CN1568945A

CN1568945A - 姜黄素在制备治疗sars的药物中的应用

Info

Publication number: CN1568945A
Application number: CN 200410022517
Authority: CN
Inventors: 陈建操; 牛蓉
Original assignee: Individual
Current assignee: Individual
Priority date: 2004-05-13
Filing date: 2004-05-13
Publication date: 2005-01-26

Abstract

本发明公开了姜黄素的药物新应用，即姜黄素用于制备药物治疗或预防严重急性呼吸道综合症(非典型肺炎)的药物新应用。用姜黄素制备的药物，具有较好的治疗或预防SARS的作用。

Description

姜黄素在制备治疗SARS的药物中的应用

技术领域

本发明涉及姜黄素的药物新应用，具体涉及姜黄素用于制备治疗和预防SARS病毒所致疾病的药物和/或保健品的应用，属于天然药物领域。

背景技术

SARS病毒，是用来定义引起严重急性呼吸道综合症——Severe AcuteRespiratory Syndrome(中国称为非典型肺炎)的病毒，其引起的病毒为SARS病毒疾病，主要为严重急性呼吸道综合症(非典型肺炎)。这是一种新发现的病毒和疾病，具有传染性、并有相当高的死亡率，现已证明SARS病毒可通过唾液和接触传染。SARS疾病起病急，首发症状为发热，体温一般＞38℃，偶有畏寒；可伴有头痛、关节酸痛、肌肉酸痛、乏力、腹泻；可有咳嗽，多为干咳、少痰，偶有血丝痰；可有胸闷，严重者出现呼吸加速，气促，或明显呼吸窘迫。肺部体征不明显，部分病人可闻少许湿罗音，或有肺实变体征。目前全世界在短时间内已有上百人死亡，引起许多国家的高度警戒和恐慌。

目前全世界尚无有效药物抗SARS病毒以及治疗和预防SARS病毒所致传染性疾病，甚至没有一种法定的疗效确切的治疗和预防SARS病毒疾病的有效药物，其治疗方法尚在探索中。因此，寻找和研究抗SARS病毒以及治疗和预防SARS病毒所致疾病，包括治疗非典型肺炎(严重急性呼吸道综合症)的药物是非常紧迫和重要的。

姜黄素(curcumin)是中药姜黄、郁金、莪术的主要成分，也较多存在于咖喱中，姜黄素可抗肿瘤、抗氧化、降血脂、抗炎、调节免疫，还可治疗肝炎。姜黄素一般从姜黄、郁金、莪术中提取，姜黄提取物作为药物中间体，已有水溶性和油溶性商品。

但尚未见有关姜黄素用于抗SARS病毒以及治疗和预防SARS病毒所致疾病，尤其是治疗和预防严重急性呼吸道综合症(非典型肺炎)的报道。

发明内容

本发明的目的是提供姜黄素的新的药物应用，即姜黄素在制备治疗或/和预防严重急性呼吸道综合症(SARS)的药品和/或保健品中的应用。

本发明的应用，所述姜黄素为提取物。

本发明的应用，姜黄素也可以是含有姜黄素的原植物。

本发明的应用，所述姜黄素包括姜黄素的各种单体，也包括姜黄素各单体的聚合物和/或衍生物。

本发明的应用，所述姜黄素为姜黄素的衍生物。

本发明的应用，所述衍生物为去甲氧基姜黄素(demethoxycurcumin)。

本发明的应用，所述衍生物为二去甲氧基姜黄素(bisdemethoxycurcumin)。

因此，本发明的应用，所述姜黄素包括去甲氧基姜黄素。

本发明的应用，所述姜黄素包括二去甲氧基姜黄素。

本发明的应用，姜黄素及其衍生物是药物活性成分，在制备本发明提出的药物和/或保健品，姜黄素和其衍生物可以单用一种，也可以用两种或多种，也可以与其他非姜黄素成份合用。

这些姜黄素的提取物及其衍生物的制取方法有多种，并有多种报道，属于已知技术和成熟工艺，并已有许多商品出售。

本发明的应用，所述药物经口服、舌下、外用、透皮、注射、滴注、喷雾、输液、直肠或非肠道给药。

本发明的应用，所述药物经粘膜给药，最好是经鼻腔粘膜给药。

本发明的姜黄素或其衍生物，是药物或/和保健品的主活性组份，在制备剂型时，可加入一种或几种选自常规的赋形剂、调味剂、崩解剂、防腐剂、润滑剂、湿润剂、粘合剂、溶剂、增稠剂、增溶剂等药物辅料，制成任何一种适合于临床上使用的剂型。

