CN1744876A - 亮肤组合物 - Google Patents

Abstract

亮肤组合物，包含：a)0.05重量％－10重量％的一种的多种的维生素B3化合物或其衍生物；b)0.01－10重量％的尿囊素；和c)化妆品可接受的媒质或15重量％－85重量％清洁剂活性物。

Description

亮肤组合物

本发明涉及用于增亮皮肤颜色的协同化妆品组合物。尤其是，本发明组合物涉及局部施用于人皮肤以用于增亮皮肤颜色的组合物。

常规的亮肤组合物是基于抗紫外线来保持肤色的遮光剂和基于吸收为人所知能引起皮肤晒褐的入射光线的材料。其他的方法包括使用亮肤剂，其被认为控制黑色体的散布或抑制酪氨酸酶。这些皮肤增亮剂包括烟酰胺，羧酸如壬二酸和曲酸，植物提取物和对苯二酚等。烟酰胺，其是维生素B3化合物，是一种在用于局部涂敷组合物中如此广泛使用的皮肤增亮剂。亮肤剂，与遮光剂化合物一起，在本质上既可以是有机的也可以是无机的，既可以是自然存在的也可以是合成制备的，已经结合于亮肤组合物以提供协同益处。

EP0396422(Unilever，1990)公开一种亮肤组合物，在该亮肤组合物中包含烟酰胺，Parsol MCX和Parsol 1789，UV-B和UV-A遮光剂，以及硅油。该组合物提供强化的皮肤增亮。

US6444647和US6492326(Proctor & Gamble，2002)公开了包含皮肤护理活性物之结合物的皮肤护理组合物。这些组合物都起到协同调节(预防性地和/或治疗性地)哺乳动物皮肤中明显的和/或能触觉的不连续性的作用。这些包括细纹，皱纹，粗毛孔，粗糙，干燥，及其他皮肤结构的不连续性，例如，他们减少或消除与年龄或光致损伤皮肤有关的细纹，皱纹及其他形式的不平或粗糙表面质地的可见性。

US6444647公开二元作用体系，特别是维生素B3化合物与法呢醇和/或植烷三醇结合。上述专利还对提供强化皮肤护理的组合物要求专利保护，除了上述基本成份之外所述组合物包括选自尿囊素，丙酸视黄酯，生育酚，生育酚酯，肽，肽衍生物，植物甾醇，异黄酮，泛醇，没药醇，水杨酸和其混合物的附加皮肤护理活性物。

US6492326公开一种皮肤护理组合物，其含(a)安全且有效的量的，选自五肽，五肽衍生物和其混合物的肽活性物，和(b)安全且有效的量的，至少一种选自脱皮活性物，抗粉刺活性物，维生素B3化合物，类视色素，二肽，三肽和四肽及其衍生物，醇酸，自由基清除剂，螯合剂，消炎剂，局部麻醉剂，变褐活性物，亮肤剂，抗脂肪剂，类黄酮，抗菌活性物，皮肤修补剂，抗真菌活性物，法呢醇，植烷三醇，尿囊素，葡糖胺和其混合物的附加皮肤护理活性物和(c)皮肤病学可接受的载体。

WO98/34591(Proctor & Gamble，1998)描述了一种增亮皮肤色素沉积过度区域的方法，其包含将安全且有效的量的含(a)有效的用于增亮皮肤色素沉积过度区域的活性物和(b)局部载体的组合物涂于皮肤，活性物基本上由生育酚吸着物组成。此外该组合物进一步地含选自消炎剂，抗氧化剂/自由基清除剂，类视色素，烟酰胺和其结合物的化合物。

此专利还对适于增亮哺乳动物皮肤的组合物要求专利保护，该组合物含：(a)生育酚吸着物；(b)消炎剂；消炎剂优选自没药醇，甘菊提取，甘草科(光果甘草)的化合物和其衍生物，泛醇，水杨酸甲酯，芦荟，尿囊素和其混合物；(c)抗氧化剂/自由基清除剂；抗氧化剂/自由基清除剂优选自抗坏血酸衍生物，更优选其中抗氧化剂/自由基清除剂是镁抗坏血酸基磷酸酯；(d)类视色素；类视色素优选自棕榈酸视黄酯，醋酸视黄酯，丙酸视黄酯，视黄醇和其混合物，和(e)局部载体。

