CN1915399A - 治疗高血压、高血脂、肥胖症及更年期综合症的制剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种治疗高血压、高血脂、肥胖症及更年期综合症的制剂。它由按重量份配比的黄芪、丹参、陈皮、泽泻、生山楂、川芎、草决明、昆布、荷叶、薏苡仁、赤小豆、茯苓、桑椹子、鸡内金组成。对于中老年人有增强人体免疫力，养气血，抗衰老，保肝肾，益神志，润肠通便，调脂降压降血糖的功效。因此对于中老年高血脂、高血压、及更年期综合症的患者在治疗和保健方面有明显效果，亦可减肥，对有心脑血管疾患的中老年人也有一定的保健作用。本发明还公开了该制剂的胶囊剂的制备方法。

Description

治疗高血压、高血脂、肥胖症 及更年期综合症的制剂及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种治疗高血压、高血脂、肥胖症及更年期综合症的药物，具体地说是以中草药为原料制备的制剂，本发明还涉及该制剂的制备方法。

背景技术

随着社会的发展、科技的进步及医疗水平的不断提高，人类的人均寿命也不断延长，老年人的人口比例也在逐渐地增加，目前世界上约有60多个国家和地区步入老龄化社会，我国也于2003年进入老年(龄)社会的行列。高血压、高血脂是常见的老年病，据资料统计，老年患病率在79-89％，而年轻人只占23％左右。

而随着人们生活水平的不断提高，肥胖症患者也逐渐增加，其中又以中年以上的人及更年期妇女较为多见，原因不外乎烟酒、饮食、生活习惯及内分泌失调等因素；而老年人在以上诸多原因的基础上还有久卧久坐，活动量减少等因素。不管老年、中年还是更年期患者由于以上种种原因都会致使脾胃功能受损，水液转输失常，水不化津，津不生气，聚湿生痰，高脂内积或痰湿浊壅或肾气虚衰，脾阳不健，痰湿内生等，最终形成肥胖。其病性为气虚、湿热、痰浊、淤血，久而久之都会累及其他脏器并发血浊、消渴、风眩、胸痹等症，也就是西医所指的高血脂、高血压、糖尿病、冠心病、脑血栓等病症。这些疾病目前在国内甚至国际上尚无根治的方法，存有如下的临床困扰：

1、中老年人身体虚弱，患病种类多，耐受能力差，在西药治病中往往是联合用药，长期用药。而西药的副作用较大，长期用药往往会出现中毒现象。

2、中药具有调养、修复、固本、防病、治疗的作用，而且副作用小或一般无毒副作用，很适合于老年人“耐受能力差，易药物中毒”的这种状况。但现有的药物组成多针对某症而设，临床上具有一定的局限性，尚没有一种方剂可以同时治疗高血压、高血脂、肥胖症及更年期综合症。

