CN1559540A - 骨关节病胶囊及制作方法 - Google Patents

Abstract

本发明是骨关节病胶囊及制作方法。由杜仲、怀牛膝、狗脊、续断、独活、熟地、成灵仙、当归、鹿角胶和龟板胶制作而成，把杜仲、怀牛膝、狗脊、续断、独活、熟地、威灵仙和当归分别挑拣，洗净，于80℃烘干，按重量配比混合粉碎制成粗粉原料，混匀；按重量配比将鹿角胶、龟板胶用少许热水溶化后与上述粗粉原料混合，充分搅拌均匀，烘干，再粉碎成细粉，后分装胶囊，制成1000粒，包装入库。本发明组方合理，配伍科学，补肾、益精健骨，祛风湿、通经络。用于治疗腰及腰部以下部位骨质增生、腰椎间盘突出、退行性骨关节病、骨质疏松所致的腰腿痛综合征等症，临床应用安全可靠，效果显现。

Description

骨关节病胶囊及制作方法

技术领域

本发明涉及一种治疗骨关节病的口服药物，尤其涉及一种骨关节病胶囊及制作方法。

背景技术

骨关节病属于“骨关节十年”概念之一的中、老年骨关节病，发病率高，50岁以上占80％，其中12.5％严重导致行动障碍。中、老年人骨量减少，骨小梁短缩，导致骨质疏松，滑膜变薄，皱褶以致形成疣状物即骨刺，免疫失常，内分泌障碍，物质代谢紊乱是主要原因。其中钙、磷代谢，微量元素氟缺乏；雌激素低下、蛋白质摄入量不足、活化钙和维生素3-15D等发病原因。

所谓“腰腿骨刺”是现代医学退行性骨关节病的一个临床表现。腰腿退变骨病，属于中医腰腿痛范畴。“腰者，肾之府”。《内经》曰：“肝主筋，肾主骨，脾主肌肉四肢”。《诸病源候论·腰脚疼痛候》说“肾气不足，受风邪之所为也，劳伤则肾虚，虚则受于风冷，风冷与正气交争，故腰脚痛”。人到中老年，肝肾功能渐衰，精血不足，筋骨也其所养，关节拘挛，手脚麻木，肌肤不仁，腰膝冷痛，屈伸不利，若为风寒湿热之所侵.闪肭锉气之所碍，腰内空腔之中，为湿痰瘀血凝滞不通而为痛。现代医学治疗仍未脱离对症治疗的范围。

发明内容

本发明的主要目的在于解决治疗骨关节病药物中对症治疗的问题，提供一种减轻病痛、缓解肿块和改善功能障碍、补肝益肾、活血化瘀、通经活络的骨关节病胶囊及制作方法。

中医对腰痛早有认识，“有腰为肾之府”、“肾主腰脚”、“凡腰痛有五”等论点，认为引起腰痛有多种原因。与肾虚、外伤劳损、外感风寒湿邪、脏腑经络有密切关系。《内经》根据经络学说，认为腰痛主要属于足六经之病，并分别阐述了足三阳、足三阴及奇经八脉病变进发生腰痛的特征及相应的针灸治疗。《内经》曰：“肝主筋，肾主骨，脾主肌肉，肺主皮毛”。腰痛为筋骨之病，当以肝肾主之，在辩证施治时应视气血损伤、风寒湿邪和肾气内虚等方面。“用补肾之剂，而引以入督之品”。至于治疗，《证治汇补.腰痛》提出：“治惟补肾为先，而后随邪之所见以施治。标急则治标，本急则治本，初痛宜疏邪滞，久痛宜补真气，养气血”。《医学衰中参西录.腰痛》又提“肝主筋，肾主骨，腰痛为筋骨之病是以肝肾主之”，“用补肾之剂，而引以入督之品”。

本发明解决其技术问题所采用的技术方案是：

包括下列重量配比份原料药制成：

杜仲100-110份，怀牛膝50-60份，狗脊70-80份，续断50-60份，独活52-62份，熟地30-40份，威灵仙30-40份，当归28-38份，鹿角胶20-30份，龟板胶20-30份。

本发明在治疗腰及腰部以下部位骨质增生、腰椎间盘突出等症的临床方面按照补肾、益精健骨，祛风湿、通经络之法，经临床反复求证，几经整理修改而成，所用用药物的性味和功能分述如下：

杜仲：甘、温，归肝、肾经。有补肝肾，强筋骨，安胎功效。用于肝肾不足的腰膝酸痛，下肢痿软及阳痿，尿频等证。本品善补肝肾而强筋骨，暖下元。又有补肝肾，调冲任，固经安胎之效。《神农本草经》：“主腰脊痛，补中，益精气。坚筋骨，强志，除阴下痒湿，小便余沥”。药理作用：有不同程度的降压作用……能减少胆固醇的吸收，杜仲煎液有扩张血管、增强免疫、镇静、镇痛、抗应激、利尿及延缓衰老的作用。

