CN1628769A - 一种降脂通脉药物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明是一种降脂通脉药物及其制备方法。它是由以下重量配比原料制成的药剂：决明子8～15，姜黄140～160，泽泻190～210，三七40～50，铁线草190～210。本发明的药物具有降脂通脉的功效，可用于治疗高血脂症及高血脂引起的人类动脉粥样硬化性疾病，其治疗效果显著；制备方法能够保持处方的药效，产品质量稳定。

Description

一种降脂通脉药物及其制备方法

技术领域

本发明涉及的治疗高血脂症及高血脂引起的人类动脉粥样硬化性疾病的药物，具体地说是以中草药为原料制成的降脂通脉胶囊。本发明还涉及该药剂的制备方法。

背景技术

高血脂类病是一种多发疾病，它严重威胁着人们的身体健康。目前治疗此类疾病的药物较多，其治疗作用也各有差异。而目前未见有与本发明组配相同制成的治疗高血脂症及高血脂引起的动脉粥样硬化性疾病的药物。

发明内容

本发明的目的是提供一种对于高血脂症及高血脂引起的人类动脉粥样硬化性疾病等具有特殊疗效的降脂通脉药物及其制备方法。

本发明的降脂通脉药物是根据彝医长期实践的经验研制出的一种中成药制剂。具有降脂通脉的功效，对于高血脂症及高血脂引起的人类动脉粥样硬化性疾病的治疗和改善因血脂所致的冠心病出现的症状有较好的疗效。本发明的降脂通脉药物是由以下重量配比原料制成的药剂：

决明子8～15，姜黄140～160，泽泻190～210，三七40～50，铁线草190～210。

用上述原料按以下步骤制取胶囊剂：

1)先将姜黄、泽泻、铁线草粉碎，分别加水煎煮2次，第一次加8～10倍量的水煮2～3小时，放液，滤过，再加4～5倍量的水煮1～1.5小时，放液，滤过，合并两次滤液，真空低温浓缩至相对密度为1.08～1.13的清膏，冷至室温，用10～11倍量70％乙醇萃取三次，将萃取液静置24～26小时，取上清液浓缩成稠膏，干燥，粉碎成细粉，备用；

2)将决明子除去表面尘垢粉碎成细粉备用；

3)三七粉碎成粗粉，照流浸膏剂与浸膏剂项下的渗漉法，用75％乙醇作溶剂，浸渍24～26小时后，进行渗漉，收集漉液，滤过，滤液浓缩至稠膏状，干燥，粉碎成细粉备用；

4)将上述1)至3)步骤中所得细粉充分混匀，装胶囊，包装，灭菌，即得。

本发明的组方原料还可制成其它剂型。

本发明的药物具有降脂通脉的功效，可用于治疗高血脂症及高血脂引起的人类动脉粥样硬化性疾病，其治疗效果显著；制备方法能够保持处方的药效，产品质量稳定。临床观察严格按照1993年卫生部发布的《中药新药临床研究指导原则》规定的内容，侧重观察其对高血脂的疗效及改善因血脂所致的冠心病出现的症状的疗效。其计观察100例，分为A、B两组，高血脂组(A组)45例，气滞血瘀证(冠心病)组(B组)55例，住院病例62例、门诊病例38例。兹将观察方法与结果总结如下：