发明内容

本发明的目的在于提供一种对高血压、高血脂、肥胖症及更年期综合症具有综合治疗作用，具有改善、调节综合症状，效果显著，保健作用好，副作用小等优点的制剂。

本发明的另一目的在于提供一种该制剂的制备方法。

本发明的目的是通过如下技术方案实现的：

一种治疗高血压、高血脂、肥胖症及更年期综合症的制剂，其特征在于：它由下述原料制备而成，各原料按重量份配比为：

黄芪0.5-2.0份      丹参0.1-1.5份      陈皮0.1-1.5份

泽泻0.1-1.5份      生山楂0.2-1.5份    川芎0.2-1.5份

草决明0.2-1.5份    昆布0.1-1.5份      荷叶0.1-1.5份

薏苡仁0.5-2.0份    赤小豆0.4-2.0份    茯苓0.1-1.2份

桑椹子0.4-2.0份    鸡内金0.4-2.0份。

各原料按重量份配比优选为：

黄芪0.7-1.5份      丹参0.2-1.0份      陈皮0.2-0.8份

泽泻0.2-0.8份      生山楂0.4-1.0份    川芎0.4-1.0份

草决明0.4-1.0份    昆布0.2-1.0份      荷叶0.2-0.8份

薏苡仁0.6-1.5份    赤小豆0.6-1.5份    茯苓0.2-0.8份

桑椹子0.7-1.5份    鸡内金0.6-1.5份。

各原料按重量份配比进一步优选为：

黄芪0.9-1.1份      丹参0.4-0.6份      陈皮0.3-0.4份

泽泻0.3-0.4份      生山楂0.6-0.7份    川芎0.6-0.7份

草决明0.6-0.7份    昆布0.4-0.6份      荷叶0.3-0.4份

薏苡仁0.8-0.9份    赤小豆0.8-0.9份    茯苓0.4-0.5份

桑椹子0.9-1.1份    鸡内金0.8-0.9份。

各原料按重量份的最佳配比为：

黄芪1.00份      丹参0.50份      陈皮0.33份

泽泻0.33份      生山楂0.67份    川芎0.67份

草决明0.67份    昆布0.50份      荷叶0.33份

薏苡仁0.83份    赤小豆0.83份    茯苓0.50份

桑椹子1.00份    鸡内金0.83份。

所述的制剂，可以是颗粒剂、胶囊剂、片剂、液体剂或是其他任何一种药剂学上所说的剂型。

本发明治疗高血压、高血脂、肥胖症及更年期综合症的制剂的胶囊剂的制备方法，其特征在于：

(1)先将黄芪、丹参、陈皮、泽泻、生山楂、川芎、草决明、昆布、荷叶、薏苡仁、赤小豆、茯苓、桑椹子、鸡内金混合粉碎成粉末状过200目筛得药粉；

(2)将药粉用压力锅高压灭菌；

(3)将灭菌后的药粉烘干，然后装入胶囊，制成成品。

本发明的胶囊剂将药物封闭于胶壳中，解决了药物遇湿热不稳定的问题，还可以掩盖药物不良口味、气味，服用方便，并起到增加稳定性、改善生物利用度的作用。

处方分析：

方中黄芪：性味甘，归肺脾经，偏于补，补气升阳、益气固表，利水消肿；丹参：苦微寒，归心甘经，活血凉血，消痛安神；陈皮：辛苦温，归脾肺经，可理气燥湿化痰；泽泻：甘淡寒，归肾、膀胱经，可利水渗湿泄热；生山楂：酸甘微温，归胃肝经，消食化积行气散瘀；川芎：辛温，归肝胆心包经，可活血行气祛风止痛；昆布：咸寒，归肝肾经、可消炎软坚、利水消肿；荷叶：味苦、涩性平，可清暑利湿，生阳止血；草决明：甘苦咸微寒，归肝肾大肠经，可清肝明目，润肠通便；薏苡仁：甘淡微寒，归脾胃肺经，可利水渗湿，健脾除痹，清热排毒；赤小豆：味甘酸平，归心小肠经，利水除湿、清热和血、消肿解毒；茯苓：性味甘平，归心脾胃肺经，利水渗湿，益脾宁心；鸡内金：性平味甘，消积滞，健脾胃；桑椹子：味甘酸温，归心肝肾经，补肝肾，养血明目。以上诸药相合，益气补血活血，通畅止痛，补泻并用，升清降浊，机体气足血旺，气脉通畅，运行有序。对于中老年人有增强人体免疫力，养气血，抗衰老，保肝肾，益神志，润肠通便，调脂降压降血糖等功效。因此对于中老年高血脂、高血压、及更年期综合症的患者在治疗和保健方面有明显效果，亦可减肥，对有心脑血管疾患的中老年人也有一定的保健作用。