续断：本品苦、甘、辛、微温，入肝肾二经。既善补肝肾强筋骨，又能行血脉，消肿止痛，疗伤续折，还能调冲任，止血交胎。且补而不滞，行而不泄，既善补肝肾不足之腰膝酸痛、筋骨痿软、风湿痹痛，以胎动欲坠、崩漏经多；又善治跌扑损伤、骨折肿痛等。《本草经疏》：“入足厥阴、少阴，为治胎产、续绝伤、补不足、疗金疮、理腰肾之要药也”。药理作用：本品具育兴奋子宫、抗菌、抗炎、杀虫、增强免疫、抗氧化、止血、镇痛、促进组织再生、促进骨损伤愈合和催乳等作用；能抗维生素E缺乏症。

牛膝：本品苦、甘、酸，辛，入肝、肾经。有活直通经，补肝肾，强筋骨，引火下行，利尿通淋之功效。用于血瘀之痛经，产后腹痛及跌打损伤，又治肝肾不足，腰膝酸软无力，常与杜仲配伍，如续断丸；若风湿痹证日久，损及肝肾，腰膝酸痛，常与独活、桑寄生等祛风湿、强筋骨药配伍。如独活寄生汤。此外，“能引诸药下行”，常用本品作引经药。其中川牛膝与怀牛膝，产品不同，功能基本相同，怀牛膝肆偏补肝肾.川牛膝偏活血化瘀。药理作用：其醇浸剂对大鼠甲醛性关节炎有明显的抑制作用，能促进炎性肿胀消退。

狗脊：本品苦，甘，性温，入肝、肾经，除善祛脊背之风寒漫外，又善补肝肾，故有良好的强腰膝作用。既善治风湿兼肾虚之腰脊强痛，又可治肾虚之腰膝软弱。本品还能温补固摄，治肾虚下元不固之尿频、遗尿等。药理作用：本品有增加心肌营养与血流作用。

独活：辛、苦，温。归肾、膀胱经。本品善祛风、散寒而通痹止痛。尤以寒湿之腰膝酸痛用之为宜。性善下行，主散在里之伏风及寒湿。善治风寒湿邪兼肾虚之腰膝冷痛、酸软麻木或屈伸不利，药力较羌活为缓。药理作用：本品煎剂有抗炎、镇痛、镇静、催眠、扩张血管、降低血压，兴奋呼吸中枢及抗菌作用。另还有抗血栓形成的作用。

熟地：本品味甘厚，性散温，质地柔润，入肝、肾经。功擅补血滋阴，益精填髓，为滋补肝肾主要药。凡血虚、肾阴虚以及肝肾精血亏虚所致各种证候，用这每有良效。《本草纲目》：“填骨髓，生肌肉，生精血。补五脏内伤不足，通血脉，利耳目，黑须发”。药理作用：本品提取物具有免疫调节作用。煎服有抗衰老、抗甲亢、促凝血、强心、降血糖、升高外周白细胞、抑菌等作用。

威灵仙：本品辛散咸软温通，主入膀胱经，性猛善走。既长于祛风湿、通经络，止痹痛，又治风湿痹痛、拘挛麻木及瘫痪等证。又能软化鲠骨，治诸骨鲠喉。还可消痰水，治痰饮积聚。《新修本草》：“腰肾脚膝……积手不瘥、服之效”。药理作用：本品具有镇痛、利胆、对抗组织胺及抗利尿作用。醇提取物能松驰平滑肌。其煎剂有明显的抗菌作用，对革兰阳性及阴性菌、霉菌均有较强抑制作用。

当归：本品甘补辛行，温通质润，入肝，心、脾经。具有良好的补血、活血、止痛作用。其味甘而重，故专能补血，其气轻而辛，故又能行血，补中有动，行中有补，诚血中之气药，亦血中圣药也，适用于诸虚证。擅止痛，散寒，用于风寒湿痛、跌扑损伤等。《本草纲目》：“…润胃肠筋骨皮肤。……和血补血”。药理作用：本品煎剂能显著促进试验动物血红蛋白及红细胞生成。当归浸膏对实验动物有显著扩张冠脉、抗心肌缺血、抗心律失常及扩张直管作用。本品对非特异性及特异性免疫功能均有增强作用。本品所含当归多糖能促进骨髓造血功能。当归煎剂和醇提取液有抗心律失常、扩冠、降低血肌耗氧量、抗血小板聚集和抗血栓形成作用。此外，本品还有镇静、镇痛、抗炎、抗缺氧、抗菌等作用。