本发明的应用，所述药物为片剂、丸剂、胶囊剂、颗粒剂、脂质体、口服液体制剂、注射剂、输液剂、气雾剂或滴鼻剂。

本发明的应用，所述保健品为口服形式。

本发明的应用，所述姜黄素在药物和/或保健品中的质量百分比含量为1％至100％。

本发明的应用，其特征是所述姜黄素在药物和/或保健品中的质量百分比含量为20％至98％。

本发明的应用，所述“药物和/或保健品”的含义是，上面列举的姜黄素，可以用于制备药物，也可以用于制备保健品；姜黄素制备的剂型，可以作为药物使用，也可以作为保健品使用。

本发明的姜黄素抑制SARS病毒测试

测试项目：抗SARS病毒化合物筛选。

测试机构：美国国家过敏与传染病研究所(The National Institute of Allergyand Infectious Diseases，NIAID)、美国军队传染病研究所(U.S.Army MedicalResearch Institute of Infectious Disease，USAMRIID)。由本申请人合作的机构与测试机构签署抗SARS评估协议并提交化合物，测试协议号DAMD17-03-0266，测试样品保管号2273-1725。

测试材料：

姜黄素(含量＞95％)，购自陕西赛德高科生物股份有限公司。

测试方法：CPE法，以Vero-E6细胞用宿主细胞，测试化合物样品抗SARS病毒感染细胞的活性，检测指标为细胞变性反应(CPE)。

测试方法：将Vero-E6细胞接种于96孔培养板，置37摄氏度，5％CO₂培养，分别加入不同稀释浓度的样品和SARS病毒，镜下观察结果，记录CPE，并测定OD值，参照对照进行样品抗SARS病毒活性作用的评价。测试结果：

样品号化合物浓度(μg/mL) CPE

172364 姜黄素 4 +

0.4 ++

细胞病变法(CPE)以“-”号表示细胞附着形态完整，未见明显的脱离(不比较细胞数量)；以“+”表示细胞病变程度，＜25％+，25％-50％++，50％-75％+++，＞75％++++。

样品细胞毒性：如果样品的细胞毒性与细胞对照比＞50％时，不做CPE评价。

测试显示，姜黄素具有保护细胞抗SARS病毒感染活性。

具体实施方式

实施例1

姜黄素 800克

乳糖 200克

将上述组份搅拌均匀，装胶囊，每粒装填0.5克。制得姜黄素胶囊2000粒，每粒胶囊含姜黄素400毫克。

实施例2

去甲氧基姜黄素 800克

乳糖 200克

将上述组份搅拌均匀，装胶囊，每粒装填0.5克。制得去甲氧基姜黄素胶囊2000粒，每粒胶囊含去甲氧基姜黄素400毫克。

实施例3.

二去甲氧基姜黄素 800克

乳糖 200克

将上述组份搅拌均匀，装胶囊，每粒装填0.5克。制得含二去甲氧基姜黄素的胶囊2000粒，每粒胶囊含400毫克。

实施例4

姜黄素 400克

去甲氧基姜黄素 400克

乳糖 200克

将上述组份搅拌均匀，装胶囊，每粒装填0.5克。制得胶囊2000粒。

实施例5

姜黄素 30克

丙二醇 500mL

蒸馏水 470mL

将姜黄素溶于丙二醇，再加入蒸馏水，灭菌，分装入喷雾剂瓶内，制成喷雾剂。

工业应用性

本发明扩大了姜黄素的应用范围，提高了其开发价值。用本发明的姜黄素制备治疗和预防SARS病毒所疾病，尤其是治疗和预防严重急性呼吸道综合症(非典型肺炎)的药物和/或保健品，配制方法简单、原料易得，具有工业实用性。

Claims

1、姜黄素在制备治疗或/和预防严重急性呼吸道综合症的药物和/或保健品中的应用。

2、根据权利要求1的应用，其特征是所述姜黄素包括去甲氧基姜黄素。

3、根据权利要求1的应用，其特征是所述姜黄素包括二去甲氧基姜黄素。

4、根据权利要求1的应用，其特征是所述姜黄素为提取物。

5、根据权利要求1的应用，其特征是所述药物为片剂、丸剂、胶囊剂、颗粒剂、脂质体、口服液体制剂、注射剂、输液剂、气雾剂或滴鼻剂。

6、根据权利要求1的应用，其特征是所述姜黄素在药物和/或保健品中的质量百分比含量为1％至100％。

7、根据权利要求9的应用，其特征是所述姜黄素在药物和/或保健品中的质量百分比含量为20％至98％。