367(M+H)
实施例221
在室温下向4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-(2-呋喃基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸(358mg)和N，N-二甲基甲酰胺(1.39mg)在二氯甲烷(3mL)中的溶液中加入草酰氯(157mg)。搅拌30分钟之后，在真空中除去挥发物，并将残余物与甲苯共沸三次，得到黄色胶4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-(2-呋喃基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酰氯(396mg，106％)。4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-(2-呋喃基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酰氯
NMR(CDCl3，δ)：1.42(3H，t，J＝7Hz)，3.10(2H，q，J＝7Hz)，6.45(1H，d，J＝5Hz)，6.59(1H，m)，6.82(1H，d，J＝5Hz)，7.06(1H，d，J＝7Hz)，7.38-7.55(4H，m)，7.63(1H，m)
实施例222
在冰浴中向氨基乙酸甲酯氢氯化物(26.1mg)和三乙胺(42.0mg)在二氯甲烷(0.5mL)中的溶液中加入4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-(2-呋喃基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酰氯(40.0mg)在二氯甲烷(0.5mL)中的溶液。将混合物在乙酸乙酯(20mL)和1N盐酸(10mL)之间分配，并用盐水(10mL)洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并蒸发得到黄色胶({[4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-(3-呋喃基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]羰基}氨基)乙酸甲酯(50.6mg，111％)。
({[4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-(3-呋喃基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]羰基}氨基)乙酸甲酯
NMR(CDCl3，δ)：1.41(3H，t，J＝7Hz)，3.10(2H，q，J＝7Hz)，3.69(3H，s)，3.95(2H，d，J＝5Hz)，6.01(1H，t，br，5Hz)，635(1H，d，J＝5Hz)，6.51(1H，m)，6.75(1H，d，J＝5Hz)，7.01(1H，d，J＝7Hz)，7.37-7.48(3H，m)，7.53(1H，m)，7.58(1H，m)
MS(ESI+)：m/z 438(M+H)
以下化合物是以与实施例222基本相同的方式得到的。
实施例223
4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-(2-呋喃基)-N，N-二.(2-羟乙基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.42(3H，t，J＝7Hz)，2.35-2.72(4H，m)，3.08(2H，d，J＝5Hz)，3.20-3.63(4H，m)，3.82(2H，m)，6.40(1H，t，br，5Hz)，6.54(1H，m)，6.75(1H，d，J＝5Hz)，7.04(1H，d，J＝3Hz)，7.40-7.48(2H，m)，7.53-7.60(2H，m)，7.71(1H，m)
MS(ESI+)：m/z 454(M+H)
实施例224
向3-[4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸(100mg)在二噁烷(0.5mL)中的溶液中加入三乙胺(25.2mg)，随后加入新戊酰氯(30.1mg)在二噁烷(0.5mL)中的溶液。形成白色沉淀。在室温下搅拌40分钟之后，通过过滤除去沉淀，并用二噁烷(2mL)洗涤。向合并的洗涤液中加入2-氨乙磺酸(38.6mg)在1N氢氧化钠(0.247mL)中的溶液。在室温下搅拌得到的混合物1小时。将混合物在乙酸乙酯(15mL)和水(5mL)之间分配。用盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并蒸发。用氯仿-甲醇＝5-1淋洗的制备硅胶薄层色谱得到黄色固体2-({3-[4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酰基}氨基)乙磺酸(104mg，82.0％)。
2-({3-[4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酰基}氨基)乙磺酸
NMR(CDCl3，δ)：1.27(5H，m)，2.59(4H，m)，2.90-3.14(4H，m)，5.96(1H，m)，6.06(1H，m)，7.06-7.40(9H，m)
实施例225
在室温下将3-[4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸(100mg)、新戊酸(2R，3R，4S，5S，6R)-2-氨基-3，5-二[(2，2-二甲基丙酰基)氧基]-6-{[(2，2-二甲基丙酰基)氧基]甲基}四氢-2H-吡喃-4-基酯(255mg)、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳化二亚胺(0.494mmol)和1-羟基苯并三唑(66.7mg)在N，N-二甲基甲酰胺(1mL)中的溶液搅拌1小时。将混合物在乙酸乙酯(20mL)和1N盐酸(10mL)之间分配。用水(10×3mL)、饱和碳酸氢钠(10mL)和盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并蒸发得到黄色泡沫(339mg)。用乙酸乙酯-己烷＝1-10到2-5淋洗的闪蒸硅胶柱色谱得到黄色泡沫新戊酸(2R，3R，4S，5S，6R)-2-({3-[4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酰基}氨基)-3，5-二[(2，2-二甲基丙酰基)氧基]-6-H(2，2-二甲基丙酰基)氧基]甲基}四氢-2H-吡喃-4-基酯(240mg，108％)。
新戊酸(2R，3R，4S，5S，6R)-2-({3-[4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酰基}氨基)-3，5-二[(2，2-二甲基丙酰基)氧基]-6-{[(2，2-二甲基丙酰基)氧基]甲基}四氢-2H-吡喃-4-基酯
NMR(CDCl3，δ)：0.97-1.26(36H，m)，135(3H，t，J＝7Hz)，1.83(2H，m)，2.81(2H，m)，3.01(2H，q，J＝7Hz)，3发7-4.16(3H，m)，4.90-5.27(3H，m)，5.36-5.51(2H，m)，6.01(1H，d，J＝5Hz)，6.52(1H，d，J＝5Hz)，7.29(1H，m)，7.40-7.59(8H，m)
实施例226
在冰浴中向[4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]乙酸乙酯(114mg)在四氢呋喃(2mL)中的溶液中加入甲苯(0.816mL)中的1M氢化二异丁基铝。在室温下搅拌1小时之后，另外添加1M氢化二异丁基铝(0.41mL)。1小时之后通过添加1N盐酸(1mL)使反应骤冷。将混合物在乙酸乙酯(20mL)和1N盐酸(10mL)之间分配，并通过塞里塑料过滤。用水(10mL)和盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并蒸发得到黄色胶。用乙酸乙酯-己烷＝1-20到2-50淋洗的闪蒸硅胶柱色谱得到放置时结晶的黄色油2-[4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]乙醇(107mg，104％)。
2-[4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]乙醇
NMR(CDCl3，δ)：1.37(3H，t，J＝7Hz)，2.77(2H，t，J＝7Hz)，3.01(2H，q，J＝7Hz)，3.26(2H，m)，3.26(2H，m)，6.00(1H，d，J＝5Hz)，6.63(1H，d，J＝5Hz)，7.34(1H，m)，7.41-7.55(8H，m)
实施例227
在冰浴中向2-[4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]乙醇(105mg)、2，3，4，6-四-O-乙酰基-β-D-半乳糖基溴化物(299mg)、碳酸银(154mg)在甲苯(2mL)中的混合物中加入三氟甲磺酸银(3.58mg)。40分钟之后，添加2，3，4，6-四-O-乙酰基-β-D-半乳糖基溴化物(114mg)，碳酸银(229mg)，并搅拌混合物50分钟。添加2，3，4，6-四-O-乙酰基-β-D-半乳糖基溴化物(114mg)、碳酸银(154mg)之后，进一步搅拌混合物50分钟。通过塞里塑料过滤混合物，并将滤液在乙酸乙酯和水之间分配。用盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并蒸发得到黄色胶。用乙酸乙酯-己烷＝1-10到7/10淋洗的闪蒸硅胶柱色谱得到黄色胶乙酸(2R，3R，4S，5S，6R)-4，5-二(乙酰氧基)-6-[(乙酰氧基)甲基]-2-{2-[4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]乙氧基}四氢-2H-吡喃-3-基酯(115mg，58.4％)。
乙酸(2R，3R，4S，5S，6R)-4，5-二(乙酰氧基)-6-[(乙酰氧基)甲基]-2-{2-[4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]乙氧基}四氢-2H-吡喃-3-基酯
NMR(CDCl3，δ)：1.35(3H，t，J＝7Hz)，1.70(3H，m)，1.94(3H，s)，2.04(3H，s)，2.11(3H，s)，2.78(2H，m)，3.01(2H，q，J＝7Hz)，3.10(1H，m)，3.46(1H，m)，3.62(1H，t，J＝6Hz)，3.79(1H，d，J＝8Hz)，3.98(2H，m)，4.83(1H，dd，J＝3和10Hz)，4.97(1H，dd，J＝8和10Hz)，5.28(1H，d，J＝3Hz)，6.02(1H，d，J＝5Hz)，6.64(1H，d，J＝5Hz)，7.31(1H，m)，7.41-7.56(8H，m)
实施例228
在室温下向乙酸(2R，3R，4S，5S，6R)-4，5-二(乙酰氧基)-6-[(乙酰氧基)甲基]-2-{2-[4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]乙氧基}四氢-2H-吡喃-3-基酯(113mg)在甲醇(2mL)中的溶液中加入甲醇钠(0.86mg)。搅拌2小时之后，蒸发掉溶剂，并将混合物在乙酸乙酯(20mL)和水(10mL)之间分配。用盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并蒸发得到黄色泡沫(77.3mg)。在己烷中研磨泡沫，得到黄色粉末(2R，3R，4S，5R，6R)-2-{2-[4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]乙氧基}-6-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3，4，5-三醇(48.3mg，89.7％)。
(2R，3R，4S，5R，6R)-2-{2-[4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]乙氧基}-6-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3，4，5-三醇
NMR(CDCl3，δ)：1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.92(1H，m)，2.06(1H，m)，2.56(1H，s，br)，2.76-2.92(3H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.24(2H，m)，338-3.50(3H，m)，3.63-3.84(3H，m)，2.41(1H，s，br)，6.01(1H，d，J＝5Hz)，6.63(1H，d，J＝5Hz)，7.32(1H，m)，7.41-7.57(8H，m)
以下化合物是以与实施例228基本相同的方式得到的。
实施例229
3-[4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]-N-[(2R，3R，4S，5R，6R)-3，4，5-三羟基-6-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-2-基]丙酰胺
NMR(CDCl3，δ)：138(3H，t，J＝7Hz)，1.97(2H，m)，2.83(2H，m)，3.01(2H，q，J＝7Hz)，3.31-3.52(3H，m)，3.61-3.76(2H，m)，3.88(1H，m)，4.63(1H，d，J＝9Hz)，6.01(1H，d，J＝5Hz)，6.64(1H，d，J＝5Hz)，7.34(1H，m)，7.42-7.59(8H，m)
实施例230
得自5-[2-[(乙酰氧基)甲基]-4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯的5-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(羟甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.34-1.50(5H，m)，154(2H，m)，2.19(2H，t，J＝7Hz)，237(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.71(1H，t，J＝5Hz)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，4.86(2H，d，J＝5Hz)，5.97(1H，d，J＝5Hz)，6.60(1H，d，J＝5Hz)，7.88(1H，m)，8.55(1H，m)，8.79(1H，m)
实施例231
在室温下向5-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸(50mg)在N，N-二甲基甲酰胺(1mL)中的溶液中加入1，1′-羰基二咪唑(33.6mg)。搅拌1小时之后，向混合物中加入甲磺酰胺(19.7mg)和1，8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯(31.6mg)。在50℃下加热混合物2小时。将反应混合物在乙酸乙酯和水之间分配。将水层用1N氯化氢酸化，并用乙酸乙酯萃取。用水洗涤有机层3次以及用盐水洗涤有机层，通过无水硫酸镁干燥，并在真空中蒸发得到黄色固体。将残余物由IPE结晶，得到黄色固体(45mg)。将固体从乙醇中重结晶，得到黄色固体N-{5-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酰基}甲磺酰胺(25mg)。
N-{5-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酰基}甲磺酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.33-1.61(7H，m)，2.21(2H，t，J＝8Hz)，2.40(2H，t，J＝8Hz)，2.55(3H，s)，3.00(2H，q，J＝8Hz)，3.29(3H，s)，5.80(1H，d，J＝5Hz)，6.52(1H，d，J＝5Hz)，7.58-7.67(3H，m)，7.76(1H，m)，7.86(1H，br s)
MS(ESI+)：m/z 439(M+H)
实施例232
在冰-水浴中向5-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯(45mg)在四氢呋喃(1mL)中的溶液中加入硼氢化锂(5mg)。然后在室温下搅拌反应混合物。2小时之后，向其中再加入硼氢化锂(5mg)并搅拌过夜。将反应混合物在乙酸乙酯和水之间分配。用盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并在真空中蒸发。通过p-TLC(己烷-乙酸乙酯＝1-1)提纯残余物，得到黄色油3-[7-乙基-3-(6-羟基己基)-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苄腈(26mg，64.5％)和黄色固体6-{4-[3-(氨基甲基)苯基]-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}-1-己醇(13mg，31.9％)。
3-[7-乙基-3-(6-羟基己基)-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苄腈
NMR(CDCl3，δ)：1.15-1.53(11H，m)，2.32-2.41(2H，m)，2.56(3H，s)，3.01(2H，q，J＝8Hz)，3.58(2H，br t，J＝8Hz)，5.58(1H，br t，J＝8Hz)，5.79(1H，d，J＝5Hz)，6.51(1H，d，J＝5Hz)，7.57-7.63(2H，m)，7.65(1H，br s)，7.75(1H，m)
MS(ESI+)：m/z 362(M+H)
6-{4-[3-(氨基甲基)苯基]-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}-1-己醇
NMR(CDCl3，δ)：1.03-1.43(11H，m)，2.41(2H，t，J＝8Hz)，2.55(3H，s)，3.01(2H，q，J＝8Hz)，3.39-3.61(2H，m)，3.88-4.04(2H，m)，4.25(2H，brs)，5.31(1H，d，J＝5Hz)，6.49(1H，d，J＝5Hz)，7.28-7.40(3H，m)，7.51(1H，t，J＝8Hz)
MS(ESI+)：m/z 366(M+H)
实施例233
在室温下向6-{4-[4-(氨基羰基)苯基]-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}己酸(590mg)在水(3mL)中的悬浮液中加入1N氢氧化钠(1.5mL)。5小时之后，混合物变成透明溶液。通过薄膜过滤器过滤溶液，用水(0.4mL×3)洗涤，并冷冻干燥15小时，得到浅黄色粉末6-{4-[4-(氨基羰基)苯基]-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}己酸钠盐(612mg，98.2％)。
6-{4-[4-(氨基羰基)苯基]-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}己酸钠盐
NMR(DMSO-d6，δ)：1.10-1.15(2H，m)，1.20-1.40(7H，m)，1.74(2H，t，J＝8Hz)，2.25-238(2H，m)，2.50(3H，s)，2.91(2H，q，J＝8Hz)，5.72(1H，d，J＝5Hz)，6.50(1H，d，J＝5Hz)，7.39-7.46(3H，m)，7.97(2H，d，J＝8Hz)，8.26(1H，br s)
实施例234
在80℃下将5-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸(100mg)、三乙胺(29.4mg)和二苯基磷酰基叠氮化物(79.9mg)在叔丁醇(2mL)中的溶液加热8小时。将冷却的反应混合物在乙酸乙酯和水之间分配。用乙酸乙酯萃取水层。用盐水洗涤合并的有机层，通过硫酸镁干燥，并在真空中蒸发。通过p-TLC(己烷-乙酸乙酯＝3-1)提纯残余物，得到黄色油4-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁基氨基甲酸叔丁酯(28mg，23.4％)。
4-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁基氨基甲酸叔丁酯
NMR(CDCl3，δ)：1.27-1.47(14H，m)，2.34-2.45(2H，m)，2.55(3H，s)，2.91-3.02(4H，m)，4.39(1H，br s)，5.79(1H，d，J＝5Hz)，6.51(1H，d，J＝5Hz)，7.56-7.67(3H，m)，7.75(1H，m)
MS(ESI+)：m/z 433(M+H)
实施例235
在室温下向4-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁基氨基甲酸叔丁酯(25mg)中加入乙酸乙酯(1mL)中的4N氯化氢。1小时之后，在真空中蒸发混合物。将残余物与异丙醚研磨，得到深绿色无定形物3-[3-(4-氨基丁基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苄腈氢氯化物(18mg)。
3-[3-(4-氨基丁基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苄腈氢氯化物
NMR(CDCl3，δ)：1.27-1.47(14H，m)，2.34-2.45(2H，m)，2.55(3H，s)，2.91-3.02(4H，m)，4.39(1H，br s)，5.79(1H，d，J＝5Hz)，6.51(1H，d，J＝5Hz)，7.56-7.67(3H，m)，7.75(1H，m)
MS(ESI+)：m/z 333(M+H)
实施例236
向氯化锂(16.5mg)中加入5-[4-(2-氯-4-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯(65mg)和三丁基(乙烯基)氢化锡(56.7mg)在二噁烷(1mL)中的溶液以及四(三苯膦)钯(0)(1.9mg)。使混合物回流。4小时之后，添加三丁基(乙烯基)氢化锡(50mg)以及四(三苯膦)钯(0)(1.9mg)。回流过夜之后，在H2O中用氟化钾(1.8mmol)使反应混合物骤冷。通过塞里塑料过滤混合物并用乙酸乙酯洗涤。分离有机层，用水和盐水洗涤，通过硫酸镁干燥，并在真空中蒸发。通过用己烷-乙酸乙酯＝5-1和3-1淋洗的闪蒸硅胶色谱(硅胶，50mL)提纯残余物，得到黄色油5-[7-乙基-2-甲基-4-(2-乙烯基-4-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯(18mg，28.3％)。
5-[7-乙基-2-甲基-4-(2-乙烯基-4-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.15-1.70(10H，m)，2.18(2H，t，J＝8Hz)，2.36-2.46(2H，m)，2.55(3H，s)，3.00(2H，q，J＝8Hz)，4.08(2H，q，J＝8Hz)，5.54(1H，d，J＝10Hz)，5.86(1H，d，J＝5Hz)，6.25(1H，d，J＝16Hz)，6.51(1H，d，J＝5Hz)，6.87(1H，dd，J＝16，10Hz)，7.16(1H，dd，J＝6，1Hz)，7.33(1H，br s)，8.70(1H，d，J＝6Hz)
MS(ESI+)：m/z 392(M+H)
以下化合物是以与实施例236基本相同的方式得到的。
实施例237
5-{4-[5-(1-乙氧基乙烯基)-3-吡啶基]-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.42(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.60(4H，m)，2.20(2H，t，J＝7Hz)，2.38-2.52(2H，m)，256(3H，s)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.96(2H，q，J＝7Hz)，4.09(2H，q，J＝7Hz)，4.34(1H，d，J＝2Hz)，4.76(1H，d，J＝2Hz)，5.87(1H，d，J＝4Hz)，6.52(1H，d，J＝4Hz)，7.89(1H，m)，8.53(1H，d，J＝2Hz)，8.93(1H，d，J＝2Hz)
MS：(m/z)436(M+H)
实施例238
5-[7-乙基-2-甲基-4-(5-乙烯基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.22(3H，t，J＝7Hz)，137(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.65(4H，m)，2.18(2H，t，J＝7Hz)，2.40-2.53(2H，m)，2.56(3H，s)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，4.08(2H，q，J＝7Hz)，5.43(1H，d，J＝11Hz)，5.88(1H，d，J＝4Hz)，5.89(1H，d，J＝18Hz)，6.52(1H，d，J＝4Hz)，6.71-6.83(1H，dd，J＝11Hz，18Hz)，7.73(1H，m)，8.47(1H，d，J＝2Hz)，8.68(1H，d，J＝2Hz)
实施例239
5-[7-乙基-2-(甲氧基甲基)-4-(5-乙烯基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.22(3H，t，J＝7Hz)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.60(4H，m)，2.17(2H，t，J＝7Hz)，2.52-2.65(2H，m)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，3.46(3H，s)，4.08(2H，q，J＝7Hz)，4.63(2H，s)，5.43(1H，d，J＝11Hz)，5.88(1H，d，J＝18Hz)，5.91(1H，d，J＝4Hz)，6.58(1H，d，J＝4Hz)，6.71-6.83(1H，dd，J＝11Hz，18Hz)，7.75(1H，m)，8.49(1H，d，J＝2Hz)，8.71(1H，d，J＝2Hz)
实施例240
5-[4-[5-(1-乙氧基乙烯基)-3-吡啶基]-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.22(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.42(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.63(4H，m)，2.18(2H，t，J＝7Hz)，251-2.63(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.47(3H，s)，3.93(2H，q，J＝7Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，435(1H，d，J＝3Hz)，4.63(2H，s)，4.77(1H，d，J＝3Hz)，5.92(1H，d，J＝4Hz)，6.58(1H，d，J＝4Hz)，7.92(1H，m)，8.53(1H，d，J＝2Hz)，8.93(1H，d，J＝2Hz)
实施例241
5-[7-乙基-2-苯基-4-(5-乙烯基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.15-1.31(7H，m)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.87(2H，t，J＝7Hz)，2.43(2H，m)，3.01(2H，q，J＝7Hz)，3.98(2H，q，J＝7Hz)，5.45(1H，d，J＝11Hz)，5.88(1H，d，J＝18Hz)，5.98(1H，d，J＝5Hz)，6.62(1H，d，J＝5Hz)，6.78(1H，dd，J＝11和18Hz)，7.44-7.55(5H，m)，7.81(1H，m)，8.55(1H，m)，8.72(1H，m)
实施例242
在密封试管中向5-[4-(2-氯-4-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸(50mg)在二噁烷(1.5mL)中的溶液中加入水中的50％二甲胺(1.5mL)。在175℃下加热混合物过夜。将冷却的反应混合物在真空中浓缩。将残余物溶于水(1mL)并调节pH至7-8。用氯仿萃取混合物三次。通过硫酸镁干燥有机层，并在真空中蒸发。通过用氯仿-乙酸乙酯＝1-1和氯仿-甲醇＝20-1淋洗的闪蒸硅胶色谱(硅胶，50mL)提纯残余物，得到黄色油(43mg)。将油从异丙醚结晶，得到黄色固体5-{4-[2-(二甲氨基)-4-吡啶基]-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸(27mg，52.8％)。
5-{4-[2-(二甲氨基)-4-吡啶基]-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.36(3H，t，J＝8Hz)，1.40-1.65(4H，m)，2.25(2H，t，J＝8Hz)，1.86-1.96(2H，m)，2.55(3H，s)，3.00(2H，q，J＝8Hz)，4.08(2H，q，J＝8Hz)，5.54(1H，d，J＝10Hz)，5.86(1H，d，J＝5Hz)，6.25(1H，d，J＝16Hz)，651(1H，d，J＝5Hz)，6.87(1H，dd，J＝16，10Hz)，7.16(1H，dd，J＝6，1Hz)，7.33(1H，br s)，8.70(1H，d，J＝6Hz)
实施例243
在冰-水浴中，向7-氯-4-(4-氟苯基)-2-异丙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲醛(40mg)在乙醇(1mL)中的悬浮液中加入2-氨基乙醇(11.8mg)、氰基硼氢化钠(12.1mg)和乙酸(1滴)。10分钟之后，在室温下搅拌混合物。2小时之后，添加氰基硼氢化钠(11.8mg)并用乙酸(5滴)将反应混合物酸化到pH4。搅拌过夜之后，将反应混合物在乙酸乙酯和水之间分配。用饱和碳酸氢钠、水和盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并在真空中蒸发。通过p-TLC(氯仿-甲醇＝10-1)提纯残余物，得到浅黄色油2-({[7-氯-4-(4-氟苯基)-2-异丙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]甲基}氨基)乙醇(21mg)。
2-({[7-氯-4-(4-氟苯基)-2-异丙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]甲基}氨基)乙醇
NMR(CDCl3，δ)：1.43(6H，d，J＝7Hz)，2.65(2H，t，J＝7Hz)，3.42(1H，m)，3.53(2H，t，J＝7Hz)，3.59(2H，s)，6.01(1H，d，J＝5Hz)，6.77(1H，d，J＝5Hz)，7.14-7.24(2H，m)，735-7.44(2H，m)
MS(ESI+)：m/z 362(M+H)
实施例244
在氮气下冰-水浴中，向[4-(4-氟苯基)-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]甲醇(505mg)和三乙胺(997mg)在二氯甲烷(4mL)和二甲亚砜(2mL)中的溶液中加入三氧化硫吡啶络合物(941mg)。30分钟之后，在室温下搅拌混合物2小时。将反应混合物浓缩到约1/3体积。将混合物在乙酸乙酯和水之间分配。用水洗涤有机层三次，以及用盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并在真空中蒸发。通过用己烷-氯仿＝3-1和2-1淋洗的闪蒸硅胶色谱(硅胶，30mL)提纯残余物，得到黄色固体4-(4-氟苯基)-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲醛(340mg，67.9％)。4-(4-氟苯基)-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲醛
NMR(CDCl3，δ)：2.77(3H，s)，6.50(1H，m)，6.86(1H，m)，7.20-7.30(2H，m)，7.44-7.54(2H，m)，8.89(1H，br s)，9.79(1H，s)
实施例245
在室温下氢气气氛(3.5大气压)中将4-(4-氟苯基)-2-异丙基-7-乙烯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯和碳上的10％钯(900mg)在乙醇(180mL)中的混合物搅拌。10小时之后，将混合物放置过夜。向混合物中加入碳上的10％钯(900mg)并在室温下氢气气氛(3.5大气压)中搅拌。12小时之后，将混合物放置过夜。向混合物中加入碳上的10％钯(900mg)并在室温下氢气气氛(3.5大气压)中搅拌8小时。通过塞里塑料过滤混合物。在真空中浓缩滤液，得到黄色油7-乙基-4-(4-氟苯基)-2-异丙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯(9.0g，100.5％)。7-乙基-4-(4-氟苯基)-2-异丙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：0.96(3H，t，J＝8Hz)，1.38(3H，t，J＝8Hz)，3.05(2H，q，J＝8Hz)，4.01(2H，q，J＝8Hz)，6.27(1H，d，J＝5Hz)，6.64(1H，d，J＝5Hz)，7.10-7.19(2H，m)，7.41-7.49(2H，m)
MS(ESI+)：m/z 362(M+H)
以下化合物是以与实施例245基本相同的方式得到的。
实施例246
得自5-[7-乙基-2-甲基-4-(5-乙烯基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸的5-[7-乙基-4-(5-乙基-3-吡啶基)-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.30(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.45-1.65(4H，m)，2.22(2H，m)，2.35-2.50(2H，m)，2.56(3H，s)，2.75(2H，q，J＝7Hz)，3.00(2H，q，J＝7Hz)，5.84(1H，d，J＝4Hz)，6.52(1H，d，J＝4Hz)，7.57(1H，s)，8.42(1H，d，J＝2Hz)，853(1H，d，J＝2Hz)
MS(ESI+)：m/z 366(M+H)，MS(ESI-)：m/z 364
实施例247
5-[7-乙基-4-(5-乙基-3-吡啶基)-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.30(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.45-1.64(4H，m)，2.17(2H，m)，2.45-2.67(2H，m)，2.73(2H，q，J＝7Hz)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，3.45(3H，s)，4.62(2H，m)，5.89(1H，d，J＝4Hz)，6.58(1H，d，J＝4Hz)，7.59(1H，s)，8.44(1H，s)，8.54(1H，s)
MS(ESI+)：m/z 396
实施例248
5-[7-乙基-4-(5-乙基-3-吡啶基)-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.04-1.23(7H，m)，1.32(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.86(2H，t，J＝7Hz)，2.42(2H，m)，2.74(2H，q，J＝7Hz)，3.01(2H，q，J＝7Hz)，3.99(2H，q，J＝7Hz)，5.97(1H，d，J＝5Hz)，6.62(1H，d，J＝5Hz)，7.45-7.53(5H，m)，7.60(1H，m)，8.50(1H，m)，8.56(1H，m)
实施例249
在室温下向3-(7-乙基-2-新戊基吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基)苯甲酰胺(35mg)在乙醇(1mL)中的溶液中加入水(0.2mL)和氢氧化钾(68.9mg)。在60℃加热反应混合物。2小时之后，添加氢氧化钾(100mg)。5小时之后，添加氢氧化钾(100mg)。12小时之后，用1N氯化氢将混合物酸化。过滤沉淀，用水和乙酸乙酯洗涤，得到黄色固体3-(7-乙基-2-新戊基吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基)苯甲酸(19mg，54.1％)。
3-(7-乙基-2-新戊基吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基)苯甲酸
NMR(CDCl3，δ)：1.05(9H，s)，1.39(3H，t，J＝8Hz)，2.69(2H，s)，3.04(2H，q，J＝8Hz)，6.42(1H，s)，6.54(1H，d，J＝5Hz)，6.65(1H，d，J＝5Hz)，7.62(1H，t，J＝8Hz)，7.97(1H，d，J＝8Hz)，8.21(1H，d，J＝8Hz)，8.46(1H，br s)
MS(ESI+)：m/z 337(M+H)
以下化合物是以与实施例249基本相同的方式得到的。
实施例250
3-[7-乙基-2-(2-呋喃基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苯甲酸
NMR(CDCl3，δ)：1.44(3H，t，J＝8Hz)，3.11(2H，q，J＝8Hz)，6.56(1H，m)，6.61(1H，d，J＝5Hz)，6.72(1H，d，J＝5Hz)，7.03(1H，br s)，7.07(1H，d，J＝5Hz)，7.55-7.69(2H，m)，8.03(1H，br d，J＝8Hz)，8.23(1H，br d，J＝8Hz)，8.52(1H，br s)
实施例251
在室温下将5-{4-[5-(1-乙氧基乙烯基)-3-吡啶基]-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸乙酯(190mg)在甲醇(5mL)和1N盐酸(5mL)中的溶液搅拌2小时。将溶液用盐水稀释和用氯仿萃取。分离有机层，通过硫酸镁干燥，并在真空中蒸发。通过用己烷和乙酸乙酯(10∶1-2∶1)混合物淋洗的硅胶柱色谱提纯残余物，得到黄色油5-[4-(5-乙酰基-3-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯(160mg)。
5-[4-(5-乙酰基-3-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.24(3H，t，J＝7Hz)，138(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.60(4H，m)，2.19(2H，t，J＝7Hz)，2.36-2.47(2H，m)，2.57(3H，s)，2.70(3H，s)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，4.08(2H，q，J＝7Hz)，5.81(1H，d，J＝4Hz)，6.53(1H，d，J＝4Hz)，8.23(1H，m)，8.78(1H，d，J＝2Hz)，9.23(1H，d，J＝2Hz)
MS：(m/z)408(M+H)
以下化合物是以与实施例251基本相同的方式得到的。
实施例252
5-[4-(5-乙酰基-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.24(3H，t，J＝7Hz)，138(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.59(4H，m)，2.17(2H，t，J＝7Hz)，2.50-2.63(2H，m)，2.70(3H，s)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.46(3H，s)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.63(2H，s)，5.86(1H，d，J＝4Hz)，6.59(1H，d，J＝4Hz)，8.26(1H，m)，8.79(1H，d，J＝2Hz)，9.24(1H，d，J＝2Hz)
MS(ESI+)：m/z 438
实施例253
向5-{4-(2-氯-4-吡啶基)-7-乙基-2-[(甲硫基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸乙酯(139mg)在四氢呋喃(4mL)和水(1mL)中的溶液中加入过硫酸氢钾制剂(287mg)并在室温下搅拌混合物4小时。将溶液用水稀释并用乙酸乙酯萃取。分离有机层，用饱和碳酸氢钠溶液、硫代硫酸钠溶液和盐水洗涤，通过硫酸镁干燥，并在真空中蒸发。通过用己烷和乙酸乙酯(10∶1-1∶1)混合物淋洗的硅胶柱色谱提纯残余物，得到黄色油5-{4-(2-氯-4-吡啶基)-7-乙基-2-[(甲基磺酰基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸乙酯(124mg)。
5-{4-(2-氯-4-吡啶基)-7-乙基-2-[(甲基磺酰基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.24(3H，t，J＝7Hz)，137(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.63(4H，m)，2.21(2H，t，J＝7Hz)，2.57-2.68(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.12(3H，s)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，4.53(2H，s)，5.98(1H，d，J＝4Hz)，6.68(1H，d，J＝4Hz)，7.27(1H，m)，738(1H，s)，8.56(1H，d，J＝5Hz)
实施例254
在170℃下将5-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯(167mg)和氰化铜(I)(37mg)在1-甲基-2-吡咯烷酮(3mL)中的混合物搅拌4小时。将混合物在乙酸乙酯和水之间分配。分离有机层，用水和盐水洗涤，通过硫酸镁干燥，并在真空中蒸发。通过用己烷和乙酸乙酯(20∶1-5∶1)混合物淋洗的硅胶柱色谱提纯残余物，得到黄色油5-[4-(5-氰基-3-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯(88mg)。
5-[4-(5-氰基-3-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.62(4H，m)，2.21(2H，t，J＝7Hz)，235-2.47(2H，m)，2.57(3H，s)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，5.79(1H，d，J＝4Hz)，6.54(1H，d，J＝4Hz)，7.98(1H，m)，8.80(1H，d，J＝2Hz)，8.97(1H，d，J＝2Hz)
MS(ESI+)：m/z 391.
以下化合物是以与实施例254基本相同的方式得到的。
实施例255
5-[4-(5-氰基-3-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.67(4H，m)，2.28(2H，m)，237-2.47(2H，m)，2.57(3H，s)，3.01(2H，q，J＝7Hz)，5.80(1H，d，J＝4Hz)，6.55(1H，d，J＝4Hz)，8.01(1H，s)，8.81(1H，br)，8.98(1H，br)
实施例256
5-[4-(5-氰基-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.60(4H，m)，2.19(2H，t，J＝7Hz)，2.49-2.60(2H，m)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，3.46(3H，s)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.63(2H，s)，5.84(1H，d，J＝4Hz)，6.63(1H，d，J＝4Hz)，8.02(1H，m)，8.83(1H，d，J＝2Hz)，8.98(1H，d，J＝2Hz)
实施例257
5-[4-(5-氰基-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：138(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.65(4H，m)，2.27(2H，t，J＝7Hz)，2.48-2.64(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.46(3H，s)，4.64(2H，s)，5.84(1H，d，J＝4Hz)，6.62(1H，d，J＝4Hz)，8.03(1H，s)，8.82(1H，s)，8.97(1H，s)
实施例258
5-[4-(5-氰基-3-吡啶基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
NMR(CDCl3，δ)：1.06-1.24(4H，m)，1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.94(2H，t，J＝7Hz)，2.38(2H，m)，2.99(2H，q，J＝7Hz)，5.88(1H，d，J＝5Hz)，6.64(1H，d，J＝5Hz)，7.44-7.52(5H，m)，8.06(1H，s)，8.87(1H，s)，8.98(1H，s)
MS(ESI+)：m/z 425(M+H)
实施例259
在冰-水冷却下向氢化锂铝(98.8mg)在四氢呋喃(10mL)中的悬浮液中加入四氢呋喃(10mL)中的5-[4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯(600mg)并在0℃下搅拌混合物2小时。用饱和酒石酸钠钾溶液使反应骤冷，将不溶物滤去并用乙酸乙酯洗涤。用盐水洗涤滤液，通过硫酸镁干燥，并在真空中蒸发。通过用己烷和乙酸乙酯(10∶1-2∶1)混合物淋洗的硅胶柱色谱提纯残余物，得到黄色油5-[4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]-1-戊醇(478mg)。
5-[4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]-1-戊醇
NMR(CDCl3，δ)：0.90-1.22(6H，m)，1.27(1H，t，J＝7Hz)，136(3H，t，J＝7Hz)，237-2.47(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.29-3.41(2H，m)，5.97(1H，d，J＝4Hz)，6.61(1H，d，J＝4Hz)，7.32(1H，m)，7.40-755(8H，m)
实施例260
在冰-水冷却下向5-[4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]-1-戊醇(63.0mg)和三乙胺(22.8mg)在二氯甲烷(3mL)中的溶液中加入甲磺酰氯(18.9mg)并在0℃下搅拌混合物1小时。用盐水洗涤溶液，通过硫酸镁干燥，并在真空中蒸发。将残余物加入二甲基甲酰胺(2mL)中的氰化钠(14.7mg)中，并在60℃下搅拌混合物5小时。将混合物在乙酸乙酯和水之间分配。分离有机层，用水和盐水洗涤，通过硫酸镁干燥，并在真空中蒸发。通过用己烷和乙酸乙酯(20∶1-5∶1)混合物淋洗的硅胶柱色谱提纯残余物，得到黄色油6-[4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]己腈(58.5mg)。
6-[4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]己腈
NMR(CDCl3，δ)：1.00-1.15(4H，m)，1.17-1.28(2H，m)，1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.98(2H，t，J＝7Hz)，238-2.47(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，5.99(1H，d，J＝4Hz)，6.62(1H，d，J＝4Hz)，7.32(1H，m)，738-7.56(8H，m)
MS(ESI+)：m/z 428
实施例261
在室温下将5-[4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]-1-戊醇(65mg)、四氟硼酸三甲基氧鎓盐(27.5mg)和2，6-二--叔丁基-4-甲基吡啶(47.8mg)在1，2-二氯乙烷(3mL)中的混合物搅拌4小时。用水、1N盐酸、水、饱和碳酸氢钠溶液和盐水洗涤溶液，通过硫酸镁干燥，并在真空中蒸发。通过用己烷和乙酸乙酯(20∶1-5∶1)混合物淋洗的硅胶柱色谱提纯残余物，得到黄色油4-(3-氯苯基)-7-乙基-3-(5-甲氧基戊基)-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪(60mg)。
4-(3-氯苯基)-7-乙基-3-(5-甲氧基戊基)-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪
NMR(CDCl3，δ)：00.90-1.32(6H，m)，136(3H，t，J＝7Hz)，2.37-2.47(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.08(2H，t，J＝7Hz)，331(3H，s)，5.97(1H，d，J＝4Hz)，6.61(1H，d，J＝4Hz)，7.27-7。33(1H，m)，7.38-7.53(8H，m)
MS(ESI+)：m/z 433
实施例262
在冰-水冷却下向5-[4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]-1-戊醇(55mg)和三乙胺(19.9mg)在二氯甲烷(3mL)中的溶液中加入甲磺酰氯(16.5mg)并在0℃下搅拌混合物1小时。用盐水洗涤溶液，通过硫酸镁干燥，并在真空中蒸发。向1，2-二氯乙烷(3mL)中的残余物中加入四氢呋喃(3mL)中的2M二甲胺并在60℃下搅拌混合物120小时，将溶液用氯仿稀释，用盐水洗涤，通过硫酸镁干燥，并在真空中蒸发。通过用己烷和乙酸乙酯(20∶1-5∶1)混合物淋洗的硅胶柱色谱提纯残余物，得到黄色油5-[4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]-N，N-二甲基-1-戊胺(38mg)。
N-{5-[4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊基}-N，N-二甲胺
NMR(CDCl3，δ)：0.86-0.97(2H，m)，1.02-1.15(4H，m)，1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.97-2.04(2H，m)，2.11(6H，s)，237-2.47(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，5.97(1H，d，J＝4Hz)，6.61(1H，d，J＝4Hz)，731(1H，m)，7.39-7.54(8H，m)
MS(ESI+)：m/z 446
实施例263
向5-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸(60mg)在二氯甲烷(2ml)中的搅拌溶液中加入1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳化二亚胺氢氯化物(35.3mg)和2-氨基吡啶(20mg)，并搅拌反应混合物10分钟。添加4-二甲氨基吡啶(2mg)并在室温下搅拌反应混合物15小时。将混合物用水稀释并用乙酸乙酯萃取。用水、盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥并在真空中浓缩。通过用乙酸乙酯和正己烷(1∶2)混合物淋洗的闪蒸柱色谱提纯残余物，得到黄色无定形物5-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]-N-(2-吡啶基)戊酰胺(55.7mg)。
5-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]-N-(2-吡啶基)戊酰胺
mp：67-70℃
NMR(CDCl3，δ)：1.12(2H，五重峰，J＝7Hz)，1.30(2H，五重峰，J＝7Hz)，1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.95(2H，t，J＝7Hz)，2.43(2H，q，J＝7Hz)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，5.90(1H，d，J＝4Hz)，6.62(1H，d，J＝4Hz)，7.00-7.05(1H，m)，7.43-7.54(5H，m)，7.59-7.77
(6H，m)，8.11(1H，d，J＝75Hz)，8.24(1H，d，J＝4Hz)
MS：(m/z)499(M+)，45(bp)
以下化合物是以与实施例263基本相同的方式得到的。
实施例264
5-[4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]-N-(2-吡啶基)戊酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.15(2H，五重峰.J＝7Hz)，1.24(2H，五重峰，J＝7Hz)，1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.91(2H，t，J＝7Hz)，2.45(2H，t，J＝7Hz)，3.00(2H，q，J＝7Hz)，5.97(1H，d，J＝5Hz)，6.60(1H，d，J＝4Hz)，7.00(1H，t，J＝7Hz)，7.30(1H，s)，738-7.53(7H，m)，7.65-7.73(2H，m)，8.11(1H，d，J＝7Hz)，8.25(1H，d，J＝5Hz)
MS：(m/z)509(M++H)，74(bp)
实施例265
N-{5-[4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酰基}甲磺酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.08(2H，五重峰，J＝7Hz)，1.23(2H，五重峰，J＝7Hz)，1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.85(2H，t，J＝7Hz)，2.44(2H，t，J＝7Hz)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.21(3H，s)，5.99(1H，d，J＝4Hz)，6.62(1H，d，J＝4Hz)，730-733(1H，m)，7.43-7.55(8H，m)
实施例266
5-[4-(2-氯-4-吡啶基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]-N-(2-吡啶基)戊酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.12(2H，五重峰，J＝7Hz)，1.27(2H，五重峰，J＝7Hz)，1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.97(2H，t，J＝7Hz)，2.45(2H，t，J＝7Hz)，3.01(2H，q，J＝7Hz)，5.95(1H，d，J＝5Hz)，6.63(1H，d，J＝4Hz)，7.01(1H，t，J＝7Hz)，7.31(1H，d，J＝7Hz)，7.41-7.53(6H，m)，7.68(1H，ddd，J＝7，7，1Hz)，7.77(1H，s)，8.12(1H，d，J＝7.5Hz)，8.24(1H，d，J＝5Hz)，8.53(1H，d，J＝6Hz)
MS：(m/z)510(M++H)，80(bp)
实施例267
N-{5-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酰基}甲磺酰胺
mp：124-125℃
NMR(CDCl3，δ)：1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.43-1.49(2H，m)，1.55-1.65(2H，m)，2.23(2H，t，J＝7Hz)，2.34-2.48(2H，m)，2.55(3H，s)，3.01(2H，q，J＝7Hz)，3.28(3H，s)，5.87(1H，d，J＝4Hz)，6.53(1H，d，J＝4Hz)，7.09(1H，s)，7.40(1H，s)，8.53(1H，s)，8.77(1H，s)
MS：(m/z)493(M+)，491(M+-2)，137(bp)
实施例268
在冰浴中向5-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(羟甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯(100.0mg)和(溴甲基)苯(111mg)在N，N-二甲基甲酰胺(1mL)中的溶液中加入60％氢化钠(17.4mg)。搅拌2.5小时之后，通过添加1N盐酸(1mL)使反应骤冷，并将混合物在乙酸乙酯(10mL)和水(5mL)之间分配。用1N盐酸(5mL)、水(5mL，三次)和盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并蒸发。用乙酸乙酯-己烷＝1/40到20/40淋洗的闪蒸硅胶柱色谱得到黄色胶5-[2-[(苄氧基)甲基]-4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯(47.7mg，39.9％)。5-[2-[(苄氧基)甲基]-4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.34-1.48(5H，m)，2.09(2H，m)，2.53(2H，m)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，4.07(2H，J＝7Hz)，4.65(2H，s)，4.72(2H，s)，5.90(1H，d，J＝5Hz)，6.60(1H，d，J＝5Hz)，7.29-7.38(5H，m)，7.86(1H，s)，8.54(1H，m)，8.77(1H，m)
以下化合物是以与实施例268基本相同的方式得到的。
实施例269
5-(4-(5-溴-3-吡啶基)-2-{[(4-氰基苄基)氧基]甲基}-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基)戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.23(3H，J＝7Hz)，1.35-1.55(7H，m)，2.12(2H，t，J＝7Hz)，2.57(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，4.07(2H，q，J＝7Hz)，4.49(2H，s)，4.76(2H，s)，5.93(1H，d，J＝7Hz)，6.62(1H，d，J＝7Hz)，7.48(2H，d，J＝8Hz)，7.65(2H，d，J＝8Hz)，7.86(1H，m)，8.54(1H，m)，8.78(1H，m)
实施例270
在冰浴中向5-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(羟甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯(200mg)和三乙胺(65.9mg)在二氯甲烷(2mL)中的溶液中加入甲磺酰氯(54.7mg)。搅拌1小时之后，通过添加1N盐酸(1mL)使反应骤冷。将混合物在乙酸乙酯(20mL)和1N盐酸(5mL)之间分配。用饱和碳酸氢钠和盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并蒸发得到黄色胶5-(4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-{[(甲基磺酰基)氧基]甲基}吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基)戊酸乙酯(247mg)。
5-(4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-{[(甲基磺酰基)氧基]甲基}吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基)戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.22(3H，t，J＝7Hz)，134-1.65(7H，m)，2.20(2H，t，J＝7Hz)，2.55(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.15(3H，s)，4.07(2H，q，J＝7Hz)，5.42(2H，s)，5.99(1H，d，J＝5Hz)，6.68(1H，d，J＝5Hz)，7.87(1H，m)，8.54(1H，m)，8.81(1H，m)
实施例271
在室温下将5-(4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-{[(甲基磺酰基)氧基]甲基}吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基)戊酸乙酯(247mg)、苄胺(29.8mg)在二氯甲烷(1mL)中的混合物搅拌20小时。将混合物在乙酸乙酯和水之间分配。用盐水洗涤有机层，干燥并蒸发。用乙酸乙酯-己烷＝1∶2淋洗的制备薄层色谱得到黄色胶5-[2-[(苄基氨基)甲基]-4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯(19.1mg)。
5-[2-[(苄基氨基)甲基]-4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.30-1.50(7H，m)，2.13(2H，t，J＝7Hz)，2.42(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.96(4H，m)，4.09(2H，q，J＝7Hz)，5.89(1H，d，J＝5Hz)，6.57(1H，d，J＝5Hz)，7.23-7.42(5H，m)，7.86(1H，m)，8.53(1H，m)，8.77(1H，m)
以下化合物是以与实施例271基本相同的方式得到的。
实施例272
5-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(4-吗啉基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.31-1.56(7H，m)，2.19(2H，t，J＝7Hz)，2.45-2.65(6H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.60-3.75(6H，m)，4.09(2H，q，J＝7Hz)，5.88(1H，d，J＝5Hz)，6.57(1H，d，J＝5Hz)，7.89(1H，m)，8.55(1H，m)，8.78(1H，m)
实施例273
在冰-水浴中向(7-氯-4-(4-氟苯基)-2-异丙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基)甲醇(40mg)在N，N-二甲基甲酰胺(1mL)中的溶液中加入油中的40％氢化钠(5.5mg)。20分钟之后，在该温度下向混合物中添加乙酸2-溴乙酯(31mg)。15分钟之后，在室温下搅拌反应混合物5小时。将反应混合物在乙酸乙酯和水之间分配。用水洗涤有机层三次，以及用盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并在真空中蒸发。通过p-TLC(己烷-乙酸乙酯＝10-1)提纯残余物，得到浅黄色固体乙酸[7-氯-4-(4-氟苯基)-2-异丙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]甲酯(42mg)。
乙酸[7-氯-4-(4-氟苯基)-2-异丙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]甲酯
NMR(CDCl3，δ)：1.41(6H，d，J＝8Hz)，2.06(3H，s)，3.21(1H，m)，4.92(2H，s)，6.14(1H，d，J＝5Hz)，6.72(1H，d，J＝5Hz)，7.13-7.24(2H，m)，7.34-7.43(2H，m)
MS(ESI+)：m/z361(M+H)
以下化合物是以与制备例20基本相同的方式得到的。
实施例274
{[7-乙基-4-(4-氟苯基)-2-异丙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]甲氧基}乙酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：1.25(3H，t，J＝8Hz)，1.30-1.45(9H，m)，3.04(2H，q，J＝8Hz)，3.51(1H，m)，3.97(2H，s)，4.15(2H，q，J＝8Hz)，4.40(2H，s)，6.06(1H，d，J＝5Hz)，6.56(1H，d，J＝5Hz)，7.11-7.22(2H，m)，7.41-7.51(2H，m)
MS(ESI+)：m/z 399(M+H)
以下化合物是以与制备例276基本相同的方式得到的。
实施例275
2-(2-氨基-2-氧代乙基)-4-(4-氰基苯基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯
NMR(CDCl3，δ)：0.84(3H，t，J＝7Hz)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，3.06(2H，q，J＝7Hz)，3.96(2H，q，J＝7Hz)，4.02(3H，s)，5.41(1H，s，br)，6.09(1H，s，br)，6.28(1H，d，J＝5Hz)，6.75(1H，d，J＝5Hz)，7.53(2H，d，J＝9Hz)，7.77(2H，d，J＝9Hz)
MS(ESI+)：m/z 753(2M+H)
实施例276
在室温下将4-(3-氰基苯基)-7-乙基-3-(甲基磺酰基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-2-甲酸(40.0mg)、吡咯烷(10.8mg)、1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳化二亚胺氢氯化物(31.1mg)和1-羟基苯并三唑(21.9mg)在N，N-二甲基甲酰胺(1mL)中的混合物搅拌6小时。将混合物在乙酸乙酯(20mL)和1N盐酸(10mL)之间分配。用水(10mL)洗涤有机层三次，用饱和碳酸氢钠(10mL)和盐水洗涤有机层，干燥，并蒸发得到黄色固体3-[7-乙基-3-(甲基磺酰基)-2-(1-吡咯烷基羰基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苄腈(35.6mg)。3-[7-乙基-3-(甲基磺酰基)-2-(1-吡咯烷基羰基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苄腈
NMR(CDCl3，δ)：138(2H，m)，1.99(4H，m)，3.07(2H，q，J＝7Hz)，3.23(3H，s)，3.59(2H，t，J＝7Hz)，3.68(2H，t，J＝7Hz)，6.27(1H，d，J＝5Hz)，6.83(1H，d，J＝5Hz)，7.57-7.66(3H，m)，7.79(1H，m)
MS(ESI+)：m/z 423(M+H)
实施例277
在室温下向3-[7-乙基-2-(2-呋喃基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苯甲酸(40mg)在N，N-二甲基甲酰胺(4mL)中的溶液中加入1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳化二亚胺氢氯化物(30mg)、1-羟基苯并三唑(24mg)和2-氨基乙醇(15mg)。搅拌过夜之后，将反应混合物在乙酸乙酯和饱和碳酸氢钠之间分配。用水洗涤有机层3次，以及用盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并在真空中蒸发。通过用氯仿-甲醇＝50-1和20-1淋洗的闪蒸硅胶柱色谱(硅胶，40mL)提纯残余物，得到黄色固体(42mg)。将固体与异丙醚研磨，得到黄色固体3-[7-乙基-2-(2-呋喃基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]-N-(2-羟乙基)苯甲酰胺(35mg)。
3-[7-乙基-2-(2-呋喃基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]-N-(2-羟乙基)苯甲酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.43(3H，t，J＝8Hz)，239-2.49(2H，m)，3.10(2H，q，J＝8Hz)，3.60-3.74(2H，m)，3.80-3.94(2H，m)，6.53-6.86(4H，m)，7.00(1H，s)，6.61(1H，d，J＝5Hz)，6.72(1H，d，J＝5Hz)，7.03(1H，br s)，7.07(1H，d，J＝5Hz)，7.55-7.65(2H，m)，7.86-7.97(2H，m)，8.17(1H，br s)
MS(ESI+)：m/z 376(M+H)
以下化合物是以与实施例283基本相同的方式得到的。
实施例278
5-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]-N-甲基戊酰胺
mp：60℃
NMR(CDCl3，δ)：1.02-1.12(2H，m)，1.17-1.25(2H，m)，1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.73(2H，t，J＝7Hz)，2.40(2H，t，J＝7Hz)，2.71(3H，d，J＝7Hz)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，5.09(1H，宽峰s)，5.90(1H，d，J＝4Hz)，6.631H，d，J＝4Hz)，7.45-7.55(5H，m)，7.60-7.78(4H，m)
MS：(m/z)437(M++H)，115(bp)
实施例279
4-(3-氯苯基)-7-乙基-3-[5-(4-吗啉基)-5-氧代戊基]-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪
mp：55-58℃
NMR(CDCl3，δ)：1.05-1.14(2H，m)，1.17-1.23(2H，m)，1.35(3H，t，J＝7Hz)，1.84(2H，t，J＝7Hz)，2.45(2H，t，J＝7Hz)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.24(2H，t，J＝6Hz)，3.50(2H，t，J＝6Hz)，3.55-3.62(4H，m)，5.99(1H，d，J＝4Hz)，6.62(1H，d，J＝4Hz)，7.30-7.35(1H，m)，7.40-7.55(8H，m)
MS：(m/z)502(M++H)，115(bp)
实施例280
5-[4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]-N-甲基戊酰胺
mp：70-72℃
NMR(CDCl3，δ)：1.06(2H，五重峰，J＝7Hz)，1.22(2H，五重峰，J＝7Hz)，1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.72(2H，t，J＝7Hz)，2.43(2H，t，J＝7Hz)，2.70(3H，d，J＝7Hz)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，5.08(1H，宽峰s)，5.99(1H，d，J＝4Hz)，6.61(1H，d，J＝4Hz)，7.29-7.33(1H，m)，7.41-7.55(8H，m)
MS：(m/z)446(M++H)，115(bp)
实施例281
5-[4-(2-氯-4-吡啶基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]-N-甲基戊酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.07(2H，五重峰，J＝7Hz)，1.23(2H，五重峰，J＝7Hz)，1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.74(2H，t，J＝7Hz)，2.41(2H，t，J＝7Hz)，2.71(3H，d，J＝7Hz)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，5.10(1H，宽峰s)，5.95(1H，d，J＝4Hz)，6.64(1H，d，J＝4Hz)，7.31(1H，d，J＝7Hz)，7.42(1H，s)，7.46-7.52(1H，m)，7.41-7.55(1H，d，J＝7Hz)
MS：(m/z)447(M++H)，115(bp)
实施例282
得自5-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸的3-{7-乙基-3-[5-(4-吗啉基)-5-氧代戊基]-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基}苄腈
mp：66-69℃
NMR(CDCl3，δ)：1.04-1.12(2H，m)，1.17-1.23(2H，m)，1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.84(2H，t，J＝7Hz)，2.42(2H，t，J＝7Hz)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.23(2H，t，J＝6Hz)，3.50(2H，t，J＝6Hz)，3.55-3.63(4H，m)，5.90(1H，d，J＝4Hz)，6.63(1H，d，J＝4Hz)，7.43-7.55(5H，m)，7.60-7.78(4H，m)
MS：(m/z)493(M++H)，126(bp)
实施例283
在室温下向5-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸(50mg)在N，N-二甲基甲酰胺(1mL)中的溶液中加入1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳化二亚胺氢氯化物(35mg)和1-羟基苯并三唑(28mg)。30分钟之后，向混合物中加入吗啉(24mg)。5小时之后，将反应混合物在乙酸乙酯和饱和碳酸氢钠之间分配。用水洗涤有机层三次，以及用盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并在真空中蒸发。通过用己烷-乙酸乙酯＝3-1、2-1、1-1、1-3和0-1淋洗的闪蒸硅胶柱色谱提纯残余物，得到黄色胶3-{7-乙基-2-甲基-3-[5-(4-吗啉基)-5-氧代戊基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基}苄腈(53mg)。
3-{7-乙基-2-甲基-3-[5-(4-吗啉基)-5-氧代戊基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基}苄腈
NMR(CDCl3，δ)：1.15-1.61(7H，m)，2.18(2H，t，J＝8Hz)，2.41(2H，t，J＝8Hz)，2.56(3H，s)，3.00(2H，q，J＝8Hz)，3.82(2H，t，J＝5Hz)，3.51-3.68(6H，m)，5.78(1H，d，J＝5Hz)，6.50(1H，d，J＝5Hz)，7.56-7.67(3H，m)，7.74(1H，m)
MS(ESI+)：m/z 431(M+H)
以下化合物是以与实施例283基本相同的方式得到的。
实施例284
5-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酰胺
NMR(CDCl3，δ)：1.31-1.61(7H，m)，2.11(2H，t，J＝8Hz)，2.40(2H，t，J＝8Hz)，2.56(3H，s)，3.00(2H，q，J＝8Hz)，536(2H，br s)，5.79(1H，d，J＝5Hz)，6.50(1H，d，J＝5Hz)，7.56-7.67(3H，m)，7.75(1H，m)
MS(ESI+)：m/z 361(M+H)
制备例178
向60％氢化钠(8.79g)在四氢呋喃(500mL)中的悬浮液中加入环己醇(10g)，并将混合物在0℃下搅拌0.5小时。在冰-水冷却下向混合物中加入溴乙酸(13.9g)并将混合物在回流下加热2小时。向混合物中加入水之后，在真空中蒸发有机溶剂。将水溶液用水稀释，用醚洗涤，用1N盐酸酸化，以及用醚萃取。分离有机层，通过硫酸镁干燥，并在真空中蒸发得到无色油(环己氧基)乙酸(13.3g)。
(环己氧基)乙酸
1H NMR(CDCl3) δ1.18-1.47(5H，m)，1.52-1.63(1H，m)，1.72-1.85(2H，m)，1.90-2.03(2H，m)，3.36-3.47(1H，m)，4.13(2H，s).
