CN1634160A - 蘼蕪油及其制备方法和含有它的药物 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了蘼蕪油及其制备方法，它是从蘼蕪中采用水蒸气蒸馏或CO2超临界方法制备的，含有β－芹子烯、新蛇床酞内酯和藁本内酯活性成分。本发明还公开了含有蘼蕪油作活性成分的药物软胶囊。
Description
技术领域
本发明涉及从川芎植物地上部分提取的蘼蕪油，本发明还涉及蘼蕪油的制备方法，此外本发明又涉及了含有蘼蕪油作活性成分的药物。
背景技术
我国传统中药川芎为伞形科藁本属的多年生草本植物川芎Ligusticumchuanxiong Hort.的根茎，为著名川产道地药材之一，现大面积栽培于四川灌县、彭县、崇庆、新都等地。长期以来，每年5月在川芎收获后。其地上部分均作为废物弃去。这些草本植物的地上部分茎叶又称之为蘼蕪。
为了将这些废弃苗叶变废为宝，从而实现对川芎植物的综合利用，有效带动以种植为源头的相关产业发展和增效，增强川产道地药材创收能力，我们对蘼蕪进行了开发。
发明内容
本发明的一个目的是提供蘼蕪油。
本发明的另一个目的是提供蘼蕪油的制备方法。
本发明的又一个目的是提供含蘼蕪油作活性成分的药物。
本发明所述的蘼蕪油是由伞形科藁本属的多年生草本植物川芎Ligusticumchuanxiong Hort.或Ligusticum wallichii Franch.的茎叶提取得到的挥发油。采用质谱、气相色谱方法对蘼蕪油进行了定性、定量分析。将所得质谱图与标准图谱对照，共鉴定了46个化合物，占挥发油总组成的85.82％；其主要成分含18.46％β-芹子烯、18.36％新蛇床酞内酯和9.69％藁本内酯。
本发明所述的蘼蕪油与川芎挥发油的化学成分构成基本相似，均含有藁本内酯、新蛇床酞内酯、3-丁叉苯酞等有效成分，但是在含量上有所差异。
本发明所述的蘼蕪油可以采用常规的水蒸气蒸馏法或采用超临界CO2萃取法从蘼蕪中提取。
超临界萃取技术由于采用了二氧化碳等气体溶剂，从而把传统的煎煮和有机萃取合二为一，该技术的主要优点如下：
(1)操作范围广，便于调节。最常用的操作范围是压力8～30MPa，温度35～80℃。
(2)选择性好，可通过控制压力和温度，有针对性地萃取中草药中某些成分。
(3)以二氧化碳为超临界流体，操作温度低，在接近室温条件下进行萃取，这对于热敏性成分尤其适宜。萃取过程中排除了遇氧氧化和见光反应的可能性。萃取物能保持其自然的风味。
(4)从萃取到分离一步完成。萃取后CO2不残留于萃出物上，
(5)CO2无毒、无味、不燃，价廉易得，而且可循环使用。
(6)可以调节萃取物的粒度，可借超临界流体的核晶作用，使萃取物达到期望的粒度和粒度分布。
超临界萃取技术除具有上述的优点外，还具有灭菌效果。其对大肠杆菌和面包酵母菌等菌类的灭菌效果显著，而且对湿润菌体的灭菌效果比干燥菌体的显著。
采用超临界CO2萃取法提取蘼蕪油，在蘼蕪油得率及蘼蕪主要有效成分及有效部位提取率，即藁本内酯提取率、总内酯提取率均远远高于传统的水蒸汽蒸馏法。
将水蒸汽蒸馏法及超临界CO2萃取法两种不同提取方法所得的蘼蕪油进行GS-MS分析，结果超临界萃取法得到30多个组分，而水蒸汽蒸馏法得到20多个组分，其中19个组分相同。相同组分主要是一些分子量在180以上的化合物，不同组分主要是分子量在180以下的化合物，说明水蒸汽蒸馏法对蘼蕪油中小分子(分子量在180以下)化合物的提取有较大影响，采用超临界萃取法则很好的将这部分小分子化合物保留下来。超临界萃取法较水蒸汽蒸馏法操作简单，提取时间短，提取物中无溶媒残存，对环境污染小，故选择超临界法提取蘼蕪油。采用超临界CO2萃取蘼蕪药材，其主要成分藁本内酯提取率为96.08％、有效部位总内酯提取率为94.55％，基本将蘼蕪中有效成分提取完全。
