CN1562153A

CN1562153A - 具有耐缺氧作用的泽兰提取物的制备方法

Info

Publication number: CN1562153A
Application number: CN 200410017367
Authority: CN
Inventors: 贾伟; 徐朝晖; 邱明丰; 刘建文; 赵爱华
Original assignee: Shanghai Jiaotong University
Current assignee: Shanghai Jiaotong University
Priority date: 2004-04-01
Filing date: 2004-04-01
Publication date: 2005-01-12

Abstract

一种用于中药制备技术领域的泽兰提取物的制备方法。取泽兰药材，粉碎成粗粉，水或50－80％乙醇5～10倍量，60℃～90℃提取2～3次，每次1～6h，过滤，合并滤液，活性炭脱色，浓缩至相对密度1.00～1.15，经喷雾干燥获得泽兰提取物干粉。该提取物具有显著耐缺氧作用，无毒副作用，成本低廉，可用于治疗与缺氧相关的包括哮喘、急慢性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病、缺氧缺血性脑病、心衰等疾病药物的制备，具有广阔的应用前景。

Description

具有耐缺氧作用的泽兰提取物的制备方法

技术领域

本发明涉及一种用于中药制备技术领域的泽兰提取物的制备方法。

背景技术

泽兰为《中华人民共和国药典》2000年版一部所载的中药，为唇形科植物毛叶地瓜儿苗Lycopus lucidus Turcz.Var.hirtus Regel的干燥地上部分；夏、秋间茎叶茂盛时采割，晒干；性味苦辛，微温，归肝、脾经；能活血化瘀、行水消肿，主要用于月经不调、经闭、痛经、产后瘀血腹痛，水肿；用量为6～12g。

随着呼吸道疾病及由此引发的心脑血管疾病已经成为一种多发病、常见病，发病率呈现逐年上升趋势，目前呼吸系统疾病已经成为继肿瘤、心血管疾病和糖尿病之后的第四大严重威胁人类健康的疾病，而缺氧是人体的呼吸系统疾病以及并发的心脑血管疾病、人体免疫机能低下的一种急性症状，在很多情况下也是导致这类危重病人死亡的直接原因。中药中天然的耐缺氧物质可以直接缓解该类疾病的症状并提高疾病的整体治疗效果，能避免化学或激素类药物的长期使用带来的种种毒副作用，还能提高人体在恶劣环境下(如高山、井下、水下作业)的机能和疾病抵抗力。

经研究证明，泽兰全草含挥发油、鞣质、黄酮、树脂、皂苷、酚类等。泽兰提取物具有耐缺氧作用，在与缺氧相关的包括哮喘、急慢性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病、缺氧缺血性脑病、心衰等重大疾病的治疗方面将有较为广阔的应用前景。经对现有技术文献的检索，尚未发现有泽兰或泽兰提取物耐缺氧作用的应用和研究的文献报道

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术的不足，针对与缺氧相关的包括哮喘、急慢性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病、缺氧缺血性脑病、心衰等重大疾病提供一种具有耐缺氧作用的泽兰提取物的制备方法。使其制备的泽兰提取物具有显著提高耐缺氧作用，且效果好、无毒副作用、成本低等优点。

本发明是通过以下技术方案实现的，本发明取泽兰药材，粉碎成粗粉，水或50-80％7醇5～10倍量，60℃～90℃提取2～3次，每次1～6h，过滤，合并滤液，活性炭脱色，浓缩至相对密度1.00～1.15，喷雾干燥，得含水量小于5％、收率为10％～25％的泽兰提取物干粉。

本发明的优选条件为：优选60-70％7醇6～8倍量，70℃～80℃提取2次；每次优选2～5h；优选浓缩至相对密度1.05～1.10，经喷雾干燥，能够获得收率为12％～23％的泽兰提取物干粉。

所述的喷雾干燥，其条件为：进风温度为180℃～240℃，出风温度为80℃～100℃，雾化压力为0.25-0.35Mpa，浸膏流量1.5～2.5L/h。

进风优选温度为190℃～220℃，出风优选温度为85℃～95℃，雾化压力为0.3Mpa，浸膏优选流量1.8～2.2L/h。

经药理实验证明，不仅具有显著耐缺氧作用，而且无毒副作用，可以用于治疗与缺氧相关的包括哮喘、急慢性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病、缺氧缺血性脑病、心衰等疾病药物的制备。