以下化合物是以与制备例178基本相同的方式得到的。
制备例179
异丙氧基乙酸
1H NMR(CDCl3)δ1.24(6H，d，J＝7Hz)，3.68-3.82(1H，m)，4.11(2H，s).
以下化合物是以与制备例129和制备例130基本相同的方式得到的。
制备例180
4-(苄氧基)-3-氧代丁酸叔丁酯
1H NMR(CDCl3)δ1.44(9H，s)，3.45(2H，s)，4.14(2H，s)，4.60(2H，s)，7.28-7.40(5H，m).
制备例181
4-(环己氧基)-3-氧代丁酸叔丁酯
1H NMR(CDCl3)δ1.18-1.43(5H，m)，1.47(9H，s)，1.53-1.63(1H，m)，1.69-1.85(2H，m)，1.87-1.97(2H，m)，3.24-3.38(1H，m)，3.46(2H，s)，4.11(2H，s).
制备例182
4-异丙氧基-3-氧代丁酸叔丁酯
1H NMR(CDCl3)δ1.20(6H，d，J＝7Hz)，1.47(9H，s)，3.45(2H，s)，3.60-3.70(1H，m)，4.08(2H，s).
以下化合物是以与制备例159基本相同的方式得到的。
制备例183
2-乙酰基琥珀酸1-叔丁基4-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.47(9H，s)，2.35(3H，s)，3.08(2H，m)，3.93(1H，m)，4.12(2H，q，J＝7Hz).
制备例184
2-[(苄氧基)乙酰基]庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.30-1.50(2H，m)，1.40(9H，s)，1.56-1.72(2H，m)，1.75-1.95(2H，m)，2.28(2H，t，J＝7Hz)，3.52(1H，t，J＝7Hz)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，4.16(2H，s)，4.59(2H，s)，7.27-7.40(5H，m).
制备例185
2-[(苄氧基)乙酰基]庚二酸1-叔丁基5-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.41(9H，s)，2.10-2.23(2H，m)，2.36(2H，t，J＝7Hz)，3.66(1H，t，J＝7Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.18(2H，s)，4.60(2H，s)，7.26-7.38(5H，m).
制备例186
2-[(环己氧基)乙酰基]庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.44(9H，s)，1.15-1.92(16H，m)，2.29(2H，t，J＝7Hz)，3.24-3.38(1H，m)，3.56(1H，t，J＝7Hz)，4.12(4H，m)，
制备例187
2-(异丙氧基乙酰基)庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ1.20(6H，d，J＝7Hz)，1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.25-1.45(2H，m)，1.45(9H，s)，1.60-1.72(2H，m)，1.75-1.95(2H，m)，2.29(2H，t，J＝7Hz)，3.54(1H，t，J＝7Hz)，3.60-3.68(1H，m)，4.11(2H，s)，4.12(2H，q，J＝7Hz).
MS(ESI+)：m/z 345.
以下化合物是以与制备例20基本相同的方式得到的。
制备例188
2-[(环己氧基)乙酰基]庚二酸1-叔丁基5-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ1.26(3H，t，J＝7Hz)，1.45(9H，s)，1.18-1.62(6H，m)，1.66-1.78(2H，m)，1.84-1.98(2H，m)，2.10-2.23(2H，m)，2.38(2H，t，J＝7Hz)，3.25-3.38(1H，m)，3.69(1H，t，J＝7Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.15(2H，s).
MS(ESI+)：m/z 357.
制备例189
在冰-水冷却下向60％氢化钠(527mg)在二甲基甲酰胺(20mL)中的悬浮液中加入3，5-吡啶二甲酸(2.00g)，并将混合物在0℃下搅拌1小时。向混合物中加入(溴甲基)苯(2.05g)并将混合物在60℃下搅拌2小时。将混合物在乙酸乙酯和水之间分配。用水和盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并在真空中蒸发。将残余物与乙酸乙酯研磨，得到浅黄色粉末5-[(苄氧基)羰基]烟酸(722mg)。
5-[(苄氧基)羰基]烟酸
1H NMR(DMSO-d6)δ5.42(2H，s)，7.34-7.54(5H，m)，8.63(1H，m)，9.23-9.34(2H，m).
以下化合物是以与制备例24基本相同的方式得到的。
制备例190
2-乙酰基-2-[(5-甲基-3-吡啶基)羰基]琥珀酸1-叔丁基4-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.40(9H，s)，2.38(3H，s)，2.45(3H，s)，3.2O(2H，m)，4.13(2H，q，J＝7Hz)，7.88(1H，s)，8.57(1H，s)，8.74(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 363.
制备例191
2-[(5-甲基-3-吡啶基)羰基]-3-氧代丁酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ0.96(3H，t，J＝7Hz)，2.15(3H，s)，2.45(3H，s)，4.03(2H，q，J＝7Hz)，4.12(1H，t，J＝7Hz)，7.89(1H，s)，8.54(1H，s)，8.72(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 250.
制备例192
2-乙酰基-2-[(5-溴-3-吡啶基)羰基]己二酸1-叔丁基6-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.36(9H，s)，1.60-1.73(2H，m)，2.23-2.35(2H，m)，2.38(2H，t，J＝7Hz)，2.48(3H，s)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，8.20(1H，m)，8.78(1H，m)，8.81(1H，m).
制备例193
2-[(5-溴-3-吡啶基)羰基]-2-(甲氧基乙酰基)戊二酸1-叔丁基5-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ1.25(3H，t，J＝7Hz)，139(9H，s)，2.40-2.47(2H，m)，2.55-2.67(2H，m)，336(3H，s)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.27(1H，d，J＝17Hz)，4.40(1H，d，J＝17Hz)，8.21(1H，m)，8.79(1H，d，J＝2Hz)，8.82(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 472 474.
制备例194
2-乙酰基-2-({5-[(苄氧基)羰基]-3-吡啶基}羰基)庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.20-1.40(2H，m)，1.32(9H，s)，1.65-1.76(2H，m)，2.19-2.26(2H，m)，2.32(2H，t，J＝7Hz)，2.44(3H，s)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，5.41(2H，s)，7.35-7.48(5H，m)，8.62(1H，m)，9.07(1H，d，J＝2Hz)，9.33(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 526.
制备例195
2-[(苄氧基)乙酰基]-2-[(5-甲基-3-吡啶基)羰基]庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.20-1.46(2H，m)，1.32(9H，s)，1.60-1.74(2H，m)，2.10-2.36(4H，m)，2.35(3H，s)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，438(1H，d，J＝18Hz)，4.53(1H，d，J＝18Hz)，4.54(2H，m)，7.27-7.40(5H，m)，7.79(1H，m)，8.54(1H，d，J＝2Hz)，8.72(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 512.
制备例196
2-[(苄氧基)乙酰基]-2-[(5-甲基-3-吡啶基)羰基]戊二酸1-叔丁基5-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ1.26(3H，t，J＝7Hz)，1.34(9H，s)，2.35(3H，s)，2.40-2.72(4H，m)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.38(1H，d，J＝17Hz)，4.50(1H，d，J＝17Hz)，4.53(2H，m)，7.25-7.38(5H，m)，7.81(1H，s)，8.54(1H，s)，8.73(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 484.
制备例197
2-[(环己氧基)乙酰基]-2-[(5-甲基-3-吡啶基)羰基]庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.16-1.55(10H，m)，1.37(9H，s)，1.60-1.76(2H，m)，1.78-1.90(2H，m)，2.15-2.28(2H，m)，2.31(2H，t，J＝7Hz)，2.39(3H，s)，3.17-3.29(1H，m)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.34(1H，d，J＝18Hz)，4.44(1H，d，J＝18Hz)，7.86(1H，s)，8.56(1H，s)，8.76(1H，s).
MS(ESI+)：m/z504.
制备例198
2-[(5-溴-3-吡啶基)羰基]-2-[(环己氧基)乙酰基]庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.39(9H，s)，1.16-1.88(14H，m)，2.15-2.40(4H，m)，3.16-3.28(1H，m)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，4.28(1H，d，J＝18Hz)，4.38(1H，d，J＝18Hz)，8.20(1H，m)，8.78(1H，d，J＝2Hz)，8.84(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z568 570.
制备例199
2-[(环己氧基)乙酰基]-2-[(5-甲基-3-吡啶基)羰基]戊二酸1-叔丁基5-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.15-138(4H，m)，1.39(9H，s)，1.45-1.75(4H，m)，1.76-1.93(2H，m)，2.39(3H，s)，2.45-2.75(4H，m)，3.17-3.30(1H，m)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.32(1H，d，J＝17Hz)，4.41(1H，d，J＝17Hz)，7.88(1H，s)，8.55(1H，s)，8.77(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 476.
制备例200
2-[(5-溴-3-吡啶基)羰基]-2-[(环己氧基)乙酰基]戊二酸1-叔丁基5-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ1.26(3H，t，J＝7Hz)，1.15-135(4H，m)，1.40(9H，s)，1.40-1.65(2H，m)，1.65-1.75(2H，m)，1.75-1.92(2H，m)，2.35-2.85(4H，m)，3.16-3.32(1H，m)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.28(1H，d，J＝17Hz)，4.35(1H，d，J＝17Hz)，8.22(1H，t，J＝2Hz)，8.78(1H，d，J＝2Hz)，8.87(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 540 542.
制备例201
2-(异丙氧基乙酰基)-2-[(5-甲基-3-吡啶基)羰基]庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ1.12(6H，d，J＝7Hz)，1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.30-1.55(2H，m)，1.37(9H，s)，1.63-1.77(2H，m)，2.19-2.28(2H，m)，2.28(2H，t，J＝7Hz)，2.39(3H，s)，3.53-3.64(1H，m)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，4.31(1H，d，J＝18Hz)，4.42(1H，d，J＝18Hz)，7.86(1H，s)，8.55(1H，s)，8.74(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 464.
制备例202
2-[(5-溴-3-吡啶基)羰基]-2-(异丙氧基乙酰基)庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ1.10(6H，d，J＝7Hz)，1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.39(9H，s)，1.18-1.48(2H，m)，1.64-1.77(2H，m)，2.38-2.37(4H，m)，3.52-3.64(1H，m)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.25(1H，d，J＝17Hz)，4.36(1H，d，J＝17Hz)，8.19(1H，t，J＝2Hz)，8.77(1H，d，J＝2Hz)，8.83(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 528 530.
制备例203
2-[(乙酰氧基)乙酰基]-2-[(5-甲基-3-吡啶基)羰基]庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.33(9H，s)，1.20-1.42(2H，m)，1.63-1.74(2H，m)，2.14(3H，s)，2.27-2.38(4H，m)，2.40(3H，s)，4，10(2H，q，J＝7Hz)，5.08(1H，d，J＝18Hz)，5.36(1H，d，J＝18Hz)，7.84(1H，s)，8.56(1H，s)，8.75(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 464.
以下化合物是以与制备例78基本相同的方式得到的。
制备例204
3-[(5-甲基-3-吡啶基)羰基]-4-氧代戊酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.23(3H，t，J＝7Hz)，2.21(3H，s)，2.44(3H，s)，3.03(2H，t，J＝7Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.96(1H，t，J＝7Hz)，8.08(1H，s)，8.66(1H，s)，9.03(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 264.
制备例205
5-[(5-溴-3-吡啶基)羰基]-6-氧代庚酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.60-1.78(2H，m)，1.98-2.12(2H，m)，2.20(3H，s)，2.36(2H，t，J＝7Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.39(1H，t，J＝7Hz)，8.38(1H，m)，8.87(1H，d，J＝2Hz)，9.08(1H，d，J＝2Hz).
制备例206
4-[(5-溴-3-吡啶基)羰基]-6-甲氧基-5-氧代己酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.25(3H，t，J＝7Hz)，2.04-2.16(1H，m)，2.20-2.34(1H，m)，2.40-2.48(2H，m)，3.22(3H，s)，3.93(1H，d，J＝17Hz)，4.00(1H，d，J＝17Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.85(1H，m)，8.47(1H，m)，8.88(1H，s)，9.16(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 372 374.
制备例207
5-(2-乙酰基-7-乙氧基-7-氧代庚酰基)烟酸苄基酯
1H NMR(CDCl3)δ1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.30-1.43(2H，m)，1.65-1.75(2H，m)，1.93-2.15(2H，m)，2.19(3H，s)，2.29(2H，t，J＝7Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.44(1H，t，J＝7Hz)，5.43(2H，s)，7.35-7.50(5H，m)，8.81(1H，m)，9.28(1H，d，J＝2Hz)，9.39(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 426.
制备例208
8-(苄氧基)-6-[(5-甲基-3-吡啶基)羰基]-7-氧代辛酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.22(3H，t，J＝7Hz)，1.30-1.43(2H，m)，1.60-1.69(2H，m)，1.73-1.86(1H，m)，1.95-2.08(1H，m)，2.25(2H，t，J＝7Hz)，2.34(3H，s)，4.05(2H，s)，4.07(2H，q，J＝7Hz)，4.35-4.45(2H，m)，4.69(1H，t，J＝7Hz)，7.09(2H，m)，7.17-7.25(3H，m)，7.93(1H，s)，8.58(1H，d，J＝2Hz)，8.94(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 412.
制备例209
6-(苄氧基)-4-[(5-甲基-3-吡啶基)羰基]-5-氧代己酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.23(3H，t，J＝7Hz)，2.07-2.35(2H，m)，2.34(3H，s)，2.38-2.48(2H，m)，4.05(2H，s)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.34(1H，d，J＝17Hz)，4.41(1H，d，J＝17Hz)，4.90(1H，m)，7.03(2H，m)，7.15-7.25(3H，m)，8.00(1H，s)，8.57(1H，s)，9.02(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 384.
制备例210
8-(环己氧基)-6-[(5-甲基-3-吡啶基)羰基]-7-氧代辛酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ0.91-1.70(12H，m)，1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.70-1.85(2H，m)，1.96-2.04(2H，m)，2.27(2H，t，J＝7Hz)，2.43(3H，s)，3.14-3.28(1H，m)，4.00(2H，s)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.76(1H，t，J＝7Hz)，8.04(1H，s)，8.62(1H，s)，9.00(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 404.
制备例211
6-[(5-溴-3-吡啶基)羰基]-8-(环己氧基)-7-氧代辛酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ0.95-1.87(14H，m)，1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.96-2.07(2H，m)，2.28(2H，t，J＝7Hz)，3.16-3.27(1H，m)，3.96-4.07(2H，m)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.72(1H，t，J＝7Hz)，8.38(1H，m)，8.87(1H，d，J＝2Hz)，9.08(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 468 470.
制备例212
6-(环己氧基)-4-[(5-甲基-3-吡啶基)羰基]-5-氧代己酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ0.88-1.25(5H，m)，1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.83(5H，m)，2.04-2.14(1H，m)，2.18-2.34(1H，m)，2.42(2H，m)，2.44(3H，s)，3.13-3.27(1H，m)，4.00(2H，s)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.93(1H，m)，8.13(1H，s)，8.63(1H，d，J＝2Hz)，9.07(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 376.
制备例213
4-[(5-溴-3-吡啶基)羰基]-6-(环己氧基)-5-氧代己酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ0.88-1.85(10H，m)，1.25(3H，t，J＝7Hz)，2.02-2.14(1H，m)，2.18-2.34(1H，m)，2.40-2.50(2H，m)，3.15-3.27(1H，m)，3.97(1H，d，J＝17Hz)，4.02(1H，d，J＝17Hz)，4.13(2H，q，J＝7Hz)，4.87-4.95(1H，m)，8.48(1H，t，J＝2Hz)，8.88(1H，d，J＝2Hz)，9.19(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 440 442.
制备例214
8-异丙氧基-6-[(5-甲基-3-吡啶基))羰基]-7-氧代辛酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ0.86(3H，d，J＝7Hz)，1.02(3H，d，J＝7Hz)，1.23(3H，t，J＝7Hz)，130-1.48(2H，m)，1.60-1.72(2H，m)，1.72-1.88(1H，m)，1.95-2.07(1H，m)，2.27(2H，t，J＝7Hz)，2.43(3H，s)，3.44-3.54(1H，m)，3.95(1H，d，J＝18Hz)，4.03(1H，d，J＝18Hz)，4.08(2H，q，J＝7Hz)，4.73(1H，t，J＝7Hz)，8.06(1H，s)，8.63(1H，s)，9.02(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 364.
制备例215
6-[(5-溴-3-吡啶基)羰基]-8-异丙氧基-7-氧代辛酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ0.88(3H，d，J＝7Hz)，1.03(3H，t，J＝7Hz)，1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.20-1.46(2H，m)，1.58-1.72(2H，m)，1.73-1.87(1H，m)，1.95-2.07(1H，m)，2.27(2H，t，J＝7Hz)，3.46-3.58(1H，m)，3.94(1H，d，J＝17Hz)，4.03(1H，d，J＝17Hz)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，4.68(1H，t，J＝7Hz)，8.40(1H，t，J＝2Hz)，8.86(1H，d，J＝2Hz)，9.08(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 428 430.
制备例216
8-(乙酰氧基)-6-[(5-甲基-3-吡啶基)羰基]-7-氧代辛酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.37-1.47(2H，m)，1.60-1.77(2H，m)，2.01(3H，s)，1.97-2.08(2H，m)，2.29(2H，t，J＝7Hz)，2.44(3H，s)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，4.52(1H，t，J＝7Hz)，4.68(1H，d，J＝18Hz)，4.76(1H，d，J＝18Hz)，8.04(1H，s)，8.66(1H，s)，8.98(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 364.
以下化合物是以与实施例21基本相同的方式得到的。
实施例285
[7-乙基-2-甲基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]乙酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，2.40(3H，s)，2.50(3H，s)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.44(2H，s)，4.14(2H，q，J＝7Hz)，5.98(1H，d，J＝4Hz)，6.56(1H，d，J＝4Hz)，7.55(1H，s)，8.45(1H，s)，8.54(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 338.
实施例286
7-乙基-2-甲基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ0.96(3H，t，J＝7Hz)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，2.41(3H，s)，2.61(3H，s)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，4.05(2H，q，J＝7Hz)，6.30(1H，d，J＝4Hz)，6.67(1H，d，J＝4Hz)，7.58(1H，s)，8.48(1H，d，J＝2Hz)，8.51(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 324.
实施例287
4-[4-(5-溴-3-吡啶基]-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.21(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.67-1.78(2H，m)，2.22(2H，t，J＝7Hz)，2.42-2.54(2H，m)，2.59(3H，s)，3.01(2H，q，J＝7Hz)，4.06(2H，q，J＝7Hz)，5.87(1H，d，J＝4Hz)，6.53(1H，d，J＝4Hz)，7.87(1H，m)，8.54(1H，d，J＝2Hz)，8.77(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 430 432.
实施例288
3-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.20(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，2.42(2H，t，J＝7Hz)，2.85-2.97(2H，m)，3.06(2H，q，J＝7Hz)，3.46(3H，s)，4.08(2H，q，J＝7Hz)，4.65(2H，s)，5.94(1H，d，J＝4Hz)，6.63(1H，d，J＝4Hz)，7.87(1H，m)，8.54(1H，d，J＝2Hz)，8.78(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 446 448.
实施例289
4-[2-[(乙酰氧基)甲基]-4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.20(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.60-1.75(2H，m)，2.17(3H，s)，2.10-2.28(2H，m)，2.45-2.60(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，4.05(2H，q，J＝7Hz)，5.32(2H，s)，5.95(1H，d，J＝4Hz)，6.63(1H，d，J＝4Hz)，7.88(1H，m)，8.55(1H，m)，8.78(1H，m).
MS(ESI+)：m/z 488 490.
实施例290
5-[3-(5-乙氧基-5-氧代戊基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]烟酸苄基酯
1H NMR(CDCl3)δ1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.33-1.60(4H，m)，2.18(2H，t，J＝7Hz)，2.35-2.47(2H，m)，2.56(3H，s)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，5.42(2H，s)，5.82(1H，d，J＝4Hz)，6.53(1H，d，J＝4Hz)，7.36-7.47(5H，m)，8.33(1H，m)，8.77(1H，d，J＝2Hz)，9.33(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 500.
实施例291
5-[2-[(苄氧基)甲基]-7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.22(3H，t，J＝7Hz)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.20-1.50(4H，m)，2.06(2H，t，J＝7Hz)，2.42(3H，s)，2.47-2.63(2H，m)，3.05(2H，q，J＝7Hz)，4.08(2H，q，J＝7Hz)，4.64(2H，s)，4.73(2H，s)，5.90(1H，d，J＝4Hz)，6.58(1H，d，J＝4Hz)，7.27-7.39(5H，m)，751(1H，s)，8.41(1H，d，J＝2Hz)，8.53(1H，d，J＝2Hz).
实施例292
3-[2-[(苄氧基)甲基]-7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.16(3H，t，J＝7Hz)，138(3H，t，J＝7Hz)，2.36(2H，t，J＝7Hz)，2.42(3H，s)，2.80-3.00(2H，m)，3.06(2H，q，J＝7Hz)，4.03(2H，q，J＝7Hz)，4.65(2H，s)，4.75(2H，s)，5.92(1H，d，J＝2Hz)，6.59(1H，d，J＝2Hz)，7.26-7.38(5H，m)，7.48(1H，s)，8.40(1H，d，J＝2Hz)，8.53(1H，d，J＝2Hz).MS(ESI+)：m/z 458.
实施例293
5-[2-[(环己氧基)甲基]-7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.20-1.60(10H，m)，1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.70-1.83(2H，m)，1.96-2.07(2H，m)，2.15(2H，t，J＝7Hz)，2.43(3H，s)，2.53-2.68(2H，m)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，3.42-3.53(1H，m)，4.08(2H，q，J＝7Hz)，4.69(2H，s)，5.88(1H，d，J＝4Hz)，6.55(1H，d，J＝4Hz)，7.53(1H，s)，8.42(1H，d，J＝2Hz)，8.53(1H，d，J＝2Hz).
实施例294
5-{4-(5-溴-3-吡啶基)-2-[(环己氧基)甲基]-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.22-1.62(10H，m)，1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.73-1.86(2H，m)，1.98-2.07(2H，m)，2.18(2H，t，J＝7Hz)，2.53-2.70(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.42-3.56(1H，m)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.69(2H，s)，5.88(1H，d，J＝4Hz)，6.58(1H，d，J＝4Hz)，7.88(1H，m)，8.54(1H，d，J＝2Hz)，8.77(1H，d，J＝2Hz).
实施例295
3-[2-[(环己氧基)甲基]-7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.19(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.16-1.45(4H，m)，1.52-1.65(2H，m)，1.73-1.83(2H，m)，1.98-2.07(2H，m)，235-2.47(2H，m)，2.42(3H，s)，2.84-2.98(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.45-3.56(1H，m)，4.06(2H，q，J＝7Hz)，4.71(2H，s)，5.89(1H，d，J＝4Hz)，6.58(1H，d，J＝4Hz)，7.50(1H，s)，8.42(1H，s)，8.53(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 450.
实施例296
3-{4-(5-溴-3-吡啶基)-2-[(环己氧基)甲基]-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丙酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.20(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.15-1.60(6H，m)，1.73-1.85(2H，m)，1.97-2.08(2H，m)，2.45(2H，t，J＝7Hz)，2.83-2.97(2H，m)，3.05(2H，q，J＝7Hz)，3.42-3.56(1H，m)，4.08(2H，q，J＝7Hz)，4.71(2H，s)，5.90(1H，d，J＝4Hz)，6.58(1H，d，J＝4Hz)，7.86(1H，t，J＝2Hz)，8.53(1H，d，J＝2Hz)，8.77(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 514 516.
实施例297
5-[7-乙基-2-(异丙氧基甲基)-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.26(6H，d，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.38-1.62(4H，m)，2.17(2H，t，J＝7Hz)，2.43(3H，s)，2.53-2.68(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.76-3.88(1H，m)，4.08(2H，q，J＝7Hz)，4.66(2H，s)，5.88(1H，d，J＝4Hz)，657(1H，d，J＝4Hz)，7.52(1H，s)，8.42(1H，s)，8.53(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 438.
实施例298
5-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(异丙氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
1H NMR(CDcl3)δ1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.25(6H，d，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.37-1.64(4H，m)，2.15(2H，t，J＝7Hz)，2.54-2.72(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.75-3.87(1H，m)，4.09(2H，q，J＝7Hz)，4.66(2H，s)，5.89(1H，d，J＝4Hz)，6.58(1H，d，J＝4Hz)，7.88(1H，m)，8.55(1H，d，J＝2Hz)，8.78(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 502 504.
实施例299
5-[2-[(乙酰氧基)甲基]-7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.23(3H，t，J＝7Hz)，137(3H，t，J＝7Hz)，1.30-1.58(4H，m)，2.13(2H，t，J＝7Hz)，2.18(3H，s)，2.44(3H，s)，2.40-2.55(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，4.08(2H，q，J＝7Hz)，5.29(2H，s)，5.93(1H，d，J＝4Hz)，6.62(1H，d，J＝4Hz)，7.52(1H，s)，8.42(1H，s)，8.53(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 438.
以下化合物是以与实施例236基本相同的方式得到的。
实施例300
4-{4-[5-(1-乙氧基乙烯基)-3-吡啶基]-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丁酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.24(3H，t，J＝7Hz)，138(3H，t，J＝7Hz)，1.41(3H，t，J＝7Hz)，1.68-1.80(2H，m)，2.22(2H，t，J＝7Hz)，2.44-2.54(2H，m)，2.59(3H，s)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.95(2H，q，J＝7Hz)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，4.36(1H，d，J＝3Hz)，4.77(1H，d，J＝3Hz)，5.88(1H，d，J＝4Hz)，6.52(1H，d，J＝4Hz)，7.92(1H，m)，8.53(1H，d，J＝2Hz)，8.93(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 422.
实施例301
3-[4-[5-(1-乙氧基乙烯基)-3-吡啶基]-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.19(3H，t，J＝7Hz)，1.26(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，2.42(2H，t，J＝7Hz)，2.84-2.97(2H，m)，3.07(2H，q，J＝7Hz)，3.47(3H，s)，3.97(2H，q，J＝7Hz)，4.08(2H，q，J＝7Hz)，4.36(1H，d，J＝3Hz)，4.66(2H，s)，4.77(1H，d，J＝3Hz)，5.95(1H，d，J＝4Hz)，6.61(1H，d，J＝4Hz)，7.92(1H，m)，8.54(1H，d，J＝2Hz)，8.95(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 438.
实施例302
3-[7-乙基-2-(甲氧基甲基)-4-(5-乙烯基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸乙酯
1H NMR(CDC3)δ1.18(3H，t，J＝7Hz)，138(3H，t，J＝7Hz)，2.40(2H，t，J＝7Hz)，2.84-2.98(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.47(3H，s)，4.04(2H，q，J＝7Hz)，4.65(2H，s)，5.46(1H，d，J＝11Hz)，5.87(1H，d，J＝18Hz)，5.94(1H，d，J＝4Hz)，6.60(1H，d，J＝4Hz)，6.72-6.83(1H，dd，J＝11Hz，18Hz)，7.74(1H，m)，8.49(1H，d，J＝2Hz)，8.72(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 394.
实施例303
4-[7-乙基-2-(甲氧基甲基)-4-(5-乙烯基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸甲酯
1H NMR(CDCl3)δ138(3H，t，J＝7Hz)，1.65-1.78(2H，m)，2.23(2H，t，J＝7Hz)，2.54-2.70(2H，m)，3.05(2H，q，J＝7Hz)，3.47(3H，s)，3.58(3H，s)，4.67(2H，s)，5.46(1H，d，J＝11Hz)，5.88(1H，d，J＝18Hz)，5.93(1H，d，J＝4Hz)，6.58(1H，d，J＝4Hz)，6.73-6.83(1H，dd，J＝11Hz，18Hz)，7.77(1H，m)，8.51(1H，d，J＝2Hz)，8.71(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 394.
实施例304
4-[4-[5-(1-乙氧基乙烯基)-3-吡啶基]-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸甲酯
1H NMR(CDCl3)δ1.26(3H，t，J＝7Hz)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.67-1.82(2H，m)，2.22(2H，t，J＝7Hz)，2.53-2.67(2H，m)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，3.47(3H，s)，3.58(3H，s)，3.95(2H，q，J＝7Hz)，4.34(1H，d，J＝2Hz)，4.67(2H，s)，4.77(1H，d，J＝2Hz)，5.93(1H，d，J＝4Hz)，6.59(1H，d，J＝4Hz)，7.92(1H，m)，8.54(1H，d，J＝2Hz)，8.95(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 438.
实施例305
3-{4-[5-(1-乙氧基乙烯基)-3-吡啶基]-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丙酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.19(3H，t，J＝7Hz)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.44(3H，t，J＝7Hz)，2.33-2.43(2H，m)，2.58(3H，s)，2.76-2.87(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.96(2H，q，J＝7Hz)，4.06(2H，q，J＝7Hz)，4.36(1H，d，J＝2Hz)，4.77(1H，d，J＝2Hz)，5.91(1H，d，J＝4Hz)，6.54(1H，d，J＝4Hz)，7.91(1H，m)，8.53(1H，d，J＝2Hz)，8.96(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 408.
以下化合物是以与实施例251基本相同的方式得到的。
实施例306
4-[4-(5-乙酰基-3-吡啶基]-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.19(3H，t，J＝7Hz)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.66-1.82(2H，m)，2.21(2H，t，J＝7Hz)，2.41-2.51(2H，m)，2.60(3H，s)，2.69(3H，s)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.03(2H，q，J＝7Hz)，5.83(1H，d，J＝4Hz)，6.53(1H，d，J＝4Hz)，8.25(1H，m)，8.79(1H，d，J＝2Hz)，9.25(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 394.
实施例307
3-[4-(5-乙酰基-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.18(3H，t，J＝7Hz)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，2.41(2H，t，J＝7Hz)，2.70(3H，s)，2.83-2.96(2H，m)，3.06(2H，q，J＝7Hz)，3.47(3H，s)，4.03(2H，q，J＝7Hz)，4.66(2H，s)，5.88(1H，d，J＝4Hz)，6.61(1H，d，J＝4Hz)，8.26(1H，m)，8.79(1H，d，J＝2Hz)，9.25(1H，d，J＝2Hz).
实施例308
4-[4-(5-乙酰基-3-吡啶基]-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸甲酯
1H NMR(CDCl3)δ1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.64-1.80(2H，m)，2.20(2H，t，J＝7Hz)，2.53-2.65(2H，m)，2.70(3H，s)，3.05(2H，q，J＝7Hz)，3.47(3H，s)，3.57(3H，s)，4.67(2H，s)，5.87(1H，d，J＝4Hz)，6.60(1H，d，J＝4Hz)，8.27(1H，s)，8.81(1H，d，J＝2Hz)，9.26(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 410.
实施例309
3-[4-(5-乙酰基-3-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.19(3H，t，J＝7Hz)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，2.33-2.42(2H，m)，2.59(3H，s)，2.69(3H，s)，2.75-2.83(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，4.05(2H，q，J＝7Hz)，5.83(1H，d，J＝4Hz)，6.53(1H，d，J＝4Hz)，8.25(1H，m)，8.78(1H，d，J＝2Hz)，9.26(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 380.
实施例310
在室温下，将5-[3-(5-乙氧基-5-氧代戊基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]烟酸苄基酯(330mg)和碳上的10％钯(33mg)在甲醇(10mL)中的混合物在4大气压氢气气氛下搅拌2小时。滤去催化剂并用氯仿洗涤。在真空中蒸发滤液，得到黄色油5-[3-(5-乙氧基-5-氧代戊基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]烟酸(272mg)。5-[3-(5-乙氧基-5-氧代戊基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]烟酸
1H NMR(CDCl3)δ1.21(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.35-1.63(4H，m)，2.19(2H，t，J＝7Hz)，2.38-2.49(2H，m)，2.57(3H，s)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，5.85(1H，d，J＝4Hz)，6.53(1H，d，J＝4Hz)，8.40(1H，m)，8.83(1H，d，J＝2Hz)，937(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI-)：m/z 408，MS(ESI+)：m/z410.
实施例311
向5-[3-(5-乙氧基-5-氧代戊基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]烟酸(235mg)和三乙胺(87.1mg)在叔丁醇(10mL)中的溶液中加入二苯基磷酰基叠氮化物(237mg)，并在回流下加热混合物2小时。蒸发溶剂之后，将残余物在乙酸乙酯和水之间分配。分离有机层，用盐水洗涤，通过硫酸镁干燥，并在真空中蒸发。通过用己烷和乙酸乙酯(20∶1-2∶1)混合物淋洗的硅胶柱色谱提纯残余物，得到黄色油5-(4-{5-[(叔丁氧基羰基)氨基]-3-吡啶基}-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基)戊酸乙酯(190mg)。
5-(4-{5-[(叔丁氧基羰基)氨基]-3-吡啶基}-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基)戊酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.42-1.67(4H，m)，1.52(9H，s)，2.19-2.28(2H，m)，2.38-2.50(2H，m)，2.55(3H，s)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，5.92(1H，d，J＝4Hz)，6.53(1H，d，J＝4Hz)，6.93(1H，br)，7.87(1H，s)，8.30(1H，d，J＝2Hz)，8.70(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 481.
实施例312
在室温下将5-(4-{5-[(叔丁氧基羰基)氨基]-3-吡啶基}-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基)戊酸乙酯(190mg)在2N氯化氢乙酸乙酯溶液(4mL)中的溶液搅拌2小时。蒸发溶剂之后，将残余物在乙酸乙酯和饱和碳酸氢钠溶液之间分配。分离有机层，用盐水洗涤，通过硫酸镁干燥，并在真空中蒸发。通过用氯仿和甲醇(100∶1-20∶1)混合物淋洗的硅胶柱色谱提纯残余物，得到黄色油5-[4-(5-氨基-3-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯(140mg)。
5-[4-(5-氨基-3-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.65(4H，m)，2.23(2H，t，J＝7Hz)，2.45(2H，t，J＝7Hz)，2.54(3H，s)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.97(2H，br)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，5.94(1H，d，J＝4Hz)，6.53(1H，d，J＝4Hz)，7.02(1H，m)，8.02(1H，d，J＝2Hz)，8.17(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 381(M+H).
实施例313
向5-[4-(5-氨基-3-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯(55mg)、37％甲醛溶液(277mg)和氰基硼氢化钠(27.3mg)在乙腈(1mL)和甲醇(1mL)中的溶液中加入乙酸(2滴)，并在室温下搅拌混合物2小时。用饱和碳酸氢钠溶液稀释该溶液，并用氯仿萃取。用盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并在真空中蒸发。通过用氯仿和甲醇(20∶1)混合物淋洗的制备硅胶柱色谱提纯残余物，得到黄色油5-{4-[5-(二甲氨基)-3-吡啶基]-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸乙酯(36.5mg)。
5-{4-[5-(二甲氨基)-3-吡啶基]-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.63(4H，m)，2.19(2H，t，J＝7Hz)，2.40-2.53(2H，m)，2.55(3H，s)，3.02(6H，s)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.09(2H，q，J＝7Hz)，5.93(1H，d，J＝4Hz)，6.50(1H，d，J＝4Hz)，6.96(1H，m)，7.95(1H，d，J＝2Hz)，8.20(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 409.
以下化合物是以与实施例245基本相同的方式得到的。
实施例314
3-[7-乙基-4-(5-乙基-3-吡啶基)-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸
1H NMR(CDCl3)δ1.29(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，2.45-2.58(2H，m)，2.73(2H，q，J＝7Hz)，2.82-3.02(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.47(3H，s)，4.67(2H，s)，5.91(1H，d，J＝4Hz)，6.59(1H，d，J＝4Hz)，7.58(1H，m)，8.43(1H，d，J＝2Hz)，8.53(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI-)：m/z 366，MS(ESI+)：m/z 368.
实施例315
4-[7-乙基-4-(5-乙基-3-吡啶基)-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸
1H NMR(CDCl3)δ1.31(3H，t，J＝7Hz)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.69-1.85(2H，m)，2.20-2.31(2H，m)，2.52-2.75(2H，m)，2.77(2H，q，J＝7Hz)，3.06(2H，q，J＝7Hz)，3.46(3H，s)，4.60-4.80(2H，m)，5.91(1H，d，J＝4Hz)，6.58(1H，d，J＝4Hz)，7.61(1H，s)，8.44-853(2H，m).
MS(ESI+)：m/z 382.
以下化合物是以与实施例228基本相同的方式得到的。
实施例316
4-[4-(5-溴-3-吡啶基]-7-乙基-2-(羟甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸甲酯
1H NMR(CDcl3)δ1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.65-1.79(2H，m)，2.25(2H，t，J＝7Hz)，2.39-2.33(2H，m)，3.06(2H，q，J＝7Hz)，3.61(3H，s)，4.90(2H，s)，5.96(1H，d，J＝4Hz)，6.62(1H，d，J＝4Hz)，7.88(1H，m)，8.55(1H，d，J＝2Hz)，8.79(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 432 434.
实施例317
5-[7-乙基-2-(羟甲基)-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.35-1.60(4H，m)，2.17(2H，t，J＝7Hz)，2.35-2.45(2H，m)，2.43(3H，s)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，3.83(1H，t，J＝7Hz)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，4.85(2H，d，J＝7Hz)，5.96(1H，d，J＝4Hz)，6.57(1H，d，J＝4Hz)，7.50(1H，s)，8.42(1H，s)，8.54(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 396.
以下化合物是以与实施例268基本相同的方式得到的。
实施例318
4-[4-(5-溴-3-吡啶基]-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸甲酯
1H NMR(CDCl3)δ1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.65-1.79(2H，m)，2.24(2H，t，J＝7Hz)，2.52-2.70(2H，m)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，3.46(3H，s)，3.60(3H，s)，4.76(2H，s)，5.93(1H，d，J＝4Hz)，6.62(1H，d，J＝4Hz)，7.88(1H，m)，8.56(1H，d，J＝2Hz)，8.79(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 446 448.
实施例319
5-[2-[(2-叔丁氧基-2-氧代乙氧基)甲基]-7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.30-1.60(4H，m)，1.47(9H，s)，2.17(2H，t，J＝7Hz)，2.43(3H，s)，2.58-2.72(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.08(2H，s)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.81(2H，s)，5.91(1H，d，J＝4Hz)，6.58(1H，d，J＝4Hz)，7.53(1H，s)，8.43(1H，s)，8.53(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 510.
实施例320
5-[2-[(环丙基甲氧基)甲基]-7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ0.20-032(2H，m)，0.53-0.63(2H，m)，1.07-1.20(1H，m)，1.22(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.60(4H，m)，2.15(2H，t，J＝7Hz)，2.43(3H，s)，2.53-2.68(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.41(2H，d，J＝7Hz)，4.08(2H，q，J＝7Hz)，4.70(2H，s)，5.89(1H，d，J＝4Hz)，6.56(1H，d，J＝4Hz)，7.52(1H，s)，8.43(1H，s)，8.53(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 450.
实施例321
5-[2-[(环己基甲氧基)甲基]-7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ0.88-1.05(2H，m)，1.16-1.35(4H，m)，1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，138-1.59(4H，m)，1.60-1.87(5H，m)，2.16(2H，t，J＝7Hz)，2.43(3H，s)，2.54-2.67(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.35(2H，d，J＝7Hz)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，4.64(2H，s)，5.89(1H，d，J＝4Hz)，6.56(1H，d，J＝4Hz)，7.52(1H，s)，8.43(1H，d，J＝2Hz)，8.53(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 492.
实施例322
5-{7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)-2-[(3-吡啶基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.22(3H，t，J＝7Hz)，1.39(3H，t，J＝7Hz)，1.35-1.54(4H，m)，2.12(2H，t，J＝7Hz)，2.43(3H，s)，2.50-2.63(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.08(2H，q，J＝7Hz)，4.66(2H，s)，4.76(2H，s)，5.92(1H，d，J＝4Hz)，6.60(1H，d，J＝4Hz)，7.28(1H，m)，7.52(1H，s)，7.72(1H，d，J＝8Hz)，8.42(1H，d，J＝2Hz)，8.54(2H，m)，8.62(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 487.
实施例323
5-{7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)-2-[(2-吡啶基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.21(3H，t，J＝7Hz)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.36-1.54(4H，m)，2.12(2H，t，J＝7Hz)，2.42(3H，s)，2.56-2.68(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.08(2H，q，J＝7Hz)，4.77(2H，s)，4.85(2H，s)，5.92(1H，d，J＝4Hz)，6.58(1H，d，J＝4Hz)，7.22(1H，m)，7.43-7.54(2H，m)，7.66-7.74(1H，m)，8.42(1H，d，J＝2Hz)，8.54(1H，d，J＝2Hz)，8.57(1H，d，J＝5Hz).
MS(ESI+)：m/z 487.
实施例324
5-{7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)-2-[(4-吡啶基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.22(3H，t，J＝7Hz)，1.39(3H，t，J＝7Hz)，1.38-1.57(4H，m)，2.12(2H，t，J＝7Hz)，2.43(3H，s)，2.52-2.68(2H，m)，3.05(2H，q，J＝7Hz)，4.08(2H，q，J＝7Hz)，4.66(2H，s)，4.77(2H，s)，5.93(1H，d，J＝4Hz)，6.60(1H，d，J＝2Hz)，7.28(2H，d，J＝7Hz)，7.52(1H，s)，8.42(1H，d，J＝2Hz)，8.53(1H，d，J＝2Hz)，8.58(2H，d，J＝7Hz).
MS(ESI+)：m/z 487.
实施例325
5-{7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)-2-[(2-吡嗪基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.22(3H，t，J＝7Hz)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.38-1.57(4H，m)，2.13(2H，t，J＝7Hz)，2.43(3H，s)，2.52-2.68(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.07(2H，q，J＝7Hz)，4.82(2H，s)，4.88(2H，m)，5.92(1H，d，J＝4Hz)，6.60(1H，d，J＝4Hz)，7.52(1H，s)，8.43(1H，d，J＝2Hz)，8.48-8.57(3H，m)，8.75(1H，m).
MS(ESI+)：m/z 488.
实施例326
5-[4-(3-氰基苯基)-2-(乙氧基甲基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.18-1.29(6H，m)，1.34-1.53(7H，m)，2.14(2H，t，J＝7Hz)，2.52(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.53(2H，q，J＝7Hz)，4.07(2H，q，J＝7Hz)，4.66(1H，s)，5.73(1J，d，J＝5Hz)，6.56(1H，d，J＝5Hz)，7.60(2H，m)，7.67(1H，s)，7.75(1H，m)
实施例327
5-[2-[(苄氧基)甲基]-4-(3-氰基苯基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.22(3H，t，J＝7Hz)，1.30-1.46(7H，m)，2.06(2H，t，J＝7Hz)，2.51(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，4.07(2H，q，J＝7Hz)，4.64(3H，s)，4.72(3H，s)，5.83(1H，d，J＝5Hz)，6.57(1H，d，J＝5Hz)，7.25-7.38(5H，m)，7.57(2H，d，J＝9Hz)，7.65(1H，s)，7.74(1H，m).
实施例328
4-({[4-(3-氰基苯基)-3-(5-乙氧基-5-氧代戊基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-2-基]甲氧基}甲基)苯甲酸甲酯
1H NMR(CDCl3)δ1.22(3H，t，J＝7Hz)，1.32-1.49(7H，m)，2.01(2H，t，J＝7Hz)，2.52(2H，m)，3.02(2H，t，J＝7Hz)，3.92(3H，s)，4.07(2H，t，J＝7Hz)，4.69(2H，s)，4.75(2H，s)，6.84(1H，d，J＝5Hz)，6.59(1H，d，J＝5Hz)，7.43(2H，d，J＝9Hz)，7.60(2H，m)，7.65(1H，s)，7.75(1H，m)，8.02(2H，d，J＝9Hz).