一、临床诊断标准

参照1995年卫生部发布的《中药新药治疗高血脂症的临床研究指导原则》中“中医辩证”和“西医诊断标准”拟定。

(一)诊断标准

1、中医辩证

(1)痰浊阻遏证

形体肥胖，眩晕、心悸、胸闷气短、肢麻沉重，乏力、腹胀、纳呆口粘，间有恶心欲吐，舌苔黄腻，脉弦滑。

(2)脾肾阳虚证

头晕，神疲乏力，形体怯冷，面色淡白，脘腹作胀，纳减便溏，腰膝酸软，四肢浮肿，舌淡质嫩，苔白腻，脉沉细。

(3)肝肾阴虚证

头昏，耳鸣，口干，腰酸，健忘，少寐，手足心热，舌质红，少苔，脉细数。

(4)阴虚阳亢证

头昏、头痛、头胀、烦燥易怒、面赤肢麻、怕热、口干、大便干结、小便黄赤、舌质红或紫黯，苔黄，脉弦。

(5)气滞血瘀证

胸闷气短，心前区刺痛，胸胁胀痛，舌尖边有瘀点或瘀斑，脉沉涩。

2、西医诊断标准

在正常饮食情况下，2周内如2次测血清总胆固醇(TC)均≥6.5mmol/L或甘油三脂(TG)≥1.8mmol/L或高密度酯蛋白(HDL-C)≤2.0mmol/L者，即可确认为高脂血症。

(二)排除病例

1、年龄在18岁以下或75岁以上患者。

2、妊娠或哺乳期妇女。

3、过敏体质及对本药有过敏者。

4、不能合作者(指不能按规定服药者)。

5、有严重心、肝、肾等疾患，或合并有其它严重原发性疾性疾病者。

6、因肾病综合征、甲状腺机能减退、痛风、急性或慢性肝胆疾患、糖尿病等所致的高脂血症。

7、由药物(吩噻嗪类、β-阻滞剂、肾上腺皮质类固醇及某些避孕药等引起的高脂血症。

8、正在服用肝素、甲状腺素治疗药和其它影响血脂代谢药物的患者，以及近2周内曾用过其他降脂药物的患者。

(三)疗效判定标准

1、显效：A组病例：经过2-4周治疗，临床症状、体征消失，血脂检测达到以下任一项者：TC下降≥20％；TG下降≥40％；HDC-C上升0.26mmol/L，TC-HDL-C/HDL-C下降≥20％。

B组病例：经过1-7天治疗，临床症状(+++→或++→)、体征消失。

2、有效：A组病例经过2-4周治疗，临床症状、体征明显改善，血脂检测达到以下任一项者：TC下降≥10％，但＜20％；TC下降≥20％，但＜40％；HDL-C上升≥0.104mmol/L但＜0.26mmol/L；TC-HDL-C/HDL-C≥10％，但＜20％。

B组病例经过1-7天治疗，临床症状(+++→或++→)、体征明显改善。

3、无效：A组病例经过4周治疗后症状、体征及血脂检测无明显改善。

B组病例经过7天治疗后症状、体征无明显改善。

二、药物与治疗方法

(一)观察用药物由降脂通脉胶囊研制组提供，0.5g×40粒一个包装。

(二)治疗方法：口服，每次2粒，一日三次，A组2周为一疗程，B组七天为一疗程。

治疗期间，严密观察病情变化。细心观察有无毒副作用。

三、观察结果

(一)高血脂组(A组)观察结果

本组45例中，年龄分布以45-60岁者居多，占55.55％。职业分布：职员＞农民＞工人。A组病例一般情况见表1(A组病例一般情况)：

表1

例    来   源    性别               年            龄                    职     业     

数   门诊 住院   男  女    ＜30 31-40  41-50  51-60  61-70  ＞70   职员  工人  农民  居民

45   31   14     21  24     3    8     14     11     6      3      23    17    13    2

本组病例中痰浊阻遏证14例，脾肾阳虚证2例，肝肾阴虚证8例，阴虚阳元者16例，气滞血瘀证5例。对各证型症状的综合疗效见表2(A组病例不同证型症状发生率及疗效观察结果)

表2                                                   (例)