(1)对C₅₇小鼠常压抗缺氧作用。

(2)对C₅₇小鼠减压抗缺氧作用。

本发明具有显著耐缺氧作用、源于天然、毒副作用小、可长期服用、防治并用等优点。

具体实施方式

以下结合实施例对本发明进行详细说明。

实施例一：

本发明所述提取物制备方法为取泽兰药材，粉碎成粗粉，50％乙醇5倍量，60℃提取2次，每次1h，过滤，合并滤液，活性炭脱色，浓缩至相对密度1.00，(60℃测定)，喷雾干燥(进风温度为180℃，出风温度为80℃，雾化压力为0.3Mpa，浸膏流量1.5L/h)，得含水量小于5％的泽兰提取物干粉。

实施效果为制得味微苦、棕色、收率为10％的粉末状固体，喷雾干燥中无堵喷嘴、粉粘结成块的现象。

实施例二：

本发明所述提取物制备方法为取泽兰药材，粉碎成粗粉，65％乙醇8倍量，75℃提取3次，每次4h，过滤，合并滤液，活性炭脱色，浓缩至相对密度1.10，(60℃测定)，喷雾干燥(进风温度为210℃，出风温度为90℃，雾化压力为0.3Mpa，浸膏流量2.0L/h)，得含水量小于5％的泽兰提取物干粉。

实施效果为制得味微苦、棕色、收率为l6％的粉末状固体，喷雾干燥中无堵喷嘴、粉粘结成块的现象。

实施例三：

本发明所述提取物制备方法为取泽兰药材，粉碎成粗粉，80％乙醇10倍量，90℃提取3次，每次6h，过滤，合并滤液，活性炭脱色，浓缩至相对密度1.15，(60℃测定)，喷雾干燥(进风温度为240℃，出风温度为100℃，雾化压力为0.3Mpa，浸膏流量2.5L/h)，得含水量小于5％的泽兰提取物干粉。

实施效果为制得味微苦、棕色、收率为21％的粉末状固体，喷雾干燥中无堵喷嘴、粉粘结成块的现象。

实施例四：

本发明所述提取物制备方法为取泽兰药材，粉碎成粗粉，水8倍量，75℃提取3次，每次4h，过滤，合并滤液，活性炭脱色，浓缩至相对密度1.10，(60℃测定)，喷雾干燥(进风温度为210℃，出风温度为90℃，雾化压力为0.3Mpa，浸膏流量2.0L/h)，得含水量小于5％的泽兰提取物干粉。

实施效果为制得味微苦、棕色、收率为25％的粉末状固体，喷雾干燥中无堵喷嘴、粉粘结成块的现象。

本发明所述泽兰提取物制备方法优选条件为取泽兰药材，粉碎成粗粉，水或60-70％7醇6～8倍量，70℃～80℃提取2次，每次2～5h，过滤，合并滤液，活性炭脱色，浓缩至相对密度1.05～1.10，(60℃测定)，喷雾干燥，得含水量小于5％、收率为12％～23％的泽兰提取物。

实施例五

按本发明所述泽兰提取物制备方法的优选条件，制备泽兰水提取物、泽兰醇提取物，进行压耐缺氧实验。本发明所述泽兰提取物经耐缺氧实验证明，不仅具有显著耐缺氧作用，而且未见毒副作用。

(一)对C₅₇小鼠常压耐缺氧实验

1.材料和方法

1.1动物：C₅₇小鼠36只，雌雄各半。

1.2器材：250ml磨口广口瓶、计时器、注射器。

1. 3药品及试剂：泽兰水提取物、泽兰醇提取物、氢氧化钠、碳酸钙、凡士林、生理盐水。

1.4方法：将小鼠分别称重、编号，按体重性别分为5组，分别为水提取物低剂量组、高剂量组，醇提取物低剂量组、高剂量组，生理盐水对照组。其中对照组12只，其余各组每组6只，各组内雌雄各半。给药组小鼠低剂量组每组腹腔注射1g/kg，高剂量组每组腹腔注射2g/kg，对照组腹腔注射等容量的生理盐水，注后立即计时。注后30min将小鼠放入盛有15g等量氢氧化钠和碳酸钙的广口瓶内，每瓶放一只小鼠，用凡士林涂抹瓶口盖严，使之不漏气，立即重新计时。以呼吸停止为指标，观察小鼠因缺氧而死亡的时间。与对照组比较进行数理统计，测其显著性。