实施例329
在室温下将5-[2-[(2-叔丁氧基-2-氧代乙氧基)甲基]-7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯(60mg)在三氟乙酸(2mL)中的溶液搅拌2小时，并在真空中蒸发得到棕色油{[3-(5-乙氧基-5-氧代戊基)-7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-2-基]甲氧基}乙酸(55mg)。
{[3-(5-乙氧基-5-氧代戊基)-7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-2-基]甲氧基}乙酸
1H NMR(CDCl3)δ1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.35-1.60(4H，m)，2.23(2H，t，J＝7Hz)，2.50-2.58(2H，m)，2.67(3H，s)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.08(2H，q，J＝7Hz)，430(2H，s)，4.87(2H，s)，5.86(1H，d，J＝4Hz)，6.67(1H，d，J＝4Hz)，8.15(1H，s)，8.69(1H，s)，8.85(1H，s).
MS(ESI)：m/z 452，MS(ESI+)：m/z 454.
实施例330
向{[3-(5-乙氧基-5-氧代戊基)-7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-2-基]甲氧基}乙酸(55mg)、1-乙基-3-(3′-二甲氨基丙基)碳化二亚胺氢氯化物(34.9mg)和1-羟基苯并三唑(24.6mg)在二甲基甲酰胺(2mL)中的溶液中加入吗啉(12.7mg)，并在室温下搅拌混合物1小时。将混合物在乙酸乙酯和水之间分配。分离有机层，用饱和碳酸氢钠溶液、水和盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并在真空中蒸发。通过用乙酸乙酯和甲醇(50∶1-20∶1)混合物淋洗的硅胶柱色谱提纯残余物，得到黄色油5-(7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)-2-{[2-(4-吗啉基)-2-氧代乙氧基]甲基}吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基)戊酸乙酯(50mg)。5-(7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)-2-{[2-(4-吗啉基)-2-氧代乙氧基]甲基}吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基)戊酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.22(3H，t，J＝7Hz)，137(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.63(4H，m)，2.15(2H，t，J＝7Hz)，2.43(3H，s)，2.54-2.68(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.48-3.57(2H，m)，3.63-3.78(6H，m)，4.08(2H，q，J＝7Hz)，4.30(2H，s)，4.78(2H，s)，5.93(1H，d，J＝4Hz)，6.60(1H，d，J＝4Hz)，7.52(1H，s)，8.43(1H，d，J＝2Hz)，8.54(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 523.
以下化合物是以与实施例330基本相同的方式得到的。
实施例331
5-[7-乙基-2-{[2-(甲基氨基)-2-氧代乙氧基]甲基}-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.23(3H，t，J＝7Hz)，138(3H，t，J＝7Hz)，1.38-1.62(4H，m)，2.18(2H，t，J＝7Hz)，2.44(3H，s)，2.48-2.62(2H，m)，2.88(3H，d，J＝7Hz)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，4.13(2H，s)，4.77(2H，s)，5.94(1H，d，J＝4Hz)，6.63(1H，d，J＝4Hz)，6.79(1H，br)，7.53(1H，s)，8.44(1H，s)，8.56(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 467.
以下化合物是以与实施例271基本相同的方式得到的。
实施例332
5-[2-[(苄基氨基)甲基]-7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.22(3H，t，J＝7Hz)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.30-1.50(2H，m)，1.60-1.85(2H，m)，2.12(2H，t，J＝7Hz)，2.30-2.45(2H，m)，2.42(3H，s)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.96(2H，s)，3.98(2H，s)，4.08(2H，q，J＝7Hz)，5.87(1H，d，J＝4Hz)，6.54(1H，d，J＝4Hz)，7.27-7.43(5H，m)，7.48(1H，s)，8.38(1H，d，J＝2Hz)，8.53(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 485.
实施例333
在室温下将5-[7-乙基-2-(羟甲基)-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯(100mg)、1H-异吲哚-1，3(2H)二酮(44.6mg)、偶氮二甲酸二异丙酯(76.7mg)和三苯膦(99.5mg)在四氢呋喃(2mL)中的混合物搅拌1小时。蒸发溶剂之后，通过用己烷和乙酸乙酯(20∶1-1∶1)混合物淋洗的硅胶柱色谱提纯残余物，得到黄色油5-[2-[(1，3-二氧代-1，3-二氢-2H-异吲哚-2-基)甲基]-7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯(107mg)。
5-[2-[(1，3-二氧代-1，3-二氢-2H-异吲哚-2-基)甲基]-7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ0.89(3H，t，J＝7Hz)，1.26(3H，t，J＝7Hz)，1.20-1.40(2H，m)，1.53-1.75(2H，m)，2.24(2H，t，J＝7Hz)，2.44(3H，s)，2.47(2H，q，J＝7Hz)，2.50-2.64(2H，m)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，5.10(2H，s)，5.85(1H，d，J＝4Hz)，6.43(1H，d，J＝4Hz)，7.51(1H，s)，7.78(2H，m)，7.96(2H，m)，8.43(1H，s)，8.55(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 525.
实施例334
将5-[2-[(1，3-二氧代-1，3-二氢-2H-异吲哚-2-基)甲基]-7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯(107mg)和一水合肼(51.1mg)在乙醇(2mL)中的混合物在回流下加热2小时。蒸发溶剂之后，将残余物在氯仿和饱和碳酸氢钠溶液之间分配。分离有机层，用盐水洗涤，通过硫酸镁干燥，并在真空中蒸发得到黄色油5-[2-(氨基甲基)-7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯(67.6mg)。
5-[2-(氨基甲基)-7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.38-1.62(4H，m)，2.14(2H，t，J＝7Hz)，2.42(3H，s)，2.38-2.56(2H，m)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，4.06(2H，s)，4.08(2H，q，J＝7Hz)，5.90(1H，d，J＝4Hz)，6.35(1H，d，J＝4Hz)，7.51(1H，s)，8.41(1H，s)，8.53(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 395.
实施例335
将5-[2-(氨基甲基)-7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯(67.6mg)和乙酸酐(19.2mg)在二氯甲烷(3mL)中的混合物在室温下搅拌1小时。将溶液用氯仿稀释，用饱和碳酸氢钠溶液和盐水洗涤，通过硫酸镁干燥，并在真空中蒸发。通过用氯仿和甲醇(20∶1)混合物淋洗的制备硅胶柱色谱提纯残余物，得到黄色油5-[2-[(乙酰氨基)甲基]-7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯(70mg)。
5-[2-[(乙酰氨基)甲基]-7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.22(3H，t，J＝7Hz)，1.40(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.63(4H，m)，2.12(2H，m)，2.15(3H，s)，2.43(3H，s)，2.40-2.53(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，4.66(2H，m)，5.94(1H，d，J＝4Hz)，6.59(1H，d，J＝4Hz)，6.85(1H，br)，7.50(1H，s)，8.40(1H，d，J＝2Hz)，8.54(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 437.
实施例336
在冰-水冷却下，向5-[2-(氨基甲基)-7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯(80mg)和吡啶(1mL)在二氯甲烷(2mL)中的溶液中加入甲磺酰氯(34.8mg)，并在室温下搅拌混合物1小时。将溶液用氯仿稀释，用饱和碳酸氢钠溶液和盐水洗涤，通过硫酸镁干燥，并在真空中蒸发。通过用氯仿和甲醇(20∶1)混合物淋洗的制备硅胶柱色谱提纯残余物，得到黄色油5-(7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)-2-{[(甲基磺酰基)氨基]甲基}吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基)戊酸乙酯(62.8mg)。5-(7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)-2-{[(甲基磺酰基)氨基]甲基}吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基)戊酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.39(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.62(4H，m)，2.19(2H，t，J＝7Hz)，2.44(3H，s)，2.38-2.51(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.06(3H，s)，4.08(2H，q，J＝7Hz)，4.58(2H，s)，5.63(1H，br)，5.97(1H，d，J＝4Hz)，6.61(1H，d，J＝4Hz)，7.50(1H，s)，8.41(1H，d，J＝2Hz)，8.54(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 473.
实施例337
在室温下将5-[2-(氨基甲基)-7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯(75mg)、苯甲酸(27.9mg)、1-乙基-3-(3′-二甲氨基丙基)碳化二亚胺氢氯化物(54.7mg)和1-羟基苯并三唑(38.5mg)在二甲基甲酰胺(2mL)中的混合物搅拌2小时。将混合物在乙酸乙酯和水之间分配。分离有机层，用饱和碳酸氢钠溶液、水和盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并在真空中蒸发。通过用氯仿和甲醇(20∶1)混合物淋洗的制备硅胶柱色谱提纯残余物，得到黄色油5-[2-[(苯甲酰基氨基)甲基]-7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯(60mg)。
5-[2-[(苯甲酰基氨基)甲基]-7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.42(3H，t，J＝7Hz)，1.42-1.65(4H，m)，2.17(2H，t，J＝7Hz)，2.44(3H，s)，2.44-2.58(2H，m)，3.06(2H，q，J＝7Hz)，4.08(2H，q，J＝7Hz)，4.86(2H，m)，5.96(1H，d，J＝4Hz)，6.60(1H，d，J＝4Hz)，7.46-7.59(4H，m)，7.78(1H，br)，7.91-7.97(2H，m)，8.44(1H，d，J＝2Hz)，8.56(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 499.
以下化合物是以与实施例337基本相同的方式得到的。
实施例338
5-(7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)-2-{[(2-吡嗪羰基)氨基]甲基}吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基)戊酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.41(3H，t，J＝7Hz)，1.42-1.64(4H，m)，2.18(2H，t，J＝7Hz)，2.44(3H，s)，2.47-2.59(2H，m)，3.08(2H，q，J＝7Hz)，4.09(2H，q，J＝7Hz)，4.89(2H，d，J＝7Hz)，5.96(1H，d，J＝4Hz)，6.60(1H，d，J＝4Hz)，7.53(1H，s)，8.43(1H，d，J＝2Hz)，8.55(1H，d，J＝2Hz)，8.62(1H，m)，8.79(1H，m)，9.15(1H，br)，9.46(1H，m).
MS(ESI+)：m/z 501.
实施例339
在冰-水冷却下，向5-[2-(氨基甲基)-7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯(80mg)和吡啶(1mL)在二氯甲烷(2mL)中的溶液中加入氯碳酸甲酯(34.8mg)，并在室温下搅拌混合物2小时。蒸发溶剂之后，将残余物在乙酸乙酯和水之间分配。分离有机层，用饱和碳酸氢钠溶液和盐水洗涤，通过硫酸镁干燥，并在真空中蒸发。通过用氯仿和甲醇(20∶1)混合物淋洗的制备硅胶柱色谱提纯残余物，得到黄色油5-[7-乙基-2-{[(甲氧基羰基)氨基]甲基}-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯(70mg)。
5-[7-乙基-2-{[(甲氧基羰基)氨基]甲基}-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.39(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.63(4H，m)，2.19(2H，t，J＝7Hz)，2.44(3H，s)，2.40-2.55(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.07(3H，s)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.57(2H，m)，5.72(1H，br)，5.97(1H，d，J＝4Hz)，6.61(1H，d，J＝4Hz)，7.51(1H，s)，8.41(1H，s)，8.56(1H，s).
实施例340
在冰浴中向5-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-(羟甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯(70.0mg)和三乙胺(18.5mg)在二氯甲烷(1mL)中的溶液中加入甲磺酰氯(20.9mg)。搅拌1小时之后，向混合物中加入1-甲基哌嗪(27.0mg)。将混合物在冰浴中搅拌0.5小时并在室温下搅拌过夜。将混合物在乙酸乙酯和水之间分配。用盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并蒸发。制备硅胶薄层色谱(氯仿-甲醇＝20-1)得到黄色胶5-{4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸乙酯(52.4mg，63.5％)。
5-{4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸乙酯
1H NMR(CDCl3)：1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.33-1.60(7H，m)，2.16(2H，t，J＝7Hz)，2.29(3H，s)，2.34-2.65(6H，m)，3.00(2H，q，J＝7Hz)，3.54(2H，s)，4.08(2H，q，J＝7Hz)，5.86(1H，d，J＝5Hz)，6.55(1H，d，J＝5Hz9，7.87(1H，m)，8.54(1H，m)，8.77(1H，m).
实施例341
经40分钟向5-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-(羟甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯(300mg，0.652mmol)和四溴甲烷(432mg，1.30mmol)在四氢呋喃(3mL)中的溶液中加入三苯基膦(308mg，1.17mmol)。将混合物浓缩，并在闪蒸硅胶柱色谱(乙酸乙酯-己烷＝1-8到1-5)上将残余物色谱分离，得到黄色胶5-[2-(溴甲基)-4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯(229mg，50.4％)。
5-[2-(溴甲基)-4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.41-1.50(4H，m)，2.19(2H，t，J＝7Hz)，2.58(2H，m)，3.01(2H，q，J＝7Hz)，4.08(2H，q，J＝7Hz)，4.66(2H，s)，5.94(1H，d，J＝5Hz)，6.63(1H，d，J＝5Hz)，7.88(1H，m)，8.55(1H，m)，8.79(1H，m).
实施例342
在室温下将5-[2-(溴甲基)-4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯(70.0mg)和氰化钾(13.1mg)在N，N-二甲基甲酰胺(1mL)中的混合物搅拌28小时。将混合物在乙酸乙酯和水之间分配。用水洗涤有机层(两次)，用盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并蒸发得到黄色胶5-[4-(5-溴-3-吡啶基)-2-(氰基甲基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯(28.8mg，45.9％)。
5-[4-(5-溴-3-吡啶基)-2-(氰基甲基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.46-1.65(7H，m)，2.22(2H，t，J＝7Hz)，2.48(2H，m)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，3.98(2H，s)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，5.98(1H，d，J＝5Hz)，6.65(1H，d，J＝5Hz)，7.88(1H，m)，8.55(1H，m)，8.81(1H，m).
以下化合物是以与实施例76基本相同的方式得到的。
实施例343
[7-乙基-2-甲基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]乙酸
1H NMR(CDCl3)δ136(3H，t，J＝7Hz)，2.45(3H，s)，2.56(3H，s)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.28(1H，d，J＝17Hz)，3.53(1H，d，J＝17Hz)，5.91(1H，d，J＝4Hz)，6.52(1H，d，J＝4Hz)，7.71(1H，s)，8.47(1H，s)，8.59(1H，s).
MS(ESI-)：m/z 308，MS(ESI+)：m/z 310.
实施例344
4-[4-(5-溴-3-吡啶基]-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸
1H NMR(CDCl3)δ1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.65-1.85(2H，m)，2.31(2H，t，J＝7Hz)，2.45-2.63(2H，m)，2.59(3H，s)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，5.88(1H，d，J＝4Hz)，6.53(1H，d，J＝4Hz)，7.90(1H，s)，8.53(1H，s)，8.75(1H，s).
MS(ESI-)：m/z 400 402，MS(ESI+)：m/z 402 404.
实施例345
4-[4-(5-乙酰基-3-吡啶基]-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸
1H NMR(CDCl3)δ1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.68-1.82(2H，m)，2.26(2H，t，J＝7Hz)，2.45-2.58(2H，m)，2.60(3H，s)，2.70(3H，s)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，5.83(1H，d，J＝4Hz)，6.54(1H，d，J＝4Hz)，8.28(1H，m)，8.77(1H，d，J＝2Hz)，9.19(1H，d，J＝2Hz).
实施例346
3-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸
1H NMR(CDCl3)δ1.37(3H，t，J＝7Hz)，2.49(2H，t，J＝7Hz)，2.80-3.00(2H，m)，3.05(2H，q，J＝7Hz)，3.46(3H，s)，4.66(2H，s)，5.94(1H，d，J＝4Hz)，6.62(1H，d，J＝4Hz)，7.88(1H，s)，8.55(1H，s)，8.77(1H，s).
MS(ESI-)：m/z 416 418，MS(ESI+)：m/z 418 420.
实施例347
3-[4-(5-乙酰基-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸
1H NMR(CDCl3)δ1.38(3H，t，J＝7Hz)，2.48(2H，t，J＝7Hz)，2.68(3H，s)，2.85-2.97(2H，m)，3.05(2H，q，J＝7Hz)，3.47(3H，s)，4.67(2H，s)，5.88(1H，d，J＝4Hz)，6.62(1H，d，J＝4Hz)，8.27(1H，m)，8.78(1H，d，J＝2Hz)，9.23(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI-)：m/z380，MS(ESI+)：m/z 382.
实施例348
3-[7-乙基-2-(甲氧基甲基)-4-(5-乙烯基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸
1H NMR(CDCl3)δ1.38(3H，t，J＝7Hz)，2.46-2.58(2H，m)，2.83-3.03(2H，m)，3.05(2H，q，J＝7Hz)，3.47(3H，s)，4.68(2H，s)，5.46(1H，d，J＝11Hz)，5.88(1H，d，J＝18Hz)，5.93(1H，d，J＝4Hz)，6.60(1H，d，J＝4Hz)，6.68-6.82(1H，dd，J＝11Hz，18Hz)，7.78(1H，m)，8.47(1H，d，J＝2Hz)，8.68(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI-)：m/z 364，MS(ESI+)：m/z 366.
实施例349
4-[4-(5-溴-3-吡啶基]-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸
1H NMR(CDCl3)δ1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.68-1.82(2H，m)，2.29(2H，t，J＝7Hz)，2.55-2.75(2H，m)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，3.45(3H，s)，4.64(2H，s)，5.93(1H，d，J＝4Hz)，6.61(1H，d，J＝4Hz)，7.91(1H，m)，8.56(1H，d，J＝2Hz)，8.77(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI-)：m/z 430 432，MS(ESI+)：m/z 432 434.
实施例350
4-[7-乙基-2-(甲氧基甲基)-4-(5-乙烯基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸
1H NMR(CDCl3)δ1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.72-1.87(2H，m)，2.26(2H，t，J＝7Hz)，2.53-2.80(2H，m)，3.06(2H，q，J＝7Hz)，3.46(3H，s)，4.68(2H，m)，5.47(1H，d，J＝11Hz)，5.88(1H，d，J＝18Hz)，5.93(1H，d，J＝4Hz)，6.59(1H，d，J＝4Hz)，6.72-6.83(1H，dd，J＝11Hz，18Hz)，7.81(1H，m)，8.50(1H，d，J＝2Hz)，8.63(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI-)：m/z 378，MS(ESI+)：m/z 380.
实施例351
4-[4-(5-乙酰基-3-吡啶基]-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸
1H NMR(CDCl3)δ1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.66-1.83(2H，m)，2.26(2H，t，J＝7Hz)，2.55-2.70(2H，m)，2.70(3H，s)，3.05(2H，q，J＝7Hz)，3.46(3H，s)，4.67(2H，s)，5.88(1H，d，J＝4Hz)，6.62(1H，d，J＝4Hz)，8.29(1H，m)，8.80(1H，d，J＝2Hz)，9.22(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI-)：m/z 394，MS(ESI+)：m/z 396.
实施例352
5-[4-(5-氨基-3-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
1H NMR(CDCl3)δ1.34(3H，t，J＝7Hz)，1.44-1.65(4H，m)，2.16-2.32(2H，m)，2.34-2.46(2H，m)，2.53(3H，s)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，5.06(2H，br)，5.86(1H，d，J＝4Hz)，5.98(1H，d，J＝4Hz)，7.45(1H，s)，7.84(1H，s)，8.58(1H，s).
MS(ESI-)：m/z 351，MS(ESI+)：m/z 353.
实施例353
5-{4-[5-(二甲氨基)-3-吡啶基]-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸
1H NMR(CDCl3)δ1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.70(4H，m)，2.23(2H，m)，2.36-2.50(2H，m)，2.56(3H，s)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.06(6H，s)，5.88(1H，d，J＝4Hz)，6.53(1H，d，J＝4Hz)，7.13(1H，s)，7.90(1H，s)，8.14(1H，m).
MS(ESI+)：m/z 381.
实施例354
3-[4-(5-乙酰基-3-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸
1H NMR(CDCl3)δ1.37(3H，t，J＝7Hz)，2.40-2.53(2H，m)，2.60(3H，s)，2.68(3H，s)，2.83(2H，t，J＝7Hz)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，5.83(1H，d，J＝4Hz)，6.53(1H，d，J＝4Hz)，8.27(1H，m)，8.78(1H，d，J＝2Hz)，9.22(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI-)：m/z 350，MS(ESI+)：m/z 352.
实施例355
5-[2-[(苄氧基)甲基]-7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
1H NMR(CDCl3)δ1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.35-1.55(4H，m)，2.05-2.20(2H，m)，2.42(3H，s)，2.40-2.70(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.63(2H，s)，4.74(2H，m)，5.88(1H，d，J＝4Hz)，658(1H，d，J＝4Hz)，7.27-7.42(5H，m)，7.53(1H，s)，8.40(1H，s)，8.53(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 458.
实施例356
3-[2-[(苄氧基)甲基]-7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸
1H NMR(CDCl3)δ1.38(3H，t，J＝7Hz)，2.40(3H，s)，2.40-2.54(2H，m)，2.80-3.08(2H，m)，3.06(2H，q，J＝7Hz)，4.65(2H，s)，4.77(2H，m)，5.89(1H，d，J＝4Hz)，6.58(1H，d，J＝4Hz)，7.26-7.42(5H，m)，7.54(1H，s)，8.39(1H，d，J＝2Hz)，8.48(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI-)：m/z 428，MS(ESI+)：m/z 430.
实施例357
5-[2-[(环己氧基)甲基]-7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
1H NMR(CDCl3)δ1.20-1.45(6H，m)，1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.45-1.63(4H，m)，1.70-1.83(2H，m)，1.95-2.08(2H，m)，2.14-2.28(2H，m)，2.42(3H，s)，2.46-2.60(1H，m)，2.60-2.75.(1H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.42-3.54(1H，m)，4.72(2H，m)，5.87(1H，d，J＝4Hz)，6.54(1H，d，J＝4Hz)，7.55(1H，s)，8.41(1H，s)，8.53(1H，s).
MS(ESI-)：m/z 448，MS(ESI+)：m/z 450.
实施例358
5-{4-(5-溴-3-吡啶基)-2-[(环己氧基)甲基]-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸
1H NMR(CDCl3)δ1.18-1.60(10H，m)，1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.70-1.80(2H，m)，1.95-2.05(2H，m)，2.22(2H，t，J＝7Hz)，2.50-2.70(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.42-3.53(1H，m)，4.68(2H，s)，5.89(1H，d，J＝4Hz)，6.58(1H，d，J＝4Hz)，7.88(1H，s)，8.54(1H，d，J＝2Hz)，8.77(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 514 516.
实施例359
3-[2-[(环己氧基)甲基]-7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸
1H NMR(CDCl3)δ1.20-1.45(5H，m)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.50-1.60(1H，m)，1.72-1.84(2H，m)，1.96-2.08(2H，m)，2.42(3H，s)，2.48-2.62(2H，m)，2.80-3.10(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.44-3.66(1H，m)，4.73(2H，s)，5.88(1H，d，J＝4Hz)，6.57(1H，d，J＝4Hz)，7.55(1H，s)，8.40(1H，s)，8.51(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 422.
实施例360
3-{4-(5-溴-3-吡啶基)-2-[(环己氧基)甲基]-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丙酸
1H NMR(CDCl3)δ1.18-1.47(5H，m)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.52-1.63(1H，m)，1.72-1.85(2H，m)，1.97-2.07(2H，m)，2.48-2.62(2H，m)，2.80-3.10(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.44-3.57(1H，m)，4.73(2H，s)，5.91(1H，d，J＝4Hz)，6.61(1H，d，J＝4Hz)，7.88(1H，t，J＝2Hz)，8.55(1H，d，J＝2Hz)，8.77(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI-)：m/z 484 486，MS(ESI+)：m/z 486 488.
实施例361
5-[7-乙基-2-(异丙氧基甲基)-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
1H NMR(CDCl3)δ1.25(6H，d，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.44-1.63(4H，m)，2.15-2.27(2H，m)，2.43(3H，s)，2.47-2.60(1H，m)，2.60-2.73(1H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.75-3.87(1H，m)，4.67(2H，s)，5.87(1H，d，J＝4Hz)，6.56(1H，d，J＝4Hz)，7.55(1H，s)，8.41(1H，s)，8.53(1H，s).
MS(ESI-)：m/z 408，MS(ESI+)：m/z 410.
实施例362
5-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(异丙氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
1H NMR(CDCl3)δ1.25(6H，d，J＝7Hz)，1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.45-1.65(4H，m)，2.23(2H，t，J＝7Hz)，2.50-2.60(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.75-3.85(1H，m)，4.66(2H，s)，5.89(1H，d，J＝4Hz)，6.58(1H，d，J＝4Hz)，7.89(1H，m)，8.54(1H，d，J＝2Hz)，8.77(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 474 476.
实施例363
5-[7-乙基-2-(羟甲基)-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
1H NMR(CDCl3)δ1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.65(4H，m)，2.22(2H，t，J＝7Hz)，2.33-2.45(2H，m)，2.43(3H，s)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.87(2H，s)，5.94(1H，d，J＝4Hz)，6.57(1H，d，J＝4Hz)，7.56(1H，s)，8.43(1H，s)，8.54(1H，s).
MS(ESI-)：m/z 366，MS(ESI+)：m/z 368.
实施例364
5-(7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)-2-{[2-(4-吗啉基)-2-氧代乙氧基]甲基}吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基)戊酸
1H NMR(CDCl3)δ137(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.63(4H，m)，2.22(2H，t，J＝7Hz)，2.43(3H，s)，2.50-2.72(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.51(2H，m)，3.57-3.75(6H，m)，432(2H，s)，4.70-4.86(2H，m)，5.90(1H，d，J＝4Hz)，6.59(1H，d，J＝4Hz)，7.53(1H，s)，8.42(1H，s)，8.53(1H，s).
MS(ESI-)：m/z 493，MS(ESI+)：m/z 495.
实施例365
5-[7-乙基-2-{[2-(甲基氨基)-2-氧代乙氧基]甲基}-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
1H NMR(CDCl3)δ1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.65(4H，m)，2.22(2H，t，J＝7Hz)，2.44(3H，s)，2.45-2.64(2H，m)，2.87(3H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.13(2H，s)，4.74(2H，m)，5.93(1H，d，J＝4Hz)，6.60(1H，d，J＝4Hz)，6.83(1H，br)，7.57(1H，s)，8.42(1H，s)，8.53(1H，s).
MS(ESI-)：m/z 437，MS(ESI+)：m/z 439.
实施例366
5-[2-[(环丙基甲氧基)甲基]-7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
1H NMR(CDCl3)δ0.23-033(2H，m)，0.55-0.64(2H，m)，1.07-1.22(1H，m)，1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.45-1.68(4H，m)，2.19(2H，t，J＝7Hz)，2.43(3H，s)，2.50-2.75(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.40(2H，d，J＝7Hz)，4.70(2H，m)，5.87(1H，d，J＝4Hz)，6.56(1H，d，J＝4Hz)，7.57(1H，s)，8.40(1H，s)，8.54(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 422.
实施例367
5-[2-[(环己基甲氧基)甲基]-7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
1H NMR(CDCl3)δ0.87-1.04(2H，m)，1.10-1.82(13H，m)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，2.18(2H，t，J＝7Hz)，2.43(3H，s)，2.47-2.72(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.33(2H，d，J＝7Hz)，4.63(2H，m)，5.87(1H，d，J＝4Hz)，6.56(1H，d，J＝4Hz)，7.56(1H，s)，8.42(1H，s)，8.53(1H，s).
MS(ESI-)：m/z 462，MS(ESI+)：m/z 464.
实施例368
5-{7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)-2-[(3-吡啶基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸
1H NMR(CDCl3)δ1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.35-1.57(4H，m)，2.13(2H，t，J＝7Hz)，2.42(3H，s)，2.47-2.66(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.68(2H，s)，4.77(2H，m)，5.90(1H，d，J＝4Hz)，6.59(1H，d，J＝4Hz)，7.28-7.36(1H，m)，7.53(1H，s)，7.73(1H，d，J＝8Hz)，8.41(1H，d，J＝2Hz)，8.53(2H，m)，8.63(1H，s).
MS(ESI-)：m/z 457，MS(ESI+)：m/z 459.
实施例369
5-{7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)-2-[(2-吡啶基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸
1H NMR(CDCl3)δ1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.45-1.65(4H，m)，2.23(2H，t，J＝7Hz)，2.41(3H，s)，2.48-2.74(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.80(2H，s)，4.82(2H，m)，5.88(1H，d，J＝4Hz)，6.57(1H，d，J＝4Hz)，7.26(1H，m)，7.47-7.53(2H，m)，7.69-7.77(1H，m)，8.42(1H，d，J＝2Hz)，8.50(1H，d，J＝2Hz)，8.58(1H，d，J＝7Hz).
MS(ESI-)：m/z 457，MS(ESI+)：m/z 459.
实施例370
5-{7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)-2-[(4-吡啶基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸
1H NMR(CDcl3)δ1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.62(4H，m)，2.16(2H，t，J＝7Hz)，2.43(3H，s)，2.48-2.71(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，4.68(2H，s)，4.79(2H，m)，5.91(1H，d，J＝4Hz)，6.60(1H，d，J＝4Hz)，7.32(2H，d，J＝7Hz)，7.54(1H，s)，8.42(1H，d，J＝2Hz)，8.54(1H，d，J＝2Hz)，8.55(2H，d，J＝7Hz).
MS(ESI-)：m/z 457，MS(ESI+)：m/z 459.
实施例371
5-{7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)-2-[(2-吡嗪基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸
1H NMR(CDCl3)δ1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.45-1.62(4H，m)，2.18(2H，t，J＝7Hz)，2.43(3H，s)，2.48-2.73(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.83(2H，s)，4.88(2H，m)，5.90(1H，d，J＝4Hz)，6.59(1H，d，J＝4Hz)，7.54(1H，s)，8.42(1H，s)，8.48-8.56(3H，m)，8.76(1H，s).
MS(ESI-)：m/z 458，MS(ESI+)：m/z 460.
实施例372
5-[2-[(苄基氨基)甲基]-7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
1H NMR(DMSO-d6)δ1.33(3H，t，J＝7Hz)，1.28-1.48(4H，m)，2.03-2.13(2H，m)，2.30-2.45(2H，m)，2.40(3H，s)，3.06(2H，q，J＝7Hz)，4.37(2H，s)，4.46(2H，s)，5.92(1H，d，J＝4Hz)，6.68(1H，d，J＝4Hz)，7.40-7.52(3H，m)，7.56-7.67(3H，m)，8.36(1H，d，J＝2Hz)，8.57(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 457.
实施例373
5-[2-[(乙酰氨基)甲基]-7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
1H NMR(CDCl3)δ1.40(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.64(4H，m)，2.16(3H，s)，2.23(2H，t，J＝7Hz)，2.35-250(2H，m)，2.43(3H，s)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.63-4.72(2H，m)，5.92(1H，d，J＝4Hz)，6.57(1H，d，J＝4Hz)，6.88-6.97(1H，br)，7.53(1H，s)，8.41(1H，s)，8.53(1H，s).
MS(ESI-)：m/z 407，MS(ESI+)：m/z 409.
实施例374
5-(7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)-2-{[(甲基磺酰基)氨基]甲基}吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基)戊酸
1H NMR(CDCl3)δ1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.46-1.66(4H，m)，2.23(2H，t，J＝7Hz)，2.44(3H，s)，2.39-2.53(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.05(3H，s)，4-57(2H，s)，5.72(1H，br)，5.96(1H，d，J＝4Hz)，6.61(1H，d，J＝4Hz)，7.54(1H，s)，8.41(1H，d，J＝2Hz)，8.55(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI-)：m/z 443，MS(ESI+)：m/z 445.
实施例375
5-[2-[(苯甲酰基氨基)甲基]-7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
1H NMR(CDCl3)δ1.42(3H，t，J＝7Hz)，1.50-1.68(4H，m)，2.25(2H，t，J＝7Hz)，2.44(3H，s)，2.40-2.60(2H，m)，3.07(2H，q，J＝7Hz)，4.89(2H，m)，5.95(1H，d，J＝4Hz)，6.61(1H，d，J＝4Hz)，7.46-7.60(4H，m)，7.83(1H，br)，7.93(2H，d，J＝8Hz)，8.44(1H，d，J＝2Hz)，8.56(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI-)：m/z 469，MS(ESI+)：m/z 471.
实施例376
5-(7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)-2-{[(2-吡嗪羰基)氨基]甲基}吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基)戊酸
1H NMR(CDCl3)δ1.41(3H，t，J＝7Hz)，1.51-1.72(4H，m)，2.24(2H，t，J＝7Hz)，2.44(3H，s)，2.45-2.58(2H，m)，3.10(2H，q，J＝7Hz)，4.90(2H，m)，5.94(1H，d，J＝4Hz)，6.59(1H，d，J＝4Hz)，7.55(1H，s)，8.43(1H，s)，8.53(1H，s)，8.62(1H，m)，8.79(1H，d，J＝2Hz)，9.20(1H，br)，9.45(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI-)：m/z 471，MS(ESI+)：m/z 473.
实施例377
5-[7-乙基-2-{[(甲氧基羰基)氨基]甲基}-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
1H NMR(CDCl3)δ138(3H，t，J＝7Hz)，1.45-1.65(4H，m)，2.23(2H，t，J＝7Hz)，2.40-2.53(2H，m)，2.44(3H，s)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.05(3H，s)，4.58(2H，s)，5.69(1H，br)，5.96(1H，d，J＝4Hz)，6.61(1H，d，J＝4Hz)，7.53(1H，s)，8.41(1H，d，J＝2Hz)，8.54(1H，d，J＝2Hz).
实施例378
向7-乙基-2-甲基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯(682mg)在乙醇(20mL)中的溶液中加入氢氧化钾(5g)溶液(10mL)，并在回流下加热混合物1小时。用1N盐酸将溶液酸化到pH3-4并用盐水稀释，以及用氯仿萃取两次。分离有机层，通过硫酸镁干燥，并在真空中蒸发。将粗产物与乙酸乙酯研磨，得到黄色粉末7-乙基-2-甲基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸(590mg)。
7-乙基-2-甲基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸
1H NMR(CDCl3)δ1.39(3H，t，J＝7Hz)，2.44(3H，s)，2.69(3H，s)，3.05(2H，q，J＝7Hz)，6.29(1H，d，J＝4Hz)，6.67(1H，d，J＝4Hz)，7.97(1H，s)，8.41(1H，s)，8.58(1H，s).
MS(ESI-)：m/z 294，MS(ESI+)：m/z 296.
以下化合物是以与实施例175基本相同的方式得到的。
实施例379
5-[4-(3-氰基苯基)-2-(乙氧基甲基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
1H NMR(CDCl3)δ1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.34-1.53(7H，m)，2.20(2H，t，J＝7Hz)，2.53(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.62(2H，q，J＝7Hz)，4.66(2H，s)，5.33(1H，d，J＝5Hz)，6.57(1H，d，J＝5Hz)，7.60(2H，m)，7.66(1H，s)，7.74(1H，m)
实施例380
5-[2-[(苄氧基)甲基]-4-(3-氰基苯基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
1H NMR(CDCl3)δ1.30-1.46(7H，m)，2.11(2H，t，J＝7Hz)，2.50(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，4.64(3H，s)，4.71(3H，s)，5.83(1H，d，J＝5Hz)，6.56(1H，d，J＝5Hz)，7.25-7.34(5H，m)，7.57(2H，d，J＝9Hz)，7.65(1H，s)，7.74(1H，m).
MS(ESI+)：m/z 468(M+H)
实施例381
4-({[3-(4-羰基丁基)-4-(3-氰基苯基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-2-基]甲氧基}甲基)苯甲酸
1H-NMR(CDCl3)δ1.05-1.43(7H，m)，1.92(2H，m)，2.31(2H，m)，3.04(2H，m)，4.65(2H，s)，4.72(2H，s)，5.82(1H，m)，6.58(1H，m)，7.46-7.77(6H，m)，8.09(2H，d，J＝8Hz).
MS(ESI+)：m/z 510(M-H)
实施例381-2
4-({[4-[3-(氨基甲酰基)苯基]-3-(4-羧基丁基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-2-基]甲氧基}甲基)苯甲酸
1H-NMR(CDCl3)δ1.20-1.45(7H，m)，2.03(2H，m)，2.52(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.69(2H，s)，4.73(2H，s)，5.36(1H，d，J＝5Hz)，6.57(1H，d，J＝5Hz)，7.39-7.60(4H，m)，7.77(1H，s)，7.93(1H，d，J＝8Hz)，7.98(2H，d，J＝8Hz).
MS(ESI+)：m/z 528(M-H)
以下化合物是以与实施例77基本相同的方式得到的。
实施例382
5-{4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸
1H NMR(CDCl3)δ1.34(3H，t，J＝7Hz)，1.38-1.59(4H，m)，2.22(2H，m)，2.43-2.60(5H，m)，2.83-3.04(8H，m)，3.74(3H，s)，5.88(1H，d，J＝5Hz)，6.56(1H，d，J＝5Hz)，7.87(1H，m)，8.54(1H，m)，8.76(1H，m).
实施例383
5-[4-(5-溴-3-吡啶基)-2-(氰基甲基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
1H NMR(CDCl3)δ1.35-1.60(7H，m)，2.27(2H，m)，2.46(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.98(2H，s)，3.97(1H，d，J＝5Hz)，6.65(1H，d，J＝5Hz)，7.90(1H，m)，8.54(1H，s，br)，8.79(1H，s，br).
实施例384
5-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(羟甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
1H NMR(CDCl3)δ1.35-1.60(7H，m)，2.22(2H，t，J＝7Hz)，2.38(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，4.86(2H，s)，5.95(1H，d，J＝5Hz)，6.60(1H，d，J＝5Hz)，7.88(1H，m)，8.54(1H，s，br)，8.79(1H，s，br).
实施例385
向7-乙基-2-甲基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸(70mg)、1-乙基-3-(3′-二甲氨基丙基)碳化二亚胺氢氯化物(68.2mg)和1-羟基苯并三唑(48mg)在二甲基甲酰胺(2mL)中的溶液中加入2-氨基乙醇(17.4mg)，并在室温下搅拌混合物1小时。将混合物在乙酸乙酯和水之间分配。分离有机层，用饱和碳酸氢钠溶液、水和盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并在真空中蒸发。通过用氯仿和甲醇(50∶1-10∶1)混合物淋洗的硅胶柱色谱提纯残余物。将粗产物与异丙基醚研磨，得到黄色粉末7-乙基-N-(2-羟乙基)-2-甲基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酰胺(47mg)。
7-乙基-N-(2-羟乙基)-2-甲基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酰胺
1H NMR(CDCl3)δ1.38(3H，t，J＝7Hz)，2.39(3H，s)，2.57(3H，s)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.33(2H，m)，3.45(2H，m)，6.03(1H，br)，6.31(1H，d，J＝4Hz)，6.66(1H，d，J＝4Hz)，7.71(1H，s)，8.47(1H，s)，8.58(1H，s).
MS(ESI-)：m/z 337，MS(ESI+)：m/z 339.
以下化合物是以与实施例385基本相同的方式得到的。
实施例386
N-正丁基-7-乙基-2-甲基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酰胺
1H NMR(CDCl3)δ0.80(3H，t，J＝7Hz)，0.96-1.08(2H，m)，1.08-1.25(2H，m)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，2.40(3H，s)，2.56(3H，s)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.16(2H，m)，5.36(1H，br)，6.31(1H，d，J＝4Hz)，6.63(1H，d，J＝4Hz)，7.69(1H，s)，8.53(1H，s)，8.62(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 351.
实施例387
3-({[7-乙基-2-甲基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]羰基}氨基)丙酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.24(3H，t，J＝7Hz)，138(3H，t，J＝7Hz)，2.21(2H，t，J＝7Hz)，2.40(3H，s)，2.55(3H，s)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.43(2H，q，J＝7Hz)，4.04(2H，q，J＝7Hz)，6.08(1H，br)，6.30(1H，d，J＝4Hz)，6.65(1H，d，J＝4Hz)，7.67(1H，s)，8.50(1H，d，J＝1Hz)，8.60(1H，d，J＝1Hz).
MS(ESI+)：m/z 395.
以下化合物是以与制备例176基本相同的方式得到的。
实施例388
4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-甲基-3-[3-(4-吗啉基)-3-氧代丙基]吡咯并[1，2-b]哒嗪
1H NMR(CDCl3)δ：1H NMR(CDCl3)δ：1.37(3H，t，J＝7Hz)，2.41(2H，t，J＝7Hz)，2.60(3H，s)，2.72-2.82(2H，m)，3.01(2H，q，J＝7Hz)，3.19(2H，t，J＝5Hz)，3.55(4H，t，J＝5Hz)，3.63(2H，t，J＝5Hz)，5.89(1H，d，J＝4Hz)，6.55(1H，d，J＝4Hz)，7.87(1H，t，J＝1Hz)，8.54(1H，d，J＝1Hz)，8.77(1H，d，J＝1Hz)
MS(m/z)457(M+)，459(M++2)，115(bp)
mp.178-180℃
实施例389
3-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]-N-甲基丙酰胺
1H NMR(CDCl3)δ：1H NMR(CDCl3)δ：138(3H，t，J＝7Hz)，2.20(2H，t，J＝7Hz)，2.60(3H，s)，2.75(3H，d，J＝6Hz)，2.78-2.89(2H，m)，3.01(2H，q，J＝7Hz)，5.21-5.27(1H，m)，5.88(1H，d，J＝4Hz)，6.54(1H，d，J＝4Hz)，7.86(1H，t，J＝1Hz)，8.53(1H，d，J＝1Hz)，8.78(1H，d，J＝1Hz)
MS(m/z)401(M++1)，403(M++1)，115(bp)
mp.172-174℃
以下化合物是以与实施例263基本相同的方式得到的。
实施例390
N-{3-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酰基}甲磺酰胺
1H NMR(CDCl3)δ：1.36(3H，t，J＝7Hz)，2.33-2.45(2H，m)，2.58(3H，s)，2.84-2.95(2H，m)，3.01(2H，q，J＝7Hz)，3.26(3H，s)，5.89(1H，d，J＝4Hz)，6.56(1H，d，J＝4Hz)，7.90(1H，s)，8.50(1H，s)，8.77(1H，s)
MS(m/z)465(M+，bp)，467(M+-2，bp)
mp.196.5-197.5℃
以下化合物是以与实施例224基本相同的方式得到的。
实施例391
2-{[3-[4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酰基}(甲基)氨基]乙磺酸
1H NMR(CDCl3)δ1.32(3H，t，J＝7Hz)，1.902H，m)，2.26(3H，s)，2.57-2.2.78(4H，m)，2.98(2H，q，J＝7Hz)，3.31(2H，m)，6.00(1H，d，J＝5Hz)，6.61(1H，d，J＝5Hz)，7.20-7.52(5H，m).
以下化合物是以与制备例20基本相同的方式得到的。
制备例217
2-(异丁氧基乙酰基)庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ0.95(6H，d，J＝7Hz)，1.27(3H，t，J＝7Hz)，1.31-1.41(2H，m)，1.46(9H，s)，1.66(2H，tt，J＝7，7Hz)，1.75-1.98(3H，m)，2.31(2H，t，J＝8Hz)，3.26(2H，d，J＝7Hz)，3.56(1H，t，J＝7Hz)，4.06-4.17(4H，m).
制备例218
2-(异丁氧基乙酰基)己二酸1-叔丁基6-乙基酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ0.93(6H，d，J＝7Hz)，1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.45(9H，s)，1.59-1.69(2H，m)，1.80-1.95(3H，m)，2.32(2H，t，J＝7Hz)，2.25(2H，d，J＝7Hz)，3.57(1H，t，J＝7Hz)，4.10(2H，s)，4.12(2H，q，J＝7Hz).
以下化合物是以与制备例24基本相同的方式得到的。
制备例219
2-乙酰基-2-(2-氯异烟酰基)己二酸1-叔丁基6-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ1.26(3H，t，J＝7Hz)，1.34(9H，s)，1.60-1.73(2H，m)，2.22-2.32(2H，m)，239(2H，t，J＝7Hz)，2.49(3H，s)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，7.43(1H，d，J＝5Hz)，7.57(1H，s)，8.50(1H，d，J＝5Hz).
MS(ESI+)：m/z 412.
制备例220
2-乙酰基-2-(2-氯异烟酰基)戊二酸1-叔丁基5-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.72-1.84(2H，m)，2.33(2H，t，J＝7Hz)，2.47-2.57(2H，m)，2.58(3H，s)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，5.88(1H，d，J＝4Hz)，6.53(1H，d，J＝4Hz)，7.27(1H，m)，7.38(1H，s)，8.53(1H，d，J＝5Hz).
MS(ESI-)：m/z 356，MS(ESI+)：m/z 358.
制备例221
2-(2-氯异烟酸基)-2-(苯基乙酰基)庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.35(9H，s)，1.63-1.76(2H，m)，2.22-2.37(4H，m)，3.93(1H，d，J＝17Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.29(1H，d，J＝17Hz)，7.22(2H，d，J＝8Hz)，7.26-7.36(4H，m)，7.50(1H，s)，8.42(1H，d，J＝5Hz).
MS(ESI+)：m/z 502.
制备例222
2-[2-(2-甲氧基-2-氧代乙氧基)乙基]-2-[(5-甲基-3-吡啶基)羰基]-3-氧代丁酸叔丁酯
1H NMR(CDCl3)δ1.33(9H，s)，2.39(3H，s)，2.47(3H，s)，2.62(2H，t，J＝7Hz)，3.66(2H，m)，3.70(3H，s)，3.90(2H，s)，7.87(1H，s)，8.56(1H，s)，8.75(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 394.
制备例223
2-乙酰基-2-[(5-溴-3-吡啶基)羰基]琥珀酸1-叔丁基4-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ1.27(3H，t，J＝7Hz)，1.41(9H，s)，2.45(3H，s)，3.22(2H，m)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，8.22(1H，m)，8.80(1H，m)，8.82(1H，m).
MS(ESI+)：m/z 428 430.
制备例224
2-[(乙酰氧基)乙酰基]-2-[(5-甲基-3-吡啶基)羰基]戊二酸1-叔丁基5-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ1.23(3H，t，J＝7Hz)，135(9H，s)，2.14(3H，s)，2.40(3H，s)，2.40-2.48(2H，m)，2.62-2.70(2H，m)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，5.12(1H，d，J＝18Hz)，534(1H，d，J＝18Hz)，7.85(1H，s)，8.58(1H，s)，8.78(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 436.
制备例225
2-[(乙酰氧基)乙酰基]-2-[(5-甲基-3-吡啶基)羰基]己二酸1-叔丁基6-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.34(9H，s)，1.60-1.75(2H，m)，2.14(3H，s)，2.26-2.39(4H，m)，2.40(3H，s)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，5.13(1H，d，J＝18Hz)，5.40(1H，d，J＝18Hz)，7.86(1H，s)，8.57(1H，s)，8.78(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 450.
制备例226
2-[(乙酰氧基)乙酰基]-2-(3-氰基苯甲酰基)庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ124(3H，t，J＝7Hz)，1.32(9H，s)，1.26-1.46(2H，m)，1.66-1.77(2H，m)，2.14(3H，s)，2.26-238(4H，m)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，5.06(1H，d，J＝18Gz)，5.42(1H，d，J＝18Hz)，7.57(1H，t，J＝88)，7.81(1H，d，J＝8Hz)，7.92(1H，d，J＝8Hz)，8.D9(1H，s).
制备例227
2-[(乙酰氧基)乙酰基]-2-[(5-溴-3-吡啶基)羰基]己二酸1-叔丁基6-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.36(9H，s)，1.60-1.74(2H，m)，1.85-1.96(2H，m)，2.14(3H，s)，228-2-A2(2H，m)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，5.12(1H，d，J＝17Hz)，5.42(1H，d，J＝17Hz)，8.23(1H，m)，8.81(1H，m)，8.83(1H，m).
制备例228
2-[(乙酰氧基)乙酰基]-2-[(5-溴-3-吡啶基)羰基]戊二酸1-叔丁基5-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.37(9H，s)，2.14(3H，s)，2.41-2.51(2H，m)，2.66(2H，t，J＝7Hz)，4.13(2H，q，J＝7Hz)，5.11(1H，d，J＝18Hz)，5.33(1H，d，J＝18Hz)，8.22(1H，m)，8.82(2H，m).
MS(ESI+)：m/z 500 502.
制备例229
2-[(环己基甲氧基)乙酰基]-2-[(5-甲基-3-吡啶基)羰基]戊二酸1-叔丁基5-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ0.80-0.98(2H，m)，1.00-1.32(3H，m)，1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.38(9H，s)，1.46-1.62(6H，m)，2.39(3H，s)，2.40-2.72(4H，m)，3.19(2H，d，J＝7Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.31(1H，d，J＝17Hz)，4.39(1H，d，J＝17Hz)，7.88(1H，s)，8.56(1H，s)，8.77(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 490.
制备例230
2-[(5-溴-3-吡啶基)羰基]-2-[(环己基甲氧基)乙酰基]戊二酸1-叔丁基5-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ0.78-0.98(2H，m)，1.10-1.33(3H，m)，1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.40(9H，s)，1.38-1.83(6H，m)，2.35-2.75(4H，m)，3.22(2H，d，J＝7Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.25(1H，d，J＝17Hz)，4.37(1H，d，J＝17Hz)，8.22(1H，s)，8.78(1H，s)，8.86(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 554 556.
制备例231
2-[(5-溴-3-吡啶基)羰基-2-[(环己基甲氧基)乙酰基]己二酸1-叔丁基6-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ0.80-0.97(2H，m)，1.12-1.35(3H，m)，1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.39(9H，s)，1.46-1.80(10H，m)，2.22-2.45(2H，m)，3.20(2H，d，J＝7Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.30(1H，d，J＝17Hz)，4.38(1H，d，J＝17Hz)，8.22(1H，s)，8.78(1H，s)，8.85(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 568 570.
制备例232
2-[(环丙基甲氧基)乙酰基]-2-[(5-甲基-3-吡啶基)羰基]己二酸1-叔丁基6-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ0.16-0.28(2H，m)，0.48-0.59(2H，m)，0.98-1.12(1H，m)，1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.37(9H，s)，1.55-1.80(4H，m)，2.18-2.40(2H，m)，2.39(3H，s)，3.31(2H，m)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.38(1H，d，J＝17Hz)，4.53(1H，d，J＝17Hz)，7.88(1H，s)，8.55(1H，d，J＝2Hz)，8.75(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 462.