尿囊素已经用于护肤霜，并用作消炎剂，或作为柔肤剂或修补剂。

没有现有技术教导维生素B3化合物和消炎剂如尿囊素的结合物导致协同亮肤益处。

申请人现已令人惊讶地发现含尿囊素和维生素B3化合物或其衍生物的结合物的组合物导致亮肤功效的协同益处。该组合物有益于正常皮肤和受紫外线辐射损坏的皮肤。该组合物还有益于治疗雀斑，色素沉积过度的皮肤，斑点皮肤，老年斑等等。

因而本发明的一个目的是提供可以证明协同作用已强化亮肤益处的组合物。

本发明进一步的目的是提供卓有成效的亮肤组合物，其使用安全，并且利用可大量廉价地获得的成分。

本发明的又一个的目的是提供一亮肤组合物，其具有亮肤方面的协同益处，并且又提供抗炎和柔肤的益处。

根据本发明的第一方面，提供了协同亮肤组合物，其包含：

a)0.05重量％-10重量％的一种或多种维生素B3化合物或其衍生物；

b)0.01重量％-10重量％的尿囊素；和

c)化妆品可接受的媒质，或15％-85％的清洁剂活性物。

根据本发明的优选的方面，提供了协同亮肤组合物，其包含：

a)0.1重量％-10重量％的烟酸，烟酰胺，或其前体；

b)0.01重量％-10重量％的尿囊素；和

c)化妆品可接受的媒质，或15％-85％的清洁剂活性物。

根据本发明的另一个优选方面，提供了协同亮肤组合物，其包含：

a)0.2重量％-5重量％的烟酰胺或其前体；

b)0.05重量％-5重量％的尿囊素；

c)0.1重量％-10重量％的一种或多种遮光剂；和

d)化妆品可接受的媒质，或15％-85％的清洁剂活性物。

特别优选地，遮光剂选自2-乙基己基-对-甲氧基肉桂酸酯，4，4′-叔-丁基甲氧基二苯甲酰-甲烷，二氧化钛或其混合物。

这里所有的份数是以重量计，除非另作说明。

本发明涉及协同亮肤组合物，其包含一种或多种维生素B3化合物，优选烟酰胺，和尿囊素以及任选一种或多种遮光剂。

本发明的组合物可以是护肤液，护肤霜，发胶，摩丝等形式的驻留型(leave-on)产品或是以如皂条，清洁剂粉末，(皂)片，洗面产品，洗浴产品等的可洗掉型(rinse-off)产品形式存在。

本发明的基本特征是一种或多种维生素B3化合物或其衍生物存在于本发明的亮肤组合物中。

可以按照本发明使用的维生素B3化合物包括但非局限于烟酸，烟酰胺，烟醇和这些化合物的衍生物及盐。维生素B3化合物的可能衍生物包括烟酸酯，羧酸的烟醇酯，烟酰胺N-氧化物，烟碱基氨基酸和烟酸n-氧化物。

按照本发明优选的维生素E3化合物是烟酸和烟酰胺，并且特别优选的维生素B3化合物是烟酰胺。

维生素B3典型地以组合物的0.05重量％-10重量％的水平加入，并且优选以组合物的0.1重量％-10重量％的量存在。非常优选地，维生素B3化合物的量是组合物的0.2重量％-5重量％。

作为亮肤成份的其他维生素可以有益地包含在组合物中以提供附加亮肤效果。这些包括维生素B6，维生素C，维生素A或它们的前体。维生素的混合物也可以用于本发明的组合物中。尤其优选的附加维生素是维生素B6。

本发明的基本特征是尿囊素存在于本发明的亮肤组合物中。

独立存在的尿囊素通常是以白色，无味，晶体粉末的形式存在。尿囊素的化学名称为(2，5二氧-4-咪唑烷基)脲乙醛酰二酰脲或脲(2，5-二氧-4-咪唑烷基)-5-脲基乙内酰，并且可以以商品名为AllantoinPowder(Rona/EM Industries)，Chemie Linz Allantoin(DSM FineChemicals)，Fancol TOIN(Fanning)和从许多其他的供应商获得。尿囊素已被称为抗刺激剂，其有助于减轻某些化妆品成份如皂和清洁剂表面活性剂，油类以及酸性和碱性物质带来的讨厌的皮肤刺激性效果。