龟板胶：性味甘咸，平。滋阴潜阳，益肾健骨，固精止血，养血补心。治肾虚腰痛，脚膝痿弱，筋骨疼痛，皆可用以为治。药理作用：本品煎液有改善甲亢阴虚模型、兴奋子宫、抗突变、增强巨噬细胞吞噬功能作用。

鹿角胶：味甘、咸，性温。归肝、肾经。功能补肝肾、益精血、强筋骨、止血。用于肾阳虚弱，精血不足，虚劳赢瘦，腰膝酸痛，胜冷神疲等证，功同鹿茸。药理作用：本品能促进生长发育，增强免疫，增强体力，抗疲劳，促进核酸和蛋白合成，调节内分泌和新陈代谢，具有促性激素作用，可增加肾脏利尿功能。还能促进造血机能，尤其可以使红细胞新生。不明显的抗脂质过氧化作用。

把杜仲、怀牛膝、狗脊、续断、独活、熟地、威灵仙和当归分别挑拣，洗净，于80℃烘干，按重量配比混合粉碎制成粗粉原料，混匀；按重量配比将鹿角胶、龟板胶用少许热水溶化后与上述粗粉原料混合，充分搅拌均匀，烘干，再粉碎成细粉，后分装胶囊，制成1000粒，包装入库。

本发明采用的鹿角胶，甘、咸、微温，温肾壮阳，益精养血；龟板，甘、咸而寒，填精补髓，滋阴养血；二味俱为血肉有情之品，能补肾益髓，以生阴阳精血，作为君药。人体筋骨，赖精气以濡养，精亏则筋骨疲惫，转移不能，腰酸膝软无力。针对本证肾元虚损，法当阴阳并补，滋阴填精，益气养血。杜仲补肝肾，强筋骨，用于肝肾不足的腰膝酸痛，下肢痿软；怀牛膝，苦、酸、甘、辛，归肝、肾二经，有活血通筋，补肝肾，久服轻身耐老，主四肢拘挛，膝痛不可屈伸；续断，既善补肝肾，又能行血脉，消肿止痛，补而不滞；狗脊，善祛脊背风湿，又善补益肝肾，强腰膝，频利老人；五药组合，增补肝肾之力，助龟鹿君药，填精益血，视为臣药。熟地，味厚滋腻，为滋阴补血要药；当归，甘温质润，补血养肝，和血调经，既可助熟地补血之力，又可行经隧、脉道之滞；共为佐药，协君药共同完成“精血同源”相互化生之功，更利祛邪。《证治汇补·腰痛》提出：“治惟补肾为先，精血充，筋脉得以濡养，利百节也，而后随邪之所见者以施治”。腰痛者，肾虚，风寒湿者。方中独活性猛善走，既长于祛风湿，通经络，止痹痛，又治拘挛麻木。威灵仙，祛风湿，散寒而通痹止痛，治腰膝冷痛、屈伸不利。达到标本兼顾之目的。

使用时，每粒装0.5g。口服，一次6-8粒，一日3次，饭后半小时用温开水送服，用黄酒送服效果更佳。服药期间忌食生冷，辛辣，油腻、腥膻等刺激性食物。孕妇忌用。

本发明的药品质量标准均按照《中国药典》2000年版的规定要求。

经检测本发明为胶囊剂，内容物为灰黄色至棕黄色粉末；气徽腥，味微苦。在显微镜下观察：石细胞成群或散在，淡黄色或黄色，呈类长方形、类方形、类圆形或不规则形，直径26～80um，有的胞腔内含胶质团块(杜仲)。草酸钙族晶直径15～50um，散在或数个排列于皱缩的薄壁细腻中(续断)。

各项检测依据《中国药典》2000年版一部附录IL的各项规定：

水分：取胶囊剂内容物，照水份测定法(即中国药典2000年版一部附录XIH第53页)测定，不得超过9.0％。

装量差异：取供试品10粒，分别精密称定重量，倾出内容物(不得损失囊壳，并用小刷拭净，求出每粒内容物的装量。每粒装量与标示量比较，差异限度应在±10.0％以内。超出装量差异限度的不得多于2粒，并不得有1粒超出限度一倍。