制备例233
2-[(环丙基甲氧基)乙酰基]-2-[(5-甲基-3-吡啶基)羰基]戊二酸1-叔丁基5-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ0.15-0.23(2H，m)，0.48-0.56(2H，m)，0.95-1.10(1H，m)，1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.39(9H，s)，2.39(3H，s)，2.40-2.68(4H，m)，3.28(2H，m)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.36(1H，d，J＝17Hz)，4.48(1H，d，J＝17Hz)，7.88(1H，s)，8.55(1H，s)，8.75(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 448.
制备例234
2-[(5-溴-3-吡啶基)]-基[(2-[(2-甲氧基乙氧基)乙酰基]戊二酸1-叔丁基5-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ1.26(3H，t，J＝7Hz)，1.46(9H，s)，2.15-2.25(2H，m)，2.42-2.72(2H，m)，338(3H，s)，3.48-3.72(4H，m)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.43(1H，d，J＝17Hz)，4.58(1H，d，J＝17Hz)，8.22(1H，s)，8.78(1H，s)，8.82(1H，s).
MS(ESI+)：m/z516 518.
制备例235
2-[(5-溴-3-吡啶基)羰基]-3-氧代丁酸叔丁酯
1H NMR(CDCl3)δ1.22，1.30(9H，s)，2.22，2.45(3H，s)，7.96，8.13(1H，s)，8.66，8.76-8.80(2H，m).
制备例236
2-[(乙酰氧基)乙酰基]-2-[(5-氯-3-吡啶基)羰基]己二酸1-叔丁基6-乙基酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.36(9H，s)，1.63-1.71(2H，m)，2.14(3H，s)，2.27-2.40(4H，m)，4.13(2H，q，J＝7Hz)，5.11(1H，d，J＝18Hz)，5.38(1H，d，J＝18Hz)，8.07(1H，dd，J＝2Hz)，8.71(1H，d，J＝2Hz)，8.80(1H，d，J＝2Hz).
制备例237
2-[(5-氯-3-吡啶基)羰基]-2-[(环丙基甲氧基)乙酰基]庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ0.15-020(2H，m)，0.49-0.58(2H，m)，0.95-1.04(1H，m)，1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.38(9H，s)，1.68(2H，tt，J＝7，7Hz)，2.14-2.33(4H，m)，3.26-3.29(2H，m)，4.07-4.19(4H，m)，4.31(1H，d，J＝17Hz)，4.45(1H，d，J＝17Hz)，8.05(1H，dd，J＝2Hz)，8.68(1H，d，J＝2Hz)，8.78(1H，d，J＝2Hz).
制备例238
2-[(5-氯-3-吡啶基)羰基]-2-[(环丙基甲氧基)乙酰基]己二酸1-叔丁基6-乙基酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ0.14-0.21(2H，m)，0.49-0.55(2H，m)，0.92-1.04(1H，m)，1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.39(9H，s)，1.62-1.74(2H，m)，1.82-1.90(2H，m)，2.21-2.33(2H，m)，3.27-3.31(2H，m)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.34(1H，d，J＝18Hz)，4.46(1H，d，J＝18Hz)，8.07(1H，dd，J＝2，2Hz)，8.68(1H，d，J＝2Hz)，8.80(1H，d，J＝2Hz).
制备例239
2-[(5-溴-3-吡啶基)羰基]-2-(异丁氧基乙酰基)庚二酸1-椒丁基7-乙基酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ0.85(6H，d，J＝7Hz)，1.24(3H，t，J＝7Hz)，138(9H，s)，1.67(2H，t，J＝7Hz)，1.75-1.93(3H，m)，2.24-2.33(4H，m)，3.17(2H，d，J＝7Hz)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，4.28(1H，d，J＝17Hz)，4.38(1H，d，J＝17Hz)，8.20(1H，dd，J＝2，2Hz)，8.79(1H，d，J＝2Hz)，8.84(1H，d，J＝2Hz).
制备例240
2-[(5-氯-3-吡啶基)羰基]-2-(异丁氧基乙酰基)戊二酸1-叔丁基5-乙基酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ0.84(6H，d，J＝7Hz)，1.24(3H，t，J＝7Hz)，139(9H，s)，1.80(1H，qt，J＝7Hz)，2.34-2.71(4H，m)，3.17(2H，d，J＝7Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.28(1H，d，J＝18Hz)，4.36(1H，d，J＝18Hz)，8.07(1H，s)，8.69(1H，s)，8.83(1H，s).
制备例241
2-[(乙酰氧基)乙酰基]-2-(3-氯苯甲酰基)戊二酸1-叔丁基5-乙基酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.34(9H，s)，2.14(3H，s)，2.35-2.44(2H，m)，2.60-2.68(2H，m)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，5.11(1H，d，J＝18Hz)，5.35(1H，d，J＝18Hz)，7.38(1H，dd，J＝8，8Hz)，7.53(1H，d，J＝8Hz)，7.60(1H，d，J＝8Hz)，7.79(1H，s).
制例242
2-[(5-溴-3-吡啶基)羰基]-2-(异丁氧基乙酰基)己二酸1-椒丁基6-乙基酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ0.85(6H，d，J＝7Hz)，1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.39(9H，s)，1.59-1.72(2H，m)，1.80(1H，qt，J＝7，7Hz)，2.19-2.39(4H，m)，3.18(2H，d，J＝7Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.31(1H，d，J＝17Hz)，4.40(1H，d，J＝17Hz)，8.22(1H，dd，J＝2，2Hz)，8.79(1H，d，J＝2Hz)，8.85(1H，d，J＝2Hz).
制备例243
3-(5-溴-3-吡啶基)-2-[(5-溴-3-吡啶基)羰基]-3-氧代丙酸叔丁酯
1H NMR(CDCl3)δ1.05(9H，s)，7.86(2H，s)，8.46(2H，s)，8.61(2H，s).MS(ESI-)：m/z 481 483 485.
制备例244
2-[(乙酰氧基)乙酰基]-2-(3-氯苯甲酰基)己二酸1-叔丁基6-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ1.24(3H，t，J＝8Hz)，1.33(9H，s)，156-1.72(2H，m)，2.15(3H，s)，2.20-2.41(4H，m)，4.11(2H，q，J＝8Hz)，5.13(1H，d，J＝18Hz)，5.40(1H，d，J＝18Hz)，7.38(1H，t，J＝8Hz)，7.52(1H，brd，J＝8Hz)，7.60(1H，brd，J＝8Hz)，7.79(1H，br s).
制备例245
2-(甲氧基乙酰基)-2-[(5-甲氧基-3-吡啶基)羰基]庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ1.23(3H，t，J＝8Hz)，1.27-1.43(11H，m)，1.60-1.74(2H，m)，2.15-2.34(4H，m)，3.37(3H，s)，3.90(3H，s)，4.10(2H，q，J＝8Hz)，4.35(1H，d，J＝18Hz)，4.48(1H，d，J＝18Hz)，7.58(1H，m)，8.43(1H，d，J＝3Hz)，8.50(1H，d，J ＝1Hz).
MS(ESI+)：m/z 452(M+H).
制备例246
2-乙酰基-2-[(5-甲氧基-3-吡啶基)羰基]庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ1.24(3H，t，J＝8Hz)，1.27-1.40(11H，m)，1.60-1.74(2H，m)，2.15-2.34(4H，m)，2.44(3H，s)，3.89(3H，s)，4.10(2H，q，J＝8Hz)，7.61(1H，m)，8.43(1H，d，J＝3Hz)，8.49(1H，d，J＝1Hz).
MS(ESI+)：m/z 422(M+H).
制备例247
2-(甲氧基乙酰基)-2-[(5-甲氧基-3-吡啶基)羰基]戊二酸1-叔丁基5-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ1.24(3H，t，J＝8Hz)，138(9H，s)，2.36-2.48(2H，m)，2.53-2.67(2H，m)，3.37(3H，s)，3.90(3H，s)，4.11(2H，q，J＝8Hz)，4.33(1H，d，J＝18Hz)，4.45(1H，d，J＝18Hz)，7.59(1H，m)，8.43(1H，d，J＝3Hz)，8.51(1H，d，J＝1Hz).
MS(ESI+)：m/z 446(M++Na).
制备例248
2-(甲氧基乙酰基)-2-[(5-甲氧基-3-吡啶基)羰基]己二酸1-叔丁基6-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ1.24(3H，t，J＝8Hz)，1.37(9H，s)，1.52-1.75(2H，m)，2.18-2.39(4H，m)，3.38(3H，s)，3.90(3H，s)，4.11(2H，q，J＝8Hz)，4.37(1H，d，J＝18Hz)，4.51(1H，d，J＝18Hz)，7.60(1H，m)，8.43(1H，d，J＝3Hz)，8.50(1H，d，J＝1Hz).
MS(ESI+)：m/z 438(M+H).
制备例249
2-(甲氧基乙酰基)-2-(5-嘧啶基羰基)庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ1.24(3H，t，J＝8Hz)，1.30-1.44(11H，m)，1.62-1.75(2H，m)，2.16-2.35(4H，m)，3.35(3H，s)，4.11(2H，q，J＝8Hz)，4.20(1H，d，J＝18Hz)，4.33(1H，d，J＝18Hz)，9.01(2H，s)，9.31(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 423(M+H).
制备例250
2-[(5-氯-3-吡啶基)]-基]-2-(甲氧基乙酰基)己二酸1-叔丁基6-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ1.26(3H，t，J＝8Hz)，1.39(9H，s)，1.57-1.74(2H，m)，1.78(2H，br t，J＝8Hz)，2.23-2.41(2H，m)，3.38(3H，s)，4.14(2H，q，J＝8Hz)，4.33(1H，d，J＝18Hz)，4.45(1H，d，J＝18Hz)，8.07(1H，m)，8.71(1H，br s)，8.80(1H，br s).
MS(ESI+)：m/z 442(M+H).
制备例251
2-[(5-氯-3-吡啶基)羰基]-2-(甲氧基乙酰基)戊二酸1-叔丁基5-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ1.25(3H，t，J＝8Hz)，1.39(9H，s)，2.37-2.48(2H，m)，2.53-2.65(2H，m)，3.36(3H，s)，4.13(2H，q，J＝8Hz)，4.26(1H，d，J＝18Hz)，4.40(1H，d，J＝18Hz)，8.06(1H，brs)，8.70(1H，br s)，8.80(1H，br s).
MS(ESI+)：m/z 428(M+H).
制备例252
2-[(5-氯-3-吡啶基)羰基]-2-(甲氧基乙酰基)庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ1.24(3H，t，J＝8Hz)，1.31-1.48(11H，m)，1.55-1.75(2H，m)，2.15-2.35(4H，m)，3.36(3H，s)，4.10(2H，q，J＝8Hz)，4.27(1H，d，J＝18Hz)，4.43(1H，d，J＝18Hz)，8.03(1H，t，J＝2Hz)，8.69(1H，d，J＝2Hz)，8.77(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 456(M+H).
制备例253
4-(乙酰氧基)-2-[(5-溴-3-吡啶基)羰基]-3-氧代丁酸甲酯
1H NMR(CDCl3)δ2.21(3H，s)，3.58(3H，br s)，4.87(1H，br s)，5.19(2H，br s)，7.98(1H，br s)，8.38(1H，br s)，8.79(1H，br s).
MS(ESI+)：m/z 358，360(M+H).
制备例254
2-(2-{2-[2-(乙酰氧基)乙氧基]乙氧基}乙基)-2-[(5-甲基-3-吡啶基)羰基]-3-氧代丁酸叔丁酯
1H-NMR(CDCl3)δ132(9H，s)，2.07(3H，s)，2.38(3H，s)，2.45(3H，s)，2.57(2H，t，J＝7Hz)，3.43(4H，m)，3.57(4H，m)，4.16(2H，m)，7.84(1H，m)，8.53(1H，m)，8.75(1H，m).
制备例255
2-[(5-溴-3-吡啶基)羰基]-2-(甲氧基乙酰基)己二酸1-叔丁基6-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ1.26(3H，t，J＝7Hz)，1.39(9H，s)，1.55-1.75(2H，m)，2.23-2.45(4H，m)，3.38(3H，s)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.34(1H，d，J＝18Hz)，4.47(1H，d，J＝18Hz)，8.22(1H，m)，8.81(1H，d，J＝2Hz)，8.83(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 486 488.
制备例256
2-(2-氯异烟酰基)-3-氧代丁酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ0.91-1.00(3H，m)，2.24(1.2H，s)，2.48(1.8H，s)，4.02(1.2H，q，J＝8Hz)，4.10(0.8H，q J＝8Hz)，7.24(0.6H，m)，7.39(0.6H，s)，7.45(0.4H，m)，7.54(1H，s)，8.49(1H，m).
MS(ESI+)：m/z 298(M+H).
以下化合物是以与制备例78基本相同的方式得到的。
制备例257
5-(2-氯异烟酰基)-6-氧代庚酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.60-1.73(2H，m)，1.98-2.10(2H，m)，2.20(3H，s)，2.35(2H，t，J＝7Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.37(1H，t，J＝7Hz)，7.67(1H，d，J＝5Hz)，7.77(1H，s)，8.59(1H，d，J＝5Hz).
MS(ESI+)：m/z 312.
制备例258
4-(2-氯异烟酰基)-5-氧代己酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.26(3H，t，J＝7Hz)，2.21(3H，s)，2.22-2.35(2H，m)，2.36-2.47(2H，m)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.57(1H，t，J＝7Hz)，7.76(1H，dd，J＝2Hz，5Hz)，7.83(1H，d，J＝2Hz)，8.61(1H，d，J＝5Hz).
MS(ESI+)：m/z 298.
制备例259
6-(2-氯异烟酸基)-7-氧代-8-苯基辛酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.20-1.38(2H，m)，1.60-1.72(2H，m)，1.95-2.06(2H，m)，2.28(zH，t，J＝7Hz)，3.71(1H，d，J＝17Hz)，3.80(1H，d，J＝17Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.41(1H，t，J＝7Hz)，7.10(2H，m)，7.20-7.33(4H，m)，7.39(1H，s)，8.42(1H，d，J＝5Hz).
制备例260
({3-[(5-甲基-3-吡啶基)羰基]-4-氧代戊基}氧基)乙酸甲酯
1H NMR(CDCl3)δ2.23(3H，s)，2.23-2.40(2H，m)，2.44(3H，s)，3.38(2H，m)，3.71(3H，s)，4.02(21H，s)，4.89(1H，t，J＝7Hz)，8.12(1H，s)，8.64(1H，s)，9.07(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 294.
制备例261
(4-氧代-4-苯基丁氧基)乙酸甲酯
1H NMR(CDCl3)δ2.04-2.16(2H，m)，3.15(2H，t，J＝7Hz)，3.64(2H，t，J＝7Hz)，3.73(3H，s)，4.09(2H，s)，7.46(2H，t，J＝8Hz)，7.56(1H，t，J＝8Hz)，7.99(2H，d，J＝8Hz).
MS(ESI+)：m/z 237.
以下化合物是以与制备例78基本相同的方式得到的。
制备例262
3-[(5-溴-3-吡啶基)羰基]-4-氧代戊酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.24(3H，t，J＝7Hz)，2.22(3H，s)，2.97-3.17(2H，m)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.91(1H，m)，8.41(1H，m)，8.88(1H，m)，9.12(1H，m).
MS(ESI+)：m/z 328 330.
制备例263
6-(乙酰氧基)-4-[(5-甲基-3-吡啶基)羰基]-5-氧代己酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.98(3H，s)，2.23-2.34(2H，m)，2.40-2.50(2H，m)，2.45(3H，s)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.69(2H，m)，4.82(1H，t，J＝7Hz)，8.14(1H，s)，8.67(1H，s)，9.07(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 336.
制备例264
7-(乙酰氧基)-5-[(5-甲基-3-吡啶基)羰基]-6-氧代庚酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.60-1.80(2H，m)，2.02(3H，s)，1.97-2.13(2H，m)，2.35(2H，t，J＝7Hz)，2.45(3H，s)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.56(1H，t，J＝7Hz)，4.69(1H，d，J＝17Hz)，4.78(1H，d，J＝17Hz)，8.06(1H，s)，8.66(1H，s)，9.00(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 350.
制备例265
8-(乙酰氧基)-6-(3-氰基苯甲酰基)-7-氧代辛酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.35-1.50(2H，m)，1.60-1.78(2H，m)，2.04(3H，s)，2.00-2.12(2H，m)，2.29(2H，t，J＝7Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.49(1H，t，J＝7Hz)，4.68(1H，d，J＝17Hz)，4.75(1H，d，J＝17Hz)，7.66(1H，t，J＝8Hz)，7.88(1H，d，J＝8Hz)，8.16(1H，d，J＝8Hz)，8.26(1H，s).
MS(ESI-)：m/z 372.
制备例266
7-(乙酰氧基)-5-[(5-溴-3-吡啶基)羰基]-6-氧代庚酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.60-1.82(2H，m)，2.04(3H，s)，2.03-2.15(2H，m)，235(2H，t，J＝7Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.51(1H，t，J＝7Hz)，4.70(1H，d，J＝17Hz)，4.75(1H，d，J＝17Hz)，8.39(1H，m)，8.88(1H，s)，9.07(1H，s).MS(ESI-)：m/z 414 416，MS(ESI+)：m/z 414 416.
制备例267
6-(乙酰氧基)-4-[(5-溴-3-吡啶基)羰基]-5-氧代己酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.26(3H，t，J＝7Hz)，2.00(3H，s)，2.22-2.36(2H，m)，2.43-2.53(2H，m)，4.13(2H，q，J＝7Hz)，4.70(2H，m)，4.80(1H，t，J＝7Hz)，8.48(1H，s)，8.90(1H，s)，9.19(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 400 402.
制备例268
6-(环己基甲氧基)-4-[(5-甲基-3-吡啶基)羰基]-5-氧代己酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ0.60-0.82(2H，m)，0.93-1.10(3H，m)，1.12-1.65(6H，m)，1.25(3H，t，J＝7Hz)，2.07-2.17(1H，m)，2.22-2.35(1H，m)，2.42(2H，m)，2.44(3H，s)，3.05-3.23(2H，m)，3.96(2H，s)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.92(1H，m)，8.16(1H，s)，8.66(1H，s)，9.08(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 390.
制备例269
4-[(5-溴-3-吡啶基)羰基]-6-(环己基甲氧基)-5-氧代己酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ0.63-0.84(2H，m)，0.93-1.88(3H，m)，1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.35-1.90(6H，m)，2.02-2.14(1H，m)，2.20-2.36(1H，m)，2.44(2H，t，J＝7Hz)，3.04-3.20(2H，m)，3.95(2H，s)，4.13(2H，q，J＝7Hz)，4.85-4.93(1H，m)，8.50(1H，m)，8.88(1H，d，J＝2Hz)，9.20(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 454 456.
制备例270
5-[(5-溴-3-吡啶基)羰基]-7-(环己基甲氧基)-6-氧代庚酸乙酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ0.75-0.86(2H，m)，0.95-1.15(3H，m)，1.24(3H，t，J＝7Hz)，l.40-1.90(10H，m)，2.36(2H，t，J＝7Hz)，3.12(2H，q，J＝7Hz)，3.97(2H，s)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.71(1H，t，J＝7Hz)，8.41(1H，s)，8.88(1H，s)，9.12(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 468 470.
制备例271
7-(环丙基甲氧基)-5-[(5-甲基-3-吡啶基)羰基]-6-氧代庚酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ-0.08-0.00(1H，m)，0.00-0.15(1H，m)，0.28-0.49(2H，m)，0.72-0.87(1H，m)，1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.58-2.13(4H，m)，2.32(2H，t，J＝7Hz)，2.44(3H，s)，3.10-326(2H，m)，4.02(2H，m)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.77(1H，t，J＝7Hz)，8.07(1H，s)，8.63(1H，s)，9.03(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 362.
制备例272
6-(环丙基甲氧基)-4-[(5-甲基-3-吡啶基)羰基]-5-氧代己酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ-0.08-0.00(1H，m)，0.00-0.13(1H，m)，0.23-0.47(2H，m)，0.68-0.84(1H，m)，1.24(3H，t，J＝7Hz)，2.03-2.17(1H，m)，2.22-2.36(1H，m)，2.40(2H，m)，2.44(3H，s)，3.12(2H，m)，3.98(1H，d，J＝17Hz)，4.06(1H，d，J＝17Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.93(1H，m)，8.12(1H，s)，8.65(1H，s)，9.08(1H，s).
MS(ESI+)：m/z348.
制备例273
4-[(5-溴-3-吡啶基)羰基]-6-(2-甲氧基乙氧基)-5-氧代己酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.90-2.37(2H，m)，2.43(2H，t，J＝7Hz)，3.18(3H，s)，3.16-3.73(4H，m)，4.06(2H，q，J＝7Hz)，4.10-4.24(2H，m)，4.86-4.93(1H，m)，8.51(1H，m)，8.87(1H，d，J＝2Hz)，9.20(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI-)：m/z 414 416，MS(ESI+)：m/z 416 418.
制备例274
1-(5-溴-3-吡啶基)-1，3-丁二酮
1H NMR(CDCl3)δ2.25(3H，s)，6.18(1H，s)，8.31(1H，s)，8.78(1H，s)，8.96(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 242 244.
制备例275
7-(乙酰氧基)-5-[(5-氯-3-吡啶基)羰基]-6-氧代庚酸乙酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.60-1.70(4H，m)，2.04(3H，s)，2.35(2H，t，J＝6Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.52(1H，t，J＝7Hz)，4.69(1H，d，J＝18Hz)，4.78(1H，d，J＝18Hz)，8.24(1H，s)，8.78(1H，s)，9.05(1H，s).
制备例276
6-[(5-氯-3-吡啶基)羰基]-8-(环丙基甲氧基)-7-氧代辛酸乙酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ-0.09-0.11(2H，m)，0.25-0.35(1H，m)，0.37-0.46(1H，m)，0.70-0.79(1H，m)，1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.29-1.41(2H，m)，1.64(2H，t，J＝7Hz)，1.72-1.84(1H，m)，1.96-2.08(1H，m)，2.28(2H，t，J＝7Hz)，3.12(1H，dd，J＝10，7Hz)，3.21(1H，dd，J＝10，7Hz)，3.97(1H，d，J＝12Hz)，4.05(1H，d，J＝12Hz)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，4.70(1H，t，J＝7Hz)，8.26(1H，dd，J＝2，2Hz)，8.77(1H，dd，J＝2Hz)，9.09(1H，dd，J＝2Hz).
制备例277
5-[(5-氯-3-吡啶基)羰基]-7-(环丙基甲氧基)-6-氧代庚酸乙酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ-0.07-0.09(2H，m)，0.24-0.46(2H，m)，0.68-0.79(1H，m)，1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.47-1.84(3H，m)，1.98-2.10(1H，m)，2.33(2H，t，J＝7Hz)，3.12(1H，dd，J＝10，7Hz)，3.21(1H，dd，J＝10，7Hz)，3.97(1H，d，J＝17Hz)，4.06(1H，d，J＝17Hz)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，4.73(1H，t，J＝6Hz)，8.27(1H，dd，J＝2，2Hz)，8.77(1H，d，J＝2Hz)，9.10(1H，d，J＝2Hz).
制备例278
6-[(5-溴-3-吡啶基)羰基]-8-异丁氧基-7-氧代辛酸乙酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ0.72(3H，d，J＝7Hz)，0.77(3H，d，J＝7H)，1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.30-1.42(2H，m)，1.54-1.70(3H，m)，1.75-1.87(1H，m)，1.95-2.08(1H，m)，2.28(2H，t，J＝8Hz)，3.10(1H，dd，J＝9，7Hz)，3.14(1H，dd，J＝9，7Hz)，3.98(2H，s)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，4.70(1H，t，J＝6Hz)，8.39(1H，dd，J＝2Hz)，8.87(1H，d，J＝2Hz)，9.08(1H，d，J＝2Hz).
制备例279
4-[(5-氯-3-吡啶基)羰基]-6-异丁氧基-5-氧代己酸乙酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ0.68(3H，d，J＝7Hz)，0.72(3H，d，J＝7Hz)，1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.52(1H，qt，J＝7，7Hz)，2.02-2.13(1H，m)，2.20-2.32(1H，m)，2.44(2H，t，J＝7Hz)，3.07(1H，dd，J＝9，7Hz)，3.12(1H，dd，J＝9，7Hz)，3.98(2H，s)，4.14(2H，q，J＝7Hz)，4.90(1H，d，J＝9Hz)，4.92(1H，d，J＝9Hz)，8.34(1H，dd，J＝2Hz)，8.78(1H，d，J＝2Hz)，9.15(1H，d，J＝2Hz).
制备例280
6-(乙酰氧基)-4-(3-氯苯甲酰基)-5-氧代己酸乙酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.26(3H，t，J＝7Hz)，1.95(3H，s)，2.20-2.29(2H，m)，2.41-2.47(2H，m)，4.15(2H，q，J＝7Hz)，4.64(1H，d，J＝17Hz)，4.71(1H，d，J＝17Hz)，4.78(1H，t，J＝6Hz)，7.48(1H，dd，J＝8，8Hz)，7.60(1H，d，J＝8Hz)，7.96(1H，d，J＝8Hz)，8.04(1H，s).
制备例281
5-[(5-溴-3-吡啶基)羰基]-7-异丁氧基-6-氧代庚酸乙酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ0.72(3H，d，J＝7Hz)，0.77(3H，d，J＝7Hz)，1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.61-1.73(3H，m)，1.77-1.88(1H，m)，1.98-2.10(1H，m)，233(2H，t，J＝7Hz)，3.10(1H，dd，J＝9，7Hz)，3.15(1H，dd，J＝9，7Hz)，3.99(2H，s)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，4.73(1H，t，J＝7Hz)，8.40(1H，dd，J＝2，2Hz)，8.87(1H，d，J＝2Hz)，9.10(1H，d，J＝2Hz).
制备例282
1，3-二(5-溴-3-吡啶基)-1，3-丙二酮
1H NMR(DMSO-d6)δ7.60(1H，s)，8.78(2H，s)，8.88(2H，s)，9.30(2H，s).
制备例283
7-(乙酰氧基)-5-(3-氯苯甲酰基)-6-氧代庚酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.24(3H，t，J＝8Hz)，1.57-1.75(2H，m)，1.90-2.12(5H，m)，2.34(2H，t，J＝8Hz)，4.11(2H，q，J＝8Hz)，4.52(1H，t，J＝8Hz)，4.71(2H，q，J＝8Hz)，4.65(1H，d，J＝16Hz)，4.75(1H，d，J＝16Hz)，7.43(1H，t，J＝8Hz)，7.60(1H，br d，J＝8Hz)，7.84(1H，brd，J＝8Hz)，7.96(1H，br s).
制备例284
8-甲氧基-6-[(5-甲氧基-3-吡啶基)羰基]-7-氧代辛酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.23(3H，t，J＝8Hz)，1.27-1.43(2H，m)，1.55-1.70(2H，m)，1.84(1H，m)，2.00(1H，m)，2.27(2H，d，J＝8Hz)，3.26(3H，s)，3.92(3H，s)，3.98(2H，d，J＝5Hz)，4.10(2H，q，J＝8Hz)，4.67(1H，t，J＝8Hz)，7.71(1H，m)，850(1H，d，J＝3Hz)，8.78(1H，br s).
  MS(ESI+)：m/z 352(M+H).
制备例285
6-[(5-甲氧基-3-吡啶基)羰基]-7-氧代辛酸乙酯
1H NMR(CDXCl3)δ1.24(3H，t，J＝8Hz)，1.27-1.41(2H，m)，1.60-1.73(2H，m)，1.90-2.14(2H，m)，2.18(3H，s)，2.24-2.84(2H，m)，3.26(3H，s)，3.92(3H，s)，4.10(2H，q，J＝8Hz)，4.40(1H，t，J＝8Hz)，7.71(1H，m)，8.51(1H，d，J＝3Hz)，8.78(1H，br s).
制备例286
6-甲氧基-4-[(5-甲氧基-3-吡啶基)羰基]-5-氧代己酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.24(3H，t，J＝8Hz)，2.10(1H，m)，2.25(1H，m)，2.38-2.47(2H，m)，3.24(3H，s)，3.94(3H，s)，3.95(1H，d，J＝16Hz)，4.00(1H，d，J＝16Hz)，4.12(2H，q，J＝8Hz)，4.38(1H，m)，7.83(1H，m)，8.52(1H，d，J＝3Hz)，8.87(1H，d，J＝1Hz).
MS(ESI+)：m/z 346(M++Na).
制备例287
7-甲氧基-5-[(5-甲氧基-3-吡啶基)羰基]-6-氧代庚酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.23(3H，t，J＝8Hz)，1.54-1.74(2H，m)，1.84(1H，m)，2.02(1H，m)，232(2H，d，J＝8Hz)，3.26(3H，s)，3.92(3H，s)，3.99(2H，d，J＝5Hz)，4.10(2H，q，J＝8Hz)，4.70(1H，t，J＝8Hz)，7.71(1H，m)，8.51(1H，d，J＝3Hz)，8.79(1H，br s).
MS(ESI+)：m/z 338(M+H).
制备例288
8-甲氧基-7-氧代-6-(5-嘧啶基羰基)辛酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.23(3H，t，J＝8Hz)，1.25-1.45(2H，m)，1.55-1.70(2H，m)，1.81(1H，m)，2.03(1H，m)，2.28(2H，t，J＝8Hz)，3.24(3H，s)，3.92(1H，d，J＝18Hz)，4.01(1H，d，J＝18Hz)，4.10(2H，q，J＝8Hz)，9.26(2H，s)，9.40(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 323(M+H).
制备例289
5-[(5-氯-3-吡啶基)羰基]-7-甲氧基-6-氧代庚酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.24(3H，t，J＝8Hz)，1.52-1.74(2H，m)，1.83(1H，m)，2.02(1H，m)，2.34-2.40(2H，m)，3.25(3H，s)，3.92(1H，d，J＝16Hz)，4.01(1H，d，J＝16Hz)，4.11(2H，q，J＝8Hz)，4.68(1H，t，J＝8Hz)，8.23(1H，br s)，8.78(1H，br s)，9.05(1H，br s).
MS(ESI+)：m/z 342(M+H).
制备例290
4-[(5-氯-3-吡啶基)羰基]-6-甲氧基-5-氧代己酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.25(3H，t，J＝8Hz)，2.09(1H，m)，2.25(1H，m)，2.38-2.49(2H，m)，3.22(3H，s)，3.91(1H，d，J＝18Hz)，4.00(1H，d，J＝18Hz)，4.14(2H，q，J＝8Hz)，4.85(1H，m)，8.33(1H，br s)，8.78(1H，br s)，9.14(1H，br s).
MS(ESI+)：m/z 328(M+H).
制备例291
6-[(5-氯-3-吡啶基)羰基]-8-甲氧基-7-氧代辛酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.23(3H，t，J＝8Hz)，1.27-1.43(2H，m)，1.50-1.71(2H，m)，1.82(1H，m)，2.00(1H，m)，2.27(2H，d，J＝8Hz)，3.25(3H，s)，3.92(1H，d，J＝16Hz)，4.02(1H，d，J＝16Hz)，4.10(2H，q，J＝8Hz)，4.63(1H，t，J＝8Hz)，8.23(1H，br s)，8.78(1H，br s)，9.03(1H，br s).
MS(ESI+)：m/z 356(M+H).
制备例292
乙酸2-[2-({3-[(5-甲基-3-吡啶基)羰基]-4-氧代戊基}氧基)乙氧基]乙酯三氟乙酸盐
1H-NMR(CDCl3)δ2.06(3H，s)，2.28(3H，s)，2.33(2H，m)，2.65(3H，s)，3.47-3.67(8H，m)，4.17(2H，m)，4.71(1H，t，J＝7Hz)，8.66(1H，m)，8.88(1H，m)，9.31(1H，m).
制备例293
5-[(5-溴-3-吡啶基)羰基]-7-甲氧基-6-氧代庚酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.56-1.73(2H，m)，1.77-1.92(1H，m)，1.96-2.10(1H，m)，2.32(2H，t，J＝7Hz)，3.25(3H，s)，3.92(1H，d，J＝17Hz)，4.02(1H，d，J＝17Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.67(1H，t，J＝7Hz)，839(1H，m)，8.87(1H，d，J＝2Hz)，9.09(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 386 388.
以下化合物是以与制备例129和130基本相同的方式得到的。
制备例294
3-氧代-4-苯基丁酸叔丁酯
1H NMR(CDCl3)δ1.46(9H，s)，3.37(2H，s)，3.82(2H，s)，7.21(2H，d，J＝8Hz)，7.25-7.37(3H，m).
制备例295
3-氧代-3-苯基丙酸叔丁酯
1H NMR(CDCl3)δ1.43(9H，s)，3.81(2H，s)，7.40-7.52(2H，m)，7.56-7.63(1H，m)，7.94(2H，d，J＝8Hz).
制备例296
4-(环己基甲氧基)-3-氧代丁酸叔丁酯
1H NMR(CDCl3)δ0.89-1.07(2H，m)，1.13-1.40(3H，m)，1.47(9H，s)，1.60-1.83(6H，m)，3.28(2H，d，J＝7Hz)，3.45(2H，s)，4.06(2H，s).
制备例297
4-(环丙基甲氧基)-3-氧代丁酸叔丁酯
1H NMR(CDCl3)δ0.20-0.28(2H，m)，0.55-0.64(2H，m)，1.03-1.17(1H，m)，1.47(9H，s)，3.36(2H，d，J＝7Hz)，3.45(2H，s)，4.15(2H，s).
制备例298
4-(2-甲氧基乙氧基)-3-氧代丁酸叔丁酯
1H NMR(CDCl3)δ1.47(9H，s)，3.38(3H，s)，3.44(2H，s)，3.57(2H，m)，3.70(2H，m)，4.20(2H，s).
制备例299
4-异丁氧基-3-氧代丁酸叔丁酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ0.93(6H，d，J＝7Hz)，1.45(9H，s)，1.91(1H，qt，J＝7，7Hz)，3.26(2H，d，J＝7Hz)，3.45(2H，s)，4.07(2H，s).
制备例300
3-(3-甲基-2-噻吩基)-3-氧代丙酸叔丁酯
1H-NMR(CDCl3)δ1.47(9H，s)，2.57(3H，s)，3.79(2H，s)，6.96(1H，d，J＝5Hz)，7.44(1H，d，J＝5Hz).
制备例301
3-(5-甲基-3-异噁唑基)-3-氧代丙酸叔丁酯
1H-NMR(CDCl3)δ1.475-1.57(9H，m)，2.49(3H，m)，3.95(2H，s)，6.40(1H，s).
以下化合物是以与制备例132基本相同的方式得到的。
制备例302
(2E)-5-(3-氰基苯甲酰基)-6-氧代-2-庚烯酸乙酯
1H-NMR(CDCl3)δ1.28(3H，t，J＝7Hz)，2.20(3H，s)，2.88(2H，m)，4.16(2H，q，J＝7Hz)，4.54(1H，t，J＝7Hz)，5.88(1H，d，J＝16Hz)，6.82(1H，dt，J＝7and 16Hz)，7.65(1H，t，J＝8Hz)，7.89(1H，d，J＝8Hz)，8.20(1H，d，J＝8Hz)，8.27(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 300.14(M+H)
制备例303
2-[(3-甲基-2-噻吩基)羰基]庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
1H-NMR(CDCl3)δ1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.35-1.51(1H，m)，1.65(2H，m)，1.96(2H，m)，2.30(2H，t，J＝7Hz)，2.58(3H，s)，3.94(1H，t，J＝7Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，6.97(1H，d，J＝5Hz)，7.44(1H，d，J＝5Hz).
制备例304
2-[(5-甲基-3-异噁唑基)羰基]庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
1H-NMR(CDCl3)δ11.24(3H，t，J＝7Hz)，1.39(9H，s)，1.67(2H，m)，1.98(2H，m)，2.49(3H，s)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，4.26(1H，t，J＝7Hz)，6.37(1H，s).
以下化合物是以与制备例152基本相同的方式得到的。
制备例305
7-氧代-7-(2-噻吩基)庚酸甲酯
1H-NMR(CDCl3)δ1.41(2H，m)，1.63-1.82(4H，m)，2.33(2H，t，J＝7Hz)，2.91(2H，t，J＝7Hz)，3.67(3H，s)，1.73(1H，m)，7.62(1H，m)，7.70(1H，m).
以下化合物是以与制备例153基本相同的方式得到的。
制备例306
5-甲氧基烟酰氯氢氯化物
制备例307
5-嘧啶甲酰氯氢氯化物
制备例308
5-氯烟酰氯氢氯化物
制备例309
2-溴-4-(氯羰基)苯甲酸甲酯
以下化合物是以与制备例159基本相同的方式得到的。
制备例310
2-(苯基乙酰基)庚二酸1-叔丁基7-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.18-1.50(2H，m)，1.46(9H，s)，1.50-1.75(2H，m)，1.75-1.88(2H，m)，2.24(2H，t，J＝7Hz)，3.47(1H，t，J＝7Hz)，3.81(2H，s)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，7.20(2H，d，J＝8Hz)，7.25-7.37(3H，m).
制备例311
2-[2-(2-甲氧基-2-氧代乙氧基)乙基]-3-氧代丁酸叔丁酯
1H NMR(CDCl3)δ1.46(9H，s)，2.04-2.23(2H，m)，2.29(3H，s)，3.54(2H，t，J＝7Hz)，3.69(1H，t，J＝7Hz)，3.74(3H，s)，4.04(2H，s).
制备例312
2-苯甲酰基-4-(2-甲氧基-2-氧代乙氧基)丁酸叔丁酯
1H NMR(CDCl3)δ1.34(9H，s)，2.26-2.40(2H，m)，3.55-3.67(2H，m)，3.70(3H，s)，4.04(2H，s)，4.57(1H，t，J＝7Hz)，7.47(2H，t，J＝8Hz)，7.56(1H，m)，8.01(2H，d，J＝8Hz).
制备例313
2-[(乙酰氧基)乙酰基]己二酸1-叔丁基6-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.48(9H，s)，1.60-1.73(2H，m)，1.82-1.95(2H，m)，2.17(3H，s)，2.32(2H，t，J＝7Hz)，3.43(1H，t，J＝7Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.72(1H，d，J＝17Hz)，4.83(1H，d，J＝17Hz).
制备例314
2-[(环己基甲氧基)乙酰基]戊二酸1-叔丁基5-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ0.85-1.06(2H，m)，1.13-1.34(3H，m)，1.26(3H，t，J＝7Hz)，1.45(9H，s)，1.60-1.85(6H，m)，2.08-2.23(2H，m)，2.36(2H，t，J＝7Hz)，3.27(2H，d，J＝7Hz)，3.67(1H，t，J＝7Hz)，4.10(2H，s)，4.12(2H，q，J＝7Hz).
制备例315
2-[(环己基甲氧基)乙酰基]己二酸1-叔丁基6-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ0.88-1.06(2H，m)，1.12-1.34(3H，m)，1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.45(9H，s)，154-1.94(10H，m)，2.32(2H，t，J＝7Hz)，3.27(2H，d，J＝7Hz)，3.56(1H，t，J＝7Hz)，4.09(2H，s)，4.11(2H，q，J＝7Hz).
MS(ESI+)：m/z 385.
制备例316
2-[(环丙基甲氧基)乙酰基]己二酸1-叔丁基6-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ0.22-0.33(2H，m)，0.54-0.64(2H，m)，1.04-1.18(1H，m)，1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.45(9H，s)，1.60-1.73(2H，m)，1.83-1.95(2H，m)，2.33(2H，t，J＝7Hz)，3.33(2H，d，J＝7Hz)，3.53(1H，t，J＝7Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.18(2H，m).
MS(ESI+)：m/z 343.
制备例317
2-[(环丙基甲氧基)乙酰基]戊二酸1-叔丁基5-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ0.20-035(2H，m)，056-0.64(2H，m)，1.04-1.16(1H，m)，1.26(3H，t，J＝7Hz)，1.45(9H，s)，2.12-2.24(2H，m)，2.38(2H，t，J＝7Hz)，3.36(2H，m)，3.65(1H，t，J＝7Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.19(2H，s).
制备例318
2-[(2-甲氧基乙氧基)乙酰基]戊二酸1-叔丁基5-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.46(9H，s)，2.10-2.23(2H，m)，2.38(2H，t，J＝7Hz)，3.37(3H，s)，3.60(2H，m)，3.62(1H，t，J＝7Hz)，3.70(2H，m)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.23(1H，d，J＝17Hz)，4.30(1H，d，J＝17Hz).
MS(ESI+)：m/z 333.
制备例319
2-(异丁氧基乙酰基)戊二酸1-叔丁基5-乙基酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ0.93(6H，d，J＝7Hz)，1.26(3H，t，J＝7Hz)，1.45(9H，s)，1.91(1H，qt，J＝7，7Hz)，2.13(2H，m)，2.37(2H，t，J＝7Hz)，3.25(2H，d，J＝7Hz)，3.67(1H，t，J＝7Hz)，4.12(2H，s)，4.13(2H，q，J＝7Hz).
以下化合物是以与制备例164基本相同的方式得到的。
制备例320
2-溴-4-[(5-乙基-1H-吡咯-2-基)羰基]苯甲酸甲酯
1H-NMR(CDCl3)δ1.32(3H，t，J＝7Hz)，2.72(2H，q，J＝7Hz)，3.97(3H，s)，6.10(1H，m)，6.77(1H，m)，7.81(1H，d，J＝8Hz)，7.85(1H，d，J＝8Hz)，8.11(1H，s)，9.32(1H，s，br).
以下化合物是以与制备例165基本相同的方式得到的。
制备例321
2-(2-{2-[2-(乙酰氧基)乙氧基]乙氧基}乙基)-3-氧代丁酸叔丁酯
1H-NMR(CDCl3)δ1.46(9H，s)，2.00-2.17(5H，m)，2.25(3H，s)，3.45-3.70(10H，m)，4.22(2H，m).
以下化合物是以与制备例178基本相同的方式得到的。
制备例322
异丁氧基乙酸
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ0.94(6H，d，J＝7Hz)，1.93(1H，qt，J＝7，7Hz)，3.34(2H，d，J＝7Hz)，4.12(2H，s).
制备例323
在冰-水冷却下，向60％NaH(2.66g)在DMF(20mL)中的悬浮液中加入羟基乙酸甲酯(5.00g)，并将混合物在0℃下搅拌0.5小时。在冰-水冷却下，向其中加入2-(2-溴乙氧基)四氢-2H-吡喃(12.8g)，并在室温下搅拌混合物2小时。将混合物在AcOEt和水之间分配。分离有机层，用水和盐水洗涤，通过MgSO4干燥，并在真空中蒸发。通过用己烷和AcOEt(10∶1-3∶1)混合物淋洗的硅胶柱色谱提纯残余物，得到浅黄色油[2-(四氢-2H-吡喃-2-基氧基)乙氧基]乙酸甲酯(4.45g)。
[2-(四氢-2H-吡喃-2-基氧基)乙氧基]乙酸甲酯
1H NMR(CDCl3)δ1.48-1.95(6H，m)，3.46-3.57(2H，m)，3.64-3.75(2H，m)，3.76(3H，s)，3.82-3.97(2H，m)，4.20(2H，s)，4.66(1H，m).
制备例324
将[2-(四氢-2H-吡喃-2-基氧基)乙氧基]乙酸甲酯(1.07g)和对甲苯磺酸吡啶鎓(24.6mg)在MeOH(10mL)中的混合物在回流下加热2小时.蒸发溶剂之后，通过用己烷和AcOEt(10∶1-1∶3)混合物淋洗的硅胶柱色谱提纯残余物，得到无色油(2-羟基乙氧基)乙酸甲酯(555mg)。
(2-羟基乙氧基)乙酸甲酯
1H NMR(CDCl3)δ3.69(2H，m)，3.76(2H，m)，3.78(3H，s)，4.16(2H，s).
制备例325
在冰-水冷却下，向(2-羟基乙氧基)乙酸甲酯(540mg)、咪唑(411mg)和三苯基膦(1.37g)在醚(2mL)和CH3CN(1mL)中的溶液中加入碘(1.43g)，并在0℃下搅拌混合物2小时。滤去不溶物之后，将滤液用AcOEt稀释，用Na2SO3水溶液和盐水洗涤，通过MgSO4干燥，并在真空中蒸发。通过用己烷和AcOEt(20∶1-5∶1)混合物淋洗的硅胶柱色谱提纯残余物，得到无色油(2-碘乙氧基)乙酸甲酯(898mg)。
(2-碘乙氧基)乙酸甲酯
1H NMR(CDCl3)δ3.30(2H，t，J＝7Hz)，3.77(3H，s)，3.84(2H，t，J＝7Hz)，4.17(2H，s).
制备例326
在冰-水冷却下，向60％ NaH(1.02g)在THF(50mL)中的悬浮液中加入4-(乙酰氧基)-3-氧代丁酸叔丁酯(5.00g)，并将混合物在0℃下搅拌0.5小时。向其中加入3-碘丙酸乙酯(5.54g)，并在50℃下搅拌混合物8小时。将混合物在AcOEt和水之间分配。分离有机层，用盐水洗涤，通过MgSO4干燥，并在真空中蒸发。通过用己烷和AcOEt(20∶1-3∶1)混合物淋洗的硅胶柱色谱提纯残余物，得到黄色油2-[(乙酰氧基)乙酰基]戊二酸1-叔丁基5-乙基酯(4.27g)。
2-[(乙酰氧基)乙酰基]戊二酸1-叔丁基5-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ1.26(3H，t，J＝7Hz)，1.46(9H，s)，2.14-2.24(2H，m)，2.17(3H，s)，2.36(2H，t，J＝7Hz)，3.60(1H，t，J＝7Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.73(1H，d，J＝18Hz)，4.83(1H，d，J＝18Hz).
制备例327
在冰水冷却下，向4-硫代吗啉甲酸苄基酯(4.8g)在甲醇(30mL)和H2O(20mL)中的溶液中加入过硫酸氢钾制剂(16.2g)，并在室温下搅拌混合物2小时。将溶液在真空中蒸发，并在EtOAc和水之间分配。用EtOAc萃取水层。用水和盐水洗涤合并的有机层，通过MgSO4干燥，并在真空中蒸发。通过用己烷和EtOAc混合物淋洗的硅胶柱色谱提纯残余物，得到无色固体4-硫代吗啉甲酸苄基酯1，1-二氧化物(3.8g)。
4-硫代吗啉甲酸苄基酯1，1-二氧化物
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ3.02(4H，br s)，4.01(4H，t，J＝5Hz)，5.16(2H，s)，7.33-7.40(5H，m).
制备例328
在冰水冷却下，向硫代吗啉(2g)在1N NaOH(11.6mL)中的溶液中加入氯代碳酸苄基酯(1.66mL)，并在室温下搅拌混合物2小时。将溶液用1N HCl中和并用EtOAc萃取两次。用水和盐水洗涤合并的有机层，通过MgSO4干燥，并在真空中蒸发。通过硅胶柱色谱提纯残余物，得到无色固体4-硫代吗啉甲酸苄基酯(4.8g)。
4-硫代吗啉甲酸苄基酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ2.59(4H，br s)，3.77(4H，t，J＝5Hz)，5.14(2H，s)，7.30-7.41(5H，m).
制备例329
在室温下向4-硫代吗啉甲酸苄基酯1，1-二氧化物(3.8g)在甲醇(32mL)和1，4-二噁烷(8mL)中的溶液中加入活性炭上10wt％的钯(380mg)。在H2(3.4大气压)下，在室温下搅拌混合物4小时。过滤混合物并在真空中蒸发，得到无色固体硫代吗啉1，1-二氧化物(2.22g)。硫代吗啉1，1-二氧化物
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ3.03(4H，t，J＝5Hz)，3.33(4H，t，J＝5Hz).MS(m/z)136(M+H).
制备例330
在冰-MeOH浴中向[(5-氯-4-巯基6-甲基-3-吡啶基)氧基]乙酸(10g)在二氯甲烷(100mL)中的悬浮液中加入Et3N(14mL)。在10℃以下，经30分钟向其中滴加三氟甲磺酸酐(14.3mL)。2小时之后将混合物在CHCl3和水之间分配。用CHCl3萃取水层两次。将合并的有机层通过MgSO4干燥，并在真空中蒸发得到棕色油。通过用己烷-EtOAc＝15-1和10-1淋洗的硅胶柱色谱(硅胶，100mL)提纯残余物，得到淡棕色油三氟甲磺酸5-氯-3-吡啶基酯(15.8g)。
三氟甲磺酸5-氯-3-吡啶基酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ7.69(1H，dd，J＝4，4Hz)，8.52(1H，d，J＝4Hz)，8.65(1H，d，J＝4Hz).
制备例331
在冰-水浴中向乙醇(66mL)和DMF(66mL)中加入Et3N(29.4mL)、1，3-丙二基二(二苯基膦)(3.48g)和乙酸钯(1.9g)。在该温度下向其中加入三氟甲磺酸5-氯-3-吡啶基酯(22.1g)。在CO(1大气压)下，在50℃下搅拌混合物4小时。将混合物在EtOAc和水之间分配。用EtOAc萃取水层。用水洗涤合并的有机层三次，通过MgSO4干燥，并在真空中蒸发。通过用己烷-EtOAc＝15-1和10-1淋洗的硅胶柱色谱(硅胶，200mL)提纯残余物，得到淡棕色油5-氯烟酸乙酯(10.5g)。
5-氯烟酸乙酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.42(3H，t，J＝7Hz)，4.43(2H，q，J＝7Hz)，8.28(1H，dd，J＝3，3Hz)，8.74(1H，d，J＝3Hz)，9.09(1H，d，J＝3Hz).
制备例332
在室温下向5-氯烟酸酯(10.5g)中加入1N NaOH(84.9mL)。在60℃下加热混合物1小时。用HCl将反应混合物调节到pH4-5。过滤沉淀得到无色固体5-氯烟酸(6.9g)。
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ8.30(1H，dd，J＝3Hz)，8.88(1H，d，J＝3Hz)，9.01(1H，d，J＝3Hz)，13.8(1H，br s).
5-氯烟酸
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ8.30(1H，dd，J＝3，3Hz)，8.88(1H，d，J＝3Hz)，9.01(1H，d，J＝3Hz)，13.8(1H，br s).
以下化合物是以与制备例332基本相同的方式得到的。
制备例333
5-甲氧基烟酸
1H NMR(DMSO-d6)δ3.87(3H，s)，7.73(1H，m)，8.48(1H，d，J＝3Hz)，8.65(1H，d，J＝1Hz).
MS(ESI+)：m/z 154(M+H).
制备例334
5-嘧啶甲酸
1H NMR(DMSO-d6)δ9.20(2H，s)，9.37(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 148(M++Na).
