CN1528299A - 比沙可啶滴丸及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明通过应用超微粉碎和滴丸剂生产工艺技术制成的比沙可啶滴丸，可以达到提高崩解溶散速度，起效迅速，提高药物稳定性，减少辅料用量，降低生产成本，携带和服用方便的目的。它既可以含服也可以吞服，依从性好，特别适合于儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用。

Description

比沙可啶滴丸及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种医药配制品及其制备方法，具体地说是比沙可啶滴丸及其制备方法。

背景技术

比沙可啶为接触性缓泻药，通过与肠黏膜的直接接触，刺激其感觉神经末梢，引起肠反射性蠕动增加而导致排便。

比沙可啶口服后10～12小时内起作用，主要由粪便排出，口服仅少量被吸收，以葡糖苷酸形式从尿中排出。临床用于便秘的治疗，也可用于腹部X线检查或内窥镜检查前清洁肠道，以及手术前后清洁肠道用。

比沙可啶无臭，无味，在水中几乎不溶，其片剂崩解时间长，吸收差，生物利用度低，辅料用量比例大，儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用不方便，依从性差，影响了比沙可啶治疗作用的发挥。

本发明就是通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成比沙可啶滴丸剂，从而克服比沙可啶片的以上缺陷，使比沙可啶的治疗作用得以充分发挥。

发明内容

通过应用超微粉碎技术和滴丸制剂工艺技术制成的比沙可啶滴丸不仅具有崩解溶散快，质量稳定，药丸体积小，既可以吞服也可以含服，携带和服用方便，起效迅速，依从性好，特别适合儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用的特点，而且还具有生产条件和生产设备简单，生产成本低，与片剂相比辅料用量减少的优点，充分体现了新药研究开发以人为本的精神。

为达到上述目的，本发明采用以下技术方案：将1重量份经超微粉碎的比沙可啶细粉加入至1～10重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。

本发明中比沙可啶(Bisacodyl)的化学名称为4，4′-(2-吡啶亚甲基)-二苯酚醋酸酯，结构式为 分子式为C₂₂H₁₉NO₄，分子量为361.40。

本发明中的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。

本发明中的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。

下面经过检测对照说明本发明的有益效果

一、检测指标及方法

崩解(溶散)时限：照崩解时限检查法(中国药典2000年版二部附录XA)检查。

二、市售比沙可啶片崩解时间检测结果：63分钟

三、实例1样品崩解(溶散)时间检测结果：5分钟

四、实例2样品崩解(溶散)时间检测结果：5分钟

五、实例3样品崩解(溶散)时间检测结果：4分钟

六、实例4样品崩解(溶散)时间检测结果：6分钟

七、实例5样品崩解(溶散)时间检测结果：9分钟

八、实例6样品崩解(溶散)时间检测结果：12分钟

具体实施方式

一、实例1

    处方：

           比沙可啶          5g

           聚乙二醇6000      15g

           制成              1000粒

制法：取经超微粉碎过200目筛的比沙可啶细粉加入至熔融的聚乙二醇6000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。

二、实例2

    处方：

           比沙可啶          5g

           聚乙二醇4000      15g

           制成              1000粒

制法：取经超微粉碎过200目筛的比沙可啶细粉加入至熔融的聚乙二醇4000基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。

三、实例3

    处方：

          比沙可啶           5g

          聚乙二醇6000       5g

          聚乙二醇4000       10g

          制成               1000粒

制法：取经超微粉碎过200目筛的比沙可啶细粉加入至熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。

四、实例4

    处方：

          比沙可啶          5g

          单硬脂酸甘油酯    15g

          制成              1000粒

制法：取经超微粉碎过200目筛的比沙可啶细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。

五、实例5

    处方：

          比沙可啶          5g

          聚乙二醇6000      10g

          泊洛沙姆          5g

          制成              1000粒

制法：取经超微粉碎过200目筛的比沙可啶细粉加入至熔融的聚乙二醇6000和泊洛沙姆混合基质中，搅匀，以二甲基硅油为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。

六、实例6

    处方：

          比沙可啶           5g

          单硬脂酸甘油酯     15g

          泊洛沙姆           1g

          制成               1000粒

制法：取比沙可啶和泊洛沙姆经超微粉碎过200目筛的混合细粉加入至熔融的单硬脂酸甘油酯基质中，混匀，以冰水为冷却剂，滴制法制丸，干燥，即得。

Claims (4)

1.比沙可啶滴丸及其制备方法，其特征在于：将1重量份经超微粉碎的比沙可啶细粉加入至1～10重量份熔融的基质中，充分混匀，滴制法在冷却剂中冷凝成丸，除冷却剂，干燥，即得。

2.权利要求1所述的比沙可啶Bisacodyl的分子式为C₂₂H₁₉NO₄，分子量为361.40，结构式为

3.权利要求1所述的基质包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸钠、甘油明胶、泊洛沙姆、硬脂酸、单硬脂酸甘油酸、虫蜡等。

4.权利要求1所述的冷却剂包括但不限于二甲基硅油、液体石蜡、植物油、水、乙醇溶液等。