CN1562019A - 延胡索乙素长效制剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明涉及含延胡索乙素的长效制剂及其制备方法。本发明是将处方量的延胡索乙素和常规缓释辅料，采用制剂工艺将其制成长效(缓释、控释)制剂，从而减少了给药次数，具有在体内血药浓度平稳，药效持续时间长，副作用少等优点。本发明产品主要用于胃肠道和肝胆系统内科病引起的钝痛、头痛、失眠，亦可用于月经痛、分娩痛。

Description

延胡索乙素长效制剂及其制备方法

技术领域

本发明涉及含延胡索乙素的长效(缓释、控释)制剂及其制备方法。

背景技术

延胡索乙素(Tetrahydropalmatine，四氢巴马汀)是由罂粟科草本植物延胡索中提取出来的一种生物碱，具有镇痛、镇静、催眠及安定作用，镇痛作用比一般解镇痛药强，催眠镇静作用较好。主要用于胃肠道和肝胆系统内科病引起的钝痛、头痛、暂时性失眠，亦可用于月经痛、分娩痛。左旋四氢巴马汀(L-tetrahydropalmatine，又称罗通定，颅痛定，Rutundine)是延胡索乙素的左旋异构体，作用同延胡索乙素，但较强。延胡索乙素同时具有催眠和镇痛作用，所以特别适用于因疼痛而失眠的病人。对胃溃疡及十二指肠溃疡的疼痛、月经痛、分娩后宫缩痛、痉挛性咳嗽等均有良好的疗效。

延胡索乙素制剂现有普通片剂等，因其生物半衰期短，故口服后在体内消除快，有效血药浓度维持时间短，日服用次数较多，因此给患者带来许多不便，并且服用次数多往往造成体内血药浓度的较大波动。制成长效(缓释、控释)制剂后，可以减少给药次数，提高患者的顺应性，使疗效更好，副作用更小。

发明内容

本发明的目的是提供一种能够控制药物长时间平稳释放，药效持续时间长，给药次数少，副作用小的含延胡索乙素的长效制剂。

本发明的另一个目的是提供延胡索乙素长效制剂的制备方法。

本发明是含延胡索乙素的长效制剂，由药物和辅料制成。所说药物为延胡索乙素(又称四氢巴马汀)或其可药用加成盐或其旋光异构体，特别优选硫酸延胡索乙素(又称硫酸四氢巴马汀)或硫酸左旋四氢巴马汀(罗通定，颅痛定)。所说辅料为下述辅料中的一种或几种组分的组合：羟丙基甲基纤维素、卡波姆、羟甲基纤维素、乙基纤维素、硬脂酸、十八醇、山榆酸甘油酯及丙烯酸树脂类；淀粉、预胶化淀粉、乳糖、糊精、微晶纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、甲基纤维素、蔗糖、葡萄糖及甘露醇；硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、硬脂酸及10-100％乙醇。

本发明是含延胡索乙素的长效制剂，其中每单位剂型含延胡索乙素10-300mg，优选含硫酸延胡索乙素100mg，150mg，200mg，或硫酸左旋四氢巴马汀60mg，90mg，120mg。

本发明所述的延胡索乙素长效制剂，该制剂可以是缓释、控释片剂，通过制成骨架片，膜控释片、渗透泵片，而达到长效、控释的目的。该制剂也可以是缓释、控释胶囊剂，通过制成骨架型的小丸、膜控释小片、膜控释小丸，装入胶囊中，而达到长效、控释的目的。

具体实施方式

以下结合实施例对本说明作进一步的阐述。

下列实施例仅用于说明本发明，而不是一任何方式来限制本发明。

实施例1：

处方：硫酸延胡索乙素              100mg

      羟丙基甲基纤维素            100mg

      乳糖                        60mg

      硬脂酸镁                    10mg

      80％乙醇                    适量

      包衣液                      适量

制备：将处方量的硫酸延胡索乙素、羟丙基甲基纤维素、乳糖按等量递增法混匀，用适量80％乙醇制备软材，20目筛制粒，50℃干燥，整粒。加入硬脂酸镁，混合均匀，压片，包衣，即得。

实施例2：

处方：硫酸延胡索乙素              200mg

      羟丙基甲基纤维素            400mg

      乳糖                        100mg

      硬脂酸镁                    20mg

      80％乙醇                    适量

      包衣液                      适量

制备：将处方量的硫酸延胡索乙素、羟丙基甲基纤维素、乳糖按等量递增法混匀，用适量80％乙醇制备软材，20目筛制粒，50℃干燥，整粒。加入硬脂酸镁，混合均匀，压片，包衣，即得。

实施例3：

处方：硫酸左旋四氢巴马汀          60mg

      乙基纤维素                  120mg

      乳糖                        80mg

      硬脂酸镁                    10mg

      80％乙醇                    适量

      包衣液                      适量

制备：将处方量的硫酸左旋四氢巴马汀、乙基纤维素、乳糖按等量递增法混匀，用适量80％乙醇制备软材，20目筛制粒，50℃干燥，整粒。加入硬脂酸镁，混合均匀，压片，包衣，即得。

Claims (8)

1、一种含延胡索乙素的长效制剂，其特征在于该长效制剂的有效成分为延胡索乙素。

2、权利要求1中的有效成分包括延胡索乙素(又称四氢巴马汀)或其可药用加成盐或其旋光异构体，特别优选硫酸延胡索乙素(又称硫酸四氢巴马汀)或硫酸左旋四氢巴马汀(罗通定，颅痛定)。

3、根据权利要求1所述的延胡索乙素长效制剂，其特征在于骨架基质为下述缓释辅料中的一种或几种组分的组合：羟丙基甲基纤维素、卡波姆、羟甲基纤维素、乙基纤维素、硬脂酸、十八醇、山榆酸甘油酯及丙烯酸树脂类。

4、根据权利要求1所述的延胡索乙素长效制剂，其特征在于可以加入下述辅料中的一种或几种：淀粉、预胶化淀粉、乳糖、糊精、微晶纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、甲基纤维素、蔗糖、葡萄糖及甘露醇。

5、根据权利要求1所述的延胡索乙素长效制剂，其特征在于还可以加入下述辅料中的一种或几种：硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、硬脂酸及30-100％乙醇。

6、根据权利要求1所述的延胡索乙素长效制剂，其特征在于其中每单位剂型含延胡索乙素10-300mg。

7、根据权利要求1所述的延胡索乙素长效制剂，其特征在于该制剂可为缓释、控释片剂。

8、根据权利要求1所述的延胡索乙素长效制剂，其特征在于该制剂可为缓释、控释胶囊剂。