制备例335
在干冰-丙酮冷却下向二异丙胺(5.41g)在THF(30mL)中的溶液中加入1.5M正丁基锂己烷溶液(35mL)，并在-78℃下搅拌混合物10分钟。在干冰-丙酮冷却下向其中加入乙酸叔丁酯(5.87g)，并在-78℃下搅拌混合物10分钟，然后在干冰丙酮冷却下滴加到5-溴烟酸(3.00g)和N，N-羰基二咪唑(2.65g)在THF(30mL)中的溶液中。在-78℃下搅拌混合物0.5小时。将混合物在乙酸乙酯和NH4Cl水溶液之间分配。分离有机层，用NaHCO3水溶液和盐水洗涤，通过MgSO4干燥，并在真空中蒸发。将残余物与异丙醚研磨，得到无色粉末3-(5-溴-3-吡啶基)-3-氧代丙酸叔丁酯(3.71g)。
3-(5-溴-3-吡啶基)-3-氧代丙酸叔丁酯
烯醇式：1H NMR(CDCl3)δ1.54(9H，s)，5.62(1H，s)，8.19(1H，m)，8.72(1H，d，J＝2Hz)，8.86(1H，d，J＝2Hz).
酮式：1H NMR(CDCl3)δ1.44(9H，s)，3.90(2H，s)，8.37(1H，m)，8.86(1H，d，J＝2Hz)，9.03(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 300 302.
制备例336
在氮气气氛下，在冰-水浴中10℃以下，向用己烷洗涤3次的NaH在DMF(50mL)中的悬浮液中分批加入5-羟基烟酸甲酯(10.2g)。30分钟之后，向其中滴加甲基碘(4.56mL)。出现沉淀并且混合物难以搅拌。添加DMF(30mL)。20分钟之后，在室温下搅拌混合物3小时。用MeOH使反应混合物骤冷，并在真空中浓缩。向残余物中加入CHCl3、饱和NaHCO3和盐水。分离有机层并用CHCl3萃取水层。将合并的有机层通过MgSO4干燥，并在真空中蒸发。通过用己烷-AcOEt＝5-1和3-1淋洗的闪蒸硅胶色谱(硅胶，200mL)提纯残余物，得到淡棕色固体5-甲氧基烟酸甲酯(3.47g)。
5-甲氧基烟酸甲酯
1H NMR(CDCl3)δ3.91(3H，s)，3.96(3H，s)，7.76(1H，m)，8.47(1H，d，J＝3Hz)，8.83(1H，d，J＝1Hz).
MS(ESI+)：m/z 168(M+H).
制备例337
在冰浴中经5分钟向2-溴-4-[(5-乙基-1H-吡咯-2-基)羰基]苯甲酸甲酯(330mg)在N，N-二甲基甲酰胺(5mL)中的溶液中加入油中的60％氢化钠(58.4mg)。搅拌1小时之后，经40分钟分批添加(氨基氧基)(二苯基)氧化膦(340mg)。在冰浴中搅拌得到的混合物1小时。通过加水(10mL)使反应骤冷。将混合物在乙酸乙酯和水之间分配。用水洗涤有机层(两次)，用盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并蒸发。将残余物溶于乙酸乙酯-己烷(1-5)，并向溶液中加入硅胶。过滤混合物，并蒸发滤液得到橙黄色固体4-[(1-氨基-5-乙基-1H-吡咯-2-基)羰基]-2-溴苯甲酸甲酯(310mg)。
4-[(1-氨基-5-乙基-1H-吡咯-2-基)羰基]-2-溴苯甲酸甲酯
1H-NMR(CDCl3)δ1.29(3H，t，J＝7Hz)，2.76(2H，q，J＝7Hz)，3.97(3H，s)，5.73(2H，s，br)，5.93(1H，d，J＝5Hz)，6.62(1H，d，J＝5Hz)，7.73(1H，d，J＝8Hz)，7.84(1H，d，J＝8Hz)，8.02(1H，s).
制备例338
在室温下向2-溴对苯二甲酸二甲酯(1.04g)在甲醇(10mL)中的溶液中加入1N氢氧化钠(5.71mL)。搅拌1.5小时之后，通过添加1N盐酸(7mL)使反应骤冷。形成白色晶体。添加水(10mL)以帮助结晶。通过过滤收集晶体，用水洗涤，并在空气中干燥。得到白色晶体3-溴-4-(甲氧基羰基)苯甲酸(532mg)。
3-溴-4-(甲氧基羰基)苯甲酸
1H-NMR(DMSO-d6)δ3.89(3H，s)，7.87(1H，d，J＝8Hz)，8.01(1H，d，J＝8Hz)，8.17(1H，s).
制备例339
将乙酸2-[2-(2-氯乙氧基)乙氧基]乙酯(6.23g)和碘化钠(22.2g)在丙酮(60mL)中的混合物回流4小时。添加碘化钠(11.0g)之后再将混合物回流4小时。蒸发掉溶剂，并将残余物在EtOAc(50mL)和水(50mL)之间分配。用10％硫代硫酸钠和盐水洗涤水层，通过MgSO4干燥，并蒸发得到浅黄色油乙酸2-[2-(2-碘乙氧基)乙氧基]乙酯(9.74g)。
乙酸2-[2-(2-碘乙氧基)乙氧基]乙酯
1H-NMR(CDCl3)δ2.09(3H，s)，3.27(2H，t，J＝7Hz)，3.65-3.78(8H，m)，4.24(2H，m).
制备例340
在室温下将2-[(5-甲基-3-异噁唑基)羰基]庚二酸1-叔丁基7-乙基酯(126mg)在三氟乙酸(1mL)中的溶液搅拌1.5小时。蒸发掉挥发物，并与甲苯共沸，得到淡橙色油7-乙氧基-2-[(5-甲基-3-异噁唑基)羰基]-7-氧代庚酸(106mg)。
7-乙氧基-2-[(5-甲基-3-异噁唑基)羰基]-7-氧代庚酸
1H-NMR(CDCl3)δ1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.41(2H，m)，1.65(2H，m)，2.02(2H，m)，2.30(2H，m)，2.50(3H，s)，2.55(1H，s，br)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，4.47(1H，t，J＝7Hz)，6.40(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 296.22(M-H)and 593.52(2M-H)
制备例341
在氮气气氛下，在干冰-丙酮浴中向二甲砜(5.43g)在四氢呋喃(10mL)中的悬浮液中加入1.59M正丁基锂(36.3mL)。搅拌0.5小时之后，添加甲氧基乙酸甲酯(2.00g)在四氢呋喃(5mL)中的溶液。在干冰-丙酮浴中搅拌得到的混合物2小时，并经2小时将其加热到室温。将混合物在EtOAc和4N盐酸之间分配。通过添加EtOAc中的4N盐酸(15mL)使反应骤冷。将混合物在EtOAc(100mL)和盐水(100mL)之间分配。用EtOAc(100mL，五次)洗涤水层。合并有机层，通过MgSO4萃取合并的有机层，并蒸发。闪蒸硅胶柱色谱(EtOAc-己烷＝50-200到300-100)得到无色油2-(甲基磺酰基)-1-甲氧基乙酮(2.24g)。
1-甲氧基-3-(甲基磺酰基)丙酮
1H-NMR(CDCl3)δ2.99(3H，s)，3.08(2H，s)，3.47(3H，s)，4.19(2H，s).
以下化合物是以与实施例1基本相同的方式得到的。
实施例392
4-[3-溴-4-(甲氧基羰基)苯基]-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯
1H-NMR(CDCl3)δ0.98(3H，t，J＝7Hz)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，2.61(3H，s)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，3.98(3H，s)，4.05(2H，q，J＝7Hz)，6.29(1H，d，J＝5Hz)，6.67(1H，d，J＝7Hz)，7.44(1H，d，J＝8Hz)，7.76(1H，s)，7.89(1H，d，J＝8Hz).
实施例393
3-[7-乙基-2-(甲氧基甲基)-3-(甲基磺酰基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苄腈
1H-NMR(CDCl3)δ1.38(3H，t，J＝7Hz)，2.98(2H，q，J＝7Hz)，3.18(3H，s)，3.45(3H，s)，4.59(2H，s)，6.25(1H，d，J＝5Hz)，6.71(1H，d，J＝5Hz)，7.65(1H，t，J＝8Hz)，7.78(1H，d，J＝8Hz)，7.94(1H，d，J＝8Hz)，7.99(1H，s).
MS(ESI+)：m/z370(M+H)
以下化合物是以与实施例16基本相同的方式得到的。
实施例394
5-{4-[3-(氨基羰基)苯基]-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸
1H-NMR(CDCl3)δ1.02(4H，m)，1.28(3H，t，J＝7Hz)，1.70(2H，m)，2.37(2H，m)，2.92(2H，q，J＝7Hz)，5.87(1H，d，J＝5Hz)，6.66(1H，d，J＝5Hz)，7.46-7.67(5H，m)，7.96-8.08(3H，m).
以下化合物是以与实施例21基本相同的方式得到的。
实施例395
4-[4-(2-氯-4-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.21(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.65-1.78(2H，m)，2.22(2H，t，J＝7Hz)，2.40-2.52(2H，m)，2.58(3H，s)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.05(2H，q，J＝7Hz)，5.86(1H，d，J＝4Hz)，6.53(1H，d，J＝4Hz)，7.25(1H，d，J＝5Hz)，7.36(1H，s)，8.53(1H，d，J＝5Hz).
MS(ESI+)：m/z 386.
实施例396
3-[4-(2-氯-4-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，2.30-2.39(2H，m)，2.57(3H，s)，2.74-2.83(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，5.88(1H，d，J＝4Hz)，6.55(1H，d，J＝4Hz)，7.24(1H，d，J＝5Hz)，7.35(1H，s)，8.53(1H，d，J＝5Hz).
MS(ESI+)：m/z372.
实施例397
5-[2-苄基-4-(2-氯-4-吡啶基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.30-1.50(4H，m)，2.10(2H，t，J＝7Hz)，2.23-2.35(2H，m)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，4.09(2H，q，J＝7Hz)，4.21(2H，s)，5.88(1H，d，J＝4Hz)，6.58(1H，d，J＝4Hz)，7.14-7.32(7H，m)，8.50(1H，d，J＝5Hz).
实施例398
{2-[7-乙基-2-甲基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]乙氧基}乙酸甲酯
1H NMR(CDCl3)δ1.37(3H，t，J＝7Hz)，2.42(3H，s)，2.61(3H，s)，2.78-2.88(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.46-3.57(2H，m)，3.71(3H，s)，3.95(2H，s)，5.87(1H，d，J＝4Hz)，652(1H，d，J＝4Hz)，7.54(1H，s)，8.43(1H，d，J＝2Hz)，8.53(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 368.
实施例399
[4-(5-溴-3-吡啶基]-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]乙酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.26(3H，t，J＝7Hz)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，2.51(3H，s)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.43(2H，s)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，5.99(1H，d，J＝4Hz)，6.58(1H，d，J＝4Hz)，7.94(1H，m)，8.58(1H，d，J＝2Hz)，8.78(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 402 404.
实施例400
3-[2-[(乙酰氧基)甲基]-7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ124(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，2.16(3H，s)，2.32-2.42(2H，m)，2.44(3H，s)，2.77-2.90(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，5.31(2H，s)，5.96(1H，d，J＝4Hz)，6.63(1H，d，J＝4Hz)，7.53(1H，s)，8.42(1H，d，J＝2Hz)，8.55(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 410.
实施例401
4-[2-[(乙酰氧基)甲基]-7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.64-1.78(2H，m)，2.10-2.23(2H，m)，2.17(3H，s)，2.43(3H，s)，2.43-2.58(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，5.33(2H，s)，5.93(1H，d，J＝4Hz)，6.60(1H，d，J＝4Hz)，7.53(1H，s)，8.43(1H，s)，8.55(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 424.
实施例402
5-[2-[(乙酰氧基)甲基]-4-(3-氰基苯基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.60(4H，m)，2.16(2H，t，J＝7Hz)，2.17(3H，s)，2.40-2.52(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，5.29(2H，s)，5.88(1H，d，J＝4Hz)，6.62(1H，d，J＝4Hz)，7.60-7.68(3H，m)，7.75-7.83(1H，m).
MS(ESI+)：m/z 448.
实施例403
4-[2-[(乙酰氧基)甲基]-4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.22(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.65-1.82(2H，m)，2.17(3H，s)，2.21(2H，t，J＝7Hz)，2.45-2.63(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，4.05(2H，q，J＝7Hz)，533(2H，s)，5.95(1H，d，J＝4Hz)，6.63(1H，d，J＝4Hz)，7.90(1H，m)，8.57(1H，d，J＝2Hz)，8.80(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 488 490.
实施例404
3-[2-[(乙酰氧基)甲基]-4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，2.16(3H，s)，2.36(2H，t，J＝7Hz)，2.77-2.95(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，4.06(2H，q，J＝7Hz)，5.31(2H，s)，5.96(1H，d，J＝4Hz)，6.64(1H，d，J＝4Hz)，7.88(1H，s)，8.56(1H，m)，8.80(1H，m).
MS(ESI+)：m/z 474 476.
实施例405
3-[2-[(环己基甲氧基)甲基]-7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ0.88-1.06(2H，m)，1.19(3H，t，J＝7Hz)，1.15-1.36(3H，m)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.58-1.85(6H，m)，2.42(2H，m)，2.43(3H，s)，2.83-2.97(2H，m)，3.05(2H，q，J＝7Hz)，3.38(2H，d，J＝7Hz)，4.06(2H，q，J＝7Hz)，4.66(2H，s)，5.91(1H，d，J＝4Hz)，6.58(1H，d，J＝4Hz)，7.52(1H，s)，8.42(1H，d，J＝2Hz)，8.54(1H，d，J＝2Hz).
实施例406
3-{4-(5-溴-3-吡啶基)-2-[(环己基甲氧基)甲基]-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丙酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ0.85-1.06(2H，m)，1.20(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.16-1.46(3H，m)，1.55-1.84(6H，m)，2.43(2H，t，J＝7Hz)，2.82-3.00)(2H，m)，3.06(2H，q，J＝7Hz)，3.37(2H，d，J＝7Hz)，4.06(2H，q，J＝7Hz)，4.66(2H，s)，5.93(1H，d，J＝4Hz)，6.62(1H，d，J＝4Hz)，7.87(1H，m)，8.55(1H，d，J＝2Hz)，8.78(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 528 530.
实施例407
4-{4-(5-溴-3-吡啶基)-2-[(环己基甲氧基)甲基]-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丁酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ0.87-1.06(2H，m)，1.21(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.16-1.46(3H，m)，1.50-1.85(8H，m)，2.23(2H，t，J＝7Hz)，2.55-2.75(2H，m)，3.04(21H，q，J＝7Hz)，338(2H，d，J＝7Hz)，4.08(2H，q，J＝7Hz)，4.67(2H，s)，5.92(1H，d，J＝4Hz)，6.60(1H，d，J＝4Hz)，7.89(1H，m)，8.56(1H，d，J＝2Hz)，8.79(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 542 544.
实施例408
4-[2-[(环丙基甲氧基)甲基]-7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ0.22-0.32(2H，m)，0.53-0.65(2H，m)，1.10-1.20(1H，m)，1.19(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.65-1.80(2H，m)，2.14-2.30(2H，m)，2.43(3H，s)，2.57-2.74(2H，m)，3.05(2H，q，J＝7Hz)，3.43(2H，d，J＝7Hz)，4.03(2H，q，J＝7Hz)，4.74(2H，s)，5.90(1H，d，J＝4Hz)，6.57(1H，d，J＝4Hz)，7.53(1H，s)，8.43(1H，s)，8.54(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 436.
实施例409
3-[2-[(环丙基甲氧基)甲基]-7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ0.22-0.32(2H，m)，0.54-0.63(2H，m)，1.10-1.20(1H，m)，1.21(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，1，J＝7Hz)，2.40-2.50(2H，m)，2.43(3H，s)，2.86-2.98(2H，m)，3.05(2H，q，J＝7Hz)，3.42(2H，d，J＝7Hz)，4.06(2H，q，J＝7Hz)，4.71(2H，s)，5.92(1H，d，J＝4Hz)，6.60(1H，d，J＝4Hz)，7.52(1H，s)，8.42(1H，s)，8.54(1H，s).
MS(ESI+)：m/z422.
实施例410
3-{4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-[(2-甲氧基乙氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丙酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.20(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，2.44(2H，t，J＝7Hz)，2.82-2.98(2H，m)，3.05(2H，q，J＝7Hz)，3.38(3H，s)，3.58(2H，m)，3.76(2H，m)，4.05(2H，q，J＝7Hz)，4.76(2H，s)，5，93(1H，d，J＝4Hz)，6.62(1H，d，J＝4Hz)，7.87(1H，m)，8.54(1H，s)，8.79(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 490 492.
实施例411
4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪
1H NMR(CDCl3)δ1.39(3H，t，J＝7Hz)，2.54(3H，s)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，6.39(1H，s)，6.51(1H，d，J＝4Hz)，6.67(1H，d，J＝4Hz)，8.17(1H，m)，8.76(1H，d，J＝2Hz)，8.86(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 316 318.
实施例412
4-[2-[(乙酰氧基)甲基]-4-(5-氯-3-吡啶基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸乙酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.20(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.70(2H，tt，J＝7，7Hz)，2.17(3H，s)，2.20(2H，t，J＝7Hz)，2.45-2.54(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，4.04(2H，q，J＝7Hz)，5.33(2H，s)，5.94(1H，d，J＝4Hz)，6.63(1H，d，J＝4Hz)，7.74(1H，dd，J＝2，2Hz)，8.53(1H，d，J＝2Hz)，8.70(1H，d，J＝2Hz).
实施例413
5-{4-(5-氯-3-吡啶基)-2-[(环丙基甲氧基)甲基]-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸乙酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ0.23-0.26(2H，m)，0.54-0.59(2H，m)，1.07-1.16(1H，m)，1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.41-1.56(4H，m)，2.17(2H，t，J＝7Hz)，2.53-2.64(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.41(2H，d，J＝7Hz)，4.09(2H，q，J＝7Hz)，4.70(2H，s)，5.90(1H，d，J＝5Hz)，6.58(1H，d，J＝5Hz)，7.72(1H，s)，8.51(1H，s)，8.68(1H，s).
实施例414
4-{4-(5-氯-3-吡啶基)-2-[(环丙基甲氧基)甲基]-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丁酸乙酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ0.24(2H，dt，J＝7，7Hz)，0.56(2H，dt，J＝7，7Hz)，1.07-1.15(1H，m)，1.20(3H，t，J＝7Hz)，137(3H，t，J＝7Hz)，1.72(2H，tt，J＝7，7Hz)，2.21(2H，t，J＝7Hz)，2.55-2.66(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.43(2H，d，J＝7Hz)，4.04(2H，q，J＝7Hz)，4.73(2H，s)，5.91(1H，d，J＝5Hz)，6.59(1H，d，J＝5Hz)，7.74(1H，dd，J＝2，2Hz)，8.52(1H，d，J＝2Hz)，8.68(1H，d，J＝2Hz).
实施例415
5-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(异丁氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ0.92(6H，d，J＝7Hz)，1.26(3H，t，J＝7Hz)，134(3H，t，J＝7Hz)，1.38-1.56(4H，m)，1.92(1H，qt，J＝7，7Hz)，2.15(2H，t，J＝7Hz)，2.51-2.63(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.33(2H，d，J＝7Hz)，4.09(2H，q，J＝7Hz)，4.65(2H，s)，5.90(1H，d，J＝7Hz)，6.59(1H，d，J＝7Hz)，7.88(1H，dd，J＝2，2Hz)，8.55(1H，d，J＝2Hz)，8.77(1H，d，J＝2Hz).
实施例416
3-[4-(5-氯-3-吡啶基)-7-乙基-2-(异丁氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸乙酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ0.92(6H，d，J＝7Hz)，1.19(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.91(1H，qt，J＝7，7Hz)，2.41(2H，t，J＝8Hz)，2.84-2.94(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.35(2H，d，J＝7H)，4.05(2H，q，J＝7Hz)，4.68(2H，s)，5.92(1H，d，J＝4Hz)，6.61(1H，d，J＝4Hz)，7.72(1H，dd，J＝2，2Hz)，8.51(1H，d，J＝2Hz)，8.69(1H，d，J＝2Hz).
实施例417
3-[2-[(乙酰氧基)甲基]-4-(3-氯苯基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸乙酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.19(3H，t，J＝7Hz)，1.36(3H，t，J＝7Hz)，2.15(3H，s)，233(2H，t，J＝8Hz)，2.82(2H，t，J＝8Hz)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，4.06(2H，q，J＝7Hz)，5.31(2H，s)，5.97(1H，d，J＝4Hz)，6.61(1H，d，J＝4Hz)，7.23-7.26(1H，m)，7.37(1H，s)，7.44-7.46(2H，m).
实施例418
4-[4-(5-溴-3-吡啶基]-7-乙基-2-(异丁氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸乙酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ0.92(6H，d，J＝7Hz)，1.20(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.71(2H，tt，J＝8，8Hz)，1.91(1H，qt，J＝7，7Hz)，2.20(2H，t，J＝8Hz)，2.56-2.66(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.34(2H，d，J＝7Hz)，4.05(2H，q，J＝7Hz)，4.69(2H，s)，5.91(1H，d，J＝5Hz)，6.60(1H，d，J＝5Hz)，7.89(1H，s)，8.56(1H，d，J＝2Hz)，8.78(1H，d，J＝2Hz).
实施例419
2，4-二(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪
1H NMR(CDCl3)δ1.45(3H，t，J＝7Hz)，3.14(2H，q，J＝7Hz)，6.66(1H，d，J＝4Hz)，6.86(1H，d，J＝4Hz)，6.91(1H，s)，8.23(1H，m)，8.48(1H，m)，8.77(1H，m)，8.83(1H，m)，8.94(1H，d，J＝2Hz)，9.18(1H，d，J＝2Hz).
实施例420
4-[2-[(乙酰氧基)甲基]-4-(3-氯苯基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.19(3H，t，J＝8Hz)，1.34(3H，t，J＝8Hz)，1.63-1.76(2H，m)，2.10-2.22(5H，m)，2.45-2.55(2H，m)，3.01(2H，q，J＝8Hz)，4.04(2H，q，J＝8Hz)，5.32(2H，s)，5.95(1H，d，J＝5Hz)，6.59(1H，d，J＝5Hz)，7.21-7.29(1H，与CDCl3重叠)，7.36(1H，br s)，7.38-7.46(2H，m).
MS(ESI+)：m/z 443(M+H).
实施例421
5-[7-乙基-2-(甲氧基甲基)-4-(5-甲氧基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.23(3H，t，J＝8Hz)，1.33-1.60(7H，m)，1.55-1.70(2H，m)，2.17(2H，t，J＝8Hz)，2.46-2.64(2H，m)，3.04(2H，d，J＝8Hz)，3.46(3H，s)，3.90(3H，s)，4.09(2H，q，J＝8Hz)，4.62(2H，s)，5.93(1H，d，J＝5Hz)，6.59(1H，d，J＝5Hz)，7.23(1H，m)，8.22(1H，d，J＝1Hz)，8.40(1H，d，J＝3Hz).
MS(ESI+)：m/z 426(M+H).
实施例422
5-[7-乙基-4-(5-甲氧基-3-吡啶基)-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.23(3H，t，J＝8Hz)，1.33-1.62(7H，m)，2.18(2H，t，J＝8Hz)，2.38-2.49(2H，m)，2.56(3H，s)，3.01(2H，q，J＝8Hz)，3.90(3H，s)，4.08(2H，q，J＝8Hz)，5.89(1H，d，J＝5Hz)，6.51(1H，d，J＝5Hz)，7.21(1H，m)，8.21(1H，d，J＝1Hz)，8.40(1H，d，J＝3Hz).
MS(ESI+)：m/z 396(M+H).
实施例423
3-[7-乙基-2-(甲氧基甲基)-4-(5-甲氧基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.20(3H，t，J＝8Hz)，1.38(3H，t，J＝8Hz)，2.40(2H，t，J＝8Hz)，2.81-2.96(2H，m)，3.04(2H，d，J＝8Hz)，3.47(3H，s)，3.90(3H，s)，4.05(2H，q，J＝8Hz)，4.65(2H，s)，5.96(1H，d，J＝5Hz)，6.60(1H，d，J＝5Hz)，7.21(1H，m)，8.23(1H，br s)，8.40(1H，d，J＝3Hz).
MS(ESI+)：m/z 398(M+H).
实施例424
4-[7-乙基-2-(甲氧基甲基)-4-(5-甲氧基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.20(3H，t，J＝8Hz)，1.38(3H，t，J＝8Hz)，1.64-1.79(2H，m)，2.14-2.24(2H，m)，2.53-2.66(2H，m)，3.04(2H，d，J＝8Hz)，3.47(3H，s)，3.90(3H，s)，4.04(2H，q，J＝8Hz)，4.67(2H，brs)，5.94(1H，d，J＝5Hz)，6.59(1H，d，J＝5Hz)，7.23(1H，m)，8.22(1H，d，J＝1Hz)，8.40(1H，d，J＝3Hz).
MS(ESI+)：m/z 412(M+H).
实施例425
5-[7-乙基-2-(甲氧基甲基)-4-(5-嘧啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.23(3H，t，J＝8Hz)，1.30-1.62(7H，m)，2.19(2H，t，J＝8Hz)，2.46-2.60(2H，m)，3.04(2H，d，J＝8Hz)，3.47(3H，s)，3.90(3H，s)，4.09(2H，q，J＝8Hz)，4.63(2H，s)，5.90(1H，d，J＝5Hz)，6.61(1H，d，J＝5Hz)，8.80(2H，s)，9.34(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 397(M+H).
实施例426
4-[4-(5-氯-3-吡啶基]-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.21(3H，t，J＝8Hz)，1.37(3H，t，J＝8Hz)，1.62-1.76(2H，m)，2.21(2H，t，J＝8Hz)，2.49-2.67(2H，m)，3.04(2H，d，J＝8Hz)，3.46(3H，s)，4.06(2H，q，J＝8Hz)，4.67(2H，brs)，5.92(1H，d，J＝5Hz)，6.61(1H，d，J＝5Hz)，7.74(1H，m)，8.53(1H，d，J＝1Hz)，8.69(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 414(M-H).
实施例427
3-[4-(5-氯-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.20(3H，t，J＝8Hz)，1.38(3H，t，J＝8Hz)，2.40(2H，t，J＝8Hz)，2.82-2.94(2H，m)，3.04(2H，d，J＝8Hz)，3.47(3H，s)，4.06(2H，q，J＝8Hz)，4.65(2H，s)，5.93(1H，d，J＝5Hz)，6.67(1H，d，J＝5Hz)，7.73(1H，br s)，8.51(1H，br s)，8.70(1H，br s).
MS(ESI+)：m/z 402(M+H).
实施例428
5-[4-(5-氯-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.23(3H，t，J＝8Hz)，1.34-1.60(7H，m)，2.19(2H，t，J＝8Hz)，2.47-2.64(2H，m)，3.04(2H，d，J＝8Hz)，3.46(3H，s)，4.10(2H，q，J＝8Hz)，4.62(2H，s)，5.90(1H，d，J＝5Hz)，6.60(1H，d，J＝5Hz)，7.73(1H，m)，8.51(1H，br s)，8.68(1H，br s).
MS(ESI+)：m/z 426(M+H).
实施例429
2-[(乙酰氧基)甲基]-4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸甲酯
mp 122-123℃
1H NMR(CDCl3)δ1.38(3H，t，J＝8Hz)，2.12(3H，s)，3.06(2H，t，J＝8Hz)，3.61(3H，s)，5.43(2H，s)，6.37(1H，d，J＝5Hz)，6.78(1H，d，J＝5Hz)，7.93(1H，t，J＝1Hz)，8.57(1H，d，J＝1Hz)，8.78(1H，d，J＝1Hz).
MS(ESI+)：m/z 432，434(M+H).
实施例430
乙酸2-(2-{2-[7-乙基-2-甲基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]乙氧基}乙氧基)乙酯
1H-NMR(CDCl3)δ1.37(3H，t，J＝7Hz)，2.05(3H，s)，2.42(3H，s)，2.59(3H，s)，2.75(2H，m)，3.00(2H，q，J＝7Hz)，3.39-3.48(4H，m)，3.54(2H，m)，3.63(2H，m)，4.16(2H，m)，5.86(1H，d，J＝5Hz)，6.52(1H，d，J＝5Hz)，7.50(1H，m)，8.43(1H，m)，8.52(1H，m).
实施例431
(2E)-4-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]-2-丁烯酸乙酯
1H-NMR(CDCl3)δ1.27(3H，t，J＝7Hz)，1.36(3H，t，J＝7Hz)，2.49(3H，s)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.30(2H，m)，4.16(2H，q，J＝7Hz)，5.58(1H，d，J＝16Hz)，5.90(1H，d，J＝5Hz)，6.56(1H，d，J＝5Hz)，6.97(1H，dt，J＝7和16Hz)，7.58(2H，m)，7.65(1H，s)，7.75(1H，m).
实施例432
4-[4-(5-溴-3-吡啶基]-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸乙酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.65-1.78(2H，m)，2.23(2H，t，J＝7Hz)，2.54-2.72(2H，m)，3.0(2H，q，J＝7Hz)，3.46(3H，s)，4.06(2H，q，J＝7Hz)，4.66(2H，s)，5.93(1H，d，J＝4Hz)，6.62(1H，d，J＝4Hz)，7.89(1H，m)，8.55(1H，d，J＝2Hz)，8.77(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 460 462.
实施例433
4-(2-氯-4-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ0.99(3H，t，J＝8Hz)，1.38(3H，t，J＝8Hz)，2.63(3H，s)，3.05(2H，q，J＝8Hz)，4.07(2H，q，J＝8Hz)，6.27(1H，d，J＝5Hz)，6.70(1H，d，J＝5Hz)，7.30(1H，dd，J＝5，1Hz)，7.41(1H，brs)，8.49(1H，d，J＝5Hz).
MS(ESI+)：m/z 344(M+H).
以下化合物是以与实施例76基本相同的方式得到的。
实施例434
4-[4-(2-氯-4-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸
1H NMR(CDCl3)δ1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.72-1.84(2H，m)，2.33(2H，t，J＝7Hz)，2.47-2.57(2H，m)，2.58(3H，s)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，5.88(1H，d，J＝4Hz)，6.53(1H，d，J＝4Hz)，7.27(1H，m)，7.38(1H，s)，8.53(1H，d，J＝5Hz).
MS(ESI-)：m/z 356，MS(ESI+)：m/z 358.
实施例435
3-[4-(2-氯-4-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸
1H NMR(CDCl3)δ1.37(3H，t，J＝7Hz)，2.36-2.47(2H，m)，2.58(3H，s)，2.76-2.88(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，5.89(1H，d，J＝4Hz)，6.55(1H，d，J＝4Hz)，7.25(1H，d，J＝5Hz)，7.35(1H，s)，8.53(1H，d，J＝5Hz).
实施例436
4-[4-(2-氯-4-吡啶基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸
1H NMR(CDCl3)δ1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.30-1.42(2H，m)，1.35(9H，s)，1.63-1.76(2H，m)，2.22-2.37(4H，m)，3.93(1H，d，J＝17Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.29(1H，d，J＝17Hz)，7.22(2H，d，J＝8Hz)，7.26-7.36(4H，m)，7.50(1H，s)，8.42(1H，d，J＝5Hz).
MS(ESI-)：m/z 418，MS(ESI+)：m/z 420.
实施例437
3-[4-(2-氯-4-吡啶基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸
1H NMR(CDCl3)δ136(3H，t，J＝7Hz)，2.06(2H，t，J＝7Hz)，2.78(2H，t，J＝7Hz)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，5.99(1H，d，J＝4Hz)，6.67(1H，d，J＝4Hz)，7.28(1H，d，J＝5Hz)，7.41(1H，s)，7.45-7.55(5H，m)，8.53(1H，d，J＝5Hz).
MS(ESI-)：m/z 404，MS(ESI+)：m/z 406.
实施例438
5-[2-苄基-4-(2-氯-4-吡啶基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
1H NMR(CDCl3)δ1.16-1.32(2H，m)，1.39(3H，t，J＝7Hz)，1.38-1.53(2H，m)，2.15(2H，t，J＝7Hz)，230-2.40(2H，m)，3.06(2H，q，J＝7Hz)，4.21(2H，s)，5.88(1H，d，J＝4Hz)，6.58(1H，d，J＝4Hz)，7.18-7.35(7H，m)，8.49(1H，d，J＝5Hz).
MS(ESI-)：m/z 446，MS(ESI+)：m/z 448.
实施例439
{2-[7-乙基-2-甲基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]乙氧基}乙酸
1H NMR(CDCl3)δ1.37(3H，t，J＝7Hz)，2.44(3H，s)，2.59(3H，s)，2.74-2.92(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.54-3.66(2H，m)，3.93(2H，m)，5.82(1H，d，J＝4Hz)，6.53(1H，d，J＝4Hz)，7.63(1H，s)，8.52(1H，s)，8.56(1H，s).
实施例440
{2-[4-(2-氯-4-吡啶基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]乙氧基}乙酸
1H NMR(CDCl3)δ1.37(3H，t，J＝7Hz)，2.80(2H，t，J＝7Hz)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.20(2H，t，J＝7Hz)，3.72(3H，s)，6.01(1H，d，J＝4Hz)，6.67(1H，d，J＝4Hz)，7.42(1H，d，J＝5Hz)，7.45-7.60(6H，m)，8.57(1H，d，J＝5Hz).
实施例441
[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]乙酸
1H NMR(CDCl3)δ1.37(3H，t，J＝7Hz)，2.55(3H，s)，2.97-3.10(2H，m)，3.30-3.62(2H，m)，5.97(1H，m)，6.57(1H，m)，8.03(1H，s)，8.69(1H，s)，8.77(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 374 376.
实施例442
3-{7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)-2-[(4-吡啶基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丙酸
1H NMR(CDCl3)δ1.38(3H，t，J＝7Hz)，2.33-2.50(2H，m)，2.42(3H，s)，2.80-3.00(2H，m)，3.06(2H，q，J＝7Hz)，4.72(2H，s)，4.83(2H，s)，5.92(1H，d，J＝4Hz)，6.62(1H，d，J＝4Hz)，7.36(2H，d，J＝7Hz)，7.55(1H，s)，8.41(1H，s)，8.44(2H，d，J＝7Hz)，8.53(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 429 431.
实施例443
3-{7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)-2-[(2-吡嗪基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丙酸
1H NMR(CDCl3)δ1.38(3H，t，J＝7Hz)，2.42(3H，s)，2.40-2.55(2H，m)，2.83-3.12(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.84(2H，s)，4.91(2H，m)，5.92(1H，d，J＝4Hz)，6.61(1H，d，J＝4Hz)，7.57(1H，s)，8.42(1H，s)，8.48-8.55(3H，m)，8.76(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 432.
实施例444B
3-{7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)-2-[(2-吡啶基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丙酸
1H NMR(CDCl3)δ1.37(3H，t，J＝7Hz)，2.43(3H，s)，2.50-2.60(2H，m)，2.88-3.05(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.81(2H，s)，4.87(2H，s)，5.82(1H，d，J＝4Hz)，6.58(1H，d，J＝4Hz)，7.27(1H，m)，7.48(1H，d，J＝8Hz)，7.56(1H，s)，7.77(1H，t，J＝8Hz)，8.43(1H，s)，8.54(2H，m).
实施例445
4-{7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)-2-[(4-吡啶基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丁酸
1H NMR(CDCl3)δ1.40(3H，t，J＝7Hz)，1.70-1.85(2H，m)，2.16-2.31(2H，m)，2.44(3H，s)，2.53-2.83(2H，m)，3.O5(2H，q，J＝7Hz)，4.72(2H，s)，4.83-4.98(2H，m)，5.92(1H，d，J＝4Hz)，6.62(1H，d，J＝4Hz)，7.30(2H，d，J＝7Hz)，7.57(1H，s)，8.38-8.55(4H，m).
MS(ESI-)：m/z 443，MS(ESI+)：m/z 445.
实施例446
5-{4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-[(4-吡啶基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸
1H NMR(CDCl3)δ1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.63(4H，m)，2.20(2H，t，J＝7Hz)，2.52-2.68(2H，m)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，4.69(2H，s)，4.78(2H，s)，5.93(1H，d，J＝4Hz)，6.63(1H，d，J＝4Hz)，7.35(2H，d，J＝6Hz)，7.88(1H，m)，8.54(2H，d，J＝6Hz)，8.55(1H，m)，8.79(1H，m).
实施例447
5-{4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-[(3-吡啶基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸
1H NMR(CDCl3)δ1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.62(4H，m)，2.17(2H，t，J＝7Hz)，2.50-2.67(2H，m)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，4.69(2H，s)，4.76(2H，s)，5.92(1H，d，J＝4Hz)，6.61(1H，d，J＝4Hz)，7.32-7.38(1H，m)，7.77(1H，d，J＝8Hz)，7.88(1H，m)，8.55(2H，m)，8.65(1H，m)，8.78(1H，m).
MS(ESI-)：m/z 521 523，MS(ESI+)：m/z 523 525.
实施例448
5-{4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-[(2-吡啶基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸
1H NMR(CDCl3)δ1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.48-1.67(4H，m)，2.26(2H，t，J＝7Hz)，2.53-2.75(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.82(2H，s)，4.83(2H，s)，5.90(1H，d，J＝4Hz)，6.61(1H，d，J＝4Hz)，7.26-7.34(1H，m)，7.53(1H，d，J＝8Hz)，7.75-7.83(1H，m)，7.87(1H，m)，8.55(1H，d，J＝2Hz)，8.62(1H，m)，8.77(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z523 525.
实施例449
5-{4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-[(2-吡嗪基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸
1H NMR(CDCl3)δ1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.45-1.64(4H，m)，2.23(2H，t，J＝7Hz)，2.53-2.72(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.83(2H，s)，4.87(2H，s)，5.93(1H，d，J＝4Hz)，6.63(1H，d，J＝4Hz)，7.88(1H，m)，8.53(3H，m)，8.77(2H，m).
MS(ESI-)：m/z 522 524，MS(ESI+)：m/z 524 526.
实施例450
4-{4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-[(4-吡啶基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丁酸
1H NMR(CDCl3)δ1.39(3H，t，J＝7Hz)，1.69-1.84(2H，m)，2.27(2H，t，J＝7Hz)，2.56-2.80(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，4.73(2H，s)，4.92(2H，m)，5.94(1H，d，J＝4Hz)，6.63(1H，d，J＝4Hz)，7.31(2H，d，J＝6Hz)，7.90(1H，m)，8.46(2H，d，J＝6Hz)，8.57(1H，d，J＝2Hz)，8.78(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI-)：m/z 507 509，MS(ESI+)：m/z 509 511.
实施例451
4-{4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-[(3-吡啶基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丁酸
1H NMR(CDCl3)δ1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.66-1.83(2H，m)，2.26(2H，t，J＝7Hz)，2.53-2.77(2H，m)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，4.71(2H，s)，4.86(2H，m)，5.92(1H，d，J＝4Hz)，6.62(1H，d，J＝4Hz)，7.33(1H，m)，7.78(1H，d，J＝8Hz)，7.90(1H，m)，8.50(1H，m)，8.56(1H，d，J＝2Hz)，8.60(1H，s)，8.78(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 509 511.
实施例452
4-{4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-[(2-吡啶基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丁酸
1H NMR(CDCl3)δ1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.70-1.85(2H，m)，2.23-2.34(2H，m)，2.57-2.76(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.81(2H，s)，4.90(2H，m)，5.91(1H，d，J＝4Hz)，6.62(1H，d，J＝4Hz)，7.28(1H，m)，7.49(1H，d，J＝7Hz)，7.77(1H，t，J＝8Hz)，7.88(1H，m)，8.55(1H，d，J＝2Hz)，8.57(1H，m)，8.74(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 509 511.
实施例453
4-{4-(5-溴-3-吡啶基)-2-[(环丙基甲氧基)甲基]-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丁酸
1H NMR(CDCl3)δ0.22(2H，m)，057(2H，m)，1.07-1.22(1H，m)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.72-1.87(2H，m)，2.28(2H，t，J＝7Hz)，2.58-2.77(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.41(2H，d，J＝7Hz)，4.72(2H，s)，5.92(1H，d，J＝4Hz)，6.60(1H，d，J＝4Hz)，7.93(1H，m)，8.56(1H，d，J＝2Hz)，8.77(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI-)：m/z 470 472，MS(ESI+)：m/z 472 474.
实施例454
4-{4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-[(2-吡嗪基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丁酸
1H NMR(CDCl3)δ138(3H，t，J＝7Hz)，1.68-1.83(2H，m)，2.27(2H，t，J＝7Hz)，2.56-2.78(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.84(2H，s)，4.92(2H，m)，5.94(1H，d，J＝4Hz)，6.63(1H，d，J＝4Hz)，7.91(1H，m)，8.51(2H，m)，8.56(1H，d，J＝2Hz)，8.76(2H，m).
MS(ESI-)：m/z 508 510，MS(ESI+)：m/z 510 512.
实施例455
3-{4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-[(4-吡啶基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丙酸
1H NMR(CDCl3)δ1.39(3H，t，J＝7Hz)，2.38(2H，t，J＝7Hz)，2.83-2.98(2H，m)，3.07(2H，q，J＝7Hz)，4.74(2H，s)，4.83(2H，s)，5.95(1H，d，J＝4Hz)，6.65(1H，d，J＝4Hz)，7.38(2H，d，J＝6Hz)，7.88(1H，s)，8.43(2H，d，J＝6Hz)，8.55(1H，s)，8.78(1H，s).
MS(ESI-)：m/z 493 495，MS(ESI+)：m/z 495 497.
实施例456
4-{4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-[(2-羟基乙氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丁酸
1H NMR(CDCl3)δ1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.68-1.83(2H，m)，2.28(2H，t，J＝7Hz)，2.53-2.76(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.75(2H，m)，3.79(2H，m)，4.78(2H，s)，5.93(1H，d，J＝4Hz)，6.63(1H，d，J＝4Hz)，7.90(1H，s)，8.56(1H，s)，8.78(1H，s).
MS(ESI-)：m/z 460 462，MS(ESI+)：m/z 462 464.
实施例457
3-[2-[(环己基甲氧基)甲基]-7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸
1H NMR(CDCl3)δ0.88-1.06(2H，m)，1.10-1.36(3H，m)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.58-1.85(6H，m)，2.42(3H，s)，2.48-2.60(2H，m)，2.80-3.02(2H，m)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，3.39(2H，d，J＝7Hz)，4.67(2H，m)，5.89(1H，d，J＝4Hz)，6.58(1H，d，J＝4Hz)，7.57(1H，s)，8.42(1H，s)，8.53(1H，s).
MS(ESI-)：m/z 434，MS(ESI+)：m/z 436.
实施例458
3-{4-(5-溴-3-吡啶基)-2-[(环己基甲氧基)甲基]-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丙酸
1H NMR(CDCl3)δ0.88-1.05(2H，m)，1.10-1.36(3H，m)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.56-1.83(6H，m)，2.51(2H，t，J＝7Hz)，2.80-3.07(2H，m)，3.06(2H，q，J＝7Hz)，3.37(2H，d，J＝7Hz)，4.67(2H，s)，5.93(1H，d，J＝4Hz)，6.63(1H，d，J＝4Hz)，7.89(1H，m)，8.55(1H，s)，8.79(1H，s).
MS(ESI-)：m/z 498 500，MS(ESI+)：m/z 500 502.
实施例459
4-{4-(5-溴-3-吡啶基)-2-[(环己基甲氧基)甲基]-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丁酸
1H NMR(CDCl3)δ0.86-1.03(2H，m)，1.10-135(3H，m)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.60-1.82(8H，m)，2.28(2H，t，J＝7Hz)，2.55-2.76(2H，m)，3.05(2H，q，J＝7Hz)，3.36(2H，d，J＝7Hz)，4.67(2H，s)，5.92(1H，d，J＝4Hz)，6.62(1H，d，J＝4Hz)，7.91(1H，m)，8.55(1H，d，J＝2Hz)，8.76(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI-)：m/z 512 514，MS(ESI+)：m/z 514 516.
实施例460
4-[2-[(环丙基甲氧基)甲基]-7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸
1H NMR(CDCl3)δ0.22-0.32(2H，m)，0.55-0.63(2H，m)，1.10-1.22(1H，m)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.73-1.86(2H，m)，2.20-2.35(2H，m)，2.46(3H，s)，2.55-2.86(2H，m)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，3.43(2H，d，J＝7Hz)，4.70-4.85(2H，m)，5.88(1H，d，J＝4Hz)，6.57(1H，d，J＝4Hz)，7.62(1H，s)，8.42(1H，s)，8.46(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 408.
实施例461
3-[2-[(环丙基甲氧基)甲基]-7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸
1H NMR(CDCl3)δ0.23-0.35(2H，m)，0.54-0.65(2H，m)，1.08-1.24(1H，m)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，2.43(3H，s)，2.50-2.65(2H，m)，2.70-3.05(2H，m)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，3.44(2H，d，J＝7Hz)，4.74(2H，s)，5.89(1H，d，J＝4Hz)，6.58(1H，d，J＝4Hz)，756(1H，s)，8.42(1H，s)，8.53(1H，s).
MS(ESI-)：m/z 392，MS(ESI+)：m/z 394.
实施例462
3-{4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-[(2-甲氧基乙氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丙酸
1H NMR(CDCl3)δ1.37(3H，t，J＝7Hz)，2.48-2.62(2H，m)，2.83-3.02(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.37(3H，s)，3.60(2H，m)，3.73(2H，m)，4.75(2H，s)，5.92(1H，d，J＝4Hz)，6.61(1H，d，J＝4Hz)，7.89(1H，m)，8.55(1H，d，J＝2Hz)，8.78(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI-)：m/z 460 462，MS(ESI+)：m/z 462 464.
实施例463
5-(4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-{[(4-吗啉基羰基)氧基]甲基}吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基)戊酸
1H NMR(CDCl3)δ1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.35-1.65(4H，m)，2.23(2H，t，J＝7Hz)，2.40-2.56(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.48-3.57(4H，m)，3.60-3.78(4H，m)，5.33(2H，s)，5.93(1H，d，J＝4Hz)，6.62(1H，d，J＝4Hz)，7.89(1H，m)，8.56(1H，d，J＝2Hz)，8.79(1H，d，J＝2Hz).
实施例464
5-[4-(5-溴-3-吡啶基)-2-({[(二甲氨基)羰基]氧基}甲基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
1H NMR(CDCl3)δ1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.45-1.65(4H，m)，2.22(2H，t，J＝7Hz)，2.42-2.57(2H，m)，2.97(6H，s)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，5.30(2H，s)，5.93(1H，d，J＝4Hz)，6.62(1H，d，J＝4Hz)，7.89(1H，s)，854(1H，s)，8.78(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 503 505.
实施例465
5-(4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-{[(1-吡咯烷基羰基)氧基]甲基}吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基)戊酸
1H NMR(CDCl3)δ1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.63(4H，m)，1.82-1.97(4H，m)，2.23(2H，t，J＝7Hz)，2.43-258(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.37-3.52(4H，m)，5.31(2H，s)，5.93(1H，d，J＝4Hz)，6.60(1H，d，J＝4Hz)，7.88(1H，m)，8.54(1H，d，J＝2Hz)，8.78(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI-)：m/z 527 529，MS(ESI+)：m/z 529 531.
实施例466
5-{4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-[({[甲基(苯基)氨基]羰基}氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸
1H NMR(CDCl3)δ1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.58(4H，m)，2.18(2H，t，J＝7Hz)，2.32-2.53(2H，m)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，3.37(3H，s)，5.36(2H，s)，5.92(1H，d，J＝4Hz)，6.63(1H，d，J＝4Hz)，7.16-7.40(5H，m)，7.87(1H，s)，8.52(1H，s)，8.79(1H，s).
实施例467
4-(4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-{[(4-吗啉基羰基)氧基]甲基}吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基)丁酸
1H NMR(CDCl3)δ1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.65-1.84(2H，m)，2.27(2H，t，J＝7Hz)，2.45-2.68(2H，m)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，3.53(4H，m)，3.69(4H，m)，536(2H，s)，5.95(1H，d，J＝4Hz)，6.63(1H，d，J＝4Hz)，7.91(1H，m)，8.55(1H，d，J＝2Hz)，8.78(1H，d，J＝2Hz).
实施例468
4-[4-(5-溴-3-吡啶基)-2-({[(二甲氨基)羰基]氧基}甲基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸
1H NMR(CDCl3)δ1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.66-1.82(2H，m)，2.27(2H，t，J＝7Hz)，2.46-2.68(2H，m)，2.97(6H，s)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，5.33(2H，s)，5.94(1H，d，J＝4Hz)，6.62(1H，d，J＝4Hz)，7.92(1H，m)，8.56(1H，d，J＝2Hz)，8，78(1H，d，J＝2Hz).
实施例469
3-[4-(5-溴-3-吡啶基)-2-({[(二甲氨基)羰基]氧基}甲基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸
1H NMR(CDCl3)δ1.36(3H，t，J＝7Hz)，2.45(2H，t，J＝7Hz)，2.82-2.96(2H，m)，2.97(6H，s)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，5.33(2H，s)，5.96(1H，d，J＝4Hz)，6.63(1H，d，J＝4Hz)，7.89(1H，m)，8.55(1H，d，J＝2Hz)，8.78(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI-)：m/z 473 475，MS(ESI+)：m/z 475 477.
实施例470
5-{4-(5-溴-3-吡啶基)-2-[(1，1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.42-1.56(4H，m)，2.26(2H，t，J＝7Hz)，2.48-2.61(2H，m)，3.01(2H，q，J＝7Hz)，3.10(4H，t，J＝6Hz)，3.19(4H，t，J＝6Hz)，3.85(2H，s)，5.92(1H，d，J＝4Hz)，6.61(1H，d，J＝4Hz)，7.89(1H，dd，J＝2，2Hz)，8.56(1H，d，J＝2Hz)，8.78(1H，d，J＝2Hz).
MS(m/z)550(M+H).
实施例471
5-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(4-硫代吗啉基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.43-1.58(4H，m)，2.24(2H，t，J＝7Hz)，2.49-2.61(2H，m)，2.66(4H，t，J＝4Hz)，2.86(4H，t，J＝4Hz)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.68(2H，s)，5.89(1H，d，J＝5Hz)，6.58(1H，d，J＝5Hz)，7.90(1H，s)，8.56(1H，s)，8.79(1H，s).
MS(m/z)518(M+H).
实施例472
5-(4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-{[4-(2-羟乙基)-1-哌嗪基]甲基}吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基)戊酸
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.34(3H，t，J＝7Hz)，1.41-1.57(4H，m)，2.21(2H，t，J＝6Hz)，2.43-2.57(2H，m)，2.80-2.84(4H，m)，2.91-3.00(6H，m)，3.65(2H，s)，3.83(2H，m)，5.88(1H，d，J ＝5Hz)，6.57(1H，d，J＝5Hz)，7.88(1H，s)，8.55(1H，s)，8.77(1H，s).