尿囊素被加入到护肤霜中来实现抗炎柔肤和治疗的特性。按照本发明，尿囊素以组合物的0.01重量％-10重量％，优选以组合物的0.05重量％-5重量％的量，更优选以组合物的0.05重量％-2重量％的量加入。

本发明的组合物还优选包括有效量的遮光剂或滤光剂以协同地强化组合物在亮肤方面的益处。有机的和无机的遮光剂/滤光剂可以适当地用于组合物中。

紫外线是皮肤颜色变深的主要原因。因而，为了亮肤，需要包含UVA和/或UVB遮光剂的组合物。

多种常规的遮光剂适于与本发明的基本成份结合使用。合适的遮光剂包括对氨基苯甲酸，其盐和其衍生物(例如乙基，异丁基，甘油酯；对-二甲基氨基苯甲酸)；邻氨基苯甲酸酯(例如，邻-氨基苯甲酸酯；甲基，基，苯基，苯甲基，苯乙基，里哪基，松油基和环己烯基酯)；水杨酸酯(例如戊基，苯基，苯甲基，基，甘油基，和二丙二醇酯)；肉桂酸衍生物(例如基和苯甲基酯，a-苯基肉桂腈(cinnamonitrile)；丁基肉桂酰丙酮酸酯)；二羟基肉桂酸衍生物(例如繖形酮，甲基繖形酮，甲基乙酰繖形酮)；三羟基肉桂酸衍生物(例如七叶亭，甲基七叶亭，瑞香素，和葡糖苷，七叶苷和瑞香苷)；碳氢化合物(例如二苯基丁二烯，1-2-二苯乙烯)；二亚苄基丙酮和亚苄基乙酰苯；萘酚磺酸酯(例如2-萘酚-3，6-二磺酸和2-萘酚-6，8-二磺酸的钠盐)；二羟基萘甲酸和其盐；邻-和对-羟基二苯基二磺酸酯；香豆素衍生物(例如7-羟基，7-甲基，3-苯基)；二唑(例如2-乙酰-3-溴代吲唑，苯基苯并噁唑，甲基萘并噁唑，各种的芳基苯并噻唑)；奎宁盐(例如硫酸氢盐，硫酸盐，氯化物，油酸盐和丹宁酸盐)；喹啉衍生物(例如8-羟基喹啉盐，2-苯基喹啉)；羟基或甲氧基取代的二苯甲酮；尿酸和紫尿酸；丹宁酸和其衍生物(例如，六乙基醚)；(丁基胡萝卜醇)(6-丙基胡椒基)醚；对苯二酚；二苯甲酮例如氧苯，磺异苯酮，二氧苯酮，苯并间苯二酚，2，2′4，4′-四羟基二苯甲酮，2，2′-二羟-4，4′-二甲基二苯甲酮，辛苯酮(octabenzone)；4-异丙基二苯甲酰甲烷；丁基-甲氧基二苯甲酰甲烷；依托立林；和4-异丙基-二苯甲酰甲烷。

在这些中，优选的是2-羟基-4-甲氧基苯甲酮，辛基二甲基-对-氨基苯甲酸，二培酰三油酸酯，2，2-二羟-4-甲氧基苯甲酮，乙基-4-(双(羟基丙基))氨基苯甲酸酯，2-乙基己基-2-氰基-3，3-二苯基丙烯酸脂，2-乙基己基水杨酸酯，甘油基-对-氨基苯甲酸酯，3，3，5-三甲基环己基水杨酸酯，邻氨基苯甲酸甲酯，对-二甲基-氨基苯甲酸或氨基苯甲酸酯，2-乙基己基-对-二甲基-氨基-苯甲酸酯，2-苯基苯并咪唑-5-磺酸，2-(对-二甲基氨基苯基)-5-璜酸基苯并噁唑酸，和这些化合物的混合物。

更优选地，用于本发明的组合物所用的遮光剂是2-乙基己基-对-甲氧基肉桂酸酯，丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷，2-羟基-4-甲氧基苯甲酮，辛基二甲基-对-氨基苯甲酸和其混合物。