证    例                具有本    显    效     有     效    无     效

            症    状    症状的

型    数                例数      n     ％      n      ％      n     ％

            体形肥胖    14        1    7.14     12    85.17    1    7.10

痰          眩    晕    12        9    75.00    3     25.00

浊          心    悸    11        8    72.72    3     27.27

阻          胸    闷    10        7    70.00    3     30.00

遏    14    气    短    10        8    80.00    2     20.00

证          肢麻沉重    3         2    66.66    1     33.33

            乏力腹胀    10        7    70.00    3     30.00

            纳呆口粘    8         6    75.00    2     25.00

脾肾         头    昏        2     2      100.00

阳虚    2    脘腹作胀        1     1      100.00

证           腰膝酸软        1     1      100.00

             面肢浮肿        1                     1     100.00

肝           头昏耳鸣        8     5      62.50    3     37.50

肾           口    干        6     5      83.33    1     16.66

阳      8    腰酸健忘        4     2      50.00    2     50.00

虚           少    寐        7     2      28.57    3     42.85     2    28.57

证           手足心热        5     4      80.00    1     20.00

             头昏头痛头胀    15    9      60.00    6     40.00

阴           烦燥易怒        6                     4     66.66     2    33.33

虚      16   面    赤        1                     1     100.00

阳           肢    麻        6     4      66.66    1     16.66     1    16.66

亢           怕    热        3     3      100.00

证           口    干        11    9      81.81    1     9.09      1    9.09

             大便黄赤        4                     4     100.00

气滞         胸    闷        5     5      100.00

血瘀         气    短        5     5      100.00

证      5    心前区刺痛      4     2      50.00    2     50.00

             胸胁胀痛        3     2      66.00    1     33.33

∑      45   n＝28           176   108             61                   7

用药后的临床检验，以用药满2周后进行临床检测，血脂三项指标的病人实有40人。追踪回访率为88.0％。全例血脂三项指标治疗前后比较见表3：

表3                                                          (例)

               血清总胆固醇(TC)               甘油三酯(TG)             高密度脂蛋白(HDL-C)

一次治疗后

床(二次)      治疗前       治疗后         治疗前        治疗后        治疗前           治疗后

测 临床检     ≥6.5     ______________    ≥1.8     ______________    ≥2.0     ___________________________

数 测例数     mmol/L    下降≥下降≥无    mmol/L    下降≥下降≥无    mmol/L    上升0.26  上升0.104      无

              例数       20％ 10％  效    例数       40％ 20％  效    mmol/L    以上        mmol/L       效

40            60         2    4     0      36        14   18    4      23        13          6           4

综合疗效分析见表4：

表4

             显      效     有     效     无    效     有效率

目    n

              n       ％     n      ％      n     ％      (％)

状    176    108    61.36    61    34.65    7    3.79     96.02

脂    40     24     60.00    10    25.00    6    15.00    85.00

(二)气滞血瘀证(冠心病)组(B组)观察结果

本组共观察55例，其中多数为住院病人，占87.27％，男女比例悬殊不大，年龄组集中在51-70岁之间，占病例数的8.18％。详见表5：

表5                                                            (例)

例   来    源   性别                   年龄                      职业      

数  门诊  住院  男  女    30-41  41-50  51-60  61-70  71-75   职员  工人  农民

55    7    48   26  29     1       6     23      20     5      12     9    34

对症体、体征疗效及心电图改变情况见表6、7、8：

表6                                                    (例)

            具有本证    显    效     有   效    无    效

症状        症状的

            病例数      n     ％      n    ％      n    ％

胸闷          51        42   82.35    6   11.76    3   5.88

气短          50        41   82.00    6   12.00    3   0.06

心前区疼痛    29        22   75.86    5   17.24    2   6.88

胸胁胀痛      32        21   65.62    8   25.00    3   9.37

∑            162       126  (77.77)  25  (15.43)  17  (6.79)

表7                                 (例)

例数    项  目    治疗前异常    治疗后改善

55      舌  质       53            46

55      脉  象       55            24

表8                                 (例)

例数        治疗前异常        治疗2周后改善

21              21                 20

综合疗效分析见表9：

表9

项    目       n     有效   无效    有效率(％)

症    状      162    151    11      93.20

体    征      108    70     38      64.81

心 电 图      21     20     1       95.23

四、不良反应观察结果

100例服用降脂通脉胶囊的病人中，有2例服药后嗜睡，2例轻度腹泻，1例烦热乏力。前两种反应属于正常，冠心病患者，症状发作时，难以安静，一旦药物奏效诸如胸闷气促，“心口疼痛”(心前区疼痛)这些症状控制后，便缓缓入睡，不是药物作用。服用本制剂后，有轻度腹泻，是制剂本身具有的正常功能现象。烦热乏力是因服药后血管扩容所致也是正常，因此，临床按规定剂量使用是安全的。

