CN1543935A - 盐酸妥洛特罗滴丸及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明通过应用超微粉碎和滴丸剂生产工艺技术制成的盐酸妥洛特罗滴丸，可以达到提高崩解溶散速度，起效迅速，提高药物稳定性，减少辅料用量，降低生产成本，携带和服用方便的目的。它既可以含服也可以吞服，依从性好，特别适合于儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用。
Description
技术领域
本发明涉及一种医药配制品及其制备方法，具体地说是盐酸妥洛特罗滴丸及其制备方法。
背景技术
盐酸妥洛特罗为选择性β2受体激动药，对支气管平滑肌有较强而持久的扩张作用，同时有一定的抗过敏，促进支气管纤毛运动和止咳作用，并轻微抑制中枢。对心脏的兴奋作用甚微。
盐酸妥洛特罗口服吸收良好，在血中的有效浓度可维持6小时。目前上市销售的仅有片剂，临床用于支气管哮喘、急性支气管炎、慢性喘息性支气管炎、肺气肿、硅肺、尘肺等呼吸道阻塞性疾病。
盐酸妥洛特罗无臭，味苦，在水中易溶，但其片剂崩解时间长，吸收差，生物利用度低，辅料用量比例大，儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用不方便，依从性差，影响了盐酸妥洛特罗治疗作用的发挥。
本发明就是通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成盐酸妥洛特罗滴丸剂，从而克服盐酸妥洛特罗片的以上缺陷，使盐酸妥洛特罗的治疗作用得以充分发挥。
发明内容
通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成的盐酸妥洛特罗滴丸不仅具有崩解溶散快，质量稳定，药丸体积小，携带和服用方便，起效迅速，依从性好，特别适合儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用的特点，而且还具有生产条件和生产设备简单，生产成本低，与片剂相比辅料用量减少的优点，充分体现了新药研究开发以人为本的精神。
为达到上述目的，本发明采用以下技术方案：将1重量份经超微粉碎的盐酸妥洛特罗细粉加入至10～50重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。
本发明中盐酸妥洛特罗(Tulobuterol Hydrochloride)的化学名称为1-(邻氯苯基)-2-叔丁氨基乙醇盐酸盐，分子式为C12H18ClNO·Hcl，分子量为264.29，结构式为
本发明中的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。
本发明中的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。
下面经过检测对照说明本发明的有益效果
一、检测指标及方法
崩解(溶散)时限：照崩解时限检查法(中国药典2000年版二部附录XA)检查。
二、市售盐酸妥洛特罗片崩解时间检测结果：33分钟
三、实例1样品崩解(溶散)时间检测结果：1分钟
四、实例2样品崩解(溶散)时间检测结果：2分钟
五、实例3样品崩解(溶散)时间检测结果：2分钟
六、实例4样品崩解(溶散)时间检测结果：3分钟
七、实例5样品崩解(溶散)时间检测结果：3分钟
八、实例6样品崩解(溶散)时间检测结果：6分钟
具体实施方式
一、实例1
处方：
盐酸妥洛特罗 0.5g
聚乙二醇6000 20g
制成 1000粒
制法：取经超微粉碎过200目筛的盐酸妥洛特罗细粉加入至熔融的聚乙二醇6000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
二、实例2
处方：
盐酸妥洛特罗 0.5g
聚乙二醇4000 20g
制成 1000粒
制法：取经超微粉碎过200目筛的盐酸妥洛特罗细粉加入至熔融的聚乙二醇4000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
三、实例3
处方：
盐酸妥洛特罗 0.5g
聚乙二醇6000 10g
聚乙二醇4000 10g
制成 1000粒
制法：取经超微粉碎过200目筛的盐酸妥洛特罗细粉加入至熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
四、实例4
处方：
盐酸妥洛特罗 0.5g
单硬脂酸甘油酯 20g
制成 1000粒
制法：取经超微粉碎过200目筛的盐酸妥洛特罗细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
五、实例5
处方：
盐酸妥洛特罗 0.5g
聚乙二醇6000 15g
泊洛沙姆 5g
制成 1000粒
制法：取经超微粉碎过200目筛的盐酸妥洛特罗细粉加入至熔融的聚乙二醇6000和泊洛沙姆混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
六、实例6
处方：
盐酸妥洛特罗 0.5g
单硬脂酸甘油酯 19g
泊洛沙姆 1g
制成 1000粒
制法：取盐酸妥洛特罗和泊洛沙姆经超微粉碎过200目筛的混合细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。
Claims (4)
1.盐酸妥洛特罗滴丸及其制备方法，其特征在于：将1重量份经超微粉碎的盐酸妥洛特罗细粉加入至10～50重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。
2.权利要求1所述的盐酸妥洛特罗Tulobuterol Hydrochloride的分子式为C12H18ClNO·Hcl，分子量为264.29，结构式为
3.权利要求1所述的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。
4.权利要求1所述的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。
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| CNA2003101192087A CN1543935A (zh) | 2003-11-20 | 2003-11-20 | 盐酸妥洛特罗滴丸及其制备方法 |
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Publications (1)
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| CN1543935A true CN1543935A (zh) | 2004-11-10 |
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Family Applications (1)
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| CNA2003101192087A Pending CN1543935A (zh) | 2003-11-20 | 2003-11-20 | 盐酸妥洛特罗滴丸及其制备方法 |
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| CN (1) | CN1543935A (zh) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN105439875A (zh) * | 2016-01-29 | 2016-03-30 | 山东达因海洋生物制药股份有限公司 | 一种化合物妥洛特罗的合成方法 |
| CN107496384A (zh) * | 2017-10-14 | 2017-12-22 | 南京正宽医药科技有限公司 | 一种解热镇痛的布洛芬缓释胶囊组合物及其制备方法 |
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2003
- 2003-11-20 CN CNA2003101192087A patent/CN1543935A/zh active Pending
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|---|---|---|---|---|
| CN105439875A (zh) * | 2016-01-29 | 2016-03-30 | 山东达因海洋生物制药股份有限公司 | 一种化合物妥洛特罗的合成方法 |
| CN105439875B (zh) * | 2016-01-29 | 2017-12-29 | 山东达因海洋生物制药股份有限公司 | 一种化合物妥洛特罗的合成方法 |
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