CN1823844A - 预防和快速解救心绞痛的人工麝香口崩片制剂及制备方法 - Google Patents

Abstract

一种可以预防心绞痛，并且能够快速解救心绞痛的药品新型制剂人工麝香口崩片，它是由人工麝香，微晶纤维素(MCC)，交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)，低取代羟丙基纤维素(L－HPC)，甘露醇，硬脂酸镁及甜味剂等原料按一定配比所制成，其制法是取人工麝香，微晶纤维素(MCC)，交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)，低取代羟丙基纤维素(L－HPC)，甘露醇，硬脂酸镁及甜味剂(阿斯巴甜或蛋白糖)等研磨混匀，过50目筛混匀，压片制成。该口崩片具有预防心绞痛，并且能够快速解救心绞痛的功效。

Description

预防和快速解救心绞痛的人工麝香口崩片制剂及制备方法

一、技术领域

本发明涉及中药制剂技术领域，具体地说是涉及一种可以预防心绞痛，并且能够快速解救心绞痛的人工麝香口崩片制剂及其制备方法。

二、背景技术

人工麝香具有与麝香相同的药理作用，具体来说具有开窍、醒神、活血通络、消肿止痛之功效，主治热病神昏、中风痰厥、气郁暴厥、中恶昏迷、经闭、心腹暴痛痈肿瘰疬、痹痛麻木，治疗一切虚损恶病。现代研究表明，麝香对中枢神经系统、心脑血管系统等均有显著的影响。

1.对中枢神经系统的影响：麝香对中枢神经系统是双向影响，小剂量兴奋中枢，大剂量则抑制中枢。这种双向作用与中医既用麝香治疗中风不省″又治惊痫″相符。

2.对呼吸、循环系统的影响：麝香和麝香酮均具有兴奋动物呼吸的作用，应用后使动物呼吸频率和深度增加，麝香对离体心脏有兴奋作用，可使家兔、狗、麻醉猫的血压上升。用猫乳头肌、豚鼠气管平滑肌等作实验，可观察到麝香能增强儿茶酚胺的作用。

3.对子宫的作用：麝香对动物离体子宫和在体子宫呈明显的兴奋作用，且后者更为敏感，妊娠的又较非妊娠的敏感，对非妊娠的作用发生较慢但较持久。故中医历来都把麝香做为妊娠禁用药。

4.抗炎、抗菌作用：麝香对炎症的早、中、晚三期均有明显效果，尤对早、中期作用较强，麝香醇提取物能抑制大鼠巴豆油引起的肉芽囊液的渗出，说明有抗炎作用，进一步试验发现这种作用对渗出性炎症最好，对肉芽组织增生较次。对由分枝杆菌抗原注射液引起的大鼠关节炎，其消炎作用强于布他酮。传统医学上将麝香用于治疗痈疽肿毒的道理可能是基于此。麝香酮的稀释液，在试管内能抑制大肠杆菌和金黄色葡萄球菌。

5.抗溃疡：以浓冰醋酸直接涂抹大鼠胃壁，诱发慢性实验性溃疡，然后按200mg·kg^-1口服麝香混悬液。结果表明，麝香对溃疡面的愈合有明显促进作用。这种作用的产生可能与其抗炎、生肌、镇痛、止血的作用有关系。

6.抗肿瘤作用：麝香用于治疗肿瘤，有延长生命、缩小肿瘤的作用。

7.免疫调节：大量的研究提示：炎症反应在椎间盘突出后的神经根发病过程中起重要作用，机体对退变或突出椎间盘组织产生的自身免疫反应，可能是产生炎症进而引起根性疼痛或颈椎病的原因之一。麝香能够降低退变颈椎间盘中IgG含量是一种免疫调节作用，可减轻引起退变椎间盘自身的免疫反应和炎症反应。

8.雄激素样作用：麝香酮含有雄甾酮，具有雄性激素样的作用，将大鼠去势后注射麝香的醚提取物，能增加大鼠前列腺和储精囊的重量，去势小鼠或雌小鼠的颌下腺蛋白酶的低活性值，由于给予麝香成分而呈雄性的高活性值，而葡萄糖磷酸脱氢酶值由于麝香的雄激素样作用而降低其活性，所以麝香醚提物有颇似睾丸酮样的激素效果。

由于麝香广泛的药理作用，其在临床上的应用也非常广泛，随着近年来对麝香药理作用更加深入的研究，麝香的临床应用前景也将更加广阔。近代临床报导用人工麝香片口服或用人工麝香气雾剂治疗心绞痛，均取得良好效果：由麝香、猪牙皂、白芷等制成麝香心绞痛膏，分别敷于心前区痛处及心俞穴，24小时更换一次，治疗冠心病、心绞痛，用麝香注射液皮下注射，治疗白癜风，均有显效；用麝香埋藏或麝香注射液治疗肝癌及食道、胃、直肠等消化道肿瘤，可改善症状、增进饮食；对小儿麻痹症的瘫痪，亦有一定疗效。

三、发明内容

1.发明目的

本发明的目的在于提供一种能预防心绞痛，并能快速解救心绞痛的人工麝香口崩片制剂，该口崩片制剂具有服用方便，吸收快，生物利用度高，对消化道粘膜刺激性小等特点。

本发明的另一个目的是提供该口崩片制剂的制备方法。

2、技术方案

(1)人工麝香口崩片制剂的原料组成及重量配比。

一种人工麝香口崩片制剂，其特征在于它是由下列重量配比的原料所制成：每片用量为人工麝香0.03～0.1g，微晶纤维素(MCC)0.3～1.0g，交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)0.03～0.1g，低取代羟丙基纤维素(L-HPC)0.06～0.2g，甘露醇0.18～0.6g，硬脂酸镁0.006～0.02g，甜味剂(阿斯巴甜或蛋白糖)0.01～0.03g。