还特别地，用于本组合物的遮光剂如那些公开在美国专利No.4,937,370(1990/6/26授予Sabatelli)和美国专利No.4,999,186(1991/3/12授予Sabatelli和Spirnak)中的，这里将其引入作为参考。其中所公开的遮光剂具有，在单个分子中，两个不同的发色团部分，其显示出不同的紫外辐射吸收光谱。一个发色团部分主要在UVB辐射范围内吸收，另一个主要在UVA辐射范围内吸收。

安全且有效的量的遮光剂可以用于本发明中所用的组合物。组合物优选包含约0.1％-约10％，更优选约0.1％-约5％的遮光剂，其量可以完全是有机的或无机的遮光剂。

有用的无机滤光剂也优选用于本发明中。这些包括，例如，氧化锌，氧化铁，硅石如煅制二氧化硅和二氧化钛。

呈两种形式，即水分散二氧化钛和油分散二氧化钛中的任何一种的超细二氧化钛尤其适于本发明。水分散二氧化钛是超细二氧化钛，其颗粒是无涂覆的或涂覆一种材料以给予颗粒亲水性表面的特性。此种材料的例子包括氧化铝和硅酸铝。

油分散二氧化钛是超细二氧化钛，其颗粒显示出疏水性表面的特性，为此其可以涂覆金属皂如硬脂酸铝，月桂酸铝或硬脂酸锌，或有机硅化合物。

“超细二氧化钛”的意思是二氧化钛的颗粒具有小于100nm，优选70nm或更小，更优选10-40nm并且最优选15-25nm的平均粒度。

通过将水分散超细二氧化钛和油分散超细二氧化钛的混合物局部涂敷到皮肤上，实现了协同地强化对皮肤的保护，以免除UVA和UVB射线的有害影响。

按照本发明，超细二氧化钛是优选的无机滤光剂。根据本发明优选加入组合物的滤光剂的总量是组合物的0.1重量％-5重量％。

根据本发明，组合物还可能包括化妆品可接受的媒质以其作为组合物中其他物质的稀释剂，分散剂或载体，以便当组合物涂于皮肤时能促进其分布。

合适的媒质除了水之外可以包括液体或固体润肤剂，溶剂，湿润剂，增稠剂和粉剂。可以单独或以一种或多种媒质的混合物的方式使用的这些种类的媒质，其各自例子如下：

—润肤剂，如十八醇，甘油基单蓖麻醇酸酯，貂油，鲸蜡醇，异丙基异硬脂酸酯，硬脂酸，棕榈酸异丁酯，异十六基硬脂酸酯，油醇，异丙基月桂酸酯，己基月桂酸酯，癸基油酸酯，十八烷基-2-醇，异十六烷醇，二十烷醇，二十二烷醇，鲸蜡基棕榈酸酯，硅油如二甲聚硅氧烷，二正丁基癸二酸酯，肉豆蔻酸异丙酯，棕榈酸异丙酯，异丙基硬脂酸酯，硬脂酸丁酯，聚乙二醇，三乙二醇，羊毛脂，可可脂，玉米油，棉籽油，橄榄油，棕榈仁油，菜籽油，红花籽油，月见草油，豆油，向日葵籽油，鳄梨油，芝麻籽油，椰子油，花生油，蓖麻油，乙酰化羊毛脂醇，石油膏，矿物油，肉豆蔻酸丁酯，异硬脂酸，棕榈酸，异丙基亚油酸酯，月桂基乳酸酯，十四烷基乳酸酯，癸基油酸酯，十四烷基籽肉豆蔻酸酯；

—推进剂，如丙烷，丁烷，异丁烷，二甲醚，二氧化碳，一氧化二氮；

—溶剂，如乙醇，异丙醇，丙酮，乙二醇单乙醚，二甘醇单丁醚，二甘醇单乙醚；

—粉剂，如白垩，滑石，酸性白土，高岭土，淀粉，树胶，胶态二氧化硅，聚丙烯酸钠，四烷基和/或三烷基芳基铵蒙脱石，化学改性的硅酸铝镁，有机改性的蒙脱土，水合硅酸铝，煅制二氧化硅，羧乙烯基聚合物，羧甲基纤维素钠盐，硬脂酸乙二醇酯。