功能主治：

益气健脾，利湿化痰，活血通络，祛浊排毒，软坚散结，滋肝补肾，养心安神，降脂、降压、减肥，增智延衰。

适应症：

中老年高血脂、高血压患者，单纯性肥胖、更年期综合症。

用法用量：

每日三次、每次4-5粒，根据病情3-6个月为一疗程。

为了证实本发明制剂的疗效，并为临床用药提供依据，发明人进行了临床及动物实验研究，结果如下：

1、临床研究

临床选择患者标准：

(1)参考卫生部颁发的《中药新药治疗更年期综合症临床研究指导原则》和《中药新药治疗胸痹(冠心病心绞痛)临床研究指导原则》试用版本中的诊断标准；

(2)肥胖体重超过20％以上者；

(3)血脂化验：血清总胆固醇(CHO)≥6.0mmol/L甘油三脂(TG)≥1.8mmol/L；

(4)年龄在30-72岁之间，血压≥130/90mmHg(17/12kPa)。

治疗方法：

组选病人120例，按高血脂、高血压组；更年期综合症组；单纯性肥胖组分为三组，服用本发明的制剂观察。

对照组：

(1)高血脂、高血压对照组继续服用原有的治疗用药，即丹参片、小肠溶阿斯匹林、心血康、寿比山等(该组为原长期临床用药者)用药不变。

(2)更年期综合症组(有症状者即头晕、烦躁、出汗、心悸、失眠等)给予谷维素2片/次、3次/日，维生素B120mg/次、3次/日和安定2.5mg必要时睡前半小时服用(失眠重者临时用药)。

(3)单纯性肥胖，控制饮食。

治疗组：全部服用本发明的制剂，4-5粒/次、3次/日，服用3-6个月(高血脂、高血压的患者在服用原治疗药物的基础上加用本制剂；肥胖者不控制饮食)。

治疗标准：

(1)临床症状有减轻表现。

(2)血脂化验：血清总胆固醇及甘油三脂下降至正常范围内。

(3)血压下降至收缩压20-40mmHg。

(4)体重下降2公斤至2公斤以上。

以上四项中有三项改变即为有效。

高血压、高血脂组(观察结果)        表1

组别	例数	显效	有效	无效	显效率％	总有效率％
							对照组	20	3	14	3	15％	85％
服用本制剂组	20	5	14	1	25％	95％

更年期综合症(观察结果)            表2

组别	例数	显效	有效	无效	显效率％	总有效率％
							对照组	20	3	10	7	15％	65％
服用本制剂组	20	8	8	4	40％	80％

单纯性肥胖症(观察结果)        表3

组别	例数	显效	有效	无效	显效率％	总有效率％
							对照组	20	8	12	0	40％	100％
服用本制剂组	20	6	14	0	30％	100％

临床结果：

从表1至表3可以看出，三组服用本制剂的患者，其疗效均优于对照组。临床症状均有不同程度的减轻，高血脂患者在原有治疗药物治疗的基础上，服用本制剂后临床最明显的改善就是睡眠好，血脂下降明显，并且原有心电图异常者都有不同程度的改善。服用3-6个月后均未发现有不良反应或异常反应，说明此制剂效果好，副作用少，适合于推广使用。

典型病例1

李某某，女，49岁，高血压冠心病史三年，用本中药制剂前常常头晕、出汗、烦躁、乏力、双下肢常出现凹陷性浮肿(下午重)、失眠，查体体重84kg，血压140/90mmHg，心率62次/分，心电图示：窦性心率、II、III、AVF、V1-V6T波低平，双向倒置、电轴左偏、B超示中度脂肪肝，血总胆固醇CHO7.04mmol/L、甘油三脂TG2.01mmol/L、血糖GTT6.4mmol/L，在服用原药物(丹参滴丸6粒、日二次；藻酸双脂钠2片、日二次；小肠溶阿司匹林1片、日三次；心痛定1片、日三次；寿比山1片、每日一次)基础上加服本制剂5粒，日三次。连续服用六个月。三个月后复查心电图改变明显，心率65次/分，II、III、AVF、T波恢复正常，V1-V6T波低平双向，B超示脂肪肝有好转改变现象，血总胆固醇CHO 5.77mmol/L、甘油三脂TG1.68mmol/L、血糖GTT 5.8mmol/L、体重降至73kg。头晕烦躁症状明显改变，睡眠改善，双下肢浮肿消失，六个月后复查，心电图示T波全部恢复正常，血压维持在120/80mmHg左右，血脂全部正常。现原有治疗药物全改为维持量服用，继续服用本制剂。

