CN1709226A

CN1709226A - 磁性控制脉冲式给药巴布剂及其制造方法

Info

Publication number: CN1709226A
Application number: CN 200510082763
Authority: CN
Inventors: 齐维鹏
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 2005-07-12
Filing date: 2005-07-12
Publication date: 2005-12-21

Abstract

本发明是磁性控制脉冲式给药巴布剂及其制造方法，是将纳米磁性材料混和于透皮促进剂、保湿剂、赋形剂、软化剂、胶粘剂的凝胶中，并与主药均匀炼和，均匀涂胶于无纺布底材，通过低频脉冲磁场，使其磁化为磁感应强度0.01－0.3T并有记忆脉冲频率的巴布剂。为了解决现有医用贴剂储药少、释药快、透皮率低，和植入式磁性微粒在人体内难代谢、易凝结的缺点，本发明采用稀土等高低磁性微粒、月桂氮卓酮、丙二醇、高岭土、甘油、丙烯酸类压敏胶等炼和成胶，适用于外科创伤、膏药治疗和磁疗的药物载体及医学检查贴片等。

Description

磁性控制脉冲式给药巴布剂及其制造方法

技术领域

本发明属于一种医用经皮给药贴片剂，主要用于外科手术和创伤保护、膏药治疗等各种药物经皮给药的载体，和诊断检查的感应贴片等载体等。

背景技术

早期医用贴片剂以氧化锌橡皮膏为代表，是以棉纱为底材，氧化锌等为粘合剂涂胶而成，其透气性、抗敏性、粘着性已不再适应现代化发展；外国医用经皮给药贴片剂多以化学合成纤维为控释膜，但其成本高、抗敏性低、储药少、药物分子大小受限制，释放药物不均，影响药效。

目前磁性控制释药系统只是将药物植入体内，再加上外部磁场，其缺陷主要有两点：一是植入体内磁粒的代谢问题，磁粒不能被生物降解，易凝结引起栓塞；二是其需要外界触发磁场和专业人员，造成病人使用不便，费用高等问题。

发明内容

为了解决现有医用贴片剂储药少、透气性差、成本高、抗敏性低、释放药物不均等问题，和目前磁性控制释药系统植入体内磁粒的不能代谢、需要外界触发磁场和专业人员等问题，本发明提供一种磁性控制脉冲式给药巴布剂及其制造方法，使其不但储药多、透气性好、成本低、抗敏性高，而且使得磁性微粒不用进入人体内，在皮肤表层即可自动发挥磁性控制脉冲式给药功能，让病人使用方便。

本发明解决其技术问题所采用的技术方案是：根据1960年Freeman M W、1963年Meyer P H、1978年Widder K J、1980年加藤哲郎报道＜100nm的磁性微粒可以进入人体血管，故本发明将直径＞100nm的磁性材料混和于药物凝胶中，作用于体外。根据Weitschies W设计的磁测定方法，本发明使磁性材料药物凝胶通过低频脉冲磁场，使得其磁感应强度0.01-0.3T并有记忆脉冲频率。根据朱盛山主编的《药物新剂型》巴布剂基质原料性能选择本发明的透皮促进剂、保湿剂、赋形剂、软化剂、胶粘剂，并根据通过皮肤药物累积量与时间的关系公式M＝Dc(t-h*h/6D)/h，其中M为药物累积量、D为药物在皮肤的扩散系数、c为皮肤最外层组织的药物浓度、t为时间、h为皮肤厚度，计算有效药物量，并根据药物在皮肤的吸收率，计算出所需药物总量。根据各种基质原料物化性质，设计药膏的炼和顺序及时间。为达到透气性好、粘度适当的性能，本发明采用30-60g/m2的无纺布或人造棉，涂胶厚度在0.5-5mm，透气度＞60％，剥离黏着力＞14N。因人体最大皮肤吸收面积＜60cm2，故本巴布剂切割后有效药物面积均要小于该值。

本发明的有益效果是，使药物能够在体外被磁控脉冲吸收，且储药量大，抗敏性高，而且还有磁疗效果。

具体实施方式

本发明采用的技术方式是：根据主要药物性能选择不与药物等基质材料发生化学反应，且对皮肤无毒副作用的直径＞100nm磁性颗粒。如选择低磁强度表面治疗量，其磁性材料为轻稀土合金等磁粉，比重约为4.0g/cm3，每平米加入量为0.5-5.0mg，添加入药膏中搅拌；如选择高磁强度表面治疗量，其磁性材料为重稀土铁合金等磁粉，比重约为7.0g/cm3，每平米加入量为0.7-7.0mg，添加入药膏中搅拌。

根据主要药物性能选择不与药物等基质材料发生化学反应，且对皮肤无毒副作用的透皮促进剂、保湿剂、赋形剂、软化剂、胶粘剂。首先根据通过皮肤药物累积量与时间的关系公式M＝Dc(t-h*h/6D)/h，其中M为药物累积量、D为药物在皮肤的扩散系数、c为皮肤最外层组织的药物浓度、t为时间、h为皮肤厚度，计算有效药物量，并根据药物在皮肤的吸收率，计算出所需药物总量。一般所采用的透皮促进剂采用药物浓度为1％-10％的月桂氮卓酮和3％-18％的丙二醇或2％-10％的2-吡咯烷酮等。保湿剂采用10％-60％的丙二醇或甘油等。赋形剂采用占药物5％-20％的高岭土或0.1％-0.4％氧化锌等。软化剂采用占药物1％-10％的蓖麻油或其他油脂。胶粘剂采用5％-25％丙烯酸类压敏胶或甲基纤维素等。