化妆品可接受的媒质通常形成10重量％-99.9重量％，优选50重量％-99重量％的乳剂，并且在没有其他化妆品制剂辅料的情况下，可以形成组合物的余量。

其他的本领域已知的亮肤活性物也可以用于本发明。这里有用的亮肤活性物的非限制性的例子包括阿达帕林，芦荟提取物，乳酸铵，茴香脑衍生物，苹果提取物，熊果苷，壬二酸，竹提取物，熊果提取物，白芨，柴胡属提取物，地榆提取物，丁基大茴香醚，丁基羟基甲苯，柠檬酸酯，川芎，当归，脱氧熊果苷，1，3-二苯丙烷衍生物，2，5二羟基苯甲酸及其衍生物，2-(4-乙氧基苯基)-1，3dithane，2-(4-羟苯基)-1，3dithane，鞣花酸，七叶树(溶血)皂角素醇，甲基胡椒酚衍生物，FADEOUT(可以从Pentapharm获得)，防风，茴香提取物，灵芝提取物，藁本，GATULINE WHITENING(可以从Gattlefosse获得)，genistic酸及其衍生物，光甘草定及其衍生物，葡萄糖吡喃-左旋-抗坏血酸，葡糖酸，羟基乙酸，绿茶提取物，4-羟基-5-甲基-3[2H]-呋喃酮，对苯二酚，4羟基苯甲醚及其衍生物，4-羟基苯甲酸衍生物，羟基辛酸，肌醇抗坏血酸酯，曲酸，乳酸，柠檬提取物，亚油酸，抗坏血酸基磷酸镁，MELAWHITE(可以从Pentapharm获得)，桑提取物，桑树根提取物，5-辛酰水杨酸，欧芹提取物，桑黄提取物，焦培酚衍生物，2，4间苯二酚衍生物，3，5间苯二酚衍生物，玫瑰果提取物，水杨酸，Song-Yi提取物，3，4，5三羟基苯甲基衍生物，凝血酸及其混合物。

还可以以个人用洗涤剂，例如皂条的形式提供本发明的亮肤组合物。

术语总脂肪物质，通常缩写成TFM，用于表示未考虑伴生阳离子的脂肪酸和甘油三酸酯残余物的重量百分比。

对于具有18碳原子的皂，伴生钠阳离子通常达到约8重量％。依照需要可使用其他的阳离子，例如锌，钾，镁，烷基铵和铝。

术语皂表示脂肪族羧酸的盐。皂可以典型地衍生自任何通常用于皂制造的甘油三酸酯，因此皂中的羧酸根阴离子可以包含8-22个碳原子。

皂可以通过脂肪和/或油脂酸的皂化获得。通常用于皂制造的脂肪或油类可以如牛脂，牛脂硬脂，棕榈油，棕榈硬脂，大豆油，鱼油，蓖麻油，米糠油，向日葵油，椰子油，巴巴苏油，棕仁油，及其他。上述方法中，脂肪酸衍生自选自椰子，米糠，落花生，牛脂，棕榈，棕仁，棉籽，大豆，蓖麻等的油类/脂肪。油脂酸皂还可以合成制备(例如通过原油的氧化或通过由费-托反应进行一氧化碳加氢)。可以使用如存在于妥尔油中的树脂酸。环烷酸也是合适的。

牛脂脂肪酸可以衍生自各种的动物源并且通常包括约1％-8％肉豆蔻酸，约21％-32％棕榈酸，约14％-31％硬脂酸，约0-4％棕榈油酸，约36％-50％油酸和约0-5％亚油酸。典型的分布是2.5％肉豆蔻酸，29％棕榈酸，23％硬脂酸，2％棕榈油酸，41.5％油酸和3％亚油酸。也包括如那些来自棕榈油和那些采自各种兽脂和猪油的其他的相似混合物。

椰子油是指具有以下近似碳链长度分布的脂肪酸混合物：8％C₈，7％C₁₀，48％C₁₂，17％C₁₄，8％C₁₆，2％C₁₈，7％油酸和2％亚油酸(所列头六种脂肪酸是饱和的)。具有相似的碳链长度分布的其它来源，如棕榈油和巴西棕榈仁油也包括在术语椰子油内。