MS(m/z)545(M+H).
实施例473
4-[4-(5-氯-3-吡啶基]-7-乙基-2-(4-硫代吗啉基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.72(2H，tt，J＝7，7Hz)，2.26(2H，t，J＝7Hz)，2.53-2.68(6H，m)，2.87-2.90(4H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.72(2H，s)，5.91(1H，d，J＝4Hz)，6.59(1H，d，J＝4Hz)，7.78(1H，dd，J＝2，2Hz)，8.52(1H，d，J＝2Hz)，8.68(1H，d，J＝2Hz).
MS(m/z)460(M+H).
实施例474
4-{4-(5-氯-3-吡啶基)-7-乙基-2-[(4-吡啶基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丁酸
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.73(2H，tt，J＝7，7Hz)，2.25(2H，t，J＝7Hz)，2.57-2.73(2H，m)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，4.72(2H，s)，4.89(2H，s)，5.93(1H，d，J＝5Hz)，6.63(1H，d，J＝5Hz)，7.31(2H，d，J＝6Hz)，7.76(1H，dd，J＝2，2Hz)，8.46(2H，d，J＝6Hz)，8.53(1H，d，J＝2Hz)，8.67(1H，d，J＝2Hz).
MS(m/z)465(M+H).
实施例475
4-[4-(5-氯-3-吡啶基]-7-乙基-2-(4-吗啉基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.73(2H，tt，J＝7，7Hz)，2.26(2H，t，J＝7Hz)，2.54-2.72(6H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.66-3.73(6H，m)，5.90(1H，d，J＝4Hz)，6.59(1H，d，J＝4Hz)，7.79(1H，s)，8.53(1H，s)，8.67(1H，s).
MS(m/z)443(M+H).
实施例476
5-{4-(5-氯-3-吡啶基)-2-[(环丙基甲氧基)甲基]-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ0.24(2H，dt，J＝7，7Hz)，0.57(2H，dt，J＝7，7Hz)，1.07-1.17(1H，m)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.45-1.61(4H，m)，2.23(2H，t，J＝7Hz)，2.52-2.66(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.41(2H，d，J＝7Hz)，4.70(2H，s)，5.90(1H，d，J＝4Hz)，6.59(1H，d，J＝4Hz)，7.74(1H，dd，J＝2，2Hz)，8.52(1H，d，J＝2Hz)，8.68(1H，d，J＝2Hz).
MS(m/z)442(M+H).
实施例477
4-{4-(5-氯-3-吡啶基)-2-[(环丙基甲氧基)甲基]-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丁酸
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ0.23(2H，dt，J ＝6，6Hz)，0.56(2H，dt，J＝6，6Hz)，1.05-1.17(1H，m)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.75(2H，tt，J＝7，7Hz)，2.28(2H，t，J＝7Hz)，2.57-2.70(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.42(2H，d，J＝7Hz)，4.73(2H，s)，5.91(1H，d，J＝5Hz)，6.60(1H，d，J＝5Hz)，7.77(1H，dd，J＝2，2Hz)，8.52(1H，d，J＝2Hz)，8.66(1H，d，J＝2Hz).
MS(m/z)428(M+H).
实施例478
5-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(异丁氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ0.93(6H，d，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.42-1.59(4H，m)，1.92(1H，qt，J＝7，7Hz)，2.24(2H，t，J＝7Hz)，2.48-2.69(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.33(2H，d，J＝7Hz)，4.66(2H，s)，5.91(1H，d，J＝4Hz)，6.60(1H，d，J＝4Hz)，7.90(1H，dd，J＝2，2Hz)，8.56(1H，d，J＝2Hz)，8.77(1H，d，J＝2Hz).
MS(m/z)489(M+H).
实施例479
3-[4-(5-氯-3-吡啶基)-7-乙基-2-(异丁氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ0.92(6H，d，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.91(1H，qt，J＝7，7Hz)，2.49(2H，t，J＝8Hz)，2.82-2.98(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.35(2H，d，J＝7Hz)，4.69(2H，s)，5.92(1H，d，J＝4Hz)，6.61(1H，d，J＝4Hz)，7.72(1H，dd，J＝2，2Hz)，8.51(1H，d，J＝2Hz)，8.69(1H，d，J＝2Hz).
MS(m/z)416(M+H).
实施例480
3-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(4-吗啉基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.36(3H，t，J＝7Hz)，2.55(2H，t，J＝8Hz)，2.66(4H，br s)，2.79-2.97(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.70-3.74(6H，m)，5.92(1H，d，J＝4Hz)，6.61(1H，d，J＝4Hz)，7.90(1H，dd，J＝2，2Hz)，8.55(1H，d，J＝2Hz)，8.79(1H，d，J＝2Hz).
MS(m/z)474(M+H).
实施例481
4-[4-(5-溴-3-吡啶基]-7-乙基-2-(4-吗啉基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.73(2H，tt，J＝7，7Hz)，2.26(2H，t，J＝7Hz)，2.57-2.70(6H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.69(6H，m)，5.90(1H，d，J＝4Hz)，6.58(1H，d，J＝4Hz)，7.93(1H，dd，J＝2，2Hz)，8.57(1H，d，J＝2Hz)，8.77(1H，d，J＝2Hz).
MS(m/z)488(M+H).
实施例482
4-{4-(5-氯-3-吡啶基)-2-[(环丙基氨基)甲基]-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丁酸
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ0.54-0.60(2H，m)，0.74-0.79(2H，m)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.65(2H，tt，J＝6，6Hz)，2.21(2H，t，J＝6Hz)，2.45-2.55(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.30(2H，s)，5.04(1H，brs)，5.93(1H，d，J＝5Hz)，6.60(1H，d，J＝5Hz)，7.73(1H，dd，J＝2，2Hz)，8.52(1H，d，J＝2Hz)，8.69(1H，d，J＝2Hz).
MS(m/z)413(M+H).
实施例483(a)
5-(4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-{[(2-苯氧基乙基)氨基]甲基}吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基)戊酸
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.42-1.56(4H，m)，2.22(2H，brs)，2.34-2.48(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.38-3.43(2H，brs)，4.23-4.50(4H，m)，5.93(1H，d，J＝4Hz)，6.60(1H，d，J＝4Hz)，6.89-6.97(3H，m)，7.23-7.30(2H，m)，7.85(1H，s)，8.52(1H，s)，8.78(1H，s).
MS(m/z)552(M+H).
实施例484
5-(4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-{[(2-羟乙基)(甲基)氨基]甲基}吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基)戊酸
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.34-1.54(4H，m)，2.15-2.26(2H，m)，2.33-2.52(2H，m)，2.98(2H，q，J＝7Hz)，3.16(3H，s)，3.59-3.72(2H，m)，3.99-4.10(2H，m)，4.70(2H，s)，5.94(1H，d，J＝4Hz)，6.59(1H，d，J＝4Hz)，7.85(1H，s)，8.51(1H，s)，8.73(1H，s).
MS(m/z)490(M+H).
实施例485
5-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(1-哌啶基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.39-1.51(6H，m)，1.62-1.71(4H，m)，2.19(2H，t，J＝6Hz)，2.52-2.65(2H，m)，2.78-2.91(4H，m)，3.10(2H，q，J＝7Hz)，3.65(2H，s)，5.89(1H，d，J＝5Hz)，6.58(1H，d，J＝5Hz)，7.88(1H，s)，8.55(1H，s)，8.76(1H，s).
MS(m/z)500(M+H).
实施例486
3-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(4-硫代吗啉基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.37(3H，t，J＝7Hz)，2.52(2H，t，J＝8Hz)，2.68(4H，t，J＝5Hz)，2.81-2.95(6H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.74(2H，s)，5.92(1H，d，J＝5Hz)，6.61(1H，d，J＝5Hz)，7.89(1H，dd，J＝2，2Hz)，8.55(1H，d，J＝2Hz)，8.79(1H，d，J＝2Hz).
MS(m/z)490(M+H).
实施例487
3-(4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-{[4-(2-羟乙基)-1-哌嗪基]甲基}吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基)丙酸
1H NMR(300MHz，DMSO-d6)δ1.32(3H，t，J＝7Hz)，2.40-2.56(12H，m)，2.58-2.65(2H，m)，2.94(2H，q，J＝7Hz)，3.52(2H，t，J＝5Hz)，3.67(2H，s)，5.83(1H，d，J＝5Hz)，6.62(1H，d，J＝5Hz)，8.25(1H，dd，J＝2，2Hz)，8.63(1H，d，J＝2Hz)，8.86(1H，d，J＝2Hz).
MS(m/z)517(M+H).
实施例488
4-[4-(5-溴-3-吡啶基]-7-乙基-2-(异丁氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ0.91(6H，d，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.74(2H，tt，J＝8，8Hz)，1.91(1H，qt，J＝7，7Hz)，2.27(2H，t，J＝8Hz)，2.56-2.73(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.33(2H，d，J＝7Hz)，4.68(2H，s)，5.92(1H，d，J＝5Hz)，6.60(1H，d，J＝5Hz)，7.92(1H，dd，J＝7，7Hz)，8.56(1H，d，J＝2Hz)，8.77(1H，d，J＝2Hz).
MS(m/z)475(M+H).
实施例489
5-[2-{[2-(苄基氨基)-2-氧代乙氧基]甲基}-7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
1H NMR(CDCl3)δ1.33(3H，t，J＝7Hz)，1.39-1.60(4H，m)，2.15(2H，t，J＝7Hz)，2.42(3H，s)，2.40-2.58(2H，m)，2.95(2H，q，J＝7Hz)，4.19(2H，s)，4.50(2H，d，J＝7Hz)，4.75(2H，m)，5.91(1H，d，J＝4Hz)，6.59(1H，d，J＝4Hz)，7.07(1H，br)，7.22-7.34(5H，m)，7.54(1H，s)，8.40(1H，s)，8.53(1H，s).
MS(ESI-)：m/z 513，MS(ESI+)：m/z 515.
实施例490
5-(7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)-2-{[(苯磺酰基)氨基]甲基}吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基)戊酸
1H NMR(CDCl3)δ1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.23-1.60(4H，m)，2.19(2H，t，J＝7Hz)，2.28-2.46(2H，m)，2.42(3H，s)，2.97(2H，q，J＝7Hz)，437(2H，m)，5.89(1H，d，J＝4Hz)，5.90(1H，m)，6.57(1H，d，J＝4Hz)，7.42-7.53(4H，m)，7.90(2H，d，J＝8Hz)，834(1H，s)，8.53(1H，s).
MS(ESI-)：m/z 505，MS(ESI+)：m/z 507.
实施例491
5-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(1-吡咯烷基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.35(3H，t，J＝7Hz)，1.39-1.57(4H，m)，1.79-1.88(4H，m)，2.18(2H，t，J＝7Hz)，2.84-2.89(6H，m)，3.00(2H，q，J＝7Hz)，3.89-4.02(2H，m)，5.88(1H，d，J＝5Hz)，6.56(1H，d，J＝5Hz)，7.87(1H，s)，8.55(1H，s)，8.75(1H，s).
MS(m/z)486(M+H).
实施例492
3-[4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸
1H NMR(CDCl3)δ1.37(3H，t，J＝8Hz)，2.39-2.48(2H，m)，2.83-2.94(2H，m)，3.03(2H，q，J＝8Hz)，3.45(3H，s)，4.65(2H，s)，5.95(1H，d，J＝5Hz)，6.60(1H，d，J＝5Hz)，7.24(1H，m)，7.35(1H，brs)，7.40-7.46(2H，m).
MS(ESI+)：m/z 373(M+H).
实施例493
4-[4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸
1H NMR(CDCl3)δ1.37(3H，t，J＝8Hz)，1.64-1.78(2H，m)，2.24(2H，t，J＝8Hz)，2.56-2.66(2H，m)，3.04(2H，q，J＝8Hz)，3.45(3H，s)，4.65(2H，s)，5.94(1H，d，J＝5Hz)，6.59(1H，d，J＝5Hz)，7.21-7.29(1H，与CDCl3重叠)，7.36(1H，brs)，7.39-7.46(2H，m).
MS(ESI+)：m/z 387(M+H).
实施例494
5-{4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-[(4-苯基-1-哌嗪基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.41-1.61(4H，m)，2.22(2H，t，J＝7Hz)，2.49-2.67(2H，m)，2.76(4H，t，J＝5Hz)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.20(4H，t，J＝5Hz)，3.73(2H，s)，5.89(1H，d，J＝5Hz)，6.58(1H，d，J＝5Hz)，6.85(1H，dd，J＝8，8Hz)，6.93(2H，J＝8Hz)，7.25(2H，J＝8Hz)，7.90(1H，dd，J＝2，2Hz)，8.56(1H，d，J＝2Hz)，8.77(1H，d，J＝2Hz).
实施例495
5-(4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-{[(2-甲氧基乙基)氨基]甲基}吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基)戊酸
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.28(3H，t，J＝7Hz)，1.32-1.43(4H，m)，2.03-2.17(2H，m)，2.23-2.41(2H，m)，2.49-2.88(2H，m)，2.98(2H，q，J＝7Hz)，3.37(3H，s)，3.89-3.99(2H，m)，4.51(2H，s)，5.91(1H，d，J＝5Hz)，6.57(1H，d，J＝5Hz)，7.82(1H，s)，8.47(1H，s)，8.72(1H，s).
实施例496
5-[7-乙基-2-(甲氧基甲基)-4-(5-甲氧基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
mp 111-112℃
1H NMR(CDCl3)δ1.37(3H，t，J＝8Hz)，1.41-1.60(4H，m)，2.21(2H，brt，J＝8Hz)，2.30-2.70(2H，m)，3.04(2H，d，J＝8Hz)，3.46(3H，s)，3.90(3H，s)，4.63(2H，br d，J＝5Hz)，5.92(1H，d，J＝5Hz)，6.58(2H，d，J＝8Hz)，7.25(1H，m)，8.22(1H，d，J＝1Hz)，8.40(1H，d，J＝3Hz).
MS(ESI+)：m/z 398(M+H).
实施例497
5-[7-乙基-4-(5-甲氧基-3-吡啶基)-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸mp 133-134℃
1H NMR(CDCl3)δ1.37(3H，t，J＝8Hz)，1.40-1.62(7H，m)，2.24(2H，t，J＝8Hz)，2.35-2.49(2H，m)，2.56(3H，s)，3.01(2H，q，J＝8Hz)，3.89(3H，s)，5.87(1H，d，J＝5Hz)，6.51(1H，d，J＝5Hz)，7.23(1H，m)，8.20(1H，d，J＝1Hz)，8.39(1H，d，J＝3Hz).
MS(ESI+)：m/z 369(M+H).
实施例498
3-[7-乙基-2-(甲氧基甲基)-4-(5-甲氧基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸
mp 164-165℃
1H NMR(CDCl3)δ1.37(3H，t，J＝8Hz)，2.44-2.54(2H，m)，2.80-3.00(2H，m)，3.04(2H，d，J＝8Hz)，3.47(3H，s)，3.89(3H，s)，4.66(2H，brs)，5.95(1H，d，J＝5Hz)，6.60(1H，d，J＝5Hz)，7.25(1H，m)，8.22(1H，d，J＝1Hz)，8.38(1H，d，J＝3Hz).
MS(ESI+)：m/z 370(M+H).
实施例499
4-[7-乙基-2-(甲氧基甲基)-4-(5-甲氧基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸
mp 140-141℃
1H NMR(CDCl3)δ1.38(3H，t，J＝8Hz)，1.68-1.82(2H，m)，2.25(2H，t，J＝8Hz)，2.52-2.75(2H，m)，3.04(2H，d，J＝8Hz)，3.46(3H，s)，3.92(3H，s)，4.65(2H，brd，J＝7Hz)，5.94(1H，d，J＝5Hz)，6.59(1H，d，J＝5Hz)，7.29(1H，m)，8.23(1H，d，J＝1Hz)，8.37(1H，d，J＝3Hz).
MS(ESI+)：m/z 384(M+H).
实施例500
5-[7-乙基-2-(甲氧基甲基)-4-(5-嘧啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
1H NMR(CDCl3)δ1.38(3H，t，J＝8Hz)，1.401.64(4H，m)，2.25(2H，t，J＝8Hz)，2.49-2.61(2H，m)，3.04(2H，d，J＝8Hz)，3.47(3H，s)，4.65(2H，s)，5.91(1H，d，J＝5Hz)，6.62(1H，d，J＝5Hz)，8.82(2H，s)，9.32(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 369(M+H).
实施例501
4-[4-(5-氯-3-吡啶基]-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸
mp 112-113℃
1H NMR(CDCl3)δ1.38(3H，t，J＝8Hz)，1.66-1.79(2H，m)，2.28(2H，t，J＝8Hz)，2.52-2.71(2H，m)，3.05(2H，d，J＝8Hz)，3.46(3H，s)，4.66(2H，brs)，5.92(1H，d，J＝5Hz)，6.61(1H，d，J＝5Hz)，7.77(1H，m)，8.53(1H，d，J＝1Hz)，8.67(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 388(M+H).
实施例502
3-[4-(5-氯-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸
mp 159-160℃
1H NMR(CDCl3)δ1.38(3H，t，J＝8Hz)，2.47(2H，br t，J＝8Hz)，2.79-2.98(2H，m)，3.04(2H，d，J＝8Hz)，3.47(3H，s)，4.66(2H，s)，5.93(1H，d，J＝5Hz)，6.67(1H，d，J＝5Hz)，7.74(1H，m)，8.51(1H，d，J＝1Hz)，8.68(1H，d，J＝3Hz).
MS(ESI+)：m/z 374，376(M+H).
实施例503
5-[4-(5-氯-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
mp118-119℃
1H NMR(CDCl3)δ1.37(3H，t，J＝8Hz)，1.40-1.62(7H，m)，2.24(2H，t，J＝8Hz)，2.45-2.64(2H，m)，3.04(2H，d，J＝8Hz)，3.45(3H，s)，4.63(2H，s)，5.91(1H，d，J＝5Hz)，6.60(1H，d，J＝5Hz)，7.74(1H，m)，8.51(1H，d，J＝1Hz)，8.67(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 402，404(M+H).
实施例504
4-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(4H-1，2，4-三唑-4-基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸
1H-NMR(CDCl3)δ1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.60(2H，m)，2.32(2H，m)，2.46(2H，m)，3.01(2H，q，J＝7Hz)，5.75(2H，m)，5.97(1H，d，J＝5Hz)，6.66(1H，d，J＝5Hz)，7.87(1H，m)，7.97(1H，s)，8.53(1H，s)，8.65(1H，s)，8.69(1H，s).
实施例505
4-{4-(5-溴-3-吡啶基)-2-[(环丙基氨基)甲基]-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丁酸
1H-NMR(CDCl3)δ0.56(2H，m)，0.75(2H，m)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.65(2H，m)，2.21(2H，m)，2.50(2H，m)，3.01(2H，q，J ＝7Hz)，3.27(3H，br)，4.29(2H，s)，5.93(1H，d，J＝5Hz)，6.60(1H，d，J＝5Hz)，7.98(1H，m)，8.55(1H，m)，8.78(1H，m).
MS(ESI+)m/z：457 and 459(M+H)
实施例506
4-{4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-[(2-氧代-1，3-噁唑烷-3-基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丁酸
1H-NMR(CDCl3)δ1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.68(2H，m)，2.31(2H，m)，2.53(2H，m)，2.98(2H，q，J＝7Hz)，3.77(2H，m)，4.42(2H，t，J＝7Hz)，4.67(2H，m)，5.94(1H，d，J＝5Hz)，6.63(1H，d，J＝5Hz)，7.89(1H，m)，8.55(1H，m)，8.78(1H，m).
实施例507
2-溴-4-[3-(乙氧基羰基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苯甲酸
1H-NMR(CDCl3)δ1.00(3H，t，J＝7Hz)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，2.62(3H，s)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，4.06(2H，q，J＝7Hz)，6.29(1H，d，J＝5Hz)，6.68(1H，d，J＝5Hz)，7.49(2H，dd，J＝2和8Hz)，7.82(1H，d，J＝2Hz)，8.07(1H，d，J＝8Hz).
MS(ESI+)m/z：431和433(M+H)
实施例508
5-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-(苯氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
1H-NMR(CDCl3)δ1.25-1.49(7H，m)，2.15(2H，m)，2.54(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，5.23(2H，s)，5.86(1H，d，J＝5Hz)，6.60(1H，d，J＝5Hz)，6.98(1H，t，J＝8Hz)，7.06(2H，d，J＝8Hz)，7.28(2H，t，J＝8Hz)，7.60(2H，m)，7.67(1H，s)，7.77(1H，m).
实施例509
5-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-(3-甲基-2-噻吩基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
1H-NMR(CDCl3)δ1.14-1.28(4H，m)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，2.01(2H，t，J＝7Hz)，2.23(3H，s)，2.40(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，5.92(1J，d，J＝5Hz)(，6.64(1H，d，J＝5Hz)，6.94(1J，d，J＝5Hz)，7.33(1H，d，J＝5Hz)，7.57-7.66(2H，m)，7.73-7.76(2H，m).
实施例510
(2E)-4-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]-2-丁烯酸
1H-NMR(CDCl3)δ1.38(3H，t，J＝7Hz)，2.55(3H，s)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.09(2H，d，J＝7Hz)，5.45(1H，dt，J＝7和16Hz)，6.05(1H，d，J＝5Hz)，6.25(1H，d，J＝16Hz)，6.57(1H，d，J＝5Hz)，7.55(1H，t，J＝8Hz)，7.66+-7.72(3H，m).
MS(ESI+)：m/z 345(M+H)
实施例511
4-[4-(5-溴-3-吡啶基]-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸
1H NMR(CDCl3)δ1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.68-1.84(2H，m)，2.28(2H，t，J＝7Hz)，2.56-2.74(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.46(3H，s)，4.66(2H，s)，5.93(1H，d，J＝4Hz)，6.62(1H，d，J＝4Hz)，7.92(1H，m)，8.57(1H，d，J＝2Hz)，8.78(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI-)：m/z 430 432，MS(ESI+)：m/z 432 434.
以下化合物是以与实施例159基本相同的方式得到的。
实施例512
4-[4-(2-氯-4-吡啶基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.26(3H，t，J＝7Hz)，1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.35-1.45(2H，m)，1.88(2H，t，J＝7Hz)，2.43-2.55(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，5.98(1H，d，J＝4Hz)，6.65(1H，d，J＝4Hz)，7.33(1H，d，J＝5Hz)，7.42-7.55(6H，m)，8.55(1H，d，J＝5Hz).
MS(ESI+)：m/z 448.
实施例513
3-[4-(2-氯-4-吡啶基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.09(3H，t，J＝7Hz)，1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.98-2.08(2H，m)，2.75-2.85(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.92(2H，q，J＝7Hz)，6.00(1H，d，J＝4Hz)，6.67(1H，d，J＝4Hz)，7.32(1H，d，J＝5Hz)，7.42(1H，s)，7.43-7.57(5H，m)，8.55(1H，d，J＝5Hz).
MS(ESI+)：m/z 434.
实施例514
{2-[4-(2-氯-4-吡啶基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]乙氧基}乙酸甲酯
1H NMR(CDCl3)δ1.36(3H，t，J＝7Hz)，2.73-2.85(2H，t，J＝7Hz)，3.03(2H，t，J＝7Hz)，3.15(2H，t，J＝7Hz)，3.74(2H，s)，4.09(3H，s)，6.02(1H，d，J＝4Hz)，6.67(1H，d，J＝4Hz)，7.39(1H，m)，7.42-7.60(6H，m)，8.53(1H，d，J＝5Hz).
MS(ESI+)：m/z 450.
实施例515
5-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-(3-甲基-2-噻吩基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
1H-NMR(CDCl3)δ1.09-1.26(7H，m)，1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.93(2H，t，J＝7Hz)，2.23(3H，s)，2.39(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.03(2H，q，J＝7Hz)，5.93(1H，d，J＝5Hz)，6.64(1H，d，J＝7Hz)，6.96(1H，d，J＝5Hz)，7.33(1H，d，J＝5Hz)，7.60-7.67(2H，m)，7.72-7.79(2H，m).
实施例516
5-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-(2-噻吩基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸甲酯
1H-NMR(CDCl3)δ1.21-1.47(7H，m)，2.04(2H，t，J＝7Hz)，2.60(2H，m)，3.05(2H，q，J＝7Hz)，3.61(3H，s)，5.37(1H，d，J＝5Hz)，6.63(1H，d，J＝5Hz)，7.13(1H，m)，7.36(1H，m)，7.44(1H，m)，7.62-7.78(4H，m).
实施例517
3-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸乙酯
1H-NMR(CDCl3)δ1.08(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.98(2H，m)，2.75(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.89(2H，q，J＝7Hz)，5.93(1H，d，J＝5Hz)，6.63(1H，d，J＝5Hz)，7.41-7.55(5H，m)，7.57-7.78(4H，m).
MS(ESI+)：m/z 424(M+H)
实施例518
5-[4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
1H-NMR(CDCl3)δ1.02-1.25(7H，m)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.88(2H，t，J＝7Hz)，2.43(2H，m)，3.01(2H，q，J＝7Hz)，4.00(2H，q，J＝7Hz)，5.96(1H，d，J＝5Hz)，6.60(1H，d，J＝5Hz)，7.29(1H，m)，7.37-7.54(8H，m).
MS(ESI+)：m/z 461
实施例519
4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-腈
1H NMR(CDCl3)δ1.42(3H，t，J＝8Hz)，3.12(2H，t，J＝8Hz)，6.65(1H，d，J＝5Hz)，6.94(1H，d，J＝5Hz)，7.51-7.59(3H，m)，7.83-7.91(2H，m)，8.19(1H，m)，8.85-8.92(2H，m).
MS(ESI+)：m/z 403，405(M+H).
以下化合物是以与实施例175基本相同的方式得到的。
实施例520
5-{4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-[(4-吡啶基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸
1H NMR(CDCl3)δ1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.36-1.57(4H，m)，2.16(2H，t，J＝7Hz)，2.51-2.62(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.69(2H，s)，4.78(2H，s)，5.87(1H，d，J＝4Hz)，6.61(1H，d，J＝4Hz)，7.35(2H，d，J＝5Hz)，7.61(2H，d，J＝5Hz)，7.67(1H，s)，7.77(1H，m)，8.54(2H，d，J＝5Hz).
MS(ESI-)：m/z 467，MS(ESI+)：m/z 469.
实施例521
5-{4-[3-(氨基羰基)苯基]-7-乙基-2-[(4-吡啶基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸
1H NMR(CDCl3)δ1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.47-1.68(4H，m)，2.15-2.40(2H，m)，2.40-2.56(1H，m)，2.82-2.96(1H，m)，3.05(2H，q，J＝7Hz)，4.68(2H，s)，4.72(1H，d，J＝17Hz)，4.93(1H，d，J＝17Hz)，5.83(1H，d，J＝4Hz)，6.58(1H，d，J＝4Hz)，7.31(2H，d，J＝5Hz)，7.39(1H，br)，7.45(1H，d，J＝8Hz)，7.58(1H，t，J＝8Hz)，7.69(1H，br)，7.77(1H，br)，7.98(1H，d，J＝8Hz)，8.57(2H，d，J＝5Hz).
MS(ESI-)：m/z 485，MS(ESI+)：m/z 487.
实施例522
5-{4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-[(2-吡嗪基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸
1H NMR(CDCl3)δ1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.30-1.57(4H，m)，2.18(2H，m)，2.48-2.65(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.83(2H，s)，4.85(2H，s)，5.86(1H，d，J＝4Hz)，6.58(1H，d，J＝4Hz)，7.61(2H，d，J＝5Hz)，7.68(1H，s)，7.77(1H，m)，8.53(2H，d，J＝5Hz)，8.76(1H，s).
MS(ESI-)：m/z 468，MS(ESI+)：m/z 470.
实施例523
5-{4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-[(3-吡啶基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸
1H NMR(CDCl3)δ1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.38-1.57(4H，m)，2.15(2H，t，J＝7Hz)，2.49-2.62(2H，m)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，4.69(2H，s)，4.76(2H，s)，5.85(1H，d，J＝4Hz)，6.61(1H，d，J＝4Hz)，7.33(1H，m)，7.62(2H，m)，7.67(1H，s)，7.73-7.82(2H，m)，8.53(1H，d，J＝5Hz)，8.67(1H，s).
MS(ESI-)：m/z 467，MS(ESI+)：m/z 469.
实施例524
5-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-(5-甲基-3-异噁唑基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
1H-NMR(CDCl3)δ1.34-1.52(7H，m)，2.17(2H，t，J＝7Hz)，2.53(3H，s)，2.77(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，5.89(1H，d，J＝5Hz)，6.54(1H，s)，6.67(1H，d，J＝5Hz)，7.63(2H，m)，7.68(1H，s)，7.78(1H，m).
实施例525
5-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-(2-噻吩基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
1H-NMR(CDCl3)δ1.23-1.42(7H，m)，2.07(2H，t，J＝7Hz)，2.58(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，5.87(1H，d，J＝5hz)，6.56(1H，d，J＝5Hz)，7.13(1H，m)，7.36(1H，m)，7.43(1H，d，J＝5Hz)，7.62(2H，m)，7.70(1H，s)，7.76(1H，m).
实施例526
3-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸
1H-NMR(CDCl3)δ1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.99(2H，m)，2.75(2H，m)，3.00(2H，q，J＝7Hz)，5.93(1H，d，J＝5Hz)，6.63(1H，d，J＝5Hz)，7.42-7.55(5H，m)，7.57-7.78(4H，m).
实施例527
5-[4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
1H-NMR(CDCl3)δ1.03-1.25(4H，m)，1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.90(2H，t，J＝7Hz)，2.41(2H，m)，3.00(2H，q，J＝7Hz)，5.97(1H，d，J＝5Hz)，6.59(1H，d，J＝5Hz)，7.28(1H，m)，7.35-7.54(8H，m).
MS(ESI+)：m/z 433(M+H)
以下化合物是以与实施例180基本相同的方式得到的。
实施例528
5-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-(5-甲基-3-异噁唑基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
1H-NMR(CDCl3)δ1.22(3H，t，J＝7Hz)，1.32-1.46(5H，m)，1.72(2H，m)，2.10(2H，t，J＝7Hz)，2.54(3H，s)，2.78(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.06(2H，q，J＝7Hz)，5.89(1H，d，J＝5Hz)，6.54(1H，s)，6.66(1H，d，J＝5Hz)，7.62(2H，m)，7.67(1H，s)，7.77(1H，m).
以下化合物是以与制备例176基本相同的方式得到的。
实施例529
4-[4-(氨基羰基)-3-溴苯基]-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯
1H-NMR(CDCl3)δ1.03(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，2.60(3H，s)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.07(2H，q，J＝7Hz)，5.83(1H，s，br)，6.19(1H，s，br)，6.28(1H，d，J＝5Hz)，6.67(1H，d，J＝5Hz)，7.46(1H，d，J＝8Hz)，7.72(1H，s)，7.77(1H，d，J＝8Hz).
以下化合物是以与实施例184基本相同的方式得到的。
实施例530
3-[2-(环戊基氨基)-7-乙基-3-(甲基磺酰基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苄腈
1H-NMR(CDCl3)δ1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.51-1.80(6H，m)，2.15(2H，m)，2.96(2H，q，J＝7Hz)，3.05(3H，s)，4.27(1H，m)，5.94(1H，d，J＝5Hz)，6.47-6.53(2H，m)，7.53-7.59(3H，m)，7.74(1H，m).
实施例531
3-[7-乙基-2-(甲基氨基)-3-(甲基磺酰基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苄腈
1H-NMR(CDCl3)δ1.37(3H，t，J＝7Hz)，2.94-3.07(8H，m)，5.95(1H，d，J＝5Hz)，6.50(2H，m)，7.54-7.59(3H，m)，7.74(1H，m).
以下化合物是以与实施例225基本相同的方式得到的。
实施例532
三(2，2-二甲基丙酸)(2R，3R，4S，5S，6R)-2-({3-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酰基}氨基)-6-{[(2，2-二甲基丙酰基)氧基]甲基}四氢-2H-吡喃-3，4，5-三基酯
1H-NMR(CDCl3)δ1.07(9H，s)，1.11(9H，s)，1.16(9H，s)，1.18(9H，s)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，2.23(2H，m)，2.84(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.48(3H，s)，3.91-4.21(3H，m)，4.62-4.67(2H，m)，5.00-5.26(3H，m)，5.43(2H，m)，5.91(1H，d，J＝5Hz)，6.55(1H，m，br)，6.62(1H，d，J＝5Hz)，7.84(1H，m)，8.51(1H，m)，8.77(1H，m).
以下化合物是以与实施例226基本相同的方式得到的。
实施例533
[4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-(2-呋喃基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]甲醇
1H-NMR(CDCl3)δ1.40(3H，t，J＝7Hz)，2.53(1H，t，J＝7Hz)，3.07(2H，q，J＝7Hz)，4.48(2H，m)，6.23(1H，d，J＝5Hz)，6.62(1H，m)，6.71(1H，d，J＝5Hz)，7.10(1H，d，J＝5Hz)，7.46-7.52(3H，m)，7.61(1H，m)，7.64(1H，m).
实施例534
[4-(2-氯-4-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]甲醇
1H NMR(CDCl3)δ1.38(3H，t，J＝8Hz)，3.05(2H，q，J＝8Hz)，3.45-3.55(4H，m)，4.40(2H，br d，J＝7Hz)，4.77(2H，br s)，6.22(1H，d，J＝5Hz)，6.70(1H，d，J＝5Hz)，8.11(1H，m)，8.74(1H，br s)，8.80(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 302(M+H).
以下化合物是以与实施例227基本相同的方式得到的。
实施例535
三乙酸(2R，3S，4S，5R，6R)-2-[(乙酰氧基)甲基]-6-({5-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊基}氧基)四氢-2H-吡喃-3，4，5-三基酯
1H-NMR(CDCl3)δ0.82-1.18(6H，m)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.92-2.17(14H，m)，2.35(2H，m)，3.01(2H，q，J＝7Hz)，3.16(1H，m)，3.62(1H，m)，3.85(1H，m)，4.11(2H，m)，4.10(2H，m)，4.30(1H，d，J＝8.1Hz)，4.96(1H，m)，5.11(1H，m)，5.35(1H，m)，5.90(1H，d，J＝5Hz)，6.62(1H，d，J＝5Hz)，7.44-7.53(5H，m)，7.60-7.80(4H，m).
以下化合物是以与实施例228基本相同的方式得到的。
实施例536
3-[7-乙基-2-(羟甲基)-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.19(3H，t，J＝7Hz)，1.39(3H，t，J＝7Hz)，2.33(2H，t，J＝7Hz)，2.43(3H，s)，2.70-2.82(2H，m)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，3.71(1H，t，J＝5Hz)，4.05(2H，q，J＝7Hz)，4.89(2H，d，J＝5Hz)，5.98(1H，d，J＝4Hz)，6.61(1H，d，J＝4Hz)，7.52(1H，s)，8.42(1H，d，J＝2Hz)，8.56(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 368.
实施例537
4-[7-乙基-2-(羟甲基)-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.39(3H，t，J＝7Hz)，1.62-1.78(2H，m)，2.16-2.28(2H，m)，2.36-2.53(2H，m)，2.44(3H，s)，3.06(2H，q，J＝7Hz)，3.86(1H，t，J＝7Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.90(2H，m)，5.96(1H，d，J＝4Hz)，6.60(1H，d，J＝4Hz)，7.53(1H，s)，8.44(1H，s)，8.56(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 382.
实施例538
5-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-(羟甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.26(3H，t，J＝7Hz)，1.39(3H，t，J＝7Hz)，1.46-1.65(4H，m)，2.16(2H，t，J＝7Hz)，2.32-2.44(2H，m)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.86(2H，s)，5.91(1H，d，J＝4Hz)，6.60(1H，d，J＝4Hz)，7.58-7.68(3H，m)，7.75-7.82(1H，m).
MS(ESI+)：m/z 406.
实施例539
4-[4-(5-溴-3-吡啶基]-7-乙基-2-(羟甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.25(3H，t，J＝7Hz)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.64-1.79(2H，m)，2.23(2H，t，J＝7Hz)，2.42-2.53(2H，m)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，4.91(2H，s)，5.97(1H，d，J＝4Hz)，6.62(1H，d，J＝4Hz)，7.89(1H，m)，8.56(1H，d，J＝2Hz)，8.80(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 446 448.
实施例540
3-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(羟甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.20(3H，t，J＝7Hz)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，2.32(2H，m)，2.68-2.90(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.10(2H，m)，4.89(2H，s)，6.03(1H，m)，6.65(1H，m)，7.90(1H，m)，8.58(1H，m)，8.83(1H，m).
MS(ESI+)：m/z 432 434.
实施例541
4-[4-(5-氯-3-吡啶基]-7-乙基-2-(羟甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸乙酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.22(3H，t，J＝7Hz)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.67(2H，tt，J＝7，7Hz)，2.20(2H，t，J＝7Hz)，2.37-2.79(2H，m)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，3.77(1H，t，J＝4Hz)，4.07(2H，q，J＝7Hz)，4.91(2H，d，J＝4Hz)，5.96(1H，d，J＝4Hz)，6.61(1H，d，J＝4Hz)，7.73(1H，dd，J＝2，2Hz)，8.52(1H，d，J＝2Hz)，8.70(1H，d，J＝2Hz).
实施例542
3-[4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-(羟甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸乙酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.20(3H，t，J＝7Hz)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，2.31(2H，t，J＝8Hz)，2.85(2H，t，J＝8Hz)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，3.69-3.75(1H，br s)，4.06(2H，q，J＝7Hz)，4.88(2H，s)，6.00(1H，d，J＝4Hz)，6.59(1H，d，J＝4Hz)，7.23-7.26(1H，m)，7.36(1H，s)，7.44-7.46(2H，m).
实施例543
4-[4-(3-氯苯基]-7-乙基-2-(羟甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.21(3H，t，J＝8Hz)，1.38(3H，t，J＝8Hz)，1.57(3H，s)，1.59-1.74(2H，m)，2.20(2H，t，J＝8Hz)，2.37-2.47(2H，m)，3.03(2H，q，J＝8Hz)，3.84(1H，t，J＝5Hz)，4.06(2H，q，J＝8Hz)，4.39(2H，d，J＝5Hz)，5.32(2H，s)，5.96(1H，d，J＝5Hz)，6.56(1H，d，J＝5Hz)，7.21-7.29(1H，与CDCl3重叠)，7.36(1H，br s)，7.39-7.47(2H，m).
实施例544
9-(5-溴-3-吡啶基)-6-乙基-1H，3H-呋喃并[3，4-e]吡咯并[1，2-b]哒嗪-1-酮
1H NMR(CDCl3)δ1.42(3H，t，J＝8Hz)，3.11(2H，q，J＝8Hz)，5.32(2H，s)，6.87(1H，d，J＝5Hz)，6.99(1H，d，J＝5Hz)，8.20(1H，rm)，8.83-8.87(2H，m).
MS(ESI+)：m/z 358，360(M+H).
4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(羟甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸
1H NMR(CDCl3-CD3OD)δ1.40(3H，t，J＝8Hz)，3.09(2H，q，J＝8Hz)，4.93(2H，s)，6.34(1H，d，J＝5Hz)，6.79(1H，d，J＝5Hz)，7.96(1H，m)，8.55(1H，br s)，8.73(1H，br s).
MS(ESI+)：m/z376，378(M+H).
实施例545
3-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]-N-[(2R，3R，T4S，5R，6R)-3，4，5-三羟基6-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-2-基]丙酰胺
1H-NMR(DMSO-d6)δ1.30(3H，t，J＝7Hz)，2.21(1H，m)，2.96(2H，q，J＝7Hz)，3.25-3.45(8H，m)，3.66(1H，m)，4.40(1H，m)，4.55-4.67(5H，m)，4.75(1H，m)，5.85(1H，d，J＝5Hz)，6.66(1H，d，J＝5Hz)，8.23(1H，m)，8.33(1H，d，br，J＝7Hz)，8.61(1H，m)，8.84(1H，m).
实施例546
3-[7-乙基-2-苯基-3-(5-{[(2R，3R，4S，5R，6R)-3，4，5-三羟基6-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-2-基]氧基}戊基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苄腈
1H-NMR(CDCl3)δ0.85-1.38(6H，m)，1.46(3H，t，J＝7Hz)，2.13(2H，m)，2.38(2H，m)，2.65(1H，m)，2.73(1H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.23(1H，m)，3.48-3.70(4H，m)，3.80-4.01(3H，m)，4.13(1H，m)，5.90(1H，d，J＝5Hz)，6.63(1H，d，J＝5Hz)，7.42-7.55(5H，m)，7.60-7.79(4H，m).
以下化合物是以与实施例235基本相同的方式得到的。
实施例547
N-(2-氨基乙基)-3-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酰胺
1H-NMR(CDCl3)δ1.37(3H，t，J＝7Hz)，2.29(2H，m)，2.72-3.07(6H，m)，3.33(2H，q，J＝7Hz)，3.49(3H，s)，4.68(2H，s)，5.93(1H，d，J＝5Hz)，6.06(1H，m，br)，6.62(1H，d，J＝5Hz)，7.89(1H，m)，8.55(1H，m)，8.77(1H，m).
MS(ESI+)m/z：460和462(M+H)
以下化合物是以与实施例268基本相同的方式得到的。
实施例548
3-{7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)-2-[(4-吡啶基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丙酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.15(3H，t，J＝7Hz)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，2.37(2H，t，J＝7Hz)，2.43(3H，s)，2.86-3.01(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.99(2H，q，J＝7Hz)，4.68(2H，s)，4.81(2H，s)，5.95(1H，d，J＝4Hz)，6.62(1H，d，J＝4Hz)，7.27(2H，d，J＝7Hz)，7.51(1H，s)，8.43(1H，s)，8.56(1H，s)，8.57(2H，d，J＝7Hz).
MS(ESI+)：m/z 459.
实施例549
3-{7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)-2-[(2-吡嗪基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丙酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.16(3H，t，J＝7Hz)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，2.39(2H，t，J＝7Hz)，2.43(3H，s)，2.88-3.03(2H，m)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，4.01(2H，q，J＝7Hz)，4.83(2H，s)，4.90(2H，s)，5.94(1H，d，J＝4Hz)，6.63(1H，d，J＝4Hz)，7.53(1H，s)，8.42(1H，m)，8.48-8.55(3H，m)，8.76(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 460.
实施例550
3-{7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)-2-[(2-吡啶基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丙酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.15(3H，t，J＝7Hz)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，2.40(2H，t，J＝7Hz)，2.42(3H，s)，2.88-3.00(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.99(2H，q，J＝7Hz)，4.79(2H，s)，4.86(2H，s)，5.92(1H，d，J＝4Hz)，6.60(1H，d，J＝4Hz)，7.16-7.23(1H，m)，7.45-7.53(2H，m)，7.68(1H，m)，8.42(1H，m)，8.53(2H，m).
MS(ESI+)：m/z 459.
实施例551
4-{7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)-2-[(4-吡啶基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丁酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.18(3H，t，J＝7Hz)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.60-1.80(2H，m)，2.13-2.25(2H，m)，2.43(3H，s)，2.53-2.76(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.03(2H，q，J＝7Hz)，4.68(2H，s)，4.83(2H，m)，5.92(1H，d，J＝4Hz)，6.61(1H，d，J＝4Hz)，7.27(2H，d，J＝5Hz)，7.53(1H，s)，8.42(1H，s)，8.53(1H，s)，8.55(2H，d，J＝5Hz).
MS(ESI+)：m/z 473.
实施例552
5-{4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-[(4-吡啶基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.22(3H，t，J＝7Hz)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.35-1.57(4H，m)，2.11(2H，t，J＝7Hz)，2.53-2.65(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.03(2H，q，J＝7Hz)，4.67(2H，s)，4.78(2H，s)，5.87(1H，d，J＝4Hz)，6.61(1H，d，J＝4Hz)，7.28(2H，d，J＝5Hz)，7.61(2H，m)，7.66(1H，s)，7.78(1H，m)，8.58(2H，d，J＝5Hz).
MS(ESI+)：m/z 497.
实施例553
5-{4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-[(2-吡嗪基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.22(3H，t，J＝7Hz)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.35-1.58(4H，m)，2.11(2H，t，J＝7Hz)，2.55-2.65(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，4.82(2H，s)，4.86(2H，s)，5.86(1H，d，J＝4Hz)，6.60(1H，d，J＝4Hz)，7.62(2H，m)，7.67(1H，s)，7.78(1H，m)，8.51(2H，m)，8.74(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 498.
实施例554
5-{4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-[(3-吡啶基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.22(3H，t，J＝7Hz)，1.39(3H，t，J＝7Hz)，1.32-1.66(4H，m)，2.10(2H，t，J＝7Hz)，2.48-2.60(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.08(2H，q，J＝7Hz)，4.66(2H，s)，4.75(2H，s)，5.86(1H，d，J＝4Hz)，6.61(1H，d，J＝4Hz)，7.28(1H，m)，7.58-7.63(2H，m)，7.66(1H，s)，7.66-7.80(2H，m)，8.54(1H，m)，8.62(1H，m).
MS(ESI+)：m/z 497.
实施例555
5-{4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-[(4-吡啶基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.62(4H，m)，2.16(2H，t，J＝7Hz)，2.53-2.71(2H，m)，3.05(2H，q，J＝7Hz)，4.09(2H，q，J＝7Hz)，4.67(2H，s)，4.78(2H，s)，5.93(1H，d，J＝4Hz)，6.63(1H，d，J＝4Hz)，7.31(2H，d，J＝5Hz)，7.88(1H，m)，8.56(1H，d，J＝2Hz)，8.58(2H，d，J＝5Hz)，8.79(1H，d，J＝2Hz).
实施例556
5-{4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-[(3-吡啶基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.40(3H，t，J＝7Hz)，1.30-1.60(4H，m)，2.15(2H，t，J＝7Hz)，2.50-2.68(2H，m)，3.06(2H，q，J＝7Hz)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.68(2H，s)，4.78(2H，s)，5.95(1H，m)，6.63(1H，m)，7.24-7.38(1H，m)，7.75(1H，m)，7.89(1H，m)，8.58(2H，s)，8.64(1H，s)，8.80(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 551 553.
实施例557
5-{4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-[(2-吡啶基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.24(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.58(4H，m)，2.12(2H，t，J＝7Hz)，2.53-2.68(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，4.78(2H，s)，4.84(2H，s)，5.92(1H，d，J＝4Hz)，6.62(1H，d，J＝4Hz)，7.22(1H，m)，7.48(1H，d，J＝8Hz)，7.68-7.75(1H，m)，7.88(1H，m)，8.57(2H，m)，8.78(1H，d，J＝2Hz).
实施例558
5-{4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-[(2-吡嗪基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.22(3H，t，J＝7Hz)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.62(4H，m)，2.15(2H，t，J＝7Hz)，2.53-2.72(2H，m)，3.05(2H，q，J＝7Hz)，4.08(2H，q，J＝7Hz)，4.82(2H，s)，4.86(2H，s)，5.94(1H，d，J＝4Hz)，6.63(1H，d，J＝4Hz)，7.88(1H，m)，8.52(2H，m)，8.55(1H，d，J＝2Hz)，8.74(1H，m)，8.79(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 552 554.
实施例559
4-{4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-[(4-吡啶基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丁酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.19(3H，t，J＝7Hz)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.60-1.80(2H，m)，2.22(2H，t，J＝7Hz)，2.55-2.74(2H，m)，3.05(2H，q，J＝7Hz)，4.06(2H，q，J＝7Hz)，4.69(2H，s)，4.83(2H，s)，5.96(1H，d，J＝4Hz)，6.63(1H，d，J＝4Hz)，7.30(2H，d，J＝6Hz)，7.88(1H，m)，8.56(2H，d，J＝6Hz)，8.57(1H，m)，8.80(1H，m).
MS(ESI+)：m/z 537 539.
实施例560
4-{4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-[(3-吡啶基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丁酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.26(3H，t，J＝7Hz)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.55-1.82(2H，m)，2.18(2H，t，J＝7Hz)，2.52-2.72(2H，m)，3.05(2H，q，J＝7Hz)，4.05(2H，q，J＝7Hz)，4.68(2H，s)，4.83(2H，s)，5.94(1H，d，J＝4Hz)，6.63(1H，d，J＝4Hz)，7.28(1H，m)，7.73(1H，d，J＝8Hz)，7.88(1H，m)，8.54(2H，m)，8.62(1H，s)，8.79(1H，s)
实施例561
4-{4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-[(2-吡啶基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丁酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.26(3H，t，J＝7Hz)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.63-1.82(2H，m)，2.18(2H，t，J＝7Hz)，2.55-2.75(2H，m)，3.06(2H，q，J＝7Hz)，4.00(2H，q，J＝7Hz)，4.80(2H，s)，4.88(2H，s)，5.93(1H，d，J＝4Hz)，6.62(1H，d，J＝4Hz)，7.22(1H，m)，7.48(1H，d，J＝8Hz)，7.71(1H，t，J＝8Hz)，7.89(1H，m)，8.55(2H，m)，8.78(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 537 539.
实施例562
4-{4-(5-溴-3-吡啶基)-2-[(环丙基甲氧基)甲基]-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丁酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ0.25(2H，m)，0.60(2H，m)，1.08-1.22(1H，m)，1.22(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.69-1.82(2H，m)，2.21(2H，t，J＝7Hz)，2.56-2.72(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.42(2H，d，J＝7Hz)，4.04(2H，q，J＝7Hz)，4.73(2H，s)，5.91(1H，d，J＝4Hz)，6.59(1H，d，J＝4Hz)，7.89(1H，m)，8.56(1H，d，J＝2Hz)，8.79(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 500 502.
实施例563
4-{4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-[(2-吡嗪基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丁酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.19(3H，t，J＝7Hz)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.70-1.82(2H，m)，2.23(2H，t，J＝7Hz)，256-2.76(2H，m)，3.06(2H，q，J＝7Hz)，4.04(2H，q，J＝7Hz)，4.84(2H，s)，4.95(2H，m)，5.94(1H，d，J＝4Hz)，6.63(1H，d，J＝4Hz)，7.89(1H，m)，8.50(2H，m)，8.56(1H，s)，8.74(1H，s)，8.79(1H，m).
MS(ESI+)：m/z 538 540.