2.结果：见表1。

表1.实验结果统计

No.1 No.2 No.3 No.4 No.5 No.6 MEAN SD P

32.3 30.22 29.25 39.67 37.67 38.17

39.85 7.31

S 46.1 46.3 42 49.97 50.58 36

W 58.5 57.75 51.75 61.17 49.33 85.17 60.6 11.7 P＜0.01

E 46.2 45.52 41.5 62 62.15 50.17 51.26 8.05 P＜0.01

注：(1)时间以分钟计。

(2)NS为对照组，W为水提取物组，E为醇提取物组。

(3)与对照组比较，P＜0.01表示有极显著性差异。

3.结论

3.1各给药组与对照组相比，均有显著性差异。说明给药组在常压下确实具有抗缺氧作用。

3.2各组小鼠存活时间长短依次为：W＞E＞NS。证明水提取物较醇提取物抗缺氧效果好。

(二)泽兰对C₅₇小鼠减压耐缺氧实验研究报告

1.材料与方法

1.1动物：C₅₇小鼠40只，雌雄各半。

1.2器材：真空干燥器、计时器、注射器、AP-9901S真空泵(天津奥特赛恩斯仪器有限公司)。

1.3药品及试剂：泽兰水提取物、泽兰醇提取物、氢氧化钠、碳酸钙、凡士林、生理盐水。

1.4方法：将真空泵连接好真空干燥器。

将小鼠分别称重、编号，按体重性别分为3组，分别为水提液组10只、醇提取物组10只、生理盐水对照组20只，各组内雌雄各半。给药组小鼠每组腹腔注射1g/kg，对照组腹腔注射等容量的生理盐水，注后立即计时。给药后20min将给药组和对照组小鼠各5只放入盛有20g等量氢氧化钠和碳酸钙的真空干燥器内，使之适应环境。给药后30min用凡士林涂抹将各连接口封严，开动真空泵抽气至气压表降至-60kpa，并维持此真空度。以呼吸停止为小鼠因缺氧而死亡指标，待干燥器内小鼠死亡半数时，解除真空，分别统计给药组与对照组的小鼠死亡数。再用给药组与对照组各剩余的5只小鼠重复上述实验。最后统计给药组与对照组小鼠的总死亡数，计算给药组与对照组小鼠的存活百分率。

2.结果：见表2、表3。

表2.泽兰水提取物对C₅₇小鼠减压耐缺氧实验

组别动物数(n) 剂量(g/kg) 给药途径存活数(只) 存活百分率(％)

水提液组 10 1 ip 8 80

生理盐水组 10 1 ip 2 20

表3.泽兰醇提取物对C₅₇小鼠减压耐缺氧实验

组别动物数(n) 剂量(g/kg) 给药途径存活数(只) 存活百分率(％)

醇提液组 10 1 ip 7 70

生理盐水组 10 1 ip 3 30

3.结论

3.1各给药组与对照组相比，均有显著性差异。说明给药组在减压环境下确实具有抗缺氧作用。

3.2给药组小鼠存活时间长短依次为：水提取物组＞醇提取物组＞生理盐水组。说明水提取物较醇提取物抗缺氧效果好，该结果也验证了常压耐缺氧实验的结果。

综上所述，药理研究结果表明，中药泽兰提取物具有显著的抗缺氧作用，可用于临床上肺原性心脏病、心衰、哮喘等病症的药物的制造。

Claims

1、一种具有耐缺氧作用的泽兰提取物的制备方法，其特征在于，取泽兰药材，粉碎成粗粉，水或50-80％乙醇5～10倍量，60℃～90℃提取2～3次，每次1～6h，过滤，合并滤液，活性炭脱色，浓缩至相对密度1.00～1.15，经喷雾干燥获得泽兰提取物干粉。

2、根据权利要求1所述的具有耐缺氧作用的泽兰提取物的制备方法，其特征是，其优选条件为：优选60-70％乙醇6～8倍量，70℃～80℃提取2次；每次优选2～5h；优选浓缩至相对密度1.05～1.10。

3、根据权利要求1或者2所述的具有耐缺氧作用的泽兰提取物的制备方法，其特征是，所述的喷雾干燥，其条件为：进风温度为180℃～240℃，出风温度为80℃～100℃，雾化压力为0.25-0.35Mpa，浸膏流量1.5～2.5L/h。

4、根据权利要求3所述的具有耐缺氧作用的泽兰提取物的制备方法，其特征是，进风优选温度为190℃～220℃，出风优选温度为85℃～95℃，雾化压力为0.3Mpa，浸膏优选流量1.8～2.2L/h。