本发明所述的蘼蕪油的优选制备方法为：
取蘼蕪新鲜药材，干燥，粉碎，超临界CO2萃取，萃取温度30～60℃，萃取压力8～30MPa，CO2流量每公斤生药0.1～40kg/hr；分离釜I：压力5～20MPa，温度20～50℃，分离釜II：压力5～20Mpa，温度20～50℃；萃取时间10min～6hr，收集分离釜I、II中的萃取物，合并，置挥发油分离器中，静置，分离油层，所得油层再离心分离油层，得蘼蕪油。
其中药材粉碎粒度为80-120目，萃取物合并置挥发油分离器中，室温静置6小时以上，分离油层，所得油层以3000转/分钟离心30分钟，分离油层，得蘼蕪油，置棕色瓶内，密封贮存。
本发明所述的蘼蕪油具有改善血液流变学指标，可用于治疗冠心病；镇痛、镇静，可用于治疗头痛。
一般药理研究表明：
(一)蘼芜油对中枢神经系统有明显的镇静作用。
(二)对心血管系统的作用。
1、蘼芜油对离体蟾蜍和蛙心脏，在浓度在10-5～10-4时使收缩振幅增大、心率稍慢。
2、蘼芜水提液及其生物碱能扩张冠状和血管，增加冠脉血流量，改善心肌缺氧状况。
3、蘼芜、蘼芜总生物碱和川芎嗪能使麻醉犬血管阻力下降，使脑、股动脉及下肢血流量增加。
4、川芎嗪延长在体外ADP诱导的血小板凝聚时间，对已聚集的血小板有解聚作用。
(三)对平滑肌的作用：家兔离体妊娠子宫试验表明，蘼芜浸膏使子宫收缩增强，形成挛缩；大剂量反而使子宫麻痹，收缩停止。
(四)蘼芜煎剂对动物放射病实验治疗有一定的疗效。
本发明所述蘼蕪油的毒性经急毒试验表明，昆明种小鼠灌胃蘼蕪油LD50为2.99ml/kg，95％的可信限为2.14-4.18ml/kg；昆明种小鼠腹腔注射蘼蕪油LD50为0.75ml/kg，95％的可信限为0.58-0.98ml/kg。长期毒性试验：(1)大鼠灌胃蘼蕪油0.45ml/kg.d-1、0.225ml/kg.d-1、0.075ml/kg.d-1，连续13周；动物外观状态正常，摄食正常，体重逐周增加，血液学指标、血液生化学指标、系统尸解和主要脏器病理组织学检查，未见有意义的毒副改变。可逆性观察，未见异常。(2)Bealge犬灌胃蘼蕪油0.3ml/kg.d-1、0.15ml/kg.d-1、0.95ml/kg.d-1，连续13周；除高剂量组个别犬呕吐、厌食、体重增加幅度较小外，其它动物一般状态正常，体重增加，小便常规、外周血象、骨髓象、血液生化指标、心电图、系统尸解及组织病理学观察，未见明显异常。可逆性观察，未见异常。结果提示，蘼蕪油长期毒性试验，除过量对犬胃有刺激外，无明显毒性。
蘼蕪油作为活性成分可以和/或药学上可接受的辅料一起制成药学上可接受的任意制剂如片剂、颗粒剂、乳剂、胶囊剂、滴丸剂等等。优选软胶囊制剂。
当制备蘼蕪油软胶囊制剂时，向蘼蕪油加入1-5倍量食用油，采用软胶囊的一般性方法制成软胶囊。
本品采用软胶囊新剂型。因为蘼蕪油为油溶液，宜制成软胶囊剂。制成软胶囊剂可掩盖蘼蕪油的不良气味，减少刺激性，增加制剂稳定性，同时将液体药物变成固体剂型，便于服用，且药物进入体内后又变成液体易于吸收，因而生物利用度高，另因加入辅料较少，因此所得制剂体积较小，携带、储存、运输均较方便。
具体的实施方式
实施例1