实施例564
3-{4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-[(4-吡啶基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丙酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.16(3H，t，J＝7Hz)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，2.41(2H，t，J＝7Hz)，2.85-3.07(2H，m)，3.06(2H，q，J＝7Hz)，4.02(2H，q，J＝7Hz)，4.68(2H，s)，4.81(2H，s)，5.95(1H，d，J＝4Hz)，6.65(1H，d，J＝4Hz)，7.31(2H，d，J＝6Hz)，7.87(1H，m)，8.55(1H，m)，8.56(2H，d，J＝6Hz)，8.79(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 523 525.
实施例565
4-(4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-{[2-(四氢-2H-吡喃-2-基氧基)乙氧基]甲基}吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基)丁酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.20(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.46-1.93(8H，m)，2.21(2H，t，J＝7Hz)，2.55-2.76(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.46-3.56(1H，m)，3.60-3.68(1H，m)，3.74-3.82(2H，m)，3.83-3.96(2H，m)，4.03(2H，q，J＝7Hz)，4.63(1H，m)，4.77(2H，s)，5.91(1H，d，J＝4Hz)，6.60(1H，d，J＝4Hz)，7.89(1H，m)，8.56(1H，d，J＝2Hz)，8.78(1H，d，J＝2Hz).
实施例566
4-{4-(5-氯-3-吡啶基)-7-乙基-2-[(4-吡啶基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丁酸乙酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.19(3H，t，J＝7Hz)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.70(2H，t，J＝7Hz)，2.19(2H，t，J＝7Hz)，2.55-2.67(2H，m)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，4.03(2H，q，J＝7Hz)，4.69(2H，s)，4.83(2H，s)，5.94(1H，d，J＝5Hz)，6.63(1H，d，J＝5Hz)，7.29(2H，d，J＝6Hz)，7.73(1H，dd，J＝2，2Hz)，8.52(1H，d，J＝2Hz)，8.58(2H，d，J＝6Hz)，8.69(1H，d，J＝2Hz).
实施例567
3-[4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.20(3H，t，J＝8Hz)，1.37(3H，t，J＝8Hz)，2.33-2.44(2H，m)，2.84-2.94(2H，m)，3.03(2H，q，J＝8Hz)，3.45(3H，s)，4.05(2H，q，J＝8Hz)，4.64(2H，s)，5.94(1H，d，J＝5Hz)，6.58(1H，d，J＝5Hz)，7.21-7.29(1H，与CDCl3重叠)，7.36(1H，brs)，7.38-7.46(2H，m).
实施例568
4-[4-(3-氯苯基]-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.20(3H，t，J＝8Hz)，1.37(3H，t，J＝8Hz)，1.62-1.78(2H，m)，2.14-2.28(2H，m)，2.53-2.66(2H，m)，3.04(2H，q，J＝8Hz)，3.46(3H，s)，4.04(2H，q，J＝8Hz)，4.65(2H，s)，5.93(1H，d，J＝5Hz)，6.58(1H，d，J＝5Hz)，7.21-7.29(1H，与CDCl3重叠)，7.36(1H，brs)，739-7.46(2H，m).
以下化合物是以与实施例272基本相同的方式得到的。
实施例569
5-{4-(5-溴-3-吡啶基)-2-[(1，1-二氧代-4-硫代吗啉基)甲基]-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸乙酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.39-1.53(4H，m)，2.19(2H，t，J＝7Hz)，2.50-2.61(2H，m)，3.00(2H，q，J＝7Hz)，3.10(4H，t，J＝6Hz)，3.21(4H，t，J＝6Hz)，3.85(2H，s)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，5.92(1H，d，J＝4Hz)，6.61(1H，d，J＝4Hz)，7.88(1H，dd，J＝2，2Hz)，8.55(1H，d，J＝2Hz)，8.80(1H，d，J＝2Hz).
实施例570
5-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(4-硫代吗啉基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.23(3H，t，J＝7Hz)，J.37(3H，t，J＝7Hz)，1.41-1.54(4H，m)，2.19(2H，t，J＝7Hz)，2.50-2.61(2H，m)，2.66(4H，t，J＝4Hz)，2.85(4H，t，J＝4Hz)，3.01(2H，q，J＝7Hz)，3.67(2H，s)，4.10(2H，q，J＝7H)，5.88(1H，d，J＝5Hz)，6.57(1H，d，J＝5Hz)，7.88(1H，dd，J＝2，2Hz)，8.55(1H，d，J＝2Hz)，8.79(1H，d，J＝2Hz).
实施例571
5-(4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-{[4-(2-羟乙基)-1-哌嗪基]甲基}吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基)戊酸乙酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.55(4H，m)，2.18(2H，t，J＝7Hz)，2.48-2.66(12H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.61(2H，t，J＝5Hz)，3.66(2H，s)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，5.88(1H，d，J＝4Hz)，6.57(1H，d，J＝4Hz)，7.88(1H，dd，J＝2，2Hz)，8.55(1H，d，J＝2Hz)，8.78(1H，d，J＝2Hz).
实施例572
4-[4-(5-氯-3-吡啶基]-7-乙基-2-(4-硫代吗啉基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸乙酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.21(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.70(2H，tt，J＝7，7Hz)，2.19(2H，t，J＝7Hz)，2.50-2.67(6H，m)，2.86(4H，t，J＝5Hz)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.70(2H，s)，4.05(2H，q，J＝5Hz)，5.89(1H，d，J＝4Hz)，6.58(1H，d，J ＝4Hz)，7.74(1H，dd，J＝2，2Hz)，8.52(1H，d，J＝2Hz)，8.68(1H，d，J＝2Hz).
实施例573
4-[4-(5-氯-3-吡啶基]-7-乙基-2-(4-吗啉基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸乙酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.21(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.72(2H，tt，J＝7，7Hz)，2.20(2H，t，J＝7Hz)，2.56-2.69(6H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.68-3.71(6H，m)，4.05(2H，q，J＝7Hz)5.89(1H，d，J＝4Hz)，6.58(1H，d，J＝4Hz)，7.74(1H，dd，J＝2，2Hz)，8.53(1H，d，J＝2Hz)，8.69(1H，d，J＝2Hz).
实施例574
3-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(4-吗啉基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸乙酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.21(3H，t，J＝7Hz)，1.34(3H，t，J＝7Hz)，2.47-2.54(2H，m)，2.59(4H，t，J＝5Hz)，2.81-2.95(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.67(4H，t，J＝5Hz)，3.69(2H，s)，4.07(2H，q，J＝7Hz)，5.90(1H，d，J＝4Hz)，6.59(1H，d，J＝4Hz)，7.88(1H，dd，J＝2，2Hz)，8.55(1H，d，J＝2Hz)，8.79(1H，d，J＝2Hz).
实施例575
4-[4-(5-溴-3-吡啶基]-7-乙基-2-(4-吗啉基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸乙酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.21(3H，t，J＝7Hz)，1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.73(2H，tt，J＝7，7Hz)，2.20(2H，t，J＝7Hz)，2.55-2.69(6H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.69(4H，t，J＝5Hz)，4.05(2H，q，J＝7Hz)，5.89(1H，d，J＝4Hz)，6.58(1H，d，J＝4Hz)，7.89(1H，dd，J＝2，2Hz)，8.57(1H，d，J＝2Hz)，8.79(1H，d，J＝2Hz).
实施例576
4-{4-(5-氯-3-吡啶基)-2-[(环丙基氨基)甲基]-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丁酸乙酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ0.46-0.52(4H，m)，1.21(3H，t，J＝7Hz)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.71(2H，tt，J＝8，8Hz)，2.21(2H，t，J＝8Hz)，2.32-2.39(1H，m)，2.45-2.54(2H，m)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，4.06(2H，q，J＝7Hz)，4.07(2H，s)，5.89(1H，d，J＝4Hz)，6.57(1H，d，J＝4Hz)，7.72(1H，dd，J＝2，2Hz)，8.50(1H，d，J＝2Hz)，8.68(1H，d，J＝2Hz).
实施例577
5-(4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-{[(2-苯氧基乙基)氨基]甲基}吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基)戊酸乙酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.56(4H，m)，2.18(2H，t，J＝8Hz)，2.41-2.52(2H，m)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，3.19(2H，t，J＝5Hz)，4.07(2H，s)，4.09(2H，q，J＝7Hz)，4.17(2H，t，J＝5Hz)，5.90(1H，d，J＝4Hz)，6.57(1H，d，J＝4Hz)，6.92-6.98(3H，m)，7.29-7.32(2H，m)，7.86(1H，dd，J＝2，2Hz)，8.54(1H，d，J＝2Hz)，8.78(1H，d，J＝2Hz).
实施例578
5-(4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-{[(2-羟乙基)(甲基)氨基]甲基}吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基)戊酸乙酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.42-1.63(4H，m)，2.20(2H，t，J＝8Hz)，2.38(3H，s)，2.53-2.64(2H，m)，2.75(2H，t，J＝5Hz)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.66(2H，t，J＝5Hz)，3.77(2H，s)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，5.90(1H，d，J＝4Hz)，6.59(1H，d，J＝4Hz)，7.88(1H，dd，J＝2，2Hz)，8.55(1H，d，J＝2Hz)，8.78(1H，d，J＝2Hz).
实施例579
5-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(1-哌啶基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.42-1.58(6H，m)，1.69(4H，tt，J＝5，5Hz)，2.18(2H，t，J＝8Hz)，2.53-2.64(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.19(4H，t，J＝5Hz)，3.60(2H，s)，4.07(2H，q，J＝7Hz)，5.86(1H，d，J＝5Hz)，6.54(1H，d，J＝5Hz)，7.89(1H，dd，J＝2，2Hz)，8.56(1H，d，J＝2Hz)，8.75(1H，d，J＝2Hz).
实施例580
3-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(4-硫代吗啉基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸乙酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，2.46(2H，t，J＝8Hz)，2.64(4H，t，J＝5Hz)，2.86(6H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.69(2H，s)，4.06(2H，q，J＝7Hz)，5.91(1H，d，J＝5Hz)，6.60(1H，d，J＝5Hz)，7.88(1H，dd，J＝2，2Hz)，8.56(1H，d，J＝2Hz)，8.80(1H，d，J＝2Hz).
实施例581
3-(4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-{[4-(2-羟乙基)-1-哌嗪基]甲基}吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基)丙酸乙酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.21(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，2.46-2.63(12H，m)，2.80-2.94(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.61(2H，t，J＝5Hz)，3.70(2H，s)，4.08(2H，q，J＝7Hz)，5.90(1H，d，J＝5Hz)，6.59(1H，d，J＝5Hz)，7.88(1H，dd，J＝2，2Hz)，8.56(1H，d，J＝2Hz)，8.79(1H，d，J＝2Hz).
实施例582
5-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(1-吡咯烷基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.55(4H，m)，1.75-1.80(4H，m)，2.19(2H，t，J＝7Hz)，2.54-2.66(6H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.76-3.81(2H，m)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，5.87(1H，d，J＝5Hz)，6.55(1H，d，J＝5Hz)，7.89(1H，dd，J＝2，2Hz)，8.56(1H，d，J＝2Hz)，8.77(1H，d，J＝2Hz).
实施例583
5-{4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-[(4-苯基-1-哌嗪基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸乙酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.21(3H，t，J＝7Hz)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.41-154(4H，m)，2.17(2H，t，J＝7Hz)，2.53-2.68(2H，m)，2.75(4H，t，J＝5Hz)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.19(4H，t，J＝5Hz)，3.73(2H，s)，4.07(2H，q，J＝7Hz)，5.89(1H，d，J＝5Hz)，6.58(1H，d，J＝5Hz)，6.85(1H，dd，J＝8，8Hz)，6.93(2H，J＝8Hz)，7.25(2H，J＝8Hz)，7.89(1H，dd，J＝2，2Hz)，8.56(1H，d，J＝2Hz)，8.78(1H，d，J＝2Hz).
实施例584
5-(4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-{[(2-甲氧基乙基)氨基]甲基}吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基)戊酸乙酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.41-1.60(4H，m)，2.19(2H，t，J＝7Hz)，2.43-2.52(2H，m)，2.96(2H，t，J＝5Hz)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.40(3H，s)，3.58(2H，t，J＝5Hz)，3.99(2H，s)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，5.89(1H，d，J＝5Hz)，6.56(1H，d，J＝5Hz)，7.87(1H，dd，J＝2，2Hz)，8.54(1H，d，J＝2Hz)，8.78(1H，d，J＝2Hz).
以下化合物是以与实施例385基本相同的方式得到的。
实施例585
3-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]-N-[2-羟基-1，1-二(羟甲基)乙基]丙酰胺
1H-NMR(CDCl3)δ1.37(3H，t，J＝7Hz)，2.25-3.10(6H，m)，3.49(3H，s)，3.58(4H，m)，3.81(2H，m)，4.55(2H，s)，5.97(1H，d，J＝5Hz)，6.54(1H，s)，6.64(1H，d，J＝5Hz)，7.93(1H，m)，8.52(1H，m)，8.78(1H，m).
实施例586
[2-({3-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酰基}氨基)乙基]氨基甲酸叔丁酯
1H-NMR(CDCl3)δ1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.43(9H，s)，2.26(2H，m)，2.88(2H，m)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，3.20(2H，m)，3.28(2H，m)，3.48(3H，s)，4.67(2H，s)，4.85(1H，s，br)，5.93(1H，d，J＝5Hz)，6.20(1H，s，br)，6.63(1H，d，J＝5Hz)，7.88(1H，m)，8.53(1H，m)，8.79(1H，m).
以下化合物是以与实施例330基本相同的方式得到的。
实施例587
5-[2-{[2-(苄基氨基)-2-氧代乙氧基]甲基}-7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.22(3H，t，J＝7Hz)，1.34(3H，t，J＝7Hz)，1.33-1.55(4H，m)，2.12(2H，t，J＝7Hz)，2.43(3H，s)，2.40-2.56(2H，m)，2.96(2H，q，J＝7Hz)，4.07(2H，q，J＝7Hz)，4.19(2H，s)，4.52(2H，d，J＝7Hz)，4.76(2H，s)，5.93(1H，d，J＝4Hz)，6.59(1H，d，J＝4Hz)，7.06(1H，br)，7.23-7.38(5H，m)，7.49(1H，s)，8.40(1H，s)，8.54(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 543.
以下化合物是以与实施例333基本相同的方式得到的。
实施例588
4-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(4H-1，2，4-三唑-4-基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸乙酯
1H-NMR(CDCl3)δ1.22-1.34(6H，m)，1.67(2H，m)，2.23(2H，m)，2.51(2H，m)，2.98(2H，q，J＝7Hz)，4.21(2H，q，J＝7Hz)，5.67(2H，m)，5.97(1H，d，J＝5Hz)，6.63(1H，d，J＝5Hz)，7.85(1H，m)，7.96(1H，s)，8.34(1H，s)，8.53(1H，m)，8.79(1H，m).
以下化合物是以与实施例336基本相同的方式得到的。
实施例589
5-(7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)-2-{[(苯磺酰基)氨基]甲基}吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基)戊酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.26-1.57(4H，m)，2.16(2H，t，J＝7Hz)，2.33-2.46(2H，m)，2.42(3H，s)，2.98(2H，q，J＝7Hz)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，438(2H，m)，5.91(1H，br)，5.92(1H，d，J＝4Hz)，6.58(1H，d，J＝4Hz)，7.43-7.55(4H，m)，7.93(2H，d，J＝8Hz)，833(1H，d，J＝2Hz)，8.54(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 535.
以下化合物是以与实施例340基本相同的方式得到的。
实施例590
4-{4-(5-溴-3-吡啶基)-2-[(环丙基氨基)甲基]-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丁酸乙酯
1H-NMR(CDCl3)δ0.48(4H，m)，1.19(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.70(2H，t，J＝7Hz)，2.22(2H，m)，2.50(2H，m)，2.95-3.07(3H，m)，3.96-4.12(4H，m)，5.90(1H，d，J＝5Hz)，6.57(1H，d，J＝5Hz)，7.88(1H，m)，8.54(1H，m)，8.77(1H，m).
实施例591
在冰-水冷却下向LiAlH4(113mg)在THF(10mL)中的悬浮液中加入[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]乙酸乙酯(600mg)并在0℃下搅拌混合物2小时。向混合物中加入酒石酸钠钾溶液并滤去不溶物。蒸发溶剂之后，将残余物在AcOEt和水之间分配。分离有机层，用盐水洗涤，通过MgSO4干燥，并在真空中蒸发。通过用己烷和AcOEt(5∶1-1∶1)混合物淋洗的硅胶柱色谱提纯残余物，得到黄色油2-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]乙醇(246mg)。
2-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]乙醇
1H NMR(CDCl3)δ1.37(3H，t，J＝7Hz)，2.60(3H，s)，2.72-2.84(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.65(2H，t，J＝7Hz)，5.89(1H，d，J＝4Hz)，6.55(1H，d，J＝4Hz)，7.91(1H，t，J＝2Hz)，8.56(1H，d，J＝2Hz)，8.76(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 360 362.
实施例592
将3-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸(1.07g)、二苯基磷酰基叠氮化物(1.14g)和Et3N(0.576mL)在BuOH(30mL)中的混合物在回流下加热2小时。蒸发溶剂之后，将残余物在AcOEt和水之间分配。分离有机层，用NaHC03水溶液和盐水洗涤，通过MgSO4干燥，并在真空中蒸发。通过用己烷和AcOEt(20∶1-3∶1)混合物淋洗的硅胶柱色谱提纯残余物，得到黄色油{2-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]乙基}氨基甲酸叔丁酯(450mg)。
{2-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]乙基}氨基甲酸叔丁酯
1H NMR(CDCl3)δ1.37(9H，s)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，2.64(3H，s)，2.62-2.75(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.10-3.27(2H，m)，4.40-4.52(1H，m)，5.89(1H，d，J＝4Hz)，6.55(1H，d，J＝4Hz)，7.89(1H，m)，8.53(1H，m)，8.77(1H，m).
实施例593
在冰-水冷却下，向60％NaH(74mg)在DMF(3mL)中的悬浮液中加入3-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(羟甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸乙酯(200mg)，并在0℃下搅拌混合物0.5小时。在冰-水冷却下，向其中加入3-(溴甲基)吡啶氢溴化物(234mg)，并在室温下搅拌混合物2小时。将混合物在AcOEt和水之间分配。将水层分离，用HCl酸化到pH 3-4并用AcOEt萃取。用水和盐水洗涤有机层，通过MgSO4干燥，并在真空中蒸发。通过用CHCl3和甲醇(100∶1-20∶1)混合物淋洗的硅胶柱色谱提纯残余物，得到黄色粉末3-{4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-[(3-吡啶基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丙酸(110mg)。
3-{4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-[(3-吡啶基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3薏}丙酸
1H NMR(CDCl3)δ1.39(3H，t，J＝7Hz)，2.41(2H，t，J＝7Hz)，2.80-2.98(2H，m)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，4.70(2H，s)，4.83(2H，s)，5.93(1H，d，J＝4Hz)，6.63(1H，d，J＝4Hz)，7.32-7.38(1H，m)，7.81(1H，d，J＝8Hz)，7.87(1H，m)，8.52(1H，d，J＝8Hz)，8.53(1H，d，J＝2Hz)，8.63(1H，s)，8.77(1H，d，J＝2Hz).
以下化合物是以与实施例593基本相同的方式得到的。
实施例594
4-{4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-[(2-甲氧基乙氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丁酸
1H NMR(CDCl3)δ1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.72-1.83(2H，m)，2.28(2H，t，J＝7Hz)，2.60-2.77(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.39(3H，s)，3.62(2H，m)，3.77(2H，m)，4.75(2H，s)，5.93(1H，d，J＝4Hz)，6.62(1H，d，J＝4Hz)，7.92(1H，m)，8.56(1H，d，J＝2Hz)，8.77(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI-)：m/z474 476，MS(ESI+)：m/z 476 478.
实施例595
3-{4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-[(2-吡啶基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丙酸
1H NMR(CDCl3)δ1.38(3H，t，J＝7Hz)，2.48-2.62(2H，m)，2.98-3.10(2H，m)，3.05(2H，q，J＝7Hz)，4.82(2H，s)，4.88(2H，s)，5.94(1H，d，J＝4Hz)，6.63(1H，d，J＝4Hz)，7.27(1H，m)，7.48(1H，d，J＝8Hz)，7.77(1H，t，J＝8Hz)，7.90(1H，m)，8.56(2H，m)，8.80(1H，m).
MS(ESI+)：m/z 495 497.
实施例596
3-{4-(5-溴-3-吡啶基)-2-[(环丙基甲氧基)甲基]-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丙酸
1H NMR(CDCl3)δ0.25(2H，m)，0.58(2H，m)，1.12(1H，m)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，2.40-2.63(2H，m)，2.85-3.05(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.42(2H，d，J＝7Hz)，4.73(2H，s)，5.93(1H，d，J＝4Hz)，6.63(1H，d，J＝4Hz)，7.89(1H，m)，8.55(1H，d，J＝2Hz)，8.77(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI-)：m/z 456 458，MS(ESI+)：m/z 458 460.
实施例597
3-{4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-[(2-吡嗪基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丙酸
1H NMR(CDCl3)δ1.38(3H，t，J＝7Hz)，2.48(2H，t，J＝7Hz)，2.85-3.09(2H，m)，3.06(2H，q，J＝7Hz)，4.84(2H，s)，4.92(2H，s)，5.96(1H，d，J＝4Hz)，6.65(1H，d，J＝4Hz)，7.90(1H，m)，8.48-8.62(3H，m)，8.77(2H，m).
实施例598
将4-(4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-{[2-(四氢-2H-吡喃-2-基氧基)乙氧基]甲基}吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基)丁酸乙酯(89mg)和对甲苯磺酸吡啶鎓(0.8mg)在MeOH(5mL)中的混合物在回流下加热2小时。蒸发溶剂之后，通过用己烷和AcOEt(10∶1-1∶1)淋洗的硅胶柱色谱提纯残余物，得到黄色油4-{4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-[(2-羟基乙氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丁酸乙酯(69mg)。
4-{4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-[(2-羟基乙氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丁酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.22(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.69-1.84(2H，m)，2.22(2H，t，J＝7Hz)，2.53-2.72(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.76(2H，m)，3.83(2H，m)，4.07(2H，q，J＝7Hz)，4.79(2H，s)，5.93(1H，d，J＝4Hz)，6.61(1H，d，J＝4Hz)，7.89(1H，m)，8-56(1H，d，J＝2Hz)，8.79(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 490 492.
实施例599
在冰-水冷却下，向60％NaH(69.5mg)在DMF(3mL)中的悬浮液中加入5-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(羟甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯(200mg)，并在0℃下搅拌混合物0.5小时。向其中加入4-吗啉酰氯(659mg)并在室温下搅拌混合物15小时。将混合物在AcOEt和水之间分配。分离有机层，用水和盐水洗涤，通过MgSO4干燥，并在真空中蒸发。通过用己烷和AcOEt(20∶1-1∶1)混合物淋洗的硅胶柱色谱提纯残余物，得到黄色油4-吗啉甲酸[4-(5-溴-3-吡啶基)-3-(5-乙氧基-5-氧代戊基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-2-基]甲酯(75mg)-4-吗啉甲酸[4-(5-溴-3-吡啶基)-3-(5-乙氧基-5-氧代戊基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-2-基]甲酯
1H NMR(CDCl3)δ1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.60(4H，m)，2.18(2H，t，J＝7Hz)，2.42-2.54(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.53-3.57(4H，m)，3.63-3.78(4H，m)，4.09(2H，q，J＝7Hz)，5.33(2H，s)，5.93(1H，d，J＝4Hz)，6.62(1H，d，J＝4Hz)，7.87(1H，m)，8.54(1H，d，J＝2Hz)，8.78(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 573 575.
以下化合物是以与实施例599基本相同的方式得到的。
实施例600
5-[4-(5-溴-3-吡啶基)-2-({[(二甲氨基)羰基]氧基}甲基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.35-1.60(4H，m)，2.17(2H，t，J＝7Hz)，2.44-2.57(2H，m)，2.98(6H，s)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.09(2H，q，J＝7Hz)，530(2H，s)，5.93(1H，d，J＝4Hz)，6.61(1H，d，J＝4Hz)，7.87(1H，m)，8.54(1H，d，J＝2Hz)，8.78(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 531 533.
实施例601
1-吡咯烷甲酸[4-(5-溴-3-吡啶基)-3-(5-乙氧基-5-氧代戊基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-2-基]甲酯
1H NMR(CDCl3)δ1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.38-1.60(4H，m)，1.86-1.98(4H，m)，2.17(2H，t，J＝7Hz)，2.44-2.57(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.36-3.52(4H，m)，4.11(2H，q，J＝7Hz)，5.32(2H，s)，5.92(1H，d，J＝4Hz)，6.61(1H，d，J＝4Hz)，7.87(1H，m)，8.55(1H，d，J＝2Hz)，8.78(1H，d，J＝2Hz).
实施例602
5-{4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-[({[甲基(苯基)氨基]羰基}氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.20(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.32-1.57(4H，m)，2.13(2H，t，J＝7Hz)，2.33-2.48(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.38(3H，s)，4.08(2H，q，J＝7Hz)，5.34(2H，s)，5.92(1H，d，J＝4Hz)，6.60(1H，d，J＝4Hz)，7.20-7.38(5H，m)，7.83(1H，s)，8.49(1H，s)，8.77(1H，s).
实施例603
4-吗啉甲酸[4-(5-溴-3-吡啶基)-3-(4-乙氧基-4-氧代丁基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-2-基]甲酯
1H NMR(CDCl3)δ1.20(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.63-1.80(2H，m)，2.22(2H，t，J＝7Hz)，2.44-2.65(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.54(4H，m)，3.68(4H，m)，4.05(2H，q，J＝7Hz)，5.37(2H，s)，5.94(1H，d，J＝4Hz)，6.62(1H，d，J＝4Hz)，7.87(1H，m)，8.55(1H，d，J＝2Hz)，8.78(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z559 561.
实施例604
4-[4-(5-溴-3-吡啶基)-2-({[(二甲氨基)羰基]氧基}甲基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.20(3H，t，J＝7Hz)，1.36(3H，t，J＝7Hz)，1.66-1.79(2H，m)，2.20(2H，t，J＝7Hz)，2.46-2.62(2H，m)，2.97(6H，s)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.04(2H，q，J＝7Hz)，5.34(2H，s)，5.93(1H，d，J＝4Hz)，6.63(1H，d，J＝4Hz)，7.89(1H，m)，8.56(1H，d，J＝2Hz)，8.78(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 517 519.
实施例605
3-[4-(5-溴-3-吡啶基)-2-({[(二甲氨基)羰基]氧基}甲基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.20(3H，t，J＝7Hz)，1.36(3H，t，J＝7Hz)，2.37(2H，t，J＝7Hz)，2.82-2.93(2H，m)，2.97(6H，s)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.05(2H，q，J＝7Hz)，5.32(2H，s)，5.96(1H，d，J＝4Hz)，6.63(1H，d，J＝4Hz)，7.88(1H，m)，8.54(1H，d，J＝2Hz)，8.78(1H，d，J＝2Hz).
实施例606
在冰水冷却下，向氢化钠(93.1mg)在DMF(4mL)中的溶液中加入3-[4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-(羟甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸乙酯(150mg)并在该温度下搅拌混合物1小时。向其中加入4-(溴甲基)吡啶氢溴化物(196mg)，并在室温下搅拌混合物1小时。通过加水使反应骤冷。用CHCl3萃取混合物。用水和盐水洗涤有机层，通过MgSO4干燥，并在真空中蒸发。通过用CHCl3-MeOH＝30-1的混合物淋洗的硅胶柱色谱提纯残余物，得到黄色固体3-{4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-[(4-吡啶基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丙酸(18mg)。
3-{4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-[(4-吡啶基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丙酸
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.39(3H，t，J＝7Hz)，2.33(2H，t，J＝7Hz)，2.84-2.91(2H，m)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，4.73(2H，s)，4.82(2H，s)，5.96(1H，d，J＝5Hz)，6.62(1H，d，J＝5Hz)，7.23-7.26(1H，m)，7.36-7.38(3H，m)，7.42-7.44(2H，m)，8.41(2H，d，J＝5Hz).
MS(m/z)450(M+H).
以下化合物是以与实施例606基本相同的方式得到的。
实施例607
3-{4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-[(3-吡啶基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丙酸
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.39(3H，t，J＝7Hz)，2.32-2.38(2H，m)，2.84-2.92(2H，m)，3.04(2H，q，J＝7Hz)，4.70(2H，s)，4.82(2H，s)，5.94(1H，d，J＝5Hz)，6.60(1H，d，J＝5Hz)，7.21-7.24(1H，m)，7.31-7.36(2H，m)，7.40-7.42(2H，m)，7.80(2H，d，J＝8Hz)，8.51(1H，d，J＝5Hz)，8.64(1H，s).
实施例608
3-{4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-[(2-吡嗪基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丙酸
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ138(3H，t，J＝7Hz)，2.42(2H，t，J＝7Hz)，2.91-2.97(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.83(2H，s)，4.90(2H，s)，5.96(2H，d，J＝5Hz)，6.62(2H，d，J＝5Hz)，7.23-7.26(1H，m)，7.36(1H，s)，7.43-7.44(2H，m)，8.51-8.53(2H，m)，8.75(1H，s).
实施例609
向5-[7-乙基-2-甲基-4-(2-乙烯基-4-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸(15mg)在MeOH中的溶液中加入10％Pd/C(2mg)。在氢气气氛(1大气压)下搅拌混合物6小时。通过塞里塑料过滤反应混合物并在真空中浓缩滤液。将残余物与己烷研磨，得到黄色固体5-[7-乙基-4-(2-乙基-4-吡啶基)-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸(14mg)。
5-[7-乙基-4-(2-乙基-4-吡啶基)-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
1H NMR(CDCl3)δ1.29-1.64(10H，m)，2.18-2.30(2H，m)，2.45-2.48(2H，m)，2.56(3H，s)，2.91-3.06(4H，m)，5.84(1H，d，J＝5Hz)，6.53(1H，d，J＝16Hz)，6.51(1H，d，J＝5Hz)，7.25-7.32(2H，m)，8.69(1H，br s).
实施例610
在冰浴中向4-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(羟甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸乙酯(70.0mg)在甲苯(1mL)中的溶液中依次加入三丁基膦(0.098mL)、1，3-噁唑烷-2-酮(34.1mg)。搅拌5分钟之后，向混合物中加入1，1′-(偶氮二羰基)二哌啶(98.9mg)。将混合物在冰浴中搅拌10分钟以及在室温下搅拌8小时。添加己烷(5mL)，并过滤混合物。蒸发滤液。制备薄层色谱(乙酸乙酯-己烷＝1-1)得到黄色胶4-{4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-[(2-氧代-1，3-噁唑烷-3-基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丁酸乙酯(25.0mg)。
4-{4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-[(2-氧代-1，3-噁唑烷-3-基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丁酸乙酯
1H-NMR(CDCl3)δ1.20(3H，t，J＝7Hz)，1.369(3H，t，J＝7Hz)，1.65(3H，t，J＝7Hz)，2.25(2H，t，J＝7Hz)，2.51(2H，m)，2.99(2H，q，J＝7Hz)，3.79(2H，t，J＝7Hz)，4.04(2H，q，J＝7Hz)，4.43(2H，t，J＝7Hz)，4.69(2H，m)，5.95(1H，d，J＝5Hz)，6.61(1H，d，J＝5Hz)，7.87(1H，m)，8.55(1H，m)，8.80(1H，m).
实施例611
在冰浴中向2-溴-4-[3-(乙氧基羰基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苯甲酸(50.0mg)在四氢呋喃(1mL)中的溶液中加入1M硼烷-四氢呋喃络合物溶液(0.348mL)。在室温下搅拌2小时之后，另外加入硼烷-四氢呋喃络合物溶液(0.348mL)。在室温下搅拌混合物15小时。将混合物在乙酸乙酯和1N盐酸之间分配。用水、饱和碳酸氢钠和盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并蒸发得到黄色油4-[3-溴-4-(羟甲基)苯基]-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯(54.2mg)。4-[3-溴-4-(羟甲基)苯基]-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯
1H-NMR(CDCl3)δ0.99(3H，t，J＝7Hz)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，2.59(3H，s)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.07(2H，q，J＝7Hz)，4.82(2H，s)，6.33(1H，d，J＝5Hz)，6.66(1H，d，J＝5Hz)，7.44(1H，d，J＝8Hz)，7.58(1H，d，J＝8Hz)，7.67(1H，s).
实施例612
向乙酸2-(2-{2-[7-乙基-2-甲基-4-(5-甲基3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]乙氧基}乙氧基)乙酯(62.0mg)在甲醇(1mL)中的溶液中加入碳酸钾(22.2mg)。搅拌1.5小时之后，蒸发掉溶剂。制备薄层色谱(CHCl3-MeOH＝20-1)得到为黄色胶的所需产品(54.1mg)。将该胶溶于1N HCl(1mL)，并将溶液冷冻干燥，得到放置时结晶的深绿色胶。在二异丙醚中研磨晶体，得到黄色粉末2-(2-{2-[7-乙基-2-甲基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]乙氧基}乙氧基)乙醇氢氯化物(40.3mg)。
2-(2-{2-[7-乙基-2-甲基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]乙氧基}乙氧基)乙醇氢氯化物
1H-NMR(DMSO-d6)：1.29(3H，t，J＝7Hz)，2.51(3H，s)，2.56(3H，s)，2.62(2H，m)，2.94(2H，q，J＝7Hz)，3.30-3.47(10H，m)，5.84(1H，d，J＝5Hz)，6.59(1H，d，J＝5Hz)，8.26(1H，m)，8.77(1H，m)，8..85(1H，m).
实施例613
在室温下将5-[2-(溴甲基)-4-(3-氰基苯基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯(70.0mg)、苯酚(21.1mg)和碳酸钾(31.0mg)在N，N-二-甲基甲酰胺中的混合物搅拌2.5小时。将混合物在乙酸乙酯和1N盐酸之间分配。用水、饱和碳酸氢钠和盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并蒸发得到黄色胶5-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-(苯氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯(77.5mg，108％)。
5-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-(苯氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
1H-NMR(CDCl3)δ1.21(3H，t，J＝7Hz)，1.35-1.53(7H，m)，2.07(2H，m)，2.54(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，4.05(2H，q，J＝7Hz)，5.24(2H，s)，5.86(1H，d，J＝5Hz)，6.65(1H，d，J＝5Hz)，6.80-7.01(3H，m)，7.03(2H，d，J＝9Hz)，7.32(2H，t，J＝9Hz)，7.55-7.63(2H，m)，7.67(1H，s)，7.76(1H，m).
MS(ESI+)：m/z 482(M+H)
实施例614
在85℃下将三氟甲磺酸4-(3-氰基苯基)-7-乙基-3-(甲基磺酰基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-2-基酯(50.0mg)、3-呋喃基硼酸(23.6mg)、二氯二(三苯基膦)钯(3.71mg)和2N碳酸钠(0.2mL水中的44.8mg)在二噁烷中的混合物搅拌20分钟。将混合物在EtOAc和水之间分配，用盐水洗涤有机层，干燥并蒸发。制备薄层色谱(EtOAc-己烷＝1-1)得到橙黄色固体3-[7-乙基-2-(2-呋喃基)-3-(甲基磺酰基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苄腈(11.5mg)。
3-[7-乙基-2-(2-呋喃基)-3-(甲基磺酰基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苄腈
1H-NMR(CDCl3)δ1.40(3H，t，J＝7Hz)，3.10(2H，q，J＝7Hz)，3.20(3H，s)，6.30(1H，d，J＝5Hz)，6.63(1H，m)，6.87(1H，d，J＝5Hz)，6.95(1H，m)，7.60-7.73(4H，m)，8.79(1H，m).
实施例615
在氮气气氛下冰浴中向5-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸(100mg)在四氢呋喃(1mL)中的溶液中加入1M硼烷-四氢呋喃络合物(0.708mL)。将混合物在冰浴中搅拌4小时以及在室温下搅拌1小时。通过添加1N盐酸(1mL)使反应骤冷。将混合物在EtOAc(10mL)和1N盐酸(5mL)之间分配。用水和盐水洗涤有机层，通过硫酸镁干燥，并蒸发。用丙酮-己烷＝1-2淋洗的制备薄层色谱得到黄色胶3-[7-乙基-3-(5-羟基戊基)-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苄腈(104mg)。
3-[7-乙基-3-(5-羟基戊基)-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苄腈
1H-NMR(CDCl3)δ0.98-1.17(6H，m)，1.36(3H，t，J＝7Hz)，2.38(2H，m)，2.58(2H，m)，3.34(2H，m)，5.89(1H，d，J＝5Hz)，6.62(1H，d，J＝5Hz)，7.45-7.53(5H，m)，7.55-7.67(4H，m).
MS(ESI+)：m/z 410(M+H)
以下化合物是以与制备例24基本相同的方式得到的。
制备例343
2-[(5-溴-3-吡啶基)羰基]-4-甲氧基-3-氧代丁酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ0.96-1.10(3H，m)，3.23(1.5H，s)，3.49(1.5H，s)，4.00-4.34(4H，m)，4.57(1H，s)，8.00(0.5H，brs)，8.23(05H，brs)，8.60-8.91(2H，m).
制备例344
2-乙酰基-2-[(6-氰基-3-吡啶基)羰基]辛二酸1-叔丁基8-乙基酯
1H NMR(CDCl3)δ1.22-1.46(16H，m)，1.35-1.70(2H，m)，2.17-2.34(4H，m)，2.48(3H，s)，4.14(2H，q，J＝8Hz)，7.77(1H，brd，J＝8Hz)，8.17(1H，dd，J＝8，2Hz)，8.97(1H，d，J＝2Hz).
以下化合物是以与制备例78基本相同的方式得到的。
制备例345
7-[(6-氰基-3-吡啶基)羰基]-8-氧代壬酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.20-1.45(7H，m)，1.52-1.70(2H，m)，1.92-2.14(2H，m)，2.17-2.39(5H，m)，4.11(2H，q，J＝8Hz)，4.40(1H，t，J＝8Hz)，7.84(1H，br d，J＝8Hz)，8.39(1H，m)，9.23(1H，br s).
以下化合物是以与制备例130基本相同的方式得到的。
制备例346
4-甲氧基-3-氧代丁酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.28(3H，t，J＝8Hz)，3.42(3H，s)，3.51(2H，s)，4.09(2H，s)，4.20(2H，q，J＝8Hz).
以下化合物是以与制备例338基本相同的方式得到的。
制备例347
3-[(1-氨基-5-乙基-1H-吡咯-2-基)羰基]-5-溴苯甲酸苄基酯
1H-NMR(CDCl3)δ1.28(3H，t，J＝7Hz)，2.75(2H，q，J＝7Hz)，5.37(2H，s)，5.73(2H，s)，5.94(1H，d，J＝5Hz)，6.66(1H，d，J＝5Hz)，7.35-7.48(5H，m)，7.99(1H，s)，8.33(1H，s)，838(1H，s).
以下化合物是以与制备例321基本相同的方式得到的。
制备例348
3-溴-5-[(5-乙基-1H-吡咯-2-基)羰基]苯甲酸苄基酯
1H-NMR(CDCl3)δ1.29(3H，t，J＝7Hz)，2.72(2H，q，J＝7Hz)，5.37(2H，s)，6.09(1H，m)，6.78(1H，m)，7.33-7.45(5H，m)，8.15(1H，s)，8.33(1H，s)，8.45(1H，s).
以下化合物是以与制备例310基本相同的方式得到的。
制备例349
3-溴-5-(氯羰基)苯甲酸苄基酯
制备例350
在氮气气氛下冰浴中，向3-溴-5-碘苯甲酸苄基酯(1.00g)在THF(10mL)中的溶液中加入0.76M溴化异丙基镁(3.16mL)。搅拌0.5小时之后，将混合物倒在干冰上。经1小时将混合物加热到室温。将混合物在EtOAc和1N HCl之间分配。用盐水洗涤有机层，通过MgSO4干燥，并蒸发。闪蒸硅胶柱色谱(氯仿-甲醇＝50-0到50-2)得到白色固体3-苄氧基羰基-5-溴苯甲酸(273mg)。
3-[(苄氧基)羰基]-5-溴苯甲酸
1H-NMR(DMSO-d6)δ5.39(2H，s)，7.30-7.32(5H，m)，8.29(2H，s)，8.43(1H，s).
制备例351
在氮气气氛下冰浴中，向3-溴-5-碘代苯甲酸(5.00g)和N，N-二甲基甲酰胺(0.059mL)在二氯甲烷(50mL)中的混合物中加入草酰氯(1.47mL)。搅拌1小时之后，蒸发掉挥发物。将残余物溶于二氯甲烷(50mL)，并在冰浴中向溶液中加入苄醇(1.82g)，随后加入三乙基胺(3.2mL)。在室温下搅拌混合物2小时。将混合物在EtOAc和水之间分配。用水洗涤有机层(两次)，用饱和NaHCO3和盐水洗涤有机层，通过MgSO4干燥，并蒸发。闪蒸硅胶柱色谱(EtOAc-己烷＝1/200到20/200)得到白色晶体3-溴-5-碘苯甲酸苄基酯(5.95g)。
3-溴-5-碘苯甲酸苄基酯
1H-NMR(CDCl3)δ5.35(3H，s)，7.35-7.68(5H，m)，8.04(1H，s)，8.16(1H，m)，8.30(1H，s).
以下化合物是以与实施例1基本相同的方式得到的。
实施例615
3-溴-5-[7-乙基-2-甲基-3-(甲基磺酰基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苯甲酸苄基酯
1H-NMR(CDCl3)δ1.38(3H，t，J＝7Hz)，2.88(3H，s)，3.05(3H，s)，3.06(2H，q，J＝7Hz)，5.35(2H，s)，6.15(1H，d，J＝5Hz)，6.72(1H，d，J＝5Hz)，7.33-7.45(5H，m)，7.68(1H，m)，7.94(1H，m)，8.28(1H，m).
实施例616
4-(3-氰基苯基)-7-乙苯-2-苯基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-腈
1H NMR(CDCl3)δ1.42(3H，t，J＝8Hz)，3.12(2H，q，J＝8Hz)，6.60(1H，d，J＝5Hz)，6.92(1H，d，J＝5Hz)，7.50-7.58(3H，m)，7.73(1H，t，J＝8Hz)，7.82-7.91(3H，m)，7.93-8.01(2H，m).
实施例617
2-叔丁基-4-(3-氯苯基)-7-乙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-腈
1H NMR(CDCl3)δ1.38(3H，t，J＝8Hz)，1.60(9H，s)，3.05(2H，q，J＝8Hz)，6.48(1H，d，J＝5Hz)，6.77(1H，d，J＝5Hz)，7.45-7.54(3H，m)，7.60(1H，br s)
以下化合物是以与制备例78基本相同的方式得到的。
实施例618
6-[4-(6-氰基-3-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]己酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.15-1.64(12H，m)，2.21(1H，t，J＝8Hz)，2.32-2.44(2H，m)，2.56(3H，s)，3.01(2H，q，J＝8Hz)，4.10(2H，q，J＝8Hz)，5.79(1H，d，J＝5Hz)，6.54(1H，d，J＝5Hz)，7.85(1H，br s)，8.30(1H，br d，J＝8Hz)，8.72(1H，br s).
MS(ESI+)：m/z 405(M+H).
以下化合物是以与实施例21基本相同的方式得到的。
实施例619
4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.04(3H，t，J＝8Hz)，1.38(3H，t，J＝8Hz)，3.06(2H，q，J＝8Hz)，3.39(3H，s)，4.10(2H，q，J＝8Hz)，4.76(2H，s)，6.33(1H，d，J＝5Hz)，6.74(1H，d，J＝5Hz)，7.96(1H，br s)，8.61(1H，br s)，8.78(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 418，420(M+H).
以下化合物是以与实施例76基本相同的方式得到的。
实施例620
3-溴-5-[7-乙基-2-甲基-3-(甲基磺酰基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苯甲酸
1H-NMR(CDCl3+CD3OD)δ1.38(3H，t，J＝7Hz)，2.86(3H，s)，3.05(3H，s)，3.06(2H，q，J＝7Hz)，6.19(1H，d，J＝5Hz)，6.71(1H，d，J＝5Hz)，7.53(1H，s)，7.90(1H，s)，8.23(1H，s).
实施例621
(2E)-3-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙烯酸
1H NMR(CDCl3)δ1.39(3H，t，J＝8Hz)，3.07(2H，q，J＝8Hz)，3.51(3H，s)，4.65(2H，s)，5.96(1H，d，J＝15Hz)，6.27(1H，d，J＝5Hz)，6.74(1H，d，J＝5Hz)，7.68(1H，d，J＝15Hz)，7.93(1H，m)，8.57(1H，d，J＝1Hz)，8.70(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 416，418(M+H).
实施例622
6-[4-(6-氰基-3-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]己酸
1H NMR(CDCl3)δ1.15-1.69(9H，m)，1.90-2.50(4H，m)，2.56(3H，s)，3.01(2H，q，J＝8Hz)，5.80(1H，d，J＝5Hz)，6.51(1H，d，J＝5Hz)，7.84(1H，dd，J＝8，2Hz)，8.28(1H，d，J＝8Hz)，8.51(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 377(M+H).
实施例622-2
6-{4-[6-(氨基羰基)-3-吡啶基]-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}己酸
1H NMR(CDCl3)δ1.16-1.51(9H，m)，2.10-2.24(2H，m)，2.35-2.47(2H，m)，2.58(3H，s)，3.01(2H，q，J＝8Hz)，5.85(1H，d，J＝5Hz)，6.54(1H，d，J＝5Hz)，7.22(1H，br s)，7.90(1H，dd，J＝8，1Hz)，8.01(1H，brs)，8.34(1H，d，J＝8Hz)，8.61(1H，d，J＝1Hz).
MS(ESI+)：m/z 395(M+H).
以下化合物是以与实施例147基本相同的方式得到的。
实施例623
(2E)-3-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙烯酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.27(3H，t，J＝8Hz)，1.39(3H，t，J＝8Hz)，3.06(2H，q，J＝8Hz)，3.51(3H，s)，4.17(2H，q，J＝8Hz)，4.64(2H，s)，5.97(1H，d，J＝15Hz)，6.24(1H，d，J＝5Hz)，6.73(1H，d，J＝5Hz)，7.51(1H，d，J＝15Hz)，7.91(1H，br s)，8.57(1H，br s)，8.70(1H，br s).
MS(ESI+)：m/z 444，446(M+H).
以下化合物是以与实施例200基本相同的方式得到的。
实施例624
[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]甲醇
1H NMR(CDCl3)δ1.38(3H，t，J＝8Hz)，3.05(2H，q，J＝8Hz)，3.45-3.55(4H，m)，4.40(2H，brd，J＝7Hz)，4.77(2H，brs)，6.22(1H，d，J＝5Hz)，6.70(1H，d，J＝5Hz)，8.11(1H，m)，8.74(1H，brs)，8.80(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 376，378(M+H).
以下化合物是以与实施例205基本相同的方式得到的。
实施例625
(4E)-5-[4-(2-氯-4-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]-4-戊烯酸
1H NMR(CDCl3)δ1.37(3H，t，J＝8Hz)，2.26-2.43(4H，m)，2.50(3H，s)，3.01(2H，q，J＝8Hz)，5.40(1H，dt，J＝15，7Hz)，6.05(1H，d，J＝5Hz)，6.20(1H，d，J＝15Hz)，6.56(1H，d，J＝5Hz)，7.28(1H，brd，J＝5Hz)，7.39(1H，brs)，8.47(1H，br d，J＝5Hz).
MS(ESI+)：m/z 370(M+H).
实施例625-2
(4Z)-5-[4-(2-氯-4-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]-4-戊烯酸
1H NMR(CDCl3)δ1.39(3H，t，J＝8Hz)，1.87-2.00(2H，m)，2.12(2H，t，J＝8Hz)，2.42(3H，s)，3.03(2H，q，J＝8Hz)，5.58(1H，dt，J＝10，8Hz)，6.17(1H，d，J＝5Hz)，6.26(1H，brd，J＝10Hz)，6.60(1H，d，J＝5Hz)，7.35(1H，brd，J＝5Hz)，7.44(1H，br s)，8.48(1H，br d，J＝5Hz).
MS(ESI+)：m/z 370(M+H).
以下化合物是以与实施例220基本相同的方式得到的。
实施例626
4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸
1H NMR(CDCl3)δ1.39(3H，t，J＝8Hz)，3.06(2H，q，J＝8Hz)，3.44(3H，s)，4.82(2H，s)，6.36(1H，d，J＝5Hz)，6.77(1H，d，J＝5Hz)，8.09(1H，brs)，8.65(1H，br s)，8.72(1H，br s).
MS(ESI+)：m/z390，392(M+H).
实施例627
4-(2-氯-4-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸
1H NMR(CDCl3)δ1.38(3H，t，J＝8Hz)，2.70(3H，s)，3.06(2H，q，J＝8Hz)，6.26(1H，d，J＝5Hz)，6.72(1H，d，J＝5Hz)，7.32(1H，dd，J＝5，1Hz)，7.43(1H，brs)，8.50(1H，d，J＝5Hz).
MS(ESI+)：m/z 316(M+H).
以下化合物是以与实施例244基本相同的方式得到的。
实施例628
4-(2-氯-4-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲醛
1H NMR(CDCl3)δ1.39(3H，t，J＝8Hz)，2.81(3H，s)，3.09(2H，q，J＝8Hz)，6.43(1H，d，J＝5Hz)，6.78(1H，d，J＝5Hz)，7.34(1H，br d，J＝5Hz)，7.46(1H，br s)，8.56(1H，d，J＝5Hz)，9.76(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 300(M+H).
实施例629
4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲醛
1H NMR(CDCl3)δ1.41(3H，t，J＝8Hz)，3.14(2H，q，J＝8Hz)，3.35(3H，s)，4.94(2H，s)，6.50(1H，d，J＝5Hz)，6.84(1H，d，J＝5Hz)，7.95(1H，brs)，8.12(1H，br s)，8.84(1H，br s)，9.85(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 374，376(M+H).