其他清洁剂活性物如合成的阴离子表面活性剂，阳离子表面活性剂，两性表面活性剂，两性离子表面活性剂或它们的混合物也可以存在于组合物中。上述的活性物公开于权威的清洁剂教科书中，例如″表面活性剂(Surface Active Agents)″，卷I，作者Schwartz与Perry和″表面活性剂和清洁剂(Surface Active Agents and Detergents)″，卷II，作者Schwartz，Perry与Berch。

本发明的组合物可以包括许多其他任选的化妆品组分。CTFA化妆品成份手册，第二版，1992，这里全文引入作为参考，其描述了多种非限制性的通常用于皮肤护理业的适用于本发明的组合物的化妆品和药物组分。例子包括抗氧化剂，粘合剂，生物添加剂，缓冲剂，着色剂，增稠剂，聚合物，收敛药，香料，湿润剂，乳浊剂，调节剂，剥脱剂，pH调节剂，防腐剂，天然提取物，精华油，皮肤敏化剂，柔肤剂，皮肤修补剂。

现用以下非限制性的实施例进一步说明本发明。

实施例

护肤霜形式的制剂使用如表1所列成份进行制备。表1也列举用于实施例1-4的各种成份的浓度(重量百分数)。

在实施例1中，制备如表1所示的组合物，并且没有包含烟酰胺或尿囊素。

在实施例2中，制备如实施例1的组合物但添加了1.0％的烟酰胺。

在实施例3中，制备如实施例1的组合物但添加了0.2％的尿囊素。

在实施例4中，制备如实施例1的组合物但添加了1％的烟酰胺和0.2％的尿囊素。

试验方法

所制备的护肤霜在12位妇女的前臂上在5天的时间内对使用护肤霜所标记的多处区域和未使用护肤霜所标记的一处区域进行试验。采用蒙眼测验进行，参测人员和研究人员都不知道所使用的护肤霜的含量。未施用和已施用部位的肤色得分的差异给出亮肤得分，更负的分数表明更好的亮肤效果。

表1也列出了各实施例1-4的亮肤得分。

表1

成份	实施例1wt％	实施例2wt％	实施例3wt％	实施例4wt％
					烟酰胺	--	1.0	--	1.0
尿囊素	--	--	0.2	0.2
					硬脂酸	18	18	18	18
硅油	0.5	0.5	0.5	0.5
					遮光剂	0.14	0.14	0.14	0.14
防腐剂	0.5	0.5	0.5	0.5
					其他添加剂	2.05	2.05	2.05	2.05
水	至100	至100	至100	至100
					亮肤得分	-0.23	-0.30	-0.26	-0.40

根据表1的数据表明，本发明的组合物(实施例4)带来协同亮肤益处。

Claims (13)

1.亮肤组合物，包含；

a)0.05重量％-10重量％的一种的多种维生素B3化合物或其衍生物；

b)0.01重量％-10重量％的尿囊素；和

c)化妆品可接受的媒质或15重量％-85重量％清洁剂活性物。

2.权利要求1的亮肤组合物，其中维生素B3化合物选自烟酸，烟酰胺，烟醇，或其衍生物或盐。

3.权利要求1或2的亮肤组合物，其中维生素B3衍生物选自烟酸酯，羧酸的烟醇酯，烟酰胺N-氧化物，烟碱基氨基酸和烟酸n-氧化物。

4.前述权利要求任一项的亮肤组合物，其中维生素B3化合物为烟酰胺，含量是0.2重量％-5重量％。

5.前述权利要求任一项的亮肤组合物，其中尿囊素是0.05重量％-5重量％的水平。

6.前述权利要求任一项的亮肤组合物，其还包含0.1重量％-10重量％的一种或多种遮光剂。

7.前述权利要求任一项的亮肤组合物，其中遮光剂选自2-乙基己基-对-甲氧基肉桂酸酯，4，4′-叔-丁基甲氧基二苯甲酰-甲烷，二氧化钛或其混合物。

8.前述权利要求任一项的亮肤组合物，其还包含维生素B6。

9.前述权利要求任一项的亮肤组合物，其中组合物是驻留型产品。

10.权利要求1-8任一项的亮肤组合物，其中组合物是皂条形式。

11.增亮皮肤的化妆方法，包含将权利要求1-10任一项的组合物涂于皮肤。

12.权利要求11的化妆方法，其中组合物涂于且驻留于皮肤上。

13.权利要求11的化妆方法，其中组合物涂于皮肤上且其后被洗掉。