(2)人工麝香口崩片制剂的制备方法，其制备步骤为：

①称取微晶纤维素(MCC)0.3～1.0g，交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)0.03～0.1g，低取代羟丙基纤维素(L-HPC)0.06～0.2g，等量递增法研磨混匀，过50目筛，混匀；

②另取甘露醇0.18～0.6g，硬脂酸镁0.006～0.02g，甜味剂(阿斯巴甜或蛋白糖)0.01～0.03g分别过50目筛，混匀；

③取人工麝香0.03～0.1g，将其研细，过50目筛；

④将主药人工麝香与上述步骤①、②的辅料研磨混匀，过50目筛，混匀，压片制得人工麝香口崩片制剂。

(3)人工麝香口崩片制剂在预防和快速解救心绞痛药物中的应用。

3、有益效果

本发明的人工麝香口崩片制剂主要是利用其对血管及心脏等的作用，从而达到预防心绞痛及快速解救心绞痛的目的。

而将人工麝香及相应的辅料制成口崩片制剂，也有其不可替代的优点。口崩片制剂的优异特点：(1)服用方便口崩片服用时可不需用水，在口腔中30s内迅速崩解，在食道中无滞留现象。这给幼儿、老年人、某些精神疾病患者及卧床体位难变动的病人提供了极大的方便。(2)吸收快、生物利用度高口腔速崩特性使药物吸收面积增大，且吸收容易、快速，如法莫替丁口崩片生物利用度是市售普通片剂的125％。(3)消化道粘膜刺激作用小口崩片崩解吞咽后，因唾液量少，药物颗粒细，可在胃部均匀分布，吸附或嵌入胃粘膜，吸收量增多，也不会因胃粘膜局部药量过大产生刺激作用。

老年人及婴幼儿用药，长期来一直是医药工作者所关注的重要问题，随着人们生活水平的提高，特别是我国社会的老龄化的发展，该问题越来越突出。口崩片的出现为这一问题的解决提供了很大的便利。另外，该剂型能采用普通制片工艺，很大程度上降低了片剂的成本，因此口腔速崩片剂具有良好的市场前景。

口腔崩解片的研制为急症治疗开辟了新的途径，同时也为解决难溶性药物的口服吸收提供一个新的方法，适用于老年人和儿童口服用药，尤其对于吞水即呕的癌症化疗病人而言更具相当的使用优势，从而为提高病人的生活质量找到了一种解决的办法；此外为野外工作饮水不便的地质工作者和沙漠地区人们等特殊情况的医疗提供了方便，也为解决以前片剂崩解度不好提供了新的思路。口腔崩解片的大力推广，除将推动片剂制备的改革外，还必将引起制药技术、辅料制作和临床用药的巨大革命，在用药途径的创新上具有划时代的意义，必将创造巨大的经济和社会效益，而人工麝香口崩片在治疗心绞痛急症的时候也具有不可替代的效果。

四、具体实施方式

实施例1人工麝香口崩片制剂的原料组成及重量配比

一种人工麝香口崩片，其特征在于它是由下列重量配比的原料制成：每片用量为人工麝香0.06g，微晶纤维素(MCC)0.6g，交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)0.6g，低取代羟丙基纤维素(L-HPC)0.1g，甘露醇0.18～0.6g，硬脂酸镁0.01g，阿斯巴甜0.02g。

实施例2一种人工麝香口崩片制剂的制备方法，其制备步骤为：

①称取微晶纤维素(MCC)0.6g，交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)0.6g，低取代羟丙基纤维素(L-HPC)0.1g，等量递增法研磨混匀，过50目筛，混匀；

②另取甘露醇0.18～0.6g，硬脂酸镁0.01g，阿斯巴甜0.02g分别过50目筛，混匀；

③取人工麝香0.06g，将其研细，过50目筛；

④将主药人工麝香与上述步骤①、②的辅料研磨混匀，过50目筛，混匀，压片制得人工麝香口崩片制剂。

Claims (4)

1、一种人工麝香口崩片制剂，其特征在于它是由下列重量配比的原料制成：每片用量为人工麝香0.03～0.1g，微晶纤维素0.3～1.0g，交联聚乙烯吡咯烷酮0.03～0.1g，低取代羟丙基纤维素0.06～0.2g，甘露醇0.18～0.6g，硬脂酸镁0.006～0.02g，甜味剂(阿斯巴甜或蛋白糖)0.01～0.03g。

2、根据权利要求1所述的人工麝香口崩片制剂，其特征在于还可再添加交联聚乙烯吡咯烷酮0.03～0.1g，低取代羟丙基纤维素0.06～0.2g和甜味剂(阿斯巴甜或蛋白糖)0.01～0.03g。

3、一种制备权利要求1人工麝香口崩片制剂的方法，其制备步骤为：

(1)称取微晶纤维素0.3～1.0g，交联聚乙烯吡咯烷酮0.03～0.1g，低取代羟丙基纤维素0.06～0.2g，研磨混匀，过50目筛，混匀，备用；

(2)另取甘露醇0.18～0.6g，硬脂酸镁0.006～0.02g，甜味剂(阿斯巴甜或蛋白糖)0.01～0.03g分别过50目筛，混匀，备用；

(3)取人工麝香0.03～0.1g，将其研细，过50目筛；

(4)将主药人工麝香与上述(1)、(2)步骤的辅料研磨混匀，过50目筛，混匀，压片制得人工麝香口崩片制剂。

4、权利要求1所述的人工麝香口崩片制剂在预防和快速解救心绞痛药物中的应用。