CN1621036A - 盐酸雷尼替丁粉针剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种盐酸雷尼替丁粉针剂及其制备方法。本发明所述的盐酸雷尼替丁针剂由盐酸雷尼替丁和药理允许的注射用辅料组成。本发明所述粉针剂运输方便，贮存期长，较水针剂产品的稳定性好，质量高，可大规模生产。

Description

盐酸雷尼替丁粉针剂及其制备方法

本发明涉及到一种用于治疗消化道疾病的特殊剂型的药物及其制备方法。

盐酸雷尼替丁是目前应用最广泛的治疗溃痛病的药品，由英国葛兰素公司开发。1976年由英国Price等合成，1979年Bradshaw阐明其药理，1980年Berstad报告用于十二指肠溃疡有效，1981年上市，在世界近百个国家应用。本品为H2受体拮抗剂，通过竞争性抑制组胺H2受体而促进溃疡愈合，在拮抗五肽胃泌素激发的胃酸分泌方面较西咪替丁强4～13倍，药效维持时间也较长。本品可抑制夜间和食物激发的胃液的容量和浓度。抗雄性激素作用很少，因而极少产生男性乳房发育，已受到广大患者的欢迎。盐酸雷尼替丁注射液业已开发上市，用于治疗消化道出血或术前应用。但是随着产量不断扩大，质量问题也时有出现，且水针剂在北方冬天冻结起来，不便使用，肌注疼痛，病人不愿使用，这些都为扩大使用设置了障碍。

本发明的创新在于克服现有技术的不足，提供一种运输方便、贮存期长的盐酸雷尼替丁粉针剂。

本发明所述的盐酸雷尼替丁粉针剂由盐酸雷尼替丁和药理上可接受的注射用辅料组成，每瓶雷尼替丁的含量为20-200mg(含端点)，余量为药用辅料或水。

本发明所述的药用辅料为：氨基酸、葡萄糖、乳糖、甘露醇、聚乙烯吡咯烷酮、低分子右旋糖酐等有机或生化辅料，亦可为氯化钠、葡萄糖酸钙或磷酸盐等无机盐类的一种或几种的混合物。

本发明所述粉针剂运输方便，贮存期长，较水针剂产品的稳定性好，质量高，可大规模生产，加入注射用水后所得注射液经检验，各项指标均符合要求。

下面通过具体的实施例进一步说明本发明的制备过程，但并不受限于以下实施例：

1.在100级以下车间内以盐酸雷尼替丁为原料，加入适量的水，调节PH为4.5-8.5，溶液经过无菌过滤，无菌喷雾干燥，密闭即得所需粉针剂原料，分装成每瓶含雷尼替丁50mg，轧盖，包装即得成品。

2.在生产盐酸雷尼替丁车间的后工段(精制工段)，将精制工段安置在100级以下车间(空间)内操作，在析出盐酸雷尼替丁前加入所需比例的辅料，调节好PH值，经无菌过滤，用熔媒法析出盐酸雷尼替丁，抽滤，100℃以下干燥，即得粉针用原料(亦可用喷雾干燥法)，进一步分装成每瓶含雷尼替丁100mg的西林瓶中，轧盖，包装即得成品。

3.以盐酸雷尼替丁为原料，和适量的辅料，加入注射用水，调节PH为4.5-8.5，在100级以下车间内溶液经过无菌过滤，分装成每支含雷尼替丁100Mg，按冷冻干燥法制得冻干粉针剂。

4.在100级以下车间内以盐酸雷尼替丁为原料，加入适量的水和辅料，调节PH为4.5-8.5，溶液经过无菌过滤，无菌喷雾干燥，密闭即得所需粉针剂原料，分装成每瓶含雷尼替丁100mg，轧盖，包装即得成品。

安全性试验：

对采用上诉方法制得的盐酸雷尼替丁粉针剂进行了刺激性试验、致敏试验及溶血试验，结果均符合要求。其他指标均符合国家有关粉针剂的要求。

Claims (4)

1.一种盐酸雷尼替丁粉针剂，其特征为含有盐酸雷尼替丁和药理允许的注射用辅料组成。

2.根据权力要求1所述的粉针剂，其中每瓶含有雷尼替丁20-200mg(含端点)，其余为辅料或水。

3.根据权力要求1、2所述的粉针剂，所述药用辅料为氨基酸、葡萄糖、乳糖、甘露醇、聚乙烯吡咯烷酮、低分子右旋糖酐、氯化钠、葡萄糖酸钙或磷酸钙的一种或几种的混合物。

4.根据权力要求1、2、3所述的粉针剂，其制备方法为冻干法直接得到成品，也可以采用通过冻干法、喷雾干燥或溶媒结晶的方法得到无菌粉，经无菌分装得到成品。