实施例630
在室温下将三氯氧化磷(241mg，1.57mmol)在N，N-二甲基甲酰胺(4mL)中的溶液搅拌10分钟。将得到的混合物冷却到0℃，并添加4-(4-氟苯基)-2-异丙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯(428mg，1.31mmol)在N，N-二甲基甲酰胺(0.7mL)中的溶液。将得到的混合物加热到50℃，并搅拌45分钟。保留起始材料，添加三氯氧化磷(621mg，0.67mmol)在N，N-二甲基甲酰胺(0.2mL)中的溶液，并搅拌混合物15分钟。将得到的混合物倒入冰冷却的水中(1OmL)，并用乙酸乙酯(3OmL)萃取。用水和饱和碳酸氢钠洗涤有机层。用乙酸乙酯萃取所有水层。用盐水洗涤混合的有机萃取液，通过无水硫酸镁干燥，并蒸发得到蓝色油。用乙酸乙酯-己烷＝1-20到1-10淋洗的闪蒸硅胶柱色谱得到放置时结晶的黄色油4-(4-氟苯基)-7-甲酰基-2-异丙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯(360mg，77.5％)。
1H-NMR(CDCl3)δ1.02(3H，t，J＝7Hz)，1.41(6H，d，J＝7Hz)，3.29(1H，七重峰，J＝7Hz，)，4.10(2H，q，J＝7Hz)，6.42(1H，d，J＝5Hz)，7.20(2H，t，J＝9Hz)，7.45-7.51(3H，m)，10.56(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 355(M+H)
实施例631
在0℃下，向N，N-二甲基乙酰胺(80.1mg，0.919mmol)在二氯乙烷(1mL)中的溶液中加入二氯乙烷(0.5mL)中的三氯氧化磷(141mg，0.919mmol)。搅拌0.5小时之后，添加4-(4-氟苯基)-2-异丙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯(200mg，0.613mmol)在二氯乙烷(0.5mL)中的溶液。在室温下搅拌得到的混合物3天。将混合物在乙酸乙酯(30mL)和水(5mL)之间分配，并用饱和碳酸氢钠、盐水洗涤有机层，通过无水硫酸镁干燥，并蒸发得到橙黄色胶。用乙酸乙酯-己烷＝1-20到1-10淋洗的闪蒸硅胶柱色谱得到黄色胶7-乙酰基-4-(4-氟苯基)-2-异丙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯(144mg，63.8％)。
1H-NMR(CDCl3)δ1.00(3H，t，J＝7Hz)，1.41(6H，d，J＝7Hz)，2.88(3H，s)，3.09(1H，七重峰，J＝7Hz)，4.09(2H，q，J＝7Hz)，6.40(1H，d，J＝5Hz)，7.19(2H，t，J＝9Hz)，7.46(2H，dd，J＝3和9Hz)，7.57(2H，d，J＝7Hz).
MS(ESI+)：m/z 369(M+H)
实施例632
在冰浴下将4-(4-氟苯基)-7-甲酰基2-异丙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯(100mg，0.282mmol)和硼氢化钠(10.7mg，0.282mmol)在乙醇(1mL)中的溶液搅拌0.5小时。将混合物在乙酸乙酯(10mL)和水(5mL)之间分配，并用盐水洗涤有机层，通过无水硫酸镁干燥，并蒸发得到黄色胶4-(4-氟苯基)-7-羟甲基-2-异丙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯(89.1mg，89.1％)。
1H-NMR(CDCl3)δ0.97(3H，t，J＝7Hz)，1.37(6H，，J＝7Hz)，3.25-3.37(2H，m)，4.04(2H，q，J＝7Hz)，5.06(1H，d，J＝7Hz)，6.32(1H，d，J＝5Hz)，6.78(1H，d，J＝5Hz)，7.19(2H，t，J＝9Hz)，7.46(2H，d，J＝4和9Hz).
实施例633
在-20℃下，向4-(4-氟苯基)-2-异丙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯(80.0mg，0.245mmol)和N，N-二.甲氨基吡啶(29.9mg，0.245mmol)在N，N-二甲基甲酰胺(0.5mL)中的溶液中加入三氟甲磺酸3，7-二硝基-5-(三氟甲基)二苯并[b，d]噻吩鎓盐(120mg，0.245mmol)。将得到的混合物在0℃下搅拌45分钟以及在室温下搅拌12小时.添加水(5mL)和乙酸乙酯(10mL)，并过滤得到的混合物。用盐水洗涤有机层，通过无水硫酸镁干燥，并蒸发得到棕色胶。用甲苯-己烷＝1-5到4-5淋洗的闪蒸硅胶柱色谱得到黄色胶4-(4-氟苯基)-2-异丙基-7-三氟甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯产品(46.7mg，48.3％)。
1H-NMR(CDCl3)δ1.00(3H，t，J＝7Hz)，1.38(6H，d，J＝7Hz)，3.26(1H，七重峰，J＝7Hz)，4.08(2H，q，J＝7Hz)，6.33(1H，d，J＝5Hz)，7.12(1H，d，J＝5Hz)，7.19(2H，t，J＝9Hz)，7.47(2H，d，J＝4和9Hz).
MS(ESI+)：m/z 395(M+H)
实施例634
将4-(4-氟苯基)-7-甲酰基2-异丙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯(200mg，0.564mmol)、盐酸羟胺(51.0mg，0.734mmol)和甲酸钠(69.1mg，1.02mmol)在甲酸(2mL)中的溶液回流2小时。蒸发混合物得到绿色胶。将胶在乙酸乙酯(10mL)和饱和碳酸氢钠(5mL)之间分配。用盐水洗涤有机层，通过无水硫酸镁干燥，并蒸发得到绿色胶。用乙酸乙酯-己烷＝1-10到1-8淋洗的闪蒸硅晶体柱色谱得到黄色晶体7-氰基-4-(4-氟苯基)-2-异丙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯(144mg，72.6％)。
1H-NMR(CDCl3)δ1.01(3H，t，J＝7Hz)，1.41(6H，d，J＝7Hz)，3.26(1H，七重峰，J＝7Hz)，4.09(2H，q，J＝7Hz)，6.36(1H，d，J＝5Hz)，7.20(2H，t，J＝9Hz)，7.28(1H，d，J＝5Hz)，7.47(2H，d，J＝4和9Hz).
MS(ESI+)：m/z398(M+HCOOH+H)
实施例635
在70℃下将7-氰基-4-(4-氟苯基)-2-异丙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯(70.4mg，0.200mmol)在硫酸(1mL)中的溶液搅拌50分钟.将溶液在乙酸乙酯和水之间分配。用盐水洗涤有机层，通过无水硫酸镁干燥，并蒸发得到棕色胶。用乙酸乙酯-己烷＝1-1淋洗的制备硅胶薄层色谱得到橙色固体7-氨基羰基-4-(4-氟苯基)-2-异丙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯(5.2mg，7.0％)。
1H-NMR(CDCl3)δ0.99(3H，t，J＝7Hz)，1.41(6H，d，J＝7Hz)，3.41(1H，七重峰，J＝7Hz)，4.08(2H，q，J＝7Hz)，5.93(1H，brs)，6.46(1H，d，J＝5Hz)，7.45(2H，t，J＝9Hz)，7.28(1H，d，J＝5Hz)，8.90(1H，br s).
实施例636
在冰浴中向4-(4-氟苯基)-2-异丙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯(100mg，0.306mmol)和硫氰酸铵(28.0mg，0.368mmol)在甲醇(100mL)中的混合物中加入硝酸铈铵(386mg，0.705mmol)。搅拌混合物30分钟。添加硫氰酸铵(8.2mg，0.107mmol)之后另外搅拌混合物10分钟。添加水(5mL)，并用乙酸乙酯(20mL)萃取混合物。用盐水洗涤有机萃取液，通过无水硫酸镁干燥，并蒸发得到深绿色胶。用乙酸乙酯-己烷＝1-10到3-20淋洗的闪蒸硅胶柱色谱得到黄色胶4-(4-氟苯基)-2-异丙基-7-氰硫基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯(89.6mg，82.3％)。
1H-NMR(CDCl3)δ1.01(3H，t，J＝7Hz)，1.46(6H，d，J＝7Hz)，3.36(1H，七重峰，J＝7Hz)，4.08(2H，q，J＝7Hz)，6.23(1H，d，J＝5Hz)，7.14-7.22(3H，m)，7.16(2H，t，J＝9Hz)，7.46(2H，dd，J＝4和9Hz).
实施例637
在室温下向4-(4-氟苯基)-2-异丙基-7-氰硫基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯(77.7mg，0.219mmol)在甲醇(0.7mL)中的溶液中加入85％氢氧化钾(0.3mg，0.004mmol)。搅拌5分钟之后，将混合物在乙酸乙酯(20mL)和水(5mL)之间分配。用盐水洗涤有机层，通过无水硫酸镁干燥，并蒸发得到黄色胶。用乙酸乙酯-己烷＝1-7淋洗的制备硅胶薄层色谱得到黄色胶4-(4-氟苯基)-2-异丙基-7-(甲硫基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯(35.9mg，44.1％)。
1H-NMR(CDCl3)δ0.98(3H，t，J＝7Hz)，1.41(6H，d，J＝7Hz)，2.52(3H，s)，3.32(1H，七重峰，J＝7Hz)，4.05(2H，q，J＝7Hz)，6.35(1H，d，J＝5Hz)，6.89(1H，d，J＝5Hz)，7.16(2H，t，J＝9Hz)，7.44(2H，d，J＝4和9Hz).
MS(ESI+)：m/z 373(M+H)
以下化合物是以与实施例1基本相同的方式得到的。
实施例638
3-(9-乙基-3-甲氧基-5，6-二氢苯并[f]吡咯并[1，2-b]噌啉-12-基)苄腈
1H NMR(CDCl3)δ1.41(3H，t，J＝8Hz)，2.91-3.11(6H，m)，3.78(3H，s)，6.09(1H，d，J＝5Hz)，6.38(1H，dd，J＝8，3Hz)，6.52(1H，d，J＝8Hz)，6.59(1H，d，J＝5Hz)，6.77(1H，brs)，7.56(1H，t，J＝8Hz)，7.67(1H，brd，J＝8Hz)，7.70-7.77(2H，m).
实施例639
4-(3-乙基-6H-茚并[1，2-e]吡咯并[1，2-b]哒嗪-11-基)苄腈
1H NMR(CDCl3)δ1.43(3H，t，J＝8Hz)，3.09(2H，q，J＝8Hz)，4.11(3H，s)，6.14(1H，d，J＝5Hz)，6.64(1H，d，J＝5Hz)，6.71(1H，d，J＝8Hz)，7.07(1H，t，J＝8Hz)，7.20-7.30(1H，与CDCl3重叠)，7.49(1H，d，J＝8Hz)，7.69(2H，d，J＝8Hz)，7.88(2H，d，J＝8Hz).
MS(ESI+)：m/z 336(M+H).
以下化合物是以与制备例24基本相同的方式得到的。
制备例352
4-甲氧基-2-[(5-甲基-3-吡啶基)羰基]-3-氧代丁酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ0.97，1.26(3H，t，J＝7Hz)，2.40(3H，s)，3.24，3.35，3.49(3H，s)，3.98-4.20(2H，m)，4.11，4.20，4.54(2H，s)，5.70(1H，s)，7.67，7.92，8.02，8.50-8.66，8.77，8.89(3H，m).
制备例353
2-[(5-氯-3-吡啶基)羰基]-4-甲氧基-3-氧代丁酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.00，1.06，1.28，1.35(3H，t，J＝7Hz)，3.23，3.43，3.49(3H，s)，4.05-4.33(2H，m)，4.56(2H，s)，7.85，8.05，8.22，8.29，8.58-8.82，8.85，9.01，9.10(3H，m).
以下化合物是以与制备例176基本相同的方式得到的。
制备例354
3-溴-5-({1-[(氰基乙酰基)氨基]-5-乙基-1H-吡咯-2-基}羰基)苯甲酸叔丁酯
1H-NMR(CDCl3)δ1.29(34H，t，J＝7Hz)，1.60(9H，s)，2.61(2H，q，J＝7Hz)，3.64(2H，s)，6.00(1H，m)，6.80(1H，m)，8.03(1H，m)，8.26(1H，m)，8.28(1H，m).
制备例355
3-溴-5-[(5-乙基-1-{[(甲基磺酰基)乙酰基]氨基}-1H-吡咯-2-基)羰基]苯甲酸叔丁酯
1H-NMR(CDCl3)δ1.29(3H，t，J＝7Hz)，1.60(9H，s)，2.60(2H，q，J＝7Hz)，2.92(3H，s)，4.04(2H，s)，6.11(1H，m)，6.78(1H，m)，8.03(1H，m)，8.25(1H，m)，8.27(1H，m).
以下化合物是以与制备例153基本相同的方式得到的。
制备例356
3-溴-5-(氯羰基)苯甲酸叔丁酯
以下化合物是以与制备例164基本相同的方式得到的。
制备例357
3-溴-5-[(5-乙基-1H-吡咯-2-基)羰基]苯甲酸叔丁酯
1H-NMR(CDCl3)δ1.32(3H，t，J＝7Hz)，1.61(9H，s)，2.74(2H，q，J＝7Hz)，6.10(1H，m)，6.80(1H，m)，8.13(1H，m)，8.26(1H，m)，8.39(1H，m)，9.34(1H，s，br).
以下化合物是以与制备例338基本相同的方式得到的。
制备例358
3-[(1-氨基-5-乙基-1H-吡咯-2-基)羰基]-5-溴苯甲酸叔丁酯
1H-NMR(CDCl3)δ1.29(3H，t，J＝7Hz)，1.61(9H，s)，2.76(2H，q，J＝7Hz)，5.74(2H，s，br)，5.93(1H，d，J＝5Hz)，6.63(1H，d，J＝5Hz)，8.05(1H，m)，8.25(1H，m)，8.29(1H，m).
制备例359
在氮气气氛下冰-甲醇浴中，向3-溴-5-碘苯甲酸叔丁酯(4.00g)在四氢呋喃(30mL)中的溶液中加入0.76M溴化异丙基镁(13.7mL)。搅拌0.5小时之后，将混合物倒在干冰上。经1小时将混合物加热到室温。将混合物在EtOAc和1N盐酸之间分配。将有机层用1N氢氧化钠反萃取(两次)。通过添加浓盐酸使萃取液酸化，并用氯仿萃取(两次)。用盐水洗涤有机萃取液，通过MgSO4干燥，并蒸发得到淡棕色固体3-溴-5-(叔丁氧基羰基)苯甲酸(529mg)。
3-溴-5-(叔丁氧基羰基)苯甲酸
1H-NMR(DMSO-d6)δJ 1.57(9H，s)，8.21(1H，s)，8.25(1H，s)，8.37(1H，s).
制备例360
在室温下向剧烈搅拌着的粉末MgSO4(7.36g)在二氯甲烷(50mL)中的悬浮液中加入硫酸(0.758mL)。搅拌15分钟之后，向混合物中加入3-溴-5-碘苯甲酸(5.00g)，随后加入叔丁醇(7.31mL)。在室温下搅拌混合物3天。将混合物在EtOAc和水之间分配。用饱和NaHCO3和盐水洗涤有机层，通过MgSO4干燥，并蒸发得到淡紫色晶体3-溴-5-碘苯甲酸叔丁酯(4.44g)。
3-溴-5-碘苯甲酸叔丁酯
1H-NMR(CDCl3)δ1.58(9H，s)，8.00(1H，m)，8.06(1H，m)，8.22(1H，m).
制备例361
在氮气气氛下甲醇-冰浴中，经20分钟向锂(316mg)在醚(10mL)中的悬浮液中加入醚(10mL)中的环丙基溴(2.50g)。在冰浴中搅拌混合物0.5小时。在干冰-丙酮浴中将混合物冷却。经15分钟向混合物中加入三异丙氧基硼烷(5.05g)在四氢呋喃(5mL)中的溶液。经2小时将混合物加热到室温。通过加盐酸使反应骤冷。蒸发掉有机溶剂，并用醚萃取残余溶液(30mL，五次)。通过MgSO4干燥合并的萃取液，并蒸发得到白色固体(968mg)。固体在冷的己烷中研磨得到白色粉末环丙基硼酸(789mg)。
环丙基硼酸
1H-NMR(DMSO-d6)δ-0.40(1H，m)，0.32(2H，m)，0.39(2H，m)，7.28(2H，s).
以下化合物是以与实施例21基本相同的方式得到的。
实施例640
7-乙基-2-(甲氧基甲基)-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ0.99(3H，t，J＝7Hz)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，2.41(3H，s)，3.06(2H，q，J＝7Hz)，3.38(3H，s)，4.06(2H，q，J＝7Hz)，4.75(2H，s)，6.33(1H，d，J＝4Hz)，6.71(1H，d，J＝4Hz)，7.61(1H，s)，8.52(1H，d，J＝2Hz)，8.54(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 354.
实施例641
4-(5-氯-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酸乙酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.04(3H，t，J＝7Hz)，1.38(3H，t，J＝7Hz)，3.06(2H，q，J＝7Hz)，3.39(3H，s)，4.09(2H，q，J＝7Hz)，4.76(2H，s)，6.33(1H，d，J＝4Hz)，6.75(1H，d，J＝4Hz)，7.81(1H，dd，J＝2，2Hz)，8.57(1H，d，J＝2Hz)，8.68(1H，d，J＝2Hz).
MS(m/z)374(M+1).
以下化合物是以与实施例076基本相同的方式得到的。
实施例642
(2E)-3-[7-乙基-2-(甲氧基甲基)-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙烯酸
1H NMR(CDCl3)δ1.39(3H，t，J＝7Hz)，2.43(3H，s)，3.07(2H，q，J＝7Hz)，3.51(3H，s)，4.65(2H，s)，5.97(1H，d，J＝16Hz)，6.27(1H，d，J＝4Hz)，6.71(1H，d，J＝4Hz)，7.61(1H，s)，7.72(1H，d，J＝16Hz)，8.46(1H，d，J＝2Hz)，8.57(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 352.
实施例643
(2E)-3-[4-(5-氯-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙烯酸
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.39(3H，t，J＝7Hz)，3.07(2H，q，J＝7Hz)，3.51(3H，s)，4.65(2H，s)，5.97(1H，d，J＝16Hz)，6.27(1H，d，J＝4Hz)，6.75(1H，d，J＝4Hz)，7.69(1H，d，J＝16Hz)，7.78(1H，dd，J＝2，2Hz)，8.54(1H，d，J＝2Hz)，8.71(1H，d，J＝2Hz).
MS(m/z)400(M+1).
实施例644
4-[4-(5-环丙基-3-吡啶基]-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸
1H-NMR(CDCl3)δ0.78(2H，m)，1.10(2H，m)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.73(2H，m)，1.98(1H，m)，2.23(2H，m)，2.62(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz9，3.46(3H，s)，4.65(2H，q，J＝7Hz)，5.88(1H，d，J＝5Hz)，657(1H，d，J＝5Hz)，7.36(1H，m)，8.41(1H，m)，8.47(1H，m).
实施例645
5-[4-(5-环丙基-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸
1H-NMR(CDCl3)δ0.75(2H，m)，1.08(2H，m)，137(3H，t，J＝7Hz)，1.40-1.57(4H，m)，1.96(1H，m)，2.18(2H，m)，2.51(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.45(3H，s)，4.61(2H，m)，5.87(1H，d，J＝5Hz)，6.56(1H，d，J＝5Hz)，7.34(1H，m)，8.39(1H，m)，8.50(1H，m).
实施例646
3-[4-(5-环丙基-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸
1H-NMR(DMSO-d6)δ0.76(2H，m)，1.08(2H，m)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.95(1H，m)，2.48(2H，m)，2.87(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.47(3H，s)，4.66(2H，m)，5.90(1H，d，J＝5Hz)，6.59(1H，d，J＝5Hz)，7.35(1H，m)，8.40(1H，m)，8.48(1H，m).
实施例647
5-[4-(2-氯-4-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]-5-氧代戊酸
1H NMR(CDCl3)δ1.38(3H，t，J＝8Hz)，1.73-1.85(2H，m)，2.26(2H，t，J＝8Hz)，2.36(2H，t，J＝8Hz)，2.46(3H，s)，3.04(2H，q，J＝8Hz)，6.33(1H，d，J＝5Hz)，6.70(1H，d，J＝5Hz)，7.34(1H，brd)，7.45(1H，brs)，8.53(1H，d，J＝6Hz).
实施例648
(2E)-3-[4-(2-氯-4-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙烯酸
1H NMR(CDCl3)δ1.38(3H，t，J＝8Hz)，2.67(3H，s)，3.05(2H，q，J＝8Hz)，5.79(1H，d，J＝15Hz)，6.19(1H，d，J＝5Hz)，6.67(1H，d，J＝5Hz)，7.24-7.29(1H，与CDCl3重叠)，7.40(1H，brs)，7.51(1H，d，J＝15Hz)，8.55(1H，d，J＝5Hz).
以下化合物是以与实施例146基本相同的方式得到的。
实施例649
(2E)-3-[4-(2-氯-4-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙烯酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.27(3H，t，J＝8Hz)，1.38(3H，t，J＝8Hz)，2.65(3H，s)，3.04(2H，q，J＝8Hz)，4.17(2H，q，J＝8Hz)，5.76(1H，d，J＝15Hz)，6.16(1H，d，J＝5Hz)，6.65(1H，d，J＝5Hz)，7.24-7.29(1H，与CDCl3重叠)，7.40(1H，br s)，7.53(1H，d，J＝15Hz)，8.53(1H，d，J＝5Hz).
MS(ESI+)：m/z 370(M+H).
以下化合物是以与实施例181基本相同的方式得到的。
实施例650
3-溴-5-(3-氰基-7-乙基-2-氧代-1，2-二氢吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基)苯甲酸叔丁酯
1H-NMR(CDCl3)δ1.36(3H，t，J＝7Hz)，2.94(2H，q，J＝7Hz)，6.57(1H，d，J＝5Hz)，6.72(1H，d，J＝5Hz)，7.94(1H，m)，8.20(1H，m)，8.38(1H，m).
实施例651
3-溴-5-[7-乙基-3-(甲基磺酰基)-2-氧代-1，2-二氢吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苯甲酸叔丁酯
1H-NMR(CDCl3)δ1.35(3H，t，J＝7Hz)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.06(3H，s)，6.24(1H，d，J＝5Hz)，6.70(1H，d，J＝5Hz)，7.23(1H，m)，7.94(1H，m)，8.25(1H，m).
以下化合物是以与实施例183基本相同的方式得到的。
实施例652
3-溴-5-(3-氰基-7-乙基-2-{[(三氟甲基)磺酰基]氧基}吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基)苯甲酸叔丁酯
1H-NMR(CDCl3)δ1.39(3H，t，J＝7Hz)，1.61(9H，s)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，6.81(1H，d，J＝5Hz)，700(1H，d，J＝5Hz)，7.96(1H，m)，8.21(1H，m)，8.33(1H，m).
实施例653
3-溴-5-(7-乙基-3-(甲基磺酰基)-2-{[(三氟甲基)磺酰基]氧基}吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基)苯甲酸叔丁酯
1H-NMR(CDCl3)δ1.38(3H，t，J＝7Hz)，1.59(9H，s)，3.01(2H，q，J＝7Hz)，3.22(3H，s)，6.46(1H，d，J＝5Hz)，7.12(1H，d，J＝5Hz)，7.67(1H，m)，7.90(1H，m)，8.23(1H，m).
以下化合物是以与实施例184基本相同的方式得到的。
实施例654
3-溴-5-[3-氰基-7-乙基-2-(1-吡咯烷基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苯甲酸叔丁酯
1H-NMR(CDCl3)δ1.35(3H，t，J＝7Hz)，1.60(9H，s)，2.01(4H，m)，2.93(2H，q，J＝7Hz)，3.73(4H，m)，6.32(1H，d，J＝5Hz)，6.58(1H，d，J＝7Hz)，7.86(1H，m)，8.12(1H，m)，8.24(1H，m).
实施例655
3-溴-5-[7-乙基-3-(甲基磺酰基)-2-(1-吡咯烷基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苯甲酸叔丁酯
1H-NMR(CDCl3)δ1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.58(9H，s)，1.99(4H，m)，2.98(2H，q，J＝7Hz)，3.21(3H，s)，3.52(4H，m)，6.30(1H，d，J＝5Hz)，6.66(1H，d，J＝5Hz)，7.76(1H，m)，8.00(1H，m)，8.19(1H，m).
以下化合物是以与实施例147基本相同的方式得到的。
实施例656
(2E)-3-[4-(5-氯-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙烯酸乙酯
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.27(3H，t，J＝7Hz)，1.39(3H，t，J＝7Hz)，3.07(2H，q，J＝7Hz)，3.51(3H，s)，4.18(2H，q，J＝7Hz)，4.64(2H，s)，5.97(1H，d，J＝16Hz)，6.24(1H，d，J＝4Hz)，6.72(1H，d，J＝4Hz)，7.61(1H，d，J＝16Hz)，7.76(1H，dd，J＝2，2Hz)，8.54(1H，d，J＝2Hz)，8.68(1H，d，J＝2Hz).
以下化合物是以与实施例205基本相同的方式得到的。
实施例657
(4E)-5-[4-(5-氯-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]-4-戊烯酸
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.38(3H，t，J＝7Hz)，2.25-2.41(4H，m)，3.05(2H，q，J＝7Hz)，3.50(3H，s)，4.57(2H，s)，5.53(1H，dd，J＝16，7Hz)，6.13(1H，d，J＝4Hz)，6.36(1H，d，J＝16Hz)，6.65(1H，d，J＝4Hz)，7.80(1H，s)，8.54(1H，br s)，8.62(1H，br s).
  MS(m/z)400(M+1).
以下化合物是以与制备例153基本相同的方式得到的。
实施例658
4-(2-氯-4-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酰氯
以下化合物是以与实施例244基本相同的方式得到的。
实施例659
7-乙基-2-(甲氧基甲基)-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲醛
1H NMR(CDCl3)δ1.40(3H，t，J＝7Hz)，2.45(3H，s)，3.12(2H，q，J＝7Hz)，3.56(3H，s)，4.96(2H，s)，6.51(1H，d，J＝4Hz)，6.80(1H，d，J＝4Hz)，7.62(1H，s)，8.54(1H，s)，8.61(1H，s)，9.79(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 310.
实施例660
4-(5-氯-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲醛
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.41(3H，t，J＝7Hz)，3.12(2H，q，J＝7Hz)，3.54(3H，s)，4.94(2H，s)，6.50(1H，d，J＝4Hz)，6.84(1H，d，J＝4Hz)，7.81(1H，dd，J＝2，2Hz)，8.59(1H，d，J＝2Hz)，8.74(1H，d，J＝2Hz)，9.85(1H，s).
以下化合物是以与实施例533基本相同的方式得到的。
实施例661
[7-乙基-2-(甲氧基甲基)-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]甲醇
1H NMR(CDCl3)δ1.38(3H，t，J＝7Hz)，2.43(3H，s)，3.05(2H，q，J＝7Hz)，3.52(3H，s)，4.37-4.51(2H，br)，4.66-4.78(2H，br)，6.20(1H，d，J＝4Hz)，6.67(1H，d，J＝4Hz)，7.75(1H，s)，8.54(1H，s)，8.60(1H，s).
MS(ESI+)：m/z 312.
实施例662
[4-(5-氯-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]甲醇
1H NMR(300MHz，CDCl3)δ1.38(3H，t，J＝7Hz)，3.05(2H，q，J＝7Hz)，3.53(3H，s)，4.41(2H，d，J＝6Hz)，4.77(2H，s)，6.22(1H，d，J＝4Hz)，6.70(1H，d，J＝4Hz)，7.97(1H，dd，J＝2，2Hz)，8.69-8.71(2H，m).
MS(m/z)332(M+1).
实施例663
在室温下将7-乙基-2-(甲氧基甲基)-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲醛(48mg)和(三苯基亚正膦基)乙酸乙酯(56.8mg)在THF(3mL)中的混合物搅拌2小时。蒸发溶剂之后，通过用己烷和AcOEt(5∶1-2∶1)混合物淋洗的硅胶柱色谱提纯残余物，得到黄色粉末(2E)-3-[7-乙基-2-(甲氧基甲基)-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙烯酸乙酯(30mg)。
(2E)-3-[7-乙基-2-(甲氧基甲基)-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙烯酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.26(3H，t，J＝7Hz)，1.39(3H，t，J＝7Hz)，2.42(3H，s)，3.07(2H，q，J＝7Hz)，3.51(3H，s)，4.12(2H，q，J＝7Hz)，4.64(2H，s)，5.97(1H，d，J＝16Hz)，6.24(1H，d，J＝4Hz)，6.70(1H，d，J＝4Hz)，7.55(1H，s)，7.63(1H，d，J＝16Hz)，8.47(1H，d，J＝2Hz)，8.55(1H，d，J＝2Hz).
MS(ESI+)：m/z 380.
实施例664
向4-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸乙酯(75.0mg)、环丙基硼酸(18.2mg)、三环己基膦(4.57mg)和磷酸钾(104mg)在甲苯-水(1mL-0.2mL)中的混合物中加入乙酸钯(1.83mg)。在100℃下搅拌混合物2小时。将混合物在EtOAc和水之间分配。用盐水洗涤有机层，通过MgSO4干燥，并蒸发。制备硅胶薄层色谱(EtOAc-己烷＝1-3)得到黄色胶4-[4-(5-环丙基-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸乙酯(60.9mg)。4-[4-(5-环丙基-3-吡啶基]-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸乙酯
1H-NMR(CDCl3)δ0.76(2H，m)，1.07(2H，m)，1.20(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.68(2H，m)，1.96(1H，m)，2.17(2H，m)，2.56(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.46(3H，s)，4.03(2H，q，J＝7Hz)，4.65(2H，m)，5.90(1H，d，J＝5Hz)，6.57(1H，d，J＝5Hz)，7.30(1H，m)，8.40(1H，m)，8.51(1H，m).
以下化合物是以与实施例664基本相同的方式得到的。
实施例665
5-[4-(5-环丙基-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯
1H-NMR(CDCl3)δ0.76(2H，m)，1.08(2H，m)，1.23(3H，t，J＝7Hz)，1.35-1.57(7H，m)，1.96(1H，m)，2.16(2H，t，J＝7Hz)，2.53(2H，m)，3.03(2H，q，J＝7Hz)，3.46(3H，s)，4.08(2H，q，J＝7Hz)，4.62(2H，s)，5.89(1H，d，J＝5Hz)，6.56(1H，d，J＝5Hz)，7.29(1H，m)，8.40(1H，m)，8.52(1H，m).
实施例666
3-[4-(5-环丙基-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸乙酯
1H-NMR(CDCl3)δ0.76(2H，m)，1.08(2H，m)，1.19(3H，t，J＝7Hz)，1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.97(1H，m)，2.38(2H，m)，2.85(2H，m)，3.02(2H，q，J＝7Hz)，3.46(3H，s)，4.04(2H，q，J＝7Hz)，4.64(2H，s)，5.92(1H，d，J＝5Hz)，6.59(1H，d，J＝5Hz)，7.29(1H，m)，8.40(1H，m)，8.53(1H，m).
实施例667
3-[3-氰基-7-乙基-2-(1-吡咯烷基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]-5-环丙基苯甲酸叔丁酯
1H-NMR(CDCl3)δ0.81(2H，m)，1.03(2H，m)，1.35(3H，t，J＝7Hz)，1.59(9H，s)，1.94-2.08(5H，m)，2.94(2H，q，J＝7Hz)，3.68-3.77(4H，m)，6.35(1H，j，J＝5Hz)，6.55(1H，d，J＝5Hz)，7.43(1H，s)，7.84(1H，s)，7.97(1H，s).
实施例668
在室温下将3-溴-5-[3-氰基-7-乙基-2-(1-吡咯烷基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苯甲酸叔丁酯(16.0mg)在三氟乙酸(0.5mL)中的溶液搅拌0.5小时。通过加水使反应骤冷。通过加NaOH将混合物中和(pH＝3)。用EtOAc萃取混合物。用盐水洗涤萃取液，通过MgSO4干燥，并蒸发得到绿黄色固体。在己烷-CHCl3(2-1)中研磨固体，得到黄色粉末3-溴-5-[3-氰基-7-乙基-2-(1-吡咯烷基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苯甲酸(10.8mg)。
3-溴-5-[3-氰基-7-乙基-2-(1-吡咯烷基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苯甲酸
1H-NMR(CDCl3+CD3OD)δ1.36(3H，t，J＝7Hz)，2.01(4H，m)，2.94(2H，q，J＝7Hz)，3.72(4H，m)，6.36(1H，d，J＝5Hz)，6.60(1H，d，J＝5Hz)，7.92(1H，m)，8.23(1H，m)，8.35(1H，m).
以下化合物是以与实施例668基本相同的方式得到的。
实施例669
3-[3-氰基-7-乙基-2-(1-吡咯烷基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]-5-环丙基苯甲酸
1H-NMR(CDCl3+CD3OD)δ0.81(2H，m)，1.05(2H，m)，1.35(3H，t，J＝7Hz)，2.01(5H，m)，2.94(2H，q，J＝7Hz)，7.73(4H，m)，6.37(1H，d，J＝5Hz)，6.57(1H，d，J＝5Hz)，6.98(1H，s)，7.90(1H，s)，8.08(1H，s).
实施例670
3-溴-5-[7-乙基-3-(甲基磺酰基)-2-(1-吡咯烷基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苯甲酸
1H-NMR(CDCl3+CD3OD)δ1.37(3H，t，J＝7Hz)，1.98(4H，m)，2.99(2H，q，J＝7Hz)，3.20(3H，s)，3.56(4H，m)，6.32(1H，d，J＝5Hz)，6.67(1H，d，J＝5Hz)，7.80(1H，m)，8.08(1H，m)，8.30(1H，m).
实施例671
在N2下于室温，向含Zn-Cu偶联剂的3颈烧瓶中加入4-碘丁酸乙酯(369mg)在甲苯(3mL)和N，N-二甲基乙酰胺(0.2mL)中的溶液。将混合物在该温度下搅拌1小时，然后在60℃下搅拌3小时。添加四(三苯基膦)钯(44mg)在甲苯(0.5mL)中的悬浮液并搅拌5分钟。移去油浴之后，混合物在冰-水浴中冷却。向该混合物中滴加4-(2-氯-4-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-甲酰氯(212mg)在DCM(1mL)中的溶液。10分钟之后，在室温下搅拌反应混合物2小时。将反应混合物在AcOEt和H2O之间分配。用饱和NaHCO3和盐水洗涤有机层，通过MgSO4干燥，并在真空中蒸发。通过用己烷-AcOEt＝10-1和5-1淋洗的闪蒸硅胶色谱(硅胶，80mL)提纯残余物，得到黄色无定形物5-[4-(2-氯-4-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]-5-氧代戊酸乙酯(143mg)。
5-[4-(2-氯-4-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]5-氧代戊酸乙酯
1H NMR(CDCl3)δ1.23(3H，t，J＝8Hz)，1.38(3H，t，J＝8Hz)，1.71-1.84(2H，m)，2.17(3H，t，J＝8Hz)，2.32(3H，t，J＝8Hz)，2.46(3H，s)，3.04(2H，q，J＝8Hz)，4.06(2H，q，J＝8Hz)，6.32(1H，d，J＝5Hz)，6.70(1H，d，J＝5Hz)，7.32(1H，dd，J＝5，1)，7.46(1H，brs)，8.53(1H，d，J＝5Hz).
实施例672
在N2下冰-水浴中向5-[4-(2-氯-4-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]-5-氧代戊酸(47mg)在EtOH(1mg)中的溶液中加入硼氢化钠(5mg)。10分钟之后，在室温下搅拌混合物。1小时之后，再添加硼氢化钠(5mg)。2小时之后，将反应混合物在CHCl3和H2O之间分配。用CHCl3萃取水层两次。将合并的有机层通过MgSO4干燥，并在真空中蒸发。通过p-TLC(CHCl3-甲醇＝10-1)提纯残余物，得到黄色无定形物5-[4-(2-氯-4-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]-5-羟基戊酸(28mg)。
5-[4-(2-氯-4-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]-5-羟基戊酸
1H NMR(CDCl3)δ1.36(3H，t，J＝8Hz)，1.46-1.83(3H，m)，1.95(1H，m)，2.70(3H，br s)，3.01(2H，q，J＝8Hz)，4.63(1H，m)，5.85(1H，m)，6.55(1H，d，J＝5Hz)，7.18-7.29(1H，与CDCl3重叠)，7.34(1H，d，J＝2Hz)，8.49(1H，d，J＝5Hz).

Claims (16)

1.一种下式的化合物：
其中
R1是(1)羧基或保护羧基，
(2)-CONR5R6，
(3)羟基或低级烷氧基，
(4)氨基、任选由低级烷氧基取代的环(低级)烷基氨基或单-或二(低级)烷基氨基，
(5)三卤(低级)烷基，
(6)三卤(低级)烷基磺酰基氧基或芳基磺酰基氨基，
(7)取代或未取代低级烷基，
(8)取代或未取代低级芳基，或
(9)取代或未取代低级杂环基团，
R2是R7或-(A1)p-X-A2-R7，
其中
p是0或1的整数；
A1是(C1-C2)亚烷基或-CH＝CH-；
A2是-(CH2)n-或-(CH＝CH)m-[其中n是可以为1到6的整数并且m是可以为1到3的整数]；
X是单键、-O-、-NR8-、-C(＝O)-、-C(＝NR9)-或羟基(C1-C2)亚烷基[其中R8是氢或低级烷基，并且R9是取代或未取代含N杂环基团]，和
R7是
(1)氢，
(2)取代或未取代芳基，
(3)取代或未取代低级杂环基团，
(4)羧基、保护羧基或CONR10R11，
(5)酰基或卤代羰基，
(6)氰基，
(7)氨基、保护氨基或单-或二(低级)烷基氨基，
(8)羟基、芳氧基、酰氧基或任选由羟基或酰氧基取代的低级烷基，
(9)低级烷硫基、低级烷基亚硫酰基或低级烷基磺酰基，或
(10)-O-R12，
或
R1和R2结合在一起形成低级亚烷基或低级亚链烯基，任选由氨基或磺酰基中断和任选与苯环稠合，以及还任选由低级烷基、羟基、氧代和低级烷氧基取代，
R3是取代或未取代芳基，或取代或未取代杂环基团，
R4是氢、卤素、氰基、氨基甲酰基、酰基、硫氰酸根、低级烷硫基、低级链烯基、羟基(低级)烷基、三卤(低级)烷基或低级烷基，
R5、R6、R10和R11各自独立地表示氢、低级烷基磺酰基、杂环基团或任选由羟基、烷氧基、磺基、羧基、保护羧基或-R17取代的低级烷基，
或可选择地，R5与R6或R10与R11与它们所键接到的氮原子一起表示含N杂环基团，以及
R12以及R17各自独立地衍生自从中除去羟基的保护或未保护糖的基团，
或其可药用盐，或其前药。
2.权利要求1的化合物，其中
R1是(1)羧基或保护羧基，
(2)-CONR5R6[其中R5和R6各自独立地表示低级烷基，或可选择地，R5和R6与它们所键接到的氮原子一起表示含1到2个氮原子的饱和5元或6元杂单环基团]，
(3)羟基或低级烷氧基，
(4)氨基、任选由低级烷氧基取代的环(低级)烷基氨基或单-或二(低级)烷基氨基，
(5)三卤[低级)烷基，
(6)三卤(低级)烷基磺酰基氧基或芳基磺酰基氨基，
(7)任选由以下基团取代的低级烷基：(i)卤素；(ii)羧基；(iii)保护羧基；(iv)氰基；(v)氨基甲酰基；(vi)-OCONR15R16[其中R15和R16各自独立地表示氢、芳基或任选由芳基取代的低级烷基，或R15和R16与它们所键接到的氮原子一起表示含1到2个氮原子以及还任选含氧原子的饱和5元或6元杂单环基团]；(vii)低级烷硫基；(viii)低级烷基磺酰基；(ix)低级烷基磺酰基氧基；(x)低级烷基磺酰基氨基；(xi)任选由羟基、低级烷氧基、芳氧基或取代或未取代芳基取代的单-或二(低级)烷基氨基；(xii)氨基；(xiii)酰胺基；(xiv)保护氨基；(xv)羟基；(xvi)酰氧基；(xvii)环(低级)烷氧基；(xviii)芳氧基；(xix)芳基；(xx)含1到3个氮原子以及还任选含氧原子或硫原子的饱和或不饱和5元或6元杂单环基团，任选由低级烷基、羟基(低级)烷基、芳基或氧代取代；或(xxi)低级烷氧基，任选由以下基团取代：羧基、保护羧基、羟基、保护羟基、低级烷氧基、环(低级)烷基、取代或未取代芳基、任选由低级烷基取代的含1到2个氮原子的饱和或不饱和5元或6元杂单环基团、或-CONR13R14[其中R13和R14各自独立地表示氢或任选芳基取代的低级烷基，或R13和R14与它们所键接到的氮原子一起表示含1到2个氮原子以及还任选含氧原子的饱和5元或6元杂单环基团]，
(8)芳基，任选由选自卤素的取代基取代，或
(9]饱和或不饱和5元或6元杂单环基团，任选由低级烷基或卤素取代，
R2是R7或-(A1)p-X-A2-R7
其中
其中p是0或1；
A1是(C1-C2)亚烷基或-CH＝CH-；
A2是-(CH2)n-或-(CH＝CH)m-[其中n是可以为1到6的整数并且m是可以为1到3的整数]；
X是单键、-O-、-NR8-、-C(＝O)-、-C(＝NR9)-或羟基(C1-C2)亚烷基；[其中R8是氢或低级烷基，并且R9是取代或未取代吡咯基]
R7是
(1)氢，
(2)芳基，任选由低级烷氧基取代，
(3)含1到2个氮原子的不饱和杂单环基团，
(4)羧基、酯化的羧基或-CONR10R11[其中R10和R11各自独立地表示氢、低级烷基磺酰基、含1到2个氮原子的不饱和杂单环基团或任选由羟基、烷氧基、羧基、保护羧基、磺基或-R17取代的低级烷基，或可选择地R10和R11与它们所键接到的氮原子一起表示含1到2个氮原子以及还任选含氧原子的饱和5元或6元杂单环基团，如吗啉基]，
(5)酰基或卤代羰基，
(6)氰基，
(7)氨基、保护氨基或单-或二(低级)烷基氨基，
(8)羟基、芳氧基、酰氧基或任选由羟基或酰氧基取代的低级烷氧基，
(9)低级烷硫基、低级烷基亚硫酰基或低级烷基磺酰基，或
(10)-O-R12，
或
Figure A2003801101350005C1
由下式表示：
Figure A2003801101350005C2
R3是(1)芳基，任选由至少一种选自以下基团的取代基取代：(i)卤素，(ii)羧基，(iii)保护羧基，(iv)氰基，(v)-CONR15R16[其中R15和R16各自独立地表示氢、任选由羟基取代的低级烷基]，(vi)低级烷基，(vii)环(低级)烷基，(viii)羟基(低级)烷基，(ix)低级烷氧基，(x)三卤(低级)烷基，(xi)含1到2个氧原子和1到2个氮原子的不饱和5元或6元杂单环基团，(xii)低级烷基磺酰基，(xiii)硝基，(xiv)氨磺酰，和(xv)保护氨磺酰；或
(2)选自吡啶基、吡嗪基、噁唑基、异噁唑基、呋喃基、噻吩基、喹啉基、苯并呋喃基和苯并噻吩基的杂环基团，其中所述杂环基团任选由至少一种选自以下基团的取代基取代：(i)低级烷基，(ii)环(低级)烷基，(iii)低级烷氧基，(iv)酰基，(v)氨基，(vi)单-或二(低级)烷基氨基，(vii)保护氨基，(viii)氰基，(ix)羧基，(x)保护羧基，(xi)-CONR15R16[其中R15和R16各自独立地表示氢、任选由羟基取代的低级烷基]，(xii)低级链烯基，任选由低级烷氧基取代，(xiii)卤素，(xiv)低级烷硫基，和(xv)羟基；
R4是氢、卤素、氰基、氨基甲酰基、酰基、硫氰酸根、低级烷硫基、低级链烯基、羟基(低级)烷基、三卤(低级)烷基或低级烷基，
R12和R17各自独立地是衍生自从中除去羟基的保护或未保护糖如半乳糖的基团。
3.权利要求2的化合物，其中
R4是低级烷基。
4.权利要求3的化合物，其中
R1是(1)单-或二(低级)烷基氨基，
(2)苯基，
(3)选自吡咯烷基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、呋喃基、噻吩基和吡啶基的饱和或不饱和5元或6元杂单环基团，或
(4)任选由以下基团取代的低级烷基：(i)低级烷氧基或(ii)选自哌嗪基和吗啉基的饱和5元或6元杂单环基团，其中低级烷氧基任选由环(低级)烷基或吡啶基取代。
5.权利要求4的化合物，其中
R2是R7或-A2-R7，其中
A2是-(CH2)n-或-(CH＝CH)m-[其中n是可以为2到6的整数并且m是1或2的整数]，和
R7是氢、低级烷基磺酰基、数基、酯化的羧基或吡啶基，
R3是(1)苯基，任选由低级烷基、环(低级)烷基、低级烷氧基、卤素、氰基或氨基甲酰基取代；或
(2)喹啉基；或由低级烷基、环(低级)烷基、低级烷氧基、氨基甲酰基或卤素取代的吡啶基.
6.权利要求5的化合物，其中
R1是苯基、吡咯基、异噁唑基、呋喃基、噻吩基、任选由低级烷氧基取代的低级烷基、哌嗪基或吗啉基，其中低级烷氧基任选由环(低级)烷基或吡啶基取代，
R2是-(CH2)n-R7，其中n是可以为2到5的整数，并且R7是羧基或酯化的羧基，以及
R3是(1)苯基，任选由低级烷基、环(低级)烷基、低级烷氧基、卤素、氰基或氨基甲酰基取代；或(2)由低级烷基、环(低级)烷基、低级烷氧基、氨基甲酰基或卤素取代的吡啶基.
7.权利要求5的化合物，其是
(1)3-[7-乙基-2-甲基-3-(4-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苄腈，
(2)3-[7-乙基-2-(2-呋喃基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苄腈，
(3)4-[7-乙基-2-甲基-3-(甲基磺酰基)-吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苄腈，
(4)3-[7-乙基-2-(2-呋喃基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-4-基]苯甲酰胺，
(5)5-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯，
(6)2-{[4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]甲基}-1，3-丙二醇，
(7)3-[4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-苯基-吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸，
(8)5-[7-乙基-2-甲基-4-(6-喹啉基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸，
(9)5-[4-(2-氯-4-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸，
(10)5-[7-乙基-2-(甲氧基甲基)-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸，
(11)5-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸，
(12)3-[7-乙基-2-(甲氧基甲基)-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸，
(13)5-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(4-吗啉基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸，
(14)(2E)-3-[7-氯-4-(4-氟苯基)-2-异丙基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]-2-丙烯酸乙酯，
(15)6-{4-[4-(氨基羰基)苯基]-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}己酸，
(16)3-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸，
(17)4-[4-(5-溴-3-吡啶基]-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸，
(18)5-[2-[(环己基甲氧基)甲基]-7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸，
(19)5-{7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)-2-[(4-吡啶基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸，
(20)4-{4-(5-氯-3-吡啶基)-7-乙基-2-[(4-吡啶基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}丁酸，
(21)4-[4-(5-氯-3-吡啶基]-7-乙基-2-(4-吗啉基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸，
(22)4-[4-(5-氯-3-吡啶基]-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸，
(23)5-[4-(5-氯-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸，或
(24)5-{4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-[(4-吡啶基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸，
或其可药用盐。
8.权利要求6的化合物，其是
(1)5-[4-(3-氰基苯基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸乙酯，
(2)3-[4-(3-氯苯基)-7-乙基-2-苯基-吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸
(3)5-[4-(2-氯-4-吡啶基)-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸，
(4)5-[7-乙基-2-(甲氧基甲基)-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸，
(5)5-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸，
(6)3-[7-乙基-2-(甲氧基甲基)-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸，
(7)5-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(4-吗啉基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸，
(8)6-{4-[4-(氨基羰基)苯基]-7-乙基-2-甲基吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}己酸，
(9)3-[4-(5-溴-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丙酸，
(10)4-[4-(5-溴-3-吡啶基]-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸，
(11)5-[2-[(环己基甲氧基)甲基]-7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸，
(12)5-{7-乙基-4-(5-甲基-3-吡啶基)-2-[(4-吡啶基甲氧基)甲基]吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基}戊酸，
(13)4-[4-(5-氯-3-吡啶基]-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]丁酸，或
(14)5-[4-(5-氨-3-吡啶基)-7-乙基-2-(甲氧基甲基)吡咯并[1，2-b]哒嗪-3-基]戊酸，
或其可药用盐。
9.一种用于制备权利要求1的化合物的方法，包括
(1)以下通式的化合物(II)
[其中R3和R4如权利要求1定义]或其盐
与以下通式的化合物(III)
Figure A2003801101350009C2
[其中R1和R2如权利要求1定义]或其盐反应，得到以下通式的化合物(I)
Figure A2003801101350010C1
[其中R1、R2、R3和R4如权利要求1定义]或其盐，或
(2)以下通式的化合物(V)
Figure A2003801101350010C2
[其中R4如权利要求1定义]或其盐与以下通式的化合物(VI)
Figure A2003801101350010C3
[其中R1、R2和R3如权利要求1定义]或其盐反应，得到以下通式的化合物(I)
Figure A2003801101350010C4
[其中R1、R2、R3和R4如权利要求1定义]或其盐。
10.一种药物组合物，其包括与可药用载体混合的作为活性成分的权利要求1的化合物。
11.权利要求10的药物组合物，用于抑制磷酸二酯酶IV(PDE-IV)酶活性和/或抑制肿瘤坏死因子(TNF)的产生。
12.权利要求10的药物组合物，用于预防或治疗有关用PDE-IV抑制剂或TNF产生抑制剂治疗的疾病。
13.权利要求10的药物组合物，用于预防或治疗哮喘、慢性阻塞性肺病(COPD)、纤维化疾病、急性及暴发型肝炎、肝脏脂肪变性(醇类或非醇类脂肪肝)、慢性(病毒或非病毒)肝炎、肝硬化、自身免疫性肝炎、自身免疫炎症性肠病、特异性皮炎、老年痴呆症和病毒感染。
14.一种预防或治疗有关用PDE-IV抑制剂或TNF合成抑制剂治疗的疾病的方法，包括给药有效量的权利要求1的化合物的步骤。
15.一种预防或治疗哮喘、慢性阻塞性肺病(COPD)、纤维化疾病、急性及暴发型肝炎、肝脏脂肪变性(醇类或非醇类脂肪肝)、慢性(病毒或非病毒)肝炎、肝硬化、自身免疫性肝炎、自身免疫炎症性肠病、特异性皮炎、老年痴呆症或病毒感染的方法，包括给药治疗有效量或预防有效量的权利要求1的化合物的步骤。
16.权利要求1的化合物在制备用于预防或治疗有关用PDE-IV抑制剂或TNF合成抑制剂治疗的疾病的药物中的用途。
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