典型病例2

陈某某，男，51岁，身高1.7米，体重110kg，血压170/110mmHg，有高血压病史10多年，重度脂肪肝，血总胆固醇HCO8.07mmol/L、甘油三脂TG2.31mmol/L、血糖GTT10.5mmol/L。常感头晕乏力、胸闷，活动后心慌。用本制剂前一个月曾患心肌梗塞住院治疗，当时心电图示心率83次/分，II、III、坏死Q波，II、III、AVF、V5-V6T波倒置。临床用生脉散、辅酶Q10、心先安、能量合剂等药物治疗。出院后继续服用生脉口服液及丹参滴丸、辅酶Q10并加用本制剂5粒、日三次，连服六个月。服用二十天后，自感全身舒服有劲，睡眠好，大便变软，体重降了4公斤；三个月后以上症状均明显减轻，胸闷消失，能骑摩托车上班，体重明显下降。复查：心电图示II、III、坏死Q波无明显改变，II、III、AVFT波改变明显呈低平双向，V5-V6T波双向、血总胆固醇CHO 7.0mmol/L、甘油三脂TG2.0mmol/L、血糖GTT5.9mmol/L、血压140/90mmHg、体重96kg(下降了14kg)。六个月后复查：心电图示II、III、坏死Q波无明显改变，II、III、AVFT波改变明显呈低平，血总胆固醇CHO 5.9mmol/L、甘油三脂TG 1.8mmol/L、血糖GTT 5.8mmol/L、血压120/90mmHg。原治疗药物已改维持量，坚持继续服用本制剂。

典型病例3

孙某某，男，52岁，身高1.7米，体重85kg，血压140/90mmHg。常有头胀、胸闷心悸，活动后症状加重的表现。查体B超示中度脂肪肝、血总胆固醇CHO5.71mmol/L、甘油三脂TG1.86mmol/L、血糖GTT6.2mmol/L。服用本制剂一周后即感头晕、头胀症状减轻，服用本制剂三个月后以上症状全部消失，体重下降4kg、血压降至120/80mmHg左右，B超示脂肪肝减轻。血脂复查血总胆固醇CHO5.20mmol/L、甘油三脂TG1.51mmol/L、血糖5.0mmol/L。继续服用本制剂。

2、动物实验

取健康小白鼠24只，体重在20g(±2g)左右，全部为雄性。随机分3组，即：对照组、服用本发明制剂1组、服用本发明制剂2组。做减肥实验和氧耐受实验，见表4、表5。

(1)对照组：喂养正常饲料。

(2)服用本发明制剂1组：喂养正常饲料加服本制剂，8只小白鼠每日共服用一人每日用量的1倍。

(3)服用本发明制剂2组：喂养正常饲料加服本制剂，8只小白鼠每日共服用一人每日用量的2.5倍。

连续喂养45天，观察结果显示：

①减肥实验

每只喂养前后称得体重显示：对照组小白鼠体重无减轻，反有6只体重增加，平均8只体重增加1.5g。而服用本发明制剂的两组中，体重均有不同程度的下降，且用量越大体重降低越明显(见表4)。

②氧耐受实验：

准备好12只相同容积的磨口瓶，(每只瓶子容积250ml)，每只瓶底装入细黄砂30g(已消毒)，砂面垫有滤纸，把连续喂养45天经过减肥实验称重的24只小白鼠，分别按对照组、服用本发明制剂1组、服用本发明制剂2组，分别装入已备好的12只相同容积的瓶中(每瓶装2只)。密闭封口，开始记录时间，分别观察小白鼠的死亡时间(见表5)。

通过以上两个实验观察，结果发现：本发明制剂对小白鼠有降低体重的作用和延缓小白鼠在常温缺氧状态下的死亡时间的作用。

减肥实验(常温下)                表4

组别	动物数量	喂养时间(天)	体重变化情况			平均下降体重	总有效率
								↑	-	↓
			对照组	8	45						6	2	0	0	0
服用制剂1组	8	45				1	4	3	0.5-2	37.5
			服用制剂2组	8	45						1	2	5	0.5-3	62.5