取蘼蕪新鲜药材，干燥，粉碎，粒度为100目，超临界CO2萃取，萃取温度50℃，萃取压力25MPa，CO2流量每公斤生药20kg/hr。分离釜I：压力15MPa，温度30℃，分离釜II：压力15Mpa，温度30℃。萃取时间3小时，收集分离釜I、II中的萃取物，合并，置挥发油分离器中，室温静置6小时以上，分离油层，所得油层以3000转/分钟离心30分钟，分离油层，得蘼蕪油。所得蘼蕪油置棕色瓶内，密封贮存。
实施例2 软胶囊的制备
a)明胶液的制备：取明胶100g加入适量水使其吸水膨胀。另将30g甘油及100g水置煮胶锅中加热至70-80℃，混合均匀，加入膨胀的明胶搅拌，熔融，保温11-2小时静置，使泡沫上浮，刮去上浮的泡沫，滤过，保温待用；
b)油液的制备：称取实施例1制得的蘼蕪油1000g加热灭菌，并与澄清的3000g食用植物油充分搅拌均匀即得；
c)制丸：将已经制好的明胶甘油，置适宜容器中控制在60℃左右，将蘼蕪油放入油箱内，液状石蜡温度以10-17℃为宜，室温10-20℃，滴头温度40-50℃，开始滴丸；
d)整丸，干燥，包装。
试验例1 蘼蕪油的药理试验
蘼蕪油具有活血化瘀、祛风止痛，治疗瘀血头痛、风寒头痛及风湿头痛等多种头痛证的作用。经主要药效学试验，结果如下：
①蘼蕪油能够解除肾上腺素所致血管平滑肌的试验性痉挛，提示对血管痉挛性头痛又治疗作用。
②蘼蕪油能够降低试验性疼痛：扭体法的次数降低，小鼠对热板刺激的痛阈值提高。显示有明显镇痛作用。
③蘼蕪油能够减少小鼠的自主活动次数，延长戊巴比妥钠所致小鼠的睡眠时间，增加戊巴比妥钠阈下睡眠的动物数。显示有镇静催眠作用。
④蘼蕪油能够降低大鼠血瘀动物模型的全血浆度、血浆粘度、全血高切还原粘度，减少试验性犬脑局灶性缺血动物脑缺血的面积，改善脑组织的病理变化。
⑤蘼蕪油能够提高热辐射家兔头痛动物模型的痛阈，降低硝酸甘油型大鼠头痛动物模型c-fos基因表达的阳性细胞数，降低硝酸甘油型头痛大鼠外周血CGRP的含量，增加显示有硝酸甘油致头痛大鼠外周血ET、5-HT的含量。具有明显地治疗头痛的作用。
结果提示，蘼蕪油具有解痉、镇痛、镇静、活血，治疗头痛的作用。
Claims (8)
1.蘼蕪油，其特征在于它含有15-22％β-芹子烯、15-22％新蛇床酞内酯和
6-13％藁本内酯。
2.按照权利要求1所述的蘼蕪油，它是采用超临界CO2萃取法制备的。
3.按照权利要求1所述的蘼蕪油，它是采用水蒸汽蒸馏法制备的。
4.按照权利要求1-3所述的蘼蕪油的制备方法，它包括取蘼蕪新鲜药材，干燥，粉碎，超临界CO2萃取，萃取温度30～60℃，萃取压力8～30MPa，CO2流量每公斤生药0.1～40kg/hr；分离釜I：压力5～20MPa，温度20～50℃，分离釜II：压力5～20Mpa，温度20～50℃。萃取时间10min～6hr，收集分离釜I、II中的萃取物，合并，置挥发油分离器中，静置，分离油层，所得油层再离心分离油层，得蘼蕪油。
5.按照权利要求4所述的蘼蕪油制备方法，其中在挥发油分离器中，室温静置6小时-8小时，分离油层，所得油层以3000转/分钟离心30分钟，分离油层，得蘼蕪油。
6.蘼蕪油药物，它包括蘼蕪油作活性成分。
7.按照权利要求6所述的蘼蕪油药物，它是软胶囊。
8.按照权利要求7所述的蘼蕪油软胶囊，其中软胶囊中含有1∶1-5重量比的蘼蕪油与植物油。
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2003
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