根据主要药物和透皮促进剂、保湿剂、赋形剂、软化剂、胶粘剂物化性能决定其炼和顺序、时间及温度控制。首先将大部分丙烯酸类压敏胶或甲基纤维素等胶粘剂在40-60℃下加水溶解，并加入高岭土或氧化锌等赋形剂搅拌成透明胶体；然后将剩余部分丙烯酸类压敏胶或甲基纤维素等胶粘剂在60-75℃下溶解于丙二醇或甘油等保湿剂中，并加入蓖麻油等软化剂和磁粉搅拌；并将两种胶体逐步混和搅拌均匀。根据主要药物性能在25-40℃下溶解于水或丙二醇，并加入透皮促进剂搅拌成膏状；最后将主药溶液逐渐加入胶粘剂凝胶中搅拌均匀30分钟。

根据主要药物单位面积治疗量，将药膏均匀涂于30-60g/m2的无纺布或人造棉表面，涂胶厚度在0.5-5mm，透气度＞60％，剥离黏着力＞14N。根据主要药物和透皮促进剂、保湿剂、赋形剂、软化剂、胶粘剂物化性能决定其背衬层为聚乙烯薄膜或玻璃纸、铝箔等，滚压为贴片。如需要低磁强度表面治疗量，其磁性材料为轻稀土合金等磁粉，通过外加磁场强度0.05-1T，磁化后磁感应强度0.01-0.1T；如选择高磁强度表面治疗量，其磁性材料为重稀土铁氧合金等磁粉，通过外加磁场强度0.5-3T，磁化后磁感应强度0.1-0.3T。其中外加磁场均为低频脉冲磁场，频率为1Hz-100Hz。

根据不同治疗目的，将其切割为不同宽度，小于60cm2的贴片剂。紫外线照射消毒，包装后即可使用。在20℃、相对湿度50％条件下可储藏两年。

Claims

1、一种磁性控制脉冲式给药巴布剂及其制造方法，是以粉碎基质原料、加热软化、加主药搅拌、炼和、软化涂胶于底材、磁化、加背衬裁剪、消毒等工艺流程制成，其特征是将直径＞100nm的磁性小颗粒加入透皮促进剂、保湿剂、赋形剂、软化剂、胶粘剂的凝胶中搅拌，均匀涂胶后加以低频脉冲磁场，使其磁化为磁感应强度0.01-0.3T并有记忆脉冲频率的药膏。

2、根据权利要求1所述的磁性控制脉冲式给药巴布剂及其制造方法，其所采用的磁性小颗粒直径＞100nm。如选择低磁强度表面治疗量，其磁性材料为轻稀土合金等磁粉，比重约为4.0g/cm3，每平米加入量为0.5-5.0mg，外加磁场强度0.05-1T，磁化后磁感应强度0.01-0.1T；如选择高磁强度表面治疗量，其磁性材料为重稀土铁氧合金等磁粉，比重约为7.0g/cm3，每平米加入量为0.7-7.0mg，外加磁场强度0.5-3T，磁化后磁感应强度0.1-0.3T。低频脉冲磁场频率为1Hz-100Hz。

3、根据权利要求1所述的磁性控制脉冲式给药巴布剂及其制造方法，其所采用的透皮促进剂采用浓度为1％-10％的月桂氮卓酮和3％-18％的丙二醇或2％-10％的2-吡咯烷酮等、保湿剂采用10％-60％的丙二醇或甘油等、赋形剂采用占药物5％-20％的高岭土或0.1％-0.4％氧化锌等、软化剂采用占药物1％-10％的蓖麻油或其他油脂、胶粘剂采用5％-25％丙烯酸类压敏胶或甲基纤维素等。

4、根据权利要求1所述的磁性控制脉冲式给药巴布剂及其制造方法，其炼和顺序、时间及温度控制，首先将大部分丙烯酸类压敏胶或甲基纤维素等胶粘剂在40-60℃下加水溶解，并加入高岭土或氧化锌等赋形剂搅拌；然后将少量胶粘剂等保湿剂在60-75℃下溶解于丙二醇或甘油等保湿剂中，并加入蓖麻油等软化剂和磁粉搅拌；将两种胶体逐渐混和搅拌均匀；根据主要药物性能在25-40℃下溶解于水或丙二醇，并加入透皮促进剂搅拌；最后将主药逐渐加入胶粘剂凝胶中搅拌均匀30分钟。

5、根据权利要求1所述的磁性控制脉冲式给药巴布剂及其制造方法，其涂胶底材为30-60g/m2的无纺布或人造棉，涂胶厚度在0.5-5mm；滚压背衬层为聚乙烯薄膜或玻璃纸、铝箔等；透气度＞60％，剥离黏着力＞14N。