缺氧耐受试验(常温)        表5

组别	动物数量	动物死亡时间
				第一只死亡时间(小时内)	全部死亡时间(小时内)
		对照组	8			10	30
服用制剂1组	8			16	35
		服用制剂2组	8			16	41

具体实施方式

下面结合实施例对本发明作进一步详细的说明。

实施例1：

一种治疗高血压、高血脂、肥胖症及更年期综合症的制剂，由下述原料制备而成，各原料按重量份配比为：

黄芪0.5-2.0份      丹参0.1-1.5份      陈皮0.1-1.5份

泽泻0.1-1.5份      生山楂0.2-1.5份    川芎0.2-1.5份

草决明0.2-1.5份    昆布0.1-1.5份      荷叶0.1-1.5份

薏苡仁0.5-2.0份    赤小豆0.4-2.0份    茯苓0.1-1.2份

桑椹子0.4-2.0份    鸡内金0.4-2.0份。

实施例2：

一种治疗高血压、高血脂、肥胖症及更年期综合症的制剂，由下述原料制备而成，各原料按重量份配比为：

黄芪0.7-1.5份      丹参0.2-1.0份      陈皮0.2-0.8份

泽泻0.2-0.8份      生山楂0.4-1.0份    川芎0.4-1.0份

草决明0.4-1.0份    昆布0.2-1.0份      荷叶0.2-0.8份

薏苡仁0.6-1.5份    赤小豆0.6-1.5份    茯苓0.2-0.8份

桑椹子0.7-1.5份    鸡内金0.6-1.5份。

实施例3：

一种治疗高血压、高血脂、肥胖症及更年期综合症的制剂，由下述原料制备而成，各原料按重量份配比为：

黄芪0.9-1.1份      丹参0.4-0.6份      陈皮0.3-0.4份

泽泻0.3-0.4份      生山楂0.6-0.7份    川芎0.6-0.7份

草决明0.6-0.7份    昆布0.4-0.6份      荷叶0.3-0.4份

薏苡仁0.8-0.9份    赤小豆0.8-0.9份    茯苓0.4-0.5份

桑椹子0.9-1.1份    鸡内金0.8-0.9份。

实施例4：

一种治疗高血压、高血脂、肥胖症及更年期综合症的制剂，由下述原料制备而成，各原料按重量份最佳配比为：

黄芪1.00份      丹参0.50份      陈皮0.33份

泽泻0.33份      生山楂0.67份    川芎0.67份

草决明0.67份    昆布0.50份      荷叶0.33份

薏苡仁0.83份    赤小豆0.83份    茯苓0.50份

桑椹子1.00份    鸡内金0.83份。

实施例5：

为方便患者使用，本发明的制剂，可以是颗粒剂、胶囊剂、片剂、液体剂或是其他任何一种药剂学上所说的剂型。

上述实施例的治疗高血压、高血脂、肥胖症及更年期综合症的制剂的胶囊剂的制备方法，其特征在于：

(1)先将黄芪、丹参、陈皮、泽泻、生山楂、川芎、草决明、昆布、荷叶、薏苡仁、赤小豆、茯苓、桑椹子、鸡内金混合粉碎成粉末状过200目筛得药粉；

(2)将药粉用压力锅高压灭菌；

(3)将灭菌后的药粉烘干，然后装入胶囊，制成成品。

实施例6：

在本实施例中该制剂为胶囊剂。

(1)取黄芪600g、丹参300g、陈皮200g、泽泻200g、生山楂400g、川芎400g、草决明400g、昆布300g、荷叶200g、薏苡仁500g、赤小豆500g、茯苓300g、桑椹子600g、鸡内金500g混合粉碎成粉末状过200目筛得药粉；