五、结论

(一)本组共观察现症病人100例，其中高血脂组(A组)45例，气滞血瘀症(冠心病)级(B组)55例。A组症状有效率为96.02％，血脂有效率为85.00％，B组症状有效率为93.20％，体征有效率为64.81％，心电图有效率为95.23％，说明本制剂调整血脂代谢，改善和防止动脉粥样硬化，增进心脑血管流量的作用是明显的。(二)临床用药中，没有观察到本制剂的毒副反应。说明制剂按规定剂量用于临床是安全的。

具体实施方式

实施例1：

按以下选取药材原料(重量单位：克)：

决明子10，姜黄150，泽泻200，三七500，铁线草200。

按以下步骤制取胶囊剂：

1)先将姜黄、泽泻、铁线草粉碎，分别加水煎煮2次，第一次加8倍量的水煮2小时，放液，滤过(另器收集滤液)，再加4倍量的水煮1小时，放液，滤过，合并两次滤液，真空低温浓缩至相对密度为1.08～1.13的清膏，冷至室温，用10倍量70％乙醇萃取三次，将萃取液静置24小时，取上清液浓缩成稠膏，干燥，粉碎成细粉，备用；

2)将决明子除去表面尘垢粉碎成细粉备用；

3)三七粉碎成粗粉，照流浸膏剂与浸膏剂项下的渗漉法，用75％乙醇作溶剂，浸渍24小时后，进行渗漉，收集漉液，滤过，滤液浓缩至稠膏状，干燥，粉碎成细粉备用；

4)将上述1)至3)步骤中所得细粉充分混匀，装胶囊，包装，灭菌，即得。

实施例2：

按以下选取药材原料(重量单位：克)：

决明子8，姜黄140，泽泻190，三七40，铁线草190。

按实施例1的方法制备。

实施例3；

按以下选取药材原料(重量单位：克)：

决明子15，姜黄160，泽泻210，三七50，铁线草210。

按以下步骤制取胶囊剂：

1)先将姜黄、泽泻、铁线草粉碎，分别加水煎煮2次，第一次加10倍量的水煮3小时，放液，滤过，再加5倍量的水煮1.5小时，放液，滤过，合并两次滤液，真空低温浓缩至相对密度为1.08～1.13的清膏，冷至室温，用11倍量70％乙醇萃取三次，将萃取液静置26小时，取上清液浓缩成稠膏，干燥，粉碎成细粉，备用；

2)将决明子除去表面尘垢粉碎成细粉备用；

3)三七粉碎成粗粉，照流浸膏剂与浸膏剂项下的渗漉法，用75％乙醇作溶剂，浸渍26小时后，进行渗漉，收集漉液，滤过，滤液浓缩至稠膏状，干燥，粉碎成细粉备用；

4)将上述1)至3)步骤中所得细粉充分混匀，装胶囊，包装，灭菌，即得。

Claims (2)

1.一种降脂通脉药物，其特征在于它是由以下重量配比原料制成的药剂：

决明子8～15，姜黄140～160，泽泻190～210，三七40～50，铁线草190～210。

2.如权利要求1所述的降脂通脉药物的制备方法，其特征在于按以下步骤制取胶囊剂：

1)先将姜黄、泽泻、铁线草粉碎，分别加水煎煮2次，第一次加8～10倍量的水煮2～3小时，放液，滤过，再加4～5倍量的水煮1～1.5小时，放液，滤过，合并两次滤液，真空低温浓缩至相对密度为1.08～1.13的清膏，冷至室温，用10～11倍量70％乙醇萃取三次，将萃取液静置24～26小时，过滤，取滤液浓缩成稠膏，干燥，粉碎成细粉，备用；

2)将决明子除去表面尘垢粉碎成细粉备用；

3)三七粉碎成粗粉，照流浸膏剂与浸膏剂项下的渗漉法，用75％乙醇作溶剂，浸渍24～26小时后，进行渗漉，收集漉液，滤过，滤液浓缩至稠膏状，干燥，粉碎成细粉备用；

4)将上述1)至3)步骤中所得细粉充分混匀，装胶囊，包装，灭菌，即得。