崩解时限：照崩解时限检查法(即中国药典2000年版一部附录XIIA第65页)检查，应符合规定：应在30分钟内全部崩解并通过筛网(囊壳碎片除外)。

微生物限度：照微生物限度检查法(即中国药典2000年版一部附录XIIIC第72页)检查，应符合规定：

细菌总数≤10000个/克；

霉菌、酵母菌数≤100个/克；

大肠杆菌不得检出。

经毒性试验证实，无明显毒性反应，基本无毒。

对1100例35-79岁的患者进行临床观察：

1、安全性指标：

1)一般体检项目检查(治疗前、后各一次)；

2)血、尿常规、大便常规加潜血检查；

3)心、肝和肾的功能检查，胃镜检查；

4)观察可能出现的不良反应，包括症状、体征、实验室检查等方面的不良反应。分析不良反应原因、作出判断。统计不良反应发生率，记录处理经过及结果等。

2、疗效性观察：

1)主要相关症状：疼痛、肿胀、畸形，功能障碍。疼痛部位、性质、持续时间有否间歇；劳累及气候变化时的影响；肿胀：急性、慢性、慢性过程渐进加重，有否反复；局部肤色及皮温；畸形；有否强直或挛缩，脊柱有否侧弯及后突畸形(成角或弧形后突)。脊柱的前屈、背伸、侧弯、旋转活动情况；关节的伸屈、内收、外展、旋转、内翻或外翻活动范围。

2)主要相关检查：肾功、肝功、心电图、血常规、尿常规。

3)出、入院各拍一次X线片。

观察时间：8周

治疗腰腿部骨质增生328例，其中包括腰骶部骨质增生196例，下肢骨质增生129例，疗效标准及结果如下：

临床治愈：经治疗1-3个疗程后，疼痛完全效、活动受限完全缓解191例，占58.8％。显效：经治疗3个疗程后，疼痛有所减轻。活动受限有所改善由109例，占33.5％。有效：经治疗3个疗程后，疼痛兼清，活动仍受限有18例，占5.5％；无效：以治疗3个疗程后，前后症状体症无改变有7例，占2.2％。有效率达97.8％。

本发明是骨关节病胶囊及制作方法。组方合理，配伍科学，补肾、益精健骨，祛风湿、通经络。用于治疗腰及腰部以下部位骨质增生、腰椎间盘突出、退行性骨关节病、骨质疏松所致的腰腿痛综合征等症。调整内分泌、物质代谢，减少骨丢失、维护骨小梁，使成骨细胞、破骨细胞、维护动态平衡，保持“骨细胞池”稳定。提高生命、生活质量，经济投入低。

从1996年4月至2003年4月，进行了临床观察，共观察1100例患者，观察过程中，无心、肝、肾等重要器官系统的不良反应，通过近7年的现察，临床应用安全可靠，效果显现。显效率81％，有效率11.6％，总有效率92.6％。

以下结合实施例对本发明详细说明。

具体实施方式

实施例1(高计量)

重量配比每份以1g计：

杜仲110g，怀牛膝60g，狗脊80g，续断60g，独活62g，熟地40g，威灵仙40g，当归38g，鹿角胶30g，龟板胶30g。

实施例2(低计量)

重量配比每份以1g计：

杜仲100g，怀牛膝50g，狗脊70g，续断50g，独活52g，熟地30g，威灵仙30g，当归28g，鹿角胶20g，龟板胶20g。

实施例3(中等计量)

重量配比每份以1g计：

杜仲105g，怀牛膝55g，狗脊75g，续断55g，独活57g，熟地35g，威灵仙35g，当归33g，鹿角胶25g，龟板胶25g。

实施例4

把杜仲、怀牛膝、狗脊、续断、独活、熟地、威灵仙和当归分别挑拣，洗净，于80℃烘干，按重量配比混合粉碎制成粗粉原料，混匀；按重量配比将鹿角胶、龟板胶用少许热水溶化后与上述粗粉原料混合，充分搅拌均匀，烘干，再粉碎成细粉，后分装胶囊，制成1000粒，包装入库。

实施例5

使用时，每粒装0.5g。口服，一次6-8粒，一日3次，饭后半小时用温开水送服，用黄酒送服效果更佳。服药期间忌食生冷，辛辣，油腻、腥膻等刺激性食物。孕妇忌用。

Claims (2)

1、一种骨关节病胶囊及制作方法，其特征是包括下列重量配比份原料药制成：

杜仲100-110份，怀牛膝50-60份，狗脊70-80份，续断50-60份，独活52-62份，熟地30-40份，威灵仙30-40份，当归28-38份，鹿角胶20-30份，龟板胶20-30份。

2、根据权利要求1所述的骨关节病胶囊及制作方法，其特征在于把杜仲、怀牛膝、狗脊、续断、独活、熟地、威灵仙和当归分别挑拣，洗净，于80℃烘干，按重量配比混合粉碎制成粗粉原料，混匀；按重量配比将鹿角胶、龟板胶用少许热水溶化后与上述粗粉原料混合，充分搅拌均匀，烘干，再粉碎成细粉，后分装胶囊，制成1000粒，包装入库。