(2)将药粉用压力锅高压灭菌，温度控制在125℃，时间为0.5小时；

(3)将灭菌后的药粉放到烘干箱内，温度控制在60℃进行烘干。然后装入胶囊，每粒胶囊重约0.4克，制得成品13500粒。

实施例7：

在本实施例中该制剂为胶囊剂。

(1)取黄芪300g、丹参150g、陈皮150g、泽泻100g、生山楂150g、川芎100g、草决明200g、昆布150g、荷叶120g、薏苡仁200g、赤小豆200g、茯苓150g、桑椹子200g、鸡内金200g混合粉碎成粉末状过200目筛得药粉；

(2)将药粉用压力锅高压灭菌，温度控制在125℃，时间为0.5小时；

(3)将灭菌后的药粉放到烘干箱内，温度控制在60℃进行烘干。然后装入胶囊，每粒胶囊重约0.4克，制得成品6000粒。

Claims (7)

1、一种治疗高血压、高血脂、肥胖症及更年期综合症的制剂，其特征在于：它由下述原料制备而成，各原料按重量份配比为：

黄  芪0.5-2.0份    丹  参0.1-1.5份    陈皮0.1-1.5份

泽  泻0.1-1.5份    生山楂0.2-1.5份    川芎0.2-1.5份

草决明0.2-1.5份    昆  布0.1-1.5份    荷叶0.1-1.5份

薏苡仁0.5-2.0份    赤小豆0.4-2.0份    茯苓0.1-1.2份

桑椹子0.4-2.0份    鸡内金0.4-2.0份。

2、根据权利要求1所述的治疗高血压、高血脂、肥胖症及更年期综合症的制剂，其特征在于：各原料按重量份配比为：

黄  芪0.7-1.5份    丹  参0.2-1.0份    陈皮0.2-0.8份

泽  泻0.2-0.8份    生山楂0.4-1.0份    川芎0.4-1.0份

草决明0.4-1.0份    昆  布0.2-1.0份    荷叶0.2-0.8份

薏苡仁0.6-1.5份    赤小豆0.6-1.5份    茯苓0.2-0.8份

桑椹子0.7-1.5份    鸡内金0.6-1.5份。

3、根据权利要求1所述的治疗高血压、高血脂、肥胖症及更年期综合症的制剂，其特征在于：它由下述原料制备而成，各原料按重量份配比为：

黄  芪0.9-1.1份    丹  参0.4-0.6份    陈皮0.3-0.4份

泽  泻0.3-0.4份    生山楂0.6-0.7份    川芎0.6-0.7份

草决明0.6-0.7份    昆  布0.4-0.6份    荷叶0.3-0.4份

薏苡仁0.8-0.9份    赤小豆0.8-0.9份    茯苓0.4-0.5份

桑椹子0.9-1.1份    鸡内金0.8-0.9份。

4、根据权利要求1所述的治疗高血压、高血脂、肥胖症及更年期综合症的制剂，其特征在于：它由下述原料制备而成，各原料按重量份配比为：

黄  芪1.00份       丹  参0.50份       陈  皮0.33份

泽  泻0.33份        生山楂0.67份        川  芎0.67份

草决明0.67份        昆  布0.50份        荷  叶0.33份

薏苡仁0.83份        赤小豆0.83份        茯  苓0.50份

桑椹子1.00份        鸡内金0.83份。

5、根据权利要求1或2或3或4所述的治疗高血压、高血脂、肥胖症及更年期综合症的制剂，其特征在于：所述中药制剂可以是颗粒剂、胶囊剂、片剂、液体剂或是其他任何一种药剂学上所说的剂型。

6、根据权利要求5所述的治疗高血压、高血脂、肥胖症及更年期综合症的制剂，其特征在于：所述中药制剂为胶囊剂。

7、一种制备权利要求6所述的治疗高血压、高血脂、肥胖症及更年期综合症的制剂的方法，其特征在于：

(1)先将黄芪、丹参、陈皮、泽泻、生山楂、川芎、草决明、昆布、荷叶、薏苡仁、赤小豆、茯苓、桑椹子、鸡内金混合粉碎成粉末状过200目筛得药粉；

(2)将药粉用压力锅高压灭菌；

(3)将灭菌后的药粉烘干，然后装入胶囊，制成成品。